2-окси-1, 3-диаминопропан-n, n -тетра(этилиминодиуксусная кислота) в качестве антидота инкорпорированного плутония
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
Г Ь сн,сну.,СНСООН нооСсн, СН,С 00 й 55 обладающей способностью ускорить выведение инкорпорированного плутония.По химическому строению аналогом 15 заявленного соединения является диэтилентриаминпентауксусная кислота (ДТПУ), которая в виде тринатрий-кальциевой соли, под названием пентацин, находит применение в качестве анти дота при отравлении плутонием, свин цом и другими токсичными металлами.Пелью настоящего изобретения является изыскание новых антидотов, обла-, дающих способностью ускорять выведение инкорпорироваиного плутония.Поставленная цель достигается 2- окси,3-диаминопропан-Н,Я-тетра(этилиминодиуксусной кислотой) формулы 1. 30Соединение формулы 1 по своей антидотной активности по отношению к Рп превосходит препарат пентацнн именее токсично чем последний (см.таблицу) . З 5Способ получения 2-окси,3-диаминопропан-И,И -тетра(этилиминодиуксусной кислоты) основан на известной реакции галоидных алкилов с бис-(бензилиден)диэтилентриамином с последую щим гидролизом и карбоксиметилированием.П р и м е р ы.Получение 2-окси,3-диаминопропан-Ы,Ч -тетра(этилиминодиуксусной 45кислоты).Смесь 28,9 г бис (бензилиден)диэтилентриамина, 10 г триэтиламина и 4,86 мл 1,3-дихлор-оксипропана ки" пятят в 100 мл толуола 30 ч, отфильтровывают осадок и отгоняют толуол в вакууме. К остатку добавляют 80 млсмеси вода - соляная кислота (1;1) исмесь нагревают 1,5 ч при 60 С. Водный слой отделяют, промывают бензолом и упаривают в вакууме. Остаток 1 обрабатывают абсолютным спиртом при нагревании и фильтруют. Получают после высушивания 21 г (833) гексахлоргидрата Ю,М-тетра(2-аминоэтил)-2- окси,3-диаминопропана, который без дополнительной очистки смешивают с 41,4 г монохлоруксусной кислоты. При нагревании до 50 фС в течение 6 ч к этой смеси приливают раствор 42 г ИаОН в 200 мл воды, поддерживая рН около 10. Реакционную. массу обеспечивают углем и пропускают через ко" лонку с катионитом КУ- 8 в Н -форме, элюируя водой и 1 Х-ным аммиаком. После упаривания элюата получают 13,4 г (433) 2-окси,3-диаминопропан-Я,М -тетра(этилиминодиуксусной кислоты), т.пл. 114 - 116 С. Найдено,Х: С 44,34; Н .6,78; Я 11,62. Мол.масса 724, 20. С , Н , ЯО, . Вьг числено,Х: С 44,62; Н 6,38; Н 11,56. Мол.масса - 726,71.Экспериментальное изучение антидотной активности описываемого соединения, которое использовалось в ви" де водного раствора тетранатрий-дикальциевой соли и пентацина, проведено на крысах, зараженных 239 рпц Острая токсичность соединения определялась на беспородных мышах по общепринятому методу; Результаты опытов приведены в таблице.Из приведенных данных следует,что 2-окси,3-диаминопропан-Н,Я -тетра (этилиминодиуксусная кислота) существенно превосходит пентацин но антидотной активности по отношению к плутонию в укаэанных условиях обладает меньшей токсичностью,Как видно из данных, приведенных в таблице, описываемое соединение значительноснижает содержание изотопа в печени и скелете зараженных крыс при одновременном введении с нуклидом или в ближайшие сроки.11127249Содержание 239 р (У ) в скелете и печени крыс через троеНсуток после в/б введения антидотов (7. от контроля) 2-0 кси,3-диаминопропан-ЧьБ-тетра(этилиминодиуксусная кислота) Доза,мкМ/кг Показатель Пентацин 21 ь 8 ф 1,3 17,4 ф 0,9 20,Одновременное скелетвведение 1.3,51 1,5 10,2 ф 0,9 печень 25,21 2,5 43,6 1 2,4 20 Через 0,5 чпосле заражения скелет 16 ьб ф 1,2 печень Через 3 ч пос- скелетле заражения 45,6+2,0 25,9+ 1,6 20 печень Через 0,5 чпосле заражения 13 ь 6 + Оь 9 100 скелет 7,6+ 0,7 печень СД г/кгмьппи 5,7 7,2 Техред М.Ходанич Редактор Н.Сильнягина Корректор С.Черни Подписное ь ь уш , д /. Производственно-полиграФическое предприятие,г.ужгород,ул.Проектная,4 Заказ 4939 Тираж 371ВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий13035 Москва ЖРа ская наб. .4 5 26,1 1 1,8 51 ьбй 3,5 44,7+ 2,8 20,5 + 1,3 15,3 + 0,6
СмотретьЗаявка
3611434, 29.06.1983
ПРЕДПРИЯТИЕ ПЯ В-2343
ЛЮБЧАНСКИЙ Э. Р, ОКОЛЕЛОВА Н. М, САМОЙЛОВА О. И, ТИХОНОВА Л. И, ФОМИНОВА О. С, ЯЩУНСКИЙ В. Г
МПК / Метки
МПК: A61K 31/198, A61P 39/04, C07C 229/16, C07C 229/76
Метки: 2-окси-1, 3-диаминопропан-n, антидота, инкорпорированного, качестве, кислота, плутония, тетра(этилиминодиуксусная
Опубликовано: 15.10.1987
Код ссылки
<a href="https://patents.su/3-1127249-2-oksi-1-3-diaminopropan-n-n-tetraehtiliminodiuksusnaya-kislota-v-kachestve-antidota-inkorporirovannogo-plutoniya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">2-окси-1, 3-диаминопропан-n, n -тетра(этилиминодиуксусная кислота) в качестве антидота инкорпорированного плутония</a>
Предыдущий патент: Способ получения 2-аминозамещенных 3-метил-1, 4-нафтохинона
Следующий патент: Стекло
Случайный патент: Пробоотборник