Патенты с меткой «фармацевтически»

Номер патента: 1299506

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Ричард, Роберт, Эдмунд

МПК: A61K 31/4745, A61P 9/12, C07D 215/14 ...

Метки: 9-октагидро, пиразоло, приемлемых, пропил-4, солей, транс-4, фармацевтически, хинолина

...сонной артерии с помощьютрансдьсера Статама (Р 23 1 П). Среднее артериальное давление рассчитывали как диастелическое кровяное давление плюс 1/3 пульсационного давления. Скорость сердечных сокращенийконтролировали кардиотахометром, который регулировался пульсом систолического давления. Раствор препарата40вводили внутривенно через катетер,расположенный в феморальной вене.Давление артериальной крови и скорость сердечных сокращений записывали на многоканальном осциллографе(Бекман, модель К 511 А), Для уравно 45вешивания препарат оставляли 15 минпосле операции,В табл. 1 приведены результаты эксперимента с П-(-)-Б тартратом транс- -4 аК-н-пропил,4 а,5,6,7,8,8 а,9- -октагидроН(и 1 Н)-пираэоло 3,4-я хинолина плюс соответствующий энантиометр и...

Номер патента: 1299508

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Микио, Таку, Токуро, Хиромити

МПК: A61K 31/554, C07D 281/02, C07D 281/10 ...

Метки: 5-бензтиазепина, 8-хлор-1, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...натрия, а затем экстрагируют хлороформом, Хлороформныйр аствор промывают водой, сушат и з атем упаривают при пониженном давлении для удаления растворителя, Остаток превращают в его с-тартрат, азатем перекристаллизовывают из этанола. Получают 3,28 г с -тартрата(+)-цис-(4-метоксифенил)-3-окси-хлор,3-дигидро,5-бензтиазепин(5 Н)-она, 0,57 г гидрохлорида2-(диэтиламино)этилхлорида, 1,24 гкарбоната калия и 30 мл ацетона обрабатывают аналогично примеру ба.Неочищенный продукт превращают в егофумарат, а затем перекристаллизовывают из этанола,Получают 1,22 г фумарата (+)-цис-(4-метоксифенил)-3-окси- 2-(диэтиламино)этил 1-8-хлор,3-дигидро - 1,5-бензтназепин(5 Н)-она, тпл,146-147,5 С, (Ы) + 91,0 (С= -1,О,метанол).б, Смесь 0,67 г...

Номер патента: 1299509

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Деррик, Кейт

МПК: C07D 239/36, C07D 401/06

Метки: аддитивных, гетероциклических, кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...растирают с ацетонитрилом и нерастворимый материал собирают, получают 38 г 4- 2-12-(2,2,2-трифторэтил)гуанидинопирид-илтио 1-бутанамидингидрохлорида, который используют без дополнительной очистки. Образец, охарактеризованный как дигидрохлорид, имеет т.пл.118-120 С.ЯМР-спектрограмма в Й ь РМСО: 20 8,0 (й, 1 Н); 7,82 (с,Н)7,2 (й,1 Н);6,94 (Й,1 Н)4,55 (т,2 Н)3,1 (,2 Н);3,02 (,2 Н); 2,17 (т,2 Н); 1,98 (й, ЗН). Выход 603.П р и м е р 2. Смесь 0,37 г этил 25 формиата, 0,6 г этилпропионата и 0,5 г гидрида натрия (50 мас.Х-ной дисперсии в минеральном масле) кипятят в 15 мл эфира, содержащего ЕОН (1 каплю). Через 2 ч отфильтровывают белый осадок в абсолютных условиях и кипятят далее с обратным холодильником с 0,76 г 5-4- 2-(2,...

Номер патента: 1306474

Опубликовано: 23.04.1987

Автор: Кеннет

МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08 ...

Метки: 2-(2, 3-бис(1, 4-дифторфенил)-1, допустимой, соли, триазол-1-ил)-пропан-2-ола, фармацевтически

...соединение является тератогенным, то 2,4-дифторфенильный. аналог предлагаемого способа нетератогенен. Тератологические исследования. Вслед за оплодотворением крысы- самки (Сге 1 соЬя-СЭ(ВР)ВК, СЬаг 1 ея К 1 чег Вгеейдщ Со 1 опу, Ргапсе) разбивают на группы из пяти животных. Тестовые соединения применяют ежедневно в виде суспензии в 0,1 Х-ной водной метилцеллюлозе путем введения в желудок в течение десяти последовательных дней, с .6 по 15 день после оплодотворения.На 20 день после оплодотворения животных забивают и регистрируют число мертвых утробных плодов наряду с числом, полом и весом жизнеспособных плодов. Все плоды исследуют на внешние, буккальные и висцеральные аномалии.Тестируемые соединения имеют фор- мулу ОН1 м я - сн...

Номер патента: 1308197

Опубликовано: 30.04.1987

Авторы: Джанфедерико, Карло, Мария

МПК: A61K 31/517, A61P 37/08, C07D 487/04 ...

Метки: металлами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хиназолина, щелочными

...кислоту, т.пл. 246-248 С;М-(3-метоксибензилиден)-9-оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2,1-Ъхиназолин-ил 1 аминооксоуксусную кислоту, т.пл. 195-205 С (с разл.);1М-(4-метоксибензилиден)-9-оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2, 1-Ь 3 хиназолин-ил 1 аминооксоуксусную кислоту, т.пл. 236-240 С;М-(4-фторбензилиден)-9-оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2, 1-Ьхиназолин-ил 1 аминооксоуксусную кислоту, т.пл. 246-248 С;И-(2-хлорбенэилиден)-9-оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2,1-Ъ 1 хиназолин-иламинооксоуксусную кислоту, т.пл. 300-3 10 С (с разл.);М-З-(2,3-диметоксибензилиден)-9- оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2, 1-Ь 1 хинаэолин-иламинооксоуксусную кислоту, т.пл. 253-255 фС;М-З-(3,4-диметоксибензилиден)-9- оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2, 1-Ь...

Номер патента: 1310397

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Жан, Людовик, Эжен

МПК: A61K 31/495, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 4-дифенилметил-1-пиперазинил, активность, амиды, антигистаминную, кислоты, нетоксичные, приемлемые, проявляющие, соли, спазмолитическую, уксусные, фармацевтически

...4,41.Найдено, 7; С 57,01; Н 5,22;И 4,45.П р и м е р 2, Получение кислотформулы 1 (у = ОН),2.1. 2-2- 4-(4-хлорфенил)фенилметил-пиперазинил 1-этокси-уксусная кислота.Растворяют 16,8 г (0,0417 моль)метил 2- 2-4-1(4-хпорфенил)фенилметил-пиперазинил 1 этокси 1-ацетата (полученного по примеру 1.3) в65 мл абсолютного этанола, Добавляют 42 мл 1 И этанольного раствора20гидроокиси калия. Смесь нагреваютс обратным холодильником 4 ч. Охлаждают и удаляют осадок фильтрацией посвле промывки этиловым эфиром. Фильтрат выпаривают досуха. Растворяют впорошок остаток в этиловом эфире иоставляют кристаллизоваться. Получают 10,5 г 2-2-4-1(4-хлорфенил)фенилметил-пиперазинил 1 этокси 1-аце.Ютата калия (гигроскопичен) .Выход 597. Точка плавления 161163...

Номер патента: 1313344

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Жорж, Марк, Марсель

МПК: C07D 211/68

Метки: аминокарбоксамидов, арил, возможной, изомерной, кислотой, приемлемой, солей, стереохимической, фармацевтически, формы

...оксинизший алкиламиногруппой, бенэил (оксиниэший алкил)аминогруппой, ( низший алкоксикарбонил) низшим алкилом, циклогексил, замещенный двумя радикалами - ОСЯ0 где Н- фенил или (метокси)(фенил) (трифторметил)метилом, радикалом - ИНАТ, где В 7 - низший алкилсульфонил или бензил, радикалом - ИНСЯЗ, гдеР0Я 8 - низший алкил, фенил, аминогруп - па или низшая алкоксигруппа, Ь - радикал формулы ОНгде В, - 4-галоидфенил, гидроксил,дибензиламиногруппа, аминогруппа,бензиламиногруппа (динизший алкил)аминогруппа, оксиметил, бензилоксиметил, К, . - водород или низший алкил. 41 1313344дибензоиламином (2,б-диметилфенил)аминокарбонилом, (2-оксициклогексил)аминогруппой, 2-пропенил; 3-енил-пропенил; циклопентил, который может быть замещен в...

Номер патента: 1316556

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Дзунитиро, Есиказу, Исао, Казусиге, Киенори, Масафуми, Норико, Садао, Сун-Ити, Томояси, Хидеки, Хироюки, Ясуо

МПК: C07D 207/12

Метки: приемлемых, производных, пролина, солей, фармацевтически

...50 55 соли соединения по примеру 3 или 5.03 п = -4,6 (С=,0, МеОН).Лизиновая соль. Растворяют в22 мл метанола 1, 19 г соединения,приготовленного согласно примеру 3или 5.К этому раствору добавляют0,416 г лизина,смесь перемешивают1 ч при комнатной температуре и выпаривают в вакууме,К остаткудобавляютхлороформ, затем смесь Фильтруют и выпаривают в вакууме. К остатку добавляют диметиловый эфир и продуктфильтруют с отсасыванием, получаялизиновую соль соединения по примеру 3 или 5 (1,54 г),Го 3= -23, 1 (С=1,0, МеОН) .Натриевая соль. Растворяют в25 мл метанола образец (2,27 г) соединения, приготовленного согласнопримеру 3 или 5. К этому растворудобавляют 0,5 14 г.ацетата натрия,затем смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 30 мин...

Номер патента: 1316560

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Казуюки, Митиаки, Хиденора, Юн-Сюн

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 9/04 ...

Метки: анилинового, приемлемой, производного, соли, фармацевтически

...4-(3,4-диметоксибензоил)-1- пиперазинил 1 ацетанилид. Бесцветные гранулообразные кристаллы (иэ ацетона). Т.пл. 106-109 С. П р и м е р 33, о-Карбамоил-ц- (4-метилбензоил)-1-пиперазинилацетанилид. Бесцветные призматические кристаллы (из этанола). Т.пл.182,5185,5 С. П р и м е р 34. о-Карбамоил-р- (4-цианобензоил)" 1-пиперазинил ацетанилид. Бесцветные хлопьевидные кристаллы (из метанола). Т.пл. 213- 215,5 С,П р и м е р 35. п-Карбокси-ю- (3,4-диметоксибензоил)-1-пиперазинил 1 ацетанилид моногидрохлорид полуторагидрат. Бесцветные игольчатые кристаллы (из метанола). Т,пл.170- 174 С.Условия реакции и выход конечных продуктов примеров 5-35 приведены ниже.Получение фармацевтической композиции 1. 5Используя известные способы,...

Номер патента: 1316564

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: "пьер, Ада, Джанфедерико, Карло

МПК: C07D 487/04

Метки: а)пиримидина, пиридо(1, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, циклоалифатических

...т, пл.197-199 С.Аналогично получен 3-(2,6-дихлорбензилиден)-7-метил,2,3,10-тетрагидроциклопента(й)пиридо(1,2-а)пиримидин-он, т, пл. 210-211 С,П р и м е р 9. 5-Метокси,2,3,10-тетрагидроциклопента(с 1),пиридо(1,2-а)пиримидин-он с т, пл. 212 о214 С (4 г) подвергают взаимодействию с бенэальдегидом (8 г) в метаноле (150 мл) в присутствии метилатанатрия (4 г) при кипячении с обратнымхолодильником в течение 150 ч После охлаждения и концентрирования ввакууме до небольшого объема осадокотфильтровывают и промывают водойдо нейтральной реакции: кристаллизация из диоксана дает 2,5 г 3-бенэилиден-метокси,2,3,10-тетрагидроциклопента(й)пиридо(1,2-а)пиримидино(0,39 г) в диметилформамиде...

Номер патента: 1318151

Опубликовано: 15.06.1987

Автор: Джерайнт

МПК: C07C 103/30, C07C 103/50, C07D 207/16 ...

Метки: 1-фенил-2-аминоэтанола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...и экстракты последовательно промывают водой (100 мл),10% в/с раствором карбоната натрия.(МАЗО) соединенные экстракты выпаривают, в результате чего образуетсянеочищенный 3,4-бис(пивалоилокси)ацетофенон в виде масла (23; 1 г), который используют без очистки,Раствор брома(3,15 мл, 0,061 моль)в хлороформе (50 мл) по каплям добавляют при комнатной температуре в пе-.ремешиваемый раствор 3,4-бис(пивалоилокси)ацетофенона (19,5 г 0,061 моль)и трет;-бутил-ацетата (8,2,мл,0,06 моль) в хлороформе (150 мл), содержащий каталитическое.количествобезводного хлорида алюминия (0,2 г),Реакционную смесь перемешивают прикомнатной температуре в течение 1 чпосле того, как добавление заканчива"ют, далее добавляют хроматографический силикагель (75 г) и смесь...

Номер патента: 1318161

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Коити, Митсуо, Такаси, Томох, Тосиро

МПК: A61K 31/496, A61P 9/10, C07D 295/185 ...

Метки: варианты, его, пиперазиновых, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...(КВг): 1680-1600, 1590,900 см " .ЯМР (1 МСО - й ), l: О, 90 (6 Н, ш,(СН ) СН-); 1,51 (ЗН, гп, -СН СН-); 13 81 23 С д Н,г.,н зо пНайдено, 7.: С 54,87; Н 6,69;гМ 6,76,П р и м е р 11, 6,5 г моноизобутилового эфира эпоксиянтарной кислоты 5растворяют в 40 мл этилацетата, послечего в раствор добавляют 4,0 г Б-оксисукцинимида. При одновременном перемешивании смеси и ее охлаждениильдом в нее по каплям добавляют 25 мл 10этилацетатного раствора 7,5 г М,И -:-дициклогексилкарбодиимида, причемчтобы температура не превышала 15 С.,а затем смесь перемешивают при комнатной температуре 2 ч. Далее"по15каплям к смеси прибавляют 25 этилацетатного раствора 13, 1 г 1-Ь-лейцил-(2,3.,4-триметоксифенилметил)-пиперазина и образовавшуюся смесьперемешивают...

Номер патента: 1318163

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: "пьер, Паоло, Пьеро

МПК: A61K 31/353, A61P 1/04, C07D 311/80 ...

Метки: 6-замещенного, ветеринарно, дибензо, пирана, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...которое отверждается. Кристаллизация из метилового спирта приводит к получению 6 Н,6-циано-дибензо(Ь,с 1)пирана в виде белого твердого вещества (4,2 г, 0,021 моль, выход 402), т.пл.98-100 С. По аналогичной методике получают следующие соединения:6 Н,6-циано-б-метил-дибензо(Ь,И)пи,ран, т.пл. 114 в 1 С; 6 Н,Н-циано-б-метил-дибензо(Ъ,д)- пиран, т.пл. 75-77 С,Кроме того, БП проявляют лучшую антивирусную активность, чем виразол, могут быть использованы для лечениясклероза, трансплантационных и инфекционных заболеваний. 8 табл,По аналогичной методике получаютследующие соединения:6 Н,6-циано-б-метил-дибензо(Ь,Ы) иран, т. пл. 114-116 С,356 Н,6-циано-б-этил-дибензо(Ь,й)пиран, т. пл. 75-77 С;6 Н,6-циано-б-фенил-дибензо(Ъ,Й)- пиран, т. пл. 75-77 С;6...

Номер патента: 1319784

Опубликовано: 23.06.1987

Авторы: Анри, Мадлен, Робер

МПК: C07C 123/00

Метки: бензамидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...нормальнойсоляной киспотой потом 3 раза водой,Затем сушат эфирные фазы на сульфатемагния и выпаривают досуха при пониженном давлении,Получают 9,82 г оранжевого масла;выход 99%.ЯМР-спектр, ч/млн; 13 Н между 0,6и 1,4 (блок, -СО, -СН, -СН (-СН(ц, 3 = 7 Гц, -СО -СН -СН ); 5 Н при7,3 (з, Н ароматический).Й). 1,1-Ди-п-пропилфенилэтанол.3,2 г гидрида алюминийлития суспендируют в 50 мл бензводного тетрагидрофурана в атмосфере азота. Добавляют капля за каплей, поддерживаяслабую. Флегму, раствор 9,8 г продукта, полученного в части с), в 50 млтетрагидрофурана, затем нагревают4 ч при Флегме все время в атмосфереазота. После охлаждения проводятразложение при помощи 10 мл воды и100 мл 15%-ной серной кислоты, Зкстрагируют 3 раза простым эфиром,...

Номер патента: 1321373

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Иван, Роберт, Сандра

МПК: C07D 211/56

Метки: 6-дизамещенных, аддитивных, ароматических, кислотно, пиридилмочевин, приемлемых, солей, фармацевтически

...для того, чтобы вызвать приступы у 997 испытываемых мышей, и35 5 13213 практически вызывают приступ у 100 контрольных мьшей.Мышей (по пять штук в каждой группе) испытывают на наличие нейротоксичности путем определения их способности удерживаться на перевернутой проволочной сетке в течение 60 с (испытание ИТ).В первом испытании на противосудорожное действие в группу (по пять 10 штук) мышам вводят путем внутрибрюшинной инъекции соединения формулы 1 по 30, 100 и 300 мг/кг, и спустя 0,5, 2 и 4 ч данные мыши подвергаются испытанию МЕЯ и ИТ, 15В табл. 1 и 2 приведены результаты противосудорожного действия (атаксии) после внутрибрюшинного ввода в организм мышей дозы пиридинилмочевины в испытаниях МЕБ и ИТ, где числи тель - число...

Номер патента: 1321375

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Александро, Люсио, Метильде

МПК: A61K 31/353, A61K 31/382, A61P 25/22 ...

Метки: дигидробензопирана, дигидробензотиопирана, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...твердого соединения.5П р и м е р 9. Раствор 2,2,7 триметил-гидрокси-(2-гидроксипропилимино)-4 Н,3-дигидробензотиопирана (269 мг, 0,00 1 моль) в безводном дихлорметане (6 мл) по каплям добавляют к шламу хлорхромата пиридиния (258 мг, 0,0012 моль) в 5 мл дихлорметана. Через 3 ч при комнатнойтемпературе добавляют этиловый эфир(10 мл), полученную смесь фильтруют,выпаривают. В реэулыате хроматографирования на колонке с силикагелемполучают 130 мг 2,2,7-триметил-гидрокси-(2 -оксопропилимино)-4 Н,3-дигидробензопирана в виде стеклообразного твердого вещества,Аналогичным образом получают в виде чистых энантиомеров и в виде ихрацемической смеси 2,2-диметил-гидрокси-пентил-(2 -оксопро)пилимино)-4 Н,3-дигидробензопиран,желтое масло,П р и м е р...

Номер патента: 1321377

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Ада, Джанфедерико, Карло

МПК: A61K 31/519, A61P 1/04, C07D 513/04 ...

Метки: 4-тиадиазоло, апиримидин-5-она, варианты, его, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

..."пиридил)-этенилН,3,4-тиадиазоло(3,2-а)пиримидин-он, т.пл. 258- 261 С;2-(4-хлорфенил) -7-транс-(3-пиридил) -этенилН,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл. 273-274 С;2-(4-нитрофенил)-7-транс-(3-пи" ридил)-этенил -5 Н,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл. 175-178 С;2-(4-гидроксифенил)-7-транс-(3- -пиридил)-этенилН,3,4-тиадиазоло(3,2-а)пиримидин-он;2-(3-гидроксифенил)-7-транс-(3- -пиридил)-этенилН,3,4 -тиадиазоло(3,2-а)пиримидин-он;2-(2-.тиенил)-7-транс-(З-пиридил)-этенил -5 Н,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл. 308-310 С;2-Фенил-транс-(6-метил"2-пиридил)-этенил -5 Н,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл, 250-251 С;2-(4-аминофенил)-7-транс-(3-пиридил)-этенилН,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он,...

Номер патента: 1329620

Опубликовано: 07.08.1987

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/472, A61P 25/16, C07D 217/04 ...

Метки: аддитивных, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...раствор добавляют медленно в течение 45 мин к 4,4 мл концентрированной серной кислоты, после чего реакционную смесь перемешивают при 6 С 30 мин, выливают в 100 г льда и подщелачивают 0 307.-ным водным растворов гидроокиси натрия. Смесь четыре раза экстрагируют хлороформом порциями по 100 мл, Соединенные растворы хлороформа высушивают безводным сульфатом натрия 15 и испаряют при пониженном давлении. Полученный желтовато-белый порошок (5,4 г) растворяют в 30 мл этанола и добавляют 2,75 г (0,0235 моль) малеиновой кислоты. Реакционную смесь разбавляют 300 мл эфира порциями, охлаждают и выпавший остаток отфильтровывают, после чего перекристаллизовывают иэ смеси этанола и эфира. Получают 6,0 г целевого соединения, Выход 25 61,67....

Номер патента: 1331430

Опубликовано: 15.08.1987

Авторы: Накагава, Огава, Томинига, Янг-Инг

МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07D 401/02 ...

Метки: карбостирильных, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически

...5- 3 карбоксиметилимидазо(1,2-а)пиридин-50ил-метоксикарбостирилат бесцветные иглы, т.пл. 259-260,5 С (раэл.).Аналогично получают следующиесоединения:Тригидрат дигидрохлорида 6- 3 диметиламинометилимидазо(1,2-а)пиридин-ил 1-карбостирилат бесцветныеигольчатые кристаллы (вода), т.пл.204,5-207 С (с разл.). 83/4-г цдра т 6- трме тламмоцетилимидазо(1,2-а)пцрридцц-ил-карбостцрилиодид, бесцветный порошок (метанол-ацетон), т. пл. 85-188,5 С(м, 2 Н); 8,25 (д,= 9 Гц, 1 Н);8,43-8,77 (м, 2 Н); 8,77 (двойной д,= 9 Гц, 2 Н, 1 Н); 9,12 (д,- 2 Гц, 1 Н); 9,88 (пирокий д,- 7 Гц, 1 Н).6- 3-Лминоимдаэо ( 1 т 2-а)пиридин- ил-карбостирил.Тригидрат дигидрохлорида 6-(3- диметиламинометилимцдаэо(1,2-а)пиридин-ил-карбостирилат т.пл. 204,5- 207 С (с разл.),...

Номер патента: 1340587

Опубликовано: 23.09.1987

Авторы: Ада, Джианфедерико, Карло

МПК: A61K 31/352, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: бензопиронов, конденсированных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислота,т.пл, 311-313 С;3-(4-Б,И-диметиламинобензилиден)1,2,3,9-тетрагидро-оксоциклопентаЬ 1(1)бензопиран-карбоновая кислота,т.пл. 350-353 С;3-(2,6-дихлорбензилиден)-1,2,3,9 тетрагидро-оксоциклопента Ь 1(1)бензопиран-карбоновая кислота,т.пл. 290-292 С;3-(3,4-дихлорбензилиден)-1,2,3,9 оксоциклопента Я (1)бензопиран-карбоновая кислота, т,пл, 353-356 С;3-(2,4-дихлорбенэилиден)-1,2,3,9 тетрагидро-оксоциклопента 1 Ь(1)бензопиран-карбоновая кислота,т.пл. 340-343 С,П р и м е р 3, Сложный метиловыйэфир 1,2,3,9-тетрагидро-оксоциклопента Я (1)бензопиран-карбоновойкислоты (2,0 г) вводят во взаимодействие с 2-этоксибензальдегидом(1,7 г) в метаноле (55 мл) в присутствии метилата натрия (0,9 г) при перемешивании при комнатной температуре в течение...

Номер патента: 1342414

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Германо, Паоло, Умберто

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61P 3/06 ...

Метки: n-имидазольных, бициклических, приемлемых, производных, соединений, солей, фармацевтически

...образом. Боргидрид натрия (1 г) добавилипорциями к раствору 3-(1-имидазолил)-2,3-дигидро-хлорН-бензопиран-она (2,7 г) в метаноле (70 мл) приО5-10 С, Смесь,перемешиваемую при ком- З 0натной температуре в течение 2 ч,разбавляли водой (300 мл), экстрагировали хлороформом, сушили и выпаривали досуха с получением 2,7 г 3-(1-имидазолил)-2,3-дигидро-б-хлорН-бензопиран-ола,Найдено, Е: С 56,78; Н 4,44;И 10,86; С 1 13,85,Вычислено, 7: С 57,48; Н 4,42;Б 11,17; С 3. 14,14.ЯМР-спектр (пиридин - й) В , ч/млн;4,26-5,00 (ЗН, м., -ОСН - -СН - М);5,18 (1 Н, д., НО-СН -); 6,96-8,12(45 мл) кипятили в течение 30 мин собратным холодильником. Растворительудаляли при пониженном давлении, добавляли этанол и следы примесей отфильтровывали. Растворитель...

Номер патента: 1342416

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Акихиро, Есими, Исао, Макио, Рикизо, Хироми

МПК: A61K 31/501, A61P 9/04, C07D 237/14 ...

Метки: водорастворимых, кислотой, пиридазинона, приемлемой, производных, солей, фармацевтически

...фильтрацией осажденного кристаллического вещества. Сырое кристаллическое вещество перекристаллизо вывают из смеси этанола и воды, тщательно очищают посредством хроматограФии на силикагеле с целью удаления следов загрязняющих примесей, нужные фракции концентрируют, сушат и пере водят в хлористоводородную соль, как описано в примере 1, получают 0,23 г гидрохлорида, Полоса поглощения в ИК-спектре (КВг) при 1650 смП р и м е р 6. Смесь 2,5 г 4-хлор пиридина гидрохлорида и 3, 15 г 6-(4- аминофенил)-4,5-дигидро-З(2 Н)-пиридазинона подвергают взаимодействию в течение 7 ч при 60 С. Затем смесь охлаждают, добавляют 200 мл ацетона и перемешивают на ледяной бане до выпадения кристаллов. Выпавшие кристаллы Фильтруют, сушат, получают 3,49 г 6-14-(4...

Номер патента: 1355123

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Альдо, Ронни

МПК: C07C 119/00

Метки: замещенного, приемлемых, солей, фармацевтически, этандиимидамина

...и заменяется катетером, к которому подсоединяют небольшую пластико вую пробирку для сбора желудочных выделений. Собирают двухчасовую пробувыделений (контрольная секреция), катетер удаляют и заменяют завинчивающейся пробкой. Орально вводят испытываемое лекарство в объеме 2 мл/кг спомощью желудочной интубации. Через45 мин пробку снова удаляют, заменяют катетером, соединенным с небольшой пластиковой пробиркой, и собирают еще одну двухчасовую пробу. Выделения во второй пробе сравнивают свыделениями контрольной пробы для то-,го, чтобы определить эффект испытуемого лекарства.Для парэнтеральной оценки испытуемых соединений животному инъецируютинтраперитонально или подкожно носитель испытуемого соединения в объеме2 мл/кг сразу же после...

Номер патента: 1355131

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Джанфедерико, Карло, Мариа

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 513/04 ...

Метки: а)пиримидина, замещенных, карбокситиазоло3, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...г) в метаноле1355131 5рия (2,68 г) при постоянном перемешивании при температуре кипения с обратным холодильником в течение 24 ч. Осадок отфильтровывают и растворяют в смеси диметилформамида и муравьиной кислоты, Этот раствор разбавляют ледяной водой, осадок отфильтровывают и промывают водой до нейтрального состояния. Кристаллизацией иа смеси СН С 1 а и метанола 10 получают 3, 1 г 6-хлор-транс-(2- -фенил-этенил)-5-оксоН-тиазоло,2-апиримидин-карбоновой кислоты, тпл, 265-270 С, с разложением ЯМР (СР СООР-СПС 1 )б"ч. на млн.:15 7,59 (с 1) (1 Й, р -этенильный протон), 7,40-7,80 (ш) (5 Н, фенильные протоны), 8,01 (с 1) (1 Н, ь -этенильный протон), 8,88 (Б) (1 Н, С-протон);1 НН = 16 Гц, Выход 38,0 о, 20В результате выполнения аналогичной...

Номер патента: 1358784

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Микио, Таку, Токуро, Хиромити

МПК: A61K 31/554, C07D 281/10

Метки: 5-бензтиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...С.ИК,(ж ): 3510 (ОН) р 1695; 1660 (С = О) .ЯИР (СПС 1), м.д.: 3,03 (ЗН, синглет, ОСН); 3,80 (ЗН, синглет, ОСН )р 5,09 (2 Н, синглет, СН С Н .)р 7,29 (5 Н, синглет, СН С НоДв =-133,30 (С=0,582, метанол).В. 1,7 мл 25 -ной смеси бромистый водород - уксусная кислота добавляют к раствору 1,07 г (-)-цис-(4-метоксифенил)-3-окси-12-(М-бензилоксикарбонил-М-метиламино)этил -8- хлор,3-дигидро,5-бензтиазепин 5 Н-она в 2 мл бензола при охлаждении льдом, смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 2 ч. Затем к смеси добавляют эфир и выпавшие в осадок вещества собирают с, помощью. фильтрования и промывают эфиром.К указанным осадкам добавляют воду, бензол, смесь подщелачивают карбонатом калия. Бензольный слой собирают, промывают водой,...

Номер патента: 1360584

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Джеффри, Джон, Таунли, Томас

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4741, A61P 31/04 ...

Метки: бензоксазинкарбоновых, допустимых, кислот, кислоты, нафтиридинхинолин-или, присоединения, солей, фармацевтически

...-3- пирролидинкарбоновой кислоты, 36,7 г (1600 моль) 2-.аминоэтанола и 500 мл метанола кипятят с обратным холодильником в течение ночи. Реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры и растворитель удаляют при пониженном давлении. Остаток отбирают в дихлорметане и экстрагируют Зх 100 мл 1 н.гьщроокиси натрия. Водный слой доводят до рН 5,экстрагируют дихлорметаном (Зх 150 мл),затем рН доводят до 8, и вновь экстрагируют дихлорметаном (Зх 150 мл). Водный слой концентрируют при пониженном давлении. Полученную суспензию перемешивают в дихлорметане. Слои отфильтровывают, Скомбинированные органические. слои сушат над сульфатом магния, растворитель удаляют при пониженном давлении.Получают 47,9 г М-(2-гидроксиэтил...

Номер патента: 1362401

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Микио, Таку, Токуро, Хиромити

МПК: A61K 31/5415, A61P 9/12, C07D 271/10 ...

Метки: 5-бензотиазепина, 8-хлор-1, аддитивных, кислот, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...бензотиазепин(5 Н)-она. Т.пл, 180 о,183 С (разложение) - перекристаллиза"ция из смеси этанола и эфира, ( М,)г, +26(разложение) - перекристаллизуетсяиз ацетона. ( ы ) + 85,82 (С = 1,диметулформамид).17, Оксалат (+)-цис-(4-метоксифенил)-3-н-бутирйлокси-2 (диметиламино)этила-З-хлор,3-дигидро,5- бензотиазепин(5 Н)-она. Перекристаллизуется из этанола. Т.пл, 140- 142 С, (ы)д + 61,28 (С = 0,320 ф метанол),18. Оксалат. (+)-цис-(4-метоксифенил)-3-н-валерилокси2-(диметиламино)зтил-хлор,3-дигидро,5- бензотиазепин(5 Н)-она. Перекристаллизовывается из этанола, Т.пл. 167169 С. (ос) + 56,4 (С = 0,328; метанол)П р и м е р 19. 300 мл 607.-ного гидрида натрия (диспергированный в минеральном масле) суспендируют в 35 мл диметилформамиде и добавляютк нему...

Номер патента: 1364238

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Дайана, Девид, Джон, Марк, Ричард, Цинция, Эдмунд

МПК: A61K 31/4745, A61P 9/12, C07D 471/04 ...

Метки: аддитивных, активных, изомеров, кислоты, оптически, пиримидо, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолина

...алкилирован низшим алкилгалидомили аллилирован аллилгалидом для получения предлагаемых соединений.Некоторые упомянутые приготовлениябыли проведены с рацематом. Те же самые химические стадии могут быть проведены на разделенных транс-(-)- илитранс-(+)-стереоизомерах для получения оптически активных промежуточныхпродуктов и конечных продуктов.П р и м е р С, Приготовление транс-(+)-2-амин-окси-б-о-пропил,5 а,6,7,89,9 а,10-октагидропиримидо(4,5-)хинолина,Реакционную смесь из 2,0 г трансв(+)-1-и-пропил-оксо-этоксикарбонилдекагидрохинолина (приготовленного в примере С), 20 мл безводногоэтанола и 0,67 г гуанидинкарбонатагреют до температуры кипения с применением обратного холодильника в атмосфере азота в течение ночи. Обра...

Номер патента: 1364240

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Анна, Даниэла, Ренато, Роберто, Уго, Фабрицио

МПК: C07D 513/04

Метки: 4-с)-пиридина, 7-тетра-гидротиазоло-(5, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...сое0динение (т,пл. 225 С с разложением),П р и м е р 18. 2-Гуанидино(тозил-карбамоил)-4,5,6,7-тетрагидротиазоло-(5,4-с)-пиридин (и = 0;К = Н М-С-МН; К 2 = Н; К 2-тозил,Х= 0),Аналогично примеру 10, однако используя тозилиэоцианат вместо изопропилизотиоцианата, получают с выходом167 указанное в заглавии соединение(т.пл, 227-228 С),П р и м е р 19. 2-Гуанидино(этил-карбамоил)-4,5,6,7-тетрагидротиазоло-(5,4-с)-пиридин (и = 0; К,Н М-С=МН; К -Н; К -этил Х = 0). 251Аналогично примеру 10, однако используя этилизоцианат вместо изопропилизотиоцианата, получают с выходом537. указанное в заглавии соединение(т.пл. 244-245 С с разложением),П р и м е р 20. 2-Гуанидино-(и.пропил-карбамоил)-4,5,6,7-тетрагидроимидазоло-(5,4-с)-пиридин (и = 0;К, -...

Номер патента: 1375128

Опубликовано: 15.02.1988

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/404, A61P 25/00, A61P 25/28 ...

Метки: 4-ди(н-пропил)амино-6-карбамоил-1, 5-тетрагидробенз(с, индола, приемлемой, соли, фармацевтически

...и 1 М соляной кислотой, содержащей метанол. В результате этой процедуры в осадок выделяется твердое вещество, которое отфильтровывают, Фильтрат подщелачивают добавлением водной гидроокиси натрия и щелочную смесь экстрагируют метиленхлоридом. Полученный вьнпе эфирный слой, метиленхлоридный экстракт и отделенное твердое вещество объединяют и отгоняют растворитель. Остаток нагревают с влажным диметилсульфоксидом и этот раствор затем разбавляют водой 20 с достаточным количеством 1 М водного раствора едкого натра, при котором обеспечивается щелочная среда. Щелочную смесь экстрагируют серным эфиром. Эфирный экстракт, в свою оче редь, экстрагируют 1 М соляной кислотой, -содержащей некоторое количество метанола. Кислый экстракт вновь...