A61K 31/24 — содержащих амино- или нитрогруппу
Препарат диохин-дийодметилат диэтиламиноэтилового эфира альфа-хинуклидинкарбоновой кислоты
Номер патента: 118775
Опубликовано: 01.01.1959
Авторы: Машковский, Никитская, Рубцов, Шарапов, Янина
МПК: A61K 31/24, A61P 1/04, A61P 43/00 ...
Метки: альфа-хинуклидинкарбоновой, диохин-дийодметилат, диэтиламиноэтилового, кислоты, препарат, эфира
...обладающее сильно выраженной способностью тормозить проведение возбуждения в вегетативных ганглиях нервной системы и снижать их реактивность по отношению к различным раздражителям,Действие диохина распространяется и на родственные ганглиям образования (мозговой слой надпочечников, каротидные тельца), а также и и-холинореактивные биохимические структуры центральной нервной системы. Клинические исследования показали, что диохин оказывает гипотензивное действие при лечении больных гипертонической болезнью, дает положительный лечебный эффект у больных с облитерирующим эндартериитом, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, почечными и печеночными коликами.Препарат разрешен к применению Формакологическим Комитетом Министерства...
Способ получения лечебного препарата «кватерон»(йодэтилат п бутоксибензоата-3-метил-4-диэтиламинобутила-2)
Номер патента: 163721
Опубликовано: 01.01.1964
МПК: A61K 31/14, A61K 31/24, A61P 9/00 ...
Метки: «кватерон»(йодэтилат, бутоксибензоата-3-метил-4-диэтиламинобутила-2, лечебного, препарата
...продукт проы;аот 2 - 3 раза холодной одой порциями 1:о 50 мл и высушивают. Получают 128 - 131.7 г (84,2 - 88,1 у, от теоретического коли,сста) метилового эфира и-оксибензойной кислоты с т. пл. 127 - 128"С,б) В литрОвую круглодоннуо колбу, снаоженну 10 мешалкой, Обрины. Холо,илы 1 икоъ и капельной воронкой, помешают 400 м,г абсолютировашюго меч илоного спирта и малеы(ими кусочка:1 н в;Ос 24 2 г (105 гатолс) металлического натрия. К получсшому алкоголяту при перемешивании,Обсвляют 152 г (1,0 лсоль) мстилового эфира и-оксибензойной кислоты, а затем 205.5 г (15 моль) бромистого бутила. Реакционную смесь кипятят на водяной бане 20 - 24 час, а затем отгоняют спирт и избыток бромистого бутнла, К остатку прибавляют 300.,мл во,сы,...
Способ получения апрофена
Номер патента: 213016
Опубликовано: 01.01.1968
Авторы: Иоффе, Кузнецов, Островска, Саренко
МПК: A61K 31/24, A61P 15/04, A61P 25/02 ...
Метки: апрофена
...час при этой же температуре и затем медленно туда же вводят раствор 17 г йодистого метила в 10 лл эфира, поддерживая температуру массы 10 - 15 С и дав выдержку 30 лин.По окончании выдержки к реакционной массе добавляют 250 лл воды и перемешивают 30,ии. Разделяют слои и водный слой подкисляют соляной кислотой (х. ч,)лой реакции на конго. Далее отделяют дифенилпропионовую кислоту и сушат ее при 60 - 80. Выход дифенилпропионовой кислоты с т. пл. 168 - 172 С 7,8 г или 85% от теории, считая на дифенилуксусную кислоту.В колбу загружают 10 г дифенилпропионовой кислоты, 57,5 г 10%-ного раствора кальцпнпрованной соды и 36 лл бензола. Реакционную массу подогревают до 70 С, быстро сливают раствор 10,8 г хлоргидрата диэтиламиноэтилхлорида в 16 лл...
Способ получения -лофенала
Номер патента: 522176
Опубликовано: 25.07.1976
Авторы: Карпавичюс, Клюкене
МПК: A61K 31/24, C07C 231/02, C07C 233/51 ...
Метки: лофенала
...представляет собой фцзиактивное соединение и 1 аходнт п 1в медищшской практике,Известен способ получения .путем разделения рчдемическогокристал"н 1 эанией д 1 мстереонзомернП. -лофенала с гндразидамизина,подкпсляют до р 1 2=3 н целевой п 1 одуктВыделиот с Высоким Выходомбедее О о)цзвестпымп приемами.,11 р и м е р, 16,5 г (0,1 М) . =феи.1 алапина раствориот 1 100 мл 1 н, Йс О,-1,Г 11 и переленван 1 и и телшературе 1 С но-1 п.ями нр 1 баеЛЯОТ 33,1 г 101. М) Г пд: О;хлорида хлорапгпдрида 11. -цн-(2-х 1 О 11 зтил):.-амио-ел 11 уксусно 1 ки доты и 100 млдиоксана, при этом добавлением 1 .н.МИг.поддерживают рН 10,Реакционную смесь подкцсляот разбав;лепной соляной кислотоц до рН - 3 ц отфильтровьваот Осадок ( -пофеналаЯход 36 г (80...
Способ получения аминов или их солей
Номер патента: 618036
Опубликовано: 30.07.1978
Авторы: Гергель, Деже, Дьюла, Кальман, Ласло, Пал
МПК: A61K 31/135, A61K 31/24, C07C 213/08 ...
...продукт выделяют либо в свободной форме, либо в виде соли, испопь Озуя дпя этого такие кислоты, как например соляная,Пример 1.А. В 50 мл абсолютированного пиридинарастворяют 4,3 гциклогексиламиноэтанолаи 3,04 г триэтиламина. При перемешианииОпри 25-30 С прикапывают раствор 6,92 г3,4,5-триметоксибензоилхлорида в 20 млабсолютированного пиридина. Реакционнуюсмесь перемешивают при 50 С в течеОние 3 ч затем концентрируют в вакууме. Остаток извлекают хлороформом, Хпороформный раствор промывают водой,сушат сульфатом натрия и опять концентрируют. Остаток после обесцвечивания спомощью активированного угля перекристалпизовывают из изопропипового эфира.Получающийся амид И -2-гидроксиэтип- -циклогексил,4, 5-триметоксибензойной кислоты...
Способ получения аминов или их солей
Номер патента: 621314
Опубликовано: 25.08.1978
Авторы: Гергель, Деже, Дьюла, Кальман, Ласло, Пал
МПК: A61K 31/135, A61K 31/24, C07C 213/08 ...
...в том, ненни общей формулы алкилг рупп или и что в соедПредлагается способ получения не описанных в литературе аминов или их солей, которые обладают биологической активностью и могут поэтому найти применение в медицине.В патентной и технической литературе широко описано получение первичных н вторичных аминов из бензиламинов с нслольвовенвев ревивни гиврогеноливв 11. ОЦепью изобретения является синтез новых соединений, расширяющих арсенал воздействия на живой организм,Предлагаемый способ основан на указанной реакции, Способ получения аминов та общей формулы-Сн -СН -МН-Н . А,.2 2 бензоилгруппа, замешенная ремя низшими аасоксигруИ - бенаилгруппа,отщепляют бензилгруппу Я путем гидрогенолиза в ледяной уксусной кислоте и в...
Способ получения аминоэфиров или их солей
Номер патента: 650499
Опубликовано: 28.02.1979
Авторы: Гергель, Деже, Дьла, Кальман, Ласла, Рал
МПК: A61K 31/135, A61K 31/24, C07C 217/16 ...
Метки: аминоэфиров, солей
...Составитель Т. ВласоваТекред Н, Строганова Корректоры: А, Степанова и Л. БрахнинаРедактор Т, Пилипенко Заказ Иб/5 Изд. ЛЪ 206 Тираж 590 . Подписное НПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, 7 К, Раушская наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 Предпочтительно процесс проводить в среде диполярного апротонного растворителя, например диметилсульфоксиде или диметилформамиде, и в присутствии третичного амина или в избытке исходного амина.Целевой продукт выделяют как в свободном виде, так и в виде соли, используя для этого такие кислоты, как соляная, серная, азотная, уксусная, молочная, лимонная, малеиновая, винная или этилендисульфокислота.П р и м е р. 5,95 г циклогексиламина растворяют в 10 мм...
Фторпроизводные -фенилантраниловой кислоты, обладающие анальгезирующим и противовоспалительным действием
Номер патента: 799320
Опубликовано: 15.05.1984
Авторы: Даниленко, Залесская, Тринус, Фадеичева, Фиалков, Черноштан, Шеляженко, Эндельман
МПК: A61K 31/24, A61P 29/00, C07C 229/58 ...
Метки: анальгезирующим, действием, кислоты, обладающие, противовоспалительным, фенилантраниловой, фторпроизводные
...из водного спирта с добавлением акфенил антраниловая кислота (ЛНТ). тивированного угля. Выход И-(3-гепта 4,02 г (0,02 М) о-бромбензойной фторизопропил)фенилантраниловой кискислоты, 5,18 г (0,02 М) 3-(2-окси . лоты 3,3 г (28,9 Е)а Те пл 151 152 С. гексафторизопропил)-анилина Г 31, Характеристики синтезированных 2,76 г (0,02 М) поташа, 0,5 г соединений приведены в табл. 1. Ви- , (0,008 г-а) медного порошка и 50 мл ологические испытания, изоамилового спирта нагревают 3 ч Исследование токсичности, протипри 120 С и интенсивном перемешива- вовослалительного и анальгезирующего действия синтезированных веществИзоамиловый спирт отгоняют с па- проводят в слабощелочных водных растром, остаток растворяют в 103 МаОН, ворах (рН...
3-нитро-4-аминофенил-2-(алкоксикарбонил)-фенил-метаноны как исходные продукты в синтезе антигельминтного препарата фталбендазола
Номер патента: 1095583
Опубликовано: 15.02.1991
Авторы: Михайлицын, Тимошевский
МПК: A61K 31/24, A61P 33/10, C07C 229/00 ...
Метки: 3-нитро-4-аминофенил-2-(алкоксикарбонил)-фенил-метаноны, антигельминтного, исходные, препарата, продукты, синтезе, фталбендазола
...(23:3), детекцня - Уф-светом). По завершении реакции массу разбавля" ют 150 мл изопропанола, выливают в 600 мл холодной воды и оставляют на. ночь в холодильнике. Выделившиеся кристаллы отделяют, промывают водой и сушат при 80-90 С. Получают 20,0 г (л 89%) целевого вещества в виде яр ко-желтых кристаллов с т,пл, 135,5- 137 С,П р и м е р 3. Аналогично примеру 1 из 3 -нитро-хлорбензофенон- карбоновой кислоты и соответствующего спирта получают соединения формулы 111, где АЖ - метил, этил, пропил и н.бутил (см.табл.).П р и м е р 4. Аналогично приме- ру 2 из соответствующих (3-нитро- аминофенил)метанонов Формулы 111 получают целевые соединения Формулы 1 где А 11 с - метил, этил, пропил и н,бутил. П р и м е р 5, Получение (3-нитро-аминофенил)...
Гидрохлориды амидов коричной кислоты, обладающие антиаллергическим и церебропроекторным действием
Номер патента: 1566684
Опубликовано: 15.05.1991
Авторы: Войтенко, Гаевый, Гушин, Купко, Оганесян, Сараф, Симонян
МПК: A61K 31/167, A61K 31/24, A61P 37/08 ...
Метки: амидов, антиаллергическим, гидрохлориды, действием, кислоты, коричной, обладающие, церебропроекторным
...Количествокрасителя н экстравлзлте опрепелялиспектрофотометрическн при 600 нм иокалибровочному графику.Исследуемые вещегтва вводили внутрибрюшинно в дозе 1 О мг/кг эя 60 мицдо разрешающей дозы янтигеца,В качестве объекта сравнения использовали антиаллергические препарлты кромогликат натрия, тлвегнл и супрастин. Кромогликат натрия ввопилив дозе 50 мг /кг (в 5 рлз больщей,чем соединения (1), т.к. в лозе10 мг/кг выраженного ацтиллпергическоо действия н РИКА он не проявлял )внутрибрющинно зл 60 мин ло введенияантигена, Тлвегил и супрлстин вводили в дозе О мг/кг, Контрольным крьсам внутрибрющиццо вволили физиологический раствор,Процент ингибировлция РИКА вычисляли по Формуле 6684 6 510 35 Определение острой токсичности и расчеты Юзл...
Гидрохлорид дициклогексилового эфира l-аспарагиновой кислоты, обладающий антигипероксической активностью
Номер патента: 1825781
Опубликовано: 07.07.1993
Авторы: Александров, Баранов, Гребенкина, Дейко, Кузьмук, Мандельштам, Перекалин
МПК: A61K 31/24, C07C 219/10
Метки: l-аспарагиновой, активностью, антигипероксической, гидрохлорид, дициклогексилового, кислоты, обладающий, эфира
...при повышенном давлении впродолжение 3 ч, затем забивались и описанным выше способом определялась величина легочного коэффициента. В этой серииэкспериментов исключалась возможностьнепосредственного влияния судорожныхприпадков на кровенаполнение легких, икак следствие - на величину дыхательногокоэффициента.Вещество вводилось в водном растворев объеме 0,1 мл внутрибрюшинно за 30 миндо помещения животных в барокамеру, Животные помещались в камеру в специальных боксах. В 5 боксах находились контрольные, а о 5 других - опытные животные. Наблюдения за животными велись через иллюминатор в стенке камеры. Таким образом, окаждом опыте сравнивалось поведение контрольной группы животных и животных, получивших исследуемое вещество. Всео...