Гидразит бензойной кислоты, проявляющийантибактериальную и нейротропную ак-тивность

Номер патента: 1831481

Опубликовано: 30.07.1993

Авторы: Андреас, Вольфганг, Габриэле, Михаэль, Ульрих, Хансерг, Экхард

МПК: C07D 295/12

Метки: n-1-(2-пиперидино-фенил)-3-метил-1, s)(+)-2-этокси-4, бензойная, бутил-аминокарбонилметил, гидрат, гипогликемическим, действием, кислота, обладающие, переносимая, соль, фармацевтически

...гидроокиси натрия, трет-бутилата алия или триэтиламина, предпочтительно в среде пригодного растворителя, например, ацетона, простого диэтилового эфира, тетрагидрофурана, диоксэна, пиридина или диметилформамидэ. при температуре 0- 100 ОС, предпочтительно при темперэтуре 20-50 С,В том случае, если в соединении общей формулы Щ ЧЧ означает кэрбоксильную группу, то ее можно переводить в соответствующий сложный эфир.В случае необходимости последующий гидролиз осуществляют или в присутствии кислоты, например, соляной кислоты. сер 1831481ной кислоты, фосфорной кислоты, трифторуксусной кислоты или трихлоруксусной кислоты, или в присутствии основания, например р, гидроокиси натрия или калия. в среде пригодного растворителя, например, воды,...

Номер патента: 677266

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Даниленко, Мирян, Тринус, Фадеичева, Черноштан

МПК: A61K 31/192, A61P 29/00, C07C 51/41, C07C 63/70

Метки: бензойных, действие, кальциевые, кислот, литиевые, противовоспалительное, проявляющие, соли, фторсодержащих

...малой токсичностиони обладают противовоспалительным действием на моделях формалинового и трипсинового отеков задней конечности крыс, в ряде случаев превосходящим таковое у неэамещенной бензойной кислоты (табл.2). Токсичность соединений изучена в опытах на мышах весом 18-25 г. Соединения вводят внутрибрюшинно в виде кодных растворов. Вещества Би Бпредварительно смешивают с небольшим количеством твн3 6772 на - 80. Токсический эффект учитывают в течение .3-х суток.Токсическое влияние соединений характеризуется развитием угнетения животных, которое наблюдается через 3-О мин после введения, и возникновением одышки (через 5-10 мин). Гибель большинства животных зарегистрирована в пределах 10 мин - 2 ч. У мышей, погибших через 10-35 мин, О...

Номер патента: 751010

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Гейта, Германе, Далберга, Лавринович

МПК: A61K 31/42, A61P 25/22, C07D 261/08

Метки: 2(3-метилизоксазолил-5)-бензойной, действием, кислоты, обладающие, транквилизирующим, эфиры

...(159+334) 00129+3 230 76 9+3 кипятят с обратным холодильником.5 ч, добавляют 10 мл воды и отделяюткристаллы продукта, После кристаллизации из водного этанола получают1,4 г (62) бесцветных кристалловметилового эфира 2-(3-метилизоксазолил)бензойной кислоты,т. пл. 4243 С.П р и м е р 2. Этиловый эфир 2 в (3-метилизоксазолил)бензойной кислоты.К 15 мл хлористого тионила при перемешивании по частям добавляют 4,1 г(0,02 моль) 2-(метилизоксазолил)бензойной кислоты и нагревают до кипения. Избыток хлористого тионила отгоняют. Полученный хлорангидрид заливают 20 мл этанола, кипятят 15 мин,отгоняют избыток этанола и остатокфракционируют. Собирают вещество, перегоняющееся при 163-165 ОС/3 мм рт.ст.Получают 2,8 г (61%) бесцветного мас...

Номер патента: 803856

Опубликовано: 07.02.1981

Авторы: Джеи, Роберт, Томас

МПК: A61K 31/196, A61P 3/06, C07C 219/34, C07C 229/60

Метки: алке-нил)амино-бензойной, арил(алкил, илифармацевтически, кислоты, крови, липидов, обладающие, приемлемые, производные, снижатьуровень, соли, способностью, сыворотке

...пометодике примера 17) и 50 мл гексаметилфосфорамида нагревают на масляной бане при 110 С в течение 20 ч.Раствор охлаждают, разбавляют 30 млводы, 10 мл этанола, снова охлаждают, фильтруют, а твердое вещество промывают водным раствором этанола и водой, Полученное твердое вещество перекристаллизовывают (дважды) из этанола и получают рыжевато-коричневыекристаллы, т, пл. 94-97 С, Перекристаллизацией из этанола получают рыжевато-коричневые кристаллы,т, пл. 95-97 С.П р и м е р 19, п- (п-Бензилоксифенетил)амино)-бензойная кислота.Смесь 6,0 г этил-п- и-бензилоксифенетил)амино )-бензоата (полученного в соответствии с методикой примера 18), 6,0 г гидроокиси калия и100 мл смеси этанол-вода (9:1)...

Номер патента: 751011

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Бриеда, Гейта, Германе, Далберга, Лавринович

МПК: A61K 31/42, A61P 25/22, C07D 261/08

Метки: 2-(изоксазолил-5)-бензойной, амиды, действием, кислоты, обладающие, транквилизирующим

...5 мл концентрированного водного раствора аммиака.Осадок отделяют, сушат, кристаллиэуют 0из бензола. Получают 2,7 г (68) амида 2-(3-метилизоксаэолил) -бензойнойкислоты в форме бесцветных кристалловс т. пл. 164-165 С.Найдено, В: С 65,0; Н 5,0;35й 13,8СнйОВычислено, В: С 65,3 р Н 4,9;й 13,9.Таким же образом получают: 402)Амид 2-(3-этилизоксазолил) - -бенэойной кислоты в форме бесцветных кристаллов с т, пл, 122-123 С.Найдено, Ъ: С 66,4; Н 5,6й 12,8 45Нй,ОВычислено, Ъ; С 66,7; Н 5,6;й 12,9.3) Амид 2- (3-пропилиэоксазолил)- -бензойной кислоты в форме бесцветных 50 кристаллов с т. пл. 108-109 С. Найдено, Ъ: С 68,1; Н 6,4 рй 12,3Сл НЛ 4 йОаВычислено, Ъ: С 68,0; Н 6,1;й 12,3.4) Амид 2-(3-фенилизоксаэолил) -бензойной кислоты в форме...