Патенты с меткой «приемлемых»

Номер патента: 1318161

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Коити, Митсуо, Такаси, Томох, Тосиро

МПК: A61K 31/496, A61P 9/10, C07D 295/185 ...

Метки: варианты, его, пиперазиновых, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...(КВг): 1680-1600, 1590,900 см " .ЯМР (1 МСО - й ), l: О, 90 (6 Н, ш,(СН ) СН-); 1,51 (ЗН, гп, -СН СН-); 13 81 23 С д Н,г.,н зо пНайдено, 7.: С 54,87; Н 6,69;гМ 6,76,П р и м е р 11, 6,5 г моноизобутилового эфира эпоксиянтарной кислоты 5растворяют в 40 мл этилацетата, послечего в раствор добавляют 4,0 г Б-оксисукцинимида. При одновременном перемешивании смеси и ее охлаждениильдом в нее по каплям добавляют 25 мл 10этилацетатного раствора 7,5 г М,И -:-дициклогексилкарбодиимида, причемчтобы температура не превышала 15 С.,а затем смесь перемешивают при комнатной температуре 2 ч. Далее"по15каплям к смеси прибавляют 25 этилацетатного раствора 13, 1 г 1-Ь-лейцил-(2,3.,4-триметоксифенилметил)-пиперазина и образовавшуюся смесьперемешивают...

Номер патента: 1318163

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: "пьер, Паоло, Пьеро

МПК: A61K 31/353, A61P 1/04, C07D 311/80 ...

Метки: 6-замещенного, ветеринарно, дибензо, пирана, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...которое отверждается. Кристаллизация из метилового спирта приводит к получению 6 Н,6-циано-дибензо(Ь,с 1)пирана в виде белого твердого вещества (4,2 г, 0,021 моль, выход 402), т.пл.98-100 С. По аналогичной методике получают следующие соединения:6 Н,6-циано-б-метил-дибензо(Ь,И)пи,ран, т.пл. 114 в 1 С; 6 Н,Н-циано-б-метил-дибензо(Ъ,д)- пиран, т.пл. 75-77 С,Кроме того, БП проявляют лучшую антивирусную активность, чем виразол, могут быть использованы для лечениясклероза, трансплантационных и инфекционных заболеваний. 8 табл,По аналогичной методике получаютследующие соединения:6 Н,6-циано-б-метил-дибензо(Ь,Ы) иран, т. пл. 114-116 С,356 Н,6-циано-б-этил-дибензо(Ь,й)пиран, т. пл. 75-77 С;6 Н,6-циано-б-фенил-дибензо(Ъ,Й)- пиран, т. пл. 75-77 С;6...

Номер патента: 1319784

Опубликовано: 23.06.1987

Авторы: Анри, Мадлен, Робер

МПК: C07C 123/00

Метки: бензамидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...нормальнойсоляной киспотой потом 3 раза водой,Затем сушат эфирные фазы на сульфатемагния и выпаривают досуха при пониженном давлении,Получают 9,82 г оранжевого масла;выход 99%.ЯМР-спектр, ч/млн; 13 Н между 0,6и 1,4 (блок, -СО, -СН, -СН (-СН(ц, 3 = 7 Гц, -СО -СН -СН ); 5 Н при7,3 (з, Н ароматический).Й). 1,1-Ди-п-пропилфенилэтанол.3,2 г гидрида алюминийлития суспендируют в 50 мл бензводного тетрагидрофурана в атмосфере азота. Добавляют капля за каплей, поддерживаяслабую. Флегму, раствор 9,8 г продукта, полученного в части с), в 50 млтетрагидрофурана, затем нагревают4 ч при Флегме все время в атмосфереазота. После охлаждения проводятразложение при помощи 10 мл воды и100 мл 15%-ной серной кислоты, Зкстрагируют 3 раза простым эфиром,...

Номер патента: 1321373

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Иван, Роберт, Сандра

МПК: C07D 211/56

Метки: 6-дизамещенных, аддитивных, ароматических, кислотно, пиридилмочевин, приемлемых, солей, фармацевтически

...для того, чтобы вызвать приступы у 997 испытываемых мышей, и35 5 13213 практически вызывают приступ у 100 контрольных мьшей.Мышей (по пять штук в каждой группе) испытывают на наличие нейротоксичности путем определения их способности удерживаться на перевернутой проволочной сетке в течение 60 с (испытание ИТ).В первом испытании на противосудорожное действие в группу (по пять 10 штук) мышам вводят путем внутрибрюшинной инъекции соединения формулы 1 по 30, 100 и 300 мг/кг, и спустя 0,5, 2 и 4 ч данные мыши подвергаются испытанию МЕЯ и ИТ, 15В табл. 1 и 2 приведены результаты противосудорожного действия (атаксии) после внутрибрюшинного ввода в организм мышей дозы пиридинилмочевины в испытаниях МЕБ и ИТ, где числи тель - число...

Номер патента: 1321375

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Александро, Люсио, Метильде

МПК: A61K 31/353, A61K 31/382, A61P 25/22 ...

Метки: дигидробензопирана, дигидробензотиопирана, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...твердого соединения.5П р и м е р 9. Раствор 2,2,7 триметил-гидрокси-(2-гидроксипропилимино)-4 Н,3-дигидробензотиопирана (269 мг, 0,00 1 моль) в безводном дихлорметане (6 мл) по каплям добавляют к шламу хлорхромата пиридиния (258 мг, 0,0012 моль) в 5 мл дихлорметана. Через 3 ч при комнатнойтемпературе добавляют этиловый эфир(10 мл), полученную смесь фильтруют,выпаривают. В реэулыате хроматографирования на колонке с силикагелемполучают 130 мг 2,2,7-триметил-гидрокси-(2 -оксопропилимино)-4 Н,3-дигидробензопирана в виде стеклообразного твердого вещества,Аналогичным образом получают в виде чистых энантиомеров и в виде ихрацемической смеси 2,2-диметил-гидрокси-пентил-(2 -оксопро)пилимино)-4 Н,3-дигидробензопиран,желтое масло,П р и м е р...

Номер патента: 1321377

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Ада, Джанфедерико, Карло

МПК: A61K 31/519, A61P 1/04, C07D 513/04 ...

Метки: 4-тиадиазоло, апиримидин-5-она, варианты, его, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

..."пиридил)-этенилН,3,4-тиадиазоло(3,2-а)пиримидин-он, т.пл. 258- 261 С;2-(4-хлорфенил) -7-транс-(3-пиридил) -этенилН,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл. 273-274 С;2-(4-нитрофенил)-7-транс-(3-пи" ридил)-этенил -5 Н,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл. 175-178 С;2-(4-гидроксифенил)-7-транс-(3- -пиридил)-этенилН,3,4-тиадиазоло(3,2-а)пиримидин-он;2-(3-гидроксифенил)-7-транс-(3- -пиридил)-этенилН,3,4 -тиадиазоло(3,2-а)пиримидин-он;2-(2-.тиенил)-7-транс-(З-пиридил)-этенил -5 Н,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл. 308-310 С;2-Фенил-транс-(6-метил"2-пиридил)-этенил -5 Н,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл, 250-251 С;2-(4-аминофенил)-7-транс-(3-пиридил)-этенилН,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он,...

Номер патента: 1322981

Опубликовано: 07.07.1987

Авторы: Габор, Гергей, Деже, Дьюла, Ида, Мариа, Пал, Тамаш, Чаба, Шандор, Эмиль, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/522, A61P 11/14, C07D 413/06 ...

Метки: аддитивных, варианты, его, кислотно, приемлемых, производных, солей, теофиллина, фармакологически

...г (81 Е) 7- (5(4-диэтиламинобутан-ил) - 1,2,4-оксадиазал-ил)-метил-теофиллинмалеинаота, который плавится при 130-132 С.П р и м е р 9. А. 13,3 г амидокси.25ма-(теофиллин-ил)-пропионовой кислоты растворяют в 40 мл уксусного ангидрида и кипятят в течение 1 ч. Получают 5,1 г (882) 7-2-(5-метил-1,2,4-оксадиазол-З-ил)-этан-ил-тео 30филлина, который плавится при 115116 С (этилацетат),Б. Смесь из 2,6 г амидоксима,",-теофиллин-ил)-пропионовой кислоты,0,68 г этилата натрия, 10 мл этилацетата и 30 мл этанола нагревают пододавлением до 110 С и выдерживают приэтой температуре в течение 12 ч. Пов.учают 2, 2 г (767) 7- В(2-(5-метил -1,2,4-оксадиазол-З-ип)-этан-ил-тео 40филлина, который плавится при 113115 С (этанол).П р и м е р 10. А. Раствор 39,19...

Номер патента: 1331424

Опубликовано: 15.08.1987

Авторы: Герд, Рольф

МПК: C07C 217/22

Метки: гидрокси-3-(1, диметилпропиламино)-пропокси, приемлемых, солей, фармакологически, фенилпропиофенона

...из такого же объемного количества изопропанола. Получают гидрохлорид с выходом приблизительно 33,0 г (81,3 Х) в форме белого кристаллического вещества имеющего температуру плаволения от 130 до 131 С.Вычислено,7: С 68,05; Н 7,94; й 3,45.С,Нз, МО С 1Найдено,7: С 67,97; Н 7,91; М 3,72.П р и м е р 2. 2-(2 -гидрокси- бромпропоксил )- р- фенилпропиоенон подвергают взаимодействию с эквивалентным количеством 2-метил-аминобутана в присутствии диметилформамида в качестве растворителя и карбоната натрия как кислотного акцептора путем перегонки с обратным холодильником в течение нескольких часов, После обработки реакционной смеси в соответствии с примером 1 Б получают дипрафенон-гидрохлорид с т.пл.130 С.П р и м е р 3. Пример 2...

Номер патента: 1331430

Опубликовано: 15.08.1987

Авторы: Накагава, Огава, Томинига, Янг-Инг

МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07D 401/02 ...

Метки: карбостирильных, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически

...5- 3 карбоксиметилимидазо(1,2-а)пиридин-50ил-метоксикарбостирилат бесцветные иглы, т.пл. 259-260,5 С (раэл.).Аналогично получают следующиесоединения:Тригидрат дигидрохлорида 6- 3 диметиламинометилимидазо(1,2-а)пиридин-ил 1-карбостирилат бесцветныеигольчатые кристаллы (вода), т.пл.204,5-207 С (с разл.). 83/4-г цдра т 6- трме тламмоцетилимидазо(1,2-а)пцрридцц-ил-карбостцрилиодид, бесцветный порошок (метанол-ацетон), т. пл. 85-188,5 С(м, 2 Н); 8,25 (д,= 9 Гц, 1 Н);8,43-8,77 (м, 2 Н); 8,77 (двойной д,= 9 Гц, 2 Н, 1 Н); 9,12 (д,- 2 Гц, 1 Н); 9,88 (пирокий д,- 7 Гц, 1 Н).6- 3-Лминоимдаэо ( 1 т 2-а)пиридин- ил-карбостирил.Тригидрат дигидрохлорида 6-(3- диметиламинометилимцдаэо(1,2-а)пиридин-ил-карбостирилат т.пл. 204,5- 207 С (с разл.),...

Номер патента: 1340587

Опубликовано: 23.09.1987

Авторы: Ада, Джианфедерико, Карло

МПК: A61K 31/352, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: бензопиронов, конденсированных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислота,т.пл, 311-313 С;3-(4-Б,И-диметиламинобензилиден)1,2,3,9-тетрагидро-оксоциклопентаЬ 1(1)бензопиран-карбоновая кислота,т.пл. 350-353 С;3-(2,6-дихлорбензилиден)-1,2,3,9 тетрагидро-оксоциклопента Ь 1(1)бензопиран-карбоновая кислота,т.пл. 290-292 С;3-(3,4-дихлорбензилиден)-1,2,3,9 оксоциклопента Я (1)бензопиран-карбоновая кислота, т,пл, 353-356 С;3-(2,4-дихлорбенэилиден)-1,2,3,9 тетрагидро-оксоциклопента 1 Ь(1)бензопиран-карбоновая кислота,т.пл. 340-343 С,П р и м е р 3, Сложный метиловыйэфир 1,2,3,9-тетрагидро-оксоциклопента Я (1)бензопиран-карбоновойкислоты (2,0 г) вводят во взаимодействие с 2-этоксибензальдегидом(1,7 г) в метаноле (55 мл) в присутствии метилата натрия (0,9 г) при перемешивании при комнатной температуре в течение...

Номер патента: 1342414

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Германо, Паоло, Умберто

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61P 3/06 ...

Метки: n-имидазольных, бициклических, приемлемых, производных, соединений, солей, фармацевтически

...образом. Боргидрид натрия (1 г) добавилипорциями к раствору 3-(1-имидазолил)-2,3-дигидро-хлорН-бензопиран-она (2,7 г) в метаноле (70 мл) приО5-10 С, Смесь,перемешиваемую при ком- З 0натной температуре в течение 2 ч,разбавляли водой (300 мл), экстрагировали хлороформом, сушили и выпаривали досуха с получением 2,7 г 3-(1-имидазолил)-2,3-дигидро-б-хлорН-бензопиран-ола,Найдено, Е: С 56,78; Н 4,44;И 10,86; С 1 13,85,Вычислено, 7: С 57,48; Н 4,42;Б 11,17; С 3. 14,14.ЯМР-спектр (пиридин - й) В , ч/млн;4,26-5,00 (ЗН, м., -ОСН - -СН - М);5,18 (1 Н, д., НО-СН -); 6,96-8,12(45 мл) кипятили в течение 30 мин собратным холодильником. Растворительудаляли при пониженном давлении, добавляли этанол и следы примесей отфильтровывали. Растворитель...

Номер патента: 1344245

Опубликовано: 07.10.1987

Авторы: Альберт, Джеймс, Теодор

МПК: A61K 31/17, A61P 9/06, C07C 275/28 ...

Метки: n(3алкиламинопропил, варианты, приемлемых, солей, фармакологически, фенилмочевины

...1 -М -(5-хлор-метилфенил)мочевины, гидрохпорида,, т.пл. 180-183 С, выход 6,5 г.45Вычислено, 7.: С 52,50; Н 7,24;Б 13912 С 1 22%14.С Н,2 ИС 10 НС 1Найдено, 7: С 52,41; Н 7,08;5 О И 13,32; С 1 21,98.П р и м е р 6. И-(н-Бутиламино) -пропил -И -(2,6-диметилфенил)мочевина.Раствор 19,4 г М-н-бутил,3-ди 5 б аминопропана, 20,5 г п-анизальдегидаи 200 мп толуола кипятят с обратнымхолодильником в колбе, оборудованнойводным сепаратором. Через 4 ч растворвыпаривают досуха в вакууме, получая13442 45 6кипения растворителя) с тем, чтобы одновременно осуществить снятие защитной группы и перегруппировку с образованием соответствующих продуктов (А, В и С) в виде 4-метилфенилсульфоната. Если желают получить свободное основание, то 4 в...

Номер патента: 1349700

Опубликовано: 30.10.1987

Авторы: Гордон, Джон, Майкл, Роберт

МПК: A61K 31/517, A61K 31/519, A61P 35/04 ...

Метки: 2-оксо-1, 5-тетрагидроимидазо-2, изомеров, кислотами, оптических, приемлемых, солей, фармакологически, хиназолинил)оксиалкиламидов

...Остаток растирают с 5 Е-ной гидроокисьюаммония и этанолом (1: 1) с получением осадка, который собирают фильтрацией, промывают этанолом и высушивают, получая таким образом М-циклогексил-М-метил-(2-оксо,2,3,5-тетрагидроимидазо 2, 1-Ь 1 хиназолин-ил)оксибутирамид с т.пл. 243 -244 С,П р и м е р 6. Соединения формулы 1, где К - водород, переводят втаковые, где К С,-С -алкил, бензилили окси-низший алкил, следующим образом,К раствору М-циклогексил-М-метил-(2-оксо,2,3,5-тетрагидроимидазо12,1-Ьхиназолин-ил)оксибутирамидев сухом ДМФ добавляют гидрид натрия(1,05 эквивалента). Смесь перемешиовают 30 мин при 60 С с получением однородного раствора. Затем шприцем впрыскивают 1-бромбутан (1,1 эквивалента) после чего смесь перемешиовают 2 ч при 60 С....

Номер патента: 1355123

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Альдо, Ронни

МПК: C07C 119/00

Метки: замещенного, приемлемых, солей, фармацевтически, этандиимидамина

...и заменяется катетером, к которому подсоединяют небольшую пластико вую пробирку для сбора желудочных выделений. Собирают двухчасовую пробувыделений (контрольная секреция), катетер удаляют и заменяют завинчивающейся пробкой. Орально вводят испытываемое лекарство в объеме 2 мл/кг спомощью желудочной интубации. Через45 мин пробку снова удаляют, заменяют катетером, соединенным с небольшой пластиковой пробиркой, и собирают еще одну двухчасовую пробу. Выделения во второй пробе сравнивают свыделениями контрольной пробы для то-,го, чтобы определить эффект испытуемого лекарства.Для парэнтеральной оценки испытуемых соединений животному инъецируютинтраперитонально или подкожно носитель испытуемого соединения в объеме2 мл/кг сразу же после...

Номер патента: 1355131

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Джанфедерико, Карло, Мариа

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 513/04 ...

Метки: а)пиримидина, замещенных, карбокситиазоло3, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...г) в метаноле1355131 5рия (2,68 г) при постоянном перемешивании при температуре кипения с обратным холодильником в течение 24 ч. Осадок отфильтровывают и растворяют в смеси диметилформамида и муравьиной кислоты, Этот раствор разбавляют ледяной водой, осадок отфильтровывают и промывают водой до нейтрального состояния. Кристаллизацией иа смеси СН С 1 а и метанола 10 получают 3, 1 г 6-хлор-транс-(2- -фенил-этенил)-5-оксоН-тиазоло,2-апиримидин-карбоновой кислоты, тпл, 265-270 С, с разложением ЯМР (СР СООР-СПС 1 )б"ч. на млн.:15 7,59 (с 1) (1 Й, р -этенильный протон), 7,40-7,80 (ш) (5 Н, фенильные протоны), 8,01 (с 1) (1 Н, ь -этенильный протон), 8,88 (Б) (1 Н, С-протон);1 НН = 16 Гц, Выход 38,0 о, 20В результате выполнения аналогичной...

Номер патента: 1358784

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Микио, Таку, Токуро, Хиромити

МПК: A61K 31/554, C07D 281/10

Метки: 5-бензтиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...С.ИК,(ж ): 3510 (ОН) р 1695; 1660 (С = О) .ЯИР (СПС 1), м.д.: 3,03 (ЗН, синглет, ОСН); 3,80 (ЗН, синглет, ОСН )р 5,09 (2 Н, синглет, СН С Н .)р 7,29 (5 Н, синглет, СН С НоДв =-133,30 (С=0,582, метанол).В. 1,7 мл 25 -ной смеси бромистый водород - уксусная кислота добавляют к раствору 1,07 г (-)-цис-(4-метоксифенил)-3-окси-12-(М-бензилоксикарбонил-М-метиламино)этил -8- хлор,3-дигидро,5-бензтиазепин 5 Н-она в 2 мл бензола при охлаждении льдом, смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 2 ч. Затем к смеси добавляют эфир и выпавшие в осадок вещества собирают с, помощью. фильтрования и промывают эфиром.К указанным осадкам добавляют воду, бензол, смесь подщелачивают карбонатом калия. Бензольный слой собирают, промывают водой,...

Номер патента: 1362401

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Микио, Таку, Токуро, Хиромити

МПК: A61K 31/5415, A61P 9/12, C07D 271/10 ...

Метки: 5-бензотиазепина, 8-хлор-1, аддитивных, кислот, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...бензотиазепин(5 Н)-она. Т.пл, 180 о,183 С (разложение) - перекристаллиза"ция из смеси этанола и эфира, ( М,)г, +26(разложение) - перекристаллизуетсяиз ацетона. ( ы ) + 85,82 (С = 1,диметулформамид).17, Оксалат (+)-цис-(4-метоксифенил)-3-н-бутирйлокси-2 (диметиламино)этила-З-хлор,3-дигидро,5- бензотиазепин(5 Н)-она. Перекристаллизуется из этанола. Т.пл, 140- 142 С, (ы)д + 61,28 (С = 0,320 ф метанол),18. Оксалат. (+)-цис-(4-метоксифенил)-3-н-валерилокси2-(диметиламино)зтил-хлор,3-дигидро,5- бензотиазепин(5 Н)-она. Перекристаллизовывается из этанола, Т.пл. 167169 С. (ос) + 56,4 (С = 0,328; метанол)П р и м е р 19. 300 мл 607.-ного гидрида натрия (диспергированный в минеральном масле) суспендируют в 35 мл диметилформамиде и добавляютк нему...

Номер патента: 1364238

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Дайана, Девид, Джон, Марк, Ричард, Цинция, Эдмунд

МПК: A61K 31/4745, A61P 9/12, C07D 471/04 ...

Метки: аддитивных, активных, изомеров, кислоты, оптически, пиримидо, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолина

...алкилирован низшим алкилгалидомили аллилирован аллилгалидом для получения предлагаемых соединений.Некоторые упомянутые приготовлениябыли проведены с рацематом. Те же самые химические стадии могут быть проведены на разделенных транс-(-)- илитранс-(+)-стереоизомерах для получения оптически активных промежуточныхпродуктов и конечных продуктов.П р и м е р С, Приготовление транс-(+)-2-амин-окси-б-о-пропил,5 а,6,7,89,9 а,10-октагидропиримидо(4,5-)хинолина,Реакционную смесь из 2,0 г трансв(+)-1-и-пропил-оксо-этоксикарбонилдекагидрохинолина (приготовленного в примере С), 20 мл безводногоэтанола и 0,67 г гуанидинкарбонатагреют до температуры кипения с применением обратного холодильника в атмосфере азота в течение ночи. Обра...

Номер патента: 1364240

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Анна, Даниэла, Ренато, Роберто, Уго, Фабрицио

МПК: C07D 513/04

Метки: 4-с)-пиридина, 7-тетра-гидротиазоло-(5, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...сое0динение (т,пл. 225 С с разложением),П р и м е р 18. 2-Гуанидино(тозил-карбамоил)-4,5,6,7-тетрагидротиазоло-(5,4-с)-пиридин (и = 0;К = Н М-С-МН; К 2 = Н; К 2-тозил,Х= 0),Аналогично примеру 10, однако используя тозилиэоцианат вместо изопропилизотиоцианата, получают с выходом167 указанное в заглавии соединение(т.пл, 227-228 С),П р и м е р 19. 2-Гуанидино(этил-карбамоил)-4,5,6,7-тетрагидротиазоло-(5,4-с)-пиридин (и = 0; К,Н М-С=МН; К -Н; К -этил Х = 0). 251Аналогично примеру 10, однако используя этилизоцианат вместо изопропилизотиоцианата, получают с выходом537. указанное в заглавии соединение(т.пл. 244-245 С с разложением),П р и м е р 20. 2-Гуанидино-(и.пропил-карбамоил)-4,5,6,7-тетрагидроимидазоло-(5,4-с)-пиридин (и = 0;К, -...

Номер патента: 1375129

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Икуо, Коити, Мамору, Юзо, Ютака

МПК: A61K 31/45, A61K 31/4535, C07D 213/64 ...

Метки: новых, приемлемых, производных, солей, тиокетеновых, фармацевтически

...в качестве растворителя этилацетата, в результате чего в виде маслоподобного продукта получают 429 мг этил- -(1,3-дитиол-илиден)-2-Я-(З-пиридилметил)-Н-(метоксикарбонилэтил) карбамоил 1 ацетата.ИК-спектр (1 ", ), см 1730, 1655, 1620. Масс-спектр (ш/1) : 408 (М+),4, 156 мг натрия добавляют в 5 мг метанола и в эту смесь вводят раствор 2,21 г этил-(1,3-дитиол-илиден)-2-И-(3-пиридилметил)-5-(метоксикарбонилэтил) карбамоил ацетата в 35 мл бензола, Смесь кипятят с обратным холодильником в течение 3 ч и перегоняют для удаления растворителя. Остаток растворяют в этилацетате и раствор промывают водой, сушат, а затем перегоняют для удаления растворителя. Остаток перекрнс- таллизовывают иэ смеси этилацетата с н-гексаном, в результате чего в...

Номер патента: 1375130

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/47, A61P 25/16, C07D 217/04 ...

Метки: аддитивных, изохинолина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...добавляют1,28 г Э 0,016 моль безводного пиридина. По каплям при комнатной температуре при перемешивании и охлаждении добавляют раствор 2,14 г(0,015 моль) а -хлорэтилового эфирахлормуравьиной кислоты. Реакционну осмесь, перемешивают один час при комнатной температуре, выливают в 50 млводы со льдом, органический слойотделяют и водную фазу три раза экстрагируют бензолом порциями по30 мл. Соединенные органические экстракты высушивают над безводным сульФатом натрия и йспаряют при пониженном давлении досуха. Получают 4,5 гжелтовато-белого вещества. После двукратной перекристаллизации из этанола получают 2,7 г целевого соединения. Выход 527.Белые кристаллы плавятся при 154 С.(ММ = 344,854).Рассчитано, Х: СО 66,18; Н 6,14;И 8,12 СР...

Номер патента: 1380608

Опубликовано: 07.03.1988

Авторы: Бернд, Вернер, Герда, Майкл, Хельмут, Хорхе

МПК: C07C 177/00

Метки: карбациклина, приемлемых, производных, солей, физиологически

...--6- ИЗБ, 4 КБ)-5-метил-(тетрагидропиран-илокси)-окта,6-диинил )-бицикло(3.3.0)октан-З-илиден)-2-фтор -этан-ола в 10 мл тетрагидрофурана 20добавляют 58,5 мг гидрида натрия(557-ная суспензия в минеральноммасле), перемешивают в течение 1 чи по каплям добавляют при ОС втечение 1 ч раствор 94 мг бромуксус ной кислоты в 3 мл тетрагидрофуранаи непосредственно после этого перемешивают 24 ч при 20 С, разбавляют150 мл эфира и встряхивают четырераза с 4 Х-ным раствором едкого натра, 30взятого порциями по 50 мл. Этот экстракт добавлением 107-ной серной кислоты при 0 С доводят до значенияорН 3 и четыре раза экстрагируют дихлорметаном, взятым порциями по50 мл. Соединенные дихлорметановыефракции встряхивают с 20 мл насьпценного...

Номер патента: 1380610

Опубликовано: 07.03.1988

Автор: Кристофер

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4184, A61K 31/423 ...

Метки: приемлемых, солей, спирогетероазолидиндионов, фармацевтически

...перекристаллизовывают из воды, получая целевое соединение, т.пл. 265-266 С,Вычислено, 7: С 54,46, Н 3,43,М 10,58.С Н Н О С 1.Найдено, 7: С 54,21, Н 3,41, И 10,40.П р и м е р 9. (ф 7-Хлор,3 - диметил-спиро(имидазолидин,1 -1 -дигидронафтален-он)2,5-дион,2,5-Диоксо,3-пиметил-(м-хлорфенил)-4-имидазолидинпропионовую кислоту (0,62 г, 2 ммоль) смешивают с 4 мл концентрированной серной кисло 13806 10-метил-спиро(имидаэолидин, 1 -3 Н,2 -дигидронафтален-он)2,5-дион,55 ты и нагревают при 70 С в течение 4 ч.Реакционную смесь выливают на лед,и твердое вещество, которое образуется, собирают фильтрованием, промывают водой и сушат, получая 412 млтвердого вещества, Данное твердое вещество добавляют в горячий ацетонитрил, обеспечивают активированным...

Номер патента: 1382401

Опубликовано: 15.03.1988

Авторы: Икуо, Мамору, Тосиказу, Юзо, Ютака

МПК: C07D 471/04

Метки: приемлемых, производных, солей, тетрагидро-бета-карболиновых, фармацевтически

...сведены в табл.4, 1382401 32Терапевтическое действие против подострого гепатитного заболевания, вызванного четыреххлористым углеродом.5Методика, Смесь четыреххлористого углерода с оливковым маслом (1:1) подкожно вводили самцам крыс разновидности Уистар (возраст 10 недель, вес 200-230 г, по 5 животных в груп- О пе) в дозе 1 мп/кг, т,е, 0,5 мг/кг четыреххлористого углерода. Введение проводили по одному разу в день постоянно в течение 4 дней. Спустя 24 ч после последней процедуры введения 5 четыреххлористого углерода через рот животным давали суспенэию испытываемого соединения в 0,5%-номрастворе карбоксиметилцеллюлозы в дозе 100 мг/10 мп/кг по одному разу 20 в день в течение 4 дней, По истечении 24 ч после завершения последней процедуры...

Номер патента: 1384198

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Йоаннес, Марсель, Раймонд

МПК: A61K 31/501, A61P 31/12, C07D 403/04 ...

Метки: изомеров, кислот, пиридазинаминов, приемлемых, присоединения, солей, стереохимических, таутомеров, фармацевтически

...Послезавершения добавления все это переме.шивают в течение 12 ч при температуре около 50 С, После охлаждения реакционную смесь выливают на воду ипродукт экстрагируют трихлорметаном, 84198-дихлорпиридаэина, 3,3 ч. 1-(2-пири 40 45 50 55 5 10 15 20 25 30 35 Органический слой осушают, фильтруют и упаривают. Остаток кристаллизуют из 2-пропанола, получая 3,6 ч.этилового эфира 4-(6-хлор-пиридазинил)-1-пиперазинкарбоновой кислоты, т.пл. 123,8 С (соединение 208).П р и м е р 10. Смесь 3,2 ч, 3-хлор-б-(метилсульфонил)пиридазина,13 ч. 1-(3-метилфенил)пиперазина,2 ч. М,М-диэтилэтанамина и 180 ч.бензола перемешивают 24 ч при кипении с обратным холодильником. Реакционную смесь упаривают. К остаткудобавляют воду. Осажденный продуктотфильтровывают,...

Номер патента: 1389679

Опубликовано: 15.04.1988

Авторы: Ален, Даниель, Жан-Пьер, Эрик

МПК: A61K 31/4365, A61P 7/02, C07D 495/04 ...

Метки: 2-оксо-2, 2-с)пиридил, гексагидро-5-тиено-(3, кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, фенилуксусной

...кристаллы белого цвета, т.пл. 145 С. Выход 73 .ИК-спектр (КВг)..о (тиолактон)1690 см ",. ) о(амцц 1655 см-.ЯМР-"Н (ПМСО-а,), м.д.: 7,70 (муль.40 типлет, 4 Н); 6,08 и 6,00 (синглет,1 Н, 2 диастереоизомера); 2,93 (синглет, 6 Н),П р.и м е р 13. (2-Фенилэтил)-ЮГ 2-оксо,4,5,6,7,7 а-гексагидротиено(3,2-с)пиридил 3-(2-хлорфейил)- ацетат (1: = ОСНСНСН, Х = 2-С 1),Это соединение получают согласнопримеру 4 путем алкилирования 5,6,7,7 а-тетрагидроН-тиено (3,2-с)пири 50дона(11) с помощью (2-фенилэтил)- Ы-хлор-(2-хлорфенил)-ацетата (111:7= Я Х = 2-С 1, Гал, = С 1), и всереагенты выдерживают при 60 С в течение 2 ч. После охлаждения добавляют этилацетат . Органический раствор промывают водой затем сушатнад сульфатом натрия, Выпаривают досуха и...

Номер патента: 1391502

Опубликовано: 23.04.1988

Авторы: Есинобу, Митсуо, Татсуо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: аддитивных, кислотами, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, цефалоспорина, эфиров

...ацетонит 25 рила перемешивают при 60 С в течение70 мин и в этот раствор вводят приодновременном охлаждении льдом200 мл простого эфира и 200 мл насыщенного водного раствора хлористое30 го натрия, Эфирный слой удаляют,промывают 200 мл насыщенного водногораствора хлористого натрия, 50 мл57-ного тиосульфата натрия и 200 млнасыщенного водного раствора хлористого натрия в указанном порядке ивысушивают над безводным сульфатоммагния, Затем растворитель отгоняютв вакууме, в результате чего получают 1-йодэтилциклогексилкарбонат ввиде бесцветного масла. В этот продукт вводят 30 мл диметилацетамидадля получения раствора,Одновременно с этой процедурой15 г калий-12-(2-аминотиазол-ил)ацетамидо 3-3- (Г 1-(2-диметиламиноэтил)-1 Н-тетразол-илтио 3 метил...

Номер патента: 1393314

Опубликовано: 30.04.1988

Автор: Дейвид

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/16 ...

Метки: кислот, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолинкарбоновых, эфиров

...пор, пока раствор не станет прозрачным; этанол и воду упаривают при пониженном давлении, получая 9,95 г натриевой соли в виде твердого продукта белого цвета с т.пл. 350 С (с разложением).П р и м е р 92. Натрий-(4-бифенилил)-б-фтор-метилхинолин-карбоксилат,Соединение примера 2 (3,57 г,0,01 моль) растворяют в 500 мл этанола, обрабатывают 1 н. ИаОН (10 мл)и нагревают с обратным холодильникомв течение 30 мин. Этанол и воду упаривают при пониженном давлении, полу;чая 3,6 г натриевой соли в виде бледно-рыжего твердого продукта с т,пл.более 360 С.Ю-Фтор, 1 -бифенил-ил) -6-фтор-метилхицолин-карбоксилат.Соединение примера 28 (37,5 г,О, 10 моль) взвешивают в 1000 мл этанола и обрабатывают 1 н. МаОН (100 мл,100,10 моль). Эту смесь нагревают...

Номер патента: 1395141

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Габор, Карой, Ласло, Маргит, Эгон

МПК: C07D 221/22

Метки: 3-азабицикло, варианты, его, изомеров, кислот, нонана, приемлемых, присоединения, производных, солей, фармацевтически

...над сульфатом магния и растворитель выпаривают. Остав шееся масло растворяют в 300 см диизопропилового эфира при нагревании, из которого после охлаждения выделяется смесь бы;диметиламино-метил-азабицикло 3,3,11 нонан-ола и ба;диметиламино-метил-азабицикло 3,3,1 конанр-ола.Кристаллический продукт перекристаллизуют из примерно четырехкратного количества диизопропилового эфира. Таким образом, получают 6 М-диметиламино-метил- азабициклоГ 3,3,1 нонанс;ол, который не содержит 9 р-изомера, т.пл.19 С.Правильность структуры 6 М-диметиламино-метил-азабицнкло 3,3,11 нонано;ола доказывается ЯР-спект 1395141ром и установленным с помощью ЕцИод)- ВЬГС-реагента ЯМР-спектром.Н-ЯМР, 3(СЭС 1 ),м.д,:3,8 (триплет,С(9)-Н);2,19 (синглет,С(б)Н (СН 2,07...

Номер патента: 1396964

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Гастон, Йозеф, Лудо, Франс

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/02, A61P 37/08 ...

Метки: 4-(бициклогетероциклилметил)пиперидинов, кислот, приемлемых, присоединения, солей, фармацевтически

...фенил; бен- .зил, незамещенный или замещенный одной или двумя группами, такими как галоид, метил, метокси; циклогексил;бензгидрил, Фенэтил; фуранилметил; (5-метил-фуранил)метил, 4-тиазолилметил; пиридинилметил; 2-тиенилметил; пиразинилметил; метил-тиенилметил; нафталинилметил;1 - З-диметиламинокарбонил,3--2-ил, 4-хлор-метил-пиримидинил или пиримидинильный радикал формулы водород или хлор;водород, или аминогруппа,.имидазол-ил, нитрофенил,З-хлор-пиридазинил, 2-хлор-метил-пиримидинил2-пиримидинил или тиазолильный радикал формулы где К - метил, фенил, водород или1 Аэ токсикарбонилом;1-метил-нйтроН-имидазол-ил, 1-метилН-имидазол-ил, бензимидазол-кптиазоло(4,5-Ь)пиридин-ил, 1- 5фталазинил, 9 Н-пурин-б-кп, замещенныйили незамещенный в...