Патенты с меткой «фармацевтически»

Номер патента: 1588275

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Артур, Каунд, Энтони

МПК: C07C 53/136, C07C 69/02

Метки: 0)-бициклооктановых, нетоксичных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...и концентрацию, соответствуюую 507 ингибирования, выражают как ККО для этого соединения Все испыуемые соединения (1-2 мг) готовят в иде 0,01 М растворов в 107-ном этаоле и 59 мМ бикарбоната натрия.Последующие разбавления делают воой.В табл, 1 систематизированы результ аты испытании.20П р и м е р. 19. Антигипертенз 1 ая активность.Антигипертензивные эффекты простагандиноподобных соединений оценивают 1 а самопроизвольно гипертензивных 25 крысах (БНК/ИС 1 ВК) . Под эфирной анес езией имплантируют Феморальные артериальные и венозные канюли и крыс ос гавляют в лежачем положении. После выхода из анестезии вводят лидокаин, 30 ровялое давление определяют с помо 1 цью феморальной артериальной канюлирегистрируют на полиграфе Бексан 611. Каждое...

Номер патента: 1588280

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп

МПК: C07D 209/46

Метки: пиррола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...гидриданатрия и 10 г З-хлор-(7-хлор,8- нафтиридин-ил)-1-иэоиндолинона после перекристаллиэации из 2-пропанола получают 2,3 г И-(7-хлор,8-нафти- ридин-ил)-3-2-(4-метилпиперидино)- 2-оксоэтокси -1-иэоиндолинона, плавящегося при 170 С.1-Оксиацетил-метилпиперидин может быть получен, как в примере 22 для И,И-пентаметиленгликольамида, но из 14 г метилгликолята и 15,9 г 4-метилпиперидина. Таким образом получают 21,8 г 1-оксиацетил-метилпиперидина в виде масла, используемого сырым в последующих синтезах.П р и м е р 8. По примеру 5, но исходят из 5,3 г И-изопропилгликольамида в 250 см тетрагидрофурана, 2,2 г масляной суспенэии (50 мас.Й) гидрида натрия и 10 г 3-хлор-(-. хлор,8-нафтиридин-ил)-1-иэоиндо,линона,После очистки путем перекрис...

Номер патента: 1588281

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...

Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира, эфиров

...248-249 С (из циметилформамида). й) 5-амино-(транс-аминометил 4-метил-пирролидинил)-1-циклопропил,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота, т.пл.223-225 С;е) 5-амино-(транс-аминометил 4-этил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин 3-карбоновая кислота в виде хлоргидрата, т.пл, 183-184 юС;5-амино-(транс-аминометилэтил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин 3-карбоновая кислота, т.пл. 121-122 С;2) хлоргидрат 5-амино-(цисаминометил-этил-пирролидинил)-1 циклопропил-б,8-дифтор,4-дигидрооксохинолин-карбоновой кислотыоФт.пл, 252-256 С (с разложением);5-амино-(цис-аминометилэтил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидрохинолин-З-карбоновая кислота, т,пл. 220-222 С (сразложением);я)...

Номер патента: 1588282

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...

Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира

...по методике примера 2 Ь, получаяо названное:соединение, т. пл. 280-282 С.П р и м е р 8. 7-(цис-Амино- метил-пирролидинил)-1-циклопропил,6,8-трифтор,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота.а. Смесь этил 2- 4-(цис-аминометил-пирролидинил)-2,3,5,6-тетрафторбензоил-циклопропиламиноакрилата, триэтиламина и диоксана дефлегмируют 20 мин. Реакционную смесь об 7 1 588282 8Условия поединений ф табл. учения предлагаемыхмулы (1) представлень рабатывают по методике примера 2 а с получением этил-(цис-амино-метил-пирролидинил)-1-циклопропил,6,8-трифтор,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоксилата.Ъ. Полученный карбоксилат гидролизуют по методике примера 2 Ь, получая 7-,(цис-З-амино-метил-пирролидинил)-.1-циклопропил,6,8-трифтор -1,4-10...

Номер патента: 1590044

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Гарри, Джегэдиш

МПК: A61K 31/522, A61P 35/00, C07D 473/18 ...

Метки: аддитивных, гуанина, кислотно, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...2 -дезоксигуанозина прии токсичности в отношении н цк холодильником продолжниееще 48 ч при доступе вОранжево-коричневый раствоют, разбавляют 150 мл водыют кристаллизоваться в холв течение ночи, Полученныйпревращают в его гидрохлорсталлизацией из смеси кипяФенола и 1 н.соляной кисло0,49 г (8 Х),Пример 2.из 8-бром-(анина следующие со1590044 4а 1 мн 2нр у хСн - Аг 5 зтил-тиенил, 3-пир 2-тиенил, 2-фуранил, 3- енил, З-метил-тиенил, 3- -бензо(6)тиенил,ипи их кислотно-аддитивных Фармацевтически приемлемых солей, о т л и - ч а ю щ и й с я тем, что соединение общей Формулы ПНФСоединение-клети + деоксиуано 0,83 4,15 2,57 0,49 8,6 2-ТЬ2-ТЬ-Е2-Рц3-Т 11 2-ТЬ-СН О,0,250,0854,05240 формула изобрел ени Способ попучения произворных гунина общей Формулы...

Номер патента: 1597101

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Казунори, Кацухико, Наоюки, Сиро, Тадахико, Тацуя, Тосия

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/553, C07D 265/30 ...

Метки: бензамида, замещенного, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...25 С 3 ч. Реакционную смесь последовательно промываютводой, водным раствором гидроокисинатрия и насыщенным раствором хлористого натрия и сушат над сульфатоммагния. Растворитель отгоняют припониженном давлении и получают целевое соединение в виде масла,2. Свободное основание растворяютв небольшом количестве этилового40 спирта и добавляют раствор Фумаровойкислоты (0,7 г) в этиловом спирте(20 мл). Полученный раствор концентрируют до 10 мл и охлаждают, Осадоксобирают, перекристаллизовывают изэтилового спирта и получают фумаратцелевого соединения с т. пл, 163167 фСП р и м е р 7. Получение 4-ацетиламино-хлор-этокси-И-ц 4-(450 -фторбензил) -2-морфолинил 1 метилбензамида,К перемешиваемой смеси 4-ацетиламино-хлор-этоксибензойной кислоты (2,0 г),...

Номер патента: 1597103

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Вилльям, Джиффорд, Кэтлин, Марк

МПК: C07D 457/06

Метки: 1-алкил-6, замещенного)эрголина, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически, циклоалкиламидов

...ирасстроиство аппетита,Предлагаемые соединения проявляют55относительно слабое сродство с другими рецепторами, такими как 0(,с(, ргистамин, карбохол и подобные рецепторы, и таким образом, являются высоко избирательными в своем действии.У млекопитающих гипертония может бытьопосредована через 5 НТо-рецепторы.Поэтому предлагаемые соединения понижают кровяное давление у людей, подобно кетансерину, другому 5 НТ -блокатору, но без побочных явленп,привносимых кетансерином при блокадеадренергнческих альФа-рецепторов,При осуществлении методов предлагаемые соединения вводят млекопитающемуперорально или парентерально, еслиимеет место избыток циркулирующего .серотонина и этому млекопитающему желательно блокировать 5 НТ-рецепторыс целью облегчить...

Номер патента: 1598873

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Синичи, Теруюки, Хироси, Юн-Ичи

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/22 ...

Метки: аддитивных, кислоты, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, хинолина, эфиров

...0,025 0,39 0,025 0,39 0,10,050,0250,050,1 О, 0250,01250,01250,0250,05 0,050,025О, 0125О, 0250,05 О, 01250,0250,10,10,2 О, 0063 0,2 0,05 0,39 0,05 0,18 0,2 0,78 0,1 3,13 0,0250,10,20,2.0,39 О, 01250,050,20,390,39 0,01250,050,20,20,39 0,050,10,20,20,39 Лечение. Четыре раза, немедленно,6, 24 и 30 ч спустя после зараженияв случае Бгерос.рпецшопав 1. Дважды, немедленно и 6 ч спустя после эа ражения в случае других микроорганиз-.мов.Наблюдение. В течение. 14 дн. в случае БгарЬу 1 ососсцв ацгецв 505774 и 40Бггергососсця рпецяопае 1 пецГе 1 й.В течение 7 дн. в случае других микроорганизмов. П р и м е р 7. Ин виво эФФективность против систематических инФекций у мышей представлена в табл. 2.Каждое из соединений растворяют в диониэированной...

Номер патента: 1598875

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Джекоб, Джозеф, Джон, Робин, Фанг-Тинг

МПК: A61K 31/472, A61P 9/10, C07D 217/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, тетрагидроизохинолина, фармацевтически

...метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин,3- 4-(3,4-диметоксифенил)-4-(пент-ил)-4-цианобутил -6,7-диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3-4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4-метил-цианобутил 3-6,7-диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроиэохинолин;3-14-(.1,3-бензодиоксол-ил)-4- этил-цианобутил 3-6,7 -диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3- 4-(1,3-бензодиоксол-ип)-4- (проп-ил)-4-цианобутил -6,7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин3- Г 4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4- (бут-ил) -4-цианобутил Д, 7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3- Г 4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4- (пент-ил)-4-цианобутил 3-6,7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3-14-(1,4-бензодиоксан-ил)-4-ме"...

Номер патента: 1598880

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Андре, Кристиан, Марк

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/18 ...

Метки: кислотами, применимых, сложных, солей, фармацевтически, цефалоспоринов, эфиров

...получают в виде бесцветного твердого веще-ства (из смеси эфир/гексан), 30Масс-спектр: протонированный молекулярный ион при щ/е 538.(Е)-2-(Циклогексилметокси)карбо нил -2-бутенил-(6 К, 7 К) -7- Г(2)-2-(2 амино-тиазолил)-2-(метоксиимино)35ацетамидо-метил-оксо-тиаазабицикло 4,2, Оокт-ен-карбоксилат получают в виде бесцветного твердого вещества (из смеси этилацетат//гексан).40Масс-спектр: протонированный молекулярный ион при я/е 592,(Е)-2-ЕЕ(3-Метил-бутенил)оксидакарбонил 1-2-бутенил(6 К, 7 К) -7- (2) -2(2-амино-тиазолил)-2-(метоксиимино) 45ацетамщо-метил-оксо-тиа- .азабицикло 4,2,0 окт-ен-карбоксилат получают в виде бесцветного твердого вещества (из смеси эфир/пентан).Масс-спектр: протонированный молекулярный ион при тп/е 564.(Е)...

Номер патента: 1600629

Опубликовано: 15.10.1990

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/357, A61P 7/02, C07D 319/06 ...

Метки: 3-диоксановых, активной, виде, оптически, приемлемых, рацемата, солей, фармацевтически, формы, эфиров

...выпаривают, В результате быстрой хроматографической обработки остатка,элюируя смесью толуола с этилацетатом и уксусной кислотой в объемномсоотношении 70:30:0,2,в виде желтого маслоподобного продукта получают 329 мг 4(Е)-6- /2,4,5-цис 3-4-о-оксифенил-метоксиметил,3-диоксан-ил /-гексеновой кислоты, которая медленно кристаллизуется в образованием твердого продукта ст. пл. 103-104 С,ЯМР-спектрограмма: 1,72 (1 Н, м.);1,90 (1 Н, м.) р 2,33 (1 Н, м,)р 2,67,и,); 7,16 (1 Н, м.); ш/е 336 (11).Необходимые исходьые материалыполучают следующим образом,-5-ил)-ацетальдегида в 75 мл ТГФ втоке аргона добавляют в перемещиваемый и охлаждаемый льдом раствор продукта, полученного из 51,48 г (3-карбоксипропил)-трифенилфосфонийбромида и 26,86 г...

Номер патента: 1605925

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Дэвид, Иво

МПК: C07D 453/02

Метки: бензамида, замещенного, приемлемых, солей, сольвата, фармацевтически

...в течение60 мин после введения апоморфина напредмет наличия рвоты или полной защиты от рвоты (квантальный отклик).Апоморфин вводят в дозе 0,3 мг/кг.Поскольку испытуемые соединения посуществу не обладают антагонизмом капоморфину, их применяют в дозе3 мг/кг. Невозможность достигнуть507 антагонизма (недопущение рвоты)при такой концентрации указано втабл.1 как ) 3 мг/кг. Посколькусравниваемые соединения (метоклопрамид, ализаприд, клебоприд и домпе-.:ридон) проявляют допаминэнергическуюантагонистическую активность, дляэтих стандартов применяют более низкие дозы, вычисленные значения ЭДприведены в табл.1. Все испытанияпроведены по меньшей мере на двухсобаках. Антагонизм к вызываемой цисплатином рвоте у хорьков. Взрослые мужские особи...

Номер патента: 1609446

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Аттила, Берта, Габриелла, Илдико, Иштван, Йожеф, Каталин, Луиза, Мартон, Эдит

МПК: A61K 31/47, A61P 25/22, C07D 215/38 ...

Метки: кислот, пригодных, присоединения, солей, фармацевтически, хинолинтиоэфиров

...действие, чем хлордиазоэпоксид.Антагонизирование анксиолитической, активности соединения А за счет антагонистов "К 0-15-1788" в "конфлитном 15 тесте" показано в табл,6.1 35 Найдено, что соотношение седативных и анксиолитических доз для хлордиазоэпоксида составляет 10:0,1100 (см. табл.3), причем в случае соединения А это соотношение составляет 2,5:0,005 = 500 (см. табл,5).Определение связывания соединения А с бензодиазепиновыми рецепто рами. Ин витра связывание соединения А, по сравнению с хпордиазоэпоксидом, определяется на препаратах мозговых мембран крыс. Кору головногомозга самцов СРУ гомогенизируют в 0,32 М сахарозе при применении снабженного тефлоновой ступкой стеклянного гомдгенизатора. Ядро (НШс 1 еиз) уплотняют...

Номер патента: 1611216

Опубликовано: 30.11.1990

Авторы: Джеймс, Джеральд, Майкл, Роберт

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61P 3/10 ...

Метки: металлами, приемлемых, производных, солей, тиазолидиндиона-2, фармацевтически, щелочными

...в 25 мп НО фильтруют и твердые15частицы сушат под высоким вакуумом,Выход 0,52 г, Перекристалли.зация изметанола дает очищенный продукт0,27 г, т,пл. 199-201 СП р и м е р 15, 5- Г(1,2-Дибензил 201,2,3,4-тетрагидро-б-хинолил)метил тиазолидин,4-дионоПолученный в примере 14 продукт(0,215 г) восстанавпивают амальгамойнатрия в соответствии со способомпримера 7, Вслед за упариванием метанола остаток берут в 25 мл Н О иполученный раствор подкисляют до рН 4при помощи 6 н.раствора НС 1 и экстра 30гируют Зх 25 мл СН С 1, Органическиеслои объединяют, сушат (МАМБО,1) и упаривают с получением указанного продукта в виде сухой пены, 180 мг, используемой непосредственно в следующейстадии.р 5П р и и е р 16. 5- (1,2-Дибензил...

Номер патента: 1612996

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Джиллиан, Джон, Кейт, Мартин, Николас, Ян

МПК: C07C 233/61

Метки: глутарамида, допустимых, производных, солей, спирозамещенных, фармацевтически

...и маслоподобный остаток вначале 35 подвергают азеотропной перегонке с. толуолом (Зх 40 мл), затем растворяютв насыщенном водном растворе бикарбоната натрия (100 мл) . Этот водныйраствор промывают н гексаном (3 Х 50 мл)подкисляют до рН 3-4 2 М хлористоводородной кислотой и экстрагируют диэтиловым. эфиром (2 к 100 мл) . Скомбинированные эфирные экстракты осушают надбезводным сульфатом магния и упаривают под вакуумом, Остаток подвергаютазеотроп:ной перегонке метиленхлоридом (240 мл) с получением целевогосоединения в виде желтого масла(5, 15. г, 84%). КК (силикагель) 0,250,50 (этилацетат), 0,85 (метиленхлорид/метанол/аммиак, 80;20:1).Е, Бензиловый эфир 3-1- (цис-инданилоксикарбонил-циклогексил)1 55карбамоитоиклолеитил...

Номер патента: 1612997

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп

МПК: C07D 209/46

Метки: пиррола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...того, предлагаемое соединение и его соли обладают слабой токсичностью, Ы) обычно выше 300 мг/кг перорально у мышиОписание используемых тестов,Тест на сродство к центральным рецепторным участкам бензодиазепинов,Методика разработана на основеспособа, описанного Малаге 266, 732743 (1977) и заключается в измерениив присутствии изучаемого продуктаспецифической фиксации лиганда рецепторов бензодиазепинов, третированного флунитразепама.Если продукт обладает сродствомк рецепторным участкам бензодиазепинов, то специфическая фиксация лиганда будет уменьшена.Эксперимент заключается в следующем.Промытый гомогенат (2 центрифугирования при 50000) всей коры головного мозга самцы крысы в буфере трисНС 1, 50 мМ, рН 7,4 (конечная концентрация 0,1 мг...

Номер патента: 1614760

Опубликовано: 15.12.1990

Авторы: Такаюки, Такео, Тамоту, Тоехару, Ясухико

МПК: A61K 31/18, A61P 7/02, C07C 311/16 ...

Метки: кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, феноксиуксусной

...1738,= 9 Гц).3). 1,7 г полученного веществарастворяют в 10 мл метанола и добавляют 5 мл 1 И-водного растворагидроокиси натрия. Раствор выпари 30вают для удаления растворителя. Остаток растворяют в 10 мл воды, чистят колоночной хроматографией, перекристаллизуют из смеси изопролилового спирта и воды и получают 1,43 гнатрий Ь)-4-Г 2-(4-метоксиАенил)сульфониляминопролилАеноксиацетата ввиде бесцветных гранул, Т.лл, 177179 фС. Масса, м/э: 424 - Иа, 402 (М Н) .ЯМР (ВО), о: 1,14 (ЗН т Л- б Гц)е 2,38 (1 Н, д, 5=14 Гц, Л== 9 Гц); 2,62 (1 Н, д, .т = 14 Гц, Л =5,5 Гц); 3, 1-3,5 (1 Н, м); 3,84 (ЗН,с)р 6,62 (2 Н, д, Л = 9 Гц); 6,85 (2 Н,д, Л 8 Гц) 6,86 (2 Н,д, .1 = 9 Гц)3 457,44 (2 Н, д, 1 = 8 Гц).Пример 6.1). Смесь 2,69 г...

Номер патента: 1614762

Опубликовано: 15.12.1990

Автор: Джеймс

МПК: C07D 307/78, C07D 333/52

Метки: ароилбензотиофенуксусной, ароилбензофуран-или, кислоты, приемлемых, солей, фармацевтически

...в течение2 ч с получением 3,7 г натриевой соли 7-(4-метилтиобензоил)бензоАуранилуксусной кислоты, т.пл. 130-134 С(в виде моногидрата).7-(4-Метилтиобензоил)бензоАуран 5-илацетат калия, т.пл. 148-151 С.П р и м е р 5. Альтернативнымобразом соль кислоты натрия можновыделять непосредственно иэ гидролизационной смеси следующим образом.7-(4-Метилтиобензоил)бензоАуранилацетат натрия.5 г этил-(4-метилтиобензоил)бензофуран-илацетат нагревают с обратным холодильником в смеси 25 млметанола и 40 мл воды, содержащей0,68 г гидроксида натрия. По истечении 90 мин метанол отгоняют до достижения внутренней температуры 95 С (вслучае необходимости с добавлениемводы в целях поддержания общего объема 35 мл). Раствор охлаждают до комнатной температуры,...

Номер патента: 1616515

Опубликовано: 23.12.1990

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп

МПК: C07D 209/46, C07D 403/02

Метки: изомеров, либо, оптических, пиррола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислоты, т,пл.85-90 С.П р и м е р 11. Аналогично примеру 1 из 6,6 г 3-хпор-(7-хлор 1,8-нафтиридин-ил) - 1-изоиндолинона в 60 см безводного диметилформамидд, 4,3 г хлоргидрата 1-изопропил-пиперидинкарбоцовой кислотыи 7,1 г 1,8-диазабицикло-(5,4,0) -7-ундецена получают после перекристаллиэации из ацетонитрила 4,1 гтвердого вещества, которое растворяют в 120 см этанола при температуре кипения с обратным холодильником (добавляют 1,03 г Фумаровой кислоты в виде раствора в 20 см этанола), После кристаллизации изацетонитрила получают 4,9 г Фумарата 2-(7-хлор,8-нафтиридин-ил) -3-окс о-и зон ндолинил- (1-и з пр опил 4-пиперидил) -карбокислоты, т,пл.84 огХлоргидрат 1-изопропил-пипери -динкарбоновой кислоты может быть получен аналогично...

Номер патента: 1616519

Опубликовано: 23.12.1990

Авторы: Брент, Вейн, Вилльям, Чарльз, Чун-Е

МПК: C07D 285/12

Метки: 4-тиадиазол-2-цианамида, приемлемых, солей, фармацевтически

...Агара и 27 среда 199, 2,5 Х СПТ, пенициллин и стрептомицин, варьируя при этом концентрации испьггываемого соединения, содержащегося в агаровом накрывающем слое. Зти соединения растворяли в диметил сульфоокиси (ДМСО) в концентрации 10000 мг/кзУ а затем порцию разбавляли до необходимой концентрации при помощи смеси агаровой среды, Колбы инкубировали до тех пор, пока контрольные колбы не указывали на оптимальный размер пятна (2-10 мм). Раствор, содержащий 1 ОХ формалина и 2 Е ацетата натрия, добавляли в каждую колбу с тем, чтобы инактивировать вирус и зафиксировать лист с клетками на пластиковой поверхности. Пятна считали после окрашивания окружающих клетки областей кристаллическимфиолетовым красителем. Результаты, полученные для колб...

Номер патента: 1620049

Опубликовано: 07.01.1991

Авторы: Жорж, Мишель, Франсуа, Фредди

МПК: A61K 31/44, C07D 211/58, C07D 401/12 ...

Метки: 4-(ароиламино, кислотно-аддитивных, пиперидинбутанамида, приемлемых, производных, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...-З-окси-И,Б,)-триметил-,М-дифенил-пиперидинбутанамидо, 2 ч.полиоксиметилена, одной части 4%-ногораствора тиофена в метаноле и 120 ч.метанола гидрировали при нормальномдавлении и температуре 50 фС с 2 ч10%-ного катализатора палладия наугле. Поспе поглощения расчетногоколичества водорода катализатор отфильтровывали, а Фильтрат выпаривали. Остаток кристаллизовали изацетонитрила. Продукт отфильтровывали, сушили в вакууме при 50 С ипогучали 0,91 ч (39,7%) транс-4-(д;тметиламино) -2-метоксибензоламина)-3-окси-м,м,1-триметил-(,е-циФенил-пиперидинбутанамида, т. пл.210,9 ОС (соединение 66),П р и м е р 12. Смесь 4 ч, транс-1(4-фтор-нитробензонл)а".(иноков-З-окси-Б,Б,Ц-триметил-(тМ-дифенил-пиперидинбутанамида,ч. 4%-ногораствора тиофена в...

Номер патента: 1625331

Опубликовано: 30.01.1991

Авторы: Жорж, Мишель, Фредди

МПК: C07D 211/58

Метки: n-4-пиперидинилбензамидов, n-оксидов, кислоты, приемлемых, присоединения, солей, стереоизомерных, фармацевтически, форм

...137 Сполучают 45 ч. (517.) 1-(4-хлороксобутил) пирролидина (интермедиат 1)Аналогично получают соединения,приведенные в табл.1 и 2, а также8-(4-хлор-оксобутил) -1 4-диокса 9о8-азаспиро 4,5 декан, т.кип. 120 Спри 5,34 Па (интермедиат 24) .П р и м е р 2. а) В перемешаннуюсмесь из 20 ч. 2-метил-(фенилметил)-пиперазина, 11, 13 ч. карбонатанатрия и 120 ч. 2-пропанона по каплям добавляют 16,28 ч. 4-хлор-метилбутаноилхлорида. По завершенииперемешивание продолжают 45 мин. Осажденный продукт отфильтровывают ирастворяют в дихлорметане. Добавляютводу и карбонат натрия. Органическийслой разделяют, сушат, отфильтровывают и выпаривают. Остаток преобразуютв хлористоводородную соль в 2-пропаноле. Эту соль отфильтровывают, сушат в вакууме при 40 ОС...

Номер патента: 1627084

Опубликовано: 07.02.1991

Автор: Джон

МПК: C07D 241/28

Метки: пиразинкарбоксамида, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...Лазу отделяют, сушат щи упаривают. Остаток хроматограйируютна силикагеле (146 г) с использованием смеси простой эАир:гексан (1,5::98,5) в качестве элюента. Получают2,92 г (14,01 имоль, 87 Е) 2-гидрокси" 54-иетокси-(1,1-диметилэтил)бензальдегида в виде твердого вещества белого цвета после кристаллизации изпвнтана, т.пл. 75-78 фС,Найдено, 7,: С 69,22; Н 7,56.СцН цО)Вычислено, Х: С 69,21; Н 7,74.Раствор 2,56 г (12,3 ммоль) ".-гидрокси-метокси-(1,1"дкметилэтил)бензальдегида и 2,19 г (12,3 ммоль)Я-бромсукцинимида в 20 мп меткпенхлорида перемешивают в течение 6 ч.Прибавляют 50 мп воды. ОрганическуюФазу сушат и упаривают. Остаток хроматограАируют на силикагеле (Зр г) с использованием смеси простой эАир: :гексан (2:98) в качестве...

Номер патента: 1627086

Опубликовано: 07.02.1991

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: C07D 401/02

Метки: приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, хинолина, эфиров

...сырых кристаллов из этанола получают 5-амино-(цис-аминометил-метил-пирролидинил)-1 циклопропил-б,й-дифтор,4-дигцдро-оксохицолин-карбоновую кислоту(1,3 г) перекристаллизованную изсмеси этацол-хлороформ, т.пл. 221223 о С,5 1 О 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Полученное соединение (0,5 г) суспендируют н этаноле, после чего прибавляют концентрированную соляную кислоту (2 мл). Полученную смесь перемешивают, осадившиеся кристаллы отделяют фильтрованием, промывают этанолом и сушат. Перекристаллизацией из водцого этанола получают хлоргипрат 5-амицо-(цис-амицометил-метил-пирролидицил)-1-циклопропил-б,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин-карбоновой кислоты (0,59 г), т.пл. 268-271 С (с разложением).П р и м е р 13. 5-Амино-(транс-...

Номер патента: 1632372

Опубликовано: 28.02.1991

Авторы: Микио, Таку, Токуро, Хиромити

МПК: A61K 31/55, C07D 281/10

Метки: 5-бензотиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...промывают водой, сущлтуплрцвлют для удаления растворите.я, Остдток преврлщдют в его окса тдт ц перекрцстдллцэовьссзают иэ мет;Сн 1 лд. Нолучдют 8,7 гоксалатл -(- Гс-) 4-Гтетскстстетпи(-3-ацетоксн-) 2- (,1-сетитамссо) этсс) -8-хлор, 3-с гГ:Ст, 5-бецз 1 тцдэепцц 4(5 Н)-оцд.ОТ, пл, 175-17 7 С (р,1:Соженссе),0( . - 74, 2 (с:-О,Я 1 метдцол),20, о 55Иепттзуя и татску прседенцую впримере 3 ц саат От .Тусе сходныеМатЕрцаЛЫ Пс 1;ту СЛГ 1,+ (-с.-2-) 4 -метаксцАетц.-3-д це:таксс) 2-(1-СтеС;тмтттс) -, хтор 2, З-дссгстдро, 5-бетсзоттса эетттстс) 5 Ноц, /3 Нс.Т.пл, 5. - .4 Г,К 3", - 0,115 (Г=0,35. метанол).Г+ (-1 с-) 4-метоксиАецил (-3-ацетокси-) 2-(Я -мфтцламино) зттслД- .хлор, З-дцгтсдро, 5-6 ец э 1 ттса эепиц-50 С в течетце 30 .сс ц смесь...

Номер патента: 1634136

Опубликовано: 07.03.1991

Автор: Джон

МПК: A61K 31/495, C07D 295/08, C07D 403/10 ...

Метки: арилпиперазинилалкиленфенилгетероциклических, кислотно-аддитивных, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически

...водным раствором бикарбонатанатрия и рассолом, сушат над сульфатом натрия и упаривают до получения масла, выход 6,7 г ( ) 100 г),Спектр ЯМР (СЭС 1 ) о, м.д.: 1,76(м., 4 Н); 2,54 (м.,ЗН); 2,66 (м.,2 Н); 3,50 (м., 2 Н); 7,2 и 7,85 (м4 Н).ИК-спектр , см : 1678 (С=О).4-(4-Хлорбутил)фенил-метилтиаэол бромгидрат.Полученное вьппе масло загружаютв 100 мл круглодонную колбу, снабженную вводом азота, вместе с 15 мл уксусной кислоты и по каплям добавляютбром (1,53 млр 29,65 ммоль). Растворперемешивают при комнатной температуре 15 мин (обеспечивание происходит в течение примерно 7 мин). Раствор осторожно вносят в этилацетат,промывают водой, водным растворомбикарбоната натрия и рассолом, сушатнад сульфатом натрия и упаривают дополучения масла,...

Номер патента: 1634138

Опубликовано: 07.03.1991

Авторы: Лилиа, Томас

МПК: C07D 473/18

Метки: аддитивных, гуанина, кислотно, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...(200 мГц, Ме БОЙ ), о: 0,73 -0,80 м.д. (м, 6 Н)1 1,13-1,33 (м,2 Н);1,66-170 (м, 1 Н); 3,64 (т,2 Н); 3,92(с, 1 Н); 10,59 (шир. с., 1 Н),Масс-спектрометрия (С 1/СН 41 70 См/г: 473(1,0 М+1)к 347 (23,2,М 125)о 225 (100 оО М 247)Р- гос 3,07(с,488, 6 Н НС 1).Тонкослойная хроматография: однопятно на силикагеле при использовании в качестве подвижной фазы 10 ХМеОН/СНС 1, К = 0,38, жидкостнаяхроматография высокого разрешения:один пик на Бцре 1 со ЬСВ при использовании в качестве подвижной фазы50 Х МеОН/Н О; 100 Х К = 7,02.Вычислено,Х: С 53,87; Н 6,16;И 17,13.СНщМ 606 НгОНайдено,Х: С 53,94; Н 6,20;Н 17,04. 40в) 2-(2-Амино,6-дигидро-оксо 9 Н-пурин-ил)метоксиэтил-Ь-иэолей-цинат гидрохлорид.Раствор 1,1 г (2,2 ммоль) 2-1(2-...

Номер патента: 1635898

Опубликовано: 15.03.1991

Авторы: Синичи, Теруюки, Хироси, Юн-Ичи

МПК: C07D 215/22, C07D 401/04

Метки: приемлемых, производных, сложных, солей, указанных, фармацевтически, хинолина, эфиров

...по способу, описанному впримере б, чтобы получить хлоргидрат 5- амино-циклопропил-б,8-дифтор(1-пиперазинил)1,4-дигидро-оксохинолин-З- карбоновой кислоты, Т.пл. более 300 С,Хемотерапевтические активности соединений по изобретению представлены в примерах 8-11, описанных выше. Испытанные соединения включают:соединение 1: 5-амино-циклопропил,8-дифтор-(З-метил-пипераэинил)-1,4- дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота;соединение 2: 5-амино-циклопропил,8-дифтор-(3,5-диметил-пиперазинил) -1,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоновая кислота;соединение 3: 5-амино-циклопропил,8-дифто р-(1-пипе разин ил)-1,4-дигидро- -4-оксохинолин-карбоновая кислота;соединение 4: 5-амино-циклопропил,8-дифтор-(4-метил-пиперазинил)-1,4-...

Номер патента: 1635901

Опубликовано: 15.03.1991

Авторы: Агнеш, Андреа, Вера, Габор, Гергели, Деже, Золтан, Йене, Каталин, Ласло, Лоранд, Петер, Шандор, Эмиль

МПК: C07D 273/02, C07D 473/04

Метки: аддитивных, кислых, оксадиазолилалкилпурина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...углем и фильтруют в раствор107-ной соляной кислоты, Выделившийся осадок отфильтровывают и промывают обескисленной водой.40Получают 1,78 г (687) 3,7-дигидро 3-метил-/(5-метил,2,4-оксадиазол 3-ил)-метил/-1 Н-пурин,б-диона.Т.пл. 266 С.Ниже приводя ге я да ные по фар ма кологической активности полученных соединений,Успокаивающее кашель действие полученных соедне определяли наморских свинках при пероральном назначении. Скринннговые испьггания проводили наиболее простым методом,т. е. внутримьше 1 о на мышах. Кашельвызывали ингаляцией спрея с содержанием 157 лимонной кислогы. ВеличинуП, (1 пЬЬ 1 гогу свозе 50) определялипо дозе, которая могла продлить период времени до первого приступа кашля в тр раза на 50 тестируемых жи 011вотных. Каждую...

Номер патента: 1635902

Опубликовано: 15.03.1991

Авторы: Есинобу, Митсуо, Татсуо

МПК: A61K 31/545, C07D 501/46

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, цефалоспорина, эфиров

...Г 1-(2-диметиламиноэтил) -1 Н-тетразол-ил тиометил цеф-ем 4-карбоксилат,ИК (КВг), см : 1780, 1760, 1680,1620, 1525, 1460, 1380,Спектр ЯМР (Чагдап ЕМ 390 (00 мГц),СПС 15): 0,55-2,3 (16 Н, м); 1,56; 1,60)Данные элементного анализа:Рассчитано, Е: С 48,83; Н 5,87;М 17,08.С рН 4 ЪМ ЦО 1 85Найдено, Е: С 48,71; Н 5,85;М 17,05,Пример 77-1. Ло методике примера 1, получают гидрохлорид 1 - (циклопентилоксикар бонилокси) пр опилэ- Г 2- (2-аминотиазол-ил) -ацетамидо -3-СС С 1-(2-диметиламиноэтил) - 1 Н-тетра зол-ил 1 тио- метилцеф-ем-карбоксилата в видебесцветного порошка.ИК (КВг), см : 1780, 1760, 1680,16201 1580 э 1380 в 1320Спектр ЯМР (ПМВО-с 6), О : 0,94СН И 08 2 НС 1 2,5 Н О,Найдено, 7,: С 39,68; Н 5,35;И 15,55.Соединения,...