Патенты с меткой «приемлемых»

Номер патента: 1731059

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Анна, Джанфедерико, Доменико, Марио

МПК: A61K 31/415, C07D 231/54, C07D 493/06 ...

Метки: пиразола, приемлемых, производных, сконденсированных, солей, фармацевтически

...пиразола, т.пл. 270 Сс разложением,П р и м е. р 6. 1-Метил-З-метилсуль-,финилацетил-ЗЬ,4,5,6-тетрагидроНаценафтилено (1,2-с) пиразол (3,14 г), растворяют в безводном тетрагидрофура, не (150 мл) и медленно добавляют приперемешивании к суспензии 507. гидриданатрия (0,48 г) в безводном тетрагидрофуране,(25 мл) в атмосфере азота прикомнатной температуре. Через 30 миндобавляют по каплям метилиодид (2,13 г) .Реакционйую смесь выдержйвают при перемешивании в течение 6 ч при комнат"ной температуре, Смесь фильтруют,Фильтрат пропускают через колонку издвуокиси кремния с использованием тетрагидрофурана в качестве элюента, затем очищенный раствор упаривают доеу7 17310 Реакционную смесь упаривают досуха в вакууме и кристаллический остаток...

Номер патента: 1739848

Опубликовано: 07.06.1992

Авторы: Ацусуке, Есия, Кейити, Такаси

МПК: C07D 409/06

Метки: приемлемых, производных, солей, тианафтена, фармацевтически

...азота. Смеськипятят в течение 5 ч и концентриру"ют под уменьшенным давлением. Оста"ток растворяют в ацетонитриле и раствор тщательно промывают н-гексаномс последующим испарением ацетонитрила, Остаток хроматографируют наколонке силикагель (элюируют смесьюэтилацетата, этанола и триэтиламина)до получения 1,62 г названного соединения в виде масла. П р и м е р 119. Натрий-2-(1-имидазолил)"1-(3-хлорфенил)этил- "45,6,7-тетрагидротианафтен-б-карбоксилат.К раствору 1,60 г эфира, приготов.ленного по примеру 118, растворенного в 15 мл метанола, добавляют3,80 мл 1 н, МаОН водного раство" 10 ра. Смесь перемешивают при 40 С втечение 26 ц. Затем реакционнуюсмесь концентрируют под уменьшеннымдавлением, остаток растворяют в водеи раствор...

Номер патента: 1739849

Опубликовано: 07.06.1992

Авторы: Армандо, Робер, Фернандо, Хасинто, Хосе

МПК: C07D 451/04, C07D 453/02, C07D 487/08 ...

Метки: бензамида, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...в реакцию со стехиометрическимколичествам Фумаровой кислоты. Кипящий раствор раэЬавляют,иэопропа3984910к допамину метоклопрамида и, какследствие, без потенциала к сопутствующим экстрапирамидальным побочнымфф -"И-Замещенные бензамиды общей формулы вследствие своей анти-ГТэактивности также проявляют обезболивающую, транквилизирующую и противомигреневую активность,15 Ю 917нях, приводит к снижению сердцебиенияи кровяного давления у анестезированных крыс (рефлекс Бецольда-Лриша);вызванная цис-платином рвота у собакс введением соединений пероральнымили внутривенным путем; вызваннаяСиЯО 11 рвота у соЬак с введением сое"динений подкожно или внутривенно;вызванная апоморфином рвота у собакс введением соединений подкожно иливнутривенно;...

Номер патента: 1739852

Опубликовано: 07.06.1992

Авторы: Кунио, Митсуо, Рей, Татсуо, Юнтиро

МПК: C07K 5/06

Метки: пептидов, приемлемых, солей, фармацевтически

...С и при этой температуре в суспенэию добавляют 0,66 мл 4.н. раствора хлорис того водорода в диоксане. Затем температуру реакции поднимают до -20 Со и при этой температуре в суспензию доЬавляют 0,13 мл (0,97 ммоль) изоамил нитрита, затем смесь перемешивают в течение. 1 О минНаблюдают ис" чезновение гидразида и затем суспен" эию снова охлаждают до "60 С и прио-СНОС-И ОнИ(8) "И-Бенэило (1-,нафтил) "Ь-аланилРЬ-ала нилов ми на" 3 (8) "о 1 8-(-)-2-метилбутил г динение 4).400 мг (0,77 ммоль карбонил"3-("нафтил)- (4-тиазолил)-РЬ-аланин пендируют в 10 мл диме сикар (4-ти ксиптанам И-беИ-ала гидртилфо онил- золил)" метил-И- ид (сое" зилоксиилзина сус мамида 9852 8этой температуре в суспензию с цельюнейтрализации добавляют 0,33 мл(3,00 ммоль)...

Номер патента: 1743356

Опубликовано: 23.06.1992

Авторы: Казия, Каноо, Кунихико, Масатоси, Тадахиро, Такаси

МПК: C07K 5/08

Метки: приемлемых, производных, солей, трипептидов, фармацевтически

...0 с 0: С 54,62; Н 7,25 К 12,20.Следующие вещества (примеры 3 - 9)синтезируют таким же образом, как и в примере 2,П р и м е р 3, 1-(К -циклогексилметок 2сикэрбонил:лизил- гамма-О-глутамил) индолин(Я)-крабоновая кислота,Выход 0 34 г (46 ). Исходные соединения; 1 (К -бензилоксикарбонил:лизилгамма-О-глутамил)октагидро 1 Н-индол(Я)-карбоновая кислота (соединение 1) и К-(циклогексилметоксикарбонилокси) сгукцинимид. Т,пл. 186 - 191 Сао = -84,4 (1 н, раствор КаОН).Вычислено. : С 57,23: Н 7,38: К 9,53,С 28 Н 40 К 408 ф 1,5 Н 20Найдено, 0 : С 57,33; Н 7,67.: К 9,64.1 р и м е р 4. 1-(О-пролил- -лизил-гамма-О-глутамил) и ндал ин(Я)-крабоноваякислота. Т.пл, 209 - 216" С (разлагается),ир = -66,3(1 н. раствор КаОН),Выход 0,20 г (230 ), Исходные...

Номер патента: 1746882

Опубликовано: 07.07.1992

Авторы: Антал, Ева, Золитан, Йожеф, Карой, Янош

МПК: C07C 211/27

Метки: приемлемых, солей, фармакологически, фенилалкиламинов

...Готовят суппозиториисостава, приведенного в табл,3.Суппозитории готовят следующим образом (в общей сложности 1000 суппозиториев), 2975 г продукта "Мазза Езтагпов С" 25отвешивают в дипликатор, температурукоторого поддерживают на уровне 39-40 С,и плавят. В расплавленную массу для суппозиториев добавляют 25 г активнодействующего вещества и ее перемешивают до 30полного растворения (приблизительно в течение 5-10 мин), Иэ этого расплава отливают суппозитории весом по 3,0 г, Послеохлаждения удаляют избыток суппозиторной массы. Готовые к применению суппозитории извлекают и упаковывают. Афферззо 1 сиз пам 1 етт ОАВ (фирма "Динамит Нобель").П р и м е р 19, Готовят драже (пилюли спокрытием) состава, приведенноГо в табл,4, 40Сердцевину драже готовят...

Номер патента: 1746885

Опубликовано: 07.07.1992

Авторы: Аттила, Даниель, Дерди, Карой, Шандор, Эдит

МПК: C07D 513/04

Метки: 3-дигидро-5н-тиазоло3, 7-амино-5-имино-2, а)пиримидина, аддитивных, гидратов, кислотно, приемлемых, солей, фармацевтически

...розеток,Зо -ный раствор зритроцитов Шафенапосле соответствующей предварительнойобработки адсорбируют антигеном Бойдена., 0,1 мл обработанных таким образомэритгроцитов добавляют в пробирки, Через16 ч подсчитывают долю (процент) клеток,образующих розетки, в окрашенных препаратах, используя микроскоп,Цитотоксические реакции (СТ).Исследования проводят в аллогеннойсистеме. В суспензию красных клеток кровиШафена, которую делают "чувствительной"при помощи антигена, вводят 0,1 мл суспензии лимфоцитов с плотностью клеток 10мл. Величины цитотоксической способйости определяют на основании проведенногопосле 16-часового инкубационного периодагемолиза, который измеряют на прибореСпекола при 540 нм, Размер реакции, отнесенный к контрольным....

Номер патента: 1748647

Опубликовано: 15.07.1992

Авторы: Альфонс, Генри, Йозефус, Майкл, Поль

МПК: C07D 487/04, C07D 487/06

Метки: 4)-бензодиазепин-12, изомерных, кислот, онов, приемлемых, присоединения, солей, стереохимически, тетрагидроимидазо-(1, фармацевтически, форм

...в течение 15 мин при температурегидро-метилН,4-бензодиазепин-она 0 С и в потоке аргона. После перемешивао(промежуточноесоединение 8), ния в течение 10 мин при 0 С реакционнуюПолучение конечных соединений,: . смесь нагревают до комнатной температу- П р и м е р 4, Смесь 19,8 г промежуточ- ры и концентрируют выпариванием. В останого соединения 4 и 7,2 г мочевины нагре.ток добавляют 70 г водного раствора вают до 210-220 С до образования пены и, 1,4-диоксана .(15 ) и смесь нагревают в . прекращения выделения газообразного ам- паровой бане в потоке азота в течение 45миака (примерно 10 мин), Реакционную мин, охлаждают и экстрагируют дихлорме- смесь охлаждают до примерно 100 С и ки- таном (2 х 66,5 г). Водный слой фильтруют и пятят с 120 г 1...

Номер патента: 1750417

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Дэвид, Рэй

МПК: C07C 213/06, C07C 217/20

Метки: s)-норфлуоксетина, гидратов, приемлемых, солей, фармацевтически

...С 6 Н 6 ГЮ НО 1 Б) -норфлуоксетингидрохлорид),Вычислено: С 57,93; Н 5117И 4,22,Найдено: С 57,86; Н 4,94; И 4,15.Анализ для С НО 1 КО Ь) -нор"флуоксетинфумарат).Вычислено: С 58,39; Н 490;и 3,41.Найдено: С 58,63; Н 4,90; И 3,57Анализ для С Нз,1 НО (полугидрированный (Б)-норфлуосетинмалеат, нов высушенном виде),Вычислено: С 58,39 Н 4,90;И 3,41Йайдено: С 58,18; Н 4,76; И 3,50,Указанный полугидрат кристаллизуют из диэтилэфира и путем термогравиметрического анализа, проведенного до высушивания,: было найдено содержание воды 2,23,Кристаллизация полугидрата (Б)норфяуоксетинмалеата из воды приводит к образованию кристаллическогогидрата (Б) - норфлуоксетинмалеата(1:1), температура плавления 97101 С, имеющего, как было начисле 0но при помощи...

Номер патента: 1750421

Опубликовано: 23.07.1992

Автор: Дэвид

МПК: A61K 31/135, C07C 311/29, C07C 323/20 ...

Метки: аминопропанола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...тем растворяют в 100 мл пропиленгликоля. К этому раствору добавляютдесять эквивалентов 5 н.раствора гидроокиси натрия, после чего этот раствор нагревают до 1 О С в течение30 3 ц. После охлаждения до комнатнойтемпературы этот раствор разбавляютводой и трйжды экстрагируют простымдиэтиловым эфиром. Соединенные эфирные экстракты два)кды промывают водой,один раз насыщенным раствором хлорида натрия, высушивают над сульфатом натрия и концентрируют в условияхвакуума с образованием 2,4 г масла,Это масло растворяют в этилацетате и40 добавляют к раствору щавелевой кислоты в этилацетате. Образовавшийсяосадок удаляют фильтрованием, врезультатеполучают 1,22 г целевогопродукта, т.пл. 158-159 ОС.Вычислено,4: С 60,46; Н 6,14;И Зе 71,С 1 НИО СН...

Номер патента: 1757466

Опубликовано: 23.08.1992

Авторы: Михаель, Сэлли, Филип

МПК: C07D 405/04

Метки: аддитивных, бензопирана, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...затемсмесь промывают раствором бисульфитар натрия, раствором тиосульфата натрия, раствором бикарбоната натрия и водой, Орга, нический слой осушивают сульфатомнатрия и выпаривают. Остаток пропускаютчерез хроматографическую колонку с силикагелем, используя для элюирования смесьэтилацетат/петролейный эфир (1:2), в результате чего получают 30 мг 2-(6-циано,2 диметил .2 Н-бензопирзн-ил)-5-иодпиридин й-оксида в виде масла.( Н, д 8,5 Гц), 5,81 ( Н, с,), 1,49 (6 Н, с.).МЗ (Е): 404 (М). 5П р и м е р 54, 352 мг 4-(5-(3-метилфенил)2-пиридил 1-2,2-диметилН-бензопиран-карбонитрила растворяют в 10 млдихлорметана и добавляют 243 мг м-хлорпербензойной кислоты. Смесь перемешива Оют при комнатной температуре в течение 12ч, а затем промывают раствором...

Номер патента: 1757471

Опубликовано: 23.08.1992

Авторы: Бранко, Весна, Марио, Миха, Павел, Яня

МПК: C07K 5/06

Метки: l-аланил-l-пролина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...по каплям в охлажденный до температуры,0 С М,О-бис-триметилгде Нет - имидазолилили бензтиазолилтио, в-неполярном оргайическом растворителе, в частности диоксане, тетрагидрофуране,хлорйстом метилене, предпочтительнее в тетрагидрофурайе, при температуре от -5 до200 С, и в случае необходимости проводят гидролиз полученного соединения формулы ,где Я - атил, с получением соединения формулы , где й - водородный атом, с последующим выделением целевого продукта всвободном виде или в виде фармацевтиче-ски прйемлемых солей,Описываемый. способ предполагает использоватьдругое активное производное М(1(Я)-этоксикарбонил-фенилпропил-аланина в виде амида или тйоэфира, котороеполучают в реакционной массе непосредственно перед проведением процесса...

Номер патента: 1766251

Опубликовано: 30.09.1992

Авторы: Джон, Майкл

МПК: C07C 233/63

Метки: s-энантиомерных, глутарамида, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислоты удаляют с помощью азеотропной смеси с толуолом, Остаток рас - творяют в диэтилавом эфире и оаствоо экстрагируют 1 н. раствором гидроксида натрия (12 мл) и промывают водой. Обьединенные экстра.ты подкисляют концентрированной соляной кислоой и экс;рагируют диэтиловым эфиром, Ьфирные экстракты промывают насыщенным раствором соли, осушают(М 9 ЯО 4,и выпаривают. в результате чего получают целевой продукт е виде густого масла (4,03 г, 98%), Найдено, %: С 63,96; Н 8,21; К 2,87, СрлНз 7 ИОт (0,3 Н 20) треб ет С 64,03; Н 8,08: М 2,99% аУ -34,9, сааба -115,4" (с = 1,03, СН 2 С 2),П р и м е р 3, 3-(1-(цис-Зтоксикарбонилциклогексил)карбамоил- ц:оклоентил)- (2 Я)-2-метоксиэтоксиметил(п ропа новой кислоты К-ацетил-)1 В,2 Я-сложный зфедриновый...

Номер патента: 1766253

Опубликовано: 30.09.1992

Авторы: Алихуссейн, Банси, Мартин, Нарайан, Рамануйам, Рихард, Свати, Юрген

МПК: C07D 211/36

Метки: 2-4-(2, алкиловых, кислоты, пиперидиноэтокси)-бензоил-бензойной, приемлемых, разветвленных, солей, фармацевтически, эфиров

...кишки удаляли и вставляли наполненный солевым раствором баллон, после чего отверстие зашивали, Затем в мезентериевую артерию вставляли мелкий полиэтиленовый катетер, который достигал участков кишечника, содержащих баллон, с целью ввода карбахола лли ацетилхолина, Затем к баллонному катетеру присоединяли датчик давления Статхама с целью регистрации как кругового, так и продольного сокращения мышц. Все параметры записывались на четырехканальном устройстве Нихон-Кодена. Сокращения кишок регистрировали после применения стандартной дозы карбахола или ацетилхолиня 0,5-3 мкг), нутридуоденальное применение,Тестовые соединенияиприменяли интрадуоденально с дозировками 3, 10 и О мг/кг и через различные интервалы времени оценивали спазмолитическую...

Номер патента: 1766260

Опубликовано: 30.09.1992

Авторы: Бернард, Дэвид, Стивен

МПК: C07D 417/10, C07D 417/14

Метки: металлами, приемлемых, производных, солей, тиазолидиндиона-2, фармацевтически, щелочными

...ЗН), 7,18 (д, Л = 8,0 Гц, 1 Н), 4,91 (дд, Л = 3,9, 8,3 Гц, 1 Н), 4,83 (ддд, .3 = 1,4, 3,8, 10,2 Гц, 1 Н), 3,77 (ддд,= 3,5, 3,5, 16 Гц, 1 Н), 3,34 (ддд 3 =1,6, 9,8, 16 Гц, 1 Н), 2,69 (м, 2 Н), 233 (с, ЗН), 2,08 (м, 2 Н),П р и м е р 20. 5-(5-1-(Диметил-т-бутилсилиокси)-3-(2-фенил- метил-оксазолил)пропил-тиенил)метилентиазолидин,4-дион,Целевое соединение препаративного примера 23 (1,81 г, 4,1 ммол ь), тиазолидин,4- дион (0,96 г, 8,2 ммоль) и пиперидин (0,1 мл, 0,82 ммоль) помещают в 40 мл этанола и кипятят 4 ч с обратным холодильником, Растворитель отгоняют под вакуумом и остаток помещают в 40 мл этилацетата, промывают 2 х 25 мл 0,5 н. НС и 3 х 25 мл водой, сушат над сульфатом магния, выпаривают и получают 2,17 г целевого продукта в виде...

Номер патента: 1776259

Опубликовано: 15.11.1992

Авторы: Густаф, Эйнар

МПК: C07D 487/04

Метки: 3-в)хиноксалина, замещенных, индол-(2, приемлемых, солей, фармацевтически

...именно, В 196-9-бром/й,й-диметиламиноэтил /-6 Н-индол/2.3-Ь/хиноксалин НС, иВ 129-2,3-диметилпроизводное указанноговь 1 ше соединения.Система испытаний с раковыми клетками.Клетки лимфомы Беркитта получали отпрофессора Георга Клейна Каролинский институт, Клетки НеНг содержат антиген вируса Энштейна-Барра на поверхностиклеток в то время, как клетки Раджи содер 1776259жат тот же антиген в ядре, Клетки выращивали в среде РРМ 1 1640 в присутствии 15сыворотки зародыша теленка 2 мМ глютамина, 200 мг/л пенициллина и 200 мг/лстрептомицина. Клетки Е 1210 (лейкемиимыши) получали от доктора Миклоша Дегре,Ришкоспиталет, Осло. Эти клетки выращивали в среде ВРМ 1640 с 100 сывороткилошади.Результаты.Результаты осуществленных...

Номер патента: 1776261

Опубликовано: 15.11.1992

Авторы: Габор, Золтан, Иштван, Йожеф, Клара, Луиза, Петер, Эндре

МПК: C07D 495/14

Метки: металлами, приемлемых, производных, смеси, солей, триазолопиримидина, фармацевтически

...350 С). Полученную соль растворяют в 60 мп дистиллированной воды и подкиспяют раствор уксусной кислотой до рН 4. Выпадающий в осадок продукт отфильтровывают и промывают небольшим количеством метанола, в результате получают 25,1 г (81,9 ) чистого 2-(4-метиппипераэино)-5,7,8,9-тетрагидротиопирано/3,2-б//1,2,4/триаэопо /1.5-а/пиримидин(10 Н)-она. Т,пл. 299- 301 С./триазоло/1,5-а/-9(10 Н)-он.К раствору 6,5 г (0,05 моля) 5-аминометилтиоН,2,4-триазола в смеси 2,5 млуксусной кислоты и 12,5 мл диметилформамида добавляют 9,4 г (0,05 моля) атил-оксо,4,5,6-тетрагидроН-тиопиран-карбоксилата и реакционную смесь кипятят втечение 60 минут. Выпадающий из растворав осадок продукт отфильтровывают в горячем состоянии, промывают уксуснойкислотой, а...

Номер патента: 1777598

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Вилльям, Джек, Джеральд

МПК: C07C 211/27

Метки: галоидводородными, кислотами, приемлемых, производных, пропанаминов, солей, фармацевтически

...азота, к которому они присоединены, образуют морфо 25 линил, причем последний может бытьзамещен одним или двумя С 1-С 4-алкилами;У - СОВз-группа,где значения Й 1 и 82 определены в Формуле 1, выше.е, Реакцию вышеуказанного альдегида с и нитрилом обычно осуществляют в эквимоли лярных количествах, хотя возможны и ото. личные от эквимолярных количества.Указанную реакцию проводят в инертном органическом растворителе, предпочти- .35 тельно в спиртовом растворителетаком как о- метанол в присутствии основания. В качестл, ве основания могут использоваться как ор.гвнические, так и неорганические соединения и предпочтительно гидроокиси40 щелочных металлов. Реакционную смесьобычно перемешивают, и температуру поддерживают в интервале примерно 20-40...

Номер патента: 1777601

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Габор, Жужанна, Каталин, Лайош, Ласло, Пал, Петер, Тибор, Ференц, Элемер, Эржебет, Эрне, Юдит

МПК: C07D 239/56

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, тиоурацила, фармацевтически

...эфира, фильтруют и перекристаллизовывают из этанола, получают0,66 г (843) названного выше соединения в виде белого кристаллическоговещества, т.пл, 156-158 С,П р и м е р ы 20-24, Соединенияобщей Формулы Т, перечисленные вдальнейшем, в которых Кявляетсяводородом, а К обозначает 2-диметиламинофенильную группу, получают из77601 9 17 соответствующих исходных веществ путем использования способа, описанного в примере 19, Значение К, выхода и температуры плавления полученных соединений также приводятся в табл, 2. 5 10 15 20 25 30 Э 5 40 45 50 55 Х. Ингибирующее действие на секрецию желудочной кислоты.Исследование ингибирующего действия на кислотную секрецию желудка, используя метод Иея.После голодания в течение 24 ч, самкам крыс ОРА...

Номер патента: 1777602

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Марлен, Уильям

МПК: A61K 31/335, A61K 31/395, C07D 405/02 ...

Метки: бициклических, приемлемых, сложных, солей, фармацевтически, эфиров

...162"168 С/0,6 торр. ЯМР, МС,Анализ для СНМОЯВычислено, Ж: С 61,41; Н 6,534,77Йайдено, Ж: С 64,87; Н 7,45; ы 4,37Р. Получение метилового эфира 2 диметиламино) карбонил)ти-(2- метил-пропенил)бензойной кислоты.Промежуточное соединение примера 1 С (69,5 г) нагревают 10-15 мин прио220-230 С. После охлаждения остаток перегоняют в вакууме. Фракцию с т, кип. 153-155 С/О, 1 торр и остаток4512,2-Диметил-хлор,3-дигидробензофуран-карбоновая кислота,выход 71 Ф (из 2-метил-пропенилФенольного производного), т.пл.50 158,5-160 С, ЯМР, МС.Анализ длЯ СН ,С 1 озВыцисленоо, Ф: С 58 29; Н 4,89Найдено, ф,: С 58,08; Й 4,6552,2-Диметил,3-дигидробензо Фуран-каРбоновая кислота, выход613, т.пл. 174-176 С, ЯМР, ИС,Анализ для С Н 1 д ОВыцислено, . С 68,74; Н...

Номер патента: 1779256

Опубликовано: 30.11.1992

Авторы: Дженет, Джордж, Томас, Чарлин

МПК: C07H 19/16, C12P 19/40

Метки: нуклеозидов, приемлемых, сложных, фармацевтически, эфиров

...(0,0102 г, 0,086 ммоля) в 10 мл ацетонитрила и содержимое охлаждают до 0 С. и-Нитробенэоилхлорид (0,27 г, 2 ммоля) растворяют в 7 мл ацетонитрила и полученный раствор добавляют каплями, поддерживая температуру реакционной смеси на уровне ООС при перемешивании, Спустя 90 мин, раствори- тель удаляют и остаток растворяют в метаноле. После добавления 25 мл сухого силикагеля растворитель удаляют в вакууме и содержимое хроматографируют на колонке (4,9 х 28 см), содержащей силикагель, Подвижную фазу представляет смесь хлороформа и метанола (95: 5, соотношение объемов). Фракции, содержащие продукт. соединяют и последующее разделение проэводят на хроматроне, снабженном 4 мм пластинкой из силикагеля, Подвижной фазой служила смесь гексана,...

Номер патента: 1780533

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Акира, Дзун-Ити, Дзундзи, Масахиро, Синити, Тохру

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, хинолина, эфиров

...и зтаноломдля получения 5-амино-циклопропил- фторо-(цис,5-диметил-пи пера зинил)- 1,4-дигидро-оксохинолин-З-карбонов - ая кислота - гидрохлорид. Т,пл. выше 300 С,П р и м е р 8, 5-Амина-циклопропилб-фторо-(цис,5-диметил-пиперазинил)-1,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоно . ксохинолин-карбо новая кислота. Т.пл, вая кислота;253-255 С (разложение).1), Этил 5-амино-циклопропил,7-П р и м е р 10. 1-.Циклопропил,6-дифдифторо,4-дигидро- оксохинолин-кар. торо-(1-пиперазинил)-1,4-дигидро-оксо боксилат и цис,5-диметилпиперззин 5 хинолин-карбоновая кислота.взаимодействуют друг с другом описанным ., 1), Смесь 1-циклопрепил,6,7-трифтов примере 7 образом, в результате чего ро,4-дигидро-оксохинолин-карбонообразуется соединение атил 5-амино-цик вая кислота...

Номер патента: 1780535

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Кацуя, Киеси, Макото, Манабу, Масатоси, Наоюки, Норихиро, Сеитиро, Сигеру, Сихеи, Тосихико, Хидеаки, Хисаси, Цунео

МПК: C07D 401/06

Метки: пиридина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...Натриевая соль 2-(4-(3- 2-метоксиэтокси)-метокси)-пропокси)-3-м етилпиридин-ил)-метилсульфинилН- бензимидазола.1,1 г 2-4-(3-2-метаксиэтокси)-метокси)-пропокси)-3-метилпиридин- ил)-метилтйоН-бензимидазола растворяли в 80 мл дихлорметана при обезвоживании для получения раствора. К этому раствору при -40 С по частям добавляли 544 кг м-хлорнадбензойной кислоты. Полученйую смесь перемешивали 30 мин с последующим добавлением 379 мг триэтиламина, Полученную смесь нагревали до.-20 С, затем добавляли 40 мл 2 н. водного раствора кар- боната натрия, Смесь перемешивали 30 мин и экстрагировали хлороформом. Экстракт промывали насыщенным водным раствором кислого карбоната натрия, сушили над сульфатом магния и перегоняли при пониженном давлении для...

Номер патента: 1782232

Опубликовано: 15.12.1992

Авторы: Алихуссейн, Банси, Мартин, Нарайан, Рамануйам, Рихард, Свати, Юрген

МПК: C07D 211/36

Метки: 2-4-(2, алкиловых, кислоты, пиперидино-этокси)-бензоил-бензойной, приемлемых, разветвленных, солей, фармацевтически, эфиров

...регистрировали с помощью устройства для измерения изотоническои деформации, присоединенного к ткани, и реакции регистрировали на записьвающем устройстве с движущейся лентой,Следили эа антиспастической активностью соединений при различных их концентрациях и иэ кривых в координатахдоза-отклик рассчитывали значения 1 С 5 о, Полученные результаты представлены в табл, 2.Эксперимент 3. Антиспастическая активность у анестеэйрованныхсобак,Метод,Самцов нечистокровных собак весам 10 - 15 кг анестезировали пентабарбитоном натрия (35 мг/кг, внутривенно). Для поддержания анестезии осуществляли медленное вливание пентабарбитсна (5 мг/кг ч), Для облегчения спонтанного дыхания вставляли эндотрахеапьную трубку. В бедренную аотерию и вену вставляли...

Номер патента: 1784041

Опубликовано: 23.12.1992

Авторы: Масааки, Тсунехиро, Хирозуми

МПК: C07D 281/10

Метки: 5-бензотиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...зовано из смешанного растворителя ацецетатом. Экстракт промывают водой, сушат тон-изопропанол, имеет температуруи выпаривают при пониженном давлении. плавления 190 - 192 С.Перекристаллизацией остатка из смеси эти-Фумарат этого соединения, температу.лацетат-н-гексан получают 3,28 г (+)-цис-(4- ра плавления 196,5-198,5 С (перекристалметилфенил)-3-окси-2-(диметиламино)- 20 лизован.из изопропанола),атил)-8- метил,3-дигидро,5-бензотиазе- Малеат этого соединения, температурапин(5 Н)-она с выходом 75,7%. Температу- плавления 173,5 - 175,5 ОС(перекристаллизора плавления 142-143 С, ван из этилового спирта),П р и м е р 6. По примеру 3, но используя Это соединение, будучи перекристаллигидхрохлорид 2-(диметилдмино)-этилового 25 зовано из...

Номер патента: 1787157

Опубликовано: 07.01.1993

Авторы: Акико, Есио, Садао, Такуро, Хироаки, Хироюки

МПК: C07D 281/06

Метки: кислотно-аддитивных, пергидротиазепина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...но-оксо(Я)-(2-тиенил)-пергидро,4-тиазепин-ил)-уксусной кислоты (соединение 119),Повторяют методику, описанную в примере 17, но в качестве сульфонилоксиреагента используют этиловый эфир4-фенил(й)-(2-нитробензолсульфонилокси)масляной кислоты, этиловый эфир 4-фенил(й)-(3-нитробензолсульфонилокси)масляной кислоты, этиловый эфир 4-фенил 2(В)-(3-нитробензолсул ьфон ил окси)масляной кислоты, этиловый эфир 4-фенил(В)-(4 хлор-нитробензолсульфонилокси)масляной кислоты, этиловый эфир 4-фенил(В)(2,4-динитробензолсул ьфонилокси)масляной кислоты, этиловый эфир 4-фенил(й)(4-бромбензолсульфонилокси)маслянойкислоты, этиловый эфир 4-фенил(й)-(итолуолсульфонилокси)масляной кислоты,этиловый эфир 4-фенил(й)-бензолсульфонилоксимасляной кислоты или...

Номер патента: 1788955

Опубликовано: 15.01.1993

Авторы: Акио, Масахико, Масахиро

МПК: C07D 501/06, C07D 501/46

Метки: приемлемых, производных, солей, фармацевтически, цефалоспорина

...заголовке соединение.П р и м е р 6. Способом, описанным в примерах 1-5 получают следующие соедикения:(1) 7 Р -2-(5-амико,2,4-тиадиаэол-З- ил)-2(2)-это к си ими и о а цетамидо-(6-циа н оимидазо 1,2-ап и ридиний-ил)-метил- цефем-каобоксилатн 21 н5оОс н сооЭлементный айализ для С 22 Н Ю 90552 х. х 4 Н 20Вычислено ф): С 42,24; Н 4,35; й 20,15, Найдено (О): С 42,12; Н 3,90; М 19,97 ИК-спектр Ргпах КВг см: 2250, 1760, 1620, 1525ЯМР-спектр(дб-ДМСО) дельта: 1,19(ЗН, т, 1=7 Гц), 2,98 и 3,44 (2 Н, АВ кв, 1=18 Гц), 4,12 (2 Н, кв 1=7 Гц), 5,00 (1 Н, д, 1=5 Гц), 5,1 - 5,6 (2 Н, м),5,66(1 Н, д.д., =5 Гци 8 Гц),8,10(2 Н, ш.с,), 8,2 - 9,0 (4 Н, м), 9,42 (1 Н, д, 1=8 Гц), 9,76 (1 Н, ш,с.).(5) 7 ф -2-(5-амино,2,4-тиадиазол-З-...

Номер патента: 1790575

Опубликовано: 23.01.1993

Авторы: Джон, Дэвид, Ягабанду

МПК: C07D 223/16

Метки: бензазепина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...магния и концентрируют. Сыройкоричневатый твердый продукт растворяютв этилацетате, фильтруют на вакуум-фильтре через подушку силикагеля, промываютсиликагель несколько раз этилацетатом, органическую фазу концентрируют, фильтруют на вакуум-Фильтре и получают 0,52 гтвердого грязно-белого вещества.Моногидрохлорид цис-хлор-(2-(диметил амино)-этил 1-1,3,4,5-тетрагидро- (4 метоксифенил)-3-(2-пропенил)-2 Н-бензазепин-он,К суспензии промытого гексаном гидрида натрия (50;6-ная суспензия в минеральном масле,0,09 г,183 ммоль) в 13 мл ДМФАдобавляют при перемешивании И 1 в(520 мг,1,52 ммоль), перемешивают 1 ч при 250 С,добавляют 1 н. раствор й,й-диметил-хлорэтиламина (5,5 мл,7,60 ммоль) в толуолеи нагревают до 80 С при перемешивании втечение 3 ч....

Номер патента: 1792414

Опубликовано: 30.01.1993

Авторы: Зинэз, Ренэ, Филипп

МПК: A61K 31/135, C07C 225/16

Метки: 6-(диметиламино)гексилокси, кислотами, приемлемых, солей, фармацевтически, фенилацетофенона

...эффе ,5. Содержащие блице данные д ции, кетоконапредстааляющ ие стерол-биоси ергетическое д Синерге когда Г 1 С 0 ной ниже та 1, в комбина бинафииом подавля ющ ждают сии табл,1 и 2),Пригодн нением 1 ае мозящими)т существует,я а привгдеиля соединения слом или терими вещества, нтез, подтверействие (см,ыми дпя комбинации с соедиществами, подавляющими (торбиосинтез стеролов, являются,500 мкл 15%-го гидроксида калия в 90%-мэта ноле,Смесь дважды экстрагируется 1 мл нгексана, гексан упаривается и липидный остаток вносится в 200 мкп диэтиловогоэфира, После тонкослойной хроматографиина сипикагеле с метиленхпоридом в качестве растворителя пластины исследуются нарадиоактивном тонкослойном сканирующем устройстве,8 приведенных условиях...

Номер патента: 1795965

Опубликовано: 15.02.1993

Авторы: Дэвид, Эдвард

МПК: C07C 217/34

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, пропаноламина, солей, фармакологически

...результатов испытаний, производные име- ющие более длинные и/или более раэветвленные заместители на аминогруппе проявляют тенденцию к большему сродству к 5-НТ 1 д рецептору и обладают повышенной селективностью в сравненйи с селективностью кр-рецептору. Так, например, в циклоалкильной серии увеличение размера кольца с 5 до 6 и до 7 углеродных атомов приводит в результате к увеличению отношения в ряду 2,8, 40,4 и 99, соответственно. Аналогичным образом те алициклические заместителикоторые содержат большое число разветвлений, т,е, имеют множество метильных групп по сравнению с нормальным углеводородом, являются более мощными агентамй и проявляют более высокую селективность, чем их неразветвленные гомологи. Интересно отметить, что...