Патенты с меткой «приемлемых»

Номер патента: 1470184

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Лесли, Роберт, Ронэлд

МПК: C07D 213/24, C07D 233/64, C07D 249/08 ...

Метки: гетероциклозамещенных, приемлемых, солей, толунитрилов, фармацевтических

...егораствора в этилацетате эфирной НС 1. Дальнйшее элюирование колонкис силикагелем хлороформом/:лзопропанолом (3:2) лает 4-1-(1,3,4-триазс лил)метил -бензонитрил, который образует хлоригтоводородную соль, тпл, 236-238 С,П р и м е р 8. Раствор, содержащий альфа-бром-толунитрил (11,0 г) 1-(диметилкарбамоил)-4-метилимидазол (8,6 г) и иодид натрия (8,4 г) в ацетонитриле (75 мл), нагревают и перемешивают при кипении с обратным холодильником в течение 15 ч. Смесьаохлаждают до 0 С (ледяная ванна) и через раствор в течение 15 мин пропускают газообразный аммиак. Летучие вещества затем отгоняют и.остаток делят между водой (150 мл) и этилацетатом (150 мл). Органический раствор промывают водой (2 х 50 мл), а затем экстрагируют 3 Н НС 1....

Номер патента: 1470192

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Джон, Николас

МПК: A61K 31/4745, A61P 7/02, A61P 9/04 ...

Метки: имидазохинолиновых, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически

...продолжают в течение дополнительных 10 мин, смесь концентрируют до объема приблизительно400 мл и добавляют раствор тносульфата натрия (60 г) и карбоната натрия (60 г) в воде (600 мл). Осадоксобирают, промывают водой и метанолом и затем растворяют с водой(500 мл). Растертое твердое вещество собирают, суспендируют в кипящемметаноле (200 мл), охлаждают и фильтруют.Получают гидратированный 1,3-дигидро,8-диметилН-имидазо(4, 5-Ь)хинолин-он (887), т.пл. ) 310 С,(ЗН, с.); 2,93 (ЗН, с.); 7,84 (1 Н,с.); 8,90 (1 Н, с.),оП р и м е р 14. 7-Метокси,3 дигидроН-имидазо(4,5-Ь)хиноин 2-он получают перекристаллиэациейиз водного диметилормамида, т.пл.5(6 Н, с.)р 7,20 (1 Н, с.) 7,30 (1 Н,с.); 7,49 (1 Н, с.); 10,50-11,50 (2 Н,широкий с.).30 П р и...

Номер патента: 1482522

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Антонин, Джеймс, Эрик

МПК: C07C 209/60, C07C 211/29, C07C 233/14 ...

Метки: 1-(1-фенилциклобутил, алкиламинов, замещенных, приемлемых, солей, фармакологически

...фазе и осуществляют последующую эфирную экстракцию. Упаривание эфирного экстракта дает масло, которое растворяют в :пропан-оле (5 мл) и ксмеси добавляют концентрированную соляную кислоту до рН 2. После упаривания досуха остается белое твердое вещество (т.пл. 233"236 С). Его перекристаллизовывают из пропан-ола, Получают 25 г гидрохлорида й 1-метил-1-(3,4-дихпорфенил)-циклобутил 3 бутиламина, т.пл. 236-23 С.Аналогично примеру 16 получают другие соединения (табл. 4), в случае, если исходный формамид был не- растворим в эфире, к перемешиваемой суспензии формамида добавляют раст" фор восстановителя Формулы СНВ,ЗНМе НС 1 в 5 лБП р и м е р 31. Гидрохлорид 1- 1-(3,4-дихлорфенил)-циклобутил,Продукт примера 8 (4 г), диметиловый эфир...

Номер патента: 1482530

Опубликовано: 23.05.1989

Автор: Ласли

МПК: A61K 31/4184, A61P 9/12, C07D 487/04 ...

Метки: имидазола, приемлемых, производных, смеси, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...над сульфатом натрия, фильтрацией и выпариванием получают пену, которую обрабатывают 1 М эквивалентом эфирного раствора НС 1 и получают гидрохлорид 5-бензил- (4-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроимидазо(1,5-а)пиридина, т.пл, 249-251 С.П р и м е р 9. Гидрохлорид 7-(пара-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроимидаэо(1,5-а)пиридина, т.пл. 253-254 С, получают аналогично примеру 1.П р и м е р 10. Раствор 1,65 г 5-(пара-цианофенил)-3-этоксикарбонил,6,7;8-тетрагидроимидазо(1,5-2)пири- дина в 10 мл метанола, содержащий 0,2 г гидроокиси натрия, перемешивают в течение 3 ч при комнатной температуре. Небольшую порцию раствора подкисляют 2 И НБО. Осаждается твердое(КВг): 1690, 2250 см. Остальнойраствор кипятят с обратным холодильником и прибавляют 5 мл 1 В...

Номер патента: 1482531

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Мартин, Поль

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 487/18 ...

Метки: аддитивных, диазабициклоалкилхинолон, замещенных, карбоновых, кислот, мостиковой, приемлемых, связью, солей, фармацевтически

...кислоты с1, 4-диазабицикло 3, 2, 2 нонаном,т.пл. 255-257 С,П р и м е р 11. 1-(4-Фторфенил)-6-фтор,4-дигидро-(1,4-диазабицикло 3. 2, 2 нон-ил) -4-оксо-хинолинкарбоновая кислота (7-4-фторфенил,А-.СН й-б, О-Н).Указанное в названии соединение получают с выходом 68% в соответствии 20с примером 8 путем взаимодействия6,7-дифтор"1-(4-фторфенил)-1,4-дигидрот 4-оксо-хинолинкарбоновой кислоты с 1,4-диаэабицикло(3,2,2 нонаном,т.пл. 320 С. ЯМР (СЭС 1 и ИМБО Й,250 МН 2):8,69 (1 Н, 3), 7,98 (1 Н д,1-13 НЕ); 7,54 (2 Н, мультиплет), 7,41(2 Н, мультиплет).П р и м е р 12. 1-Метиламино-фтор,4-дигидро(1,4-диазабицикло 3. 2, 21-нон-ил) -4-оксо-хинолинкарбоновая кислота (7-метиламино,А-СН, К-б, О-Н).Указанное в названии соединение получают с выходом 73% в...

Номер патента: 1482532

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Акио, Масахико, Масахиро

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: зрения, приемлемых, соединений, солей, точки, фармацевтической, физиологической, цефемовых

...и смесь перемешивают 14 ч при комнатной температуре. К ре Экционной смеси добавляют диэтиловый эфир (30 мл) и органический слой удаляют декантацией. Остаток разбавляют водой и хромотографируют на ко- лонке ХАП, Колонку промывают водой, 20 После чего целевое соединение вымывают из адсорбента водным этанолом, Фракции, содержащие целевое соединение, объединяют, концентрируют и остаток лиофилизуют, что приводит к 25 полученному соединению (выход 352),Найдено,: С 42,29, Н 5,241451.СюНьМО 13/2 НОВычислено С 42,06; Н 5,22, 30 И 14,93.ИК-спектр 1 и акс(КВг) см: 1 О, 1670 1630 1615 1525 1020ЯИР-спектр (Йь - ЭМСО) 8, ч. на млн.: 4,46-4,68 (2 Н);. 5,02 (1 Н д1=4,5 Гц); 5,24 (2 Н), 5,38 (2 Ч)", 5,63(1 Н,д.д., 1= 4,8 Гц), 5,76-6,20 (1...

Номер патента: 1491335

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Икуо, Коити, Мамору, Юзо, Ютака

МПК: A61K 31/45, A61K 31/4523, A61P 1/16 ...

Метки: аддитивных, кислот, пиперидина, приемлемых, производных, солей, тиокетеновых, фармацевтически

...- группа формулы в .СН - или 25гСН(СООР ), где Кэ - С, - С 4 -алкил, или в случае когдаУ - аминофенил - их гидрохлоридов или гидробромидов,которые проявляют гепатозащитные свойства.Цель изобретения - разработка цаоснове известного метода способа получения новых производных диоксопиперидина, проявляющих ценные фармакологические свойства при низкой токсичруют в 10 мл И,И-диметилформамида и добавляют ц суспецзию по каплям раствор 1,29 г 4-метокси,6-дигидро- -2(1 Н)-пиридона в 30 мл И,И-диметилфор ма мида .Смесь перемешивают с охлаждением льдом в течение 30 мин, после чего внее по каплям добавляют 0,97 мл йодистого этила. Эту смесь перемешиваютс охлаждением льдом в течение 30 мин,а затем при комнатной температурев течение еще 2,5 ч....

Номер патента: 1491340

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Бернд, Вольфганг, Герд, Уве, Ульрих

МПК: C07D 471/22

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, спартеина, фармакологически

...013 моль 17-(4-бромбензил) -Э50спартеина (вещество У 230) растворяютв 50 мл абсолютного тетрагидрофурана.Исходную реакционную смесь охлаждаютдо -30 С и к охлажденной смеси добавляют 0,026 моль и-бутиллития(15 У.-ный раствор в гексане), реакционную смесь перемешивают в течение1 ч при комнатной температуре. Затемк содержащей 17-(4-литийбенэип) -спартеин реакционной смеси добавляют раствор 0,04 моль М,И-диметипформамида в 20 мл абсолютного тетрагидрофуранаи смесь оставляют для реакции на 4 ч. После этого смесь разбавляют водой. Дпя дальнейшей обработки содержащей в качестве основания заглавное соединение исходной реакционной смеси иотделения заглавного соединения проводят согласно примеру 2 аЬ, в реэультате разделения водным...

Номер патента: 1493109

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Гордон, Джон, Майкл, Роберт

МПК: A61K 31/517, A61P 35/04, A61P 7/02 ...

Метки: 2-оксо-1, 5-тетрагидроимидазо2, кислотами, приемлемых, солей, фармацевтически, хиназолинил)оксиалкиламидов

...в виде соли с кис 5-903 лотой,о долж- Суспензия для орального введениянизм имеет, например, следующий состав:на Компонентычная Действующее начало 0,1 грой фумаровая кислота 0,5 гИ-цик- Хлорид натрия 2,0 г2 3 5- Метил-парааминобен 1 Уазолин зойная кислотанако, Сахар гранулирообра- ванный 25,5 гугого , Сорбитол (707-ныйорму- раствор)Вигам К /ЧеерипК/(ф-мы ВандербильтКа./Ча,/Чапс 3 егЬ.1 Т Со./) 1,0 гАроматизирующеевещество 0,035 млКрасители 0,5 мгВода дистиллированная до 100 мпП р и м е р 10. Острое и замедленное токсичное действие И-циклогексил-И-метил 4-(2-оксо,2,3,5-тетрагидроимидазо 2, 1-.Ьхиназолин-ил)оксибутирамида.Для исследования токсичности испольэовали три группысостоявшиекаждая из трех мьппей - самцов (Бдв40(1 СК)Р В) весом ....

Номер патента: 1494863

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Еиити, Нобуо, Сакае, Тосихико, Хидео, Хироюки, Юасио

МПК: A61K 31/277, A61P 9/00, A61P 9/10 ...

Метки: аддитивных, алкилфенилацетонитрильных, аминоалкил)-2, кислотно, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...Н,РЯОс, н,оС 1 Я 0 НССтен И Ое НС 1 Стейтейеоу НС 1 /2 НеО Ссбвтевсот Нао С В ИОеНС С,в юеот н, СИ,ИО, НС Сет Ива Иф 0 ИСв и,о, н,о бб 49 65,Э 5 65,33 65,22 65,02 64,76 64,16 60,81 60,66 62,54 62,25 6266 62,39 61,89 62,05 61,67 6,82 61,67 61,52 67,17 66,76 67,7 66,99 6485 64,76 59,84 60,0 67, 73.61, 59 62,37 67,25 60,53 6050 63,96 63,63 6 Э 61 6 Э,76 61,53 61,43 61,99 61,62 61,53 6161 65,80 65,91 63 34.62,91 66,37 66, 16 63,96 63,60 63,96 63,63 6691 7,62 6,05 7,71 5,67 741 624 7,60 597 7,62 6,05 7,67 5,Ь 6 7,06 5,16 7,9 5,12 7,69 6,27 6,20 6,06 7,43 55 Ь 7,72 5,39 6,84 7,92 690 7,63 133 746 7,11 7,6 6,67 6,47 6,87 6,41 7,66 6,47 7,64 6,24 7,44 5,44 7,53 5,31 7, 15 6,34 7,73 6,41 7,25 5,ЬО 7,40 5,30 6,67 5,45 6,66 5,23 6,80 5,401,15...

Номер патента: 1498392

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Джэзит, Роберт, Эдвард

МПК: C07K 5/107, C07K 7/06

Метки: полипептидов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...с эфир в дзеоп(м иостаток растирают С эфиром с поучением белого твердого вещества2,65 г, деблокировдттцый выход Ч 5%т.р. 183-1 Яч С; КЕ = О, 73 в ВИОН, 20НО и уксуснтй кислоте (4: 1: 1); Н Я(М-бензилоксикдрбонттл-фенилд)танин)ебензиллвый эт)ир (1,55 г, 3,63 ммль),Суспензию дминл-(2-бутилэтилец) -фенилатанттнбен эилового эфирд, ги)трохлорида в метипенхллриде (40 мп) 30с,лхлд)ддт д 0 С и цейтрд:тизуют приэтой температуре гриэтиламином,О, 75 г, 3,63 ммоль) в мРти)тецхлориде (2 мп) добавляют к сусцензттц приО С и полученную смесь перемешиваютов течение 3 ч при О Г, д затем ещев течение 1 б ч при кмкад ной темпердтуре, Образунщийся осадок фильтруют и фильтрдт концентрируют и смешивают с 125 )тп этилацетдта. Пспе лтфильтровывания...

Номер патента: 1500153

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Артур, Каунд, Энтони

МПК: A61K 31/19, A61K 31/215, A61P 9/12 ...

Метки: 0)бициклооктановых, нетоксичных, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, эфиров

...т.пл136-138 С. Суспендируют 38,5 г этого геми-фталата в 80 мл дихлорметана и прибавляют при перемешивании раствор 16,2 г (-)-;фенилэтиламина в 250 мл дихлорметана в течение 15 мин, Через1 ч смесь фильтруют и выпаривают филь 1500153трат, получают смесь диастереоизомерных солей. Эту смесь пять раз перекристаллизовывают из ацетонитрила, получают 7 г чистой диастереоизомерной соли, т.пл. 142-143 С,о 5 -36,7 (С = 1, СНС 1). Прибавляют 2 г этой соли к перемешиваемой смеси 25 мл 57-ного бикарбоната натрия и 25 мл диэтилового эфира Эфирный слой отбрасывают, а водный слойэкстрагируют тремя дополнительными порциями диэтилового эфира. Водный слой подкисляют 4 Н НС 1 и тщательно экстрагируют диэтиловым эфиром. Эфир ный экстракт сушат над...

Номер патента: 1500162

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Йозеф, Теофилус, Франс

МПК: A61K 31/454, A61P 1/04, C07D 471/04 ...

Метки: бициклических, бициклогетероцикло)-4-пиперидинаминов, гетероциклических, кислот, приемлемых, присоединения, солей, фармацевтически

...1-амино-пиперидинкарбоксилата и 300 ч. 482-ного раствора бромистоводородной кислоты в воде перемешивают и нагревают 3 чопри 80 С, Реакционную смесь выпаривают и кристаллизуют остаток из метанола, получают 41 ч (93,2 Х) тригидробромида М-пиперидинил 1-1 (2- -пиридинил)метил)-1 Н-бенэомидазол- -амина, т.пл. 295,9 С (промежуточный продукт 57 п) .Подобным образом также получают соединения 58 п - 63 п (табл.6).В, Получение конечных соединений.П р и м е р 10. Смесь 5,32 ч.7-(2-хлорэтил)-3,7-дигидро,3-диметилН-пурин,6-диона, 6 ч. 1- - (4-Фторфенил)-метил -Ю-(4-пиперидинил"-1 Н-бензимидазол-амина дигидробромида, 6,0 ч. карбоната натрия и 90 ч. Б,М-диметилформамида перемешивают и нагревают 2 дня при.О80 С. Реакционную...

Номер патента: 1508962

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Кодзи, Такао, Такаси, Хидеаки, Хисаси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/22

Метки: 7-ациламино-3, винилцефалоспорановой, кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...выпавшие в осадок вещества собирают.Получают 7-Е 2-(2-аминотиазолил)-2-метоксикарбонилметоксииминоацетамидо 1-3-винил-цефем-карбоновуюкислоту (син-изомер) (1,35 г),ИК (нуйол), см : 3240, 1760(100 мл) . Смесь перемешивают при35 С в течение 3 ч. Реакционную смесьэкстрагируют этилацетатом. Экстракт .промывают водой с последующей сушкой над сульфатом магния. Удалив растворитель получают бензгидрил 72-(2"аминотиазол-ил)-2-(2,2,2 трихлорэтоксикарбонилметоксиимино)ацетамидо-З-винил-З-цефем-.карбоксилат (син-изомер) (12,5 г) .ИК (нуйол), см ; 3200; 1773;17161 1640.ЯМР (ДМСО-Й 6) Яч. на млн: 3,51,3,88 (2 Н, АВ кв 18 Гц)р 4,83 (2 Н,с)р 4,95 (2 Н, с.); 5,22 (1 Н, д.,5 Гц); 5,23 (1 Н, д., 10 Гц); 5,55(1 Н, д., 18 Гц)р 5,82 (1 Н, д.д., 150895...

Номер патента: 1508963

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Витториа, Роберто, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: ветеринарно, замещенных, приемлемых, солей, стероидов, фармацевтически

...8,7 г чистого 6-3- -метил-Р-окси-О-(1-пропионил)- -3,3-этилендиокси,10-9,11-эстради" ен-З-она.Ы =.+161 (с = 1, хлороформ) . 6ЯИР-спектрограмма (С 0 С 1), Р:0,84 (ЗН, с.); 1,08 (ЗН, д,); 1,83(ЗН, с.); 3,98 (4 Н, с.); 5,55 (1 Н,.м.).П р и м е р 5. Раствор 7,78 г6метил-3-окси-(1-пропинил)-3,3-этилендиокси,10-9,11-эстрадиен-она в 100 мл дихлорметанаохлаждают до температуры от -5 до-10 С и обрабатывают добавлением отдельными порциями 4,78 г м-хлорнадбензойной кислоты с последующим перемешиванием в течение 45 мин, Послеперемешивания добавляют 4,62 г карбоната калия и шлам оставляют нагреваться до комнатной температуры в течение 30 мин, Твердый материал фильтруют, а органическую Фазу разбавляютэтилацетатом и промывают 53-ным раствором...

Номер патента: 1512482

Опубликовано: 30.09.1989

Авторы: Еуити, Икуо, Такаси

МПК: A61K 31/4745, A61P 11/06, C07D 487/04 ...

Метки: пиримидоизохинолина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислоты в 40 мл И,М-диметилформамида добавляют к водному раствору бикарбоната натрия (60 мл) . После перемешивания в течение 1 ч смесь выдерживают в холодильнике, и образовавшийся осадок собирают фильтрацией. К твердому веществу добавляют водный метанол, перемешивают смесь при комнатной температуре и отсасывают растворитель, получая 0,29 г натриевой соли 7-метил-нитро-оксоН-пиримидо(2, 1-а)изохинолин-З-карбоновой. кислоты. Т. пл. выше 300 С.ИК-спектр: 3370 (шир. полоса).1707, 1497, 1342, 811 смП р и м е р 18, Смесь 520 г этило-вого эфира 10-(2,3-диметилпентаноиламино)-7-метил-оксоН-пиримидоУ(2 1-а)изохинолин-карбоновой кислоты и 3,6 мл 1 н. водного растворагидроксида натрия в 25 мл водногометанола перемешивают в течение 2 сутпри...

Номер патента: 1512483

Опубликовано: 30.09.1989

Авторы: Есинову, Митсуо, Татсуо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: аддитивных, кислотами, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, цефалоспорина, эфиров

...этилВ-(2-аминотиазол-ил)ацета" мидо -3- П 1 в (2-диметиламиноэтил) в 1 Н- .тетразол-ил тио метил цеф-ем" карбоксилата (0,5 г), полученный как в примере 1, подвергают разделению в. хроматографичеекой колонке, наполненной Майкоп МСВСе 1 СНР 20 Р (75- 150 мкм, МхсзиЪзМ СЪешса 1 1 пдизСг- ез, -,Х.сй,Япония), элюирование колонки осуществляют 20 -ным ацетонитрилом 0,01 н. соляной кислотой. Фракции элюата (780-900 мл) собирают и лиофилизируют, в результате чего получают 190 мг бесцветного порошка. Этот продукт является одним из диастереоизомеров относительно асимметричного атома. углерода в эфирном звене этого соединения, полученного как в примере 1.Ж + 36,7(с = 215, Н О)ИК (КВг), см : 1790, 1760, 1695, 1680, 1630,...

Номер патента: 1521282

Опубликовано: 07.11.1989

Авторы: Вальтер, Джеймс, Джозеф

МПК: A61K 31/496, A61P 25/18, C07D 401/14 ...

Метки: бутилпиперазин-1-ил)-пиридинов, имидопроизводных, приемлемых, солей, фармацевтически, циклических

...1595, 1635, 1675, 1740, 2430,2950.П р и м е р 10. 2-14-4-(2,4-диоксо-тиа-З-азаспиро 4,4 нонан-ил )-бутил 1-1-пиперазинилпиридин-карбоксальдегид хлоргидрат.Смесь 3-(4-бромбутил)-5-спироциклопентил,4-тиазолинилдиона (5,5 г,0,018 моль); 2-(1-пиперазинил)пиридин-З-карбоксальдегида, приготовленного в примере 3, (3,4 г, 0,018 моль)и карбонат калия (4,9 г, 0,036 моль)кипятят с применением обратного холодильника в течение 24 ч в ацетонитриле (100 мл). Раствор фильтруют,концентрируют под вакуумом и подвергают испарительной хроматографии(СНС 1, 52 МеОН). Получают коричневое масло, которое растворяют в горячем ацетонитриле и нагревают со спиртовым раствором соляной кислоты, чтопозволяет получить после охлажденияи фильтрации белое твердое...

Номер патента: 1524807

Опубликовано: 23.11.1989

Авторы: Джон, Дэвид, Энтони

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/42, A61K 31/426 ...

Метки: гетероциклических, приемлемых, производных, соединений, солей, сульфинильных, фармацевтически

...Н-бенэимидазол-тион (1,9 г) перемешивают с безводным кароонатом калия(70 мл) в течение 3 ч. Реакционнуюсмесь вливают в воду и осажденныйпродукт отделяют фильтрованием, хорошо промывают водой и сушат с получением 4,39 г целевого продукта в видетемно-желтого порошка, т,пл. 202203 С,2-(1 Н-Бензимидаэолилтиометил)-бенэоламнн (с).Продукт Ь (3,87 г) и аниэол(4,83 г) обрабатывают при комнатнойтемпературе метансульфоновой кислотой.(29 мл) при перемешивании, Реакционную смесь, окрашенную в красный цвет,перемешивают в течение 27 ч, медленновливают в избыток водного раствора бикарбоната натрия и экстрагируют этилацетатом, который затем промывают соляным раствором и высушивают. Растворитель выпаривают н остаток элюируютиэ испарительной...

Номер патента: 1528319

Опубликовано: 07.12.1989

Авторы: Давид, Джеймс, Джордж, Ян

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/00, C07D 209/82 ...

Метки: имидазола, приемлемых, производных, солей, физиологически

...водой (3 х 15 мл), в результате чегополучается сырой продукт (1,7 г) ст.пл.221-221,5 С. Этот продукт перекристаллизовывается из метанола,в результате чего получается желаемое соединение (1,4 г) с т.пл.231-232 С. Анализ тонкослойной хроматографией показал, что этот продукт 30идентичен продукту из примера 3.П р и м е р 11. 1,2,3,9-Тетрагидро-метил-(2-метилН-имидазол 1-ил)метилН-карбазол-он.Суспензия продукта по примеру 3(0,5 г) и 2-метилимидазола (0,4 г)в воде (5 мл) нагревается с обратным холодильником в течение 20 ч.Охлажденная реакционная смесь фильтруется и осадок от фильтрации промывается водой (3 х 10 мл), высушивается и перекристаллизовывается из метанола (18 мл), в результате чегополучается целевое соединение (0,3 г)с...

Номер патента: 1528321

Опубликовано: 07.12.1989

Авторы: "пьер, Дино, Жан, Марсель

МПК: C07D 471/04

Метки: индолизина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...2-метил-1(3-ди-н-бутиламинопропил)-4-оксибензолсульфонил-.индолизина (ЯВ 33133 А) (пример 6),т, пл, 131 С (этилацетат);хлоргидрат 2-этил-1(3-ди-н-пропиламинопропил)-4-оксибензолсульфо 1528321(пример 48), т. пл. 170 С (метанол/дихлорметан);2-иэопропил-(3-диметиламино 2-метил-пропил)-4-оксибенэолсульфоонил -индолиэин, т, пл, 131 С (пример 49);2-циклогексил-(3-ди-н-бутиламинопропил)-4-оксибенэолсульфонилиндолиэин (БВ 33641), т, пл. 130131 метанол) (пример 50),11 р и м е р 51, Получение окса-лата 1- (3-ди-н-бутиламинопропил)-4-оксифенилтио 1-2-изопропилиндолизина (БВ 33650 А),а) Бромид -1-(3-метил-оксобутпп)-2-(4-окснфенил)-тио) -метил -пиридиния,Нагревают до кипения в течение24 ч смесь 0,02 моль 2- Н(4-оксифе)(ил)-тио -метил 1-...

Номер патента: 1531856

Опубликовано: 23.12.1989

Авторы: Алан, Кристофер, Лесли

МПК: A61K 31/404, A61K 31/407, A61P 29/00 ...

Метки: 9-тетрагидропирано, замещенных, индол-1-уксусных, кислот, приемлемых, солей, фармацевтически

...центрального действия.Особи. Эксперименты проведены цабелых мышах-самцах (массой 15-25 г).Животных запирали за 18 ч до теста,но они имели свободный доступ к воде,Лекарства растворяли или суспенПировали, что определяется их растворимостью, в дистиллированной воде с 0,57, Твина 80, Лекарства вводили через желудочный зонд в объеме5 мл/кг. Для первичной проверки вселекарства вводили в дозе 25 мг/кгперорально. Исследования проведенына группе иэ 10 особой.Методттка эксперимента, Примененамодификация метода Сигмуцда,Группам иэ пяти мышей вводили испытуемое соединение или носитель.Спустя 60 мин животным внутрибрюшиц 25 цо вводили 0.3 мл/20 г массы животного 0,027, раствор фенилбенэохинона(РВО; 2-фенитт,4-6 ецэохинон), и...

Номер патента: 1535377

Опубликовано: 07.01.1990

Автор: Кеннет

МПК: C07C 215/28

Метки: аминоспиртов, ароматических, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...2- (6-хризенилметил)амино 3-2-метил,3-пропандиола(10,0 г, 26,63 ммоль) нейтрализуют 25при помощи 1 н, раствора ИаОН (30 мл)в смеси СИ ОН / вода 200/800 кп. Образующееся белое твердое вещество отделяют фильтрацией, промывают последовательно теплой водой (Зк 500 мл)30СН ОН (200 мл) и ЕСО (2 ф 500 мл),жидкость частично удаляют отсасыванием, а затем снова суспендируют вСНОН (500 мл). В суспензию добавляют 0,43 мл водного раствора 2-оксиэтан(моно)сульфокислоты (30 мл).При слабом нагревании получают раствор, который затем фильтруют, растворитель удаляют на роторном испарителе, в результате чего получают влаж ное белое твердое вещество. Его растирают с сухим ЕС О, в результате чего получают 2-оксиэтансульфонатЦ...

Номер патента: 1537139

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Даниель, Жан-Люк, Жерар, Мари-Терез, Мишель

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-а-азепинона, пирроло, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...получают 1,2 г оксалата 3-4-(4-метилбензил)-пиперазинил-ФенилН-пирроло(1,2-а)-азепинона,плавящегося при 150 С (с разл.).П р и м е р 2, Аналогично приме ру 1 из соответствующих соединенийполучают:3-(4-Бензил-пиперазинил)-1-ф.нилН-пирроло(1,2-а)-азепинон,т.пл. 157 С (а);3-4-(4-Фторбензил)-1-пиперазинил-фенилН-пирроло(1,2-а)-азепинон, т.пл. 194 ОС (б)",6-Хлор-4-(4-метилбензил)-1-пи перазинил 1 -1-фенилН-пирроло(1,2-а)- -азепинон, т,пл. 183 С (в);3-(4-Бенэил-пиперазинил)-1-(4-метоксифенил)-7 Н-пирроло(1,2-а)- -азепинон, т.пл. 155 С (г);3-(4-Бензил-пиперазинил)"1-(гидроксифенил)-7 Н-пирроло(1,2-а)- -азепинон., т.пл, 186 С (д);3-4-(4-Иетилбенэил)-1-гомопидеразинид-фенилН-пирроло(1,2-а)- -азепинон, соль малеиновой кислоты которого...

Номер патента: 1538896

Опубликовано: 23.01.1990

Автор: Джозеф

МПК: C07D 417/06

Метки: аддитивных, кислотой, кислых, неорганической, п-аминометилбензоил-производных, приемлемых, солей, фармацевтически

...этанола в атмосфере азота при комнатной температуре20 С), по каплям в течение 30 мин добавляют раствор, состоящий из 112,4 г (1,32 моль) пиперидина (130,5 мл), растворенного в 100 мл этанола, Полуценный раствор нагревают с обратным холодильником в течение 22,5 ц и затем охлаждают до комнатной температуры. Растворитель отгоняют в вакууме до образования янтарной смолы. Получившийся продукт обрабаты 45 вают 150 мл 3 н водного оаст вора гидроксида натрия и получают раствор желтого цвета, который трижды проэкстрагировали диэтиловым эфирсм, Основной водный слой охлаждают в ледяной бане и подкисляют добавлением 65 мл концентрированной соляной кислоты. Эта процедура приводит к образованию белого твердого осадка, который перемешивают на холоду...

Номер патента: 1538898

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Акио, Масахиро

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: приемлемых, производных, солей, фармацевтически, цефема

...наличия в заместителе Ео свободной амино-, ОН- и/или СООН-группы они могут быть в защищенном виде, или ее солью, или ее реакционноспособным производным, 10 и в случае наличия указанных группзащитные группы удаляют. Целевое соединение выделяют в свободном виде или в ниде фармацевтически приемлемой соли. 1 табл. водным сульфатом магния, а затемрастворитель выпаривают при понижен,ном давлении до получения бесцветно го порошка, который тщательно растирают с 200 мл этилацетата и собира 25 ют фильтрованием до получения 253указанного соединения,Вычислено, 7: С 41,85, Н 3,51,И 12,20.СоНаоС 1 ИзйзБ30 Найдено, А: С 41, 39, Н 3, 57,И 11,94,ИК-спектр 1 макс (КВг), см1780, 1740, 1700: 1655, 1540; 14 10.ЯМР-спектр (йб-Ш 1 СО), 8: 2,20= 5 Гц),...

Номер патента: 1540656

Опубликовано: 30.01.1990

Авторы: Витториа, Паоло, Роберто, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: приемлемых, солей, стероидов, фармацевтически

...водныйраствор лиофилизируют 0,7 г.сухого6 Ж-аминоандрос та, 4-диен-З, 17-дионагидрохлорида в виде светло-желтогопорошка..1695 см.Соединения по изобретению обладают способностью ингибировать ароматазу.Ароматаза (эстроген-синтетаза)представляет собой фермент, ответственный за последнюю стадию биосинтезаэстрогенов, Как известно, превращение. андрогенов в эстрогеныю(например, андростендиона и тестостерона вэстрон и эстрадиол.1 происходит припосредстве ароматазы микросомногофермента Р 450, которая действует насубстрат андрогена.Продукты действия ароматазы, т,е,эстрогены, помимо того, что они существенны для репродукции, могут бытьтакже ответственны за рост гормон-зависимых опухолей,С учетом изложенного ингибиторыароматазы по изобретению...

Номер патента: 1544189

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Акио, Масахико, Масахиро

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: приемлемых, производных, солей, фармакологически, физиологически, цефалоспорина

...1720,1660,Спектр ЯМР (сааб-ДИСО) 3: 1,30 (ЗН,т Х = 7,5 Гц); 2,25 (ЗН, с), 3,453,65 (4 Н, м.), 4,20 (2 Н, кв., Л =7,5 Гц); 4,70 и 5,10 (2 Н, АВ кв.,3 = 18 Гц); 5,25 (2 Н, д 3 = 5 Гц);30 5 90 (1 Н, д.д. 3 = 5 и 8 Гц), 6,90(1 Н, д., ) = 7,5 Гц).Ссылочный пример 4, 7(3-2-(2-Аминотиазол-ил)-2(Е)"аллилоксииминоаце 35 тамидо -3-(3-оксобутилилоксиметил)- -3-цефем-карбоновая кислота.В 50 мл диметилформамида растворяют 13 г 2-(2-аминотиазол-ил)- -2(Х)-аллилоксииминоуксусной кислоты.40 К раствору добавляют 8 г 1-оксибензотриазола и 10,3 г дициклогексилкарбодиимида, смесь перемешивают при20 ОС в течение 3 ч. Нерастворимоевещество удаляют фильтрованием, а45 фильтрат добавляют при охлажцении.льдом к 50 мл диметилформамида, вкотором растворено 16 г...

Номер патента: 1549476

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Балбир, Бриан, Дональд, Ральф

МПК: C07C 235/00

Метки: амида, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...масло очищают хроматографией на силикагеле, элюируя 1 Хным (мас,/мас,) метанолом в дихлорэтане, получая И-бензил-Ю-(2-П-гидроксифеноксиэтил)-3-6-Фторфенокси-гидроксипропиламин в виде бесцветногомасла,ЯМР; 2,27-3,15 (м., 4 Н, СННСН);3,8 (д,д., 2 Н, ИСН Р); 3,9-4,2 (м.,5 Н, ОСН СНОН,о -Р-РЬОСН); 6,7 (с 304 ароматических протона); 6,8-7,(6,18 г) очищают хроматографированием на силикагеле, элюируя 17-ным(об,/об,) метанолом в дихлорметане,получая метил-П-(1 т 1-бензил-0-фторфенокси-гидроксипропил)аминоэтоксиАеноксиацетата в виде бесцветного масла. Это масло растворяют вметаноле (100 мл) и перемешивают собесцвечиваюшим активированным углем(1 г) в течение 1 ч. Уголь удаляютфильтрованием и фильтрат подвергают гидрогенизации в присутствии...

Номер патента: 1549478

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Лесли, Роберт, Ронэлд

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/64, A61P 35/00 ...

Метки: гетероциклозамещенных, приемлемых, солей, толунитрилов, фармацевтически

...Его подвергаютльнейшей обработке янтарной кислой с получением гемисукцинатной солт,пл, 149-150 С,1549478 Соединение Минимальная пероральная доза, индуцирующая значительное подавление гипертрофии матки, мкг/кг(сравнительное) 30,3100 10 Формула изобретения НОлСН Составитель Г,ЖуковаРедактор И.Дербак Техред А.Кравчук Корректор Н,Король Заказ 14 б Тираж 331 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина,101 ИК-спектр (СИ): 2240 см , М/е:384. Гидрохлоридная соль (гигроскопическая), т,пл. 90 С (разл,),П р и м е р 3, 4- альфа-(4-цианофенил)-1-имидазолилметил -бензонитрил.Раствор 0,88 г...