Триалкилсилоксикетоны, обладающие противовоспалительнойактивностью

оюз Светских оциалистических Республик(61) Дополни (22) Заявлено ельное к авт, свид-ву 301078 (21)2679116/23-0 51)М. ( .з присоеди 07 Р 7/1861 К 31/695 ием заяв осуаарствеиный комитет СССР ио аелам изобретений и открытий) ПриоритеОпублик Бюллетень Ио ДК 547. 24507(088 8) а опубликования описания 23048 И. Лапкин, В. В. Двинских и Л. Г. Мардан72 А Л,мск тени ермский Орденосударственны ЗнамениМ. Горького Заявитель Трудового Красног уйиверситет им. А(54) ТРИАЛКИЛСИЛОКСИКЕТОНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОВОГНАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ единениеовоспая получают бутилсилана с-оном и ацетил 0 01- 1(,СфН 91случае К Н,п ретения - р в воздейст 3 ч Изобретение относится к области Для этого предлагается со биологически активных химических со- формулы 1, обладающее против единений, конкретно к новым триалкил- лительной активностью. силоксикетонам, общей формулы , .Указаннйе соединенивзаимодействием этилди, 3-метил-окси-декан СЕ- С -Х 4 С - СНЗ ацетоном.й ;: П р и м е р 1. Получение 2-этилдибутилсилоксипентан-она.Этилдибутилсилан (0,1 г/моль),СН ацетилацетон (0,1 г/моль) и коллоидгде Х р СН 2 ный никель вносят в круглодонную причем, в колбу, снабженную мешалкой и обрат- в случае К щ С 7 Н,5, о щ 0; ным холодильником, и нагревают при " обладающим противовоспалительнойперемешивании в течение 7 ч ври медактивностью которые могут найти ленном повышении температуры от 40Уорименение в медицине, .до 80 С. По окончании реакции смесьСоединение формулыотносятся к охлаждают, отделяют от катализатокремнийорганическим соединениям тийа ра, продукт реакции выделяют пере- Ю- и"триалкилсилоксикетонаыв. Бли О гонкой в вакууме. жайшими структурными аналогамй дан- .П р и м е р 2, Получение 3-меного типа кремнийорганических соеди- .тил-З-этилдибутилсилоксидекан-она. нений являются 3-диэтилсилоксибутаи-. З-.Метил-З-окси-декан-он -2-он (1 . (0,2 г/моль), этилдибутилсилан,Сведений об противовоспалительиой (0,2 г/моль) и коллоидный никель, активности данного соединения не йме- " полученный восстановлением хлористо"го никеля триалкилсиланом, вносят вЦ об асширение ар- круглодонную колбу, снабженную медст вия на живой, шалкой, обратным холодильником иЗО термометром, нагревают в течениефйФафХфФфа:,";. - :с3 70при 100-115 ОС. - По окончании реакции смесь охлаждайт,отделяют от-"катали"батора; -продукт реакции выделяют перегонкой в вакууме,Для конечных продуктов формулыопределены следующие физико-химичес".кие характеристики (см. табл. 1).Соединения Формулы 1 представляютсобой бесцветные жидкости со слабымзапахом, нерастворимые в воде, хорошо растворимые в органических растворителях.Исследование биологического дейст- :п к ви- что они обладают противовоспалительнйм действием.Предлагаемые соединения исследованы при внутрибрюшинном введении белымкрысам линии Вистар. Для оценкй" про тивовоспалительного действия бйлаиспользована модель формалинового вос 7226 пиления, для чего под плантарный апо-невроз задней лапы вводили 2,5 раствор формалина .в объеме 0,1 мл. Величину отека стопы определяли онкометрическим методом Л.С. Салямова (1958)через 3 и б ч после введение форма.лийа. Испытуемые соединения вводиливнутрибрюшинно в дозе 80 мг/кг (1/10от ЛДО) за 0,5 ч и через 3 ч послеФлогогенногоагента контрольной.группе животных вводили эквиобъемныеколичества 2%-ной крахмальной слизи,Протйвовоспалительное действиепред.".лагаемых препаратов сравнивалось стаковым фенилбутаэона,15Исследования показали, что триал килсилоксикетоны обладают противовоспалительным действием, они малотоксичны, их ЛДО превышает 800 мг/кг,3 1схо х ф х о1 иОХохи 1 йй;119 Юй йй СО р М )Л СО О( М со 1 1ф-; ф фрА707226 8Т а б л и ц а. 2Триалкилсилоксикетоны, проявляиаде противовоспалительнуюактивность3 ечеюеавеевеаеав аеевю м Юй ЮВ Прирост объема стопы крысыпосле введения формалиначерез доза и Название препарата ориент.9 госуд.регистрации и внутренний ыифр препарата ХЩ 0 в 3 1318577пентан-,илбутазон 30 8 178е Контроль ахмальная слизь 2 ВЮФЙМЮЮВЭФВЙВюЮЮЮюПрим ани формула изобретения 40 Триалкилсиломулы кетоны общей фор" й и,-е-х с 0 0 ртизеакции77,.1 СИ,-ф,9дакто Тираж 397Государственнсгоелам изобретенийсква, Ж, Раушс Заказ 2 Подписноекомитета СССРи открытийкая наб , д 4/5 ВНИИ13035филиал ППЦ "Патент", г. Ужгоро ул. Проектная, 4 Эталон сравнения Фен противовоспалительного действия где Х = СНупррйчем.в случае й а й, и вв случае йСН, н е О,обладающие противовоспалительйтивностьв4 Источники информации,принятые во внимание при экспеС. Повариицнна Т. Н. и др. Ресиланов с дикетонами;ЖОХ, 947, с. 1538. Составитель О, МинаеваТехред Е.Гаврилеыко КорректорГ Рещетнийы.