Фуран-3-карбоновые амиды -аспарагиназы, обладающие противолейкозной активностью

Номер патента: 583622

Авторы: Биндука, Дауварте, Жагат, Шидловска, Шпрунка

ZIP архив

Текст

583622 Формула изобретения Составитель О,СкородубонаРедактор Л.Письман Техред Н. Келушак Корректор ВаБутяга Заказ 3250/49 Тираж 397ВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5 Подписное Филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 удельную активность 139 МЕ/мг бел" ка, изоэлектрическую точку главной зоны р 1 5,20; глубину модификации 8,2 МН -групп противоопухолевый эффект - 47 выживания мышей с лейкозом Ь 5178 У.П р и м е р 2, Модификацию прсводят идентично примеру 1, пользуясь 12,9 мг (8,1 10 М) хлорангидрида 2,5-диметилфуран-З-карбоновой кислоты. Модифицированный фермент имеет удельную активность 115 МЕ/мг белка; иэоэлектрическую точку главной эоны р 1 5,06; глубину модификации 10,5 ИН-групп; протиноопухолевый эффект 86 выживания мышей с лейкозом5178 У и 16 выживания с асцитной опухолью Эрлиха.Противолейкозное действие полученных фуранкарбоновых аминов Ь-аспарагинаэы изучено экспериментально на лимфоидной лейкемии Ь 5178 У. Опыты проводились 1 п чиччо на мышах линии ВАЬ В/с с принитым лемфолейкозом 1 5178 У.Изучаемые вещества вводят внутрибрюшинно ежедневно 5 раз, Первую дозу вводят через 72 ч после имплантации лейкоза.2,4,5-Триметилфуран-З-карбоновый амид аспарагинаэы в пяти опытах для каждой дозы увеличивает в среднем продолжительность жизни подопытных мышей:200 МЕ/кг на 47500 МЕ/кг на 451000 МЕ/кг на 40.2,5-Диметилфуран-З-карбоновый амид аспарагиназы продлевает жизнь. мышей - опухоленосителей при этих дозах соответственно:200 МЕ/кг на 86500 МЕ/кг на 671000 МЕ/кг на 58Животные, получившие нативный фермент, имеют продлевание жизни относительно контроля:200 МЕ/кг на 30500 МЕ/кг на 301000 МЕ/кг на 38. При исследовании эффекта полученных соединений на имплантированнуюасцитную опухоль Эрлиха 2,5-диметилФуран-карбоновый амид аспарагиназыпри дозах 2000 МЕ/кг продлевал жизньв среднем на 16, Применение нативногофермента и других модифицированныхФорм аспарагинаэы в этой серии опытовне повышаетвыживание мышей относительно нелеченного контроля,Все исследования произведены всравнении с нативной Ь-аспарагиназой,из которой получены модификации,Критерием эффекта во всех случаяхслужила продолжительность жиэни подопытных мышей. Продление жизни ньра 5 жено н процентах по сравнению с длительностью жизни контрольных (нелеченных) мышей,Фуран-карбоновые амиды Ь- аспарагиназы общей Формулы Ва аО-МН-С асаарагиаааав, о в,где В, В, Н - водород или метил,обладающий протинолейкозной актинЗО,иост ью.Источники информации,-принятые во цнимание при экспертизе1. Ма)1 ве. Н Басоп Н Киго 1 ыа Т)7 агпаяаК 1 ЬЙ Талаата Юп. 7 пос 1 а Зп.1 ввопосЬещ)са 1 ргорег 11 ея ой аярага 91 паке щоЖГ 1 са 1 Ьу сйев 1 са 1 яцЬяг.11 цопя. - "авцпоспей ь 1 гу", 1975,Р 12, с, 183,2, Патент ФРГ Р 1803782,кл, б а 22/10, опублик, 1968,4 О 3, Патент ФРГ Р 2039061,кл, 6 а 22/10, опублик. 1971,4, Патент ФРГ Р 1807303,кл, б а 22/10, опублик, 1968,5. Заянка Р 2093433, 24,09,76,4 по которой принято положительное решение о выдаче авторского свидетельства,

Смотреть

Заявка

2383010, 12.07.1976

ОРДЕНА ТРУДОВОГО КРАСНОГО ЗНАМЕНИ ИНСТИТУТ ОРГАНИЧЕСКОГО СИНТЕЗА АН ЛАТВИЙСКОЙ ССР

ШПРУНКА ИЕВА КАРЛОВНА, БИНДУКА ЛИЛИТА ЯНОВНА, ДАУВАРТЕ АНДА ЖАНОВНА, ШИДЛОВСКА ТАМАРА ВЛАДИМИРОВНА, ЖАГАТ РАЙМОНД АРНОЛЬДОВИЧ

МПК / Метки

МПК: A61K 31/341, A61P 35/02, C07D 307/52, C07K 14/00, C12N 9/82

Метки: активностью, амиды, аспарагиназы, обладающие, противолейкозной, фуран-3-карбоновые

Опубликовано: 05.12.1977

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-583622-furan-3-karbonovye-amidy-asparaginazy-obladayushhie-protivolejjkoznojj-aktivnostyu.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Фуран-3-карбоновые амиды -аспарагиназы, обладающие противолейкозной активностью</a>

Похожие патенты