A61K 31/5578 — содержащие пенталеновую кольцевую систему, например карбоциклин, илопрост

Номер патента: 1145926

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Бернд, Вернер, Герда, Майкл, Хельмут, Хорхе

МПК: A61K 31/5578, C07C 405/00

Метки: карбациклина, приемлемых, производных, солей, физиологически

....Аналогично примеру 1 получают из2 г (1 К, 5 Я, 6 К, 7 К)-7-(тетрагидро-.пиран-илокси)-6-(3, 4 Р)-2-бром-метил-(тетрагидропиран-илокси)- -дек-ен;инил)-бицикло(3,3,0)-октан-она 900 мг 11,15-бис в (тет 1рагидропиранилоного эфира) (5 Е)- -(16 КЯ)-20-этил, 14-дидегидро"16-метил,18, 19, 19-тетрадегидро-ба-карба-простагландина, в видебесцветного масла.ИК: 3500 (широкая), 2948, 2862,2220, 1708 см ",После отщепления защитных группв соответствии с примером 1 получают420 мг целевого соединения в видебесцветного масла.ИК: 3600, 3360 (широкая), 2930,2858, 2220, 1708, 1601 см .Исходное соединение для названного целевого соединения получаютследующим образом.а) ( 1 К, 5 Я, 6 К, 7 К)-З,З-Этилендиокси-бензоилокси-)(4...

Номер патента: 1272980

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Кармело, Никола

МПК: A61K 31/5578, C07C 405/00

Метки: активных, ветеринарно, оптически, приемлемых, рацемических, соединений, солей, фармацевтически

...извлекают ацетоном(20 мл), После добавления водного1 н. раствора щавелевой кислоты(20 мл) реакционную смесь нагреваютпри О С в течение 15 ч, Затеи ацетоноудаляют в вакууме и экстрагируют вод-ную эмульсию этилацетатом. Органические экстракты собирают, промывают водой, сушат над сульфатом магния и упаривают растворитель. Остаток хроматографируют на силикагелес использованием для элюированиясмеси этилацетат; н -гексан 30:20,получая 3-оксо-экзо- (1 -транс-транс-бромК-окси-циклогексилпроп-енил)-7-эндоокси-бицикло 3,3,0-октан (0,88 г).П р и м е р 9. С использованиемв примере 8 способе дбром-ср-ненасыщенных кетонов, полученных в 80 апримере 7, получают следующие бромаллильные спирты:3-оксо-экзо-(1 -транс-бром3-оксо-экзо -транс-.2...

Номер патента: 1316555

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Бернд, Вернер, Герда, Майкл, Хельмут, Хорхе, Эккехард

МПК: A61K 31/5578, C07C 405/00

Метки: аддитивно, карбациклинов, основных, производных, солей, трис-(оксиметил)-аминометана

...перемешивают 16 ч прикомнатной температуре с 75 мл смесииз уксусной кислоты, воды, и тетрагидрофурана (65+35+10) и затем выпаривают в вакууме. После фильтрацииостатка через силикагель получают спомощью смеси уксусного эфира с гексаном (7+3) 2,2 г кетона в виде масла,Раствор из 2,2 г кетона; 2,4 млдигидропирана и 23 мг и-толуолсульфокислоты в 75 мл метиленхлорида перемешивают 30 мин при 0 С, Послеэтого разбавляют эфиром, встряхивают с разбавленным раствором бикарбоната натрия, промывают водой донейтральной реакции, Сушат над сульфатом магния и выпаривают в вакууме.Получают 3,4 г бистетрагидропиранилового простого эфира, который используется без очистки,ИК: 2960, 2865, 1738, 970 см.(5 в)-2 (Е)-(.1 Я,5 Я,6 К,7 К)Д...

Номер патента: 1360582

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Анджело, Вильям, Карло, Кармело, Роберто, Франкс

МПК: A61K 31/5578, C07C 405/00

Метки: 9-деокси-9а-метилен-изостеров, лактонов, пгj

...3303 октан-он (4,2 г).В атмосйере инертного газа (И)к раствору трет-бутилаткалия (18 г)в сухом ДМСО (180 мл) добавляют 4 карбоксибутилтрийенилйосйонийбромид(32,4 г), получая красный растворилида, Затем через 5 мин добавляютполученный ранее раствор 3 Я-спирта(4,2 г), Реакционную смесь выдерживают в течение 15 ч при перемешивании при комнатной температуре в ат -мосйере инертного газа. Реакционнуюсмесь разбавляют избытком 307,-ноговодного раствора ИаНРО,/ ( 350 мл)и экстрагируют этилоным эйиром (5 фх 50 мл). Эйирные экстракты объединяют, промывают рассолом (15 мл), затем экстрагируют 1 н. БаОН (5/ 15 мл)и промывают водой до нейтрализациипромывных вод. Основные экстракты З 5 объединяют, подкисляют до рН 5 и затем экстрагируют...