Лекарственное средство, обладающее адреноблокирующим действием

О П И С А Н И Е 11) 513699ИЗОБРЕТЕНИЯК АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ Сева йваскиа Све аднстичвскик Реснубдик(22) Заявлено 01.06.7 с присоединением заявки Ло(23) ПриоритетОпубликовано 15.05.76. Бюллетень Ъо 18Дата опубликования описания 23.09.76 осударственный комитет света Министров СССР ло делам изобретенийи открытий 3) УДК 615.787(088.8 72) Авторы изобретен и С. С. Крылов, Н. Т, Старых, С. Г. Кузнецов и А. Г. Чиг 1) Заявителл) -6-бутирплбензо - 1,4- е лекарственного средства, облокирующцм действием ан является солянокцслой рролцдцл) - 6-бутцрилобщей формулы(3-фенилпирролцддиоксана в качествобладающего адреПрепарат бутцроксолью со- (3-фенлпбензо - 1,4-дцоксан ние овносится к о применения ново Известен способ кже отмечена пе соединений в кач вных соединений. тся применение и мед арств ения ивно фИЗ 5 о изо циньенног соедить по- оретехлорида осн;сн; с 1Г.1 т собой белый или белый со ым оттенком порошок оез запа 1 й на вкус, растворимый в воде 0 - 60 С), в 95%-ном этиловом ,растворим в хлороформе, труд- в ацетоне, практически нерасте. Молекулярный вес 387,91.1 лавления 127 - 131 С.ля инъекций хорошо переносят вия стерилизации (нагревание чение 30 - 40 мин).обладает выраженным и избиреноблокирующим интральцым и представляе слегка кремов ха, горьковать (лучше при 5 спирте, легко но раствОрим ворим в эфир Температура тРастворы д обычные усло при 100 С в теБутир оксаи рательным ад Изобрет и касается преп ар а та. нения, а т лучаемых чески акти ния являе бласт го лек получ рспект естве Цель гидрО.)5 периферическим действием, особенно в отно шенин структур (ядер) заднего гипоталамуса, 2) Бутироксан является сильнодействующим адреноблокатором. Он оказывает блокирующее действие на а-,-адренорецепторы. Кроме того он обладает,нцкотцнолцтцчсскпм действием ц свойством потенццровать эффект наркотиков.25 Препарат оказывает гипотензцвное, сосудорасширяющсс, протцворвотное, местноанестсзцрующее и гцпотермпческое действие.Препарат рекомендуется в качестве эффективного средства для лечения алкоголцзха, а :.,1 также прц люоых друцх наркоманп 51 х. БутцСоставитель С. Малютина 3. Тараненко Техред 1(орректор А. Галахова Редактор Л. Новожилова Заказ 1781,19 Изд. Ьв 1626 Тираж 630 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5пр. Сапунова, 2 Типография,роксан является эффективным лекарственным препаратом для купирования диэнцефальных и гипертонических пароксизмов, при вегетоневрозах,и вегето-сосудистых дистониях, при функциональных расстройствах нервной системы с язвлениями перевозбуждения симпатической нервной системы и вегетативной дисфункции. Бутироксан является также эффективным лекарственным препаратом для лечения аллергодерматозов, а также,нейродерматозов, сопровождаемых астматическими явлениями (бронхиальной астмой), Бутироксан применяют, внутрь в таблетках (или в порошках) и в инъекциях под кожу или внупримышечно. Рекомендуемые дозы: вну" дрь 0,02 г 1 - 4 раза в день; в инъекциях 1 - 2 мл 1%-ного раствора 1 - 4 раз в день. Длительность п 1 риема,препарата и доза определяется врачом и)ндивидуально для каждого больного. Для купирования диэнцефальных и гипертонических капризов симпато-адреналового типа наилучший эффект дает,внутримьвшечное введение препарата (1 - 2 мл 1%нного раствора, 1 - 2,раза в день). В межпристузпном периоде рекомендуется проводить курсовое лечение препаратом в виде подкожных или внутримышечных инъекций в дозе от 0,005 т до 0,02 г ргос 1 оп ежедневно (в среднем 10 - 15 инъекций) или перорально по 0,01 г ргодоп а также сублингвально от 10 до 20 катцель 1%нного раствора бутироксана в течение 2 недель. Действие препарата как при внутримышечном введении, так и сублингвально начинается через 5 - 15 мин, а при приеме внутрь несколько позднее. Для быстрого,достижения лечебного эффекта препарат рекомендуют вводить парэнтер ально.При гипертонической болезни 1 и 11 стадии А и Б препарат назначают в течение 10 - 15 дней внутрь по 0,01 г 1 - 2 раза в день или под кожу, или внутримышечно 0,5 - 1 - 2 мл 1%-ного раствора. Для лечения алкогольной абстиненции 11 стадии алкоголизма и абстинентного синдрома при полинаркомании бутироксан эффективен только при парэнтеральном введении по 0,02 г через каждые 4 ч в течение 2 сутрк,При дерматологических заболеваниях бутироксан назначают внутримышечно по 0,01 г 1%нного раствора; в первый день лечения 1 раз на ночь, при хорошей переносимости и благоприятном эффекте последующие 5 - 7 дней применяется дважды - утром и на ночь. Г 1 о достижении хорошего эффекта назначается поддерживающая доза - 0,01 г .на ночь (внутрь или в инъекциях). При психическом перенапряжении бутироксан может применяться внутрь в обычной дозе (0,01 г) в таблетках в любое время суток. При бессонице в той же дозе перед сном.5Высшие дозы для взрослых, г:разоваявнутрь 0,04 в инъекциях 0,03суточнаявнутрь 0,18 в инъекциях 0,15Высшие разовые дозы для детей, т:от 1 г до 2 лет 0,001 - 0,002 от 2 до 4 лет 0,003 - 0,005 от 4 до 7 лет 0,005 - 0,007 от 7 до 14 лет 0,007 - 0,01Побочных явлений ве обнаружено. В числевозможных осложнений при введении бутиро ксана могут иметь место резкое понижениеартериального давления, брадикардия. В этих случаях препарат,следует отменить, применять симптоматическую терапию (мезатон, эфедрин, средства от коронароепазма) и при 25 последующих введениях снизить дозу препарата.Бутироксан не рекомендуется применятьпри выраженной сердечной недостаточности и при пониженном артериалыном давлении, а 30 также для ку 1 пирования абстинентного синдрома 111 стадии алкоголизма при наличии у пациентов явлений и 1 стощения сиипатичеокого тонуса.Бутироксан выпуокают в таблетках по 0,01 г 35 и в виде 1%-ното раствора в ампулах по 1 мли 2 мл. Сохраняют бутироксан в хорошо укупоренных стеклянных банках темного стекла в сухом защищенном от света месте при комнатной температуре.40 Ф ор м у л а и зоб р етен и яГ 1 рименение гидрохлорида а- (3-фенилпирролидил)-6-бутирилбензо - 1,4 вдиоксана общей формулы 55 в качестве лекарственного средства, обладающего адреноблокирующим действием.