Патенты с меткой «фармацевтически»

Номер патента: 1375129

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Икуо, Коити, Мамору, Юзо, Ютака

МПК: A61K 31/45, A61K 31/4535, C07D 213/64 ...

Метки: новых, приемлемых, производных, солей, тиокетеновых, фармацевтически

...в качестве растворителя этилацетата, в результате чего в виде маслоподобного продукта получают 429 мг этил- -(1,3-дитиол-илиден)-2-Я-(З-пиридилметил)-Н-(метоксикарбонилэтил) карбамоил 1 ацетата.ИК-спектр (1 ", ), см 1730, 1655, 1620. Масс-спектр (ш/1) : 408 (М+),4, 156 мг натрия добавляют в 5 мг метанола и в эту смесь вводят раствор 2,21 г этил-(1,3-дитиол-илиден)-2-И-(3-пиридилметил)-5-(метоксикарбонилэтил) карбамоил ацетата в 35 мл бензола, Смесь кипятят с обратным холодильником в течение 3 ч и перегоняют для удаления растворителя. Остаток растворяют в этилацетате и раствор промывают водой, сушат, а затем перегоняют для удаления растворителя. Остаток перекрнс- таллизовывают иэ смеси этилацетата с н-гексаном, в результате чего в...

Номер патента: 1375130

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/47, A61P 25/16, C07D 217/04 ...

Метки: аддитивных, изохинолина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...добавляют1,28 г Э 0,016 моль безводного пиридина. По каплям при комнатной температуре при перемешивании и охлаждении добавляют раствор 2,14 г(0,015 моль) а -хлорэтилового эфирахлормуравьиной кислоты. Реакционну осмесь, перемешивают один час при комнатной температуре, выливают в 50 млводы со льдом, органический слойотделяют и водную фазу три раза экстрагируют бензолом порциями по30 мл. Соединенные органические экстракты высушивают над безводным сульФатом натрия и йспаряют при пониженном давлении досуха. Получают 4,5 гжелтовато-белого вещества. После двукратной перекристаллизации из этанола получают 2,7 г целевого соединения. Выход 527.Белые кристаллы плавятся при 154 С.(ММ = 344,854).Рассчитано, Х: СО 66,18; Н 6,14;И 8,12 СР...

Номер патента: 1380610

Опубликовано: 07.03.1988

Автор: Кристофер

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4184, A61K 31/423 ...

Метки: приемлемых, солей, спирогетероазолидиндионов, фармацевтически

...перекристаллизовывают из воды, получая целевое соединение, т.пл. 265-266 С,Вычислено, 7: С 54,46, Н 3,43,М 10,58.С Н Н О С 1.Найдено, 7: С 54,21, Н 3,41, И 10,40.П р и м е р 9. (ф 7-Хлор,3 - диметил-спиро(имидазолидин,1 -1 -дигидронафтален-он)2,5-дион,2,5-Диоксо,3-пиметил-(м-хлорфенил)-4-имидазолидинпропионовую кислоту (0,62 г, 2 ммоль) смешивают с 4 мл концентрированной серной кисло 13806 10-метил-спиро(имидаэолидин, 1 -3 Н,2 -дигидронафтален-он)2,5-дион,55 ты и нагревают при 70 С в течение 4 ч.Реакционную смесь выливают на лед,и твердое вещество, которое образуется, собирают фильтрованием, промывают водой и сушат, получая 412 млтвердого вещества, Данное твердое вещество добавляют в горячий ацетонитрил, обеспечивают активированным...

Номер патента: 1382401

Опубликовано: 15.03.1988

Авторы: Икуо, Мамору, Тосиказу, Юзо, Ютака

МПК: C07D 471/04

Метки: приемлемых, производных, солей, тетрагидро-бета-карболиновых, фармацевтически

...сведены в табл.4, 1382401 32Терапевтическое действие против подострого гепатитного заболевания, вызванного четыреххлористым углеродом.5Методика, Смесь четыреххлористого углерода с оливковым маслом (1:1) подкожно вводили самцам крыс разновидности Уистар (возраст 10 недель, вес 200-230 г, по 5 животных в груп- О пе) в дозе 1 мп/кг, т,е, 0,5 мг/кг четыреххлористого углерода. Введение проводили по одному разу в день постоянно в течение 4 дней. Спустя 24 ч после последней процедуры введения 5 четыреххлористого углерода через рот животным давали суспенэию испытываемого соединения в 0,5%-номрастворе карбоксиметилцеллюлозы в дозе 100 мг/10 мп/кг по одному разу 20 в день в течение 4 дней, По истечении 24 ч после завершения последней процедуры...

Номер патента: 1384198

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Йоаннес, Марсель, Раймонд

МПК: A61K 31/501, A61P 31/12, C07D 403/04 ...

Метки: изомеров, кислот, пиридазинаминов, приемлемых, присоединения, солей, стереохимических, таутомеров, фармацевтически

...Послезавершения добавления все это переме.шивают в течение 12 ч при температуре около 50 С, После охлаждения реакционную смесь выливают на воду ипродукт экстрагируют трихлорметаном, 84198-дихлорпиридаэина, 3,3 ч. 1-(2-пири 40 45 50 55 5 10 15 20 25 30 35 Органический слой осушают, фильтруют и упаривают. Остаток кристаллизуют из 2-пропанола, получая 3,6 ч.этилового эфира 4-(6-хлор-пиридазинил)-1-пиперазинкарбоновой кислоты, т.пл. 123,8 С (соединение 208).П р и м е р 10. Смесь 3,2 ч, 3-хлор-б-(метилсульфонил)пиридазина,13 ч. 1-(3-метилфенил)пиперазина,2 ч. М,М-диэтилэтанамина и 180 ч.бензола перемешивают 24 ч при кипении с обратным холодильником. Реакционную смесь упаривают. К остаткудобавляют воду. Осажденный продуктотфильтровывают,...

Номер патента: 1389679

Опубликовано: 15.04.1988

Авторы: Ален, Даниель, Жан-Пьер, Эрик

МПК: A61K 31/4365, A61P 7/02, C07D 495/04 ...

Метки: 2-оксо-2, 2-с)пиридил, гексагидро-5-тиено-(3, кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, фенилуксусной

...кристаллы белого цвета, т.пл. 145 С. Выход 73 .ИК-спектр (КВг)..о (тиолактон)1690 см ",. ) о(амцц 1655 см-.ЯМР-"Н (ПМСО-а,), м.д.: 7,70 (муль.40 типлет, 4 Н); 6,08 и 6,00 (синглет,1 Н, 2 диастереоизомера); 2,93 (синглет, 6 Н),П р.и м е р 13. (2-Фенилэтил)-ЮГ 2-оксо,4,5,6,7,7 а-гексагидротиено(3,2-с)пиридил 3-(2-хлорфейил)- ацетат (1: = ОСНСНСН, Х = 2-С 1),Это соединение получают согласнопримеру 4 путем алкилирования 5,6,7,7 а-тетрагидроН-тиено (3,2-с)пири 50дона(11) с помощью (2-фенилэтил)- Ы-хлор-(2-хлорфенил)-ацетата (111:7= Я Х = 2-С 1, Гал, = С 1), и всереагенты выдерживают при 60 С в течение 2 ч. После охлаждения добавляют этилацетат . Органический раствор промывают водой затем сушатнад сульфатом натрия, Выпаривают досуха и...

Номер патента: 1391502

Опубликовано: 23.04.1988

Авторы: Есинобу, Митсуо, Татсуо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: аддитивных, кислотами, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, цефалоспорина, эфиров

...ацетонит 25 рила перемешивают при 60 С в течение70 мин и в этот раствор вводят приодновременном охлаждении льдом200 мл простого эфира и 200 мл насыщенного водного раствора хлористое30 го натрия, Эфирный слой удаляют,промывают 200 мл насыщенного водногораствора хлористого натрия, 50 мл57-ного тиосульфата натрия и 200 млнасыщенного водного раствора хлористого натрия в указанном порядке ивысушивают над безводным сульфатоммагния, Затем растворитель отгоняютв вакууме, в результате чего получают 1-йодэтилциклогексилкарбонат ввиде бесцветного масла. В этот продукт вводят 30 мл диметилацетамидадля получения раствора,Одновременно с этой процедурой15 г калий-12-(2-аминотиазол-ил)ацетамидо 3-3- (Г 1-(2-диметиламиноэтил)-1 Н-тетразол-илтио 3 метил...

Номер патента: 1393314

Опубликовано: 30.04.1988

Автор: Дейвид

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/16 ...

Метки: кислот, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолинкарбоновых, эфиров

...пор, пока раствор не станет прозрачным; этанол и воду упаривают при пониженном давлении, получая 9,95 г натриевой соли в виде твердого продукта белого цвета с т.пл. 350 С (с разложением).П р и м е р 92. Натрий-(4-бифенилил)-б-фтор-метилхинолин-карбоксилат,Соединение примера 2 (3,57 г,0,01 моль) растворяют в 500 мл этанола, обрабатывают 1 н. ИаОН (10 мл)и нагревают с обратным холодильникомв течение 30 мин. Этанол и воду упаривают при пониженном давлении, полу;чая 3,6 г натриевой соли в виде бледно-рыжего твердого продукта с т,пл.более 360 С.Ю-Фтор, 1 -бифенил-ил) -6-фтор-метилхицолин-карбоксилат.Соединение примера 28 (37,5 г,О, 10 моль) взвешивают в 1000 мл этанола и обрабатывают 1 н. МаОН (100 мл,100,10 моль). Эту смесь нагревают...

Номер патента: 1395141

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Габор, Карой, Ласло, Маргит, Эгон

МПК: C07D 221/22

Метки: 3-азабицикло, варианты, его, изомеров, кислот, нонана, приемлемых, присоединения, производных, солей, фармацевтически

...над сульфатом магния и растворитель выпаривают. Остав шееся масло растворяют в 300 см диизопропилового эфира при нагревании, из которого после охлаждения выделяется смесь бы;диметиламино-метил-азабицикло 3,3,11 нонан-ола и ба;диметиламино-метил-азабицикло 3,3,1 конанр-ола.Кристаллический продукт перекристаллизуют из примерно четырехкратного количества диизопропилового эфира. Таким образом, получают 6 М-диметиламино-метил- азабициклоГ 3,3,1 нонанс;ол, который не содержит 9 р-изомера, т.пл.19 С.Правильность структуры 6 М-диметиламино-метил-азабицнкло 3,3,11 нонано;ола доказывается ЯР-спект 1395141ром и установленным с помощью ЕцИод)- ВЬГС-реагента ЯМР-спектром.Н-ЯМР, 3(СЭС 1 ),м.д,:3,8 (триплет,С(9)-Н);2,19 (синглет,С(б)Н (СН 2,07...

Номер патента: 1396964

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Гастон, Йозеф, Лудо, Франс

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/02, A61P 37/08 ...

Метки: 4-(бициклогетероциклилметил)пиперидинов, кислот, приемлемых, присоединения, солей, фармацевтически

...фенил; бен- .зил, незамещенный или замещенный одной или двумя группами, такими как галоид, метил, метокси; циклогексил;бензгидрил, Фенэтил; фуранилметил; (5-метил-фуранил)метил, 4-тиазолилметил; пиридинилметил; 2-тиенилметил; пиразинилметил; метил-тиенилметил; нафталинилметил;1 - З-диметиламинокарбонил,3--2-ил, 4-хлор-метил-пиримидинил или пиримидинильный радикал формулы водород или хлор;водород, или аминогруппа,.имидазол-ил, нитрофенил,З-хлор-пиридазинил, 2-хлор-метил-пиримидинил2-пиримидинил или тиазолильный радикал формулы где К - метил, фенил, водород или1 Аэ токсикарбонилом;1-метил-нйтроН-имидазол-ил, 1-метилН-имидазол-ил, бензимидазол-кптиазоло(4,5-Ь)пиридин-ил, 1- 5фталазинил, 9 Н-пурин-б-кп, замещенныйили незамещенный в...

Номер патента: 1396967

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Альдо, Ронни

МПК: A61K 31/433, A61P 1/04, C07D 417/12 ...

Метки: 1-двуокиси, 1-окиси, 4-дизамещенных, 5-тиадиазолов, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически

...хроматографии на 100 г силикагеля (230-400 меш)смесью метанола и ацетонитрила. Соот- .ветствующие фракции объединяют, выпаривают и получают 4, 18 г продукта.Перекристаллизацией из 957-ного водного этанола получают целевое соединение, т. пл. 155-1570 С (с разложением).ББВычислено, 7.: С 56,17 Н 6,93;Я 19,27; Я 8,82,С Н,О,Я Найдено, 7: С 55,97; Н 7,04; И 19,57; Б 8,63.в) 1-Окись 3-амино-3- (3-пиперидинометилфенокси)пропиламино- -1,2,5-тиадиазола.Смесь 1-окиси 3-амино-метокси- -1,2,5-тиадиазола (9,16 г, 62,25 ммоль) и 3-(3-пиперидинометилфенокси)пропил- амина (15,46 г, 62,25 ммоль) (из соли дигидрохлорида) в 500 мл метанола перемешивают при комнатной температуре в течение 2 1/2 дней, Растворитель выпаривают при пониженном давлении,...

Номер патента: 1400505

Опубликовано: 30.05.1988

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/47, A61P 25/16, C07D 217/04 ...

Метки: аддитивных, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...вещества.После двукратной перекристаллизации изэтанола получают 2,7 г целевого соединения. Выход 527 Белые кристаллыплавятся при 154 С.Рассчитано, 7: С 66,18; Н 6,14;. И 8,12; С 1 10,28.С 19 Н г С 1 ИтО(М = 344,854) .Найдено, Х: С 66,29; Н 6,24;И 8, 10; С 1 10,38,П р и м е р 6. Получение 9-(бензилоксикарбониламино)-4-фенил-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолина.4,6 г (0,02 моль) 8-амино-фенил 2-метил,2,3,4-тетрагидроизохиноли. на растворяют в 100 мл безводногобенэола и по каплям добавляют 6,2 г.907-ного бензилоксикарбонилхлорида(5,2 мл, 0,03 моль) по каплям при18 С, Реакционную смесь перемешиваюто2 ч, после чего разлагают150 мл ледяной воды и при охлаждениильдом подщелачивают 307.-ным раствором гидроокиси натрия (10 мл). Бензольную...

Номер патента: 1405700

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/47, A61P 25/16, C07D 217/18 ...

Метки: аддитивных, виде, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...т.пл. 134 С с разложением8(н-бутил-карбамоиламино)-2(п-толил)-2-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин-малеат, т,пл, 168 С (с разло"жением).Фармакологическая активность но"вых соединений в соответствии с изобретением доказана следующими опытами;1, Акутная токсичность Яс. после96"часового периода наблюдения, измеренное ЬЭп значение.2, Доза Яс., которая тормозит каталепсию у 507, мышей, вызванную 13моль/кг дозой галоперидола,3. Наименьшая доза .п., котораяувеличивает или снижает смертностьмьппей.4, Доза Бс которая у 507. мьппейтормозит каталепсию, вызванную дозой110 ы моль/кг тетрабензина.5. Доза Яс., которая у 507 мьппейпредотвращает птоз, вызванный дозой79 х моль/кг тетрабензина,6. Наименьшая доза Бс., котораятормозит у мьппей снижение...

Номер патента: 1405704

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Витаутас, Майкл

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: аммониевых, метилендиолдикарбоксилатных, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически, четвертичных, щелочных

...20,0 г 1 ОРй/С и полученную смесь гидрируют при давлении3,52 кг/см в течение 1 ч. После добавления 15 г свежего катализаторагидрирование продолжают в течение2,5 ч. Катализатор удаляют фильтрованием, лепешку промывают ацетоном(1500 мл) и объединенные Фильтрат ипромывки выпаривают в вакууме до получения вязкого масла, Это масло помещают в 50 мп ацетона и медленнодобавляют воду для начала кристаллизации, а затем продолжают до тех пор,пока всего не будет добавлено 800 млводы. После перемешивания в течение30 мин кристаллический продукт удаляют фильтрованием, промывают водойи сушат воздухом до получения 58,2 гуказанной карбаноной кислоты. Послеперекристаллизацни из этилацетатаполучают кристаллический моногидрат,т, пл 00-102...

Номер патента: 1407397

Опубликовано: 30.06.1988

Авторы: Дэвид, Симон

МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07D 215/227 ...

Метки: аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолоновых

...НВг в этаноле (примеры 37, 42, 46 и 51) или 5 М водного раствора НС 1 (остальные примеры) (см,табл. 3) .В примере 43 исходный материал 2- 25 -метокси-(1-трибутилстаннилтетразол-ил)хинолин, причет трибутилстаннильную группу удаляют в условиях кислотной реакции.В примере 37 происходит некоторый ЗО гидролиз групп,от - -СИ до -СОМН. Полученную смесь продуктов разделяют посредством хроматографии на силикагеле (Мерк ".МК 60,9385"), элюируют в объемном соотношении 94:5;1: Карбамоильное соединение определяют как в примере 51.П р и м е р 57. 6-( 1-Метил,2,4- -триазол-ил)-4,8-диметил-(1 Н) - -хинолонО, 75 НО, т . пл . 327 С, по лучают аналогично примеру 16 с использованием в качестве исходных материалов 6-(1-метил,2,4-триазол-...

Номер патента: 1407399

Опубликовано: 30.06.1988

Авторы: Казуюки, Фудзио, Хироси

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61P 31/00 ...

Метки: пиперазинилбензогетероциклических, приемлемых, производных, соединений, солей, фармацевтически

...частот (КВг), см 28303030, 1700, 1620.П р и м е р 13. По примеру 10,но вместо 2 мл пиридина используют0,54 г гидрокарбоната натрия (ИаНСОэ),получают 1,5 г 8-(4-бенэоил-пиперазинил)-6,7-дигидро-оксоН,5 Н-бензо (Ц ) хинолиэин-карбоновой кислоты,Т, пл, нениже чем 300 С, белые кристаллы,Максимум частот в ИК-спектре(КВг), см : 2830-3030, 1700, 1620,1 П р и м е р 14. Из полученных 6,4 г 8-(4-метил-пиперазинил)-10- -хлор,7-дигидро-оксоН,5 Н-бен зо (Ц ) хинолизин-карбоновой кислоты приготавливают суспензию в 50 мл воды и к полученному раствору добавля 1407399 8ют 15 мл 10% - ного водного растворахлористоводородной кислоть .Реакционную массу фильтруют и воду упаривают, Получают 5,7 г 8-(4-метил-пиперазинил)-10-хлор,7-дигидро- -оксоН, 5...

Номер патента: 1409130

Опубликовано: 07.07.1988

Автор: Джеймс

МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61P 29/00 ...

Метки: ароилбензофурантиофенилуксусной, кислоты, приемлемых, производных, пропионовой, сложных, солей, фармацевтически, эфиров

...кислота, т. пл.145-146 С;д,1-2-(7-бензоилбензофуран-ил)пропионовая кислота, т, пл. 114116 С;д,1-2-7-(4-метоксибензоил) бензофуран-ил 1 пропионовая кислотаоУт, пл. 185-193 С;д,1-2-7- (4-метилтиобензоил) бензофуран-ил)пропионовая кислота,т, пл, 132-134 С;д,1-2-7-(4-хлорбензоил)бензофуран-ил )пропионовая кислота, т. пл .165 С (разложение),д,1-2-7-(4-м тилсульфоцилбензоил)бензофуран-цл )прапионовая кислота,т. пл. 149-51 С;7-(4-хлорбензоил)бензотиофено,илуксусная кислота, т. пл. 168-170 С. П р и м е р 5. 7-(4-Метилтиобецзоил)бецзофуран-илацетилхлорид.Раствор 1 О г 7 в (4-метилтиобецзоил) бензофуран-илуксусная кислота, 100 мл дихлорметана, 10,0 мл хлористого тионила и 0,2 мл диметилформамида перемешивают при...

Номер патента: 1414318

Опубликовано: 30.07.1988

Авторы: Роберт, Эдмунд

МПК: A61K 31/4738, A61P 9/12, C07D 513/04 ...

Метки: кислотно-аддативных, приемлемых, солей, транс, транс(+)-энантиомерапроизводных, транс-(+)-рацемата, фармацевтически, хинолина

...Полученный таким образом транс2-амино,4 а,5,6,7,88 а,9-октагидротиазоло(4,5-я)хинолин по данным массспектрографии имел М -209, выход+0,6 г. Свободное основание перетерлис ацетоном и получили 0,15 г твердоого вещества с т.пл. выше 215 С.Вычислено, %: С 5,38; Н.7,22,И 20,08,Найдено, %: С 57,61, Н 7,46; И 19,80.П р и м е р 5. Получение трансв(+)-2-амино-метил,4 а,5,6,7,8- Яа 9-октагидротиазоло(4,5-8)хинолина2 г транс-(+)-6-оксадекагидрохинолина растворили в 75 мл ацетона и к смеси добавили 2,71 г карбоната калия и 0,9 мл метилиодида. Реакционную смесь перемешивали при температуре дефлегмации в течение 2 дней, затем охладили до комнатной температуры и разбавили водой, Водную смесь экстрагировали смесью хлороформ - изопропанол 3:1. Экстракты...

Номер патента: 1419518

Опубликовано: 23.08.1988

Авторы: Альдо, Ронни

МПК: C07D 285/10

Метки: 5-тиадиазола, гидратов, нетоксичных, приемлемых, производных, солей, сольватов, фармацевтически

...30 35 40 45 рвется с ацетоном, фильтруется и сушится, давая 4,35 г (90,4 Х) продукта.Образец перекристаллизовывается иэводяного изопропилового спирта, даваяцелевое соединение, т.пл. 207-225 С(разл.),Вычисле:о, Х: С 49,03; Н 7,33М 15,89.68 НМО ЗНС 1,Райдено (скорректирован, для 0,94 Х,Н 0), Х: С 49,37; Н 7,35; М 15,71.Б, 3-Иетиламино- 3-(3-пиперидинометилфенокси)пропиламино -1,2,5-тиадиазол.Смесь тригидрохлорида М-метил-М -3-(3-пиперидинометилфенокси)-пропил 1этандиимидамида (3,74 г, 8,47 ммоль),полученного на стадии А, 34 мл метиленхлорида и 3,5 мл триэтиламина обрабатывается М,М -тиобисфталимидом)и концентрируется, давая 3,6 г продукта, Продукт очищается с помощьюмгновенной хроматографии на 90 гсиликагеля (230-400 меш,) с...

Номер патента: 1421258

Опубликовано: 30.08.1988

Авторы: Джон, Роберт

МПК: C07D 263/52

Метки: приемлемых, солей, транс-октагидрооксазоло(4, фармацевтически, хинолина

...температуре, Затем реакционную смесь выпивают в воду и водную реакционную смесь доводят до сильнощелочной реакции в результате введения 15 н,водного раствора гидрата окиси аммония. Щелочную водную смесь экстрагируют несколькими порциями равного объема метилендихлорида,30 органические экстракты объединяют, объединенный органический слой промывают рассолом и сушат. После отгонки летучих компонентов получают остаток темно-коричневого цвета. Указанный 35 остаток растворяют в тетрагидрофуране, содержащем следы гидрата окиси аммония, после чего раствор хроматографируют на силикагеле с использованием в качестве элюента тетрагидро фурана, к которому добавлены следы гидрата окиси аммония . фракции, кото-рые по данным тонкослойной хроматографии...

Номер патента: 1421259

Опубликовано: 30.08.1988

Авторы: Дитер, Франц

МПК: A61K 31/4353, A61P 9/04, C07D 487/04 ...

Метки: 2-(2-тиенил)-имидазо4, аддитивных, кислотами, пиридина, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...соединения вызывали значительное зависящее от дозы повышение силы сокращений изолированных раздраженных электричеством левых предсердий морских свинок. Например, гидрохлорид 2- (3-метокси-метилсульфинил- тиенил)-1 Н-имидазо/4,5-с/ пиридина в концентрации 1,2 .10 ф моль/л вызывает 50 .-ное повышение силы сокращений. Таким образом, действие на силу сокращений количественно сравнимо сдействием известного сердечного гликозида квабанина, т.е, 3 И-дезоксиальфа-маннопиранозил)-оксида,5.11- альфа, 14, 19-пентаокси-кард(22)- енолида.В сравнении с квабанином гидрохлорид 2-(3-метокси-метилсульфинил-тиенил)-1 Н-имидазо/4,5-с/-пиридина имеет то преимущество, что даже в верхней исследованной области концентраций не возникает нежелательного с...

Номер патента: 1421260

Опубликовано: 30.08.1988

Авторы: Даниель, Жан-Марк, Жан-Пьер, Клод

МПК: C07D 213/65, C07D 273/00, C07D 498/14 ...

Метки: приемлемых, производных, синергистинов, солей, фармацевтически

...(дд, 1 Н, 5 /31); Зэ 55 (дд 1 Нэ5 Е 2); 5,25 (дд, 1 Н, 5 Е); 5.35 (м.1 Н, 5 о); 5,30 и 6,15 (2 с, 2 Н,1421260 10 40 45 Н- С ); 7 75 (дд, 1 Н, 1 Н).Н51-Диметиламинометиленвиргиниамицин Б может быть получен по методикепримера 1 для 5 д-диметиламинометиленпристинамицина 11, но исходя из2 г виргиниамицина Б и 10 см бисдиметиламино-третичнобутоксиметана,а после очистки "флаш -хроматографией (элюент: хлороформ-метанол (98-2по объему) и концентрирования досухафракций 9-12 при пониженном давлении(дц, 1 Н, 5 а); 7,10-7,40 (м, ароматика + =Сн-И ); 7,70 (дд, 1 Н, 1 Н),П р и м е р 3. Работают по методике примера 1, но исходя из 6 г 5метиленпристинамицина 1 1 и 4 смз 2(4-метил-пиперазинил) этантиола,после очистки "Флаш"-хроматографией(элюент:...

Номер патента: 1424730

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Брайан, Митчелл

МПК: C07C 143/78

Метки: метилсульфонамидофенилалкиламинов, приемлемых, солей, фармацевтически

...перемешивают 20 при комнатной температуре в течение примерно 72 ч и подкисляют концентрированной соляной кислотой. Отгоняют летучие при пониженном давлении и прибавляют к остатку 300 мл воды. 25 Смесь дважды экстрагируют диэтцловым эфиром и промывают органическую фазу водой и насьпцецным раствором хлоридаЭнатрия, Органическую фазу сушат над безводным сульфатом натрия и выпари вают досуха. Этот материал отбрасывают. Водную фазу подщелачивают 5 ц. гидроксидом натрия и три раза экстрагируют диэтиловым эфиром. Объединяют органические экстракты промывают насьпценным раствором хлорида натрия и сушат над безводным сульфатом натрия. После выпаривания растворителя получают 6,838 г И-этил-Б-метил- -нитробензолбутднамина. 40Е....

Номер патента: 1428203

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Марсель, Реймонд, Франс

МПК: A61K 31/454, A61P 39/02, C07D 498/04 ...

Метки: бензоксазоламина, бензотиазоламина, приемлемых, производных, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...50 2-СНЭО-Сбн 4 128,8 144, 3 51 3-СНЭСО-Сбн 4 3 Н 52 4-СНЭ СО-Сб Н 4 4 Н 53 2-Вг,4-снэ-Сб Нэ 3 Н СНЗ Б СН Основание 116, 3 54 1-Вг-нафталенил55 Сфну 3 Н 4 Н 196, 1 Н Б СН Основание 15,3 4-СНЭ-Сбн 4 3 Н Н Б 3 Н Н Б 4 Н СН О 3 Н . Сн 4 Н н-С НБ СН Основание 118,5 СН Основание 92,5 СН Основание 98,2 СН Основание 90, 1 СНф+ 158,5 57 3С Н 4 58 3-С 1-С Н 4 б 59 2-СН-С Н 4 6 4 60 4-С 1-Сбн 450 1428203 1 1 9 3 4 5 6 7 8 СН еСН Основание н-С Н СН 3 СН фФ н-СН н-С Нд н-С Н СН СН %Ф СН СН СН СН Основание 3 Н 5 Н 70 4-СН СО-С 91,6 СН НОСН ФФ 71 ЗСНОСН72 3-Г-С Н673 3-СН-С Н74 4-СНзО-СН 1 3 Н 133,0 104,4 3 СНз СНЗ Б 3 Снз СНЗ Ы 4 СН 3 СНЗ Я СН Основаниецис-изомер СН 79,5 Основаниецис-изомерОснованиецис-изомер СН 73,4 75 СН. 4 Снз СН 3 Я СН...

Номер патента: 1428205

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Брайан, Гордон, Джон

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: декапептидов, приемлемых, солей, фармацевтически

...процентный избыток (пиро) С 1 ц-Н 1 э-Тгр-Бег-Туг-НН (полученного путем гидразинолирования соответствующего метилового эфира) растворяют в 7 мл редистиллированного диметилформамидаи 0,265 мл (6,5 эквивалентов 5,4 молярного содержания) НС 1/МеОН в прокаленной в печи двухгорлой колбе емкостью 50 мл. Раствор охлаждают доотемпературы - 25 С, после чего добавляют к нему. 36,6 мкл (31,8 мг,1,4 эквивалента) трет-бутилнитрата.Раствор перемешивают в течение 10 минопри температуре -25 С, а затем добавляют О, 165 мл (1, 5 ммоль) и-метилморфолина (до получения (РН 7,5), К этойсмеси добавляют раствор лишенного защитных групп пентапептида, полученного по указанной методике, и 4 мл ДМФ,содержащего 30 мкл п-метилморфолина.Затем РН раствора изменяют до...

Номер патента: 1433411

Опубликовано: 23.10.1988

Авторы: Дэвид, Симон

МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07D 215/227 ...

Метки: 2-(1н)-хинолона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...х 50 см), органич ские экстракты собирают, обезвожив ют (ХВ 804), фильтруют и выпариваютввакууме. Остаток хроматографируютн двуокиси кремния Мерк, "МК60.9385" торговая марка), используяв качестве элюента этилацетат, Соответствующие фракции собирают, выпаривают и получают твердое вещество,которое рекристаллизуют из смесиэтилацетат/метанол и получают целев е соединение, т. пл, 242-254 С( ,38 г),Найдено, %ф С 46,4; Н 3,7; И 11,0.С Н 4 10 О 1/2 НВычислено,: С 46;4; Н 3,9;И 10,8П р и м е р 31. Получение 8-метил-б-(2,4-диметилимидазол-ил)-2(1 Н)-хинолона метансульфоната, соли. Перемешиваемый раствор 8-метил-Ь- (2,4-диметилимидазол-ил)-2-(1 Н)-хи нолона (365,7 г) в метаноле (914 см) при 60 С обрабатывают метансульфоокислотой (141,9 г) в...

Номер патента: 1433413

Опубликовано: 23.10.1988

Автор: Лесли

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30 ...

Метки: замещенного, имидазо-2, пиридина, приемлемой, соли, фармацевтически

...в 40 мл45 метиленхлорида в атмосфере азота при комнатной температуре прибавляют 30 мл И,М-диметилформамида, а затем 0,16 мл оксалилхлорида. Реакционную смесь перемешивают до окончания выделения газа и по каплям прибавляют 0,46 мл трет-бутиламина. Перемешивание прекращают через 90 мин и прибавляют 10 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия. Органический слой Ы 5 отделяют, сушат над сульфатом натрия, выпаривают и получают .целевое соедиокение, т. пл. 128-131 С. П р и м е р 5. 5-(п-Цианофенил) имидазо(1,5-а)пиридин.Раствор 0,1 г 5-(и-трет-бутиламинокарбонилфенил)имидазо(1,5-а)пири- дина в 3 мл толуола обрабатывают 40 мл оксихлорида фосфора при 90 С в течение 5 ч, Растворитель выпариивают н остаток...

Номер патента: 1435151

Опубликовано: 30.10.1988

Авторы: Акико, Есио, Садао, Такуро, Хироаки, Хироюки

МПК: A61K 31/554, A61P 9/12, C07D 281/06 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пергидротиазепина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...мл анизола и в 2 мл трифторуксусной кислоты. Полученную реакционную, смесь выцерживают при комнатной температуре в течение 3 ч, а затем ее концентрируют пут и выпаривания при понигенном давлении. Далее добавляют к полученному остатку простого диизопропилового эфира при перемешивании и в результате по" лучают порошкообразный остаток (нерастворимый, который собирают Фильтрацией с получением 258 мг порошка). Далее и суспензии этого порошка в 4 мл воды добавляют 0,3 г бикарбоната натрия и 10 мл этилацетата. Полученную смесь перемешивают в течение 10 мин, рН реакционной смеси доводят до 2,5 путем добавления 3 н.хлористоводородной кислоты, Образовавшийся этилацетатный слой отделяют, водный слой экстрагируют этилацетатом. Образовавшиеся в...

Номер патента: 1435152

Опубликовано: 30.10.1988

Авторы: Катсуми, Кохеи, Хиросада

МПК: A61K 31/551, C07D 281/10

Метки: 5-бензотиазепина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислоты растворяют 0,6 г третбутил(К) - 3-(1-бензилоксикарбонил-пипе идил)-1(К)-этоксикарбонилпропил амико-оксо,3,4,5-тетрагидро,5- бензотназепин-ацетата, к раствору рибавляют 2 мл 30 Х в но раствора бромистого водорода в этилацетате и затем оставляют смесь стоять при ком натной температуре в течение 1 ч. К реакционному раствору прибавляют 150 мл диэтилового эфира и смесь оставляют отстаиваться, После этого растворитель декантируют, осадок промывают диэтиловым эфиром, сушат и получают 0,5 г дигидробромида 3(К)-11(К)-этоксикарбонил-(4-пип ридил)пропил 1 амино-оксо,3,4,5- тетрагидро,5-бензотиазепин-укс ной кислоты в виде бесцветного порошка,с 3 п - 106 (с = 0,6 в мета - ноле).Найдено, %: С 41,43, Н 5,39; И 6,30С Н,И,О Б2 НВг Н...

Номер патента: 1440346

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Жозеф, Теофилус, Франс

МПК: A61K 31/454, A61P 37/08, C07D 401/12 ...

Метки: гетероциклил-4-пиперидинаминов, изомерных, кислот, приемлемых, присоединения, солей, стереохимически, фармацевтически, форм

...Проектная, 4 Нег.-у-А 11 с., (д)илиНе -Сз Н- Е-С-У-А 1 с,где вили целое число от 1 до 3;АЦс - С,-С б-алкодиил;- О, Б, Ис или простая связь,причем Гс- водород, С 1-С- алкил, фенил-С -С-алкил,С 1-С -алкилоксикарбонил,фенилкарбонил или С 1-С-алкиламинотиокарбонил;Х - О или ИН;Е - О, БН или простая связь;Ней - необязательно эамещенное5-членное гетероциклическоеядро, имеющее по меньшей мере один атом азота и неоояэательно являющееся сконденсированным с необязательно эамещенным бенэольным кольцом, причем Нес связывается с СНчерез углерод при условии, что когда А А : = А=Аявляется бивалентным радикалом формулы (а) нли (в), то НеС отличаетсяот 1-(С -Сб-алкил) пирролила; когда А, А АзщАявляется бивал ентиым радикалом формулы (а) или(д) или 7...