Патенты с меткой «приемлемых»

Номер патента: 1549481

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: "пьер, Паоло, Пьеро

МПК: A61K 31/382, A61P 31/12, C07D 335/10 ...

Метки: дибензоконденсированных, приемлемых, производных, солей, трициклических, фармацевтически

...(Ь,й)тиопиран-карбоновой кислоты с т,пл.143-153 С (с разложением),П р и м е р 4, Иммуномодуляционное, в частности, противовирусноедействие соединений Формулы 1 докаано их способностью модифицироватьреакцию с участием антител, вызванную у мвппей, субоптимальной дозировкой овечьих красных кровяных клеток(ОККК), вводимой интераперитонеальным путем (ИП)Мышам по 10 самок СВв каждойгруппе ИП вводят по 2 10 ОККК в качестве антигена. Испытываемые соединения вводят также ИП в двух дозировках: 50 и 5 мг/кг веса тела, за 2 чдо введения в организм антигена,Мвппам контрольной группы вводят ОКККи физиологический раствор вместо .испытываемых соединенийСпустя 6 днеймышей убивают и в их сыворотке определяют титры в сравнении с...

Номер патента: 1551246

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Банавара, Вилльям, Эрик

МПК: A61K 31/502, A61P 3/10, C07D 237/32 ...

Метки: аддитивных, кислот, оксофтализинилуксусных, приемлемых, солей, фармацевтически

...2-1)ромме ти)1-5-бролбте зоцд зол,См(3 "Е, 2-)еН)т - 5 - ,;ВОмбетзг) г-.От. т (32) О г), К-бРолс Укппгмтсд ,.,г ) че гыреххлористо О у.геродс, СО л , И т(атдЛИТИЧЕСКОГО Е(от 3 сОС 7.35 П С рЕК-: - се бензоля с,0,2 13 кцгпягяГ с 0 г;); - :ы. хсттодить 331 ком ртг г) Нусеечсст,ч ВЛсМ 1 Ос 33 1 Е Ч ЕНИР-Г Ч . 1 Е. ЯГ(13.О ППУ(С СМЕСЬ ОХЛа)КДг 1 У 1 Дгс Кога г ггс)с Ги)вв РДУРуу ЙИГРУКчТ 3151 Улаг ЕП 5: г 1(710 СУКИпт)13 гтг, Ц ГС);тУ;гнг,-," П;г ., г)д т Выпариваст дтсс уха НОл 1, 1 г 3 е рД ы 1 и род сук с 0 б О с 3 б а г ые а кт т 1 г х ") ЛДТОГРаЕЧЕСКОг КОЛОНКЕ С Г.С ";П;:с; ГПачу с,ьХОДгч т Т П "3, Отп"-3-5-брол бепзотц; с:2-. Мс)Т 1 В 1 - 3 - ОКСО - )г - :,;"СЛг 13 нг -- 1 1-.де 1 г: О т-)гГ) ПСт)ЕЕ)ОДЯ Р "гп( Г,г,; .Г (. с 1с 1 3)...

Номер патента: 1551248

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Йозеф, Карл, Манфред, Ульрих, Фритц

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 487/18 ...

Метки: 4-пиридон-производных, аддитивных, гидратов, кислотами, неорганическими, органическими, основаниями, приемлемых, солей, фармацевтически

...и 31 мл (0,224 ммоль) триэтилами "паривают при пониженном давлении.на добавляют к 200 мл сухого диметил- Полученное твердое вещество помещаютсульфоксида и перемешивают 6 дней при в 80 мл воды и устанавливают рН 7.комнатной температуре. Затем реакци- Полученную суспензию нагревают 20 минонную смесь выливают в 800 мл холод- до 60 С. После охлаждения осадок отной воды. Образовавшийся осадок от я фильтровывают, После кристаллизациифильтровывают, промывают водой и за" из диметилформамида получают 1,53 гтем нагревают в смеси из 1 О мл диок-(2,-диазабицикло 2,2.11 гепт-ил)сана и 150 мл 3 Н- натронной щелочи . -6-фтор-(2,4-дифторфенил) -1,4-див течение 1 ч при возвратном потоке гидро-оксо-хинолин-карбоновой кисПосле охлаждения при...

Номер патента: 1556541

Опубликовано: 07.04.1990

Авторы: Есио, Киодзи, Кодзи, Тадаси, Тадатоси

МПК: A61K 31/397, A61K 31/427, A61P 31/04 ...

Метки: 2-амино-4-тиазолил)-алкеноиламино-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, приемлемых, фармацевтически, эфиров

...из этилацетата и получают пивалоилоксиметил2-(2-трет-бутоксикарбониламинотиазол-ил)-пент-еноил-амино-цефем-карбоксилат (485 мг), выход 683.ЯНР (С 1)С 1,)8; ч/млн: 1,06 (т, 1 =(д, 1 = 8 Гц, 1 Н); 8,94 (шс, 1 Н).Аналогичным образом получают соединения, физические константы которыхприведены в табл. 1. Все соединенияимеют радикал й и амидогруппу в цисположениях.Предлагаемые соединения являютсяпромежуточными продуктами для синтезалекарственных препаратов для орально"го введения, в отличие от известныхпрепаратов, выпускаемых фирмами Вауег71556541и/или С 1 ахо, которые представляютсобой свободные кислоты, что даетвоэможность использовать их тольков качестве инъекций. Кроме того, предлагаемые соединения, полученные из5промежуточных...

Номер патента: 1560056

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Джон, Николас

МПК: A61K 31/4745, A61P 7/02, C07D 471/04 ...

Метки: имидазо-2, приемлемых, производных, солей, тетрагидро-2н, фармацевтически, хинолин-2-она

...по данному изобретениоявляются полупоодуктами при получениипроизводных 2 Н-имидазо 4,5-Ь 1 хинолин 2-онов Формулы Соединения Формулы (Х 11) ипи их фармацевтические приемлемые соли, а также соединения Формулы (1) обладают фармаколог иче ск ими свойствамикото 40 рые делают их полезными в качестве ингибиторов Фосйодиэстеразы, антиагрегаторов тромбопитов крови и/или кардиотонических агентов.Фармакологические свойства соеди нений данного изобретения могут быть продемонстрированы с помощью обычньм биологических испытаний ин витро и ин виво.Ингибирование ин витро агрегирования тромбоцитов,Различные испытываемые соединения растворялись в диметилсульфоксиде (ДМСО 1 так, чтобы 5 мкл, добавленных к плазме богатой тромбодтами, давали бы требуемую...

Номер патента: 1563592

Опубликовано: 07.05.1990

Авторы: Анна, Джанфедерико, Доменико, Марио

МПК: A61K 31/502, A61P 37/02, C07D 237/28 ...

Метки: приемлемых, солей, фармацевтически, циннолинкарбоксамидов

...аналогичнымобразом, получают следующие соединения: 4-окси-И-фенил-циннолин-карбоксиамид, т,пл, 335-337 С; 4-окси-И(З-пиридил)-циннолин-З-карбоксамид,т.пл. 326-327 оС; 4-окси-И-(4-пиридил)-циннолин-З-карбоксамид, т.пл.358-360 С.П р и м е р 5. 4-окси-И-(3-Пиридил)-циннолин-карбоксамид растворяют путем .обработки эквивалентным количеством этилата натрия в этаноле.Растворы выпариваются досуха иостаточный продукт выпаривания обрабатывают простым изопропиловым эфиром, затем фильтруют и в результатеполучают натриевую соль 4-окси-И-(3 пиридил)-циннолин-З-карбоксамида,т,пл. ) 300 С, Осуществляя процессаналогичным образом, получают следующие соединения: 4-окси-И-(2-пиридил)-циннолин-З-карбоксамид, натриевая соль, т.пл. ) 300 С и...

Номер патента: 1572415

Опубликовано: 15.06.1990

Авторы: Геральд, Карл, Курт, Роберт

МПК: A61K 31/4164, A61P 31/10, C07D 233/61 ...

Метки: имидазола, кислот, приемлемых, присоединения, производных, солей, фармацевтически

...гидроксида натрия до рН 12 и экстрагируют 3 раза дихлорметаном. Объединенные экстракты промывают водой и затем растворитель испаряют в вакууме, в результате выделяется масло. Сырой продукт хроматографируют на силикагеле (элюирующее средство - уксусный эфир/метанол 10:1), Получают масло, из которого путем обработки этаноль.ным раствором хлороводорода получают 2,0 г 1- 12-(2,4-дихлорфенил)-2-1 М-ме-. тил-М.3-(4-хлорбензилтио)-прогиламино ц -этилН-имидазола в виде дигидрохлорида с т.пл. 170-180 С.1 Выход 21 Х, По любому из указанных вьше способов получают соединения формулы 5 данные по которым сведены в табл,1: Биологические испытания. Определение противогрибковой активности соединений осудтествляют 1 пч.гго путем определения...

Номер патента: 1574178

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Виттория, Паоло, Роберто, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: 4-замещенного, андростендиона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...20 мг активного вещества.Состав 500 капсул, г; 204-Аце тилам иноандрост,6-диен-Зр 17-дион 10Лактоза 80Кукурузный крахмал 5 25Стеарат магния 5Эти формы выпуска помещают в твердые желатиновые капсулы, состоящие из двух частей, доза в каждой капсуле составляет 0,200 г. 30Соединения изобретения представЛяют собой ингибиторы биотрансформации эндогенных андрогенов, т.е. стероидные ингибиторы ароматазы.Ароматаза (эстрогенная синтетаза) - фермент, отвечающий за послед Нюю ступень биосинтеза эстрогенов, превращениеандрогенов в эстрогены, например андростендиона и тестосьерона в эстрон и эстрадиол соответст пенно. Ароматаза - микросоматичеслий комплекс Фермента Р 450, который действует на андрогенный субстрат.11 оскольку продукты действия...

Номер патента: 1575938

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Елике, Иштван, Ласло, Луиза, Мария, Мартон

МПК: A61K 31/357, A61K 31/395, A61P 23/02 ...

Метки: аддитивных, аминоалканоилдибензо, диоксазоцина, кислотами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...г(0,075 моль) малеиновой кислоты описанным в примере 1 В образом. Сыройпродукт перекристаллизуют из метанола,Таким образом, получают 34,8 г сседионения с т.пл. 191-193 С. Выход ссстав-,ляет 89,7% от теории,25Рассчитано, %: С 60,41; Н 5,65;С 1 6,86; М 5,42.СН 9 С 1 М 07 (516, 980),Найдено, %: С 61, 23; Н 5, 92;С 1 6,79; М 5,30.П р и м е р б, 2-ХлорН-(диэтиламиноацетил)-дибензо 3-(й, 8) (1,З,б)диоксазоцин гидрохлорид.А. Смесь 32,4 г (0,10 моль) 2-хлор 12 Н-(хлорацетил) -дибензой,8)(1,3, 356)диоксазоцина, 2 х 36,5 г (2 х 0,50 моль)диэтиламина и 250 см безводного бензола кипятят с обратным холодильникомв течение в целом 6 ч Продукч выделяют описанным в примере 4 А образом.Полученную желто-коричневого цветавязкую жидкость кристаллизуют из...

Номер патента: 1575941

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Есио, Киодзи, Кодзи, Тадаси, Тадатоси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/20, C07D 501/34 ...

Метки: 2-амино-4-тиазолил)алкеноиламино-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, приемлемых, фармацевтически, эфиров

...-3-бутенил 1 амино-карбамоипоксиметил-цефемкарбоновой кислоты (160 мг) в трифтор-уксуснои кислоте (2 ил) перемешиваютпри комнатной температуре в течение120 мин и концентрируют. К образовавшемуся остатку добавляют водный раствор гидрокарбоната натрия и экстрагируют этилацетатом. ПроэкстрагировансЧСОллл Ххе лл Сс Н. оСОсм авЭ %- Ц 1 1 1 1 1 1 1 1м1 1 1 1 о с 1:Х е Х х И: о о со о с о со сЧ 1 о сЧ о ф ал сЧлл ол 0 ох СЧ ме . хмИ ла оЗ 1 С Ф лСЧ ме л0Х-) ле ,"1соц.И Е П е-, С СОИц л щ-1 %- е ЦИ в Ц аИеХ 0 ЬЖ ЦМСО%1 ИОО лл ацОм да лО0И гг, ХаХ ХСЧС 4 сЧг-%л Хев а в е еох с Ео %, %со со ц. солцом 4 СО х о% хс;4е е лсо "-1а е хц СИ осв цл %в % ел асг ехЧ1 Х 1 Х с 4 М %- оесЧ лл еа лц а Ом ,"1с 4 Е глм лгев % %% - М- 1о аО ог млс оо со ц...

Номер патента: 1577695

Опубликовано: 07.07.1990

Авторы: Лесли, Роберт, Ронэлд

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4192, A61K 31/4196 ...

Метки: гетероциклозамещенных, приемлемых, солей, толунитрилов, фармацевтически

...-1-имидазолилметил -бензонитрила в риде масла. Этот материал растворяют в изопропаноле (250 мл),теплый раствор перемешивают с янтарной кисотой (14,4 г) .После разбавления 1 иэтиловым эфиром (100 мл) и переме" 15 1 ивания при комнатнои температуре отделяется гемисукцинатная соль, Соль Отфильтровывают, промывают небольшим Количеством холодного изопропанола, а затем сушат на воздухе с получением гемисукцината 4-альфа-(цианофеяил)-1-имидазолипметил-бензонитрила, т.пл. 149-150 С. Гемифума- ратная соль имеет т.пл. 157- 158 С. Подобным образом получают . 25 следующие соединения,б. 4-.ральфа-(2-цианофенил)-1-имидазолилметил"бензонитрил, ИК (СИ) 2240 см , М/е 384; гидрохлористая Соль (гигроскопическая), т.пл.90 С 30 разл.). Пример...

Номер патента: 1579456

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Джон, Питер

МПК: C07D 223/16

Метки: бензазепинсульфонамидов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...9,4;( гоН 2 МэОБг 1/1 О СН 2 С 1Найдено, Х: С 53,9 Н 6,03М 9,3,П .р и м е р 3. 7-Метансульфонамидо-12-(4-метансульфонамидо-метоксибензамидо)этил -1,2,4,5-тетрагидро-ЗН-З-бензазепин,Прибавляют по каплям 0,155 мл метансульфонилхлорида к раствору 7-амино-12-(4-амино-метоксибензамидо)этил,2,4,5-тетрагидро-ЗН-З-бензазепина в пиридине, охлажденному до 0 Си реакционную смесь перемешивают еще18 ч при комнатной температуре, Растворитель выпаривают в вакууме и обрабатывают остаток метиленхлоридом,три раза промывают водным растворомбикарбоната натрия и три раза рассолом. Органический слой сушат надсульфатом натрия, фильтруют и выпаривают, получают масло, в котором тонкослойной хроматографией определяютналичие некоторого количества...

Номер патента: 1579459

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Агнеш, Анико, Габор, Геза, Иштван, Лелле, Мария, Петер, Тамаш, Юдит

МПК: A61K 31/47, C07D 401/02

Метки: 1-метиламинохино-линкарбоновой, кислот, кислоты, приемлемых, присоединения, производных, солей, фармацевтически

...получают 4,55 г ангидрида 6-фтор-хлор-метил-амино- -оксо,4-дигидро-хинолин-карбоновой кислоты и дифторборной кислоты. Выход 93,4 Х,Т.пл. 277 С (разложение).Вычислено, Х: С 41,48; Н 2,22 И 8,79.С 1, Н В 5 С 1 И 0 эНайдено, Х: С 41,59; Н 2,34;И 8,58.П р и м е р 4, 0,797 г (б-фтор-.-хлор,4-дигидро-.1-(метил-амино) 4- -оксо-хинолин-карбоксилат-04/- "бис (ацетат) бора и 0,6 г 1-метил-пиперазина подвергают реакции в присутствии 5 мл диметил-сульфоксида при 110 С 2 ч. Затем добавляют водный раствор 6 Х-ного по весу на объем гид. - роокиси натрия (5,1 мл) и перемешивают еще 1 ч при 110 С. После этого смесь охлаждают до 40 С и значение рН доводят до 6,5 96 Х-ной по весу на объем уксусной кислоты.Далее смесь охлаждают до комнатной температуры,...

Номер патента: 1579461

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Анджело, Джованни, Константино, Марко, Франко, Этторе

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: пенема, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...4-(третсилилоксиметил)фенилизо=С=иОБМеВи. ОН СО,СН, ОМНеВи-В8 ОБРИ 2 ВиХН Ъ СОС ор сырого 4-(трет бутилднфе оксиметил) фенилизоцианата, ого на стадии С (2 г), в свот этанола хлороформе (80 мл) ательно обрабатывают аллил- -6-(1 К)-трет-бутилдиметилиэтил-оксиметилпенем-каром (2 г) и 4-диметиламинопи- (0,06 г). Раствор нагревают, 5 ературе дефлегмации в течение ем промывают разбавленной сослотой и водой, После удалеРас илсили полученбодномпоследо(5 К, 68силилокбоксила 0 идиномРн темпч, затявой ки В раствор. 4 (трет-бутилдифенилсилилокси)-метилбензойной кислоты (2 г) в безводном дихлорметане (25 мл) добавляют. тионилхлорид (1, 1 мл) и без-. водный диметилформамид (3 капли) . Пос 5 ле перемешивания в течение 2 ч при комнатной температуре в...

Номер патента: 1581221

Опубликовано: 23.07.1990

Авторы: Гастон, Франс

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4523, A61P 37/08 ...

Метки: 4-пиперидинилметилили, гетеро)-пуринов, кислотами, приемлемых, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...и испаряют. Остаток очищают колоночной хроматографией на силикагеле с использованием в качестве элюента сме -си трихлорметана с метанолом, насыщенной аммиаком (95:5 по объему) . Чистые Фракции собирают и элюент испаряют. Остаток кристаллизуют из ацето" 15 нитрила. Полученный продукт отфильтровывают и сушат с получением 37 ч. (617) 1 Я-(4 -(4-Ьторфенил) метил 1 амино -5-пиримидинил) - 1 - (фе нилм е тил) -4- -пиперидинацетамида, т.пл . 157,3 С (промежуточное соединение 45) .П р и м е р 8. К перемешиваемой смеси 14,2 ч. изоцианатаэтана, 29,2 ч. азида натрия и 135 ч. сухого тетрагидрофурана добавляют раствор 39 ч, 25 хлористого алюминия в 225 ч. сухого тетрагидрофурана, Полученную смесь перемешивают в течение суток при кипячении....

Номер патента: 1582984

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Партасарати, Пенио, Ричард

МПК: C07C 233/41, C07D 207/06

Метки: бензоконденсированных, виде, диаминовых, приемлемых, производных, рацематов, солей, фармацевтически, циклоалкантранс-1, энантиомеров

...перемешивают при комнатной температуре в течение 3 ч и затем выпаривают при пониженном давлении. Остаточный продукт выпаривания тщательно обрабатывают 337-ным раствором метиламина в этаноле (125 мл) и смесь перемешивают при нагревании с обратным холодильником в течение 2 ч, после чего растворитель выпаривают при пониженном давлении.,Остаточный продукт выпаривания обрабаты- вают водой и двукратно экстрагируют простым эфиром, Соединенные эфирные экстракты промывают 2 н.гидратом окиси натрия и затем водой, высушивают над сульАатом магния и выпаривают при пониженном давлении. Остаточный вязкий жидкий продукт отгоняют в вакууме и в результате получают транс,2,3,4- -тетрагидро-метиламино-(пирролидин-ил)нафталин (6,2 г) с т.кип, 126-134 С/0,25...

Номер патента: 1582986

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...

Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира

...из диметилформамида получают -оксохинолин-карбоновая кислота.5-амино-циклопропил-(цис-амино.1. 7-(транс-Метоксикарбонилами- -4-фтормети -1 торметил- -пирролидинил 7-6,8-дино-этил-пирролидинил)-1-циклопро- фт -, 4 флор,4-дигидро-оксохинолин-З-карпил- , , -трифтор,4-дигидро-оксо- боновую кислоту(310 мг), т.пл. 248- хинолин-карбоновую кислоту (1,36 г) 4 О 249 С, по методике примера 4 подвергают взаимодеиствию с аммиаком в диметилформ- Р и и е Р 8. По методике при нП амиде при 130 С в течение 12 ч в за- мера полУчены следующие соединения: паянной трубке с получением 5-аминоа) 5-амино-(транс-амино-фтор(с 3 етоксикар 45 еи.-З-мел-пир оли,инил)-1-к б он ил амин о-э тил-пирр ол иди нил ) - л опр о пил-б, 8-диф тор, 4-дигидр о-окифтор 1 4...

Номер патента: 1586516

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Анджело, Джованни, Константино, Марко, Франко, Этторе

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: металлов, пенемовых, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически, щелочных

...растворитель иочищают остаток фпаш-хроматографией(смеси ЕгОАс-циклогексан), получают250 мг аллил-(5 К, 68)-6- (1 К) -третбутилдиметилсилилоксиэтил-2-(оксиметил)-фенил 1-пенем-карбоксилата ввиде белой пены.ИК-спектр, 1 макс, (пленка):3400, 1790, 1705 см .ЯИР-спектр (60,ИГц, СПС 1 з), Р:0,05 (6 Н, с, 81 Ие ); 0,9 (9 Н, с, 8 тВцтрет.); 1,25 (ЗН, д, СНзСН); 2,3 (1 Н,широкий с, ОН); 3,8 (1 Н, дд, 3=1,8и 5 Гц, Н); 4,3 (1 Н, м, СНэСН);4,52 (2 Н, д, Л = 5 Гц, СНСН=СН );4,65 2 Н, с, АгСН ); 5,2 (2 Н, м,СН=СН); 5,5-5,9 (1 Н, м, СНСНСН);5,85 (1 Н, д, Ю = 1,8 Гц, Н); 7,27,8 (4 Н, м, Аг) мпн. долей. Прибавляют 0,1 мп пнридина и 0,1 мл трифторметансульфонового ангидрида к раствору 100 мг указанного промежуточного продукта в 2 мп сухого дихлормефтана...

Номер патента: 1586518

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Есинобу, Митсуо, Татсуо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: аддитивных, кислотами, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, цефалоспорина, эфиров

...вакууме. Затем этот водный раствор пропускают через хроматографическую колонку, наполненную Пахоп,СНРР (75-150 мкм, МдзцЬзЬ 1 СЬешьса 1 Хпйцзйгдез, 1.М. Япония), элюирование осуществляют 120 мл 0,01 н.НС 1 и затем 207-ным ацетонитрилом -0,01 н. НС 1, Элюат лиофилизируют, врезультате чего получают 0,37 г белого порошка.ИК (КВг), см . 1780, 150,1680, 1620, 1540.Спектр ЯМР (ПМВО-й):1,0-2,2(1 Н, каждый кв., Т = 6 Гц, ОСНО);9,27; 9,81 (1 Н, ка,чый д., Т = 8 Гц,СОМН); 9,4 (б) 11,Ь (6).Вычислено, Х: С 40,30; Т 5,39;М 15,66.СН МзБэ2 НС 12 НОНайдено, Х: С 40, 31; Н 5, 32;М 15,82.П р и м е р 2-1. Используя методику примера 1 получают дигидрохлоридциклогексилоксикарбонилоксиметил-2-(2-аминотиазол-ил) -ацетамидоТ-З-ССС 1-(2-диметиламнноэтил)-1 Н,...

Номер патента: 1588275

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Артур, Каунд, Энтони

МПК: C07C 53/136, C07C 69/02

Метки: 0)-бициклооктановых, нетоксичных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...и концентрацию, соответствуюую 507 ингибирования, выражают как ККО для этого соединения Все испыуемые соединения (1-2 мг) готовят в иде 0,01 М растворов в 107-ном этаоле и 59 мМ бикарбоната натрия.Последующие разбавления делают воой.В табл, 1 систематизированы результ аты испытании.20П р и м е р. 19. Антигипертенз 1 ая активность.Антигипертензивные эффекты простагандиноподобных соединений оценивают 1 а самопроизвольно гипертензивных 25 крысах (БНК/ИС 1 ВК) . Под эфирной анес езией имплантируют Феморальные артериальные и венозные канюли и крыс ос гавляют в лежачем положении. После выхода из анестезии вводят лидокаин, 30 ровялое давление определяют с помо 1 цью феморальной артериальной канюлирегистрируют на полиграфе Бексан 611. Каждое...

Номер патента: 1588280

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп

МПК: C07D 209/46

Метки: пиррола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...гидриданатрия и 10 г З-хлор-(7-хлор,8- нафтиридин-ил)-1-иэоиндолинона после перекристаллиэации из 2-пропанола получают 2,3 г И-(7-хлор,8-нафти- ридин-ил)-3-2-(4-метилпиперидино)- 2-оксоэтокси -1-иэоиндолинона, плавящегося при 170 С.1-Оксиацетил-метилпиперидин может быть получен, как в примере 22 для И,И-пентаметиленгликольамида, но из 14 г метилгликолята и 15,9 г 4-метилпиперидина. Таким образом получают 21,8 г 1-оксиацетил-метилпиперидина в виде масла, используемого сырым в последующих синтезах.П р и м е р 8. По примеру 5, но исходят из 5,3 г И-изопропилгликольамида в 250 см тетрагидрофурана, 2,2 г масляной суспенэии (50 мас.Й) гидрида натрия и 10 г 3-хлор-(-. хлор,8-нафтиридин-ил)-1-иэоиндо,линона,После очистки путем перекрис...

Номер патента: 1588281

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...

Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира, эфиров

...248-249 С (из циметилформамида). й) 5-амино-(транс-аминометил 4-метил-пирролидинил)-1-циклопропил,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота, т.пл.223-225 С;е) 5-амино-(транс-аминометил 4-этил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин 3-карбоновая кислота в виде хлоргидрата, т.пл, 183-184 юС;5-амино-(транс-аминометилэтил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин 3-карбоновая кислота, т.пл. 121-122 С;2) хлоргидрат 5-амино-(цисаминометил-этил-пирролидинил)-1 циклопропил-б,8-дифтор,4-дигидрооксохинолин-карбоновой кислотыоФт.пл, 252-256 С (с разложением);5-амино-(цис-аминометилэтил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидрохинолин-З-карбоновая кислота, т,пл. 220-222 С (сразложением);я)...

Номер патента: 1588282

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...

Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира

...по методике примера 2 Ь, получаяо названное:соединение, т. пл. 280-282 С.П р и м е р 8. 7-(цис-Амино- метил-пирролидинил)-1-циклопропил,6,8-трифтор,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота.а. Смесь этил 2- 4-(цис-аминометил-пирролидинил)-2,3,5,6-тетрафторбензоил-циклопропиламиноакрилата, триэтиламина и диоксана дефлегмируют 20 мин. Реакционную смесь об 7 1 588282 8Условия поединений ф табл. учения предлагаемыхмулы (1) представлень рабатывают по методике примера 2 а с получением этил-(цис-амино-метил-пирролидинил)-1-циклопропил,6,8-трифтор,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоксилата.Ъ. Полученный карбоксилат гидролизуют по методике примера 2 Ь, получая 7-,(цис-З-амино-метил-пирролидинил)-.1-циклопропил,6,8-трифтор -1,4-10...

Номер патента: 1590042

Опубликовано: 30.08.1990

Автор: Лоренс

МПК: A61K 31/4425, A61P 11/08, C07D 213/38 ...

Метки: дихлоранилина, приемлемых, производных, солей, сольватов, физиологически

...(0,45 г) ТСХ (толуол:этанол 9:1), Кг 0,45.Интермедиат 23 - 2-(2-/(6-бромгексил)окси(этил/пиридина Н"оксид.м."Хлорпербензойную кислоту (1,13 г) добавляют одной порцией в раствор 2- 25 - //(6-бромгексил)окси/этил/пиридииа (1,6 г) в дихлорметане (50.мл). Раст-" вор перемешивают в течение ночи при комнатной температуре. Смесь гасят 107.-ным раствором сульфита натрия 30 (50 мл), органический слой промывают 8/-ным раствором бикарбоната натрияОрганический слой обезвоживают, выпаривают и получают укаэанное соединение в виде бледно-желтого масла (980 мг), которое используют без дополнительной очистки. Часть (100 мг) очищают с помощью ИКХ, используя в качестве злюента систему А (80:20: 1) и получают бледно-желтое масло (20 мг) по данным ТСХ...

Номер патента: 1590044

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Гарри, Джегэдиш

МПК: A61K 31/522, A61P 35/00, C07D 473/18 ...

Метки: аддитивных, гуанина, кислотно, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...2 -дезоксигуанозина прии токсичности в отношении н цк холодильником продолжниееще 48 ч при доступе вОранжево-коричневый раствоют, разбавляют 150 мл водыют кристаллизоваться в холв течение ночи, Полученныйпревращают в его гидрохлорсталлизацией из смеси кипяФенола и 1 н.соляной кисло0,49 г (8 Х),Пример 2.из 8-бром-(анина следующие со1590044 4а 1 мн 2нр у хСн - Аг 5 зтил-тиенил, 3-пир 2-тиенил, 2-фуранил, 3- енил, З-метил-тиенил, 3- -бензо(6)тиенил,ипи их кислотно-аддитивных Фармацевтически приемлемых солей, о т л и - ч а ю щ и й с я тем, что соединение общей Формулы ПНФСоединение-клети + деоксиуано 0,83 4,15 2,57 0,49 8,6 2-ТЬ2-ТЬ-Е2-Рц3-Т 11 2-ТЬ-СН О,0,250,0854,05240 формула изобрел ени Способ попучения произворных гунина общей Формулы...

Номер патента: 1597096

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Андреа, Вера, Габор, Деже, Дьюла, Ева, Золтан, Имре, Каталин, Ласло, Пал, Петер, Шандор

МПК: C07C 211/00

Метки: дифенилпропиламина, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...угле гидрируют под давлением 1,0 МПа. После Фильтрации,выпаривания, солеобразования с солянокислым этилацетатом и кристаллизации из этанола получают 27,2 г (73 7) КНЬ, т.пл, 171-173 С.Полученный из 2-(3,4-диметоксифенил)-б,б-дифенил-З-азагексанового основания в этанольной среде с помощью 1/2 моль-эквивалента 2 н. серной кислоты сульйат плавится при 195-198 С; т.пл. НВг-соли 176-178 С; т.пл. нитрата 150-152 С; т.пл. никотината 105-106 С.Смесь из сырого шиффова основания,1000 см З этанола и 4 г никеля Ренея гидрируют при атмосферном давлении и 20 С. После фильтрации и выпаривания получают соль с солянокислым этилацетатом или солянокислымэтанолом.Получают 145,0 г (88%) КНЬ,который плавится при 171-173 С.П р и м е р 2. К 15,8 г основания2,...

Номер патента: 1597101

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Казунори, Кацухико, Наоюки, Сиро, Тадахико, Тацуя, Тосия

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/553, C07D 265/30 ...

Метки: бензамида, замещенного, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...25 С 3 ч. Реакционную смесь последовательно промываютводой, водным раствором гидроокисинатрия и насыщенным раствором хлористого натрия и сушат над сульфатоммагния. Растворитель отгоняют припониженном давлении и получают целевое соединение в виде масла,2. Свободное основание растворяютв небольшом количестве этилового40 спирта и добавляют раствор Фумаровойкислоты (0,7 г) в этиловом спирте(20 мл). Полученный раствор концентрируют до 10 мл и охлаждают, Осадоксобирают, перекристаллизовывают изэтилового спирта и получают фумаратцелевого соединения с т. пл, 163167 фСП р и м е р 7. Получение 4-ацетиламино-хлор-этокси-И-ц 4-(450 -фторбензил) -2-морфолинил 1 метилбензамида,К перемешиваемой смеси 4-ацетиламино-хлор-этоксибензойной кислоты (2,0 г),...

Номер патента: 1597103

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Вилльям, Джиффорд, Кэтлин, Марк

МПК: C07D 457/06

Метки: 1-алкил-6, замещенного)эрголина, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически, циклоалкиламидов

...ирасстроиство аппетита,Предлагаемые соединения проявляют55относительно слабое сродство с другими рецепторами, такими как 0(,с(, ргистамин, карбохол и подобные рецепторы, и таким образом, являются высоко избирательными в своем действии.У млекопитающих гипертония может бытьопосредована через 5 НТо-рецепторы.Поэтому предлагаемые соединения понижают кровяное давление у людей, подобно кетансерину, другому 5 НТ -блокатору, но без побочных явленп,привносимых кетансерином при блокадеадренергнческих альФа-рецепторов,При осуществлении методов предлагаемые соединения вводят млекопитающемуперорально или парентерально, еслиимеет место избыток циркулирующего .серотонина и этому млекопитающему желательно блокировать 5 НТ-рецепторыс целью облегчить...

Номер патента: 1598865

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Джозеф, Дэвид

МПК: C07C 217/54, C07D 307/52, C07D 333/20 ...

Метки: 3-арилокси-3-замещенных, кислотно-аддитивных, приемлемых, пропанаминов, солей, фармакологически

...Реакционную смесь Фильтруютчерез воронку из спеченного стекла,и фильтрат разбавляют водой. Кислыйраствор делают основным посредствомизбытка холодного раствора гидроокиси аммония и затем экстрагируют прос"тым диэтиловым эфиром. Органическиеэкстракты промывают водой, а затемнасыщенным раствором хлористого натрия. Органическую Фазу сушат в присутствии безводного сульфата натрияи упаривают в вакууме. Остаток очищают препаративной ВРЖХ, используяколонку силикагеля со смесью метилен"хлорида, метанола и гидроокиси аммония (100:5:1 об,),в качестве элюента,получая при этом 1,26 г (51% выход)свободного основания в виде масла,Соль щавелевой кислоты получаютиз свободного основания путем обработки раствора этилацетата свободногооснования щавелевой...

Номер патента: 1598873

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Синичи, Теруюки, Хироси, Юн-Ичи

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/22 ...

Метки: аддитивных, кислоты, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, хинолина, эфиров

...0,025 0,39 0,025 0,39 0,10,050,0250,050,1 О, 0250,01250,01250,0250,05 0,050,025О, 0125О, 0250,05 О, 01250,0250,10,10,2 О, 0063 0,2 0,05 0,39 0,05 0,18 0,2 0,78 0,1 3,13 0,0250,10,20,2.0,39 О, 01250,050,20,390,39 0,01250,050,20,20,39 0,050,10,20,20,39 Лечение. Четыре раза, немедленно,6, 24 и 30 ч спустя после зараженияв случае Бгерос.рпецшопав 1. Дважды, немедленно и 6 ч спустя после эа ражения в случае других микроорганиз-.мов.Наблюдение. В течение. 14 дн. в случае БгарЬу 1 ососсцв ацгецв 505774 и 40Бггергососсця рпецяопае 1 пецГе 1 й.В течение 7 дн. в случае других микроорганизмов. П р и м е р 7. Ин виво эФФективность против систематических инФекций у мышей представлена в табл. 2.Каждое из соединений растворяют в диониэированной...