Патенты с меткой «фармацевтически»

Номер патента: 1093251

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Жозефин, Людо

МПК: A61K 31/519, A61P 11/08, A61P 9/14 ...

Метки: 2-а)пиримидин-4, кислотно-аддитивных, пиридо(1, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...и серотонин, У крыс, которым введено соединение 48/80, наблюдаются значительные изменения в потоке крови в различных сосудистых слоях, цианоз (синюха) ушей и20 конечностей наблюдается в течение пяти минут после инъекции соединения, и спустя 30 мин крысы погибают от шока. Если крысам предварительно ввес 25 ти классический Н 1 антагонист, шока с последующим смертельным исходом можно избежать. Однако стимулирующий эффект на желудочную секрецию не был подавлен таким образом и крысы, об. - работанные соединением 48/80 и защи- З 0 щенные лт шока 1 Н антагонистом, могут иметь все признаки интенсивной актив 1 8испытаниям Спустя один час 5-4- -(дифенилметил)-пиперизинил-метил 1-1- -метил-бензимидозол-метанол вводился подкожно всем крысам в...

Номер патента: 1093252

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Киеси, Такао, Тосиюки, Хисаси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/20

Метки: 2-(2-аминотиазолил)-2, 3-цефем-4-карбоновых, кислот, оксииминоацетамидо, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...4-10 рН при 20-50 С, более предпочтительно, чтобы величина водородного показателя находилась в диа- З 0 пазоне 6-8 рН при 25-35 С и в течение 1-100 ч, Концентрация исходного соединения формулы 11, которая должно быть использовано в качестве субТип исследуемого штампа БйарЬу 1 ососсця зцгсця 209 р 1 с 1 зсЬегдсМа со 1 Ю 1 Н 1 1 С РгоГецв ттц 18 агз 1 АМ Н 1 еЬве 11 а рпецшопдас 20Ргогецз ш 1 гаЬ 1 дв 18РяецйошопцяасгцяЫоза ИСХС Зетаг,а шагсевсепв 35 Определение защитного эффекта против экспериментально вызванной инфек 55 ции у мьипей.Самцов мьппей вида 1 СК в возрасте4 недели, каждый весом 18,5-21,5 г страта в этой реакционной смеси, можетнаходиться в диапазоне 0,1-100 мгна 1 мл, более предпочтительно 1-20 мгна 1 мл.Ниже представлены...

Номер патента: 1095878

Опубликовано: 30.05.1984

Авторы: Джон, Марсель, Раймон

МПК: A61K 31/438, A61K 31/451, A61K 31/4523 ...

Метки: 1-(4-арилциклогексил, пиперидина, пригодных, производных, солей, стереоизомерных, фармацевтически, форм

...изомеров друг от друга с помощью физических методов,например хроматографии с противоточным распределением, хроматографии сиспользованием разделительной колонки и так далее.Чистые .стереохимически изомерные,формы могут быть также получены изсоответствующих чистых стереохимически изомерных форм соответствующихисходных продуктов при условии протекания стереоспецифических реакций.Исходные соединения являются известными продуктами или могут быть получены известными методами.Соединения формулы (1), их фармацевтически пригодные кислые.аддитивные соли и их геометрически активныеизомерные Формы обладают сильнымипсихотропными и противорвотным действиями. Психотропное и противорвотноедействие данных соединений...

Номер патента: 1095879

Опубликовано: 30.05.1984

Авторы: Есимаса, Исао, Киосуке, Сеиитиро, Сигето, Хиронори

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/57 ...

Метки: приемлемых, производных, солей, фармацевтически, цефалоспорина

...или оксигруппа,1и К 5 - каждый, атом водоокси- или ацетоксигруппа, лей, который заключается в соединение общей формулы Б в которой К и К, имеют указанные знав которой К К 4 и ные выше значения, или с его реакцион водным, и процесс ведрастворителе прп темп-50 до 50 С, с последнием целевого продуктвиде или н виде соли Процесс предпочтиприсутствии оснонногщего агента..Цель изобретения - получение новых антибиотиков цефалоспориновогоряда, расширяющий арсенал средстввоздействия на живой организм.5 Цель достигается основанным наизвестной реакции способом полученияцефалоспоринов общей формулы 1 где К - ацетоксигруппа или тетразол-5-илтиогруппа, замещенная в положении 1 метилом, этилом, карбоксиметилом или метоксикарбонилметилом;К, -...

Номер патента: 1098520

Опубликовано: 15.06.1984

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/4741, A61P 25/04, C07D 221/12 ...

Метки: бензосхинолина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...., с 1,1-транс,6,6 ар8,9, 10,10 ас-октагидро-ацетоксир-гидрокси-метил-бр-метил-(5-фенил- пентилокси)бензо(с)хинолин, который выделяют в виде хлоргидрата, т.пл.163-165 С, в/е 45 1 (в+), выход 18 .П р и м е р 5. д,1-транс,6, бар10,10 аЫ-Гексагидро-ацетокси-изобутирил-(5-фенил-пентилокси) бензо(с)хинолин(8 Н)-он.Раствор хлористого изобутирила (114 мг, 1,07 ммоль) в хлороформе (20 мл) постепенно добавляют при перемешивании к раствору д,1-транс,6,6 ав10,10 аЫ-гексагидро-ацетокси-(5-фенил-пентилокси)бензо(с) хинолин(8 Н)-она (450 мг, 1,07 ммаль, в сухом пиридине (1,5 мп) при 0 С в атмосфере азота. Реакционную смесь перемешивают в течение 5 ч и затем выливают в смесь лед/вода (50 мл). Слой хлороформа выделяют и водную фазу экстрагируют...

Номер патента: 1099843

Опубликовано: 23.06.1984

Автор: Родни

МПК: A61K 31/421, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: 5-замещенного-2, диона, оксазолидин-2, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...в течение 16 ч при 100 ОС,охлаждают до комнатной температуры,выливают в 10 мл 1 н. раствора соля 35ной кислоты и экстрагируют тремя порциями этилацетата. Объединенные органические экстракты промывают двумяпорциями воды и одной порцией рассола, сушат над безводным сульфатоммагния, фильтруют и отгоняют растворитель до получения масла (223 мг),После кристаллизации из смеси изопропилового спирта и гексана получают очищенный 5-(2-хлор-метилтио 45фенил)оксазолидин,4-дион (58 мг,т,пл. 136-138 оС) .П р и м е р 4. Натриевая соль5-(2-хлор-метоксифенил)оксаэолидин 1 кую жидкость разбавляют при комнатной температуре 100 мл этилацетата и добавляют 5,06 г (0,094 моль) метилата натрия в 25 мл метанола. К реакционной смеси добавляют воду (4,8 мл) и...

Номер патента: 1122227

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: кислоты, оксиалкилпенициллановой, основных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...промывают последовательно водой, водой при рН 1,0, насыщенным раствором бикарбоната натрия и солевым раствором. Органическую фазу высушивают над сульфатом магния и 40 выпаривают досуха, в результате получают 650 мг целевого продукта.В, бй-метилсульфонилоксиметилпенициллановая кислота. К суспензии 300 кг 5 -ного палладий-на карбона те кальция, предварительно восстановленного водородом при давлении 47 пси (3,3 кг/см) в течение 15 мин., в 20 мл смеси метанол-вода (1:1) добавляют 300 мг бензил бй-метилсульфонилокси метилпеницилланата, восстановление продолжают в течение 30 мин при 47 пси (3,3 кг/см). Затем добавляют дополнительно 300 мг катализатора и восстановление продолжают еще 55 30 мин, Отработанный катализатор отфильтровывают и метанол...

Номер патента: 1124887

Опубликовано: 15.11.1984

Автор: Майкл

МПК: C07D 221/06

Метки: бензо, кислотами, приемлемыми, производных, солей, фармацевтически, хинолинов

...р, 10,10 а-р-гексагидро 1-ацетокси-бр-метил-(2-гептилокси)бензо(с)-хинолин(8 Н)-он; т.пл. 11112 оС ш/е - 387 (ш+),Рассчитано 3: С 71,29, Н 8,58,В 3,61 СН О+иНайдено, 770,95; Н 8,64И 3,58..Фракции 12-18 и 19.27 по 50 млкаждая собирают и концентрируют дополучения 273 мл и 208 мг соответ,ственно ацетилированного продукта.После кристаллизации остатка фракций19-27 из петролейного эфира получа"ют белые кристаллы (119 мг),от.пл. 84-88 С. После перекристаллизации из смеси этилацетат/гексанК 3,32. К 3,32. 55 7 1124промывают еще раз водой (1 л), сушат(М 8804) и концентрируют до коричневого полутвердого состояния (28 г).Полученный остаток немедленно растворяют в хлористом метилене (200 мл), 5добавляют 4-диметиламинопиридин(6, 1 г, 0,061...

Номер патента: 1124888

Опубликовано: 15.11.1984

Автор: Родни

МПК: A61K 31/421, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: 5-замещенных, активного, виде, дионов, изомера, оксазолидин-2, оптически, приемлемой, производных, рацемата, свободном, соли, фармацевтически

...м е р 43А. 2-(2-Бензилокси-нафтил)-2 триметилсилоксиэтаннитрил Согласнопримеру 41 А,но при проведении реакции в течение 48 ч, 9,0 г(0,034 моль)2-бензилокси-нафтальдегида в 80 млэфира вводят в реакцию с 4.0 г 88836(0,014 моль) 2-(2-бензилокси=1"йаф-тил)-2-триметилсилоксиэтаннитрила в190 мл насыщенного раствора хлористого водорода в этаноле переводятв твердый хлоргидрат этил-(2 бензилокси-нафтил)-1-гидроксиметанкарбоксиииидата (4,0 г)ЯМР(квартет, 2 Н) 2,5 (синглет, 2 Н)6,4 (синглет, 1 Н); 72-8,2 (иультйплет, 11 Н).С. 5-(2-Бензилокси"нафтил)оксаэолидин,4-дион. Согласно примеру 9 С за исключением того, чтовместо 3,2 экв триэтиламина используется 21 экв, 4,0 г (0,011 моль)хлоргидрата...

Номер патента: 1127529

Опубликовано: 30.11.1984

Авторы: Анри, Жаклин, Клод

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/444, A61P 7/02 ...

Метки: кислотой, пиридина, приемлемой, производных, солей, фармацевтически

...у анестезированной собаки. Паследовательным введением уабаина в веноэное русло анестезированной собаки вызывают появление аритмиитипа пароксизмальной тахикардии.Противоаритмическое действие соединений изучено при выявлениидозы, вводимбй в венозное русло,необходимой для установления длительного синусного ритма. Кроме того, при этом определяют время, в течение которого синусный ритм устанавливается перед тем, как снова восста" навливаются желудочковые эктонические комплексы, характерные для тахи обладает способностью противостоятьагрегации тромбоцитов, вызываемойколлагеном. Концентрация активноговещества, необходимая для 5 ОХ-ногоингибирования агрегации тромбоцитов, 45составляет примерно 80 мкм.Опыты ех чиччо проводят после перорального...

Номер патента: 1132788

Опубликовано: 30.12.1984

Авторы: Джоан, Марсель, Раймон

МПК: A61K 31/451, A61P 37/08, C07D 211/64 ...

Метки: 1-(циклогексил)-4-арил-4, кислотами, кислоты, пиперидинкарбоновой, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...получая 27 ч. (72,6 Х) 4-(4-Фтор-метилфенил)-1-(4-метилденилсульфонил)-4-пиперидинкарбонитрила.П р и м е р 8. Смесь 35,8 ч.4-(2-фторфенил)-1-(4-метилфенилсуль- З 5 Фонил)-4-пиперидинкарбонитрила и 50 ч. 753-ного раствора серной кислоты перемешивают в течение 4 ч. прио150 С. По каплям добавляют 192 ч. этанола. После завершения реакции перемешивание продолжают в течение 5 ч при температуре кипения с обратным холодильником. Реакционную смесь охлаждают и выливают на измельченный лед. Реакционную массу подщелачивают гидроокисью аммония и продукт экстрагируют дихлорметаном. Экстракт сушат, фильтруют и упаривают, получая 17,2 ч. (68,4) этилового эфира 4-(2-фторфенил)-4-пиперидинкарбоновой кислоты в виде остатка. Используя ту же методику...

Номер патента: 1138021

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Карл, Сванте, Томас

МПК: A61K 31/4402, A61P 25/24, C07D 213/38 ...

Метки: изомеров, индивидуальных, кислотами, пиридилаллиламина, приемлемых, производных, смеси, солей, транс-изомеров, фармацевтически, циси

...(6 ммоль)гидроокиси натрия, 0,094 г (1,5 ммоль)цианоборанаднатрия и 5 г молекулярных сит (3 А). Смесь перемешиваютпри комнатной температуре в атмосфере азота 3 дня и затем добавляют100 мл метанола. После фильтрации метанол упаривают, остаток растворяютв растворе хлористоводородной кислотыпри рН 4,9 и промывают два раза простым эфиром. Водный раствор подщелачивают, два раза экстрагируют простымэфиром и сушат над сульфатом магния.После упаривания получают 0,16 г( Я )-3-(4-хлорфенил)-И,М-диметил 3-(3-пиридил) -аллиламина.Смесь изомеров 2 итри разаэлюируют смесью этилацетата, метано Ола и триэтиламина (21;4:1) на силикагельных плитках (0,2 мм; 20 х 20 см).Содержащую изомер Я фракцию собираюти промывают смесью метанола с дихлорметаном, После...

Номер патента: 1138032

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Йозефус, Людо

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/519, A61P 25/18 ...

Метки: бициклического, кислотами, пиримидин-5-она, приемлемыми, производных, солей, транс-изомеров, фармацевтически, цисили

...метилбензола перемешивают и нагревают с обратным холодильником 2,5 ч совместно с 0,6 ч. хлористоводород ной кислоты, После охлаждения до комнатной температуры добавляют 170 ч. Фосфорил-хлорида. Массу постепенно нагревают приблизительно до 110 ОС и перемешивают дополнитель но 2 ч при этой температуре. Реакционную смесь выпаривают и остатоквыпивают на измельченный лед. Добавляют гидрат окиси аммония до достижения рН 8Продукт экстрагиру ют трихлорметаном. Экстракт высушивают, Аильтруют и выпаривают. Остаток очищают колоночной хроматографи ей над силикагелем с применением смеси трихлорметана с метанолом 55 (95:5 по объему) в качестве средства для отмывки из адсорбента. Чистые Аракции собирают и растворитель выпаривают. Остаток...

Номер патента: 1140687

Опубликовано: 15.02.1985

Авторы: Казуо, Казуюки, Такафуми, Ясуо

МПК: A61K 31/4704, A61P 25/20, A61P 37/08 ...

Метки: карбостирильных, кислотами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...в 200 мл 2 Н водный5 раствор гидрата окиси натрия, затем полученное нерастворимое вещество выделяют фильтрованием, промывают водой и высушивают. Неочищенные кристаллы перекристаллизовывают из этанола, получая 21,5 г 8-бром-(3- хлоропропокси)-3,4-дигидрокарбостирила в виде бесцветных игольчатых кристаллов с т.пл. 184-185 С.П р и м е р 9. 5 г 6-хлор-бром 15 7-окси,4-дигидрокарбостирила и 3 г гидрата окиси натрия смешивают с 120 мл изопропанола и перемешивают при 50-60 С в течение 1 ч. Затем туда добавляют 10 мл 3-бромхлоропропана и перемешивают смесь в течение 6 ч. Реакционную смесь концентрируют лод пониженным давлением досуха, полученный таким образом остаток экстрагируют хлороформом. Хлороформовый слой промывают водой и высушивают....

Номер патента: 1148560

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Милтон, Сильвестр

МПК: A61K 31/472, A61P 9/12, C07D 215/16 ...

Метки: ацилового, замещенного, кислоты, приемлемых, производного, солей, тетрагидроизохинолин-3-карбоновой, фармацевтически

...получить мас" лоподобный третбутнловый сложный эфир промежуточного продукта, который, как это установлено газо-жидкостной хроматографической обработкой, достаточно чистый для последующего использования.Раствор 143,7 г этого третбутилового сложного эфира в 630 мл трифторуксусной кислоты перемешивают при комнатной температуре 1 ч. Растворитель удаляют при пониженном дав" ленин и остаток растворяют в диэтиловом эфире с последующим повторным выпариванием. Далее эту операцию повторяют. Затем эфирный раствор обрабатывают добавлением по каплям раствора газообразного хлористого водорода в диэтиловом эфире. до прекращения выпадения осадка. Твердый продукт, собранный фильтрованием, представляет собой смесь диастереоизомеуов с т.пл....

Номер патента: 1151212

Опубликовано: 15.04.1985

Авторы: Казуюки, Фудзио, Хироси

МПК: A61K 31/431, A61P 31/00, C07D 499/12 ...

Метки: варианты, его, пенициллина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...62,52 4,98 10,13 П р и м е р 72. По примеру 70 получают 6-Р-(-)-2нитро,2- дигидро-б-оксо-.6 Н-пиррол(3,2,1- 4 )хинолин-карбоксамид 1-2-фенилацетамид -3,3-диметил-оксо-тиа-азабицикло(3,2,0)гептан-карбоновую кислоту в виде желтьх кристаллов неопределенной формы.Элементарный состав С Н 4 И 6088,. С Н ИРасчетный 56,94 4,10 11,86 Найденный 57,21 4,31 11,97 П р и м е р 73. По примеру 70 получают. 6-,0-(-)-2-18-фтор,2- дигидро-оксоН-пиррол(3,2,1-1 ) николин-карбоксамид-(4-оксифенилацетамид 1-3,3-диметилоксо- тиа-азабицикло(3,2,0)гептан- карбоновую кислоту в виде белых кристаллов неопределенной Формы.Элементарный состав СЭН 4 И 408 Р, 7:С Н ИРасче тный 58, 03 4, 17 9, 67 Найденный 58,21 4,21 9,79 П р н м е р 74. А. 2,2 г...

Номер патента: 1153827

Опубликовано: 30.04.1985

Авторы: Жорж, Мишель

МПК: A61K 31/472, A61P 9/12, C07D 209/42 ...

Метки: аминодикислот, замещенных, изомеров, оптических, приемлемых, рацематов, солей, фармацевтически

...триэтиламина. После добавления 1 г10%-ного палладия-на-угле суспензиюснова гидрируют под давлением0,5 бар вплоть до исчезновения исходного первичного амина, что контролируют с помощью тонкослойной хроматографии, обнаруживая этот амин с помощью нингидридаРеакционную смесь фильтруют и концентрированный фильтрат растворяют в 25 мл воды и пропускают через 125 мл ионообменной смолы (1 орех 50 Н ). Фик сированньй на смоле продукт элюируют 500 мл водного 1 н.раствора аммиака. затем 260 ип дистиллированной воды.Объединенные элюаты выпаривают досуха, Остаток после выпаривания представляет собой целевой продукт в виде моноаммиачной соли. Полученныйвес 0,6 г.С л НгИзЪРассчитано, %: С 58, 11; Н 7, 17;0 11,43.Найдено, %: С 58,91; Н 6,93;И...

Номер патента: 1153829

Опубликовано: 30.04.1985

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: 2-гуанидино-4-имидазотиазолов, аддитивных, кислот, приемлемых, солей, фармацевтически

...Т. пл, 227229 С. 25ЯМР (ПМСО-сааб) (о): 8,40 (6 Н),7,86 (с 1 Н); 7,64 (с., 1 Н),3,40 (м 2 Н), 1,62 (м., 2 Н),О, 09 (т., 2 Н) .Вычислено: С 33,71; Н 5,38; ЗОИ 27,52.2 НС 1 . Н ОНайдено: С 33,75; Н 5,03,И 26,41.П р и м е р 7 Лигидрохлорид З2-гуанидино-(2-Я-изо-пропиламино-имидазоил)тиазола.Смесь 2,0 г (7,3 ммоль) дигидрохлорида 2-амино-(2-гуанидино-тиазолил)этанона, 0,92 г (11 ммоль) 40Я-изо-пропиоцианамида и 20 мл водыдовоцят до рН 4,5 с помощью добавления по каплям 203-ного раствора гидроокиси натрия, Смесь нагреваютпри 60 С 16 ч. Добавляют еще 0,30 г 45(3,7 ммоль) И-изо-пропилцианамидаи смесь нагревают при 110 С 3 ч.Смесь подщелачивают водным растворомкарбоната натрия и Фильтруют для,удаления нерастворимого материала. ЗОФильтрат...

Номер патента: 1156597

Опубликовано: 15.05.1985

Авторы: Реймонд, Роберт

МПК: A61K 31/421, A61P 3/04, C07D 263/20 ...

Метки: аддитивных, алкилсульфонилфенил, кислотно, оксазолидинона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...и удаляют его в вакууме. Затем к остатку добавляют ксилол и удаляют его при пониженном давлении. Из твердого остатка готовят взвесь в ксилоле, фильтруют ее и промывают эфиром, получая 32 г целевого продукта в виде моногидрата.П р и и е р 11. Соль трифторуксусной кислоты 5-Е-аланилоксиметил-(4-метилсульфонил)фенил-оксазолидинонаРаствор 4,5 г (О,02 моль) И,Т -дициклогексилк рбодиимида в хлористом метилене добавляют к раствору 5,4 г (0,02 моль) 5-гидроксиметил-(4- -метилсульфонил)6 енил-оксазолидинона, 3,8 г (0,02 моль) М-трет.бутилоксикарбонил-Е-аланина и 1,2 г пиридина в 100 мл хлористого метилена. Полученную реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре 18 ч, после чего выделяющийся осадок отделяют фильтрованием. Филь-...

Номер патента: 1158045

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчеллино, Пьеро, Чириако

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: металлами, пиридо, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...смешивают с 50%. ным гидридом натрия (0,22 г) в диметилформамиде (30 мл) и продолжают перемешивание при комнатной температуре 30 мин, после чего в реакционную смесь добавляют раствор метилового эфира 2-транс"2-(3-метоксифенил)" -этенил 1-3-этил-оксоН-пиридо (1,2-6) пиримидин-карбоновой кислоты с т.пл. 177-179 С (1,27 г) в диметилформамиде (20 мл), Смесь перемешивают при комнатной температуре 2 ч, затем ее разбавляют смесью ледвода, и образующийся осадок отфильтровывают в результате подучают 1,19 г метилового эфира. 2-транс- -(3-метоксифенил)"этенил 3.-3"этил,7 -метилен"оксоН-пиридо (1,2-д) пиримидин-карбоновой кислоты сот.пл. 184-188 С, который кипятят с 0,53-ным раствором едкого калия в 953-ном этаноле (40 мл) 15 мин. После охлаждения...

Номер патента: 1160933

Опубликовано: 07.06.1985

Авторы: Вильям, Рихард

МПК: C07C 127/19

Метки: 3-аминопропоксифенильных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...и 24,3 г малоновой кислоты растворяют при нагреваниив 750 мл метанола. После фильтрацииполученную соль выпаривают досухаи остаток растворяют в 100 мл этилацетата, а затем добавляют простой эфирдо тех пор, пока не начинается процесс кристаллизации. В результатеполучают соль, температура плавлениякоторой 94-96 С. Выход - 993 от теоретического,зилокси-(2-циклопропилметоксиэтокси)бенэонитрнл подвергают дебензилированию, которое проводят в среде метанола в присутствии 103-ного палладия на древесном угле. Образующий ся 2-окси-(2-циклопропилметоксиэтокси)бензонитрил подвергают взаимодействию при 100 С эпихлоргидрином в присутствии каталитических количеств пиперидина. В результате получают...

Номер патента: 1169536

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Кацуо, Кохки

МПК: A61K 31/341, A61K 31/422, A61P 3/06 ...

Метки: кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, фурилоксазолилуксусной

...прибавляют воду, водную смесь доводят до рН=2 концентрированной соляной кислотой, после чего экстрагируют этилацетатом. Экстракт промывают водой, сушат и затем выпаривают при пониженТ. пл. 132-133 С. ИК 4, сммакс ф 3400, 3100, 1675, 1600.2. 4,0 г М-бензоил-(2-фурилкарбонил)метиламина, 0,8 г 61%-ного гидрида натрия и 3,2 г этилбромацетата обрабатывают аналогично препаративному примеру 1.2. В результате получают 4,0 г этилового эфира 3-бензоиламино-(2-фурилкарбонил)пропионовой кислоты. Выход 72,7%. Т. пл. 75 - 76 С.1640.Препаративный пример 4.1. 23,4 г гидрохлорида (2-фурилкарбонил)метиламина, 29,3 г бикарбоната натрия и 23,0 г 4-фторбензоилхлорида обрабатывают аналогично препаративному примеру 1.1. В результате получают 24,0 г И-(4-...

Номер патента: 1184442

Опубликовано: 07.10.1985

Автор: Родни

МПК: C07D 263/44

Метки: 5-замещенного-2, активных, виде, диона, изомеров, оксазолидин-2, оптически, приемлемых, производных, рецемата, солей, фармацевтически

...та. Объединенные экстракты промывают 1 н.раствором гидрата окиси натрия, промывают рассолом, сушат над 442 8 безводным сульфатом магния, фильтруют и отгоняют растворитель досуха, получая 4,4 г твердого продукта, Пос. ле перекристаллизации из толуола получают очищенный 2-(2-хлор-фторфенил)-2"гидроксиацетамид (3,28 г т.пл. 124-127 С)Вычислено, Х: С 47,20, Н 3,46;Н 6,88. СВН 7 НОМС 1 РНайдено, Х: С 47,05, Н 3,43;Н 6,87.С, 5-(2-Хлор-фторфенил)оксаэолидин,4-дион.26,7 г (0,13 моль) 2-(2-хлор- -фторфенил)-2-гидрокснацетамида смешивают с 200 мл метанола и добавляют 33,7 г (0,37 моль) диметипкарбоната, после чего перемешивают реакционную смесь в течение нескольких минут до растворения реагентов. В течение 25 мин к смеси добавляют 20,6 г (0,38...

Номер патента: 1186087

Опубликовано: 15.10.1985

Авторы: Кодзи, Такао, Такаси, Хидеаки, Хисаси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/20 ...

Метки: 3-винилцефалоспоринов, приемлемых, солей, фармацевтически

...промывают насьпценным водным раствором хлорида натрия и дважды водой с последующей сушкой над безводным сульфатом магния. После удаления растворителя остаток пульверизуют диизопропиловым эфироми хроматографируют на силикагелесмесью этилацетата и хлороформа(4:6 - 6:4 по объему) . фракции, содержащие целевое соединение, собирают. После удаления растворителя остаток пульверизуют диизопропиловымэфиром и собирают фильтрацией.Получают 1-ацетоксипропил-2(2-аминотиазол-ил),-2-метоксииминоацетамидо 1-3-винилцефем-карбоксилат (син-изомер, 0,62 г),т,пл. 97-101 С.ИК-спектр (нуйол): 3300, 1765,1670, 1610 см ".ЯМР-спектр, , ррв (0 МБО-а ):0,95 (ЗН, ш); 1,87 (2 Н, ш); 2,07118608 1 О 65цией натрий 7-2-(2-аминотиазол 4-ил)-ЭЬ-гликольамидо...

Номер патента: 1192618

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Аллэн, Барри, Дэвид, Крейг, Роберт, Томас

МПК: A61K 31/47, A61P 25/08, C07D 215/36 ...

Метки: кислот, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолина

...1),Таблица 1(СН ) СН СН, С 1 Н г г Н Хлоргидрат Н Н Н Н Н Н Н Н Н Хлор гидр ат Н Хлор гидр ат Н вующих исходных материалов были поЗ 5 лучены следующие соединения (см..табл, 21,Таблица 2 58-6 Н 25 Н СН,С 26 Н СН(С 27 Н (СНг оргидра оргидра 97-200 СН 4 Сг Сгнэ 79-81 Н (СН,),12 г 12 а-ОСН (СН ) СН СН Н 13 р-ОСН, (СН ) СН СН, Н 14 р-С 1 (СН ) СНэ Сн Н 15 р-ВГ (Снг)г СН Снэ Н 16 р-ОСННг (Снг)г Снэ СНэ Н 17 р-С=И (СН ) СНэ СН Н 18 р-СН (СН ) Снэ СНэ Н 19 о-СН э (СН ) СН СН. Н 20 о-Р (СН ) Снэ СНэ Н 21 о-С 1 (СНг) СН. Снэ Н 22 а-Р (СН ) СН СН. Н 23 -СН (Снг) Снэ Снэ Н 24 р-ОН (Снг) СН СН Н П р и м е р ы 25-32. Используя способ, аналогичный примеру 1, и в эквивалентное количество соответст...

Номер патента: 1194257

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Давид, Джон, Симон

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/517, A61P 9/04 ...

Метки: приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хиназолиновых

...Е С 55 1 Н 6 71М 16,1,П р и м е р 25, 0,025 г боргидрида натрия при комнатной температуЗ 0 ре добавляют в перемешинаемый раствор0,30 г 1-(6,7-диметоксихиназолин-ил)-4- 1-(1,1-диокса-метил,2,6-тиадиазин-ил -проп-ил -пиперидина в 5 мл абсолютиронанного этанола,35 После перемешивания в течение 16 чсмесь подкисляют до рН 1 добавлением2 М раствора соляной кислоты и концентрируют в вакууме. Остаток обрабатывают водным раствором карбоната40 натрия с доведением рН смеси до 12,подвергают экстракционной обработкетремя порциями по 10 мл хлороформаи объединенные экстракты высушиваютнад сульфатом магния, выпаривают с45 получением маслоподобного остатка иподвергают хроматографической обработке на двуокиси кремния ( сорта"Мерк 60.9835:); элюируя...

Номер патента: 1194275

Опубликовано: 23.11.1985

Автор: Родни

МПК: A61K 31/422, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: 4-дионов, 5-замещенных, активного, виде, кислотно-аддитивных, металлами, оксазолидин-2, оптически, приемлемых, рацемата, солей, фармацевтически, щелочными, энантиомера

...бикарбоната натрия, а затем рассолои, сушат над сульфатом магния, фильтруюти концентрируют с получением 3-(В-метил)-5-(З-тиенил)-оксазолидин,4-диона,П р и м е р 73, 5-(4-Иетокси-тиенил)-оксазолидин,4-дион,В соответствии с процедурой примера 27 проводят реакцию 1,3 г(5,5 миоль) метнл-окси-(4-метокси-тиенил)-метанкарбоксимаидатгидрохлорида и 1,7 г (17 ммоль) триэтиламина в 50 ил тетрагидрофурана с фосгеном, который продувают в течениеЭ30 мин при 0-5 С. Затем реакционнуюсмесь перемешивают в течение ночипри комнатной температуре, после чегореакционную смесь постепенно выливаютв 500 ил измельченного льда и подвергают экстракционной обработке тремя50-миллилитровыми порциями хлороформа.Затем органические соли промывают35 1194275 36рассолом,...

Номер патента: 1194278

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/02, A61P 25/06 ...

Метки: бензо, бензофуран-или, допустимых, кислот, нафталин, солей, тиофенкарбоновых, фармацевтически

...6-10 мл раствора,1 Следует иметь в виду, что в любомслучае врач сам определяет фактическую дозировку, наиболее подходящуюдля пациента с учетом возраста, весаи его реакции. Укаэанные дозировкиявляются усредненными примерами, могут быть индивидуальные случаи, в.которых более эффективны более высокне или низкие дозировки,Данные сравнения активности полученных Соединений со структурным ана"логом сведены в табл.2.П р и м е р 1, Этиловый эфир 2-(1-имидазолилметил)-3-метилбензоЯ-тиофен-карбоновой кислоты,(д) Этиловый эфир 2-хлорметил-метилбенэоЬтнофен-карбоновойкислоты. тов и эмболизации в легких, Клинически эффективные аспирин и.сульфин-. пиразон защищают кролика от летального действия инъекции Показано так же, что сульфинпиразон....

Номер патента: 1195906

Опубликовано: 30.11.1985

Автор: Ричард

МПК: A61K 31/427, A61K 31/506, A61P 1/04 ...

Метки: пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...1-4-пиримидона имеет т.пл.226-228 фС. Выход 1,0 г.Вычислено, ; С 44,49; Н 5,41;Н 15,56.Найдено, : С 44,24; Н 5,29;И 15,34.11амино-(6-метил-пиридил)метилпиримидон, исходя из 2-2-И-пирролидинометил-тиазолилметилтио)этиламина и 2-метилтио-Г 2-(6-метил-пиридил)метил 3-4-пиримидона. Выходцелевого продукта 387 от теоретически возможного, т.пл. 159-160,5 С.оП р и м е р 12. 2-2-(2-Диметиламинометил-тиазолилметилтио)-этил 3амино-(2-метил-пиридил)метил-пиримидон-тригидрохлорид,исходя из2-(2-диметиламинометил-тиазолилметилтио)этиламина и 2-метилтио-(2-метил-пиридил)-метил-пиримидона.Выход целевого продукта 182от теоретически возможного, т.нл.191-193 С,П р и м е р 13. 2-...

Номер патента: 1200851

Опубликовано: 23.12.1985

Авторы: Джеральд, Джин

МПК: C07D 519/04

Метки: винка, димера, приемлемых, солей, фармацевтически

...1615 и1500 смрКа(663 ДМФ) 4,7; 7,4,ЯМР(360 МГц, СРС 1 з )Вел,0,83; 0,92;1,33, 2,08, 2,80; 2,83; 3,64 3,67 3,80,С ЯМР1Виндолиновая часть Катарантиноваяуглерод м.д, часть/гСН,1С 1 172,4 43,3 41,7,15 д отнесения могут быть обменены,Физические свойства 4-дезацетил-.(2-хлорэтил)-карбоксамида винбластина.Масс-спектр: 8 15 и 779,20 ИК-спектр (хлороформ): 3550, 3470,3400, 1730, 1665, 1615 и 740 см .ЯМР(СВСМ )й 0,87 0,92 2,79, 3,41,25 ВЛБ-(2-хлорэтил)карбоксамидпредставляет собой антимитотическоесоединение, которое оказывает ингибирующее действие на рост злокачественных клеток.30 Такую активность устанавливаютв стандартных опытах по митотическому ингибированию, в которых используют клетчатки яичника хомячка.ВЛБ-(2-хлорэтил)карбоксамид...