Патенты с меткой «приемлемых»

Номер патента: 1598875

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Джекоб, Джозеф, Джон, Робин, Фанг-Тинг

МПК: A61K 31/472, A61P 9/10, C07D 217/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, тетрагидроизохинолина, фармацевтически

...метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин,3- 4-(3,4-диметоксифенил)-4-(пент-ил)-4-цианобутил -6,7-диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3-4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4-метил-цианобутил 3-6,7-диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроиэохинолин;3-14-(.1,3-бензодиоксол-ил)-4- этил-цианобутил 3-6,7 -диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3- 4-(1,3-бензодиоксол-ип)-4- (проп-ил)-4-цианобутил -6,7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин3- Г 4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4- (бут-ил) -4-цианобутил Д, 7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3- Г 4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4- (пент-ил)-4-цианобутил 3-6,7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3-14-(1,4-бензодиоксан-ил)-4-ме"...

Номер патента: 1600629

Опубликовано: 15.10.1990

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/357, A61P 7/02, C07D 319/06 ...

Метки: 3-диоксановых, активной, виде, оптически, приемлемых, рацемата, солей, фармацевтически, формы, эфиров

...выпаривают, В результате быстрой хроматографической обработки остатка,элюируя смесью толуола с этилацетатом и уксусной кислотой в объемномсоотношении 70:30:0,2,в виде желтого маслоподобного продукта получают 329 мг 4(Е)-6- /2,4,5-цис 3-4-о-оксифенил-метоксиметил,3-диоксан-ил /-гексеновой кислоты, которая медленно кристаллизуется в образованием твердого продукта ст. пл. 103-104 С,ЯМР-спектрограмма: 1,72 (1 Н, м.);1,90 (1 Н, м.) р 2,33 (1 Н, м,)р 2,67,и,); 7,16 (1 Н, м.); ш/е 336 (11).Необходимые исходьые материалыполучают следующим образом,-5-ил)-ацетальдегида в 75 мл ТГФ втоке аргона добавляют в перемещиваемый и охлаждаемый льдом раствор продукта, полученного из 51,48 г (3-карбоксипропил)-трифенилфосфонийбромида и 26,86 г...

Номер патента: 1605924

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Жаклин, Жозетт, Рене

МПК: A61K 31/404, A61P 1/04, C07D 233/06 ...

Метки: бензамида, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...д цри втором патоке 3 г градуктя (общий вес 63 г,выход 1007).63 г полученного хлоргидрата рек 3ристяллцзуют в 190 см абсолютногоэтанала, получая 54 г вещества привыходе рекристаллизацци 867,Полученный хларгидрат сохраняетследы этдналя, не исчезающие дажепри;лцтельнай сушке в вакууме прцо45 С, а затем прц 70 С. В заключение продукт извлекают водой ц сушат, палегматарам, нд катарам устднавпен счетчик пузырьков, содержащий вазелиновое масло, термометром и капельнайворонкой. вводят 45 г мелкадисперснаго И-(ццянаметил)-2-метаксц-ямина 5-хларбензамцдд ц 43 г Г 1-циклапрапцлметилэтцлендиамцна, Получают густуюмассу, которую нагревают в маслянойванне да 110 С. Затем медленна добавляют 20 капель серауглерада. Сра 7 1605924зу же наблюдают...

Номер патента: 1605925

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Дэвид, Иво

МПК: C07D 453/02

Метки: бензамида, замещенного, приемлемых, солей, сольвата, фармацевтически

...в течение60 мин после введения апоморфина напредмет наличия рвоты или полной защиты от рвоты (квантальный отклик).Апоморфин вводят в дозе 0,3 мг/кг.Поскольку испытуемые соединения посуществу не обладают антагонизмом капоморфину, их применяют в дозе3 мг/кг. Невозможность достигнуть507 антагонизма (недопущение рвоты)при такой концентрации указано втабл.1 как ) 3 мг/кг. Посколькусравниваемые соединения (метоклопрамид, ализаприд, клебоприд и домпе-.:ридон) проявляют допаминэнергическуюантагонистическую активность, дляэтих стандартов применяют более низкие дозы, вычисленные значения ЭДприведены в табл.1. Все испытанияпроведены по меньшей мере на двухсобаках. Антагонизм к вызываемой цисплатином рвоте у хорьков. Взрослые мужские особи...

Номер патента: 1609451

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Жаклин, Жозетт

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4025, A61P 25/00 ...

Метки: аддитивных, дигидробензофуранили, карбоксамидов, приемлемых, производных, солей, фармакологически, хроман

...заместителей в предлагаемых соединениях заместителями, которые входят в соединения формулы , приводит к еще большему повышению нервоуспокаивающей активности. Для соединений по примерам 3, 12, 13 и 14, которые отличаются от предлагаемых заме- . стителем пирролидина и заместителем в положении 5 (или в положении б), были получены следующие результаты, Ингибирование стереотипий, наведенных 1,25 мг/кг В апоморфином у крыс; 01 ьо ЯС соответственно 0,084, 0,22, 0,29 и 0,41 мг/кг. Инигибирование стереотипий, наведенных 0,5 мг/кг ЯС апоморфинаукрыс: 01 Бо 1 Р - 0,38,0,31 и 0,58 мг/кг . соответственно для соединений по примерам .12, 13 и 14. Ингибирование вертикального положения, наведенного апоморфином у мышей: 015 о 1 Р - 0,35, 0,27 и...

Номер патента: 1611216

Опубликовано: 30.11.1990

Авторы: Джеймс, Джеральд, Майкл, Роберт

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61P 3/10 ...

Метки: металлами, приемлемых, производных, солей, тиазолидиндиона-2, фармацевтически, щелочными

...в 25 мп НО фильтруют и твердые15частицы сушат под высоким вакуумом,Выход 0,52 г, Перекристалли.зация изметанола дает очищенный продукт0,27 г, т,пл. 199-201 СП р и м е р 15, 5- Г(1,2-Дибензил 201,2,3,4-тетрагидро-б-хинолил)метил тиазолидин,4-дионоПолученный в примере 14 продукт(0,215 г) восстанавпивают амальгамойнатрия в соответствии со способомпримера 7, Вслед за упариванием метанола остаток берут в 25 мл Н О иполученный раствор подкисляют до рН 4при помощи 6 н.раствора НС 1 и экстра 30гируют Зх 25 мл СН С 1, Органическиеслои объединяют, сушат (МАМБО,1) и упаривают с получением указанного продукта в виде сухой пены, 180 мг, используемой непосредственно в следующейстадии.р 5П р и и е р 16. 5- (1,2-Дибензил...

Номер патента: 1612997

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп

МПК: C07D 209/46

Метки: пиррола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...того, предлагаемое соединение и его соли обладают слабой токсичностью, Ы) обычно выше 300 мг/кг перорально у мышиОписание используемых тестов,Тест на сродство к центральным рецепторным участкам бензодиазепинов,Методика разработана на основеспособа, описанного Малаге 266, 732743 (1977) и заключается в измерениив присутствии изучаемого продуктаспецифической фиксации лиганда рецепторов бензодиазепинов, третированного флунитразепама.Если продукт обладает сродствомк рецепторным участкам бензодиазепинов, то специфическая фиксация лиганда будет уменьшена.Эксперимент заключается в следующем.Промытый гомогенат (2 центрифугирования при 50000) всей коры головного мозга самцы крысы в буфере трисНС 1, 50 мМ, рН 7,4 (конечная концентрация 0,1 мг...

Номер патента: 1614760

Опубликовано: 15.12.1990

Авторы: Такаюки, Такео, Тамоту, Тоехару, Ясухико

МПК: A61K 31/18, A61P 7/02, C07C 311/16 ...

Метки: кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, феноксиуксусной

...1738,= 9 Гц).3). 1,7 г полученного веществарастворяют в 10 мл метанола и добавляют 5 мл 1 И-водного растворагидроокиси натрия. Раствор выпари 30вают для удаления растворителя. Остаток растворяют в 10 мл воды, чистят колоночной хроматографией, перекристаллизуют из смеси изопролилового спирта и воды и получают 1,43 гнатрий Ь)-4-Г 2-(4-метоксиАенил)сульфониляминопролилАеноксиацетата ввиде бесцветных гранул, Т.лл, 177179 фС. Масса, м/э: 424 - Иа, 402 (М Н) .ЯМР (ВО), о: 1,14 (ЗН т Л- б Гц)е 2,38 (1 Н, д, 5=14 Гц, Л== 9 Гц); 2,62 (1 Н, д, .т = 14 Гц, Л =5,5 Гц); 3, 1-3,5 (1 Н, м); 3,84 (ЗН,с)р 6,62 (2 Н, д, Л = 9 Гц); 6,85 (2 Н,д, Л 8 Гц) 6,86 (2 Н,д, .1 = 9 Гц)3 457,44 (2 Н, д, 1 = 8 Гц).Пример 6.1). Смесь 2,69 г...

Номер патента: 1614762

Опубликовано: 15.12.1990

Автор: Джеймс

МПК: C07D 307/78, C07D 333/52

Метки: ароилбензотиофенуксусной, ароилбензофуран-или, кислоты, приемлемых, солей, фармацевтически

...в течение2 ч с получением 3,7 г натриевой соли 7-(4-метилтиобензоил)бензоАуранилуксусной кислоты, т.пл. 130-134 С(в виде моногидрата).7-(4-Метилтиобензоил)бензоАуран 5-илацетат калия, т.пл. 148-151 С.П р и м е р 5. Альтернативнымобразом соль кислоты натрия можновыделять непосредственно иэ гидролизационной смеси следующим образом.7-(4-Метилтиобензоил)бензоАуранилацетат натрия.5 г этил-(4-метилтиобензоил)бензофуран-илацетат нагревают с обратным холодильником в смеси 25 млметанола и 40 мл воды, содержащей0,68 г гидроксида натрия. По истечении 90 мин метанол отгоняют до достижения внутренней температуры 95 С (вслучае необходимости с добавлениемводы в целях поддержания общего объема 35 мл). Раствор охлаждают до комнатной температуры,...

Номер патента: 1616515

Опубликовано: 23.12.1990

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп

МПК: C07D 209/46, C07D 403/02

Метки: изомеров, либо, оптических, пиррола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислоты, т,пл.85-90 С.П р и м е р 11. Аналогично примеру 1 из 6,6 г 3-хпор-(7-хлор 1,8-нафтиридин-ил) - 1-изоиндолинона в 60 см безводного диметилформамидд, 4,3 г хлоргидрата 1-изопропил-пиперидинкарбоцовой кислотыи 7,1 г 1,8-диазабицикло-(5,4,0) -7-ундецена получают после перекристаллиэации из ацетонитрила 4,1 гтвердого вещества, которое растворяют в 120 см этанола при температуре кипения с обратным холодильником (добавляют 1,03 г Фумаровой кислоты в виде раствора в 20 см этанола), После кристаллизации изацетонитрила получают 4,9 г Фумарата 2-(7-хлор,8-нафтиридин-ил) -3-окс о-и зон ндолинил- (1-и з пр опил 4-пиперидил) -карбокислоты, т,пл.84 огХлоргидрат 1-изопропил-пипери -динкарбоновой кислоты может быть получен аналогично...

Номер патента: 1616519

Опубликовано: 23.12.1990

Авторы: Брент, Вейн, Вилльям, Чарльз, Чун-Е

МПК: C07D 285/12

Метки: 4-тиадиазол-2-цианамида, приемлемых, солей, фармацевтически

...Агара и 27 среда 199, 2,5 Х СПТ, пенициллин и стрептомицин, варьируя при этом концентрации испьггываемого соединения, содержащегося в агаровом накрывающем слое. Зти соединения растворяли в диметил сульфоокиси (ДМСО) в концентрации 10000 мг/кзУ а затем порцию разбавляли до необходимой концентрации при помощи смеси агаровой среды, Колбы инкубировали до тех пор, пока контрольные колбы не указывали на оптимальный размер пятна (2-10 мм). Раствор, содержащий 1 ОХ формалина и 2 Е ацетата натрия, добавляли в каждую колбу с тем, чтобы инактивировать вирус и зафиксировать лист с клетками на пластиковой поверхности. Пятна считали после окрашивания окружающих клетки областей кристаллическимфиолетовым красителем. Результаты, полученные для колб...

Номер патента: 1620049

Опубликовано: 07.01.1991

Авторы: Жорж, Мишель, Франсуа, Фредди

МПК: A61K 31/44, C07D 211/58, C07D 401/12 ...

Метки: 4-(ароиламино, кислотно-аддитивных, пиперидинбутанамида, приемлемых, производных, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...-З-окси-И,Б,)-триметил-,М-дифенил-пиперидинбутанамидо, 2 ч.полиоксиметилена, одной части 4%-ногораствора тиофена в метаноле и 120 ч.метанола гидрировали при нормальномдавлении и температуре 50 фС с 2 ч10%-ного катализатора палладия наугле. Поспе поглощения расчетногоколичества водорода катализатор отфильтровывали, а Фильтрат выпаривали. Остаток кристаллизовали изацетонитрила. Продукт отфильтровывали, сушили в вакууме при 50 С ипогучали 0,91 ч (39,7%) транс-4-(д;тметиламино) -2-метоксибензоламина)-3-окси-м,м,1-триметил-(,е-циФенил-пиперидинбутанамида, т. пл.210,9 ОС (соединение 66),П р и м е р 12. Смесь 4 ч, транс-1(4-фтор-нитробензонл)а".(иноков-З-окси-Б,Б,Ц-триметил-(тМ-дифенил-пиперидинбутанамида,ч. 4%-ногораствора тиофена в...

Номер патента: 1625331

Опубликовано: 30.01.1991

Авторы: Жорж, Мишель, Фредди

МПК: C07D 211/58

Метки: n-4-пиперидинилбензамидов, n-оксидов, кислоты, приемлемых, присоединения, солей, стереоизомерных, фармацевтически, форм

...137 Сполучают 45 ч. (517.) 1-(4-хлороксобутил) пирролидина (интермедиат 1)Аналогично получают соединения,приведенные в табл.1 и 2, а также8-(4-хлор-оксобутил) -1 4-диокса 9о8-азаспиро 4,5 декан, т.кип. 120 Спри 5,34 Па (интермедиат 24) .П р и м е р 2. а) В перемешаннуюсмесь из 20 ч. 2-метил-(фенилметил)-пиперазина, 11, 13 ч. карбонатанатрия и 120 ч. 2-пропанона по каплям добавляют 16,28 ч. 4-хлор-метилбутаноилхлорида. По завершенииперемешивание продолжают 45 мин. Осажденный продукт отфильтровывают ирастворяют в дихлорметане. Добавляютводу и карбонат натрия. Органическийслой разделяют, сушат, отфильтровывают и выпаривают. Остаток преобразуютв хлористоводородную соль в 2-пропаноле. Эту соль отфильтровывают, сушат в вакууме при 40 ОС...

Номер патента: 1627081

Опубликовано: 07.02.1991

Авторы: Герд, Клеменс

МПК: C07C 217/54

Метки: 5-гидроксидипрафенона, приемлемых, солей, фармакологически

...Редактор О,Головач Корректор А,Долинич Заказ 290 Тираж 246 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101 вывают и выпаривают до сухости при пониженном давлении. Остаток рекристаллизовывают из этанола и ацетона (2:1), Выход 25,2 г(88,3;ь расчетного значения); т.пл, 65 - 67 ОС,2-(2,3 -Э поксип ропокси)-5-бензилоксир - фенилпропиофенон.25,2 г (75,9 ммоль) 2-гидрокси-бензилокси- Р -фенилпропиофенона нагревают при температуре дефлегмации 6 ч с 50 мл эпихлоргидрина, 3,4 г гидроокиси натрия и 50 мл иэопропанола. Затем композицию отфильтровывают, пока она горячая, и фильтрат выпаривают до...

Номер патента: 1627084

Опубликовано: 07.02.1991

Автор: Джон

МПК: C07D 241/28

Метки: пиразинкарбоксамида, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...Лазу отделяют, сушат щи упаривают. Остаток хроматограйируютна силикагеле (146 г) с использованием смеси простой эАир:гексан (1,5::98,5) в качестве элюента. Получают2,92 г (14,01 имоль, 87 Е) 2-гидрокси" 54-иетокси-(1,1-диметилэтил)бензальдегида в виде твердого вещества белого цвета после кристаллизации изпвнтана, т.пл. 75-78 фС,Найдено, 7,: С 69,22; Н 7,56.СцН цО)Вычислено, Х: С 69,21; Н 7,74.Раствор 2,56 г (12,3 ммоль) ".-гидрокси-метокси-(1,1"дкметилэтил)бензальдегида и 2,19 г (12,3 ммоль)Я-бромсукцинимида в 20 мп меткпенхлорида перемешивают в течение 6 ч.Прибавляют 50 мп воды. ОрганическуюФазу сушат и упаривают. Остаток хроматограАируют на силикагеле (Зр г) с использованием смеси простой эАир: :гексан (2:98) в качестве...

Номер патента: 1627086

Опубликовано: 07.02.1991

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: C07D 401/02

Метки: приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, хинолина, эфиров

...сырых кристаллов из этанола получают 5-амино-(цис-аминометил-метил-пирролидинил)-1 циклопропил-б,й-дифтор,4-дигцдро-оксохицолин-карбоновую кислоту(1,3 г) перекристаллизованную изсмеси этацол-хлороформ, т.пл. 221223 о С,5 1 О 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Полученное соединение (0,5 г) суспендируют н этаноле, после чего прибавляют концентрированную соляную кислоту (2 мл). Полученную смесь перемешивают, осадившиеся кристаллы отделяют фильтрованием, промывают этанолом и сушат. Перекристаллизацией из водцого этанола получают хлоргипрат 5-амицо-(цис-амицометил-метил-пирролидицил)-1-циклопропил-б,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин-карбоновой кислоты (0,59 г), т.пл. 268-271 С (с разложением).П р и м е р 13. 5-Амино-(транс-...

Номер патента: 1628854

Опубликовано: 15.02.1991

Авторы: Антон, Вернер, Гойко, Курт, Эрнст-Отто

МПК: C07C 217/54, C07D 213/20, C07D 265/36 ...

Метки: аммониевых, органических, приемлемых, соединений, солей, фармакологически, четвертичных

...воды, концентрированной соляной кисловору добавляют 1 27 г метилйодида. ты и спирта получают 1,2 г соединения.р 4оПо истечении 12 ч к раствору добавля Т.пл. 207-209 С; 567, от теорет.ют 5 мп спирта, подкисляют добавлениП р и м е р 2.СНь9, ъСн СН 2 жН С СН О- Ц- НС 1ОН СНЗ О ( ЪС 1К 3,7 г моногидрохлорида 5 -бензил"25 ной кислотой переводят в гидрохлоридокси-1-окси-(3-(4-диметнламино- содержащего аммоннй и кнор соединенияВенин)-2-метил-пропиламино) -этип)- (т .пл . 193"197 об) .2 Н,4-бензоксазин-(4 Н)-она в 7,4 мпдиметилйормамида прибавляют 2,1 г ме,7 г этого бензилоксисоединениятилйодида и дают реагировать в тече в 50 мл метанола подвергают дебензиние 12 ч. После разбавления раствора лированию в нормальных условиях в приацетоном...

Номер патента: 1628855

Опубликовано: 15.02.1991

Авторы: Герд, Клеменс

МПК: C07C 217/72, C07D 295/088

Метки: аминопропанольных, оксифенил)-1-пропанона, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...гидрохлорид. Т,пл. 108-109 С;49) 1-вменил- Г 2 - 2-окси-(-3 ф метоксипропиламино) -пропокси-вменил) - 1-пропанон гидрохпорид. Т.пл. 114 баС,П р и м е р 50. 1-(3,4 -Дииетоксид)енил)-2-2-(2-окси-н-пропиламинопропокси)-д)енил-пропанон.4,4 г (0,01 моль) 1-(3,4-димвтоксид)енил) -2-2 -(2-окси-н-пропил 1аминопронокси)-ленин)-1-пропаном гидрохпорида растворяют в 50 мп 0,1 н раствора ИаОН и встряхивают трижды с толуолом, беря каждый раз по 25 мп. Объединенные органические %азы сущвт. над сульйатом натрия. Фильтрат кон центрируют в вакууме. Останицееся масло через некоторое время кристаллизуется, Полученные кристаллы перекристаллизовывают из этанола. Выход 3,9 г (97 Х) . Т.пл. 54-56 ОС.Аналогично были получены и другие свободные основания...

Номер патента: 1632370

Опубликовано: 28.02.1991

Авторы: Балбир, Брайан, Дональд, Ральф

МПК: C07C 227/16

Метки: изомера, кислоты, оптически-активного, приемлемых, производных, рацемата, солей, фармакологически, феноксиуксусной, форме

...метанола и метилацетата 1 Одля получения формы свободного основания с единения как смеси двух диастереоизомеров Л и В (О, 15 г), т.пл.116-117 С, мнкроаналнтически чистыеи содержащие примерно 253 диастерео-.изомера А и 753 диастереонзомера В(на основании измерения ядерного магнитного резонансного спектра при частоте 400 МГц двух дубликатов дублетов при 3, 11 дельта) . 20П р и м е р 5. Применяя способ,описанный в примере 1, но используяЯ-бензил-(2-В-гидроксифеноксиэтнл)-2 гидрокси.4 еноксипропиламин (1,6 г),метилбромацетат (0,58 г), безводныйкарбонат калия (0,6 г) и иодид калия(0,05 г) в ацетоне (80 мп) и с промеркуточным выделением метил-в-(2-1 бензнл-(2-гидрокси-феноксипропил) -амнно 1 этокси)феноксиацетата (1,1 г), 30получают...

Номер патента: 1632372

Опубликовано: 28.02.1991

Авторы: Микио, Таку, Токуро, Хиромити

МПК: A61K 31/55, C07D 281/10

Метки: 5-бензотиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...промывают водой, сущлтуплрцвлют для удаления растворите.я, Остдток преврлщдют в его окса тдт ц перекрцстдллцэовьссзают иэ мет;Сн 1 лд. Нолучдют 8,7 гоксалатл -(- Гс-) 4-Гтетскстстетпи(-3-ацетоксн-) 2- (,1-сетитамссо) этсс) -8-хлор, 3-с гГ:Ст, 5-бецз 1 тцдэепцц 4(5 Н)-оцд.ОТ, пл, 175-17 7 С (р,1:Соженссе),0( . - 74, 2 (с:-О,Я 1 метдцол),20, о 55Иепттзуя и татску прседенцую впримере 3 ц саат От .Тусе сходныеМатЕрцаЛЫ Пс 1;ту СЛГ 1,+ (-с.-2-) 4 -метаксцАетц.-3-д це:таксс) 2-(1-СтеС;тмтттс) -, хтор 2, З-дссгстдро, 5-бетсзоттса эетттстс) 5 Ноц, /3 Нс.Т.пл, 5. - .4 Г,К 3", - 0,115 (Г=0,35. метанол).Г+ (-1 с-) 4-метоксиАецил (-3-ацетокси-) 2-(Я -мфтцламино) зттслД- .хлор, З-дцгтсдро, 5-6 ец э 1 ттса эепиц-50 С в течетце 30 .сс ц смесь...

Номер патента: 1634135

Опубликовано: 07.03.1991

Авторы: Герд, Клеменс

МПК: C07C 217/72, C07D 295/088

Метки: аминопропанольных, оксифенил)-1-пропанона, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...С; идрохлорид 1-(3,4,5-триметоксифенил)-3- 3 -(2-окси-изопропиламинопропокси)-фенил-пропанона,от.пл. 119,5-120,5 С; гидрохлорид в (3,4,5-триметоксифенил)-3-3 -(2-окси-трет-Путилеминопропокси)-енил-пропанона, т.пл, 158-159 С; гидрохлорид 1 -(2,4,б-триметилфенил)-Э- Э (2-окси-трет-пентиламинопропокси)- фенил 1-1-пропанона, т.пл. 103-105 С; гидрохлорид 1-(2,4,б-триметилфенил)- г3-3 в (2-окси-пиперидинопропокси)- фенилпропанона, т.пл. 153 159,5 ОС; гидрохлорид 1-(2,4,6-тримегтилфенил)-3-ГЭ -(2-окси-морфолинопропокси)-фенил 1-1-пропанона т.пл.оФ 170- 171 С; гидрохлорид 1-(2,4,6-тригметилфенил)-3-Э -(2-окси-трет-бутиламинопропокси)-фенил -1-пропанонаорт.пл. 129-131 С;полуоксалат . - (2,4,6 гтриметилфенил)-3- 3 -...

Номер патента: 1634136

Опубликовано: 07.03.1991

Автор: Джон

МПК: A61K 31/495, C07D 295/08, C07D 403/10 ...

Метки: арилпиперазинилалкиленфенилгетероциклических, кислотно-аддитивных, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически

...водным раствором бикарбонатанатрия и рассолом, сушат над сульфатом натрия и упаривают до получения масла, выход 6,7 г ( ) 100 г),Спектр ЯМР (СЭС 1 ) о, м.д.: 1,76(м., 4 Н); 2,54 (м.,ЗН); 2,66 (м.,2 Н); 3,50 (м., 2 Н); 7,2 и 7,85 (м4 Н).ИК-спектр , см : 1678 (С=О).4-(4-Хлорбутил)фенил-метилтиаэол бромгидрат.Полученное вьппе масло загружаютв 100 мл круглодонную колбу, снабженную вводом азота, вместе с 15 мл уксусной кислоты и по каплям добавляютбром (1,53 млр 29,65 ммоль). Растворперемешивают при комнатной температуре 15 мин (обеспечивание происходит в течение примерно 7 мин). Раствор осторожно вносят в этилацетат,промывают водой, водным растворомбикарбоната натрия и рассолом, сушатнад сульфатом натрия и упаривают дополучения масла,...

Номер патента: 1634138

Опубликовано: 07.03.1991

Авторы: Лилиа, Томас

МПК: C07D 473/18

Метки: аддитивных, гуанина, кислотно, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...(200 мГц, Ме БОЙ ), о: 0,73 -0,80 м.д. (м, 6 Н)1 1,13-1,33 (м,2 Н);1,66-170 (м, 1 Н); 3,64 (т,2 Н); 3,92(с, 1 Н); 10,59 (шир. с., 1 Н),Масс-спектрометрия (С 1/СН 41 70 См/г: 473(1,0 М+1)к 347 (23,2,М 125)о 225 (100 оО М 247)Р- гос 3,07(с,488, 6 Н НС 1).Тонкослойная хроматография: однопятно на силикагеле при использовании в качестве подвижной фазы 10 ХМеОН/СНС 1, К = 0,38, жидкостнаяхроматография высокого разрешения:один пик на Бцре 1 со ЬСВ при использовании в качестве подвижной фазы50 Х МеОН/Н О; 100 Х К = 7,02.Вычислено,Х: С 53,87; Н 6,16;И 17,13.СНщМ 606 НгОНайдено,Х: С 53,94; Н 6,20;Н 17,04. 40в) 2-(2-Амино,6-дигидро-оксо 9 Н-пурин-ил)метоксиэтил-Ь-иэолей-цинат гидрохлорид.Раствор 1,1 г (2,2 ммоль) 2-1(2-...

Номер патента: 1635898

Опубликовано: 15.03.1991

Авторы: Синичи, Теруюки, Хироси, Юн-Ичи

МПК: C07D 215/22, C07D 401/04

Метки: приемлемых, производных, сложных, солей, указанных, фармацевтически, хинолина, эфиров

...по способу, описанному впримере б, чтобы получить хлоргидрат 5- амино-циклопропил-б,8-дифтор(1-пиперазинил)1,4-дигидро-оксохинолин-З- карбоновой кислоты, Т.пл. более 300 С,Хемотерапевтические активности соединений по изобретению представлены в примерах 8-11, описанных выше. Испытанные соединения включают:соединение 1: 5-амино-циклопропил,8-дифтор-(З-метил-пипераэинил)-1,4- дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота;соединение 2: 5-амино-циклопропил,8-дифтор-(3,5-диметил-пиперазинил) -1,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоновая кислота;соединение 3: 5-амино-циклопропил,8-дифто р-(1-пипе разин ил)-1,4-дигидро- -4-оксохинолин-карбоновая кислота;соединение 4: 5-амино-циклопропил,8-дифтор-(4-метил-пиперазинил)-1,4-...

Номер патента: 1635901

Опубликовано: 15.03.1991

Авторы: Агнеш, Андреа, Вера, Габор, Гергели, Деже, Золтан, Йене, Каталин, Ласло, Лоранд, Петер, Шандор, Эмиль

МПК: C07D 273/02, C07D 473/04

Метки: аддитивных, кислых, оксадиазолилалкилпурина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...углем и фильтруют в раствор107-ной соляной кислоты, Выделившийся осадок отфильтровывают и промывают обескисленной водой.40Получают 1,78 г (687) 3,7-дигидро 3-метил-/(5-метил,2,4-оксадиазол 3-ил)-метил/-1 Н-пурин,б-диона.Т.пл. 266 С.Ниже приводя ге я да ные по фар ма кологической активности полученных соединений,Успокаивающее кашель действие полученных соедне определяли наморских свинках при пероральном назначении. Скринннговые испьггания проводили наиболее простым методом,т. е. внутримьше 1 о на мышах. Кашельвызывали ингаляцией спрея с содержанием 157 лимонной кислогы. ВеличинуП, (1 пЬЬ 1 гогу свозе 50) определялипо дозе, которая могла продлить период времени до первого приступа кашля в тр раза на 50 тестируемых жи 011вотных. Каждую...

Номер патента: 1635902

Опубликовано: 15.03.1991

Авторы: Есинобу, Митсуо, Татсуо

МПК: A61K 31/545, C07D 501/46

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, цефалоспорина, эфиров

...Г 1-(2-диметиламиноэтил) -1 Н-тетразол-ил тиометил цеф-ем 4-карбоксилат,ИК (КВг), см : 1780, 1760, 1680,1620, 1525, 1460, 1380,Спектр ЯМР (Чагдап ЕМ 390 (00 мГц),СПС 15): 0,55-2,3 (16 Н, м); 1,56; 1,60)Данные элементного анализа:Рассчитано, Е: С 48,83; Н 5,87;М 17,08.С рН 4 ЪМ ЦО 1 85Найдено, Е: С 48,71; Н 5,85;М 17,05,Пример 77-1. Ло методике примера 1, получают гидрохлорид 1 - (циклопентилоксикар бонилокси) пр опилэ- Г 2- (2-аминотиазол-ил) -ацетамидо -3-СС С 1-(2-диметиламиноэтил) - 1 Н-тетра зол-ил 1 тио- метилцеф-ем-карбоксилата в видебесцветного порошка.ИК (КВг), см : 1780, 1760, 1680,16201 1580 э 1380 в 1320Спектр ЯМР (ПМВО-с 6), О : 0,94СН И 08 2 НС 1 2,5 Н О,Найдено, 7,: С 39,68; Н 5,35;И 15,55.Соединения,...

Номер патента: 1639427

Опубликовано: 30.03.1991

Авторы: Александр, Дэвид, Кит, Колин, Майкл, Ян

МПК: C07D 209/14

Метки: индола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...хлористоводородной кислоты 25 (35 мл). Органическую Фазу сливали и кислотную водную Фазу подщелачивали (рН 8) при помощи КСРэ и экстрагировали ЭА (Зх 35 мл). Этот органический экстракт сушили (сульфат 30 натрия) и выпаривали, после чего оставалась не совсем белая пена, которую подвергали очистке с использованием хроматографической колонны, в результате чего получали белую пену, которую растворяли в абсолютном эта. - ноле (5 мл) и обрабатывали щавелевой кислотой (27 мг) в этаноле (5 мл) для осаждения предлагаемого соедине- ния по данному примеру (80 мг) в виде белого твердого вещества с температурой т,пл, 200,5-202 С (пена),П р и м е р 11. Оксалат 1 т 1-2- 3- (2-(диметиламино)этил) в Н-индел-ил- этил-1(метилсульфорил)аминометил...

Номер патента: 1641191

Опубликовано: 07.04.1991

Авторы: Брент, Вейн, Вилльям, Чарльз, Чун-Е

МПК: C07D 285/12

Метки: 4-тиадиазол-2-цианамида, приемлемых, солей, фармацевтически

...в75 ип ацетонитрила и 25 мл окиси пропилена, Реакционную смесь перемешиовают в течение двух часов при 24 С,а затем фильтруют, в результате чегополучают твердый осадок, идентифицированный как 6,42 г фенилового сложного эфира (1 3,4-тиадиазол-иламиио)тиоксаметил)-карбамииовой кислоты.Масс-спектр МИ: 280,Смесь 5,0 г метилового эфира К, 3,4-тиадиазол-илкарбамидотиокислоты (из примера 1) в 50 мл аммиака и 100 мл этанола нагревают в автоклаве при 140 С в течение 14 ч. ТСХ на силикагельных пластинках (667 СНЮС 1 267 МеОН, 87 НОАС) показала два новых пятна, одно из которых идентично 1,3,4-тиадиазол-цианамид. Растворитель удаляют выпариванием и неочищенное вещество перемешивают с 200 мл 1 норм. НС 1 и фильтруют дляудаления...

Номер патента: 1644716

Опубликовано: 23.04.1991

Авторы: Артур, Джон

МПК: C07D 295/04, C07D 401/06, C07D 417/06 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пиперазинилгетероциклических, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически

...5,0 г (6,17.) белоготвердого 6-Атор-нафтоевой кислоты.ЯИР-спектр (У, ЛИСО-д); 7,8 - 8,0(м, 5 Н); 8,6 (м, 1 Н).В. В Круглодонную колбу на 125 мл,оборудованную холодильником, делительной воронкой и азотным вводом, добавляют 50 г (26,3 моль) 6-Фтор-нафтоевой кислоты и 50 мл ацетона. К перемешиваемой суспензии каплями добавляют 6,25 мл (28,9 ммоль) дифенилФосфорилаэида и 4 мл (28,9 ммоль)триэтиламина. Реакционную смесь нагревают 1 ч с обратным холодильником,выпивают в воду/этилацетат и фильтруют. Фильтрат промывают водой и рассолом, осушают над сульфатом натрияи упаривают. Остаток дополнительнообрабатывают НС 1 с образованием хло"ристо-водородной соли, а затем высвобождают гидроксидом натрия с получением свободного основания " 6-фтор...

Номер патента: 1644717

Опубликовано: 23.04.1991

Авторы: Гастон, Жозеф, Франс

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14

Метки: 2-имидазоламина, n-(4-пиперидинил, бициклического, кислот, конденсированного, приемлемых, присоединения, производных, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...ридинкарбоксилата, 32,4 ч, оксидартути (11) и 480 ч. этанола перемешивают в течение 1 ч при кипении с обратным холодильником. Реакционнуюсмесь Фильтруют над диатомитовой землей и полученный Аильтрат выпаривают.Остаток перемешивают в 1,1-оксибисэтане. Кристаллический продукт отФильтровывают и сушат, в результатечего получают 38 ч. (83,17) этил- 25(промежуточное 14).Аналогичным образом получают следующие соединения:этил-//1-//5-метил-Ауранил/метил/-1 Н-бензимидазол-ил/-амино/1-пиперидинкарбоксилат, полугидрат,т.пл. 150,1 С (промежуточное 15);этил-//3-//5-метил-Фуранил/метил/-ЗН-имидазо 4,5-Ь 1 пиридин-ил/амино/-1-пиперидинкарбоксилат в видеостатка (промежуточное 16);этил-//3-//2-метил-Ауранил/метил/-ЗН-имидазо...