C07D 307/94 — спиро-конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами, например гризеофульвины

Номер патента: 195440

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Гудриниеце, Лиелбриедис

МПК: C07C 49/413, C07D 307/80, C07D 307/94 ...

Метки: спиро

...25 Найдено, % Вычислено,Аналогичноных дигидроф спиропроизводдмет изобретени Способ по гидр обензоф метилциклог взаимодейст мом в сред личаюи 1 ийся 20 цесса, в кач уксусную ки вии ацетата нии до 10Известен способ получения спиро-(б,б-диметилгексагидробензофуранон)-2 (3,5,7, Н)- 2(5,5-диметилциклогександиона,3) взаимодействием бисдимедонилметана с бромом в растворе хлороформа.С целью упрощения процесса, предложен способ получения указанных спиросоединений ряда дигидрофурана, заключающийся в том, что бисдимедонилметаны подвергают взаимодействию с бромом в уксусной кислоте в присутствии ацетата щелочного металла при нагревании до100 С,Пример. Сниро- (66-диметилгекс- агид о ф у р а н он -4) -2 (357, Н) -2 (5,5-...

Номер патента: 503871

Опубликовано: 25.02.1976

Авторы: Калинин, Качанова, Клейнер, Нагле, Штамер

МПК: A61K 31/343, A61P 31/10, C07D 307/94 ...

Метки: гризеофульвина, микрокристаллического

...отделением образовавшегося кристаллосольввтв от избытка рвстворите, ля фильтрацией и измельчением продукта путем нат ревания при температуре не вьюше 60 С до разрушения, сольватв,Недостатками данного способа является , многостадийность потери целевого продуктавыход мелкокристаллического грнзео. фульвнна 92-97%; применение токсичных растворителей, таких как хлороформ.Составитель И. ДьяченкоТехредО. Луговая Корректор Н, Ковалева Редактор Н. ДжарагеттиЗаказ 73 Тираж 576 . Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР йо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская набд. 4/5 Филиал ППП Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина, 101 творителя; увеличение выхода целевого про, дукта до 10 О%.П р и м е р 1. Бюкс,...

Номер патента: 527428

Опубликовано: 05.09.1976

Авторы: Мариничева, Маркушина, Родин

МПК: C07D 307/94

Метки: 3-метокси-4-оксатрицикло(5, 6)-дец-8-ен-5-спиро-2"-тетрагидрофурана, производных

...13 производных ,2,10) идрофурана ОСН 10 -8 метил,водорода качестве дных изоки активнь оба является прир, при которыхсмолообразование, и побочными проэтого спо температ чительпое елательны 20 цессами-димеризацией и ена, Это затрудняет выд дукта и уменьшает его в Целью изобретения яв процесса и повышение вь 25 дукта.лимеризацией диаддуктов ироацевиях и в ление целевого про ыход до 40-45%. ляется упрощение хода целевого пролаве).том, чтодвукратгде 31 и % - атомэтил или изопропил,Эти соединения используют вполупродуктов в синтезе произвоиндолов, обладающих биологичесми свойствами,Известны способы получениядиеновой конденсации, имеющихтальное строение, в жестких услспециальном оборудовании (автоОдин из способов заключается всмесь исходного...

Номер патента: 980620

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Васеи, Есимаса, Масанао, Такетоси, Хироцугу, Ясуо

МПК: A61K 31/343, A61P 1/00, A61P 27/14 ...

Метки: производного, сесквитерпенового

...антикомплементарной активностью, соответствующую й 0,34. Альтернативнофильтрет подвергают тонкослойной хроматографии используя смесь бензола, бутанола и уксусной кислоты(объемное соотношение 60:15:5) и собирают фракцию, обладающую антикомплементарной активностью, соответ 20 6ствующую. В - - 0,58, Выпариванием растворителя и з фракции получают 2, 0 г 6,7-диокси, 55,8 а-тетраметил, 2, 3,4,4 а 5 6 7 8,8 а-декагидронафталин-спиро- в (6,7 -диформил"4 -. -окси,3 -дигидробензофурана), о 3 Р =-48 (С=2,5 метанол)Уф-спектр (этанол):Лп,ц 246 нм (Е =16474) и 307 нм (6 =6659). П р и м е р 2, В колбу Сакагуши,емкостью 500 мл, загружают 100 млпитательной среды, имеющей следующий состав, и культивируют на нейизвестный штамм 5 йаспубойгуз сЬагйа...

Номер патента: 1044225

Опубликовано: 23.09.1983

Авторы: Исуке, Масазуми, Мицуру, Хиросада

МПК: A61K 31/343, A61P 1/04, C07D 307/83 ...

Метки: соединений, спиробензофурановых

...и 3 мл три" зтиламина перемешивают в потоке газо. образного азота при 140 ОС в течение 3,5 ч. В конце этого периода растворитель отгоняет при пониженном дав- лении. Остаток подвергают хроматогра Фированию на колонке с 32,5 г сили" кагеля, используя в качестве элюентеее е еРЬ представляет собой фенил. 225 4смесь четыреххлористого углерода и ацетона (10:1). Отбирают: фракцию, соответствующую ожидаемому соединению, концентрируют ее прй пониженном давлении и перекристаллизовывают остаток из смеси негексана с этилацетатом (3:1). По указанной методике получают 633 мг 4, 5-дигидроспиро- бен. зо-(Ъ) ефуране 2(3 Н), 3(2 Н)-фуранД- е 2,3-диона в виде бесцветных игл, пла. вящихся при 111-111,5 ОС.Элементный анализ для СНВО.Вычислено, 4: С 64,70; Н...

Номер патента: 1056901

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Васеи, Есимаса, Масано, Такетоси, Хироцугу, Ясуо

МПК: A61K 31/343, A61P 13/12, A61P 17/00 ...

Метки: производных, сесквитерпеновых, солей

...или агентов.Терапевтические агенты. Полученные сесквитерпеновые производные ,общей формулы (1) и их соли являются полезными как препараты длялечения нефрита, В этом случае их вводят в фармацевтические рецептуры вместе с обычными Фармацевтическими приемлемыми носителями, которымиявляются, например, разбавители или экципиенты, такие как наполнители,расширители, связующие, смачивающиеагенты, деэинтеграторы, поверхностно-активные агенты и смазки, которые обычно применяют для приготовления лекарств, зависящих от способа введения единичных форм дозы.Для лечения могут быть выбраныв соответствии с целью лечения раз личные формы дозы испособы введения лекарства как средства лечениянефрита, Типичныи формами дозы являются таблетки, пилюли,...

Номер патента: 1109050

Опубликовано: 15.08.1984

Авторы: Исуке, Масазуми, Мицуру, Хиросада

МПК: A61K 31/343, A61P 1/04, A61P 25/00 ...

Метки: спиробензофуранонов

...(1 Н, дуплет, Л 9 Гц,аромат. Н), дуплет, Л = 2 Гц, аромат Н) .П р и м е р 4. К хорошо перемешанному раствору 5-ацетипспиробен зо(6)фуран(ЗН), 1 ф -циклопропан- -3-она (1 г) в тетрагидрофуране (25 мп) и изопропаноле (3 мо) добавляют порциями боргидрид натрия (0,9 г) с охлаждением, до -50 С, Затем реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 30 мин, после чего разбавляют водой со льдом и нейтрализуют водным раствором хлорида аммония. Водный раствор экстрагируют этилацетатом. Экстракт промывают водой и сушат. Остаток, полученный после удаления растворителя, хроматографируют на силикагеле, элюируя хлорис тым метилом, Продукт дистиллируют при пониженном давлении с получением 5-(1-оксиэтил)спиробензо(6)фуран(ЗН), 1...

Номер патента: 1205770

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Исуке, Масазуми, Мицуру, Хиросада

МПК: A61K 31/343, A61P 1/04, A61P 25/22 ...

Метки: 7-ацетилспиро(бензо, фуран-2, циклопропан-3-она

...Н 4,99НОьНайдено: С 71,39 Н 4,96,5 О 5 20 25 30 35 40 45 ГримерЗ.А. К 100 мл 50 Е-ного водногораствора этанола, содержащего 4,0 ггидроокиси натрия, прибавляют5,0 гЙ - Яб-ацетил-метоксикарбонилфенил) -окси 1-с(-бутиролактона и перемешивают смесь при 60-70 С в течение 2 ч. Этанол выпаривают припониженном давлении и остаток подкисляют разбавленной соляной кислотой. Полученный осадок собираютФильтрацией и затем растворяют врастворе 0,5 г п-толуолсульфокислоты в 50 мл толуола и 20 мл диоксана.Раствор нагревают при температуредефлегмации в течение 5 ч при непрерывном удалении воды дистилляцией. Растворитель отгоняют при пониженном давлении и полученные сырые кристаллы добавляют к смесираствора 50 мл уксусного ангидридаи 10 мл триэтиламина....

Номер патента: 1338784

Опубликовано: 15.09.1987

Автор: Лестер

МПК: A61K 31/341, A61P 25/22, A61P 29/00 ...

Метки: бензамидных, бензоацетамидных, метансульфонатной, моно-окса, моно-окса-бензоацетамидных, соединений, соли

...при этом три иэ них являютсяактивными в качестве анальгетических целое число, равное 0; 1или 2;п - целое число, равное 1; 2или 3, так что образующеесяциклоалифатическое кольцо,содержащее их, имеет шестьатомов углерода;А - (СН)с) (где ц - целое число,равное 0; 1; 2 или 3;Х иУ - независимо друг от другаводород или галоген, трифторметил, метоксигруппа,нитрогруппа или С,-С -алкил;й - С, -С -анкил,В, и В - Г -С -длкпл или вместе сатомом азота, с которым онисвязаны образуют пирролидиновое кольцо, кроме соединений формулы (1), при р1 и и = 2, в цис-конфигурации при условии, что, если(Н)при ц = 1, К - метил, Й, иВ вместе с атомом азота,с которым они связаны, образуют пирролидиновое кольцо и относительный стереохимиэм (5 М, 7 Ы, 8 р), то Х иУ...

Номер патента: 1319522

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Козьминых, Колла, Попов

МПК: A61K 31/343, A61P 29/00, C07D 307/94 ...

Метки: 1)додека-2, 11-дион, 12-бис-(метоксикарбонил)-1, 8-диоксадиспиро(4, 9-диен-4, 9-дифенил-6, активность, противовоспалительную, проявляющий

...и сопряженных с ними двойных связей циклов 3". Фуранона.1 50В спектре ПИР полученного соеДи"нения, снятом в растворе дейтерохлороформа, присутствуют синглет шестипротонов двух эквивалентных метиль"ных групп двух метоксикарбонильныхФрагментов при 3,63 м,д., синглетдвух протонов двух эквивалентныхгрупп СН в положениях. 6 и 12 бис-спи рооксофурана при 4,03 м,д, синглет двух протонов двух эквивалентныхгрупп СН в положениях 3 и 10 бисспиросоединеция при 5,86 м.д., а также мультиплет десяти протонов двух,бецзольных колец с центром около7,45 м.д.Исследование противовоспалительной активности и острой токсичностисоединения 1 проводилось на кафедреФармакологии Пермского государственного фармацевтического института.Острую токсичность ЛД...

Номер патента: 1343770

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Козьминых, Люц

МПК: A61K 31/343, A61P 29/00, C07D 307/94 ...

Метки: 1)додека-2, 11-дионов, 12-бис(алкоксикарбонил)-1, 9-диарил-6, 9-диен-4, диоксадиспиро4

...тат ясттр 1 ну ряз 1 тера 1,1 2011 20 см иОб,;учяют свегам лампы някяливяния:б т"сщпастью 200 Вт на расстоянии дагаякаго слоя вещества 8 см в тегчепие 50 ч до обесцвечинания слоя,Затат. ПРОДУКТ ПЕРЕКРИСтаПЛИЗОВЫВаЮтд 1;. О;т Э т Я 1 дОГ 1 с 11 ПартуЧЯЮт т ро 5 ГГ.; "., дР, 1, 86 й р крнстаГт:ическаго соединенияЯ с т ягтлр 16 т "1 О 9 С сме таблод; тексте заяпкь 1 р. Примеры 3-5 провоД 11 т аналогична гримертт 1 р на дляРР 1 РтУГ 11 Х ЗНаЧЕний РЯССтОЯНИЯ И ВРЕМЕНИ,П р н м е р 3. Ня расстояниица тонкого сяая вещества 8 см в те 1 епие 70 ч - выхсд продукта 1 а составляет 1 р 08 г (892).Г", р и м е р 4, НЯ расстоянии дот;О тонкого слоя вещества 15 см В течение 50- вь;хад продукта 1 а состав.ттяет 1 О Г82 К),: П р и м е р 5, 11 Я...

Номер патента: 1768602

Опубликовано: 15.10.1992

Авторы: Авагян, Восканян, Кольцова, Курпякова, Мартиросян, Мкртчян, Нуриджанян

МПК: A01N 43/08, C07D 307/94

Метки: 5-бром-6-хлорциклогексан-2, активностью, гербицидной, кислота, лакто-1-карбоновая, обладающие, эфир

...4,5-дибром-З-хлорциклогексан,2-дикарбоновой кислоты или ее моноэтилового эфира путем нагревания их солей в водном растворе при температуре 55-70 С в тече1768602 Гербицидная активносп 5-бром-хлорциклогексану - лакто-карбоновой кислоты и ееэтилового эфира ние 1 ч с последуюгцим выделением целевого продукта.П р и гл е р 1. Е раствору 91 г 0,25 молл)4,5-дибром-З-игорциклогексан,2-дика рбоновой кислоты в 450 мл водного ацетона(2;1)прибавляют 10-ный раствор едкого натрадо нейтральной реакции и удаляют ацетонпод уменьшенным давлением г:ри температуре 35 - 40 С. Полученный водный раствор солинагревают при 65-70 С в течение 1 ч, а затемподкисляют соляной кисоой. Пргг стоянгллвыпадае. 5-бром-хлорциклогексан 2 у -лакто-карбоновая кислота....