Патенты с меткой «фармацевтически»

Номер патента: 1442074

Опубликовано: 30.11.1988

Автор: Маджид

МПК: C07D 471/04

Метки: карболина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...а вместо 2-винилпиридина используют 2-винилхинолин. Продуктпреобразуют в соль дихлоргидрата,т,пл, 187-190 С.Вычислено,7: С 58,37; Н 5,19,И 9,27,СНд С 1 ИЗ2 НС 1 НОНайдено%: С 58,34; Н 5,30,И 9,29,ПП активный (40),рр ) 40 од. 25Лимбический Д82(47-136).П р и м е р 11, 8-Фтор,3,4,5-"-1 Н-пирид(4,3-Ъ)индол,Целевое соединение получают попримеру 1 за исключением того, чтовместо гидробромида бромистого 4-пиридинилбутила используют гидробромидбромистого 3-пиридиннлпропила. Продукт преобразуют в соль дихлоргидрата, т.пл. 215-218 С,Вычислено,7.: С 55,74; Н 6,11;И 10,26,С 1 Н ьРИз НС 1 1 1/2 НОНайдено,%: С 56,06; Н 5,60И 10,51.ПП активный (20).РР 14.42 од. (9.94-30.74).Лимбический Д395(165-848) корковый 5-НТ 136(76-299),П р и м е р 12....

Номер патента: 1442076

Опубликовано: 30.11.1988

Автор: Ларри

МПК: A61K 31/7064, A61P 31/12, C07H 19/06 ...

Метки: нуклеозида, приемлемых, солей, фармацевтически

...3,25 ч.Реакционную смесь перемешивают прикомнатной температуре в течение ночии к ней поибавляют 41,6 мл метанола.Результирующую смесь перемешиваютприблизительно в течение ЗО мин,осадившееся твердое соединение собираютфильтрованием, Фильтрат концентрируютпод вакуумом при 45 С с получениемтемного масла, которое растворяют в 40500 мл хлористого метилена, насыщенного безводным бромистым водородом.Результирующую суспензию перемешивают приблизительно в течение 3 ч,после чего летучие соединения удаля. ют под вакуумом при 45 , Остатокорастворяют в 100 мл 107.-ного раствора бикарбоната натрия и 100 мл диэтилового эфира. Водный слой отделя-ют и концентрируют под вакуумом при 5050 С и получают остаток, которыйтрижды растворяют с порциями йо100...

Номер патента: 1445560

Опубликовано: 15.12.1988

Авторы: Даниель, Жан-Марк, Жан-Пьер, Клод

МПК: C07D 498/14

Метки: приемлемых, производных, синергистинов, солей, фармацевтически

...ф 5ленпристинамицина 1 А (продукт АРР)в виде гидрохлорида; продукт ААР0,05 г, 0,1 н. соляная кислота 0,5 см .5-Дизтиламинопентантиолможетбыть получен по методике примера 32для получения 3-диметиламино-метилпропантиола, но исходя из 4,0 гИ,И-диэтил-ацетилтиопентанамина и 0,046 г натрия. После очистки импульсной хроматографией (элюент:этилацетат-метанол 70-30 по объему)и концентрирования досуха фракций16-24 получают 2,0 г 5-диэтиламинопентантиолав виде желтого, масла. И,И-Диэтил-ацетилтиопентанаминможет быть получен по методике примера 32 для получения И,И-диметил- -З-ацетилтио-метилпропиламина, но исходя из 32 г И,И-диэтил-хлор-пентанаминаи 15,2 г тиоуксусной кислоты, Таким образом получают 4,31 г...

Номер патента: 1450746

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Джон, Николас

МПК: A61K 31/4745, A61P 9/04, C07D 471/04 ...

Метки: 3-дигидро-2н-имидазо4, вхинолин-2-онов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...2-он.Это соединение приготавливаласьаналогично примеру 2 из 5-.(2 хлор 3-метил- нитрофенил)метил 2,4-имидазолидиндионаЦелевой продукт получался в виде гидрата (53), т.пп.360 С,Вычислено: С 55,69; Н 3,57;Б 17,.71; НО 1,52.,Си НЗС 1 Б 0 0,2 наоНайдено; С 54,61; Н 3,47; Б 17,11;НО 1,43.ЯМР (ДИСО-а 6): 2,50 ( 3, сингле),7,57 (2, АВ квартет, 8 Гц)р 7,69 (1,синглет), 11,10 (1, широкий сннглет)11,60 (1, широкий синглет).П р и м е р 11, 7-Хлор 1,3-дигидро,8-диметилН-нмидазо(4,5-Ь)хинолин-он.Это соединение было получено аналогично примеру 8 из 5-И 2,4-диметил 3-хлор-нитрофеннл)метил -2 4-имндаозолидиндиона (70%), т.пл. ; 300 С,Вычислено: С 58,19; Н 407;Б 16,97С,Н, СЩОНайдено: С 57,92; Н 4,10.; Б 17,03.ЯМР...

Номер патента: 1452480

Опубликовано: 15.01.1989

Автор: Дейвид

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/52 ...

Метки: кислот, совместимой, соли, фармацевтически, фенилхинолинкарбоновых, эфиров

...теперь в Национальном институте по изучению раковых заболеваний в целяхизучения и оценки противоопухолевого действия. Большинство лекарств ч 0 15 20 25 30 35 40 клинического действия оказынаютсядейственными в оде этих экспериментов, причем наблюдается хорошая предсказываемость клинического действия,Лимфоидное белс 1 кровие.В этом эксперименте работали с мышами (СП Р,). Все животные весили ми"нимум по 18 г, причем к началу эксперимента в пределах 4 г. Испытуемаягруппа состояла из 6 мышей. Опухольтрансплантировали каждой мыши путемвнутрибрюшинной иньекции 0,1 мл разбавленной Азс 1 сез - жидкости, содержащей 10 клеток, перенесенных смьппи с лейкемией Е 1210, Испытуемыесоединения взвешивают в оксипропилцеллюлозе или физиологическом растворе...

Номер патента: 1454249

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/428, A61K 31/433 ...

Метки: гетероциклических, металла, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически, щелочного

...1) и получают 33 г этил-(ГЗ(4-ацетил-окси-пропилфенокси)пропилтио)-1,3,4-тиадиазол-илтиоацетата, Т,пл. 71-72,5 С.Вычислено, %: С 51,04; Н 5,57;Я 5,95", Б 20,44,Сф ННОБфНайдено,%: С 51,07; Н 5,49;М 5,79; Б 20,17.По методике примера 15 получаютследующие соединения.П р и м е р 16, Исходные соеония динеф Полученный остаток наносят на хромато7 14542 и соединение по примеру 3.Целевое соединение: этил-5-(У. (4-ацетил-окси-пропилфенокси) пропил атно) -1, 3,4-тиадиазол-ил - тио)валерат. Маслянистый продукт,Спектр ЯМР (СВС 1 З, ТМС), ч, на млн.: 0,92 (триплет, ЗН); 1,24 (триплет, ЗН); 1,5-2,0 (мультиплет, 6 Н)1 2,34 (2 Н); 2,54 (синглет, ЗН); 3,28 1 О (триплет, 2 Н); 3,46 (триплет, 2 Н);3,8-4,4 (4 Н) 1 6,42 (дублет, 1 Н)р 7,58 (дублет, 1...

Номер патента: 1456019

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Даниель, Жан-Марк, Жан-Пьер, Клод

МПК: C07D 498/14

Метки: приемлемых, производных, синергистинов, солей, фармацевтически

...у атома азота циклаалкильным радикалом, алкиламино- или алкилтиогруппа,за-"мещенные одним гидросульфонилом или одним или двумя алкиламиногруппами, диалкиламинорадикалом, в некоторых случаях эамещенным диалкиламинорадикалом, триалкиламмониемили 4- или 5-имидаэолилом илиодним из циклов, выбранныхсреди пипераэино-, незамещенного или замещенного алкилпм, 35морфолино-, пиперидино-,1-пирролидинилом, 2-, 3- или4-пиперидилом или 2- илиЗ-пирролидинилом, причем двапоследних цикла В некоторых 4 Ослучаях замещены у атома азота алкильным радикалом приусловии, что алкильные радикалы и алкильные фрагментысодержат 1-4 атома углерода45в прямой или разветвленнойцепи; и 3, 4 СЕ ЗЯ,М и"сняты при 250 МГ е, химические сдви ионных долях по от Все...

Номер патента: 1468413

Опубликовано: 23.03.1989

Автор: Сол

МПК: C07D 209/42

Метки: 2-оксиндол-1-карбоксамидов, приемлемых, солей, фармацевтически

...приведены в табл,1,-"эенил11Ф11 4-ХларФенил 50П р и м е р 4, Этаноламиновая соль И-трет-бутил-б-хлор-(2"теноил)-2-оксиндал-карбоксамида.К суспензии 3,77 г М-трет-бутил-б-хлор-(2-теноил)-2-аксиндол-карбоксамида н 60 мл метанола добавляют 610 мг этаноламина. Результирующую смесь нагревают до кипения 5 мин, а затем оставляют остывать. Твердое вещество сабнрают Фэ.льгрованием с получением целевой сали,Соединения Формулы (1) проявляютанальгетическуз актвпасть, Зтя активность продемонстрирована на мышах показом блокады сокращения мьппц брюшной стенки, вызванного приемам 2-Фенил-Оензахинаня (ФБХ). Использованными в этих экспериментах мьппи были саидами породы Саг:"ог 1 Ь, альбиносамн рясы 11 массой 18-20 г. Рсех мьэшей не кормят...

Номер патента: 1468415

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Кейзо, Кен-Ити, Мотоо, Риозо

МПК: A61K 31/50, A61P 37/08, C07D 237/22 ...

Метки: 3(2н)пиридазинона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...З-н-гексилокси-метокси,Зн-гептилокси-метокси,З-фенетилокси4-метокси и 3,4,5-триметокси и их .гидрохлориды, соответственно из соответствующих бензальдегидов.П р и м е р 2. 4-Диэтиламинобензиламин-гидрохлорид.50 Смесь 8,80 г 4-диэтиламинобензальдегида, 4,59 г гидрохлорида о-метилгидроксиламина, 11,87 г пиридина и 80 мл этанола при перемешивании кипя";55 тят с обратным холодильником в течение 1 ч, Растворитель отгоняют при пониженном давлении и к остатку добавляют воду, Экстракт дважды промывают водой и насьпченным воднымраствором хлорида натрия и сушат надсульфатом натрия, затем растворительотгоняют, получая светло-желтоемаслянистое вещество о-метилальдоксим (10,30 г).ЯМР-спектр (дейтерохлороформ),м.д,: 7,87 (1 Н,...

Номер патента: 1470192

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Джон, Николас

МПК: A61K 31/4745, A61P 7/02, A61P 9/04 ...

Метки: имидазохинолиновых, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически

...продолжают в течение дополнительных 10 мин, смесь концентрируют до объема приблизительно400 мл и добавляют раствор тносульфата натрия (60 г) и карбоната натрия (60 г) в воде (600 мл). Осадоксобирают, промывают водой и метанолом и затем растворяют с водой(500 мл). Растертое твердое вещество собирают, суспендируют в кипящемметаноле (200 мл), охлаждают и фильтруют.Получают гидратированный 1,3-дигидро,8-диметилН-имидазо(4, 5-Ь)хинолин-он (887), т.пл. ) 310 С,(ЗН, с.); 2,93 (ЗН, с.); 7,84 (1 Н,с.); 8,90 (1 Н, с.),оП р и м е р 14. 7-Метокси,3 дигидроН-имидазо(4,5-Ь)хиноин 2-он получают перекристаллиэациейиз водного диметилормамида, т.пл.5(6 Н, с.)р 7,20 (1 Н, с.) 7,30 (1 Н,с.); 7,49 (1 Н, с.); 10,50-11,50 (2 Н,широкий с.).30 П р и...

Номер патента: 1470195

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Дэвид, Роберт

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/10 ...

Метки: 6-1r-(1-оксиэтил)-2-(1-оксо-3, катионной, кислоты, пивалоилоксиметилового, приемлемой, сложного, соли, тиоланилтио)-2-пенем-3-карбоновой, фармацевтически, эфира

...натрия.В просушенную на пламени колбу, 10завернутую в алюминиевую фольгу, ватмосфере аргона загружают продуктпо примеру 4 (18,2 г, 43 ммоль) в400 мл дегазированного СНС 1, трифенилфосфин (1,69 г, 6,5 ммоль),2-этилгексанат натрия (60, 1 мл 0,82 Мраствора в этилацетате, 49 ммоль)(3,69 г, 3,2 ммоль). Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 70 мин добавляют еще 350 мгтетракис(трифенилфосфин)палладия.Реакционную смесь перемешивают прикомнатной температуре еще в течение25 мин. В реакционную смесь в теченне 6 мин добавляют дегазированныйэтилацетат (2/5 мл). Реакционнуюсмесь перемешивают при комнатной темПературе в течение 30 мин, Фильтруюти твердые частицы непродолжительное...

Номер патента: 1480767

Опубликовано: 15.05.1989

Авторы: Йожеф, Петер

МПК: A61K 31/4196, A61P 1/04, C07D 249/14 ...

Метки: 4-триазола, алкиламино-1, дигидроарилокси, кислот, пригодных, присоединения, производных, солей, фармацевтически

...9 г (0,027 моль) полученногопо примерам 2 АС метилового эфираН-цнано-И -3-Г 5-(1-пирродилинметил) --1,4-циклогексадиенил 1-окси-пропилкарбамиминотиокислоты растворяют прикомнатной температуре в 200 мл н-бутанола, К раствору добавляют 1,24 г(0,02 моль) метилгидразина, Реакцияначинается сразу же с образованиеммеркаптана, Реакционную смесь нагревают до кипения в течение 20 мин ивыдерживают при этой температуре втечение 20 ч, Растворитель отгоняютпри пониженном давлении, Сотовоготипа остаток выливают в смесь 20 млциклогексана и 5 мл ацетонитрила,Смесь охлаждают выпавшие в осадоккристаллы Фильтруют и промывают ацетонитрилом, Получают 7,5 г целевогосоединения, выход 83,8 Е, т,пл, 8184 С, Сырой продукт перекристаллизовывают из 60 мл смеси...

Номер патента: 1482530

Опубликовано: 23.05.1989

Автор: Ласли

МПК: A61K 31/4184, A61P 9/12, C07D 487/04 ...

Метки: имидазола, приемлемых, производных, смеси, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...над сульфатом натрия, фильтрацией и выпариванием получают пену, которую обрабатывают 1 М эквивалентом эфирного раствора НС 1 и получают гидрохлорид 5-бензил- (4-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроимидазо(1,5-а)пиридина, т.пл, 249-251 С.П р и м е р 9. Гидрохлорид 7-(пара-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроимидаэо(1,5-а)пиридина, т.пл. 253-254 С, получают аналогично примеру 1.П р и м е р 10. Раствор 1,65 г 5-(пара-цианофенил)-3-этоксикарбонил,6,7;8-тетрагидроимидазо(1,5-2)пири- дина в 10 мл метанола, содержащий 0,2 г гидроокиси натрия, перемешивают в течение 3 ч при комнатной температуре. Небольшую порцию раствора подкисляют 2 И НБО. Осаждается твердое(КВг): 1690, 2250 см. Остальнойраствор кипятят с обратным холодильником и прибавляют 5 мл 1 В...

Номер патента: 1482531

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Мартин, Поль

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 487/18 ...

Метки: аддитивных, диазабициклоалкилхинолон, замещенных, карбоновых, кислот, мостиковой, приемлемых, связью, солей, фармацевтически

...кислоты с1, 4-диазабицикло 3, 2, 2 нонаном,т.пл. 255-257 С,П р и м е р 11. 1-(4-Фторфенил)-6-фтор,4-дигидро-(1,4-диазабицикло 3. 2, 2 нон-ил) -4-оксо-хинолинкарбоновая кислота (7-4-фторфенил,А-.СН й-б, О-Н).Указанное в названии соединение получают с выходом 68% в соответствии 20с примером 8 путем взаимодействия6,7-дифтор"1-(4-фторфенил)-1,4-дигидрот 4-оксо-хинолинкарбоновой кислоты с 1,4-диаэабицикло(3,2,2 нонаном,т.пл. 320 С. ЯМР (СЭС 1 и ИМБО Й,250 МН 2):8,69 (1 Н, 3), 7,98 (1 Н д,1-13 НЕ); 7,54 (2 Н, мультиплет), 7,41(2 Н, мультиплет).П р и м е р 12. 1-Метиламино-фтор,4-дигидро(1,4-диазабицикло 3. 2, 21-нон-ил) -4-оксо-хинолинкарбоновая кислота (7-метиламино,А-СН, К-б, О-Н).Указанное в названии соединение получают с выходом 73% в...

Номер патента: 1491335

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Икуо, Коити, Мамору, Юзо, Ютака

МПК: A61K 31/45, A61K 31/4523, A61P 1/16 ...

Метки: аддитивных, кислот, пиперидина, приемлемых, производных, солей, тиокетеновых, фармацевтически

...- группа формулы в .СН - или 25гСН(СООР ), где Кэ - С, - С 4 -алкил, или в случае когдаУ - аминофенил - их гидрохлоридов или гидробромидов,которые проявляют гепатозащитные свойства.Цель изобретения - разработка цаоснове известного метода способа получения новых производных диоксопиперидина, проявляющих ценные фармакологические свойства при низкой токсичруют в 10 мл И,И-диметилформамида и добавляют ц суспецзию по каплям раствор 1,29 г 4-метокси,6-дигидро- -2(1 Н)-пиридона в 30 мл И,И-диметилфор ма мида .Смесь перемешивают с охлаждением льдом в течение 30 мин, после чего внее по каплям добавляют 0,97 мл йодистого этила. Эту смесь перемешиваютс охлаждением льдом в течение 30 мин,а затем при комнатной температурев течение еще 2,5 ч....

Номер патента: 1493109

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Гордон, Джон, Майкл, Роберт

МПК: A61K 31/517, A61P 35/04, A61P 7/02 ...

Метки: 2-оксо-1, 5-тетрагидроимидазо2, кислотами, приемлемых, солей, фармацевтически, хиназолинил)оксиалкиламидов

...в виде соли с кис 5-903 лотой,о долж- Суспензия для орального введениянизм имеет, например, следующий состав:на Компонентычная Действующее начало 0,1 грой фумаровая кислота 0,5 гИ-цик- Хлорид натрия 2,0 г2 3 5- Метил-парааминобен 1 Уазолин зойная кислотанако, Сахар гранулирообра- ванный 25,5 гугого , Сорбитол (707-ныйорму- раствор)Вигам К /ЧеерипК/(ф-мы ВандербильтКа./Ча,/Чапс 3 егЬ.1 Т Со./) 1,0 гАроматизирующеевещество 0,035 млКрасители 0,5 мгВода дистиллированная до 100 мпП р и м е р 10. Острое и замедленное токсичное действие И-циклогексил-И-метил 4-(2-оксо,2,3,5-тетрагидроимидазо 2, 1-.Ьхиназолин-ил)оксибутирамида.Для исследования токсичности испольэовали три группысостоявшиекаждая из трех мьппей - самцов (Бдв40(1 СК)Р В) весом ....

Номер патента: 1494863

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Еиити, Нобуо, Сакае, Тосихико, Хидео, Хироюки, Юасио

МПК: A61K 31/277, A61P 9/00, A61P 9/10 ...

Метки: аддитивных, алкилфенилацетонитрильных, аминоалкил)-2, кислотно, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...Н,РЯОс, н,оС 1 Я 0 НССтен И Ое НС 1 Стейтейеоу НС 1 /2 НеО Ссбвтевсот Нао С В ИОеНС С,в юеот н, СИ,ИО, НС Сет Ива Иф 0 ИСв и,о, н,о бб 49 65,Э 5 65,33 65,22 65,02 64,76 64,16 60,81 60,66 62,54 62,25 6266 62,39 61,89 62,05 61,67 6,82 61,67 61,52 67,17 66,76 67,7 66,99 6485 64,76 59,84 60,0 67, 73.61, 59 62,37 67,25 60,53 6050 63,96 63,63 6 Э 61 6 Э,76 61,53 61,43 61,99 61,62 61,53 6161 65,80 65,91 63 34.62,91 66,37 66, 16 63,96 63,60 63,96 63,63 6691 7,62 6,05 7,71 5,67 741 624 7,60 597 7,62 6,05 7,67 5,Ь 6 7,06 5,16 7,9 5,12 7,69 6,27 6,20 6,06 7,43 55 Ь 7,72 5,39 6,84 7,92 690 7,63 133 746 7,11 7,6 6,67 6,47 6,87 6,41 7,66 6,47 7,64 6,24 7,44 5,44 7,53 5,31 7, 15 6,34 7,73 6,41 7,25 5,ЬО 7,40 5,30 6,67 5,45 6,66 5,23 6,80 5,401,15...

Номер патента: 1498392

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Джэзит, Роберт, Эдвард

МПК: C07K 5/107, C07K 7/06

Метки: полипептидов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...с эфир в дзеоп(м иостаток растирают С эфиром с поучением белого твердого вещества2,65 г, деблокировдттцый выход Ч 5%т.р. 183-1 Яч С; КЕ = О, 73 в ВИОН, 20НО и уксуснтй кислоте (4: 1: 1); Н Я(М-бензилоксикдрбонттл-фенилд)танин)ебензиллвый эт)ир (1,55 г, 3,63 ммль),Суспензию дминл-(2-бутилэтилец) -фенилатанттнбен эилового эфирд, ги)трохлорида в метипенхллриде (40 мп) 30с,лхлд)ддт д 0 С и цейтрд:тизуют приэтой температуре гриэтиламином,О, 75 г, 3,63 ммоль) в мРти)тецхлориде (2 мп) добавляют к сусцензттц приО С и полученную смесь перемешиваютов течение 3 ч при О Г, д затем ещев течение 1 б ч при кмкад ной темпердтуре, Образунщийся осадок фильтруют и фильтрдт концентрируют и смешивают с 125 )тп этилацетдта. Пспе лтфильтровывания...

Номер патента: 1500153

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Артур, Каунд, Энтони

МПК: A61K 31/19, A61K 31/215, A61P 9/12 ...

Метки: 0)бициклооктановых, нетоксичных, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, эфиров

...т.пл136-138 С. Суспендируют 38,5 г этого геми-фталата в 80 мл дихлорметана и прибавляют при перемешивании раствор 16,2 г (-)-;фенилэтиламина в 250 мл дихлорметана в течение 15 мин, Через1 ч смесь фильтруют и выпаривают филь 1500153трат, получают смесь диастереоизомерных солей. Эту смесь пять раз перекристаллизовывают из ацетонитрила, получают 7 г чистой диастереоизомерной соли, т.пл. 142-143 С,о 5 -36,7 (С = 1, СНС 1). Прибавляют 2 г этой соли к перемешиваемой смеси 25 мл 57-ного бикарбоната натрия и 25 мл диэтилового эфира Эфирный слой отбрасывают, а водный слойэкстрагируют тремя дополнительными порциями диэтилового эфира. Водный слой подкисляют 4 Н НС 1 и тщательно экстрагируют диэтиловым эфиром. Эфир ный экстракт сушат над...

Номер патента: 1500162

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Йозеф, Теофилус, Франс

МПК: A61K 31/454, A61P 1/04, C07D 471/04 ...

Метки: бициклических, бициклогетероцикло)-4-пиперидинаминов, гетероциклических, кислот, приемлемых, присоединения, солей, фармацевтически

...1-амино-пиперидинкарбоксилата и 300 ч. 482-ного раствора бромистоводородной кислоты в воде перемешивают и нагревают 3 чопри 80 С, Реакционную смесь выпаривают и кристаллизуют остаток из метанола, получают 41 ч (93,2 Х) тригидробромида М-пиперидинил 1-1 (2- -пиридинил)метил)-1 Н-бенэомидазол- -амина, т.пл. 295,9 С (промежуточный продукт 57 п) .Подобным образом также получают соединения 58 п - 63 п (табл.6).В, Получение конечных соединений.П р и м е р 10. Смесь 5,32 ч.7-(2-хлорэтил)-3,7-дигидро,3-диметилН-пурин,6-диона, 6 ч. 1- - (4-Фторфенил)-метил -Ю-(4-пиперидинил"-1 Н-бензимидазол-амина дигидробромида, 6,0 ч. карбоната натрия и 90 ч. Б,М-диметилформамида перемешивают и нагревают 2 дня при.О80 С. Реакционную...

Номер патента: 1508962

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Кодзи, Такао, Такаси, Хидеаки, Хисаси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/22

Метки: 7-ациламино-3, винилцефалоспорановой, кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...выпавшие в осадок вещества собирают.Получают 7-Е 2-(2-аминотиазолил)-2-метоксикарбонилметоксииминоацетамидо 1-3-винил-цефем-карбоновуюкислоту (син-изомер) (1,35 г),ИК (нуйол), см : 3240, 1760(100 мл) . Смесь перемешивают при35 С в течение 3 ч. Реакционную смесьэкстрагируют этилацетатом. Экстракт .промывают водой с последующей сушкой над сульфатом магния. Удалив растворитель получают бензгидрил 72-(2"аминотиазол-ил)-2-(2,2,2 трихлорэтоксикарбонилметоксиимино)ацетамидо-З-винил-З-цефем-.карбоксилат (син-изомер) (12,5 г) .ИК (нуйол), см ; 3200; 1773;17161 1640.ЯМР (ДМСО-Й 6) Яч. на млн: 3,51,3,88 (2 Н, АВ кв 18 Гц)р 4,83 (2 Н,с)р 4,95 (2 Н, с.); 5,22 (1 Н, д.,5 Гц); 5,23 (1 Н, д., 10 Гц); 5,55(1 Н, д., 18 Гц)р 5,82 (1 Н, д.д., 150895...

Номер патента: 1508963

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Витториа, Роберто, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: ветеринарно, замещенных, приемлемых, солей, стероидов, фармацевтически

...8,7 г чистого 6-3- -метил-Р-окси-О-(1-пропионил)- -3,3-этилендиокси,10-9,11-эстради" ен-З-она.Ы =.+161 (с = 1, хлороформ) . 6ЯИР-спектрограмма (С 0 С 1), Р:0,84 (ЗН, с.); 1,08 (ЗН, д,); 1,83(ЗН, с.); 3,98 (4 Н, с.); 5,55 (1 Н,.м.).П р и м е р 5. Раствор 7,78 г6метил-3-окси-(1-пропинил)-3,3-этилендиокси,10-9,11-эстрадиен-она в 100 мл дихлорметанаохлаждают до температуры от -5 до-10 С и обрабатывают добавлением отдельными порциями 4,78 г м-хлорнадбензойной кислоты с последующим перемешиванием в течение 45 мин, Послеперемешивания добавляют 4,62 г карбоната калия и шлам оставляют нагреваться до комнатной температуры в течение 30 мин, Твердый материал фильтруют, а органическую Фазу разбавляютэтилацетатом и промывают 53-ным раствором...

Номер патента: 1510718

Опубликовано: 23.09.1989

Авторы: Александр, Найджел

МПК: A61K 31/35, A61P 31/04, C07D 407/14 ...

Метки: антибиотика, катионной, полициклического, приемлемой, соли, фармацевтически, эфирного

...инфекционнойгруппы.Антибиотик ИК,689 и его катионные соли обнаруживают высокую активность против коккидиальных инфекцийдомашней птицы. При введении в кормцыплят в количествах 15 - 120 ч/млнэти соединения эффективны при контроле инфекций, вызываемых Еппегда4гепе 11 а, Е.асегча 1 дпа, Е.шахша,Е.ЬгцпегИ ц Е.цесаггх,Рацион животных обычно непосредственно определяется при их кормлении. 07186Согласно методике изучения процессапереваривания пищи у жвачных дп чдтгоизменения, происходящие в пище под 5действием микроорганизмов, измеряются более быстро и с большей точностьюдля оценки рациона животных (ПатентВеликобритании У 1197826). Эта мето-,дика включает использование устройства, в котором пищеварительные процессы животных проводятся и...

Номер патента: 1512482

Опубликовано: 30.09.1989

Авторы: Еуити, Икуо, Такаси

МПК: A61K 31/4745, A61P 11/06, C07D 487/04 ...

Метки: пиримидоизохинолина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислоты в 40 мл И,М-диметилформамида добавляют к водному раствору бикарбоната натрия (60 мл) . После перемешивания в течение 1 ч смесь выдерживают в холодильнике, и образовавшийся осадок собирают фильтрацией. К твердому веществу добавляют водный метанол, перемешивают смесь при комнатной температуре и отсасывают растворитель, получая 0,29 г натриевой соли 7-метил-нитро-оксоН-пиримидо(2, 1-а)изохинолин-З-карбоновой. кислоты. Т. пл. выше 300 С.ИК-спектр: 3370 (шир. полоса).1707, 1497, 1342, 811 смП р и м е р 18, Смесь 520 г этило-вого эфира 10-(2,3-диметилпентаноиламино)-7-метил-оксоН-пиримидоУ(2 1-а)изохинолин-карбоновой кислоты и 3,6 мл 1 н. водного растворагидроксида натрия в 25 мл водногометанола перемешивают в течение 2 сутпри...

Номер патента: 1512483

Опубликовано: 30.09.1989

Авторы: Есинову, Митсуо, Татсуо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: аддитивных, кислотами, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, цефалоспорина, эфиров

...этилВ-(2-аминотиазол-ил)ацета" мидо -3- П 1 в (2-диметиламиноэтил) в 1 Н- .тетразол-ил тио метил цеф-ем" карбоксилата (0,5 г), полученный как в примере 1, подвергают разделению в. хроматографичеекой колонке, наполненной Майкоп МСВСе 1 СНР 20 Р (75- 150 мкм, МхсзиЪзМ СЪешса 1 1 пдизСг- ез, -,Х.сй,Япония), элюирование колонки осуществляют 20 -ным ацетонитрилом 0,01 н. соляной кислотой. Фракции элюата (780-900 мл) собирают и лиофилизируют, в результате чего получают 190 мг бесцветного порошка. Этот продукт является одним из диастереоизомеров относительно асимметричного атома. углерода в эфирном звене этого соединения, полученного как в примере 1.Ж + 36,7(с = 215, Н О)ИК (КВг), см : 1790, 1760, 1695, 1680, 1630,...

Номер патента: 1519529

Опубликовано: 30.10.1989

Авторы: Синичи, Теруюки, Хироси, Юн-Ичи

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 401/04 ...

Метки: приемлемого, приемлемой, производного, сложного, соли, фармацевтически, хинолина, эфира

...С,активироваццым углем и доводят до рН1-2 с помощью 107,-ной хлористоводородной кислоты, После охлаждения получающиеся кристаллы фильтруют и перекристаллизовывают из смеси воды изтанола, чтобы получить хлоргидрат5-амино-циклопропил,8-дифторв (3-метил-пиперазинил) - 1,4-дигидро-оксохинолин-карбоновой кислоты,т,пл. более 300"С.П р и м е р 8, Получение 5-амино - 1-циклопропил,8-дифтор-(2-метил - 1-пиперазинил) - 1,4-дигидро-оксохинолин-карболовой кислоты,По способу, описанному в примере 1стадия 1, смесь 5-амино-циклопропил,7,8-трифтор,4-дигидро-оксохицолиц-карбоновой кислоты, 1-этоксикарбонил-метилпиперазина идиметилсульфоксида перемешивают при150 С в течение 2 ч, чтобы получить5-амицо-циклопропил,8-дифторв...

Номер патента: 1521282

Опубликовано: 07.11.1989

Авторы: Вальтер, Джеймс, Джозеф

МПК: A61K 31/496, A61P 25/18, C07D 401/14 ...

Метки: бутилпиперазин-1-ил)-пиридинов, имидопроизводных, приемлемых, солей, фармацевтически, циклических

...1595, 1635, 1675, 1740, 2430,2950.П р и м е р 10. 2-14-4-(2,4-диоксо-тиа-З-азаспиро 4,4 нонан-ил )-бутил 1-1-пиперазинилпиридин-карбоксальдегид хлоргидрат.Смесь 3-(4-бромбутил)-5-спироциклопентил,4-тиазолинилдиона (5,5 г,0,018 моль); 2-(1-пиперазинил)пиридин-З-карбоксальдегида, приготовленного в примере 3, (3,4 г, 0,018 моль)и карбонат калия (4,9 г, 0,036 моль)кипятят с применением обратного холодильника в течение 24 ч в ацетонитриле (100 мл). Раствор фильтруют,концентрируют под вакуумом и подвергают испарительной хроматографии(СНС 1, 52 МеОН). Получают коричневое масло, которое растворяют в горячем ацетонитриле и нагревают со спиртовым раствором соляной кислоты, чтопозволяет получить после охлажденияи фильтрации белое твердое...

Номер патента: 1524807

Опубликовано: 23.11.1989

Авторы: Джон, Дэвид, Энтони

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/42, A61K 31/426 ...

Метки: гетероциклических, приемлемых, производных, соединений, солей, сульфинильных, фармацевтически

...Н-бенэимидазол-тион (1,9 г) перемешивают с безводным кароонатом калия(70 мл) в течение 3 ч. Реакционнуюсмесь вливают в воду и осажденныйпродукт отделяют фильтрованием, хорошо промывают водой и сушат с получением 4,39 г целевого продукта в видетемно-желтого порошка, т,пл. 202203 С,2-(1 Н-Бензимидаэолилтиометил)-бенэоламнн (с).Продукт Ь (3,87 г) и аниэол(4,83 г) обрабатывают при комнатнойтемпературе метансульфоновой кислотой.(29 мл) при перемешивании, Реакционную смесь, окрашенную в красный цвет,перемешивают в течение 27 ч, медленновливают в избыток водного раствора бикарбоната натрия и экстрагируют этилацетатом, который затем промывают соляным раствором и высушивают. Растворитель выпаривают н остаток элюируютиэ испарительной...

Номер патента: 1528321

Опубликовано: 07.12.1989

Авторы: "пьер, Дино, Жан, Марсель

МПК: C07D 471/04

Метки: индолизина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...2-метил-1(3-ди-н-бутиламинопропил)-4-оксибензолсульфонил-.индолизина (ЯВ 33133 А) (пример 6),т, пл, 131 С (этилацетат);хлоргидрат 2-этил-1(3-ди-н-пропиламинопропил)-4-оксибензолсульфо 1528321(пример 48), т. пл. 170 С (метанол/дихлорметан);2-иэопропил-(3-диметиламино 2-метил-пропил)-4-оксибенэолсульфоонил -индолиэин, т, пл, 131 С (пример 49);2-циклогексил-(3-ди-н-бутиламинопропил)-4-оксибенэолсульфонилиндолиэин (БВ 33641), т, пл. 130131 метанол) (пример 50),11 р и м е р 51, Получение окса-лата 1- (3-ди-н-бутиламинопропил)-4-оксифенилтио 1-2-изопропилиндолизина (БВ 33650 А),а) Бромид -1-(3-метил-оксобутпп)-2-(4-окснфенил)-тио) -метил -пиридиния,Нагревают до кипения в течение24 ч смесь 0,02 моль 2- Н(4-оксифе)(ил)-тио -метил 1-...

Номер патента: 1531856

Опубликовано: 23.12.1989

Авторы: Алан, Кристофер, Лесли

МПК: A61K 31/404, A61K 31/407, A61P 29/00 ...

Метки: 9-тетрагидропирано, замещенных, индол-1-уксусных, кислот, приемлемых, солей, фармацевтически

...центрального действия.Особи. Эксперименты проведены цабелых мышах-самцах (массой 15-25 г).Животных запирали за 18 ч до теста,но они имели свободный доступ к воде,Лекарства растворяли или суспенПировали, что определяется их растворимостью, в дистиллированной воде с 0,57, Твина 80, Лекарства вводили через желудочный зонд в объеме5 мл/кг. Для первичной проверки вселекарства вводили в дозе 25 мг/кгперорально. Исследования проведенына группе иэ 10 особой.Методттка эксперимента, Примененамодификация метода Сигмуцда,Группам иэ пяти мышей вводили испытуемое соединение или носитель.Спустя 60 мин животным внутрибрюшиц 25 цо вводили 0.3 мл/20 г массы животного 0,027, раствор фенилбенэохинона(РВО; 2-фенитт,4-6 ецэохинон), и...