Патенты с меткой «фармацевтически»

Номер патента: 1537136

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Альдо, Ронни

МПК: A61K 31/433, A61P 1/04, C07D 285/10 ...

Метки: 2-(2-гуанидинотиазол-4-ил, 3-амино-4, 5-тиадиазола, кислотно-аддитивной, метилтиоэтиламино, приемлемой, соли, фармацевтически

...молярной концентрациив бане 3 10 " -3 10 . Индуцированноегистамином или димапритом возрастаниескорости сокращения предсердия доводили до стационарного знацения (плато) до добавления очередной дозы вещества. Максимальное значение отклика неизменно наблюдались при концентрации 310 5 моль/л. Гистамин илидимаприт промывали несколько раз,давая возможность предсердию возвратиться к контрольной скорости сокращения Затем добавляли испытуемоесоединение в соответствующих молярныхконцентрациях и после выдержки в течение 30 мин повторно определялиотклик на дозу гистамина или димаприта, переходя к повышенным концентрациям, когда это необходимо,Константу диссоциации (11 ) дляциметдина определяли по графику5Шилда, применяя по...

Номер патента: 1537139

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Даниель, Жан-Люк, Жерар, Мари-Терез, Мишель

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-а-азепинона, пирроло, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...получают 1,2 г оксалата 3-4-(4-метилбензил)-пиперазинил-ФенилН-пирроло(1,2-а)-азепинона,плавящегося при 150 С (с разл.).П р и м е р 2, Аналогично приме ру 1 из соответствующих соединенийполучают:3-(4-Бензил-пиперазинил)-1-ф.нилН-пирроло(1,2-а)-азепинон,т.пл. 157 С (а);3-4-(4-Фторбензил)-1-пиперазинил-фенилН-пирроло(1,2-а)-азепинон, т.пл. 194 ОС (б)",6-Хлор-4-(4-метилбензил)-1-пи перазинил 1 -1-фенилН-пирроло(1,2-а)- -азепинон, т,пл. 183 С (в);3-(4-Бенэил-пиперазинил)-1-(4-метоксифенил)-7 Н-пирроло(1,2-а)- -азепинон, т.пл. 155 С (г);3-(4-Бензил-пиперазинил)"1-(гидроксифенил)-7 Н-пирроло(1,2-а)- -азепинон., т.пл, 186 С (д);3-4-(4-Иетилбенэил)-1-гомопидеразинид-фенилН-пирроло(1,2-а)- -азепинон, соль малеиновой кислоты которого...

Номер патента: 1538896

Опубликовано: 23.01.1990

Автор: Джозеф

МПК: C07D 417/06

Метки: аддитивных, кислотой, кислых, неорганической, п-аминометилбензоил-производных, приемлемых, солей, фармацевтически

...этанола в атмосфере азота при комнатной температуре20 С), по каплям в течение 30 мин добавляют раствор, состоящий из 112,4 г (1,32 моль) пиперидина (130,5 мл), растворенного в 100 мл этанола, Полуценный раствор нагревают с обратным холодильником в течение 22,5 ц и затем охлаждают до комнатной температуры. Растворитель отгоняют в вакууме до образования янтарной смолы. Получившийся продукт обрабаты 45 вают 150 мл 3 н водного оаст вора гидроксида натрия и получают раствор желтого цвета, который трижды проэкстрагировали диэтиловым эфирсм, Основной водный слой охлаждают в ледяной бане и подкисляют добавлением 65 мл концентрированной соляной кислоты. Эта процедура приводит к образованию белого твердого осадка, который перемешивают на холоду...

Номер патента: 1538898

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Акио, Масахиро

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: приемлемых, производных, солей, фармацевтически, цефема

...наличия в заместителе Ео свободной амино-, ОН- и/или СООН-группы они могут быть в защищенном виде, или ее солью, или ее реакционноспособным производным, 10 и в случае наличия указанных группзащитные группы удаляют. Целевое соединение выделяют в свободном виде или в ниде фармацевтически приемлемой соли. 1 табл. водным сульфатом магния, а затемрастворитель выпаривают при понижен,ном давлении до получения бесцветно го порошка, который тщательно растирают с 200 мл этилацетата и собира 25 ют фильтрованием до получения 253указанного соединения,Вычислено, 7: С 41,85, Н 3,51,И 12,20.СоНаоС 1 ИзйзБ30 Найдено, А: С 41, 39, Н 3, 57,И 11,94,ИК-спектр 1 макс (КВг), см1780, 1740, 1700: 1655, 1540; 14 10.ЯМР-спектр (йб-Ш 1 СО), 8: 2,20= 5 Гц),...

Номер патента: 1540656

Опубликовано: 30.01.1990

Авторы: Витториа, Паоло, Роберто, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: приемлемых, солей, стероидов, фармацевтически

...водныйраствор лиофилизируют 0,7 г.сухого6 Ж-аминоандрос та, 4-диен-З, 17-дионагидрохлорида в виде светло-желтогопорошка..1695 см.Соединения по изобретению обладают способностью ингибировать ароматазу.Ароматаза (эстроген-синтетаза)представляет собой фермент, ответственный за последнюю стадию биосинтезаэстрогенов, Как известно, превращение. андрогенов в эстрогеныю(например, андростендиона и тестостерона вэстрон и эстрадиол.1 происходит припосредстве ароматазы микросомногофермента Р 450, которая действует насубстрат андрогена.Продукты действия ароматазы, т,е,эстрогены, помимо того, что они существенны для репродукции, могут бытьтакже ответственны за рост гормон-зависимых опухолей,С учетом изложенного ингибиторыароматазы по изобретению...

Номер патента: 1549476

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Балбир, Бриан, Дональд, Ральф

МПК: C07C 235/00

Метки: амида, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...масло очищают хроматографией на силикагеле, элюируя 1 Хным (мас,/мас,) метанолом в дихлорэтане, получая И-бензил-Ю-(2-П-гидроксифеноксиэтил)-3-6-Фторфенокси-гидроксипропиламин в виде бесцветногомасла,ЯМР; 2,27-3,15 (м., 4 Н, СННСН);3,8 (д,д., 2 Н, ИСН Р); 3,9-4,2 (м.,5 Н, ОСН СНОН,о -Р-РЬОСН); 6,7 (с 304 ароматических протона); 6,8-7,(6,18 г) очищают хроматографированием на силикагеле, элюируя 17-ным(об,/об,) метанолом в дихлорметане,получая метил-П-(1 т 1-бензил-0-фторфенокси-гидроксипропил)аминоэтоксиАеноксиацетата в виде бесцветного масла. Это масло растворяют вметаноле (100 мл) и перемешивают собесцвечиваюшим активированным углем(1 г) в течение 1 ч. Уголь удаляютфильтрованием и фильтрат подвергают гидрогенизации в присутствии...

Номер патента: 1549478

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Лесли, Роберт, Ронэлд

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/64, A61P 35/00 ...

Метки: гетероциклозамещенных, приемлемых, солей, толунитрилов, фармацевтически

...Его подвергаютльнейшей обработке янтарной кислой с получением гемисукцинатной солт,пл, 149-150 С,1549478 Соединение Минимальная пероральная доза, индуцирующая значительное подавление гипертрофии матки, мкг/кг(сравнительное) 30,3100 10 Формула изобретения НОлСН Составитель Г,ЖуковаРедактор И.Дербак Техред А.Кравчук Корректор Н,Король Заказ 14 б Тираж 331 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина,101 ИК-спектр (СИ): 2240 см , М/е:384. Гидрохлоридная соль (гигроскопическая), т,пл. 90 С (разл,),П р и м е р 3, 4- альфа-(4-цианофенил)-1-имидазолилметил -бензонитрил.Раствор 0,88 г...

Номер патента: 1549481

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: "пьер, Паоло, Пьеро

МПК: A61K 31/382, A61P 31/12, C07D 335/10 ...

Метки: дибензоконденсированных, приемлемых, производных, солей, трициклических, фармацевтически

...(Ь,й)тиопиран-карбоновой кислоты с т,пл.143-153 С (с разложением),П р и м е р 4, Иммуномодуляционное, в частности, противовирусноедействие соединений Формулы 1 докаано их способностью модифицироватьреакцию с участием антител, вызванную у мвппей, субоптимальной дозировкой овечьих красных кровяных клеток(ОККК), вводимой интераперитонеальным путем (ИП)Мышам по 10 самок СВв каждойгруппе ИП вводят по 2 10 ОККК в качестве антигена. Испытываемые соединения вводят также ИП в двух дозировках: 50 и 5 мг/кг веса тела, за 2 чдо введения в организм антигена,Мвппам контрольной группы вводят ОКККи физиологический раствор вместо .испытываемых соединенийСпустя 6 днеймышей убивают и в их сыворотке определяют титры в сравнении с...

Номер патента: 1551245

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Андраш, Габор, Дьердь, Жужанна, Иене, Имре, Иштван, Мария, Петер, Тамаш, Тибор, Шандор, Юдит

МПК: A61K 31/472, A61P 9/04, C07D 217/16 ...

Метки: 3-(гидроксиметил)-изохинолина, активных, кислотно-аддитивных, производных, солей, фармацевтически

...25-1 27 С.Новые соединения в соответствиис из обре тен ием общей Формулы (1) и раявляют ценные положительные инотропные (кардиотонические) воздействия,которые были подтверждены в опытах наживых организмах в описанных ниже испытаниях, Известные соединения изопро те рен ол (11 - из опропил-но радреналин/хлоргидрат) и амрионон 5-амино,4дипиридил-Б (1 Н)-он) служат в качестве базовых субстанций,Методы испытаний,Л. Метод тензометра на наркотизированных кошках с открытой груднойклеткой (табл,3).:1 ужские и женские особи кошек(вес 2 - 5 кг) были наркотизированы спомощью смеси (1:5) хлоралозы-уретана,искусственное дыхание обеспечивалосьчерез трахеальную трубочку с помощьюраспиратора "Гарвард 665 А". Послераскрьтия грудной клетки на эпикардильную...

Номер патента: 1551246

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Банавара, Вилльям, Эрик

МПК: A61K 31/502, A61P 3/10, C07D 237/32 ...

Метки: аддитивных, кислот, оксофтализинилуксусных, приемлемых, солей, фармацевтически

...2-1)ромме ти)1-5-бролбте зоцд зол,См(3 "Е, 2-)еН)т - 5 - ,;ВОмбетзг) г-.От. т (32) О г), К-бРолс Укппгмтсд ,.,г ) че гыреххлористо О у.геродс, СО л , И т(атдЛИТИЧЕСКОГО Е(от 3 сОС 7.35 П С рЕК-: - се бензоля с,0,2 13 кцгпягяГ с 0 г;); - :ы. хсттодить 331 ком ртг г) Нусеечсст,ч ВЛсМ 1 Ос 33 1 Е Ч ЕНИР-Г Ч . 1 Е. ЯГ(13.О ППУ(С СМЕСЬ ОХЛа)КДг 1 У 1 Дгс Кога г ггс)с Ги)вв РДУРуу ЙИГРУКчТ 3151 Улаг ЕП 5: г 1(710 СУКИпт)13 гтг, Ц ГС);тУ;гнг,-," П;г ., г)д т Выпариваст дтсс уха НОл 1, 1 г 3 е рД ы 1 и род сук с 0 б О с 3 б а г ые а кт т 1 г х ") ЛДТОГРаЕЧЕСКОг КОЛОНКЕ С Г.С ";П;:с; ГПачу с,ьХОДгч т Т П "3, Отп"-3-5-брол бепзотц; с:2-. Мс)Т 1 В 1 - 3 - ОКСО - )г - :,;"СЛг 13 нг -- 1 1-.де 1 г: О т-)гГ) ПСт)ЕЕ)ОДЯ Р "гп( Г,г,; .Г (. с 1с 1 3)...

Номер патента: 1551248

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Йозеф, Карл, Манфред, Ульрих, Фритц

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 487/18 ...

Метки: 4-пиридон-производных, аддитивных, гидратов, кислотами, неорганическими, органическими, основаниями, приемлемых, солей, фармацевтически

...и 31 мл (0,224 ммоль) триэтилами "паривают при пониженном давлении.на добавляют к 200 мл сухого диметил- Полученное твердое вещество помещаютсульфоксида и перемешивают 6 дней при в 80 мл воды и устанавливают рН 7.комнатной температуре. Затем реакци- Полученную суспензию нагревают 20 минонную смесь выливают в 800 мл холод- до 60 С. После охлаждения осадок отной воды. Образовавшийся осадок от я фильтровывают, После кристаллизациифильтровывают, промывают водой и за" из диметилформамида получают 1,53 гтем нагревают в смеси из 1 О мл диок-(2,-диазабицикло 2,2.11 гепт-ил)сана и 150 мл 3 Н- натронной щелочи . -6-фтор-(2,4-дифторфенил) -1,4-див течение 1 ч при возвратном потоке гидро-оксо-хинолин-карбоновой кисПосле охлаждения при...

Номер патента: 1556541

Опубликовано: 07.04.1990

Авторы: Есио, Киодзи, Кодзи, Тадаси, Тадатоси

МПК: A61K 31/397, A61K 31/427, A61P 31/04 ...

Метки: 2-амино-4-тиазолил)-алкеноиламино-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, приемлемых, фармацевтически, эфиров

...из этилацетата и получают пивалоилоксиметил2-(2-трет-бутоксикарбониламинотиазол-ил)-пент-еноил-амино-цефем-карбоксилат (485 мг), выход 683.ЯНР (С 1)С 1,)8; ч/млн: 1,06 (т, 1 =(д, 1 = 8 Гц, 1 Н); 8,94 (шс, 1 Н).Аналогичным образом получают соединения, физические константы которыхприведены в табл. 1. Все соединенияимеют радикал й и амидогруппу в цисположениях.Предлагаемые соединения являютсяпромежуточными продуктами для синтезалекарственных препаратов для орально"го введения, в отличие от известныхпрепаратов, выпускаемых фирмами Вауег71556541и/или С 1 ахо, которые представляютсобой свободные кислоты, что даетвоэможность использовать их тольков качестве инъекций. Кроме того, предлагаемые соединения, полученные из5промежуточных...

Номер патента: 1560056

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Джон, Николас

МПК: A61K 31/4745, A61P 7/02, C07D 471/04 ...

Метки: имидазо-2, приемлемых, производных, солей, тетрагидро-2н, фармацевтически, хинолин-2-она

...по данному изобретениоявляются полупоодуктами при получениипроизводных 2 Н-имидазо 4,5-Ь 1 хинолин 2-онов Формулы Соединения Формулы (Х 11) ипи их фармацевтические приемлемые соли, а также соединения Формулы (1) обладают фармаколог иче ск ими свойствамикото 40 рые делают их полезными в качестве ингибиторов Фосйодиэстеразы, антиагрегаторов тромбопитов крови и/или кардиотонических агентов.Фармакологические свойства соеди нений данного изобретения могут быть продемонстрированы с помощью обычньм биологических испытаний ин витро и ин виво.Ингибирование ин витро агрегирования тромбоцитов,Различные испытываемые соединения растворялись в диметилсульфоксиде (ДМСО 1 так, чтобы 5 мкл, добавленных к плазме богатой тромбодтами, давали бы требуемую...

Номер патента: 1563592

Опубликовано: 07.05.1990

Авторы: Анна, Джанфедерико, Доменико, Марио

МПК: A61K 31/502, A61P 37/02, C07D 237/28 ...

Метки: приемлемых, солей, фармацевтически, циннолинкарбоксамидов

...аналогичнымобразом, получают следующие соединения: 4-окси-И-фенил-циннолин-карбоксиамид, т,пл, 335-337 С; 4-окси-И(З-пиридил)-циннолин-З-карбоксамид,т.пл. 326-327 оС; 4-окси-И-(4-пиридил)-циннолин-З-карбоксамид, т.пл.358-360 С.П р и м е р 5. 4-окси-И-(3-Пиридил)-циннолин-карбоксамид растворяют путем .обработки эквивалентным количеством этилата натрия в этаноле.Растворы выпариваются досуха иостаточный продукт выпаривания обрабатывают простым изопропиловым эфиром, затем фильтруют и в результатеполучают натриевую соль 4-окси-И-(3 пиридил)-циннолин-З-карбоксамида,т,пл. ) 300 С, Осуществляя процессаналогичным образом, получают следующие соединения: 4-окси-И-(2-пиридил)-циннолин-З-карбоксамид, натриевая соль, т.пл. ) 300 С и...

Номер патента: 1572415

Опубликовано: 15.06.1990

Авторы: Геральд, Карл, Курт, Роберт

МПК: A61K 31/4164, A61P 31/10, C07D 233/61 ...

Метки: имидазола, кислот, приемлемых, присоединения, производных, солей, фармацевтически

...гидроксида натрия до рН 12 и экстрагируют 3 раза дихлорметаном. Объединенные экстракты промывают водой и затем растворитель испаряют в вакууме, в результате выделяется масло. Сырой продукт хроматографируют на силикагеле (элюирующее средство - уксусный эфир/метанол 10:1), Получают масло, из которого путем обработки этаноль.ным раствором хлороводорода получают 2,0 г 1- 12-(2,4-дихлорфенил)-2-1 М-ме-. тил-М.3-(4-хлорбензилтио)-прогиламино ц -этилН-имидазола в виде дигидрохлорида с т.пл. 170-180 С.1 Выход 21 Х, По любому из указанных вьше способов получают соединения формулы 5 данные по которым сведены в табл,1: Биологические испытания. Определение противогрибковой активности соединений осудтествляют 1 пч.гго путем определения...

Номер патента: 1574176

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Дитер, Франц, Хуберт

МПК: A61K 31/381, A61P 7/02, C07D 333/26 ...

Метки: 2-тиенилоксиуксусной, кислоты, применимых, производных, солей, фармацевтически

...1. Все данные сведеныв табл. 76 6П р и м е р 4. 5- 2-(4-Хлорбензолсульфониламино)-этил-тиенилоксиуксусная кислота.15 г (0,088 моль) нитрата серебра растворяют в 90 мл дистиллированной воды и при перемешивании медленно прикапывают раствор 3,5 г(0,088 моль) гидроокиси натрия в45 мл дистиллированной воды. Образовавшуюся суспензию окиси серебра перемешивают еще 10 мин, осадок отфильтровывают и промывают многократнодистиллированной водой,4,0 г (0,011 моль) амида-хлорБ- 12-(5-(2-окиси)-этокси)-тиепил -этил)-бензолсульфокислоты (11) растворяют в 40 мп 2 н. водного растворагидроокиси натрия, добавляют ещевлажную окись серебра и нагреваютодо 80 С при механическом перемешива.нии, Спустя 3,5 ч при этой температуре охлаждают и суспензию...

Номер патента: 1574178

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Виттория, Паоло, Роберто, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: 4-замещенного, андростендиона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...20 мг активного вещества.Состав 500 капсул, г; 204-Аце тилам иноандрост,6-диен-Зр 17-дион 10Лактоза 80Кукурузный крахмал 5 25Стеарат магния 5Эти формы выпуска помещают в твердые желатиновые капсулы, состоящие из двух частей, доза в каждой капсуле составляет 0,200 г. 30Соединения изобретения представЛяют собой ингибиторы биотрансформации эндогенных андрогенов, т.е. стероидные ингибиторы ароматазы.Ароматаза (эстрогенная синтетаза) - фермент, отвечающий за послед Нюю ступень биосинтеза эстрогенов, превращениеандрогенов в эстрогены, например андростендиона и тестосьерона в эстрон и эстрадиол соответст пенно. Ароматаза - микросоматичеслий комплекс Фермента Р 450, который действует на андрогенный субстрат.11 оскольку продукты действия...

Номер патента: 1575938

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Елике, Иштван, Ласло, Луиза, Мария, Мартон

МПК: A61K 31/357, A61K 31/395, A61P 23/02 ...

Метки: аддитивных, аминоалканоилдибензо, диоксазоцина, кислотами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...г(0,075 моль) малеиновой кислоты описанным в примере 1 В образом. Сыройпродукт перекристаллизуют из метанола,Таким образом, получают 34,8 г сседионения с т.пл. 191-193 С. Выход ссстав-,ляет 89,7% от теории,25Рассчитано, %: С 60,41; Н 5,65;С 1 6,86; М 5,42.СН 9 С 1 М 07 (516, 980),Найдено, %: С 61, 23; Н 5, 92;С 1 6,79; М 5,30.П р и м е р б, 2-ХлорН-(диэтиламиноацетил)-дибензо 3-(й, 8) (1,З,б)диоксазоцин гидрохлорид.А. Смесь 32,4 г (0,10 моль) 2-хлор 12 Н-(хлорацетил) -дибензой,8)(1,3, 356)диоксазоцина, 2 х 36,5 г (2 х 0,50 моль)диэтиламина и 250 см безводного бензола кипятят с обратным холодильникомв течение в целом 6 ч Продукч выделяют описанным в примере 4 А образом.Полученную желто-коричневого цветавязкую жидкость кристаллизуют из...

Номер патента: 1575941

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Есио, Киодзи, Кодзи, Тадаси, Тадатоси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/20, C07D 501/34 ...

Метки: 2-амино-4-тиазолил)алкеноиламино-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, приемлемых, фармацевтически, эфиров

...-3-бутенил 1 амино-карбамоипоксиметил-цефемкарбоновой кислоты (160 мг) в трифтор-уксуснои кислоте (2 ил) перемешиваютпри комнатной температуре в течение120 мин и концентрируют. К образовавшемуся остатку добавляют водный раствор гидрокарбоната натрия и экстрагируют этилацетатом. ПроэкстрагировансЧСОллл Ххе лл Сс Н. оСОсм авЭ %- Ц 1 1 1 1 1 1 1 1м1 1 1 1 о с 1:Х е Х х И: о о со о с о со сЧ 1 о сЧ о ф ал сЧлл ол 0 ох СЧ ме . хмИ ла оЗ 1 С Ф лСЧ ме л0Х-) ле ,"1соц.И Е П е-, С СОИц л щ-1 %- е ЦИ в Ц аИеХ 0 ЬЖ ЦМСО%1 ИОО лл ацОм да лО0И гг, ХаХ ХСЧС 4 сЧг-%л Хев а в е еох с Ео %, %со со ц. солцом 4 СО х о% хс;4е е лсо "-1а е хц СИ осв цл %в % ел асг ехЧ1 Х 1 Х с 4 М %- оесЧ лл еа лц а Ом ,"1с 4 Е глм лгев % %% - М- 1о аО ог млс оо со ц...

Номер патента: 1577694

Опубликовано: 07.07.1990

Автор: Джордж

МПК: C07C 57/40, C07C 69/616

Метки: активной, алкилового, арилалкановой, гидроксиалкилового, кислоты, натриевой, оптически, приемлемой, сложного, соли, фармацевтически, эфира

...добавляют один эквивалентметансульфонилхлорида. По завершениидобавления метансульфонилхлорида смесьперемешивают еще полчаса, После этого для удаления кристаллов триэтиламингидрохлорида отфильтровывают раствср, 20 а Аильтрат выливают в воду. Отделяют органический слой и высушивают сульфатом магния, После выпаривания органического слоя под пониженным давлением получают (Б)-1,1-диметоксив 25 (6-метокси-нафтил)-проп-ил-метансульфонат. Вещество обрабатывают, как указано в примере 17, после чегополучают (Б)-метил-(6-метокси-наА- тил)-пропионат30П р и м е р 21. Заменяя (Б)-2-метансульфонилоксипропионилхлорид в примере 10 эквивалентным количеством (Б)-2-хлорпропионилхлорида, (Б)-2- бромпропионилхлорида, (Е)-2-хлорпропионилхлорида и...

Номер патента: 1577695

Опубликовано: 07.07.1990

Авторы: Лесли, Роберт, Ронэлд

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4192, A61K 31/4196 ...

Метки: гетероциклозамещенных, приемлемых, солей, толунитрилов, фармацевтически

...-1-имидазолилметил -бензонитрила в риде масла. Этот материал растворяют в изопропаноле (250 мл),теплый раствор перемешивают с янтарной кисотой (14,4 г) .После разбавления 1 иэтиловым эфиром (100 мл) и переме" 15 1 ивания при комнатнои температуре отделяется гемисукцинатная соль, Соль Отфильтровывают, промывают небольшим Количеством холодного изопропанола, а затем сушат на воздухе с получением гемисукцината 4-альфа-(цианофеяил)-1-имидазолипметил-бензонитрила, т.пл. 149-150 С. Гемифума- ратная соль имеет т.пл. 157- 158 С. Подобным образом получают . 25 следующие соединения,б. 4-.ральфа-(2-цианофенил)-1-имидазолилметил"бензонитрил, ИК (СИ) 2240 см , М/е 384; гидрохлористая Соль (гигроскопическая), т.пл.90 С 30 разл.). Пример...

Номер патента: 1579456

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Джон, Питер

МПК: C07D 223/16

Метки: бензазепинсульфонамидов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...9,4;( гоН 2 МэОБг 1/1 О СН 2 С 1Найдено, Х: С 53,9 Н 6,03М 9,3,П .р и м е р 3. 7-Метансульфонамидо-12-(4-метансульфонамидо-метоксибензамидо)этил -1,2,4,5-тетрагидро-ЗН-З-бензазепин,Прибавляют по каплям 0,155 мл метансульфонилхлорида к раствору 7-амино-12-(4-амино-метоксибензамидо)этил,2,4,5-тетрагидро-ЗН-З-бензазепина в пиридине, охлажденному до 0 Си реакционную смесь перемешивают еще18 ч при комнатной температуре, Растворитель выпаривают в вакууме и обрабатывают остаток метиленхлоридом,три раза промывают водным растворомбикарбоната натрия и три раза рассолом. Органический слой сушат надсульфатом натрия, фильтруют и выпаривают, получают масло, в котором тонкослойной хроматографией определяютналичие некоторого количества...

Номер патента: 1579459

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Агнеш, Анико, Габор, Геза, Иштван, Лелле, Мария, Петер, Тамаш, Юдит

МПК: A61K 31/47, C07D 401/02

Метки: 1-метиламинохино-линкарбоновой, кислот, кислоты, приемлемых, присоединения, производных, солей, фармацевтически

...получают 4,55 г ангидрида 6-фтор-хлор-метил-амино- -оксо,4-дигидро-хинолин-карбоновой кислоты и дифторборной кислоты. Выход 93,4 Х,Т.пл. 277 С (разложение).Вычислено, Х: С 41,48; Н 2,22 И 8,79.С 1, Н В 5 С 1 И 0 эНайдено, Х: С 41,59; Н 2,34;И 8,58.П р и м е р 4, 0,797 г (б-фтор-.-хлор,4-дигидро-.1-(метил-амино) 4- -оксо-хинолин-карбоксилат-04/- "бис (ацетат) бора и 0,6 г 1-метил-пиперазина подвергают реакции в присутствии 5 мл диметил-сульфоксида при 110 С 2 ч. Затем добавляют водный раствор 6 Х-ного по весу на объем гид. - роокиси натрия (5,1 мл) и перемешивают еще 1 ч при 110 С. После этого смесь охлаждают до 40 С и значение рН доводят до 6,5 96 Х-ной по весу на объем уксусной кислоты.Далее смесь охлаждают до комнатной температуры,...

Номер патента: 1579461

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Анджело, Джованни, Константино, Марко, Франко, Этторе

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: пенема, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...4-(третсилилоксиметил)фенилизо=С=иОБМеВи. ОН СО,СН, ОМНеВи-В8 ОБРИ 2 ВиХН Ъ СОС ор сырого 4-(трет бутилднфе оксиметил) фенилизоцианата, ого на стадии С (2 г), в свот этанола хлороформе (80 мл) ательно обрабатывают аллил- -6-(1 К)-трет-бутилдиметилиэтил-оксиметилпенем-каром (2 г) и 4-диметиламинопи- (0,06 г). Раствор нагревают, 5 ературе дефлегмации в течение ем промывают разбавленной сослотой и водой, После удалеРас илсили полученбодномпоследо(5 К, 68силилокбоксила 0 идиномРн темпч, затявой ки В раствор. 4 (трет-бутилдифенилсилилокси)-метилбензойной кислоты (2 г) в безводном дихлорметане (25 мл) добавляют. тионилхлорид (1, 1 мл) и без-. водный диметилформамид (3 капли) . Пос 5 ле перемешивания в течение 2 ч при комнатной температуре в...

Номер патента: 1581221

Опубликовано: 23.07.1990

Авторы: Гастон, Франс

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4523, A61P 37/08 ...

Метки: 4-пиперидинилметилили, гетеро)-пуринов, кислотами, приемлемых, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...и испаряют. Остаток очищают колоночной хроматографией на силикагеле с использованием в качестве элюента сме -си трихлорметана с метанолом, насыщенной аммиаком (95:5 по объему) . Чистые Фракции собирают и элюент испаряют. Остаток кристаллизуют из ацето" 15 нитрила. Полученный продукт отфильтровывают и сушат с получением 37 ч. (617) 1 Я-(4 -(4-Ьторфенил) метил 1 амино -5-пиримидинил) - 1 - (фе нилм е тил) -4- -пиперидинацетамида, т.пл . 157,3 С (промежуточное соединение 45) .П р и м е р 8. К перемешиваемой смеси 14,2 ч. изоцианатаэтана, 29,2 ч. азида натрия и 135 ч. сухого тетрагидрофурана добавляют раствор 39 ч, 25 хлористого алюминия в 225 ч. сухого тетрагидрофурана, Полученную смесь перемешивают в течение суток при кипячении....

Номер патента: 1582984

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Партасарати, Пенио, Ричард

МПК: C07C 233/41, C07D 207/06

Метки: бензоконденсированных, виде, диаминовых, приемлемых, производных, рацематов, солей, фармацевтически, циклоалкантранс-1, энантиомеров

...перемешивают при комнатной температуре в течение 3 ч и затем выпаривают при пониженном давлении. Остаточный продукт выпаривания тщательно обрабатывают 337-ным раствором метиламина в этаноле (125 мл) и смесь перемешивают при нагревании с обратным холодильником в течение 2 ч, после чего растворитель выпаривают при пониженном давлении.,Остаточный продукт выпаривания обрабаты- вают водой и двукратно экстрагируют простым эфиром, Соединенные эфирные экстракты промывают 2 н.гидратом окиси натрия и затем водой, высушивают над сульАатом магния и выпаривают при пониженном давлении. Остаточный вязкий жидкий продукт отгоняют в вакууме и в результате получают транс,2,3,4- -тетрагидро-метиламино-(пирролидин-ил)нафталин (6,2 г) с т.кип, 126-134 С/0,25...

Номер патента: 1582986

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...

Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира

...из диметилформамида получают -оксохинолин-карбоновая кислота.5-амино-циклопропил-(цис-амино.1. 7-(транс-Метоксикарбонилами- -4-фтормети -1 торметил- -пирролидинил 7-6,8-дино-этил-пирролидинил)-1-циклопро- фт -, 4 флор,4-дигидро-оксохинолин-З-карпил- , , -трифтор,4-дигидро-оксо- боновую кислоту(310 мг), т.пл. 248- хинолин-карбоновую кислоту (1,36 г) 4 О 249 С, по методике примера 4 подвергают взаимодеиствию с аммиаком в диметилформ- Р и и е Р 8. По методике при нП амиде при 130 С в течение 12 ч в за- мера полУчены следующие соединения: паянной трубке с получением 5-аминоа) 5-амино-(транс-амино-фтор(с 3 етоксикар 45 еи.-З-мел-пир оли,инил)-1-к б он ил амин о-э тил-пирр ол иди нил ) - л опр о пил-б, 8-диф тор, 4-дигидр о-окифтор 1 4...

Номер патента: 1586516

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Анджело, Джованни, Константино, Марко, Франко, Этторе

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: металлов, пенемовых, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически, щелочных

...растворитель иочищают остаток фпаш-хроматографией(смеси ЕгОАс-циклогексан), получают250 мг аллил-(5 К, 68)-6- (1 К) -третбутилдиметилсилилоксиэтил-2-(оксиметил)-фенил 1-пенем-карбоксилата ввиде белой пены.ИК-спектр, 1 макс, (пленка):3400, 1790, 1705 см .ЯИР-спектр (60,ИГц, СПС 1 з), Р:0,05 (6 Н, с, 81 Ие ); 0,9 (9 Н, с, 8 тВцтрет.); 1,25 (ЗН, д, СНзСН); 2,3 (1 Н,широкий с, ОН); 3,8 (1 Н, дд, 3=1,8и 5 Гц, Н); 4,3 (1 Н, м, СНэСН);4,52 (2 Н, д, Л = 5 Гц, СНСН=СН );4,65 2 Н, с, АгСН ); 5,2 (2 Н, м,СН=СН); 5,5-5,9 (1 Н, м, СНСНСН);5,85 (1 Н, д, Ю = 1,8 Гц, Н); 7,27,8 (4 Н, м, Аг) мпн. долей. Прибавляют 0,1 мп пнридина и 0,1 мл трифторметансульфонового ангидрида к раствору 100 мг указанного промежуточного продукта в 2 мп сухого дихлормефтана...

Номер патента: 1586518

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Есинобу, Митсуо, Татсуо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: аддитивных, кислотами, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, цефалоспорина, эфиров

...вакууме. Затем этот водный раствор пропускают через хроматографическую колонку, наполненную Пахоп,СНРР (75-150 мкм, МдзцЬзЬ 1 СЬешьса 1 Хпйцзйгдез, 1.М. Япония), элюирование осуществляют 120 мл 0,01 н.НС 1 и затем 207-ным ацетонитрилом -0,01 н. НС 1, Элюат лиофилизируют, врезультате чего получают 0,37 г белого порошка.ИК (КВг), см . 1780, 150,1680, 1620, 1540.Спектр ЯМР (ПМВО-й):1,0-2,2(1 Н, каждый кв., Т = 6 Гц, ОСНО);9,27; 9,81 (1 Н, ка,чый д., Т = 8 Гц,СОМН); 9,4 (б) 11,Ь (6).Вычислено, Х: С 40,30; Т 5,39;М 15,66.СН МзБэ2 НС 12 НОНайдено, Х: С 40, 31; Н 5, 32;М 15,82.П р и м е р 2-1. Используя методику примера 1 получают дигидрохлоридциклогексилоксикарбонилоксиметил-2-(2-аминотиазол-ил) -ацетамидоТ-З-ССС 1-(2-диметиламнноэтил)-1 Н,...

Номер патента: 1586519

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Масуда, Сакаи, Сакода, Сето, Танака

МПК: C07F 9/40, C07F 9/547

Метки: дигидропиридил-5-фосфоновой, замещенной, кислоты, приемлемой, пропиленгликолевого, соли, сольвата, фармацевтически, эфира

...121,6 г (выход97,6 Х) хлоргидрата ( у-Форма соединения1-НС 1),Зеленовато-желтые игольчатые кристаллы (у-форма). 50Т.пл. 149-156 С (с разложением) .Данное соединение (1-НС 1) растворяют в смеси этанол и хлороформ1/9 (об/об) и растворитель отгоняютОстаточный продукт отгонки растворяют 55в ацетоне и оставляют при комнатнойтемпературе, в результате чего получают хлоргидрат формулы 1-НС 1, имеющийиную кристаллическую Форму (о-форму).9 бЭта 1-Форма способна перемещаться вдругую кристаллическую Форму ф-форму)при нагревании (при 70 С). Содержание НС 1 - 54,2 мг,С зН ззС 1 МзО 7 Р/НС 1 - соль соединения примера 1,Вычислено 54,57 мг.П р и и е р 5, 7,24 г толуолсольвата (1-Толуол), полученного по примеру 2, растворяют при нагревании в30 г...