Три-(1-карбэтокси-1-метокси)фенил-силан, обладающий проитвовоспалительным действием

о и исА",В. Союз СоветскихСоциалистическихРеслублик ФЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ)М. К 2) Заявлено 240778 (21) 264присоединением заявки Ио -С 07 Г 7/18А 61 К 31/69 сударственный комит СССР о делам изобретений и открытий3) ПриоритетОпубликов Дата опубл о 230481,Бюллетень Йо ования описания 230481 3)УДК 547.24(7 ) Заявите Пермский орде государственны удового Красного Знамени иверситет им. А. М. Горь) ТРИ-(1-КАРБЭОКСИ-МЕТОКСИ)ФЕНИЛСИЛАН ОБЛАДА 10 ЩИЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВ динение по енилсилана ствии безв в качеств Изобретение относится к областиновых биологически активных кремнийорганических соединений, проявляющихпротивовоспалительную активность, аименно к три-(1-карбэтокси-метокси) фенилсилану Формулы Щ 50 СНСООСНД 3обладающему противовоспалительнымдействием.Ближайшим структурным аналогом 10данного типа соединений являютсяди(1-карбалкокси-алкокси)диэтилсиланы (А 1 КСООСЯ 20) 51 Е 2 которыеполучают при взаимодействии оксалатов с диэтилсиланом в присутствии 15хлористого цинка в качестве катализатора 1 .Противовоэтих соединеЦель изобсенала средсорганизм.Это достигается предлагаемым соединением, обладающим противовоспалительным действием. 25Укаэанные свойства определяютсяструктурой данного соединения, включающего биологически активный Фрагмент - силоксановые связи и такженаличием функциональных (сложноэфир-. 30 спалительная активность ний не известна.ретения - расширение ар тв воздействия на живой ных) групп и фенильного радикала уатома кремния.Указанное сое лучают при взаимодействии ф с этилоксалатом в присут одногохлористого цинка е катализатора.П р и м е р, Фенилсилан 0,1 г/мольэтилоксалат (0,3 г/моль) и катализатор - безводный ЕлС 1 о вносят в круглодонную колбу, снабженную мешалкой и обратным холодильником, нагревают прио перемешивании 1,5-2 ч при 70-80 С. По окончании реакции смесь растворяют в эфире, промывают несколько раз водой и содой в делительной воронке, чтобы избавиться от остатков хлористого цинка. После сушки эфирного раствора безводным сернокислым натрием и отгонки эфира, продукт реакции перегоняют в вакууме.Выход 65;т. кип. 180-18 С/4 мм рт. ст6,0, 972.Найдено, ; 51 6,8518 "то 0951Вычислено, : 51 6,76.ИК-спектры для (51 - о), 1182 см (с = о) 1735 см 1;(51- Н) - отсутствует0 методика Формалинового воспаления Шифр и Мгос.ре- гистрации Доза и ориентировочная Д 5 О Название препарата 3 ч б ч 89 - КОС Три(1-карбэтокси- 80 мг/кг-метокси)фенилсилан 800 Р с 0,05 Р с 0,001Р0,25 Р ъ 0,1 118 Контроль Крахмальная слизь Эталон сравненияФенилбутазон 32 П р и м е ч а н и е: Р - исчислено в сравнении с контролем Рд - исчислено в сравнении с ФенилбутазономЗаказ 2236 Тираж 397 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж"35, Раушская наб д, 4/5филиал ППП "Патент" г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Предлагаемое соединение представляет собой бесцветную жидкость, не растворимую в воде, хорошо растворимую в органических растворителях.Исследование биологического действия описываемого соединения показало, что оно обладает значительным протИ- вовоспалительным действием.Указанное соединение было исаледОвано при внутрибрюшинном введении белым крысам линии Вистар. Для оценкй противовоспалительного действия была использована модель Формалинового воспаления, для чего под план- тарный апоневроз задней лапы крысы вводили 2,5-ный раствор формалина в объеме 0,1 мл. Величину отека сточа определяли онкометрическим метоТаким образом, предлагаемое соединвние является биологически активным и может найти применение.в практической медицине.Формула изобретенияТри-(1-карбэтокси-метокси)- Фенилсилан формулыС 6 Нз 1 (ОСНдСООСрН)з,дом Л.С, Салямова (1958) через 3 и6 ч после введения Формалина, Испытуемое соединение вводили в дозе80 мг/кг (к 1/10 от ЛДО) за 0,5 чи через Зч после Флогогенного агента: контрольной группе животных вводили эквиобъемные количества 2-нойкрахмальной слизи, Противовоспалительное действие предлагаемого соединения сравнивали с действием Фенилбутазона (30 мг/кг, 1/3 от ЛДо),Исследования показали, что три- (1-карбэтокси-метокси)фенилсилан обладает противовоспалительным дейст" вием, он малотоксичен, его ЛД превыаает 800 мг/кг.Данные приведены в таблице. обладаюций противовоспалительнымдействием. Источники информации,45 принятые во внимание при экспертизе1. Лапкин И. И. и др. Реакции оксалатов с диэтилсиланом;ЖОХ, 1976,т.46, с.1567.