Этиловый эфир -этилдибутилсилоксипропионовой кислоты, обладающий противовоспалительной активностью

Союз Советскик Социалистических Республик,1078 (21) 2669493 07 Г 7/1861 К 31/69 соединением заявки Государственный комитет СССР по делам изобретений23) ПриоритетОпубликов Дата опубл ткрытий ано 230481, Бюллетень М 15иковання описания 230481 547,2 88.8)) Заявите ермский ордена Трудового Красного Знамениосударственный университет им. А. М. Горьког(54) ЭТИЛОВЫЙ ЭФИРо -ЭТИЛДИБУТИЛСИЛОКСИПРОПИОНОВОЙКИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЧАКТИВНОСТЬЮ Изобретение относ биологически активны единений, к новому х нению, конкретно к э Ю-этилдибутилсилокси лоты, ФормулыСНз-ится к области х химических соимическому соедитиловому эфиру пропионовой кисПротивовосп льная активностьо соединен изучалась.ель изобре рсенала средств ейсторганизм.Это достигается предлсоединением, обладающим йлительной активностью.Указанное соединениевзаимодействием этиловогвиноградной кислоты с этсиланом в присутствии вкатализатора коллоидногоОбщая методика получго эфира , -этилдибутилсиновой кислоты. этог Цасширение арвия на живой агаемымротивовоспа - бООбсНь СиНу),С,Нв10 получают о эфира пиро- илдибутилкачественикеля.ения этилово локсипропиооляет пред о соединеотносится инениям ти шим струкпа кремний 20ок 2 проявляющему противовоспалительнуюактивность.Указанное свойство позвполагать применение данногния в медицине. Соединениек кремнийорганическим соедпа М -силоксиэфиров. Ближайтурным аналогом данного тиорганических соединений являетсяизо-амиловый эфир 4-трипропилсилсипропионовой кислотыбК, - СН- Соо Сдип - иза10 Ф" (зт) Зкоторый получают при взаимодействииизо-амилового эфира молочной кислотыс трипропилсиланом в присутствии вкачестве катализатора коллоидногоникеля 1 . Этилдибутилсилан (О этиловый эфир пировино ты (0,1 г/моль), раств тетрагидрофурана и кат лоидный никель вносят кую колбу, снабженную ратным холодильником,течение 5-7 ч при 108 чании реакции смесь от лизатора, продукт реак перегонкой в вакууме. ческие характеристики дукта представлены в те1 г/моль)фградной кисло оренный в 10 м ализатор кол в круглодонмешалкой и обнагревают в 120 С. По окон деляют от ката ции выделяют Физико-химиконечного проабл. 1,ика формалинового воспаления азвание препарат с т объема стопыы вчерез пр к,. О,1 с-этилдибутилсилоксипропионовой кислоты 2 Эталон сравнения Фенилбута противовоспали- формалин тельного действия 4 Конт Крахмальная слизьформалин П р и м е ч а н и е: р - исчислено в сравнении с контролемр - исчислено в сравнении с Фенилбутазонсь Соединение представляет собойбесцветную жидкость со слабым запахом, не растворимую в воде, хорошорастворимую в органических растворителях,Исследование биологического действия этилового эфира 6 -зтилдибутилсилоксипропионовой кислоты показало,что он обладает противовоспалительным действием.Предлагаемое соединение было исследовано при внутрибрюшном введениибелым крысам линии Вистар. Для оценки противовоспалительного действиябыла использована модель формалинового воспаления, для чего под плантарный апоневроз задней лапы вводили2,5 раствор Формалина в объеме 0,1 мА. Величину отека стопы определяли онкометрическим методом Л. С. Салямона (1958), через 3 и 6 ч после введения формалинаИспытуемое соединение вводили внутрибрюшинно в дозе 80 мг/кг (1/10 от ЛД) за 0,5 ч и через 3 ч после флогогенного агента: контрольной группе животных вводили эквиообъемные количества 2- ной крахмальной слизи. Противовоспалительное действие заявляемого препарата сравнивали с таковым фенилбутазона. Исследования показаФи, что этиловый эфир 06-этилбутилсилоксипропионовой кислоты обладает противовоспалительным действием.Соединение мало токсично,его ЛД превышает 800 мг/кг.738346 формула изобретения Составитель О. Минаева Редактор Л. Письман Техред Е.Гаврилешко Корректор Г. НазароваЗаказ 2236 , Тираж )97 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Этиловый эфир 4 -этилдибутилсилоксипропионовой кислоты формулы бН- СН- ОООС 2 Нв1О(Очи) ю1Сн обладающий противовоспалительной активностью.Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Лапкин И. И., П.варницына Т.Н., Козлова Н. А. Реакции триалкилсиланов со сложными эфирамифС-окси" кислот ; ЖОХ, 1976, 46, в.11, с.2522.Ъ