C07D 473/30 — в положении 6, например гипоксантин

Номер патента: 134267

Опубликовано: 01.01.1960

Авторы: Глушков, Магидсон

МПК: C07D 473/30

Метки: альфа-оксипурина, гипоксантина

...на отд днях синтеза представляют собой трудно кристаллизующие что затрудняет их выделение Предложенный способ получения ги а отличае а-амино-а-цианацетамид нагревают с ф м до темп по уравнению:1 ромышлен. даит д а является ополнительхлористого ельных стая вещества,тся тем, чтоературы 190 поксантин ормамидо+ Ннс + 2 Н 0 НсЫ - СО Н - Чнс+ 2 НСОХ с ение, полу его восста. т собои доступное соед нацетамида и последую Исходный прод чающееся при нитр новлени 5 изонитроз Зтот способ им Шоу и прост в осу Пр имер. Кб добавляют 36 ял ф дит постепенное раук представля озировании ци оцианацетамид еет меньшее чи ществлении. г технического ормамида, при створение осад ло стадий по сравненикспосооо ацетамида с т. пл. 20 - -122щем размешивании...

Номер патента: 355169

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Всесоюзный, Головчинска, Гуторов

МПК: C07D 473/30

Метки: 7-диметилгипоксантина, 8-дихлор-3

...менее подвижного атома хлора у Сз. Затем в более жестких условиях в полученных 2-замещенных 8-хлор,7 - диметилгипоксантинах заменяют атом хлора у Сз на другой заместитель, Для введения к С и Сз одинаковых заместителей сразу действуют достаточным количеством реагента в условиях, обеспечивающих замещение атома хлора у Сз. Введенные к С. и Сз заместители оставляют неизменными или подвергают дальнейшим превращениям с помощью обычных синтетических методов. 2,8-ДИХЛОР-З 7-ДИМЕТИСАНТИНА-Дихлор,7-диметилгипоксантин.5 а) Во взвесь 180 г теобромина в 1 л хлорокиси фосфора при 40 - 90 С пропускают 71 - 73 г сухого хлора, затем нагревают 30 - 40 мин при 60 - 80 С и кипятят до образования раствора,10 б) К раствору 28,3 г хлора в 400 лтл...

Номер патента: 691454

Опубликовано: 15.10.1979

Авторы: Апене, Микстайс

МПК: C07D 473/30

Метки: гипоксантина

...считая . 55на исходный аденин),Найдено, : С 44,21; Н 2,90,"М 41,22,Вычислено, : С 44,11; Н 2,97И 41,16. щПродукт хроматографически чистый,В = 0,18, система И бутиловый спирт,насыщенный аммиаком, стандарт В == 0,18, Тонкослойная хроматографияна силуфоле В-(Л 1 254. Содержание основного вещества 100.Определение проводилось методом алкалиметрического потенциометрическоготитрования.П р и м е р 2. Через реакционнуюсмесь, содержащую 3 г аденина, 10 млдиметилформамида и 3 мл воды, при перемешинании при комнатной температурев течение 7 ч пропускают азотистыйангидрид.Смесь оставляют на ночь при комнатной температуре, При перемешиваниидобавляют 200 мп ацетона. Выпавший осадок 4,5 г аэотнокислой соли гипоксантина при кипячении растворяют н...

Номер патента: 1468421

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Есинобу, Масакатсу, Мисако, Митсуо, Нобуеси, Фумио

МПК: C07D 473/30, C07D 493/04

Метки: 6-дезамино-6-гризеоловой, кислоты

...соединения назначалисьв виде циничных суточных доэ 500или 100 мг/кг на протяжении четырехдней испытания.При дозе 50 мг/кг предлагаемоесоединение показало смертность О/5 вконце испытания (т.е. из 5 крыс в .каждой подопытной группе ни одна неумерла), при дозе 100 мг/кг смертность, вызванная гризеоловой кислотой, была 3/5 (О/5 в первые два дняи 3/5 после 3 дней), при дозе200 мг/кг - 4/5. Показатели смертно Испытуемое ТмкмальсоединениесАМР РВЕ сСМР РВЕ 0,13196,0.1Тео ФеллннГриз еоловаякислота 0,32360,0 0,16 сти при дозе 100 и 200 мг/кг были О/5 к концу испытания, т.е. смертность отсутствовала. Эти результаты показывают, что предлагаемое соединение практически нетаксично.Фосфодиэстеразная (РВЕ) ингибитарная...

Номер патента: 1468422

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Есинобу, Масакатсу, Мисако, Митсуо, Нобуеси, Фумио

МПК: A61K 31/7076, A61P 25/28, C07D 473/30, C07D 493/04 ...

Метки: гризеоловой, кислоты, производных

...и 0,2 г п-толуолсульфоновой кислоты и перемешивают в течение 2 ч.Затем раствор отгоняют, остатокразбавляют 20 мл этилацетата и 20 млводы, этилацетатный слой отделяют,промывают водой. Водный слой экстрагируют 10 мл этилацетата,Объединенный этилацетатный слойсушат над МАМБО, фильтруют и отгоняют растворитель. Осадок фильтруюти получают 0,81 г названного соединения. Маточный раствор подвергаютперегонке, остаток разбавляют в 2 млацетона, образовавшийся растворвыливают в 300 мл гексана, полученный при том осадок отделяют фильтрацией, получая 0,24 г названного соединения. 15Проведены биологические испытаниясоединений по изобретению,Фосфодиэстеразная (РДЕ) ингибиторная активность.Испытание осуществляют при использовании в...

Номер патента: 1604158

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Есинобу, Масакатсу, Мисако, Митсуо, Нобуеси, Фумио

МПК: A61K 31/7076, A61P 7/02, C07D 473/00 ...

Метки: гризеоловой, кислоты, производных

...Ю,М-диэтиланилина добавляют к 18 г дибензгид-:1рил О , О -диацетил-дезаминооксигризеолата и смесь кипятят собратным холодильником в течение20 мин при нагревании. Затем растворитель отгоняют и к остатку добавляют этилацетат и воду. Этилацетатный слой отделяют и экстрагируют двараза каждый раэ 203 вес/объем водным раствором бикарбоната натрия.Величину рН водного слоя доводятдо 2 ., и полученный осадок собираютфильтрованием, получают 6,9 г целе8 1 ОО/5 в конце испытания (т,е. из 5 крысв каждой подопытной группе ни однане умерла),При дозе 100 мг/кг смертность,вызванная гризеоловой кислотой, была3/5 и О/5 в первые два дня и 3/5 после 3 дней, Показатели смертности длядвух соединений по изобретению придозе 100 мг/кг были О/5 к концу...