Патенты с меткой «приемлемых»

Номер патента: 1396966

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Адольф, Лео, Ян

МПК: C07D 405/06

Метки: азола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фитофармацевтически

...суспензиейконидии грибов, После инкубации зараженных растений н течение 3 сутпри относительной влажности 95-ООЕ 25и температуре 21 С оценивают поражение грибами.Значительное количество соединений формулы (1), например соединения1.9; 1.10; 1.11 и 1,21, полностьюподавляют рост грибов при концентрации 0,0067 и даже ниже.П р и м е р 12, Активность по отношению к Нещд 1 аа чазгаггз на кофейных деревьях.Остаточное защитное действие.Кофейные деревья высотой приблизительно 1 см опрыскивают жидкостьюдля опрыскивания (содержит 0,067 активного вещества), приготовленной из 40смачивающего порошка активного вещества. Через 24 ч обработанные растения заражают суспензией спор ржав чинных грибов. Зараженные кофейныедеревья ставят в увлажнительную...

Номер патента: 1396967

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Альдо, Ронни

МПК: A61K 31/433, A61P 1/04, C07D 417/12 ...

Метки: 1-двуокиси, 1-окиси, 4-дизамещенных, 5-тиадиазолов, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически

...хроматографии на 100 г силикагеля (230-400 меш)смесью метанола и ацетонитрила. Соот- .ветствующие фракции объединяют, выпаривают и получают 4, 18 г продукта.Перекристаллизацией из 957-ного водного этанола получают целевое соединение, т. пл. 155-1570 С (с разложением).ББВычислено, 7.: С 56,17 Н 6,93;Я 19,27; Я 8,82,С Н,О,Я Найдено, 7: С 55,97; Н 7,04; И 19,57; Б 8,63.в) 1-Окись 3-амино-3- (3-пиперидинометилфенокси)пропиламино- -1,2,5-тиадиазола.Смесь 1-окиси 3-амино-метокси- -1,2,5-тиадиазола (9,16 г, 62,25 ммоль) и 3-(3-пиперидинометилфенокси)пропил- амина (15,46 г, 62,25 ммоль) (из соли дигидрохлорида) в 500 мл метанола перемешивают при комнатной температуре в течение 2 1/2 дней, Растворитель выпаривают при пониженном давлении,...

Номер патента: 1402251

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Даниель, Жан-Клод, Жан-Марк, Жан-Пьер, Клод

МПК: A61P 25/24, C07C 213/02, C07C 215/28 ...

Метки: 3-фенил-2-пропенамина, виде, геометрических, изомеров, приемлемых, производных, смесей, солей, также, фармакологически

...получают 7,7 г хлоргид-.рата 1-диметиламино-этоксикарбонилокси-(3-Фторфенвл)-3-фенил-бутена (2) в виде твердого вещества бежео: ного цвета, плавящегося при 160 С.Этот продукт растворяют в 100 смдис"тиллированной воды., Добавляют 50 смдихлорметана, затем 10 г бикарбонатанатрия и перемешивают смесь.,Органическую Фазу отстаивают, затем воднуюФазу экстрагируют два раза 50 см ди 3хлорметана. Органические фазй объединяют и сушат над сульфатом магния,фильтруют, выпаривают досуха при пониженном давлении (2,7 кПа) при 30 С.Таким образом получают 7,25 г 1;диметиламино-этоксикарбонилокси"4"(3"Фторфенил)-3-фенил-бутена (2).в ниде масла оранжевого цвета (В 1д 0,58; элюент " метанол:этилацетат60:40 по объему).П р и и е р 3. К раствору 143 см334-ного...

Номер патента: 1405704

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Витаутас, Майкл

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: аммониевых, метилендиолдикарбоксилатных, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически, четвертичных, щелочных

...20,0 г 1 ОРй/С и полученную смесь гидрируют при давлении3,52 кг/см в течение 1 ч. После добавления 15 г свежего катализаторагидрирование продолжают в течение2,5 ч. Катализатор удаляют фильтрованием, лепешку промывают ацетоном(1500 мл) и объединенные Фильтрат ипромывки выпаривают в вакууме до получения вязкого масла, Это масло помещают в 50 мп ацетона и медленнодобавляют воду для начала кристаллизации, а затем продолжают до тех пор,пока всего не будет добавлено 800 млводы. После перемешивания в течение30 мин кристаллический продукт удаляют фильтрованием, промывают водойи сушат воздухом до получения 58,2 гуказанной карбаноной кислоты. Послеперекристаллизацни из этилацетатаполучают кристаллический моногидрат,т, пл 00-102...

Номер патента: 1407397

Опубликовано: 30.06.1988

Авторы: Дэвид, Симон

МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07D 215/227 ...

Метки: аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолоновых

...НВг в этаноле (примеры 37, 42, 46 и 51) или 5 М водного раствора НС 1 (остальные примеры) (см,табл. 3) .В примере 43 исходный материал 2- 25 -метокси-(1-трибутилстаннилтетразол-ил)хинолин, причет трибутилстаннильную группу удаляют в условиях кислотной реакции.В примере 37 происходит некоторый ЗО гидролиз групп,от - -СИ до -СОМН. Полученную смесь продуктов разделяют посредством хроматографии на силикагеле (Мерк ".МК 60,9385"), элюируют в объемном соотношении 94:5;1: Карбамоильное соединение определяют как в примере 51.П р и м е р 57. 6-( 1-Метил,2,4- -триазол-ил)-4,8-диметил-(1 Н) - -хинолонО, 75 НО, т . пл . 327 С, по лучают аналогично примеру 16 с использованием в качестве исходных материалов 6-(1-метил,2,4-триазол-...

Номер патента: 1407399

Опубликовано: 30.06.1988

Авторы: Казуюки, Фудзио, Хироси

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61P 31/00 ...

Метки: пиперазинилбензогетероциклических, приемлемых, производных, соединений, солей, фармацевтически

...частот (КВг), см 28303030, 1700, 1620.П р и м е р 13. По примеру 10,но вместо 2 мл пиридина используют0,54 г гидрокарбоната натрия (ИаНСОэ),получают 1,5 г 8-(4-бенэоил-пиперазинил)-6,7-дигидро-оксоН,5 Н-бензо (Ц ) хинолиэин-карбоновой кислоты,Т, пл, нениже чем 300 С, белые кристаллы,Максимум частот в ИК-спектре(КВг), см : 2830-3030, 1700, 1620,1 П р и м е р 14. Из полученных 6,4 г 8-(4-метил-пиперазинил)-10- -хлор,7-дигидро-оксоН,5 Н-бен зо (Ц ) хинолизин-карбоновой кислоты приготавливают суспензию в 50 мл воды и к полученному раствору добавля 1407399 8ют 15 мл 10% - ного водного растворахлористоводородной кислоть .Реакционную массу фильтруют и воду упаривают, Получают 5,7 г 8-(4-метил-пиперазинил)-10-хлор,7-дигидро- -оксоН, 5...

Номер патента: 1409130

Опубликовано: 07.07.1988

Автор: Джеймс

МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61P 29/00 ...

Метки: ароилбензофурантиофенилуксусной, кислоты, приемлемых, производных, пропионовой, сложных, солей, фармацевтически, эфиров

...кислота, т. пл.145-146 С;д,1-2-(7-бензоилбензофуран-ил)пропионовая кислота, т, пл. 114116 С;д,1-2-7-(4-метоксибензоил) бензофуран-ил 1 пропионовая кислотаоУт, пл. 185-193 С;д,1-2-7- (4-метилтиобензоил) бензофуран-ил)пропионовая кислота,т, пл, 132-134 С;д,1-2-7-(4-хлорбензоил)бензофуран-ил )пропионовая кислота, т. пл .165 С (разложение),д,1-2-7-(4-м тилсульфоцилбензоил)бензофуран-цл )прапионовая кислота,т. пл. 149-51 С;7-(4-хлорбензоил)бензотиофено,илуксусная кислота, т. пл. 168-170 С. П р и м е р 5. 7-(4-Метилтиобецзоил)бецзофуран-илацетилхлорид.Раствор 1 О г 7 в (4-метилтиобецзоил) бензофуран-илуксусная кислота, 100 мл дихлорметана, 10,0 мл хлористого тионила и 0,2 мл диметилформамида перемешивают при...

Номер патента: 1414318

Опубликовано: 30.07.1988

Авторы: Роберт, Эдмунд

МПК: A61K 31/4738, A61P 9/12, C07D 513/04 ...

Метки: кислотно-аддативных, приемлемых, солей, транс, транс(+)-энантиомерапроизводных, транс-(+)-рацемата, фармацевтически, хинолина

...Полученный таким образом транс2-амино,4 а,5,6,7,88 а,9-октагидротиазоло(4,5-я)хинолин по данным массспектрографии имел М -209, выход+0,6 г. Свободное основание перетерлис ацетоном и получили 0,15 г твердоого вещества с т.пл. выше 215 С.Вычислено, %: С 5,38; Н.7,22,И 20,08,Найдено, %: С 57,61, Н 7,46; И 19,80.П р и м е р 5. Получение трансв(+)-2-амино-метил,4 а,5,6,7,8- Яа 9-октагидротиазоло(4,5-8)хинолина2 г транс-(+)-6-оксадекагидрохинолина растворили в 75 мл ацетона и к смеси добавили 2,71 г карбоната калия и 0,9 мл метилиодида. Реакционную смесь перемешивали при температуре дефлегмации в течение 2 дней, затем охладили до комнатной температуры и разбавили водой, Водную смесь экстрагировали смесью хлороформ - изопропанол 3:1. Экстракты...

Номер патента: 1419518

Опубликовано: 23.08.1988

Авторы: Альдо, Ронни

МПК: C07D 285/10

Метки: 5-тиадиазола, гидратов, нетоксичных, приемлемых, производных, солей, сольватов, фармацевтически

...30 35 40 45 рвется с ацетоном, фильтруется и сушится, давая 4,35 г (90,4 Х) продукта.Образец перекристаллизовывается иэводяного изопропилового спирта, даваяцелевое соединение, т.пл. 207-225 С(разл.),Вычисле:о, Х: С 49,03; Н 7,33М 15,89.68 НМО ЗНС 1,Райдено (скорректирован, для 0,94 Х,Н 0), Х: С 49,37; Н 7,35; М 15,71.Б, 3-Иетиламино- 3-(3-пиперидинометилфенокси)пропиламино -1,2,5-тиадиазол.Смесь тригидрохлорида М-метил-М -3-(3-пиперидинометилфенокси)-пропил 1этандиимидамида (3,74 г, 8,47 ммоль),полученного на стадии А, 34 мл метиленхлорида и 3,5 мл триэтиламина обрабатывается М,М -тиобисфталимидом)и концентрируется, давая 3,6 г продукта, Продукт очищается с помощьюмгновенной хроматографии на 90 гсиликагеля (230-400 меш,) с...

Номер патента: 1421258

Опубликовано: 30.08.1988

Авторы: Джон, Роберт

МПК: C07D 263/52

Метки: приемлемых, солей, транс-октагидрооксазоло(4, фармацевтически, хинолина

...температуре, Затем реакционную смесь выпивают в воду и водную реакционную смесь доводят до сильнощелочной реакции в результате введения 15 н,водного раствора гидрата окиси аммония. Щелочную водную смесь экстрагируют несколькими порциями равного объема метилендихлорида,30 органические экстракты объединяют, объединенный органический слой промывают рассолом и сушат. После отгонки летучих компонентов получают остаток темно-коричневого цвета. Указанный 35 остаток растворяют в тетрагидрофуране, содержащем следы гидрата окиси аммония, после чего раствор хроматографируют на силикагеле с использованием в качестве элюента тетрагидро фурана, к которому добавлены следы гидрата окиси аммония . фракции, кото-рые по данным тонкослойной хроматографии...

Номер патента: 1421260

Опубликовано: 30.08.1988

Авторы: Даниель, Жан-Марк, Жан-Пьер, Клод

МПК: C07D 213/65, C07D 273/00, C07D 498/14 ...

Метки: приемлемых, производных, синергистинов, солей, фармацевтически

...(дд, 1 Н, 5 /31); Зэ 55 (дд 1 Нэ5 Е 2); 5,25 (дд, 1 Н, 5 Е); 5.35 (м.1 Н, 5 о); 5,30 и 6,15 (2 с, 2 Н,1421260 10 40 45 Н- С ); 7 75 (дд, 1 Н, 1 Н).Н51-Диметиламинометиленвиргиниамицин Б может быть получен по методикепримера 1 для 5 д-диметиламинометиленпристинамицина 11, но исходя из2 г виргиниамицина Б и 10 см бисдиметиламино-третичнобутоксиметана,а после очистки "флаш -хроматографией (элюент: хлороформ-метанол (98-2по объему) и концентрирования досухафракций 9-12 при пониженном давлении(дц, 1 Н, 5 а); 7,10-7,40 (м, ароматика + =Сн-И ); 7,70 (дд, 1 Н, 1 Н),П р и м е р 3. Работают по методике примера 1, но исходя из 6 г 5метиленпристинамицина 1 1 и 4 смз 2(4-метил-пиперазинил) этантиола,после очистки "Флаш"-хроматографией(элюент:...

Номер патента: 1424730

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Брайан, Митчелл

МПК: C07C 143/78

Метки: метилсульфонамидофенилалкиламинов, приемлемых, солей, фармацевтически

...перемешивают 20 при комнатной температуре в течение примерно 72 ч и подкисляют концентрированной соляной кислотой. Отгоняют летучие при пониженном давлении и прибавляют к остатку 300 мл воды. 25 Смесь дважды экстрагируют диэтцловым эфиром и промывают органическую фазу водой и насьпцецным раствором хлоридаЭнатрия, Органическую фазу сушат над безводным сульфатом натрия и выпари вают досуха. Этот материал отбрасывают. Водную фазу подщелачивают 5 ц. гидроксидом натрия и три раза экстрагируют диэтиловым эфиром. Объединяют органические экстракты промывают насьпценным раствором хлорида натрия и сушат над безводным сульфатом натрия. После выпаривания растворителя получают 6,838 г И-этил-Б-метил- -нитробензолбутднамина. 40Е....

Номер патента: 1428203

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Марсель, Реймонд, Франс

МПК: A61K 31/454, A61P 39/02, C07D 498/04 ...

Метки: бензоксазоламина, бензотиазоламина, приемлемых, производных, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...50 2-СНЭО-Сбн 4 128,8 144, 3 51 3-СНЭСО-Сбн 4 3 Н 52 4-СНЭ СО-Сб Н 4 4 Н 53 2-Вг,4-снэ-Сб Нэ 3 Н СНЗ Б СН Основание 116, 3 54 1-Вг-нафталенил55 Сфну 3 Н 4 Н 196, 1 Н Б СН Основание 15,3 4-СНЭ-Сбн 4 3 Н Н Б 3 Н Н Б 4 Н СН О 3 Н . Сн 4 Н н-С НБ СН Основание 118,5 СН Основание 92,5 СН Основание 98,2 СН Основание 90, 1 СНф+ 158,5 57 3С Н 4 58 3-С 1-С Н 4 б 59 2-СН-С Н 4 6 4 60 4-С 1-Сбн 450 1428203 1 1 9 3 4 5 6 7 8 СН еСН Основание н-С Н СН 3 СН фФ н-СН н-С Нд н-С Н СН СН %Ф СН СН СН СН Основание 3 Н 5 Н 70 4-СН СО-С 91,6 СН НОСН ФФ 71 ЗСНОСН72 3-Г-С Н673 3-СН-С Н74 4-СНзО-СН 1 3 Н 133,0 104,4 3 СНз СНЗ Б 3 Снз СНЗ Ы 4 СН 3 СНЗ Я СН Основаниецис-изомер СН 79,5 Основаниецис-изомерОснованиецис-изомер СН 73,4 75 СН. 4 Снз СН 3 Я СН...

Номер патента: 1428205

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Брайан, Гордон, Джон

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: декапептидов, приемлемых, солей, фармацевтически

...процентный избыток (пиро) С 1 ц-Н 1 э-Тгр-Бег-Туг-НН (полученного путем гидразинолирования соответствующего метилового эфира) растворяют в 7 мл редистиллированного диметилформамидаи 0,265 мл (6,5 эквивалентов 5,4 молярного содержания) НС 1/МеОН в прокаленной в печи двухгорлой колбе емкостью 50 мл. Раствор охлаждают доотемпературы - 25 С, после чего добавляют к нему. 36,6 мкл (31,8 мг,1,4 эквивалента) трет-бутилнитрата.Раствор перемешивают в течение 10 минопри температуре -25 С, а затем добавляют О, 165 мл (1, 5 ммоль) и-метилморфолина (до получения (РН 7,5), К этойсмеси добавляют раствор лишенного защитных групп пентапептида, полученного по указанной методике, и 4 мл ДМФ,содержащего 30 мкл п-метилморфолина.Затем РН раствора изменяют до...

Номер патента: 1433409

Опубликовано: 23.10.1988

Авторы: Коити, Масару, Митсуо, Наоя, Тосиро, Харухико

МПК: C07C 91/34

Метки: аминоалкил)амино, приемлемых, производных, солей, фармакологически, фенилалканола-1

...3-пиперидинопропилтозилата (2,00 г, 6 ммоль) и бикарбоната натрия (1,05 г; 12,5 ммоль) в этаиоле (10 мл) кипятят с обратным холодильником в течение 1 ч. После. охлаждения в реакционную смесьдобавляют эфир (100 мл), воду (50 мп) и 2 н. раствор ЮаОН (5 мл) и полученную смесь тщательно встряхивают. Эфирный слой отделяют и промывают трижды водой, один раз солевым раствором, а затем после высушивания концентрируют при пониженном давлении. Остаток растворяют в этаноле и к раствору добавляют 6 н. НС 1 в этаноле (1,5 мл). Выпавшие в осадок кристаллы собирают Фильтрованйем а затем перекристаллизовывают, из этанола, получая 0,73 г названного соединения в виде белых кристаллов (выход 36 ). Т,пл, 266-267 С (разл,).П р и и е р 7. Дигидрохлорид...

Номер патента: 1433411

Опубликовано: 23.10.1988

Авторы: Дэвид, Симон

МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07D 215/227 ...

Метки: 2-(1н)-хинолона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...х 50 см), органич ские экстракты собирают, обезвожив ют (ХВ 804), фильтруют и выпариваютввакууме. Остаток хроматографируютн двуокиси кремния Мерк, "МК60.9385" торговая марка), используяв качестве элюента этилацетат, Соответствующие фракции собирают, выпаривают и получают твердое вещество,которое рекристаллизуют из смесиэтилацетат/метанол и получают целев е соединение, т. пл, 242-254 С( ,38 г),Найдено, %ф С 46,4; Н 3,7; И 11,0.С Н 4 10 О 1/2 НВычислено,: С 46;4; Н 3,9;И 10,8П р и м е р 31. Получение 8-метил-б-(2,4-диметилимидазол-ил)-2(1 Н)-хинолона метансульфоната, соли. Перемешиваемый раствор 8-метил-Ь- (2,4-диметилимидазол-ил)-2-(1 Н)-хи нолона (365,7 г) в метаноле (914 см) при 60 С обрабатывают метансульфоокислотой (141,9 г) в...

Номер патента: 1435151

Опубликовано: 30.10.1988

Авторы: Акико, Есио, Садао, Такуро, Хироаки, Хироюки

МПК: A61K 31/554, A61P 9/12, C07D 281/06 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пергидротиазепина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...мл анизола и в 2 мл трифторуксусной кислоты. Полученную реакционную, смесь выцерживают при комнатной температуре в течение 3 ч, а затем ее концентрируют пут и выпаривания при понигенном давлении. Далее добавляют к полученному остатку простого диизопропилового эфира при перемешивании и в результате по" лучают порошкообразный остаток (нерастворимый, который собирают Фильтрацией с получением 258 мг порошка). Далее и суспензии этого порошка в 4 мл воды добавляют 0,3 г бикарбоната натрия и 10 мл этилацетата. Полученную смесь перемешивают в течение 10 мин, рН реакционной смеси доводят до 2,5 путем добавления 3 н.хлористоводородной кислоты, Образовавшийся этилацетатный слой отделяют, водный слой экстрагируют этилацетатом. Образовавшиеся в...

Номер патента: 1435152

Опубликовано: 30.10.1988

Авторы: Катсуми, Кохеи, Хиросада

МПК: A61K 31/551, C07D 281/10

Метки: 5-бензотиазепина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислоты растворяют 0,6 г третбутил(К) - 3-(1-бензилоксикарбонил-пипе идил)-1(К)-этоксикарбонилпропил амико-оксо,3,4,5-тетрагидро,5- бензотназепин-ацетата, к раствору рибавляют 2 мл 30 Х в но раствора бромистого водорода в этилацетате и затем оставляют смесь стоять при ком натной температуре в течение 1 ч. К реакционному раствору прибавляют 150 мл диэтилового эфира и смесь оставляют отстаиваться, После этого растворитель декантируют, осадок промывают диэтиловым эфиром, сушат и получают 0,5 г дигидробромида 3(К)-11(К)-этоксикарбонил-(4-пип ридил)пропил 1 амино-оксо,3,4,5- тетрагидро,5-бензотиазепин-укс ной кислоты в виде бесцветного порошка,с 3 п - 106 (с = 0,6 в мета - ноле).Найдено, %: С 41,43, Н 5,39; И 6,30С Н,И,О Б2 НВг Н...

Номер патента: 1436877

Опубликовано: 07.11.1988

Авторы: Грэхам, Дэвид

МПК: C07D 457/02

Метки: приемлемых, производных, солей, фармакологически, эрголина

...(соединение 9).Раствор сульфурилхлорида (0,74 г) в дихлорметане (15 мл) добавляют поо каплям на протяжении 15 мин при -20 С к перемешиваемому раствору диметилдисульфида (0,46 г) в дихлорметане (15 мл). После оставления его для достижения комнатной температуры раствор метилсульфенилхлорида добавляют по каплям к суспензии 88-метил 6-пропилэрголина (2,4 г) в дихлорметане (150 мл) при -70 С. Реакционную смесь перемешивают и оставляют достигать в течение ночи комнатной температуры, Добавляют охлажденный льдом раствор аммиака, а смесь экстрагируют5 14368дихлорметаном (3 д 100 мл), Объединенные экстракты промывают водой, сушатсульфатом магния и упаривают досуха,Хроматография на нейтральной окиси5алюминия (метиленхлорид) и кристаллизация из...

Номер патента: 1440343

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Гароль, Джеймс

МПК: C07D 231/14

Метки: пиразола, приемлемых, производных, солей, фитологически

...С. 20 кипения с обратным холодильником вВычислено,: С 44,03; Н 2,35; . течение 4 ч, охлаждают, разбавляютводой и подкисляют. Смесь фильтруютС, Н С 1 НО и твердый осадок промывают этилаце 1 7 13Найдено ,: С 4 3 , 93 ; Н 2 , 3 7 ; татом, как показано в примере 8, по 25 лучают 3,8 г целевого продукта, т.пл.оП р и м е р 8. Получение 4-карбо-211 С с разложением.кси-(4-метилфенил)-5-пиразолкарбо- Вычислено, Е:С 58 77 Н 4 52;в у ю эИ 17,13.К 10 г этилового эфира 5-циано- С Н,Н,О,-1-(4-фто фенил)-5-пиразолкарбоное для растворения смеси. Смесь пе- ксамида.ремешивают при температуре кипения З 5 2,5 г этилово фг этилового эфира 5-цианос обратным холодильником в течение (4-фторфенил)-4-пиразолкарбоновой8 ч и оставляют стоять в течение кислоты и 2 б...

Номер патента: 1440346

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Жозеф, Теофилус, Франс

МПК: A61K 31/454, A61P 37/08, C07D 401/12 ...

Метки: гетероциклил-4-пиперидинаминов, изомерных, кислот, приемлемых, присоединения, солей, стереохимически, фармацевтически, форм

...Проектная, 4 Нег.-у-А 11 с., (д)илиНе -Сз Н- Е-С-У-А 1 с,где вили целое число от 1 до 3;АЦс - С,-С б-алкодиил;- О, Б, Ис или простая связь,причем Гс- водород, С 1-С- алкил, фенил-С -С-алкил,С 1-С -алкилоксикарбонил,фенилкарбонил или С 1-С-алкиламинотиокарбонил;Х - О или ИН;Е - О, БН или простая связь;Ней - необязательно эамещенное5-членное гетероциклическоеядро, имеющее по меньшей мере один атом азота и неоояэательно являющееся сконденсированным с необязательно эамещенным бенэольным кольцом, причем Нес связывается с СНчерез углерод при условии, что когда А А : = А=Аявляется бивалентным радикалом формулы (а) нли (в), то НеС отличаетсяот 1-(С -Сб-алкил) пирролила; когда А, А АзщАявляется бивал ентиым радикалом формулы (а) или(д) или 7...

Номер патента: 1442074

Опубликовано: 30.11.1988

Автор: Маджид

МПК: C07D 471/04

Метки: карболина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...а вместо 2-винилпиридина используют 2-винилхинолин. Продуктпреобразуют в соль дихлоргидрата,т,пл, 187-190 С.Вычислено,7: С 58,37; Н 5,19,И 9,27,СНд С 1 ИЗ2 НС 1 НОНайдено%: С 58,34; Н 5,30,И 9,29,ПП активный (40),рр ) 40 од. 25Лимбический Д82(47-136).П р и м е р 11, 8-Фтор,3,4,5-"-1 Н-пирид(4,3-Ъ)индол,Целевое соединение получают попримеру 1 за исключением того, чтовместо гидробромида бромистого 4-пиридинилбутила используют гидробромидбромистого 3-пиридиннлпропила. Продукт преобразуют в соль дихлоргидрата, т.пл. 215-218 С,Вычислено,7.: С 55,74; Н 6,11;И 10,26,С 1 Н ьРИз НС 1 1 1/2 НОНайдено,%: С 56,06; Н 5,60И 10,51.ПП активный (20).РР 14.42 од. (9.94-30.74).Лимбический Д395(165-848) корковый 5-НТ 136(76-299),П р и м е р 12....

Номер патента: 1442076

Опубликовано: 30.11.1988

Автор: Ларри

МПК: A61K 31/7064, A61P 31/12, C07H 19/06 ...

Метки: нуклеозида, приемлемых, солей, фармацевтически

...3,25 ч.Реакционную смесь перемешивают прикомнатной температуре в течение ночии к ней поибавляют 41,6 мл метанола.Результирующую смесь перемешиваютприблизительно в течение ЗО мин,осадившееся твердое соединение собираютфильтрованием, Фильтрат концентрируютпод вакуумом при 45 С с получениемтемного масла, которое растворяют в 40500 мл хлористого метилена, насыщенного безводным бромистым водородом.Результирующую суспензию перемешивают приблизительно в течение 3 ч,после чего летучие соединения удаля. ют под вакуумом при 45 , Остатокорастворяют в 100 мл 107.-ного раствора бикарбоната натрия и 100 мл диэтилового эфира. Водный слой отделя-ют и концентрируют под вакуумом при 5050 С и получают остаток, которыйтрижды растворяют с порциями йо100...

Номер патента: 1445560

Опубликовано: 15.12.1988

Авторы: Даниель, Жан-Марк, Жан-Пьер, Клод

МПК: C07D 498/14

Метки: приемлемых, производных, синергистинов, солей, фармацевтически

...ф 5ленпристинамицина 1 А (продукт АРР)в виде гидрохлорида; продукт ААР0,05 г, 0,1 н. соляная кислота 0,5 см .5-Дизтиламинопентантиолможетбыть получен по методике примера 32для получения 3-диметиламино-метилпропантиола, но исходя из 4,0 гИ,И-диэтил-ацетилтиопентанамина и 0,046 г натрия. После очистки импульсной хроматографией (элюент:этилацетат-метанол 70-30 по объему)и концентрирования досуха фракций16-24 получают 2,0 г 5-диэтиламинопентантиолав виде желтого, масла. И,И-Диэтил-ацетилтиопентанаминможет быть получен по методике примера 32 для получения И,И-диметил- -З-ацетилтио-метилпропиламина, но исходя из 32 г И,И-диэтил-хлор-пентанаминаи 15,2 г тиоуксусной кислоты, Таким образом получают 4,31 г...

Номер патента: 1450746

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Джон, Николас

МПК: A61K 31/4745, A61P 9/04, C07D 471/04 ...

Метки: 3-дигидро-2н-имидазо4, вхинолин-2-онов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...2-он.Это соединение приготавливаласьаналогично примеру 2 из 5-.(2 хлор 3-метил- нитрофенил)метил 2,4-имидазолидиндионаЦелевой продукт получался в виде гидрата (53), т.пп.360 С,Вычислено: С 55,69; Н 3,57;Б 17,.71; НО 1,52.,Си НЗС 1 Б 0 0,2 наоНайдено; С 54,61; Н 3,47; Б 17,11;НО 1,43.ЯМР (ДИСО-а 6): 2,50 ( 3, сингле),7,57 (2, АВ квартет, 8 Гц)р 7,69 (1,синглет), 11,10 (1, широкий сннглет)11,60 (1, широкий синглет).П р и м е р 11, 7-Хлор 1,3-дигидро,8-диметилН-нмидазо(4,5-Ь)хинолин-он.Это соединение было получено аналогично примеру 8 из 5-И 2,4-диметил 3-хлор-нитрофеннл)метил -2 4-имндаозолидиндиона (70%), т.пл. ; 300 С,Вычислено: С 58,19; Н 407;Б 16,97С,Н, СЩОНайдено: С 57,92; Н 4,10.; Б 17,03.ЯМР...

Номер патента: 1454249

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/428, A61K 31/433 ...

Метки: гетероциклических, металла, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически, щелочного

...1) и получают 33 г этил-(ГЗ(4-ацетил-окси-пропилфенокси)пропилтио)-1,3,4-тиадиазол-илтиоацетата, Т,пл. 71-72,5 С.Вычислено, %: С 51,04; Н 5,57;Я 5,95", Б 20,44,Сф ННОБфНайдено,%: С 51,07; Н 5,49;М 5,79; Б 20,17.По методике примера 15 получаютследующие соединения.П р и м е р 16, Исходные соеония динеф Полученный остаток наносят на хромато7 14542 и соединение по примеру 3.Целевое соединение: этил-5-(У. (4-ацетил-окси-пропилфенокси) пропил атно) -1, 3,4-тиадиазол-ил - тио)валерат. Маслянистый продукт,Спектр ЯМР (СВС 1 З, ТМС), ч, на млн.: 0,92 (триплет, ЗН); 1,24 (триплет, ЗН); 1,5-2,0 (мультиплет, 6 Н)1 2,34 (2 Н); 2,54 (синглет, ЗН); 3,28 1 О (триплет, 2 Н); 3,46 (триплет, 2 Н);3,8-4,4 (4 Н) 1 6,42 (дублет, 1 Н)р 7,58 (дублет, 1...

Номер патента: 1456019

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Даниель, Жан-Марк, Жан-Пьер, Клод

МПК: C07D 498/14

Метки: приемлемых, производных, синергистинов, солей, фармацевтически

...у атома азота циклаалкильным радикалом, алкиламино- или алкилтиогруппа,за-"мещенные одним гидросульфонилом или одним или двумя алкиламиногруппами, диалкиламинорадикалом, в некоторых случаях эамещенным диалкиламинорадикалом, триалкиламмониемили 4- или 5-имидаэолилом илиодним из циклов, выбранныхсреди пипераэино-, незамещенного или замещенного алкилпм, 35морфолино-, пиперидино-,1-пирролидинилом, 2-, 3- или4-пиперидилом или 2- илиЗ-пирролидинилом, причем двапоследних цикла В некоторых 4 Ослучаях замещены у атома азота алкильным радикалом приусловии, что алкильные радикалы и алкильные фрагментысодержат 1-4 атома углерода45в прямой или разветвленнойцепи; и 3, 4 СЕ ЗЯ,М и"сняты при 250 МГ е, химические сдви ионных долях по от Все...

Номер патента: 1461372

Опубликовано: 23.02.1989

Авторы: Антонин, Джеймс, Эрик

МПК: A61P 25/24, C07C 209/66, C07C 211/29 ...

Метки: 1-арилциклобутил)-алкиламинов, приемлемых, солей, фармакологически

...С при 0,1 мм рт.ст. получают по указанной методике за исключением того, что продукт отделяют от водной фазы реакционной смеси.П р и м е р 10. Эфирный раствор бутилмагнийбромида получают из бутилбромида (6,25 г), магниевой стружки (1,135 г) и простого ,эфира (10 мл). Простой эфир затем удаляют выпариванием и заменяют сухим толуолом (20 мл), добавляют раствор, состоящий из 1-(4-хлорфенил)-1-циклобутанкарбонитрила (6,13 г) в сухом толуоле (5 мл). Смесь перемешивают и нагревают на паровой бане в течение 18 ч, после чего смесь охлаждают до комнатной температуры и медленно до-бавляют суспензию, состоящую из борогидрида натрия (1,89 г) в абсолютном спирте (50 мл).Во время добавления температура реакции увеличивалась от, 30 до 65 С, после чего...

Номер патента: 1468413

Опубликовано: 23.03.1989

Автор: Сол

МПК: C07D 209/42

Метки: 2-оксиндол-1-карбоксамидов, приемлемых, солей, фармацевтически

...приведены в табл,1,-"эенил11Ф11 4-ХларФенил 50П р и м е р 4, Этаноламиновая соль И-трет-бутил-б-хлор-(2"теноил)-2-оксиндал-карбоксамида.К суспензии 3,77 г М-трет-бутил-б-хлор-(2-теноил)-2-аксиндол-карбоксамида н 60 мл метанола добавляют 610 мг этаноламина. Результирующую смесь нагревают до кипения 5 мин, а затем оставляют остывать. Твердое вещество сабнрают Фэ.льгрованием с получением целевой сали,Соединения Формулы (1) проявляютанальгетическуз актвпасть, Зтя активность продемонстрирована на мышах показом блокады сокращения мьппц брюшной стенки, вызванного приемам 2-Фенил-Оензахинаня (ФБХ). Использованными в этих экспериментах мьппи были саидами породы Саг:"ог 1 Ь, альбиносамн рясы 11 массой 18-20 г. Рсех мьэшей не кормят...

Номер патента: 1468415

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Кейзо, Кен-Ити, Мотоо, Риозо

МПК: A61K 31/50, A61P 37/08, C07D 237/22 ...

Метки: 3(2н)пиридазинона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...З-н-гексилокси-метокси,Зн-гептилокси-метокси,З-фенетилокси4-метокси и 3,4,5-триметокси и их .гидрохлориды, соответственно из соответствующих бензальдегидов.П р и м е р 2. 4-Диэтиламинобензиламин-гидрохлорид.50 Смесь 8,80 г 4-диэтиламинобензальдегида, 4,59 г гидрохлорида о-метилгидроксиламина, 11,87 г пиридина и 80 мл этанола при перемешивании кипя";55 тят с обратным холодильником в течение 1 ч, Растворитель отгоняют при пониженном давлении и к остатку добавляют воду, Экстракт дважды промывают водой и насьпченным воднымраствором хлорида натрия и сушат надсульфатом натрия, затем растворительотгоняют, получая светло-желтоемаслянистое вещество о-метилальдоксим (10,30 г).ЯМР-спектр (дейтерохлороформ),м.д,: 7,87 (1 Н,...