Патенты с меткой «фармацевтически»

Номер патента: 1205768

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07D 277/46 ...

Метки: 2-гуанидино-4-тиазолилтиазола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...311%ибояНайдено., 7.: С 38,13; Н 4,07;И 29,41П р и м е р 8. Активность в отношении препятствия выделению желудочной кислоты соединений по изобретению определяют на находящихся в сознании подопытных собаках НеЫеп 11 а 1.п, которых морят голодом в течение ночи. Пентагастрин (Пента лон - Ауегз 1) используют для стимуляции вырабатывания .":елудочной кислоты с помощью непрерывного вы 1205деления в поверхностную ножную вену в дозах, ранее определенных как стимулирующих почти максимальное вы деление кислоты из желудочной сумки, Желудочный сок собирают с интервалами в 30 мин после начала введения пентагастрина и измеряют с точностью до 0,1 мл. От каждой собаки берут 10 проб во время эксперимента. Концентрацию кислоты опрецеля ют с помощью...

Номер патента: 1207393

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/472, A61P 25/16, A61P 25/24 ...

Метки: аддитивных, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...испаряют и остаток растворяютв смеси 300 мл воды и 200 мл эфира.После добавления раствора 30 мл30/-ного водного раствора гидроокиси натрия Фазы отделяют одну от другой и водный слой экстрагируют четыре раза эфиром порциями по 200 мл,Соединенные эфирные растворы высушивают над безводным сульфатом натрия и испаряют. Маслянистый остаток(0,057 моль) малеиновой кислоты и30 мл метанола. Выпавший продуктотфлльтровывают в холодном вцце. Бе.жевый дималеинат (10,7 г) растворяют в 100 мл воды, раствор подщелачивают 60 мл 353-ного водного раствора гидроокиси натрия и экстрагируют эфиром один раз порцией 200 мли четыре раза порциями по 100 мл.Эфирные растворы соединяют, высушивают над безводным сульфатом натрия,осветляют активированным углем...

Номер патента: 1212323

Опубликовано: 15.02.1986

Авторы: Дино, Сержио

МПК: C07D 213/64, C07D 213/89

Метки: 1-оксиникотинамида, замещенных, приемлемых, солей, фармацевтически

...30 мл этилацетата. Вы-; сушивают органическую фазу на беэ водном сульфате натрия, выпаривают растворнтель при пониженном давлении и очищают таким образом полученное вещество путем хроматографии надвуокиси кремния аналогично примеРУ 7Получают К -3-3-(3-метилпиперидинметил -фенокси -пропил -3-ниридинкарбоксамид-оксид, идентичный соединению, полученному в примере 8; т.пл. 108"110 С.П р и м е р 15. К раствору0,03 моль 1-оксндникотиновой кислоты в 40 мп метилхлорида, содер- .жащего 10 мп триэтиламина, прибавляют при 0-5 С в течение 10 мнноприблизительно 0,03 моль иэобутилхлороформиата, растворенногов 15 мп метиленхлорида, затем смесьперемешивают 30 мин при этой жетемпературе, прибавляют при уже наз-ванной температуре 0,03 моль 3-1...

Номер патента: 1215621

Опубликовано: 28.02.1986

Авторы: Накагава, Огава, Томинага

МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07D 471/04 ...

Метки: карбостирильных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...8 у 85 (д., 3 = 7 Нг, 1 Н), 8,13-7,20 (м., 6 Н), 3,33 (с., ЗН), 3,15-2,87 (м., 2 Н), 2,73 (с., ЗН), 2,68-2,37 (м., 2 Н).П р и м е р 9. 5-(К-Бромбутирил)-8-метокси,4-дигидрокарбостирил (5 г), 2-аминопиридин (4,33 г) и ацетонитрил (20 мл) реагируют при кипячении с обратным холодильником в течение 6 ч. Реакционную смесь концентрируют до сухого остатка,который кристаллизуют добавлением воды. Кристаллы собирают фильтрованием, промывают водой и растворяют в ацетоне. Раствор доводят приблизительно до рН 1-2 добавлением 483-ной бромистоводородной кислоты. Образовавшиеся кристаллы собирают фильтрованием. Полученные таким образом сырые кристаллы перекристаллизовыают иэ смеси метанола с серным эфи" ром и получают 3,73 г моногидроброкида...

Номер патента: 1217254

Опубликовано: 07.03.1986

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/473, A61P 25/04, C07D 221/04 ...

Метки: 9-амино-1-оксиоктагидробензо, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолина

...9:1. Фракции, которые содержат менее полярный 9ацетиламиновый изомер,собирают, выпаривают и высушиваютс получением 58 мг продукта, который идентифицируют как свободное 20 основание продукта, полученного попримеру 2. Это определяют по .1 Н-ЯМР-спектрограмме в САКСО, масс-спектрограмме и ИК-спектрограмме (бромидкалия).Найдено,7.: С 72,35, Н 8,15,И 5,88,Сг Нза 1 ЯгОВычислено,7.: С 72,77, Н 8,00, И 5,85.П р и м е р 9. ЭЬ-м;Ацетамидо-ацетокси,6, 6 О-Я,8, 9, 10, 10 Й-А-октагидро,6диметил-(5- -Фенил - 2-пентилокси)-бензо(с)хинолингидрохлорид. 30 35 уксусной кислоты, Образовавшуюся смесь гидрогенизируют при атмосферном давлении и комнатной температуре. Теоретически необходимое количество водорода (22 мл) поглощается в течение 20 мин. Затем эту...

Номер патента: 1217255

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Мартин, Ричард

МПК: A61K 31/4166, A61P 7/02, A61P 9/06 ...

Метки: ароилимидазол-2-онов, приемлемых, солей, фармацевтически

...по каплям добавляют 12,9 гфураноилхлорида. Смесь перемешиваютопри 60 С в течение 3 ч, охлаждаюти переливают в ледяную воду. Твердую фазу отфильтровывают и дваждыперекристаллизовывают из метиловогоспирта и получают целевое соединение.Т.пл, 214 - 216 С.П р и м е р 13. 1,3-Дигидров (2 - тиеноил) - 2 Н-имидазол-он.В 50 мл нитробензола объединяют13,3 г хлористого алюминия, 4, 1 г1,3-дигидроН-имидазол-она и8, 1 г тиеноилхлорида. Смесь перемеошивают при 60 С 3 ч и переливаютв ледяную воду. Твердую фракциюфильтруют, промывают эфиром и дваждыперекристаллизовывают иэ смеси этанола с водой. Получают целевое соединение с т.пл. 339-342 С.оП р и м е р 14. 4-Бензоил,3-дигидроН-имидазол-он.К 51 мл нитробензола добавляют1,68 г...

Номер патента: 1217256

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4178, A61P 25/06 ...

Метки: бензофуранбензо, кислот, нафталинкарбоновых, приемлемых, солей, тиофен-или, фармацевтически

...растворенныхвеществ, таких как декстроза или соль. Результирующий раствор может быть затем стерилизозгя и наполненЗГ в стерильнь е стекляннь;е ампулы поцх;Цящего размера содержащие треоуемый объем раствора. Соединения согласно изобретению могут быть такженвецеяы инфузией парэнтеральясгосостава, описанного выше. н вену,Для орального приема людьми суточная дозировка соединения формулы(20 кг). Для парэнтерального введе,фия, суточная дозировка соединенияформулы (1) составляет 0,01-0,5 мг/кг3 СЪ ГКИ ЦЛЯ ТИПИЧНОГО НЗЭОС,О Опациента, Так, таблетки или капсулысодержат 5-150 мг активного соединения для орального приема цо 3 разн сутки. Дозы для парэнтеральноговнгд .Ния содержат 05-0,35 мг активпэго соединения, Типичная ампулапнедставляет...

Номер патента: 1217258

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07C 277/08 ...

Метки: 2-гуанидино-4, гетероарилтиазола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...каплям в течение 1 мин добавляют 1,16 г (7,25 ммоль) брома, Затемо смесь нагревают при 50-60 С в тече; ние 1 ч. Смесь концентрируют, твердый остаток растирают с 30 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия. Нерастворимое. вещество собирают фильтрованием, промывают водой и сушат в вакууме, получая 1,12 г (717) 1-(2,4-диметил-имидазолил) --2-бромэтанона в виде белого твердо.ого вещества, т.пл, 128-132 С.ЯМБ(Л ДМСО), (8): 4,40 (с, 2 Н) 12,27 (с, ЗН) , 2,13 (с, ЗН),бП р и м е р 17. Полугидрат гидробромида 2-гуанидино-(2,4-диметил - 4-имидазолил)-тиазола.Раствор 1,0 г (4,6 ммоль) 1-(2,410 -диметил-имидазолил)-2-бромэтанона в 50 мл ацетона подогреваюти добавляют 0,55 г (4,6 ммоль) амидинотиомочевины. Смесь нагреваютс обратным холодильником в...

Номер патента: 1217260

Опубликовано: 07.03.1986

Автор: Дзозеф

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-дигидро-3, 6-хлорили, бром-1, кислот, пиррол-1-карбоновых, пирроло(1, приемлемых, солей, фармацевтически

...течение 1 ч, а затем добавляют раствор метил-б-хлоро,2-дигидро-ЗН-пирроло(1,2-а)пиррол-карбоксилата (0,998 г, 5 ммоль) в 15 мп 1,2-дихлорэтана, при этом перемешивание при температуре кипячения с обратным холодильником продолжают еще в течение 8 ч.Смесь охлаждают до ком- натной температуры и добавляют раствор ацетаттригидрата (6, 8 г) в 30 мл воды. Затем смесь перемешивают при температуре кипячения с обратным холодильником еще в течение 2 ч. Смесь охлаждают, отделяют органическую фазу и соединяют ее с дихлорметановым экстрактом водной фазы. Экстракт промывают насыщенным раствором соли, высушивают над сульфатом натрия и выпаривают в вакууме. Остаток разделяют с помощью тонкослойной хроматографии на силикагеле гексанэтилацетат (7:3) с...

Номер патента: 1222197

Опубликовано: 30.03.1986

Авторы: Габор, Карой, Каталин, Ласло, Маргит, Эгон

МПК: A61K 31/4995, A61P 9/06, C07D 471/08 ...

Метки: бициклических, кислотами, приемлемых, соединений, солей, стереоизомеров, фармацевтически, этих

...г полученного 3-метил-этил 3,7-диазабипикло(3.3.1)нонан-онарастворяют в 150 мл этанола и раствор гидрируют примерно 4 ч при началь.ном давлении водорода 4 МПа в присутствии 1 г окиси платины (ХЧ), ис 1пользуемой в качестве катализатора,Реакционная смесь содержит по завершении реакции два возможных изомерав соотношении 50:50. Изомер, в структуре которого гидроксипьная группав положении 9 находится на сторонеК-этильной группы, именуется о -изомером, тогда как изомер, в которомгидроксильная группа в положении 9находится по одну сторону с И-метильной группой, именуется Р -изомером,Указанную смесь изомеров обрабатывают спиртовым раствором хлористого водорода в среде изопропанола.с.-Изомер, который осаждается в виде дигидрохлорида,...

Номер патента: 1232145

Опубликовано: 15.05.1986

Автор: Джордж

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 11/04 ...

Метки: пиримидона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...(0,6 г) нагревают в пиридине (3 мл) в течение 5 ч. После удаления пиридина ввакууме остаток хроматографируют всистеме хлороформ - метанол на окиси кремния с получением 2-14-(5-йодо-метилпирид-ил)-бутиламино 1-5-(6-метилпирид-ил-метил)-4-пиримидон. Т. пл. 160-161,5 С,П р и м е р 8. А. Охлажденнуюдо 0 С смесь 5-амино-(4-аминобутил)-3-метилпиридина (0,86 г) и 45фторборной кислоты (5 мл) в этаноле(30 мл) подвергают взаимодействию самилнитритом (3 мл) в течение 15 мини затем перемешивают еще 15 мин, разбавляют диэтиловым эфиром при 0 С сполучением 5-диазо-(4-аминобутил)-3-метилпиридинфторбората (1,88 г).Т. пл. 80-120 С (разложение). тируют и твердое вещество разделяю между водой и хлороформом, рН...

Номер патента: 1246893

Опубликовано: 23.07.1986

Авторы: Джордж, Милтон

МПК: A61K 31/405, A61P 9/12, C07D 209/26 ...

Метки: замещенного, индол-2-карбоновой, кислоты, меркаптоалканоил, октагидро-1, пригодных, солей, фармацевтически

...Премешивание продолжается в течение 2 ч, затем величинурН раствора доводят до 3,5.путеммедленного добавления 15 Е-ной сернойкислоты. Образующийся осадок растворяют в 00 мл диэтилового эфира, водную фазу экстрагируют дополнительно100 мл простого эфира. Соединенныеэфирные экстракты промывают насыщенным раствором хлорида натрия, высушивают над сульфатом натрия, затем концентрируют до остаточного обьема15 мл. После выдержки в течение ночии после фильтрации получается 1,4 гбелых кристаллов, т.пл. 165-167 С.Паоле перекристаллизации из циклогексана-.этилацетата (1:1) получается0,9 г нысокочистого диастереоизамера А, т,пл. 168,5-170 С,ИЕ-спектр (КВ т), см : 1742 (СООН)1689 (СО Я-ацетила), 1648, 1592(С=О амида) .Вычислена, Х: С 57,49; Н 7,40;Ы...

Номер патента: 1247012

Опубликовано: 30.07.1986

Авторы: Анцена, Бреманис, Веверис, Калвиньш, Каусс, Лиепиньш, Лукевиц, Трапенциер

МПК: A61K 31/15, A61K 31/175, A61P 9/06 ...

Метки: 3-гидразинопропионаты, активностью, антиаритмической, замещенные, обладающие, пригодные, соли, фармацевтически

...Избыток аммиака упариваютосадок фильтруют и промывают ацетоном, Получают 13,5 г (71,7 ) 3-(2,2 диметил-метилкарбамоилгидразино)пропионамида (1-15) с т.пл. 173173,5 С (табл. 2 и 3)Аналогично получают:3-(2,2-диметиламино-фенилкарбамоилгидразино)пропионамид (1-16);3-(2,2-диметиламино-метилтиокарбамоилгидразино) пропионамид (1-17)3- (2,2-диметил-амилтиокарбамоилгидразино) пропионамид (1-18)3- (2,2-диметил-фенилтиокарбамоилгидразино)пропионамид (1-19);3-(2,2-диметилфенилтиокарбамоилгидразино) -2-метил-пропионамид,(1-20) .Из соответствующих ацилгидразиново этой методике получают также: 3-(2,2-диметилацетилгидразино)пропионамид (1-47);3-(2,2-диметилбутирилгидразиил но)пропионамид (1-48);3-(2,2-диметил-гексаноилгидразино)пропионамид...

Номер патента: 1251801

Опубликовано: 15.08.1986

Авторы: Джон, Симон

МПК: A61K 31/4709, A61P 9/12, C07D 215/42 ...

Метки: 2-замещенных, 4-амино-6, диметоксихинолинов, приемлемых, солей, фармацевтически

...1 О 1420 13 15 16 25 25 19 23 20 30 Таблица 3 17 21 1 О 22 Соединениесогласно примеру Снижение кровяного давления, 7. 19 35 32 15 23 24 10 17 13 25 22 32 26 19 45 27 28 19 О 29 21 Не испытывали 50 30 23 31 12 15 13 24 17 13 7 32 12 Были применены группы иэ пяти крыс-самцов ОЕапюСо со спонтанной гипертонией, систолитическим кровяным давлением более 200 мм рт.ст. (по сравнению с 130 мм рт.сту нормальных крыс), Кровяное давление измеряли посредством манжеты для нагнетания, надеваемой на хвост животного, и преобразователя переменной емкости для определения пульса систолитического давления, животных помещали в нагретый ящик при 33 С вУ течение 20-30 мин перед измерением кровяного давления с целью облегчения точного определения пульса. После...

Номер патента: 1255052

Опубликовано: 30.08.1986

Автор: Вейн

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/5025, A61K 31/519 ...

Метки: замещенных, имидазопиримидинов, пиразинов, приемлемых, солей, триазинов, фармацевтически

...из 507-ной смесиэфир/гексан получают 21,3 г целевого 2-метокси-метилмеркаптоацетофе 35Е. Получение 2-метокси-метилсульфонилацетофенола,К раствору 3,92 г 2-метокси-метилмеркаптоацетона в 200 мл ме 40 тиленхлорида добавляют 4 г мета-хлорпербензойной кислоты, Тонкослойная хроматография указывает наобразование промежуточного производного сульфоксида. 10 мин спустя до 45 бавляют еще 4 г мета-хлорпербензойной кислоты, После перемешивания втечение 1 ч реакционную смесь промывают 500 мл насыщенного растворабикарбоната натрия. Органическую50 Фазу выделяют и сушат над сульфатоммагния. Затем органический растворвыпаривают в вакууме до получения3,61 г 2-метокси-метилсульфонилацетофенона,55У. Получение К -бром-метокси-метилсульфонилацетофенона.К...

Номер патента: 1271372

Опубликовано: 15.11.1986

Авторы: Акио, Есиказу, Кохеи

МПК: A61K 38/05, C07K 5/065

Метки: бициклического, приемлемых, соединения, солей, фармацевтически

...О удаления растворителя, Остаток растворяют в 2 мл 207,-ного раствора хлористого водорода в этаноле, к раствору добавляют 00 мл диэтилового эфира и смесь остаивают при комнат ной температуре. Образующийся осадок отфильтровывают, промывают диэтиловым эфиром сушат и в итоге получают 0,4 г гидрохлорида И-(1-этоксикарбонил-фенилпропил)-Ь-аланил-М-(ин дан-ил)глицина, имеющего т, пл, 168"170 С,.П р и м е р 8, Оксалат трет-бутилового эфира Ь-аланил- (индан-ил) глицина (21 г) растворяют в 200 мил лилитрах этанола. К этому раствору прибавляют последовательно 4, г ацетата натрия, 1 О мл уксусной кислоты, 25 г этил 2-оксо-фенилбутирата и 25 г молекулярных сит марки з 0 ЗА, После этого добавляют 30 г никеля Ренея, суспендированного в 100 мл...

Номер патента: 1272980

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Кармело, Никола

МПК: A61K 31/5578, C07C 405/00

Метки: активных, ветеринарно, оптически, приемлемых, рацемических, соединений, солей, фармацевтически

...извлекают ацетоном(20 мл), После добавления водного1 н. раствора щавелевой кислоты(20 мл) реакционную смесь нагреваютпри О С в течение 15 ч, Затеи ацетоноудаляют в вакууме и экстрагируют вод-ную эмульсию этилацетатом. Органические экстракты собирают, промывают водой, сушат над сульфатом магния и упаривают растворитель. Остаток хроматографируют на силикагелес использованием для элюированиясмеси этилацетат; н -гексан 30:20,получая 3-оксо-экзо- (1 -транс-транс-бромК-окси-циклогексилпроп-енил)-7-эндоокси-бицикло 3,3,0-октан (0,88 г).П р и м е р 9. С использованиемв примере 8 способе дбром-ср-ненасыщенных кетонов, полученных в 80 апримере 7, получают следующие бромаллильные спирты:3-оксо-экзо-(1 -транс-бром3-оксо-экзо -транс-.2...

Номер патента: 1272982

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Дзунитиро, Есиказу, Исао, Казусиге, Киенори, Масафуми, Норико, Садао, Сун-Ити, Томояси, Хидеки, Хироюки, Ясуо

МПК: C07D 207/12

Метки: приемлемых, производных, пролина, солей, фармацевтически

...р и м е р 7. Из М- Э-(Х-циклогексанкарбонил-Р-аланилтио) 2-Р-метилпропаноил 1-Е-пролина образуются раз 15 личные солиа) Кальциевая соль,Растворяют в 40 мл метанола образец (3,98 г) соединения, приготовленного в примере 3. К этому раствору30 добавляют 0,84 г гидрата ацетатакальция, смесь кипятят с обратным холодильником в течениеч. Нерастворимое вещество отфильтровывают, филь- трат выпаривают в вакууме. К остаткудобавляют хлороформ, смесь отфильтровывают и выпаривают в вакууме. К остатку добавляют диэтиловый эфир исмесь фильтруют и высушивают на воздухе, получая кальциевую соль соедине 0 ния примера 3 (3,40 г) а 1 = -47,2(0,98 г). Получают 1,02 г резиноподобного вещества. Методами ЯМР-анализа и тонкослойной...

Номер патента: 1274623

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Жан-Поль, Камиль-Жорж, Катлен

МПК: A61K 31/50, A61P 25/18, C07D 237/20 ...

Метки: 4-цианопиридазинов, совместимых, солей, фармацевтически

...вещество желтогоцвета, используемое таким, какое оноесть, на следующей стадии,Полученный продукт растворяютв 27 мл безводного метанола и добавляют раствор метилата натрия, полученный из 0,24 г натрия и 27 мл безводного метанола. Кипятят с обратнымхолодильником 6 ч и выпаривают досухаОстаток обрабатывают водой и экстрагируют этилацетатом. Отделяют органический слой, сушат над сульфатом 15натрия и выпаривают досуха. Продукточищают путем хроматографии на колонне с двуокисью кремния, элюируясмесью этилацетатметанол 8/2 пообъему. гоПолучают масло бледно-желтого цвета (1,5 г). Растворяют его в метаноле и барботируют через раствор сухойгазообразный хлористый водород. Выпаривают досуха и остаток обрабатывают 25минимальным количеством...

Номер патента: 1277889

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Карл, Фритц, Хельмут

МПК: C07D 209/04

Метки: аминопропанола, гидрогалогенидов, приемлемых, производных, фармацевтически

...кремнекислоты (хлороформметанол 8:2) и получают 10 г (627 от теории) однородного продукта. После поглощения в изопропанолеи смешивания с раствором хлористоводородной кислоты в эфире, высаживают посредством этилового эфирауксусной кислоты названное в заголовке соединение, т.пл, 08-110 С,П р н м е р 10. Аналогично примеру 9 иэ тиофосгена и эамещенного соответствунздим образом производного1-пропокси,3-диаминобензола получают следующие соединения,а. 4-2-0 кси-З-(3,4-диметоксифенетиламино)-пропокси 1-7-метил-бензимидаэолинтион-гидрохлорид иэ 2,3-диаминоГ 2-окси-З-(3,4-диметоксифенэтиламино)-пропоксиД-метилбензол-тригидрохлорида.б, 4-,2-0 кси-З-(2-(2-метоксифенокси)пропиламино 1-пропокси)-7-метил-бензимидазолинтионбензоат из...

Номер патента: 1277894

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/06, A61P 7/02 ...

Метки: 3-1-имидазолилалкилиндолов, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически

...16,46.П р и м е р 23. 1-(4-Карбоксибенэил)-3-(1-имидазолилметил)индол . 7894б1-(4-Зтоксккарбонклбензкл)-3(1-кмкдазолклметкл)кндол (1,53 г)растворяют в 25 мл этанола к добавляют раствор 0,2 г гкдрооккск натрия в 5 мл воды, Реактор нагреваютс обратным холодильником 2 ч к затем выпаривают, Остаток растворяютв воде, к раствор слегка подкксляютуксусной кислотой. Образуется клей 10 ккй осадок, который затвердеваетпри нанесении царапины. Твердое вещество отфильтровывают, промываютводой к крксталлкзуют кз этанола,получая 1-(4-карбокскбензкл)-3-(115 кмкдазолилметкл)икдол (0,76 г),т.пл, 234-235 С.Найдено,7.,", С 72,32; Н 4,96;Н 12,67.20 Вычислено,7; С 72,49; Н 5,17;М 12,68.П р.к м е р 24, 1 в...

Номер патента: 1277896

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Казуюки, Масанобу, Тезуюки, Хироси

МПК: A61K 31/4745, A61P 31/04, C07D 487/04 ...

Метки: приемлемых, производных, солей, тетрагидрохинолина, фармацевтически

...-5 С вэтот раствор по каплям в течение30 мин добавили раствор 5,6 г нитрата калия в 20 мл концентрированнойсерной кислоты, После перемешиванияопри температуре от -5 до 0 С в течение 1 ч реакционную смесь вылилив 1,5 л смеси воды со льдом с охлаждением кристаллов, Осадок собралифильтрованием, После промывки водойэти кристаллы растворили в дихлорметане и высушили над сульфатом магния.После выпаривания растворителяполучили 5,4 г 1-(2-нитро-фтор-хлор-фенил)-фталимида с т, пл.222-224 С.П р и м е р 5 (сравнительный).12 г 2-нитро-фтор-хлорацетанилида с 25,8 г 4-оксипиперидина раст 77896 4 5 1 О 15 20 25 30 35 40 45 50 55 ворили в 20 мл ДМФ и раствор перемешивали при ОС в течение 2 ч,Излишние количества 4-оксипиперидина и ДМФ отогнали под...

Номер патента: 1277898

Опубликовано: 15.12.1986

Автор: Витаутас

МПК: A61K 31/431, C07D 499/04, C07D 499/68 ...

Метки: 1-диоксопеницилланоилоксиметил-6-(2, амино-2-фенилацетамидо)пеницилланата, кислотно-аддитивной, приемлемой, соли, фармацевтически

...бактерий, продуцирующих 3 -лактамазу, 10Цель изобретения - упрощение процесса, выра;кающееся в совмещении в одну стадию восстановления азида и восстановительного дебромирования продукта с сохранением диоксимети 15 ленсложноэфирных связей в молекуле,П р и м е р 1, 1,1-диоксопеницилланоилоксиметиловый эфир 6-(Р- амино-фенилацетамидо)пенициллановой кислоты.Смесь 1,2 г 57. палладия на карбонате кальция и 30 мл :1 смеси по объему изопропанола/хлористого метилена гидрогениэуют при давлении 50 фунтов на кв.дюйм (3,52 кг/см )2 в течение 30 мин. К этой смеси добавляют 0,25 г (0,32 миллимоля) 1, - диск со, 6-ди бр омп еницилл аноилок симетилового эфира 6- (Р-азидо-фе 30 нилацетамидо)пенициллановой кислоты, растворенного в 3 мл хлористого мети-...

Номер патента: 1287747

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Дэвид, Тобиас

МПК: A61K 31/415, A61P 1/04, C07D 237/04 ...

Метки: 2-(2, 2-трифторэтил)-гуанидино, валерамида, кислотно-аддитивных, пиразол-1-ил, приемлемых, солей, фармацевтически

...вводят полую хирургическую иглу. Гиб. кую трубку пропускают через пищевод в желудок и укрепляют ее путем стягивания в области шеи, Многодырчатую пластмассовую трубку (диаметрам 3 мм) пропускают в полостную зону желудка через надрез в двенадцатиперсной кишке и закрепляют, привязывая ее посредством хирургической нити к привратнику желудка. Солевой раствор (9 г/л ИаС 1) пропускают через25 желудЬк, посредством вставленной в пищевод полой иглы, со скоростью 7 мл/мин и извлекают его из пилорического отвода через каждые 10 мин и собирают в химических стаканах.30Секреция кислоты стимулируется путем подкожного ввода специфическогоагониста Ндимаприта, вводимогодозой 10 мг/кг, с последующим вливанием 30 мг/кг/ч. Выделение...

Номер патента: 1287749

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Жан, Людовик, Эжен

МПК: A61K 31/495, A61P 37/08, C07D 295/08 ...

Метки: 2-4-дифенилметил-1-пиперазинил-уксусных, кислот, нетоксичных, приемлемых, солей, фармацевтически

...СГ 16,59.Найдено, 7: С 58,83; Н 6,94;М 6,33; С 1 15,90.Следующие продукты были полученыописанным способом.Дихлоргидрат 2-2-2-4-(дифенилметил)-1-пиперазинил 1 этокси этокси-уксусной кислоты, Выход 57%,т.пл. 85 С (лиофилизованный, разложение).Рассчитано, 7: С 58,60; Н 6,84;И 5,94; С 1 15,04.СН ОБ 0 2 НС 1Найдено, 7,: С 56,82; Н 7,82;И 6,02; СГ 16,76,Дихлоргидрат 2-2-2 - 4- (4-хлорФенил)фенилметил -1-пиперазинил 1 этокси 1 этокси 1 -уксусной кислоты, Выход82%, т,пл, 112 С (лиофилизован),Рассчитано, 7: С 54 уб Н 5 р 8Б 5,54; С 1 21,03.СК д С 1 И, 0 2 НС 1Найдено, %: С 52 р 48 Н 6,10 рИ 5,72; С 1 22,19,Гидрат 2-2-4-(4-фторфенил)фенилметил 1-1-пиперазинил 1 этокси -уксусной кислоты, Выход 1007, незначительной чистоты продукт...

Номер патента: 1287754

Опубликовано: 30.01.1987

Автор: Эрнест

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: 2-алкилтиопенема, земельными, металлами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, щелочно, щелочным

...250 МГц): 1,2915 (ЗН, д, ) 6), 3,25-3,63 (2 Н, м),3,72-4,12 (2 Н, м), 4,24 (1 Н, м) и5,66 (1 Н, с), ч, на млн. Некоторыепики показаны растворителем.П р и м е р 10, Приготовление и20 разделение диастереомеров (5 К, 68)- - 6-(К)-1-гидроксиэтил 1 в 2 в (1,1 в диоксо-тиоланил)тио-пенем-карбоксилата натрия.Два диастереомера п-нитробензил(5 К, 68)-6-Г(К)-1-С-бутилдиметилсилилоксиэтил -2-(1,1-диоксо-З-тиоланил)тио-пенем-карбоксилатаразделяют с помощью капиллярной хроматографии на колонке из силикагеля30 с элюированием смесью 1: 1 этилацетатгексан,Выход менее молярного диастереомера 46,5 , т.пл. 160,5-162 С.ИК-спектр его (диск из бромидакалия): 5,62; 5,97; 6,56 и 6,74 мкм.ЯМР-спектр (250 МГц) (раствордейтерохлороформа); 0,03 (с, ЗН),0,07 (с,...

Номер патента: 1297726

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Анри, Жильбер

МПК: C07D 209/44

Метки: индолизина, кислотой, минеральной, органической, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...мышцы и артериальное давление у животных.Кроме того, производные индолизина обладают значительно более сильным -антиадренергетическим действием.При минимальной дозе, требуемой для обеспечения замедления деятельности сердца, понижения артериального давления, с 6-антиадренергетического эффекта и расширения коронарных сосудов в значительной степени,-антиадренергетический эффект бутопрозина выражен слабо.Более того, предлагаемые соединения сокращают потребление кислорода сердечной мышцей, вычисляемое путем умножения разницы содержания кислорода в артериальной крови и венозной крови на величину потока крови в сердечной мышце. Следовательно, они вызывают значительное уменьшение арте" риально-венозного различия, что вызывает уменьшение...

Номер патента: 1297728

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Теофилус, Франс, Юзеф

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4162, A61K 31/4523 ...

Метки: гетероциклил-4-пиперидинаминов, приемлемых, солей, фармацевтически

...1 Нг"С-СгФггг жг НгГЯл орма ос- Т-ра плования ления,дине е ли сол 130,5 3 СН=СН СН=СН 4-Р-С Н Сб Осноние 2-Пиридинил)-СН Н2 СН=СН СН сновие-Фуранил н формулы М- ЮЧипи радикал формулы 28 36-И(СН )СВИН- или группа ИР, - , в ко 4торой К - водород, С -С -алкил,бензил, ацетил или бензоил, Гетобозначает шестичленное гетероциклическое кольцо с одним или двумяатомами азота в цикле, связанное сцепью С Н по атому углерода, незамещенное, одно или двузамещенноерадикалом, независимо выбранным изгрупп: галоген, окси, амино, нитрогруппа, С,-С -алкил, С,-С -алкокси,С, -С -алкилтио, С; -С -алкиламино,аминокарбонил, бензил, галоидзамегФщенным бензил, ( галоидзамещенныйбензил) аминогруппа, или может бытьконденсировано с бензольным кольцом.,.;, Об...

Номер патента: 1297729

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Габор, Гергей, Деже, Дьюла, Ида, Мариа, Пал, Тамаш, Чаба, Шандор, Эмиль, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/522, A61P 31/14, C07D 413/06 ...

Метки: 7-замещенных, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, теофиллина, фармацевтически

...этан-ил 1 теофиллина т.пл . 11 5116 С (этилацетат);о,7- 2-(5-гсетип,2,4-оксадиазол-Зил) этанилДтеофиллин, т,пл. 113115 С (этанол);7- 2-окси-З-(5-метил,2,4-оксадиазол-ил)пропан-ил теофиллин,т,пл . 148 - 150 С (этанол);О . 7-2-окси-(5-2-пиперидиноэтан 1-ил -1,2,4-оксадиазол-З-ил)пропан 1-ил теофиллин, т,пл. 110 - 111 С;7-3-(5-г 2-диэтиламиноэтан-ил 1,2,4-оксадиаэол-З-ил)пропан-ил 1 те -офиллин-малеинат, т.пл. 134 - 136 С;7- 4-(5-глетил,2,4-оксадиазол-Зил)бутан-ил 1 теофиллин,т.пл. 131132 С (этанол);7-14-2-пиперидинэтан-исг,2,4 -оксадиазол-ил)бутан-ил 1 теофиллинмалеинат, т.пл. 146-147 С;7- 5- (5-метгтл, 2, 4 - оксадиазол -3-ил) пентан-ил теофиллин, т,пл. 160162 С25 7- 2 "окси-о-С 5"фени,2,е-оксадиазол-З-ил)пропан-илтеофиллин,т,пл, 179 -...

Номер патента: 1297731

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Ада, Джанфедерико, Карло

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: карбоксамидопроизводных, пиримидина, приемлемых, солей, тиадиазоло, фармацевтически

...т,пл.325-328 С 12-пиперидино-оксоН,3,4-тиадиа зол о 3, 2-а пиримидин-И- (2-тиазолил)-карбоксамид, т,пл. 249-250 С; 302-(4-метил-пиперазин-ил)-5-оксаН,34-тиадиазоло 13,2-апиримидин-М-(2-тиазолил)-карбоксамид,т,пл. 264-266 С,П р и м е р 4, Проводят реакцию2"амина-морфолино,3,4-тиадиазола (5 г) с диэтил(1-этокси-этилиден)-малонатом (6,2 г) в диглиме (40 мл)при 150 С в течение 20 ч, После охлакцения реакционную смесь разбавля" 40ют водой со льдом и экстрагируютэтилацетатом, После упаривания в вакууме досуха остаток чистят на колонке с окисью кремния с использованием в качестве элюента смесь хлороФорм метанол 98:2, Кристаллизация из изопропилового эфира приводит к получению 7-метил-морфолино-оксоН - 1,3,4-тиадиазоло 3,2-апиримидин-карбоновой...