Патенты с меткой «фармацевтически»

Номер патента: 1836364

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Дэвид, Питер, Роберт

МПК: C07D 401/06, C07D 403/06

Метки: 3r)-формы, s)-или, дизамещенных, пиперидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...мускариновых рецепторов можетбыть определена следующим образом.Самцы морских свинок умерщвляются,и подвздошная кишка, трахея, мочевой пузырь и правое предсердие удаляются и суспендируются в физиологическом солевомрастворе при остаточном давлении 1 г при32 С, аэрируемом 95 Ог и 5 оСОг. Сокращения подвздошной кишки, мочевого пузы- .ря и трахеи регистрируются сиспользованием изотонического (подвздошная кишка) или азометрического датчика (преобразователя) (мочевой пузырь итрахея). По изометрически регистрируемымсокращениям выводится частота сокращения самопроизвольно пульсирующего правовою предсердия.Кривые доэо-ответной реакции по отношению или к ацетилхолину (подвзодшнаякишка) или карбахолу (трахеи, мочевой пузырь и правое...

Номер патента: 1836366

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Кеннет, Роджер

МПК: A61K 31/41, C07D 401/10, C07D 403/10 ...

Метки: 4-триазола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...Р 2 й 50: С 58,00; Н4,56; й 21,14П р и м е р 9. 2-(2,4-ДихЖрфенил)-3-(пи, ридазин-ил)-1-(1 Н,2,4-триазол-ил)бутан-ол.В результате обработки 4-этилпиридазина (2,16 г) диизопропиламидом лития(0,02 моль) в сухом тетрагидрофуране, а затем 1-(2,4-дихлорфенил)-2-(1 Н,2,4-триазол-ил)этанолом (5,12 г) по методу,описанному е примере 8 (11), получают указанное соединение, диастереоизомернуюпару А (1,24 г), т,пл, 174 - 177 С.Результаты анализа, %:Найдено: С 52,22; Н 4,12; й 19,05По расчету для СыН 15 С 12 й 50: С 52,75; Н4,15; й 19,23и укаэанное соединение, диастереоизомерную пару В (1,45 г), т,пл. 173-176 С;Результаты анализа, ,:Найдено: С 52,41; Н 4,08; й 18,85По расчету для С 16 Н 15 С 12 й 50: С 52,75; Н4,15; й 19,23П р и м е р 10....

Номер патента: 1836371

Опубликовано: 23.08.1993

Автор: Джон

МПК: C07D 471/04

Метки: октагидропиридо, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолина

...подщелачивают разбавленным раствором гидроксида натрия и экстрагируют метиленхлоридом. Экстракт сушат над сульфатом натрия и концентрируют, получают коричневое масло. Очистка флаш-хроматографией (6%-ный метанол в метиленхлориде, ЙН 1 ОН) обеспечивает ( + )- транс-бензиламино-б-пропил,5 а,6,7,8,9, 9 а,10-октагидропиридо(2,3-ц)хинолин (йг=0.35. 561 мг, 22% выход) в виде коричневого масла.Этот материал превращают в моногидрохлоридную соль по методике примера 3. Перекристаллизация из метанола/этилацетата дает целевой продукт моногидрохлорид в виде беловатого твердого продукта, т,пл,=209,0-210,5 С.С 22 Нг 9 ЙЗНСВычислено: С 71,09, Н 8,13, Й 11,30 Найдено: С 71.22, Н 8,22, Й 11,12, 1015202530 Продолжение элюирования флэш-колонки дает 1,02 г...

Номер патента: 1836382

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Адальберт, Вольф-Ульрих, Вольфганг, Дитер, Хансйерг

МПК: A61K 37/02, C07K 5/06

Метки: дипептидов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...(М+1),б) Вос-гис(ОИР)-(ЗЯ,4 Я,5 Я-(5-амино 6-циклогексил,4-дигидрокси-гексил)-пиридин.0,5 ммоль (ЗЯ, 4 Я. 5 Я)-изомера из примера 17 с) перемешиваются с 5 мл НС в ОМЕ(насыщенном) в течение 2 ч. После концентрирования в вакууме остаток растворяетсяв 3 мл абсолютного ОМЕ. Добавляется по0,5 миллимолей Вос-гис(ОИР)-ОН, дициклогексилкарбодиимида и НОВ 1. Раствор с помощью ИНМ доводится до водородногопоказателя 9 и перемешивается в течение24 часов. После фильтрации разбавляетсяЕЕ и каждый раз промывается Зоь-ным раствором МаКСОз, высушивается с помощьюМ 9 ЯОа и концентрируется. Хроматографияна селикагеле ( М) дает указанное в заголовке соединение в виде желтой смолы.МЯ (ЕАВ) 696 (М+1).с) .2-ЗЯ,4 Я,5 Я)-5-третичный-бутоксикарбониламино...

Номер патента: 1838305

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Масааки, Тсунехиро, Хирозуми

МПК: C07D 281/10

Метки: 5-бензотиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...формулыили их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли согласно изобретению проявляют высокую гипотензивную активность, церебральную или коронарную сосудорасширяющую активность и/или активность ингибирования агрегации тромбоцитов, как упомянуто выше, и могут использоваться для профилактики и лечения заболеваний мозга, таких как церебросаскулярное сокращение, церебральная ишемия, церебральный инфаркт и так далее, или заболеваний. сердца, таких как стенокардия, инфаркт сердца и так далее. Среди соединений формулысоединение, в котором В представляет собой водород, полезно также в качестве синтетического промежуточного соединения, поскольку это соединение путем ацилирования может быть превращено в соединение , в котором В...

Номер патента: 1838307

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Дэвид, Питер, Роберт

МПК: C07D 401/06, C07D 403/06

Метки: дизамещенных, пиперидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...г, 75%), т.пл. 167 - 169 С,Найдено, %; С 70,0; Н 6,3; М 2,5 С 27 Н 29 ЙОЗ С 4 Н 404Вычислено, %: С 70,1; Н 6,2; М 2,6, П р и м е р 49. (ЗВ,Я)-Дифенилметокси-(3-метоксифензтил)пиперидинийфума рат.Названное в заголовке соединение получалось, как описано в примере 47, с использованием (ЗВ,Я)-дифенилметокси- (3-метоксифенэтил)пиперидина (см. пример 2) вместо (ЗВ,Я)-дифенилметокси-(3,4-метилендиоксифенэтил)пиперидина, Целевое соединение получалось в виде бесцветного твердого вещества (1,80 г. 50%), т.пл. 148 - 150 .Найдено, %: С 71,6; Н 6,7; К 2,7 С 27 Н 31 МО 2 С 4 Н 404Вычислено, %: С 71,9; Н 6,8; М 2,7.Селективность соединений как антагонистов мускариновых рецепторов может быть определена следующим образом,Самцы морских свинок умерщвля 1...

Номер патента: 1838308

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Альфонс, Иозефус, Марк, Эдди

МПК: C07D 403/10

Метки: 1н-азол-1-илметил, бензтриазола, замещенного, кислот, приемлемых, присоединения, производных, солей, фармацевтически

...и высушивают, получая 223 частей (73/,) (4-фтор-нитрофенил) Фенилметанона; т,пл, 59 С (соединение 59).б) К охлаждаемому (ледяной баней) раствору 24,5 частей (4-фтор-нитрофенил)фенилметанона в 120 частях метанола добавляют по частям 1,5 частей боргидрида натрия. После завершения добавления перемешивание продолжают в течение 15 минут при 0 С, Раствор 3 частей уксусной кислоты в 25 частях воды добавляют по каплям к смеси. После завершения добавления смесь концентрируют. К остатку добавляют воду и продукт реакции зкстрагируют дихлорметаном. Экстракт высушивают, фильтруют и концентрируют, получая 25,1 частей (1000) 4-фтор-нитро-а-фенилбензолмета 1838308 10нол в виде маслообразного остатка (соединение 60).в) Смесь 25 частей...

Номер патента: 1838312

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Жак, Жан, Ролан, Эрин

МПК: C07D 413/04

Метки: 5-триазин-2, n-4-морфолино-6-пропил-1, бензамидов, ил-ацетамидов, кислых, нетоксичных, приемлемых, солей, фармацевтически

...подвергают определенной обработке:- группа 1 получает две одновременные внутрибрюшинные иньекции физиологической сыворотки или используемого носителя;- группа 2 получает внутрибрюшинную инъекцию физиологической сыворотки или используемого носителя и внутрибрюшинную инъекцию 0,5 мг/кг скополамина в растворе;- группа 3 получают внтрибрюшинную инъекцию тестируемого соединения, растворенного в соответствующем носителе и внутрибрюшинную инъекцию физиологической сыворотки или используемого носите. ля;- группа 4 получают внутрибрюшинную инъекцию тестируемого соединения и внутрибрюшинную инъекцию 0,5 мг/кг скополамина.Через 30 мин после такой обработки одновременно тестируют четыре группы животных. Для этого каждую группу помещают в...

Номер патента: 2001614

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Джеффри, Джон, Дэвид, Мойша, Рут, Тиртсох, Хайли

МПК: A61K 31/135, C07C 211/42

Метки: +)-n-пропаргил-1-аминоиндан, b-форму, активностью, ингибирующей, кислотно-аддитивные, композиция, моноаминооксидазы, обладающая, пригодные, соли, фармацевтическая, фармацевтически, фермента

...к МАО-В, чем к А. В этомслучае обнаружено лишь небольшое различие относительных активностей двух разделяемых энантиомеров, что еще болееподчеркивает замечательный эффект для35 случая й (+)-РА (см,табл.1 А).Соединение В (+)РА, отвечающее данному изобретению. обладает способностьювосстанавливать память, благодаря чемуоно может использоваться для лечения за 40 болеваний, связанных с потерей памяти,слабоумием и особенно полезны для лечения болезни Алцгеймера, для лечения депрессии и гиперактивного синдрома удетей.45 Изобретение охватывает новое соединение Я (+)-энантиомер ч-и ропаргил-аминоиндэна В (+)РА формулы50 ф й-СН -С=СН Н2 Н и его кислотно аддитивные соли, пригодные для фармацевтического использования.55 Изобретение...

Номер патента: 2001907

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Адальберт, Вернер, Вольфганг, Дитер, Хайнц-Вернер, Хансйерг

МПК: C07C 237/08, C07C 237/22

Метки: аминоолигогидроксилпроизводных, переносимых, солей, фармацевтически

...с 5 мл трифторуксусной кислоты. Перемешивают 24 ч при комнатной температуре,добавляют 100 мл насыщенного раствораЙэ 2 СОз и экстрдгируют 3 раза порциями по100 мл этилацетата. Высушивают надйа 250, растворитель удаляют в вакууме иостаток хроматографируют на силикагелесмесью ацетон (Н 20) конц. Нз 100:10:5, Получают 24 мг целевого соединения в виде 5бесцветного порошка.Ю(ацетон(Н 20) конц. йНз 100:10:5)- 0,12Масс-спектр (ГАВ) 687 (М + 1)а) й-трет-бутоксикарбонил-цис-аминоциклогексилкарбонил/-Фен-Гис-/(О)-манно-пентол (ХХ)/Целевое соединение получают по аналогии с примером 2 а. 2 б из (й-трет-бутоксикарбонил-цис-аминоциклогексил карбон 15ил)фен-гис/2,4-динитрофенил/-ОН и Н-(О)манно-ментола (ХХ),81(этилацетат) метанол 5:1) =...

Номер патента: 2001911

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Джеймс, Джон, Ричард, Роберт

МПК: C07D 295/033

Метки: 4-тетрагидронафталинов, аддитивных, замещенных, кислоты, приемлемых, солей, фармацевтически

...соединение, способ введения, и состояние, подвергаемое лечению, Типичная суточная доза обычно содержит примерно от 0,01 мг/кг до примерно 20 мг/кг активного соединения изобретения. Предпочитаемые суточные дозы обычно составляют примерно от 0,05 до 10 мг/кг, в идеальном случае примерно от 0,1 до 5 мг/кг,Соединения могут вводиться с помощью разнообразных способов, включая оральный, ректальный, трансдермальный (через кожу), подкожный, внутривенный, внутримышечный и интраназальный (в нос). Особым признаком соединений изобретения является то, что они обладают продолжительным сроком действия и поэтому способны ингибировать потребление серотонина в течение продолжительного периодавремени, Также характерным признаком со 5 единений...

Номер патента: 2001914

Опубликовано: 30.10.1993

Автор: Николас

МПК: A61K 31/425, C07D 417/06, C07D 417/14 ...

Метки: 4-3-(4-оксотиазолидинил)-бутинил-амина, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически

...5,44 г материала. Его пропускали через вторую колонку с кремнеземом, используя в качестве элюента сначала смесь гексан-этилацетат в соотношении 1:1. затем смесь гексан-этилацетат в отношении 1:2, получали 1.92 г продукта, Этот материал притягивал влагу и обращался в смолу. Смолу пропускали через колонку кремнезема, используя этилацетат в качестве элюента. Оксалатную соль полученного остатка осаждали из эфира. Выход составил 0,858 г оксалата 2-метил-(4(4-окси-фен ил пиперидин о)-2-бутинил)4-оксотиазолидина, точка плавления 135,5 - 138,5 С,Элементный анализ для Сг 1 НлйгОоЯ Найдено. 6: С 57,69; Н 6,20; И 6,33, Вычислено, )ь: С 58,05; Н 6,03; М 6,45, П р и м е р 5, Оксалат 3-(4(4-(4-фторбензоил)пиперидино)-2-...

Номер патента: 2001918

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Изабелла, Луиджа, Марина, Мауро, Роберто, Фабио

МПК: A61K 37/02, C07K 7/06, C07K 7/08 ...

Метки: активностью, антагонистической, бомбезина, обладающие, отношение, пептиды, приемлемые, соли, фармацевтически

...14 Нг НС (Ч)0,100 г (0,067 ммоль) ВоС-рМес-СцТгр-Аа-Чау-Нз (Опр)-.ец-МесНг (Ч)вводят в реакцию с 1 мл 1.,33 н. НС 1/уксус 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 ная кислота, содержащим 0,2 мл 2-меркаптоэтанола и 0,1 мл анизола, Реакционную смесь перемешивают 30 мин при комнатной температуре и выпаривают под вакуумом, Остаток растирают с эфиром и получают 0.080 г (выход 83,5) продукта У: В 1 с - 0,57; ВТА = 9,3; АА - отношения: 6 ц 0,99 (1), 61 у 0,98, А 1 а 1,04 (1). Ча 1,10(1), Мес 0,82(1), .ео 0.81(1), (Тгр, рМес и Н 1 з(Опр) не определяли),П р и м е р 4. Вос-рМесо-Аа-Ча 1- 6 у-Н 1 з-.ео-МеЮ Нг (Ч)0,4 г (0,27 ммоль) Вос-рМесц - Тгр - А 1 а-Ча 1-61 у-Н 1 з (Опр)-1 ец-Мес-ИНг ( Ч) растворяют в 400 мл безводного ДМФ и затем прибавляют...

Номер патента: 2002738

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Джон, Уильям

МПК: C07C 273/18, C07C 275/34

Метки: n-гидроксимочевин, s-энантиомерных, виде, металлом, приемлемых, производных, смеси, солей, фармацевтически, форм, щелочным

...продукт. Последний брали в толуол (300 мл), добавляли и-толуалсульфоновую кислоту (1 г) и смесь нагревали в течение1 ч. Смесь затем охлаждали, промывали насыщенным водным раствором бикарбонатанатрия и насыщенным водным растворомМаС, сушили над сульфатом магния и де-,сорбировали, Остаток элюировали через си. ликагельную колонку с использованиемсмеси метиленхлорида (40-60 С) петролейного эфира (1;1, с последующим изменением соотношения на 3:1), и элюатдесорбировался, давая желаемый продукт(Ь) (Е)-1-(3-(4-хлорфенокси)фенилбутенЗ-оноксим.Продукт стадии (а) (19,0 г) и хлоргидратгидроксиламина(6,9 г) брали в метанол (100мл), добавляли пиридин (200 мл) и смесьперемешивали в течение 1 ч, Смесь затемдесорбировалась, вновь растворялась...

Номер патента: 2002740

Опубликовано: 15.11.1993

Автор: Роберт

МПК: A61K 31/405, C07C 211/06, C07C 233/11 ...

Метки: 3-метокси-4-1-метил-5-(2-метил-4, 4-трифторбутилкарбамоил, антагонистов, индол-3-илметил-n-(2-метилфенилсульфонил)бензамид, качестве, лейкотриена, полупродукты, приемлемые, соли, фармацевтически

...через диатомовую землю и фильтрат выпаривают, получая твердое вещество янтарного цвета, Твердое вещество растирают с теплым диэтиловым эфиром и отфильтровывают, получая метил 4-(5-карбокси-метил-индол-илметил)-3-метоксибензоат в виде светло-серого твердого вещества (28,9 н, 88;); т.пл. 249-251 С;частичный ЯМР (250 МГц, ОМНО-д 6): 3,78(с, ЗН, йСНз); 3,64 (с, ЗН, С 02 СНз); 3,93 (с, ЗН, (ОСНз); 4,09 (с, 2 Н, СН 2); 7,12 (с, 1 Н,индол-Н(2; 8,16 (с, 1 Н, индол-Н(4; 12,44 (и,1 Н, СОгН).5) Метил-метокси-(1-метил-(2-метил,4,4-три фто рбутил кар бам о ил) и ндол- илметил)бензоат,Растворетил-(5-карбо 1 си-метилиндол-илметил)-3-метоксибензоата (2,0 г), 4-диметиламинопиридина (0,71 г), 1-(3-диметиламиноп ропил)-3-этилкарбодиимида гидрохлорида...

Номер патента: 2002746

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Дэвид, Марлин

МПК: C07D 457/06

Метки: 1-изопропил-6-метилэрголин-8-карбоксамида, r)-n-(2-оксициклопентил, s)-n-(2-оксициклопентил)-1-изопропил-6, метилэрголин-8-карбоксамида, пригодны, сольватов, фармацевтически

...пригодные соли настоящего изобретения с присоединенной кислотой обычно получают по реакции амина изобретения с избытком относительно эквимолекулярного количества кислоты. Обычно реагенты соединяют в общем растворителе, таам, как дизтиловый эфир, бензолили этилацетэт, при этом соль обычно выпадает в осадок из раствора в течение периода от 1 до 0 дней иможет быть выделена Фильтрацией. Следующие примеры иллюстрируют соединения настоящего изобретения и способы их синтеза. Примеры не призваны ограничить область изобретения в каком-либо отйошении, и не нужно их тэк истолковывать, Структуры подтвержтонным ядерным магнитным резонансом, т.о., соединения обозначены "МС" и "ЯМР" соответственно, П р и и е р 1. (8, 3)-И-а...

Номер патента: 2002747

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Чуан, Эдвард

МПК: C07D 471/04

Метки: глутаминовой, кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...пиримидин-ил)пентаноил)-1;глутаминовую кислоту, т.пл. 1440 С (размягчение и вспенивание);ЯМР (ДМСО-бв, 300 МГц) д: 9,70 (с,шир, 1 Н). 8,01 (д, 3 - 6 Гц, 1 Н), 6,17 (с, 1 Н),5,88(с, 2 Н), 4,13 (м, 1 Н), 3,17 (м, 1 Н), 2,68(т,.1 6 Гц, 1 Н), 2,42 (м, 1 Н), 2,22(т, 3 5 Гц, 2 Н),2,07(т,4 5 Гц,2 Н), 1,86(м, 1 Н), 1,70(м, 2 Н), 1,44 (м, ЗН), 1,24 (м. 4 Н).Й-(3-(2-амино-гидрокси,6,7,8-тетрагидропиридо(2,3-б)пиримидин- ил)пропионил)-.-глутаминовую кислоту и Й -(4-(2-амино-гидрокси,6,7,8-тетрагидропиридо(2,3-б)пиримидин-ил)бутирил)-1-глутаминовую кислоту получает аналогичным образом из диметил-И-(3 (2-пивалоиламино-гидрокси,6,7,8-тетра гидро п иридо (2,3-бпиримидин-б-ил)пропионюф: глутамата и диметил-Щ 4.(2-пивалоиламино-гидро...