C07D 241/40 — бензопиразины

Номер патента: 134692

Опубликовано: 01.01.1961

Авторы: Баранов, Тарновская

МПК: C07D 241/40

Метки: производных, хиноксалина

...1. Получение 2-бсцзцл-оксихицоксялица. 3,6 г (0.02 моля) фснилтиопировиноградцой кислоты и 2,16 г 10,02 моля) о-фецилец. диямина растворяют В 20 . этилового спирта и смесь нагрева)от 1,5 - 2 часа с обратцыы холодильником до грссра 1 цеция Выдслсни 51 сс 1)ОВО- дорода.Во время нагревания раствор мутнеет и начинает выпадать осадок, количество которого постепенно увеличивается. После охляхкдсция оса. док отфильтровывают и псрскристаллизовывают из спирта. Получа)от 3 - 3,2 г продукта с выходом 60 - 65 Полученный 2-бензил-оксихиц - оксалин образует тонкие иглы с т. пл, 196=, что совпааст с литсратурньви данными,П р и м е р 2. Получение 2-и-насрталицил-З-оксихиноксалина, Аналогично предыдущему прц.)ору нагревают до прекращения выделения...

Номер патента: 390091

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Авторы

МПК: C07D 241/40

Метки: 1-аренсульфонил-4, арилдекагидрохиноксалинов

...могут найти применение в качествепромежуточных продуктов для синтеза лекарствеццых веществ,Известец способ получения 1, 2, 3, 4-тгидрохиноксалицов, заключающийся воимодействип дибецзолсульфопильпого пводного о-фепилецдиамица с 1,2-диброцом.Использование этого метода для синтезапроизводных декагидрохицоксалица не даетположителыгого результата. Только использоваппе в реакции гидроокиси триэтилбецзиламмоггия позволило осуществить предлагаемый способ.Предложен способ получения 1-арецсульфопил-арилдекагидрохиноксалцпов общей форммлг 1 где Х - арепсульфоцильцый остаток, а Аг - арил, папример фецил пли замещенный фецил получения соедицепий общей форзаключается в том, что 1-арепсульарилакгицоциклогексап общей фор390091 продукта 3,4 г,...

Номер патента: 505641

Опубликовано: 05.03.1976

Авторы: Андрейчиков, Гейн, Голенева, Карпова, Онорин, Пидэмский

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07D 241/40 ...

Метки: 1-хиноксалон-2-ил-3-1-фенилазо, активность, анальгетическую, бромацетофенон, проявляющий

...2-ил) -1-фацетофенон получают,при взатилового эфира р-фенилазо-ировиноградной кислоты с о-фв среде диэтилового эфиракомнатной температуре.Анальгетическую активносоединения (препарат 4-А 12 Голенева, Т, Ь. Карпова,;ков, В, Л. Гейн рг Л. Ф, Г 8 й ют при,внутрибрюшинном введении на белых мышах и белых крысах линии Вистар по методике давления и горячей пластинки.В качестве эталона используют амидопирин в дозе 100 мг/кг. У.б,о целевого соединения больше 1000 мг/кг.Порог боли для целевого соединения и амидопирина 12,4+-0,7 и 44,6+9,2 мм рт. ст, соответственно (фон 6,2+0,64).Время оборонительного рефлекса на пике действия для целевого соединения и амидопирина 16,2+1,0 и 26,6+2,6 сек соответственно (для 2%-ной крахмальной смеси 13,1...

Номер патента: 509591

Опубликовано: 05.04.1976

Авторы: Колобов, Миронов, Москвичев, Рублева

МПК: C07D 241/40

Метки: 3-диаминохиноксалина

...спирт, равном1:60;200.Недостатком такого способа является недо-статочно высокий (70 О;) выход целевого про.дукта,Иелью изобретения является увеличение выхода целевого продукта,Эта цель достигается тем, что исходныепродукты и растворитель берут в мольномсоотношении 2,3.дихлорхиноксалин;аммиак; спирт,равном 1; 40: 20-35. при нагревании от 100 до 150 оС и мольномсоотношении 2,3-дихлорхиноксалин; аммиак: спирт,равном 1: 40:20-35,П р и м е р 1.,В стальной автоклав загружъ15 ют 7,5 г (0,0377 моль) 2,3.дихлорхиноксалина, .59,85 г (1,3 моль) этилового спирта и 25,65 г(1,5 моль) жидкого аммиака, Содержимое нагревают при перемешивании до 110-120 оС и0выдерживают при,этой температуре 3 час,. ход 91,37)...

Номер патента: 539527

Опубликовано: 15.12.1976

Автор: Дональд

МПК: C07D 241/40

Метки: 14-двуокиси, метил-3-(2, хиноксалинилметилен)карбазата

...моля) 40%-ной надуксусной кислоты, так чтобы температура была менее 50 С.Реакционную смесь выдерживают в течение12 ч и затем разбавляют водой. Твердое, вы падающее в осадок вещество, собирают, промывают водой, высушивают и получают кристаллическую К 4,К 4-двуокись метил- (2-хиноксалинилметилен) карбазата.П р и м е р 2. Получение 1 Ф,К 4-двуокиси ме тил- (2-хиноксалинилметилен) карбазата.К раствору 46 г (0,20 моля) метил-(2-хпноксалинилметилен) карбазата (300 мл) в хлороформе при охлаждении добавляют раствор 82 г (0,40 моля) 85%-ной м-хлорнадбензойной 25 кислоты в 300 мл хлороформа, так чтобы температура реакции была не менее 50 С.После перемешивания в течение 24 ч смесьфильтруют, и полученное твердое вещество суспендируют в избыточном...

Номер патента: 629876

Опубликовано: 25.10.1978

Авторы: Анджей, Богуслав

МПК: C07D 241/40

Метки: водных, выделения, растворов, хиноксалина

...калия или ацетат калия, в количестве 15-40 вес. % и процесс проводят при понижении тем пературы от 28 до 10 С.П р и м е р 1, В сосуд емкостью 1 л последовательно добавляют 500 мл воды, 15 г карбоната натрия, 59 г глиоксаля в виде 40%-ного водного раствора, а также 108 г о-фенилендиамина, после629876 чего содержимое сосуда перемешивают Втечение 30 миц, добавляют 130 г хцорида натрия, а затем раствор оставляют доследующего дня, Водный раствор Вылюа 1 от,а твердый хинсксалиц центрифугируют, при- учем получают 145 г влажного продукта,из которого после дистилляции полу 1 ают127 г чистого хиноксалина с т, пп. 2030 С, что примерно соответствует выходуо97% от теоретического. йП р и м е р 2. После конденсаци 1 я,аналогичной примеру 2, в...

Номер патента: 633478

Опубликовано: 15.11.1978

Автор: Джеймс

МПК: A61K 31/498, C07D 241/40

Метки: 2карбоксамида, 4-диокиси, производных, солей, хиноксалин-2

...приопивания температуру раствора вновь довоодят до 5 С и по капфям приливают раст- .вор 1,61 г (001 моля) 1-окиси 5-цианобензофурана в 20 мп вцетонитрипа, при0 достаточном охлаждении, чтобы поддерживать температуру реакции ниже 10 С, Пооокончании прибавки реакционной смеси дают нагреться до комнатной температурыи перемешивают до утра. Выпавший оса- .док отфильтровывают, получают 1,3 г неочищенного .продукта, т. пп. 203-204 С(с разложением), При перекрнстадпизациинеочищенного продукта из метанола получают 0,65 г 1,4-диокиси 6(,7)-цианоЗО - Я,3-диметипхиноксапин-карбоксамида,т, пп, 218-220 С.Вычислено,%: С 55,8; Н 3,9; М 21,7.Найдено, %: С 55,2; Н 4,1 й 21,2.П р и м е р 5. Аналогично примеру4, но метипвмин заменяют соответствующим...

Номер патента: 650503

Опубликовано: 28.02.1979

Авторы: Манфред, Рихард

МПК: A61K 31/495, C07D 241/40

Метки: пиперазина, производных, солей

...выход 86,7/о,(О) -1- (а-хлорфенилфенилметил) -3-метил 3-(3,4-этилендиоксибензил)-пиперазин в качестве стеклообразно затвердевающей смолы; ар =+16,3 (с=1, метанол); выход 85,4/о,(1.) -1- (л-хлорфспилфенилметнл) -3-метнл 3- (3,4-этилендиоксибензил) -пиперазин в качестве стеклообразно затвердевающсй смолы; ар = - 16,6 (с=1, метанол); выход86,З%;(д) -1- (п, и - дихлордифенилметил) -3-метил - 3-(3,4-этилендиоксибензил) - пиперазинв качестве стеклообразно затвердевающейсмолы; ар =+14,3 (с=1, метанол);выход 89,2/о;(д)-1- (и - фторфенилфенилмстил)-3-мстил-З-(3,4-этилендиоксибензил) - пиперазинв качестве стеклообразно затвердевающсйсмолы; а р =+17,5 (с=1, метанол); выход 91,8%;(1,) -1- (и-фторфенилфенил метил) -3-метил...