Патенты с меткой «приемлемых»

Страница 9

Способ получения 6-(ациламиноарил)-4, 5-дигидро-3(2н) пиридазинопроизводных или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1648250

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Альбрехт, Дитер, Йозеф, Людвиг, Марко, Филипп, Ханс-Дитер, Хорст

МПК: C07D 237/14, C07D 401/12

Метки: 5-дигидро-3(2н, 6-(ациламиноарил)-4, пиридазинопроизводных, приемлемых, солей, фармацевтически

...Получает б-(л-(3-(2-Фенил этиламино)пропиониламино-фемид,5- дигидро-(2 Н) -пиридазинон, ТПЛ 130- 132 С.Фармакологические испытания полученных соединений проводили согласно следующим методам.1, Торможение индуцированной колла 55 геном агрегации тромбоцитов человека 1 л пробирке.Богатая тромбоцитами плазма получается центриФугированием веноэной цитратной крови (300 г, 10 мин при4 фС). Фотометрическое измерение агрегации тромбоцитов осуществляетсяпри добавлении МяС 1 (конечная концентрация 1 О ммоль/л) и коллагенатипа Ягайло (конечная концентрация0,02 мг/мл) в агрегометре Бориа МКЗ.Мерой агрегации служит максимальноеизменение экстинкции за секунду.Тормозящая агрегаци) активностьвеществ проверяется через инкубационный период, составляющий 1...

Способ получения конденсированных производных пиримидина, их фармацевтически приемлемых кислых аддитивных солей или кислых аддитивных солей гидратов

Загрузка...

Номер патента: 1650014

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Аттила, Даниель, Дерди, Карой, Шандор, Эдит

МПК: C07D 513/04

Метки: аддитивных, гидратов, кислых, конденсированных, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...(1) с действиемсоединения ТЕ 1-3096, выявляется следующее отличие. В то время как известное соединение активизирует толькоТ-клетки супрессора, соединения общей формулы (1) повьпшают активностьлимфоцитов Т-подавителей и другихтак называемых К-клеток, что выражается в увеличении цитотоксическойспособности клеточной иммунной системы.Токсичность, соединений формулы1(1), в частности соединения по примеру 1, ЬР,О на одной особи мышей вСМС-суспензиях2000 мг/кг,П р и м е р 1. 7-Амино-имино 2,3-дигидроН-тиазоло-(3,2-а)-пиримидин-гидробромид.Смесь 14,2 г (0,1 моль) 2-меркапто,б-диаминопиримидина, 21,6 г,1,3-дибром-пропана превращают аналогично примеру 2. После обработкиреакционной смеси получают 23,7 гуказанного соединения, выход 902,тпл, выше...

Способ получения производных изоиндолинона или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1657056

Опубликовано: 15.06.1991

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп

МПК: C07D 209/46, C07D 403/02

Метки: изоиндолинона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...-(10 мМ), После инкубации в течение120 мин при 0 С каждый образец фильтруют на фильтре из стекловолокна(фильтр ЛИТМАНА СГ/В) и удержаннуюфильтром радиоактивность измеряют всцинтиллирующей жидкости,Таким образом определяют СЬ,т.е. концентрацию изучаемого продукта, которая ингибирует 503 специфической фиксации лиганда.Тест на химические конвульсии, наведенные пентетразолом.Используют мышей весом по 18-22 г,Все мьпди получают подкожно фиксированную дозу 150 мг/кг пентетразола(одиночная доза, содержащаяся в250 мл раствора на 1 кг веса мыши).Изучаемые продукты вводятся перорально за 45 мин и за 1,5 ч до пентетразола, причем единичные дозы содержатся в объеме 25 мл на 1 кг веса мьипи.Используют по 5 мышей на дозу ипо 3 дозы на...

Способ получения имидазолпроизводных или их фармацевтически приемлемых солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1657057

Опубликовано: 15.06.1991

Авторы: Вильхельм, Марк, Николас, Ренате

МПК: C07D 233/88

Метки: имидазолпроизводных, кислотами, приемлемых, солей, фармацевтически

...до четверти объема и доливают 100 мл воды. Полученный кристаллический сырой про-. дукт отфильтровывают, три раза промывают водой и перекристаллизовывают из смеси метанола и воды. В результате получают 1-бензилиденамино- -меркаптоимидазол с т,пл. 95-97 С.д, 2,17 г 1-бензилиденамино-мер-, каптоимидазола взвешивают в 50 мл воды и после добавления 6 мл 2 н. соляной кислоты полученную смесь подвергают перегонке с водяным паром. По окончании отщепления бензальдегида образовав" шийся раствор концентрируют до объема в несколько миллилитров, после чего до достижения щелочной реакции добавляют 5 н. раствор едкого натра и пять раз экстрагируют метиленхлоридом (по 15 мл). Затем собранные метиленхлоридные фазы высушивают сульфатом натрия,...

Способ получения замещенных 1н-имидазолов или их солей присоединения нетоксичных, фармацевтически приемлемых кислот

Загрузка...

Номер патента: 1662349

Опубликовано: 07.07.1991

Авторы: Жан, Жан-Пьер, Филипп, Эрик

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/10, C07D 233/58 ...

Метки: 1н-имидазолов, замещенных, кислот, нетоксичных, приемлемых, присоединения, солей, фармацевтически

...г полученного в предыдущей.стадии остатка растворяют в 12,5 лбезводного толуола и 2,94 л 2,2-диметоксипропана. Туда же добавляют186 г монтмориллонита К 10 и смесьперемешивают в течение 25 ч при ком"натной температуре, Отфильтровывают,органическую Фазу перегоняют при пониженном давлении и снова растворяютостаток в 600 мл толуола. Этот раствор пропускают через колонку, содержащую 3 кг оксида алюминия (элюирующее средство: 6 л толуола). Элюат выпаривают при пониженном давлении иостается 180 г остатка, который перегоняют при пониженном давлении. Получают 60 г 6-бром,2-диметилН,3 бензодиоксина. Т.кип. 110-130 С40(0,027 мбар), Выход, рассчитанный поотношению к используемому 4-брсмфенолу, составляет около...

Способ получения производных (1н-имидазол-1-илметил) замещенного бензимидазола, или их фармацевтически приемлемых солей кислоты, или солей металлов, или стереоизомеров

Загрузка...

Номер патента: 1662350

Опубликовано: 07.07.1991

Авторы: Альфонс, Жерар, Эдди

МПК: A61K 31/4184, A61P 5/24, C07D 403/06 ...

Метки: 1н-имидазол-1-илметил, бензимидазола, замещенного, кислоты, металлов, приемлемых, производных, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...в течение 17 ч при комнатной температуре реакцион-, ную смесь упаривают. Остаток кристаллизуют из смеси этилацетата и 2,2-оксибиспропана.Продукт отфильтровывают и сушат, получая 15 ч. (31%) Б- (5-бензоил- нитрофенил)ацетамида (48), т.пл.97,3 С.Смесь 5,6 ч. И-(5-бензоил-нитро 5 фенил)ацетамида, 2 ч. 4%-ного раствора тиофена в метаноле, 200 ч. метанона и 7 ч, 2-пропанола, насыщенного хлористым водородом, гидро- или при нормальном давлении и комнатной температуре в присутствии в качестве катализатора 1 ч. 5%-ной платины на угле. После пропускания рассчитанного количества водорода катализатор отФильтровываот и упаривают фильтрат. Остаток промывают 2-пропаном и сушат, получая 4,2 ч. (73%) моногидрохлорида...

Способ получения 7-n-1-(s)-карбоэтокси-3-фенилпропил)-(s) аланил-1, 4-дитиа-7-азаспиро(4, 4)нонан-8-х-(s)-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1671163

Опубликовано: 15.08.1991

Авторы: Петер, Херберт, Эндрью

МПК: C07D 409/04

Метки: 4)нонан-8-х-(s)-карбоновой, 4-дитиа-7-азаспиро(4, 7-n-1-(s)-карбоэтокси-3-фенилпропил)-(s, аланил-1, кислоты, приемлемых, солей, фармацевтически

...промывают с помощью 100 ипводы и 100 ип водного раствора пойа-.ренной соли и осушают над безводнымсульфатом магния, После выпариванияпод вакуумом получают И(Б)-этоксикарбоцил 3-. Фенилпропил в (Б)-аланин-сукцинимидил-. амид в виде масла,6). 7-М(Б)-Карбоэтокси-фенилпропил";Б)-аланнл,4-дитиа-айаг.спиро(4,4)цонац(Б)-карбоновой кйсфлоты,Полученный согласно стадии 5Ю-Г 1-(Б)-этоксикарбоцил "3 фецилпРопил 1-(Б)-аланын -сукццнимидил-амид и9,6 г подученного согласно стадии 314-дитиа-азаспиро(4,4)ноцац-В(Б)-3 чпдроброкюда карбоцовой кислотырастворяют в 155 ип диметилформакщаи раствор охлаждают до О-. 5 ьс Затемпо каялям добавляют 8,9 иг триэтилфаенв в течение 5 мин и капельную йоф 5 1 О 15 20 25 30 35 40 45 50 55 рокку промывают 5 ил...

Способ получения производного пиридо2, 3 пиримидина, или его ss-, rs-изомеров, или смеси диастереомеров, или фармацевтически приемлемых солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 1676449

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Джордж, Питер, Стефен, Эдвард

МПК: A61K 31/195, A61K 31/519, A61P 35/00 ...

Метки: rs-изомеров, диастереомеров, металлами, пиридо2, пиримидина, приемлемых, производного, смеси, солей, фармацевтически, щелочными

...-1 -глутаминовой кислоты,Добавляя 2 мл уксусной кислоты споследующим центрифугированием, получают свободную кислоту, т, пл.224-22/ С (раэлс).оЖ) у)тщ = -21,0581 (с 0,636,О,1 ц, 1аОН)(дс 2 Н, ,Т = 9 Гц).Оптическая чистота м 9/%,П р и м е р 8, Диастереомер А11-14-2-(2-амицо-гидрокси/,8-тетрагидропиридо)23-дпиримидин-ил) этил) бензоил)-Ь-гпутйминопойкислоты.По методике примера /, но с использованием диастереомера А д (+)-10 камфорсульфоната диэтилового эфира1(1-4- 2-(2-ацетамидо-гидрокси,6, l,8-тетрагидропиридо 2,3-611 пирнмидин-б-ил)этил)бензоил).Ь-глутаминовой кислоты, вместо диастереомераВ получают диастереомер А 14)-4- 2"(2-амино-гидрокси,6,/,8-тетрагидропиридо 2,3-611 пиримидин-б-ил)этил бензоил)-1 -глутамицовой кислоты,т.пл, 253-255...

Способ получения производных бензимидазола в виде смеси изомеров или индивидуальных изомеров в свободном виде или в виде их физиологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1676451

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Аннамария, Антонио, Артуро, Марко, Массимо, Розамария, Эрнесто

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/00, A61P 25/06 ...

Метки: бензимидазола, виде, изомеров, индивидуальных, приемлемых, производных, свободном, смеси, солей, физиологически

...температуре. После окончания добавления отделяют твердое вещество и реакционную1 тсмесь перемешивают в течение 30 мин,упаривают досуха и пог 31 щают в раз15 35 1 б/64бавленной соляной кислоте, Воднуюфазу промывают этилацетатом,подшелачивают насьппенным карбонатом натрия и снова экстрагируют, Органические слои упаривают досуха. 1 олучают О,/ г сырогопродукта, который после кристаллизации иэ ацетонитрила дает 0,1/ г чистого продукта. Т. пл. 205-20/ОС.МС: 301 м/е И + 11 , 10Спектр ИК (см-): 1/30, 1690.Рассчитано, Х: С 63, 98; Н 6, /1;М 18,65.С 6 НМ 402Найдено, %: С 62,83; Н 6,/5;М 18,01.Аналогично получают следующие соединенияМ- эндо-метил-азабицикло 3,3.13 нон-З-ил 3-2,3-дигидро-оксо(соединение 14)о Топл. 198-200 С.оМС 329 м/е 1 +...

Способ получения конденсированных производных пиразола или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1676453

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Анна, Джанфедерико, Доменико, Марио

МПК: A61K 31/416, A61P 37/02, C07D 491/06 ...

Метки: конденсированных, пиразола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...при температуре дефлегмации в течение 30 мин, После охлаждения раствор разбавляется ледяной водой и подкисляется до рН 2 с помощью 2 и НС 1,Осадок отфильтровывается и промывается водой до нейтрального состояния,затем сушится в вакууме, давая 9-ме-токси-метил,5-дигидроН, Зв Н10-бензопирано (4,5,6-е,Г)циклопентапиразол-карбоновую кислоту, т.пл.2 Ь 7270 С (3,8 г), которая подвергаетсяОреакции с тионилхлоридом (2, 1 мл) вдиоксане (150 мл) при температуре деф"15легмации в течение 1 ч. После охлаждения раствор упаривается досуха ввакууме, давая 9-метокси-метил,5-дигидроН, Зв Н-бензопирано (4,5,6 е,Г)циклопентапиразол-З-карбонилхлорид (3,9 г). Неочищенный продукт,растворенный в без водном диок сане (80 мл), добавляется при перемешивании при...

Способ получения пептидов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1676454

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Кунио, Мицуро, Тацуо, Юитиро, Ясутеру, Ясухиро

МПК: A61K 38/05, C07K 5/062, C07K 5/065 ...

Метки: пептидов, приемлемых, солей, фармацевтически

...стадия, 4(5)-(М-трет-Бутоксикарбонил-(-лейциламино)-3(5)-окси метилгептановой кислоты гидразид.2,65 г (6,36 ммоль) соединения, синтезированного на первой стадии и 3,19 г (63,7ммоль) моногидрата гидразина растворяютв 80 мл диметилформамида и полученнуюсмесь перемешивают при комнатной температуре в течение 19 ч, а затем еще 12,5 ч при50 С, Реакционный раствор концентрируют, выпаривая при пониженном давлении, Костатку добавляют воду и этилацетат. Выделившийся нерастворимый продукт отфильтровывают, Полученныи фильтратпромывают водой, а затем сушат над безводным сульфатом магния, Растворитель отгоняют при пониженном давлении. Остатоки нерастворимый продукт, который был выделен при фильтровании, обьединяют и суспендируют в кипящем...

Способ получения 1, 3, 4-тиадиазол-2-цианамида или его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1678206

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Брент, Вейн, Вилльям, Чарльз, Чун-Е

МПК: C07D 285/12

Метки: 4-тиадиазол-2-цианамида, приемлемых, солей, фармацевтически

...продолжали в течение 10 дней. Фиксировали количество животных, погибших в каждой группе каждый день. Житвотиые, которые остались живыми на конец 10-го дня, рассматривались как выжившие животные. Для анализа полученных данных затем использовали метод "индекса выживания",На основантли данных, полученных для контрольной группы, величину индекса вычхиваиия (ОВдень х) ставили в соответствие каждому дню (Х), начиная с того дня, в который бь 1 ла зафиксирована гибель первого животного в контрольной группе (в общем случае, этот день Х = 4), и такие вычисления проделывали до 10-го дня. Величину индекса выживания для того дня, в который была зафиксирована первая гибель животного, определяли равной нулю, Аналогичные значения для...

Способ получения производных цефалоспорина или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1678211

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Акио, Масахико, Масахиро

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: приемлемых, производных, солей, фармацевтически, цефалоспорина

...Полученный порошок собирают фильтрацией и затем подвергают колоночной хроматографии на силикагеле, Фракцию, элюированную смесью ацетонитрил - вода (7;3), концентрируют при пониженном давлении и остаток лиофилизуют. Полученное твердое тело растворяют в 5 мл воды и хроматодрафируют на колонке МС ОЕ СНР 2 ОР 6 (150-300 меш; Мицубиши Кемикал Индастриз, Лтд, Япония) смесью вода - эта нол.Фракцию, элюированную смесью вода - этанол (85;15), концентрируют при пониженном давлении и остаток лиофилизуют с получением 0,27 г указанного соединения,Найдено, %: С 42,12; Н 3,90; К 19,97, Реакционную смесь затем промывают этилацетатом, и водный слой отделяют и подвеогают хроматографии на колонке ХАООе использованием воды в качестве элюента....

Способ получения сложных эфиров 6 -(замещенный бензимидазолил-2)-(s)-гидроксиметилпенициллановых кислот или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1681730

Опубликовано: 30.09.1991

Автор: Юхпинг

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: бензимидазолил-2)-(s)-гидроксиметилпенициллановых, замещенный, кислот, кислотно-аддитивных, приемлемых, сложных, солей, фармацевтически, эфиров

...ЗН); 2.83 (синглет, ЗН); 3,72 (дублет, 1 Н);4,18 (квартет, 2 Н); 4,42 (синглет, 1 Н);4,86 (два дублета, 1 = 6 и 10 Гц, 1 Н);5,44 (дублет/ - 6 Гц, 1 Н); 5,56 (дублет, ,1 = 10 Гц, 1 Н); 5,9-6,1 (мультиплет, 2 Н), 6,7 - 6,8 (мультиплет, 1 Н), 7,2 - 7,3 (мультиплет, 1 Н), 7,5 - 7,7 (мультиплет, 1 Н), 7,9 - 8,0 (мультиплет, 1 Н),П р и м е р 6, Используя описанный в примере 1 способ и исходя иэ соответствующей соли калия и галогенида, получают сложные эфиры, приведенные в табл. 1.Соединения по изобретению также представляют собой нетоксичные антибактериальные агенты 1 и ч 1 чо. Для определения такой активности мышей подвергают острому экспериментальному инфицированию путем внутрибрюшинного инокулирования стандартизированной культуры...

Способ получения дипептидов или их приемлемых для пищевых продуктов солей

Загрузка...

Номер патента: 1681732

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Гленн, Пауль, Рональд

МПК: A23L 1/236, C07K 5/075

Метки: дипептидов, пищевых, приемлемых, продуктов, солей

...добавляют 1, 9 г (0,0084 моль) МСЬЕ-О-аланина и полученный раствор охлаждают до 0 С, Затем добавляют сюда 0,113 г пара-диметиламинопиридина и 1,91 г дициклогексилкарбодиимида. После 24 ч реакцию прекращают и раствор фильтруют, Растворитель испаряют, а масляный остаток растворяют в диэтиловом эфире, затем тщательно промывают 5-ной НС (25 мл), насыщенным йаНСОз (25 мл), водой (25 мл) и высушивают над М 9304. После фильтрации и испарения растворителя полученный продукт очищают хроматографией на силикагеле с конечным выходом 1,86 г й - СЬг - О-аланинф -(+)-фенхилового эфира.а о =+3,86ЯМР:д 0,8 - 1,8 ч. на млн, (19 Н, м, СН 2, СНз); 4,2 ч. на млн, (1 Н, с, СН - О); 4,4 ч. на млн, (1 Н, м, СН-:); 5,1 ч. на млн, (2 Н, с, СН 2-РЬ); 5,4 ч. на...

Способ получения нонапептидных или декапептидных производных гормона lh rh или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1681733

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Брайан, Гордон, Джон

МПК: C07K 7/06

Метки: гормона, декапептидных, нонапептидных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...и остаток суспендируют в 2 мл воды, центрифугируют и поверхностный слой декантируют. Остаток промывают 1,5 мг воды, центрифугируют и поверхностный слой декантируют, Осадок сушат в вакууме, получая 54 мг соли памовой кислоты вышеназванногоН-ВН-аналога. Аналогичным образом получают другие соли с низкой растворимостью в воде,С. Приготовление аддитивной соли кислоты из свободного пептида, фК раствору 50 мг (пира)глютамил-гистидил-триптофил-серил-тирозил-(2-нафтил) -О-аланил- лейцил-аргинил-пролил-глицил-ИН 2 в виде свободного основания добавляют 30 мл 1 н. уксусной кислоты, Полученный в результате раствор лиофилизируют, получая 50 мг уксуснокислой соли вышеназванного Н-ЙН аналога.Аналогично, заменяя уксусную кислоту другими кислотами (в...

Способ получения производных 3-пиперазинилбензазола или их фармацевтически приемлемых кислых аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1687030

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Жозефус, Людо, Ян

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 25/02 ...

Метки: 3-пиперазинилбензазола, аддитивных, кислых, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...арП рра под нормальным давлением и 15 Собирают чистые фракции и элюент выпаи и 50 Сс 2 мас,ч. 10 оРб/С, После выде- ривают, Остаток превращают в ( )- - упри с мас ч.ления подчитанного количества водорода тендиоатну - рю соль в 2-и опаноле, Соль откатализатор отфильтровывают на инфузор- фильтровывают и кристаллизуют из этанокт отфильтровывают, сушат ием е и фильтратупаоивают в вакууме. ла, Продукт о ф р аПосле перекристаллизации из ацетонитри получают 7,4 мас.ч. (85),-( ( -(,- 3-2 4 1,2-бензит 7,7 мас.ч. (92,0 ) 6-фтор- зотиазол-З-ил)-1-пиперазинилэтил)-6,7,8,9(1-пиперазинид)-1 Н-индазола (промежуточ- тетрагидро-метилН-пиридо(, -а)пиримидин-он (Е)-2-бутандиоата (1:1), т,пл.ное соединение В186,0 (соединение 1),а) К перемешиваемой...

Способ получения производных имидазола или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1694062

Опубликовано: 23.11.1991

Авторы: Джон, Дэйвид

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/12, C07D 233/92 ...

Метки: имидазола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...37,7 г 2-(4-метилйенокси)бензойной кислоты и 12 мл концентрированной серной кислоты в 500 мл метанола кипятят 14 ч. После охлаждения 25реакционную смесь концентрируют н вакууме, а остаток переносят в смесьхлористого метилена и воды. Срганический слой отделяют, промывают насыщенным раствором бикарбоната натрия 30и рассолом, сушат над безводным сульфатом натрия, фильтруют и концентрируют. Сырой продукт разгоняют н глубоком вакууме (120-135 /Пр 025 торр)и получают 35,08 г метилового эйира2-(4-метилйенокси)бензойной кислоты,т,пл. 31-34 С.ЯМР (200 мГц, С 1 И:1-) р о: /р"/дв.д 1 Н), 7, 39 (тр.д, 1 Н), 7, 11 (м,ЗН) р Ьр 88 (мр ЗН) р 3 р 81 (ср ЗН) р,фо2,30 (с, ЗН),С. Метиловый эфир 2-(4-бромметилфенокси)бензойной кислоты,Раствор...

Способ получения производных 6-фтор-1, 4-дигидро-4-оксо-7 замещенной пиперазинилхинолин-3-карбоновой кислоты или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1694063

Опубликовано: 23.11.1991

Авторы: Нобуо, Нориюки, Томио, Хидео, Эйити, Ясуо

МПК: A61K 31/496, A61P 31/04, C07D 401/02 ...

Метки: 4-дигидро-4-оксо-7, 6-фтор-1, замещенной, кислоты, пиперазинилхинолин-3-карбоновой, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...%: С 58,12; Н 5,72;Ю 12,07.П р и м е р 6, 6-ситор 1-(2 фторатил)-1,4-дигидро-(З-метил-пиперазинил)-4-оксохинолин-карбоноваякислота.Смесь 1,50 г 7-хлор-Фтор-(2 фторэтил-) 1,4, "дигщро-оксохинолин3-карбоновой кислоты, 1,60 г 2-метилпиперазина и 8 мл пиридина нагреваютв течение 11 чпри дейлегмировании.Растворитель из реакционной смесивыпаривают и остаток растворяют вгорячей воде. После охлаждения раствора отфильтровывают осадок и перекристаллизовывают его из этанола сполучением 0,62 г целевого соединенияв виде бесцветных игл, т.пп. 226227 ОС,Вычислено, %: С 58,11, Н 5,45,И 11,96.(этанол).Вычислено, %: С 59,50 Н 55,27,И 11,56.С 8 НрЬз 0Найдено, %: С 59,20, Н 5,57;Я 11,58.П р и м е р 29, 7-(3,4-Диметил...

Способ получения производных гетероариальных 3-оксопропан нитрилов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1695826

Опубликовано: 30.11.1991

Авторы: Анна, Джанфедерико, Доменико, Марио

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/04, A61P 31/14 ...

Метки: 3-оксопропан, гетероариальных, нитрилов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...эАир 2-циано-З-(1,4-дигидро-фенил-(1-бензотиопирано 4,3-с-пиразол-З-ил)-З-оксопропановой кислоты подвергали реакции с ани лином (1,7 г) в ксилоле (100 мл) при нагревании с обратным холодильником в течение 48 ч. После охлаждения осадок ОтАильтровывали и промывали ксилолом, затем кристаллизовали из сме 50 си дихлорметан-метанол и получали 1,5 г 2-циано-З-(1,4-дигидро-фенил-бенэотиопирано,3-с-пиразол-З- ил)-З-оксо-М-Фенилпропанамида, т, пл, 228-230 С. Способом, аналогичным описанному55 выше, получали следующие соединения:М-(З-хлорАенил)-2-циано-З-(1,4 дигидро.Фенил-бензотиопирано т,4 3-с 1-пиразол-ил)-3-Оксо-пропан 3р(замид, т.пл. 238-240 СП р и и е р 7. Способами по примерам 1 и 3, используя в качестве исходных соединений соответственно...

Способ получения хинолинкарбоновых кислот или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1701110

Опубликовано: 23.12.1991

Авторы: Агнеш, Геза, Делле, Иштван, Мария, Петер

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 401/04 ...

Метки: кислот, приемлемых, солей, фармацевтически, хинолинкарбоновых

...-з285 С.Вычислено. о: С 47,39; Н 2,45; й 4,25. 15С 1 зНвОзй В РзСНайдено, : С 47,54; Н 2,40; И 4,34.Согласно примеру 3 3,3 г 1-циклопропил-фто р-хлор,4-ди гидро-оксохинолин-карбоксилат,04)-дифтор)-бора 20подвергают взаимодействию с 3,7 г чэтилпиперазина, Получают 3,4 г 1-циклоп ро пил-(4-этилпипе рази нил)-б-фтор,4 дигидро-оксохинолин-карбоновой кислоты, которая в смеси при любых соотношениях с продуктом реакции по примеру 3не вызывает депрессии температуры плавления.П.р и м е р 5. 2,0 г 1-циклопропилфтор,4-дигидро-оксо-(1-пиперазинил) 30-хинолин-карбоновой кислоты растворяют в 5 мл 100/,-ной соляной кислоты в фенольной среде, реакционную смесьохлаждают до 0 С, а осажденные кристаллыфильтруют и высушивают в вакууме при 3590 С,Получают...

Способ получения производных 1, 5-бензотиазепина или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1709908

Опубликовано: 30.01.1992

Авторы: Масааки, Тсунехиро, Хирозуми

МПК: A61K 31/554, A61P 9/00, C07D 281/10 ...

Метки: 5-бензотиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислотно-аддитивные соли, полученные по предлагаемому способу, обладают высокой гипотензивной активностью, це-, ребральной и коронарной сосудорасширяющей активностью и/или активностью ингибировать агрегацию тромбоцитов и могут быть использованы для лечения предотвр,эщения заболеваний мозга, таких как цереброваскулярное сокращение, церебральная ишемия, церебраль ный инфаркт, или сердечных заболеваний, как стенокардия и инфаркт.Гипотензивная и церебральная сосу дорасширяющая активность у 1,5-бензотиазепинов выявлена впервые,В приводимых ниже экспериментах были исследованы гипотензивная активность, церебральная сосудорасширяющая активность и коронарная сосудорасширяющая активность соединений полученных по предлагаемому и...

Способ получения производных этаноламина или их физиологически приемлемых солей или сольватов

Загрузка...

Номер патента: 1711673

Опубликовано: 07.02.1992

Авторы: Алан, Гарри, Дэвид, Лоренс, Чарльз, Ян

МПК: C07D 307/81, C07D 333/20, C07D 333/58 ...

Метки: приемлемых, производных, солей, сольватов, физиологически, этаноламина

...масло затирают с сухимэфиром, получая целевое соединение в виде .белой пудры (550 мг), т.пл, 123 - 124 С, ТСХ(1 65 мг) и нагревают при кипении 1 ч, Смесьохлаждают до комнатной температуры, 15фильтруют и упаривают в вакууме, Затиранием с сухим эфиром получают целевое соединение в виде желтой пены (380 мг); т,пл.86-93 С,.Найдено, 0; С 67,9; Н 6,8; й 2,15; 8 4,9 20СЙНзвйО 43" 0,5 С 2 зН 1606 0,4 Н 20Вычислено, О/,: С 68,0; Н 6,5; й 2,2; Я 5,0.В нижелеследующих рецептурах ис-пользованы предлагаемые соединения,. обозначенные термином "активный ингредиент",Таблетки (совместное прессование),мг/таблетка;Активный ингредиент 2,0.Микрокристаллическая 30целлюлоза ОЗР 196,5Стеарат магния ВР1,5, .Активные ингредиенты просеивают че-.рез...

Способ получения производных пиримидина или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1713437

Опубликовано: 15.02.1992

Авторы: Джордж, Карнейл

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 9/10 ...

Метки: пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...метилтио-метил-(3-нитрофенил)-5 пиримидинкарбоновой кислоты (0,94 г, 1,89 ммоль) в 10 мл сухого дихлорметана в арго- не при комнатной температуре добавляют трифторуксусной кислоты (0,5 мл, 0,74 г, 6,5ммоль) и этилмеркаптан (0,35 мл, 0,29 г, 4,67 ммоль) и смесь перемешивают в течение ночи.Летучие соединения удаляют в вакууме, остаток после растирания в порошок с изопропиловым эфиром дает 0,59 г целевогопродукта с т, пл. 244-246 С.Вычислено, 0 ; С 50,79; Н 4,79; й 14,81;Я 8,47,С 16 Н 18 К 4053Найдено, %: С 50,82; Н 4,86; К 14,54; 3 8,54.П р.и и е р 2, 1-Метилэтиловый эфир 3-(диметиламин)карбонил, 2, 3,"4-тетра- гидро-метил-(3-нитрофен ил)-2-оксо- пиримидинкарбоновой кислотыа. 1-Метилэтиловый эфир 1,4-дигидро...

Способ получения производных пиридазинаминов или их солей фармацевтически приемлемых кислот

Загрузка...

Номер патента: 1724013

Опубликовано: 30.03.1992

Авторы: Жильбер, Марсель, Раймон

МПК: C07D 237/20

Метки: кислот, пиридазинаминов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...клеток Нена, выросших в 100 мкл поддерживающей рост среды. В каждом тесте используют контрольные вирусы, контрольные клетки и контрольные соединения. Чашки Петри инкубируют от 3 до 5 дней при 33 С в атмосфере с 5 ф углекислого газа, Их ежедневно исследуют под оптическим микроскопом без окрашивания и определяют, когда вирусные контроли показывают 10070-ный цитопатический эффект. Обратное титрование вируса подтверждает, что 50;-ная инфекционная доза культуры ткани используется в тесте в интервале между 32 и 256. Значение 50-ной ингибирующей концентрации (ИК 5 о) для каждой из смесей вирус - соединение выражают как концентрацию (нг/мл), которая защищает 500 клеток от цитопатического действия в сравнении с контролем (без соединения...

Способ получения правовращающих производных оксиизоиндолинила или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1731046

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Бруно, Джованни, Джорджио, Пьерлуиджи, Фабрицио

МПК: C07D 209/46

Метки: оксиизоиндолинила, правовращающих, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...перемешивают еще 2 ч при 20 С. Суспензию центрифугируют и твердое вещество тщательноо промывают водой и сушат при 70 С под вакуумом с получением (+) 2-4-(1,3- диоксо-изоиндолинил)фенилпропионовой кислоты (5,84 г), т.пл. 234- 236 С, Ы+ 68 (С = 1%, ДМФ).П р и м е р 3. При перемешивании и в атмосфере азота добавляют по порядку 85% порошка цинка (3,25 г) и (+) атмосфере азота. После охлаждениясмесь центрифугируют, твердое вещество неоднократно промывают водой, суспендируют в деионизированной воде5 1731046 6под вакуумом при 70 С с получением уксуснои кислоте (140 мл) нагревают22 г сырого продукта, который после с обратным холодильником в течениеперекристаллизации из 952-ного эта ч, затем охлаждают при примерноиола дает чистую (+) 2-14-(1-оксо...

Способ получения производных карбазола или их физиологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1731047

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Гарольд, Джеймс, Джон, Джордж, Дэвид

МПК: C07D 209/82

Метки: карбазола, приемлемых, производных, солей, физиологически

...продукт сноваотфильтровывают, промывают 50 мл воды и сушат, получают 9,90 г порошка,Его промывают 2 х 200 мл гексана и соби-.рают твердый продукт, получают 5,3 гцелевого соединения, т.пл. 142144 С.Промежуточный 5. 7-Фтор,2,3-9- .тетрагидроН-карбазол-он.Смесь 25 мл ледяной уксусной кислоты, 1,1 г 3-(3-фтор-Фенилгидразоно)1-циклогексен 1-ола и 1 г плавленногохлорида цинка нагревают 20 ч при100 фС. Охлажденную реакционную смесьвыливают в 35 мл воды и экстрагируют2 хЗО мл дихлорметана. Объединенные ивысушенные органические экстракты выпаривают, получают масло, котороеочищают ХККП, элюируя этилацетатомгексаном (3:2), получают О, 15 г целевого продукта в виде порошка, т.пл,231 - 233 С,Промежуточный 6....

Способ получения производных пиперидина или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1731048

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Исао, Киеми, Кунизоу, Масатака, Масахиро, Норио, Такахару, Такахиро, Такеру, Хатиро

МПК: C07D 211/14, C07D 211/32

Метки: пиперидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...защитного воздействия на мозг, страдаю щий ишемией. В этом эксперименте этосоединение использовали в виде 5%ной суспензии в аравийской камеди,приэтом контрольная группа получала 57.- ный раствор аравийской камеди.Результаты приведены в табл.1. Лечебное воздействиее Функций обучения по Сонные артерии, распеих сторон у монгольс возрасте 17 - 21 нед1731048 подводили электрический ток (переменный ток 1,6 мА) в течение 5 мин, кЬгда животные входили в камеру ВНа следующий день животных, в тношении которых накануне проводились испытания на обучение, помещали в камеру А и измеряли время (латентный период), которое проходило, прежде чем они входили в камеру В. Верхний предел латентного периода был установлен равным 300 с,Соединение 1 а...

Способ получения симметричного эфира 4-замещенной 1, 4 дигидропиридин-3, 5-дикарбоновой кислоты или его физиологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1731049

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Алан, Даниэле, Джованни, Дино, Клаудио

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-замещенной, 5-дикарбоновой, дигидропиридин-3, кислоты, приемлемых, симметричного, солей, физиологически, эфира

...добавляли к раствору этиловогоэфира ацетоуксусной кислоты (19,4 г)в безводном хлористом метилене(500 мл) при комнатной температуре втечение 20 мин. Смесь перемешивалидва часа и затем по каплям добавлялираствор диметиламина (48,8 г) в безводном хлористом метилене (100 мл)прй -15 - 0 С в течение часа, Полученоную смесь охлаждали до -20 С и черезосмесь барботировали аммиак при перемешивании в течение часа и двух часовпри комнатной температуре. Реакционную смесь оставляли на ночь для заОвершения реакции при 5 С, После испарения растворителя остаток обрабатывали эфиром, твердое вещество отфильтровывали, раствор испаряли и получаликоричневое масло, которое очищали колоночной хроматографией на силикагеле,получали промежуточное соединение 2(10,8...

Способ получения фенотиазиновых соединений, или их сложных низших алкиловых эфиров, или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1731052

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Гарри, Джеффри, Джон

МПК: A61K 31/54, C07D 279/28

Метки: алкиловых, кислотно-аддитивных, низших, приемлемых, сложных, соединений, солей, фармацевтически, фенотиазиновых, эфиров

...плавления 107 - 110 С. Данныеанализа на СНП, ЯМР- и массспектромет"рических анализов согласуются с уаэанной структурой,ж)2-/10-(2-Диметиламинопропил)-.2-.фенотиазинил/-2-метилпропионовая кйслота (соединение Р),Свободное. основание соединенияех(0,8 г) суспендируют в смеси,состоящей из пропиленгликоля (4 мл)и гидрата окиси натрия (10 мл), нагревают при кипячении в течение 72 ч и до его отверждения, после чего преципитат отфильтровывают перекристаллизовывают из смеси МеоН/ЕсоАС с выходом соединения Р в виде гидрохлорида (0,4 14 г), т,пл. 192 - 196 С (раз 15 лож.).Вычислено:. С 61,98; Н 6,69; И6,88.Сг, Нг 6 МгОБ НС 1Найдено: С 61,73; Н 7,62; И 6,83.Единственный значительный ион вмасс-спектре при химической ионизации относится к...