C07D 263/48 — атомы азота, не входящие в нитрогруппы

Номер патента: 160508

Опубликовано: 01.01.1964

МПК: C07D 263/48, C07D 307/30, C07D 413/06 ...

Метки: 160508

...р и м е р. К 500 цл концентрированной серной кислоты, охлажденной до О, - 3 С, постепенно прибавляют 50 г (0,277 лоль) 3-(фурфурилидеамино) -2-оксазолидона с такой скоростью, чтобы температура реакционной смеси не превышала +1 С, После полного растворения вещества к раствору в течение 2,5 час прибавляют нитрующую смесь из 100 лл концентрированной серной кислоты и 15,4 лл (0,368 доль) 100/О-ной азотной кислоты, Во время прибавления ццтрующсц смеси температуру поддерживают ца уровне от 0 до - 3 С. Раствор перемешивают 30 чан ц выливают при перемешцваццц в растзор 500 л цзопропилового спирта в 3000 цл воды, Выпавший осадок декантцруют, фильтруют, промывают водой до нейтральной реакции ц сушат прц 70 80 С. Получают 47,0 г фуразолцдоца с т....

Номер патента: 176905

Опубликовано: 01.01.1965

Автор: Цмур

МПК: C07D 263/48

Метки: 2-метил-5-иминоалкил(арил)или, aлkил(apил)kapбamидo-okcaзoлohob-4(5

...в течение 12 час, раствор пр ярко-синий цвет. Избыток бромисто легга н уксусную кислоту отгоняют умом до объема 30 .гл. К остатку 20 л.г воды. Выпавший темно-ф ЗО осадок отфильтровывают, хорошо п3водоем. Темно-фиолетовый порошок растворим в ледяо уксусной кислоте, хлороформе, дихлорэтапе и ацетоне; слаоо растворим в спирте ц церасторпм в воде и четыреххлористом углероде.Выход 17,6 г (67,0"); т. цл. 180 С (с разложецием),Найдено, оо Х 14,89; 4,95.С 1 оНвОвХв.Ььчислео, %: Х 14,89.2-(Х-этилкарбамидо)-оксазоло и(5). Смесь 5,5 г (0,04 г лоль)-этилоксамида ц 19,0 г (0,09 г ноль) бромацгидрида бром- уксусной кислоты нагревают в 50 лл ледяной уксуспой кислоты в течение 8 час, раствор окрашивается в синий цвет. Избыток бромацгидрида...

Номер патента: 370779

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Вител, Эмиль, Марион

МПК: C07D 263/48

Метки: 11атентйо-тхнй«есн, шсесоюзная

...14,2 г (0,05 могь) растворенного в смеси нз 200 мл метанола и 10 мл ледяной уксусной кислоты 4,5-дифенилоксазолил - 2- гидразина 2(метанольный сольват) в течение 30 лгин кипятят вместе с 8,2 г (0,05 люль) и-У-вгетилнитрозаминобензальдегида, растворенного в 100 лгл метанола; после охлаждения отсасы вают на нутче, перекристаллизовывают изметиленхлорнда и сушат над Рг 05 при среднем вакууме. Получают желтые игольчатые кристаллы; т. пл. 193 - 195 С, выход - 18,9 г (95% от теории).10 П р и мер 2. 4-Бис-(2- оксиэтил) - амино)- ацетофенон - 4,5 - дифенилоксазолил-гидразон), 2,8 г (0,01 моль) 4,5-дифенилоксазолил-гидразина (метанольный сольват), растворенного в 35 м,г метанола, кипятят в течение 15 25 лин вместе с раствором из 4,5 г...

Номер патента: 427015

Опубликовано: 05.05.1974

Авторы: Дзиомко, Иващенко

МПК: C07D 263/48

Метки: замещенных, 4-оксазолин-2-онов

...водного раствора едксгоатрд в течецие 30 мин 3 О при 40 С. Получсцый раствор обрабатывают дктЯирова ым углем и фильтруют. Фильтрят нейтрализуют 50%-цой уксусной кислотой и отфильтровывают выпавший осадок. Осадок ца фильтре промывают водой и сушат в Вякуук-эсспкяторе цяд тВердым едкин патром. Получают 16,6 г (92%) 5-феццл-нироа-Оксязолип-Опд В Виде бесцВетпьх игл, т. пл, 136,5 - 137,5 С (этяюл); по лцт. дяпцых т. Пл, 135 С.П р и м е р 2. 36,15 г (0,15,соль) а-бромизовалерофеоца и 18,2 г (0,225 )го гь) циацата калия в 60 лл диметилформамда выдерживают при 110 - 120 С 2 час, после чего кипятят 2 час. Реакционную массу выливают в Воду, ВыпяВшЙ Осадок Отфильт)ОВыВяют, про)ывяОт пя с)льт 1)е ВОДОЙс) и 1 т В Вакуум-эксикаторе цад твердым едким...

Номер патента: 610490

Опубликовано: 05.06.1978

Автор: Роджер

МПК: C07D 263/48

Метки: оксазола, производных

...в вакууме и экстрагируют остаток диэтиловым эфиром.После дистилляции получают бесцветную маслянистую жидкость, т.кип.200 С/0,1 мм (воздушная баня),Найдено,Ъ:С 76,10;Н 7,31; К 7,62;О 8,92,Сгз Нгь Мг Ог.Вычислено, Ъ:С 76,21;Н 7,23; Й 7,73;О 8,83,П р и и е р 7. 2-(М-Бутилизобутирамидо) -оксазсл,н-Бутилизобутирамид ( 4,93 г,0,0344 моль) в сухом диэтиловом эфире (25 мл) перемешивают при комнатнойтемпературе в атмосфере азота, добавляя по каплям 1,445 М раствор н-бутиллития (23,8 мл, 0,0344 моль), Смесьперемешивают 15 мин при комнатной температуре, быстро добавляют 2-этилсульфинилоксазол (5,0 г,0,0344 моль) всухом диэтиловом эфире (25 мл), перемешив,",ют при комнатной температуре втечение 3 ч и гидролизуют водой. Органическую Фазу...

Номер патента: 623518

Опубликовано: 05.09.1978

Авторы: Джон, Мартин

МПК: A61K 31/421, C07D 263/48

Метки: производных, оксазола

...4-метцлоксазол, 118-122 /0,7;2-л - ( З-хлоопропил)-изобутирамц,л -4-метнлоксазол, 99-10 /О, з;-502-( М -бутилбут-енамидо) -4-метил оксазол, 150 / 0,0.";2-( Й -бутилизобутиоамидо)-5-этцлоксазол, 70-72 /0,2;552-( г -бутилтрифторацетамидо) -4-метилоксазол, 67-69 /0,8.Данные микроаналиаза (С,Н, Н ) для каждого из пеоечцсленных выше соединений соответствуют теооетическцм лан 60 ным. (роме того, данные ИЕ-, УФ- и ПМР- спектоов подтверждают предполагаемую структуру соединений.Л р и м е р 5, а). 2-Изобутирамидо 5-метилоксазол,3,30 г (0,0330 моль) 2-амино-метцлоксазола добавляют к 40 мл сухого бензола и в смесь вносят 5,90 г(0,03 /2 моль) цзомасляного ангидрида, после чего наг, евают 3 ч с обоатным холодильником, ,мтел осторожно прибавляют 5 мл...

Номер патента: 627753

Опубликовано: 05.10.1978

Авторы: Джон, Алек, Уильям

МПК: C07D 263/48

Метки: оксазола, производных

...4П р и м е р 1, 1-Бугил-атил-(4 метил-оксазолил)-мочевина.Раствор 2-.бугиламино-метилоксазола (15,0 г, 0,0972 моль) и этилизоцианата; (7,6. г; 0,107 моль) в сухомбензоле кипятят с обратным холодильником в течение 2 ч, а затем упариваютдосуха, Остаточное масло растворяют вдиэтиловом эфире н полученный растворпромывают 2 н. раствором соляной кислс 1 ты, после чего сушат и упаривают досу-,ха. Остаток перегоняют в вакууме, собиорая фракцию с г.кнп, 128 С/1,0 мм рг.ст,ИК-спектр: 3275, 1696, 1590 смНайдено, о : С 58,36; Н 8,30;й 18,89; 0 14,44.Сн,й,о,Вычислено, ".м . С 58,64 Н 8,50;И 18,64; О Х ,20.П р и м е р 2. 13-Йибутилметил 2-оксазолил )-мочевина.Это соединение получают по методике,описанной в примере 1. Температура кипения.его 128...

Номер патента: 645572

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Алек, Джон, Уильям

МПК: C07D 263/48, A61K 31/421

Метки: оксазола, производных

...0,11 лсоль). Прибавление осуществляют из капельной воронки по каплям в течение 20 лсик. Затем реакционную смесь перемешивают в течение 2 и при комнатной температуре, после чего отфиль тровывают выпавший твердый осадок белого цвета и фильтрат упаризают в вакууме.В итоге получают 22,4 г практически бесцветного масла, в спектре ПМР которого, снятого в четьреххлорпстом углероде, 30 имеется характерный оксазольный пнк: г1С"г 1 Э "е;еитиии; аиалиа;ца Т. Иип Н о;," 89 го 138 - 140/0,2 00 - 021,2 9 729 8 Этил Ме. тил С,Н;Р.О 8,39 8,50 11,66 11,86 раствору 2-амино-метилоксазола (1,0 г, 0 010 моль) и триэтиламина (1 6 лсл, 0,01 смоль) в сухом диэтиловом эфире 35 (50 лсл) при 5 - 10 С. Реакционнусо смесь где К, К, Ка имеют указанные значения,...

Номер патента: 854273

Опубликовано: 07.08.1981

Автор: Ханс

МПК: C07D 263/48

Метки: циан-метилоксазола

...р и м е р 2. Аналогично примеру 1 получают 13 смесей, характеристики которых приведены в табл. 1.Согласно анализу, всех листиллятовиз 13 однородных исходных смесейхимический выход составляет 91,5от теории (в расчете на 5-карбамоил-метилоксазол).Переработка остатковК остатку каждой исходной смесидобавляют 170 мл метанола и кипятят,в течение 10 мин с обратным холодильником. При этом имеющийся в остатке5-(М-ацетилкарбамоил)-4-метилоксазолколичественно разлагается с образованием исходного 5-карбамоил-ме.тилоксазола и метилового эфира уксусной кислоты. Собранные, обработанные метаноломи растворенные остатки концентрируютсначала при нормальном давлении изатем в вакууме, создаваемом с помощью водоструйного насоса,...

Номер патента: 982540

Опубликовано: 15.12.1982

Авторы: Франко, Вальтер, Франческо

МПК: C07D 263/46, A61K 31/421, A61P 29/00 ...

Метки: 5-дифенилоксазола, 2-амино-или, производных, 2-тиозамещенных

...три фракции. Вторую фракцию, состоящую из 4,5-дифенил-(2-оксиэтил-этил( пропионат) -аминооксазола, упаривают досуха при помощи вакуумного насоса с получением желтого масла. Выход 69,П р и м е р 4. 4,5-дифенил-бис в(2-этилпропионат)-аминооксазол.10 г 4,5-дифенил-бис-(2 этил)-аминооксазола растворя 10 мл безводного ацетона. К у добавляют 10 г пропионилхлор 8 г триэтиламина. Через 1 ч раствор фильтруют и концентр Продукт очищают путем пропус его через силикагель в колон юирования системой толуол/ацетон, 65:35. Фракцию, состоящую из 4,5-дифенил-бис-(2-этилпропионат)-аминооксазола, упаривают досуха и получают вязкое масло. Выход 74. П р и м е р 5. 4,5-дифенил- оксиэтил- этилолеат)-аминооксазо10 г 4,5-дифенил-(2-оксиэтил) - -аминооксазола...

Номер патента: 1003752

Опубликовано: 07.03.1983

Авторы: Нараяна, Эрнст, Йорг, Томас, Атсо, Кришна

МПК: C07C 277/08, A61P 3/10, A61K 31/155 ...

Метки: солей, гуанидина, таутомеров, производных

...смешивают с уксусноэтиловым эфиром и растворитель отфильтровывают. Кристаллический остаток промывают сначала уксусноэтиловым эфиром, затем простымэфиром и сушат. Получают 2-имино,5- 1 в-диметил-(1-(1,3,4)-тиадиазолин-гидроиодид с т.пл, 208 С ( разложение).ЬАналогично можно получить следующие соли 2-иминосоединений:2-имино-метил-зтил-(1,3 Ц(разложение); П р и м е р 9. Согласно примеру7 б, но с применением эквимолекулярного количества полученного в примере 8 2-иминосоединения при реакцииобмена с эквимолекулярным количеством Фенилизотиоцианата получают следующие тиомочевины:45М-( 3,5-диметил-(1,3,4)-тиадиазолин-илиден -М -фенилтиомочевина,т . пл. 1 7 5-1 760 С;М-метил-этил- (1,3,4) -тиадиазолин-илиден)-М -фенилтиомочевина, т.пл 135-1360...

Номер патента: 1057498

Опубликовано: 30.11.1983

Авторы: Шапетько, Богачев, Андрейчиков, Некрасов

МПК: C07D 263/48

Метки: 2-имино-5-фенацилиден-4-оксазолидонов

...2-Имаго 5-фенацилиаен-оксаэолдоны представляют собой белыв микро,гЦ. атом водорода или фвнил, заме шенный атомом галогвна, котове могут найти применение в синтезе биологически активных соединений.Известен способ получения 2-имино - э-аарбоксимеФициаен-оксазопиаона, который закпючается в том, что моноуре" ид 2-бром-малвановой кислоты поавврга. ют циклизации в среце анетаеого будуара Выход целевого продукта 26-32% ЯОднако этим способом йе были полу чены производные оксазолдона с арильным заместителем в 3 положении.Известен способ получении 2 аибутил аминоарал 1,3-оксазинонов общей формулы О ПМ сП р и м е р 1 , Получение 2-амино 5-д-бром фенацилиаен 4-оксазолиаона.К раствору 042 г (0,01 М) цианамица в 10 мл диоксана добавляют 2,53 г...

Номер патента: 1151208

Опубликовано: 15.04.1985

Авторы: Джузеппе, Энцо, Антонио, Пьеро, Розамария, Артуро

МПК: A61P 1/04, C07D 263/48, A61K 31/155, C07D 271/07 ...

Метки: кислотно-аддитивных, гетероциклсодержащего, производных, солей, фениламидина

...18,31.И-изопропил-И-(2-гуанидино,3,4-тнадиазол-ил)фенил-формамидинв виде малеата (из ацетона) с т.пл.166 С (разложение) - соединение42.Анализ СН фОБНайдено,7: С 46,75; Н 4,68;И 18,35Расчитано, %; С 47,09; Н 4,71;И 18,31.И-этил-И -3-(5-гуанидино,2,4 тиадиазол-нл)фенип 3- Формамиднн ввиде малеата (из этанола) с т.пл,173-175 С (разложение) - соединение43.Анализ: С Н ИОБ,48; Н 4,47; 12,03,3 5-гуанидиноенил-форм - з этанола) е) - соеди 31,2,13т.пл. 189 С (разложение) - соединение У 55.Анализ: С,Н,ИОНайдено, 3: С 48,10 Н 4,86;И 18,61. 5Рассчитано, 3: С 48,55; Н 4,85,И 18187,И-метил-И-(5-гуанидино,2,4-оксадиазол-ил)фенил 3-формамидинт.пл. 186-187 С (разложение) - сое Одинение В 56,Анализ: СН,И.ОНайдено, %: С 47,85; Н 4,57;И...

Номер патента: 1556539

Опубликовано: 07.04.1990

Авторы: Якобус, Кобус

МПК: C07D 263/48

Метки: 2-фенилиминооксазолидинонов-4, замещенных

...свойства:Найдено, :;: С 42,86; Н 2,93;Р 18,88; Б 10,18; И 9, 10.СлНРЯОВВычислено, ",: С 43,11; Н 2,96;Р 18,б 1; Я 10,47; И 9,15.К(СНС 1/СН СИ 95/5) 0,25,Используя по меньшей мере вдвоебольшее количество 3-хлорпербензойнойкислоты, получают сульфонильное соединение (31). Кд(СН С 1/СН СЫ 95/5)0,44.Найдено, : С Й 1,13; Н 2,91;Р 17,24; 8 9,91; И В,б 3.с Н Ог,и,онЦычислено, .",: С Й 1,00; Н 2,82;Г 17,б 9; 8 9,95; И В,б 9.Аналогично получают следующие сое.динения из их тиосоединений:(46) К(СНС 1/СН 50 С 2 Н 53/1) 0,50,Соединения, получаемые по предлагаемому способу, могут быть использованы для управления ростом нежелательной растительности (включая водныерастения и мелкие водоросли), Наиболее эффективно использование соединений в качестве...

Номер патента: 1574172

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Кобус, Якобус

МПК: C07D 263/48

Метки: замещенных, 2-фенилиминооксазолидинонов-4

...в виде пористых гранул (напемзе или специальной глине), мине-,.ральных непористых гранул (песок илимолотый мергель), органических гранул (на сухой кофейной гуще, обрезкахтабачных стеблей или,размолотых кукурузных кочерыжек). Гранулированная композиция может также быть получена прессованием активного вещества вместе с порошкообразным минералом в присутствии смазки и связующего, разделением спрессованного продукта до желаемого размера зерна ипросеиванием его. Гранулированные композиции могут быть получены и смешиванием активного вещества в форме порошка с порошкообразным наполнителеми затем скатыванием смеси в частицытребуемого размера,Распыляемые порошки могут быть получены интенсивным смешением активного вещества с инертным...

Номер патента: 1690351

Опубликовано: 10.04.1996

Авторы: Андрейчиков, Колла, Некрасов, Марданова

МПК: C07D 263/48, A61K 31/42

Метки: анальгетическую, 5-(п-метилфенацилиден)-2-имино-4-оксазолидон, противовоспалительную, антигипоксическую, активности, проявляющий

5- (п-Метилфенацилиден) -2-имино-4-оксазолидон формулыпроявляющий противовоспалительную, анальгетическую и антигипоксическую активности.