A61P 29/00 — Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Номер патента: 1156689

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Башура, Голик, Кошелев, Кузнецова, Лукашев, Ляпунов, Ляпунова, Никитин, Хаджай

МПК: A61K 31/635, A61P 17/02, A61P 29/00 ...

Метки: гипозоль, противовоспалительное, средство

...11)5+0,3 11,6+0,3 7,5+0,23 7,1+0,03 12)3+0,4 10-й 9,5+0,7 13-й 9,3+0,8 10,5+0,2 Фс СОЭ - скорость оседания эритроцитов ВНИИПИ Заказ 3218/5 Тираж 722 Подписное Филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Изобретение относится к области фармации, в частности к биологически активным средствам противовоспалительного иранозаживляющего действия, которыемогут найти применение для лечения воспалительных заболеваний, таких как язвенный гингивостоматит, ожоги, эрозии шейки матки, кольпиты, проктиты, трещиныпрямой кишки и т. п.Цель изобретения - повышение противовоспалительного и ранозаживляющегодействия,Пример. Для получения противовоспалительного средства был приготовлен состав, содержащий облепиховое масло, этазолнатрий, метил-урацил,...

Номер патента: 1165232

Опубликовано: 30.06.1985

Автор: Сандро

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/5415, A61P 29/00, C07D 279/02 ...

Метки: 1-диоксида, 2-бензотиазин-3, 2-пиридил, 4-дигидро-4-оксо-2, карбоксамид-1

...едут н среде диметилсульфоксида в качестве инертного органического растворителя.3. Способ по п. 1, о т л и ч а ю - щ и й с я тем, что метилирование Изобретение относится к способуполучения 3,4-дигидро-оксоН,2-бензотиаэин-Р 1-(2-пиридил)карбоксамщД, 1-диоксида (пироксикама),обладающего фармакологической активностью и находящего применение вмедицине в качестве противовоспалительного средства.Целью изобретения является повышение выхода целевого продукта,П р и м е р 1, 0,15 моль(29,1 г) моно-М-(2-пиридил)-амидафъпонового метилового сложногомонозфира и О, 15 моль (32,6 г) В-хлорсахарина добавляют при перемешивании и охлаждении в суспензии0,15 моль (8, 1 г) метилата натрияв 100 мл безводного диметилсульфоксида (ДМСО),По завершении реакции в...

Номер патента: 1165679

Опубликовано: 07.07.1985

Авторы: Беликова, Исин, Пралиев, Соколов, Сыдыков

МПК: A61K 31/445, A61P 29/00, C07D 211/44 ...

Метки: 5-диметил-4-фенил-4, пропионилоксипиперидина

...каплям при перемешивании и охлаждении до 15 0 смесь 3 мл 85-ного раствора муравьиной кислотой и 6 мл триэтиламина. После перемешивания около 30 мин в реакционную смесь приливают 100 мл ледяной воды, эфирный20 слой отделяют, а водный слой экстрагируют двумя порциями серного эфира (по 200 мл). Объединенные эфирные вытяжки промывают 5 М раствором соляной кислоты (2 х 35 мл), затем - насыщенным раствором поваренной соли (2 х 25 мл) и сушат над сульФатом магния. После удаления эфира остаток подвергают вакуумной разгонке. Получают 49,7 г (77,3% от тес ретического) карбамата 71 в виде желто-зеленого масла с т.кип. 207- 210 С (3 мм).Найдено,7: С 52,36, 52,34, Н 5,26; 5,32; С 1 .24,35, 24,1035СН 2 ИОС 1Вычислено,%: С 52,20, Н 5,54; С 1...

Номер патента: 1169534

Опубликовано: 23.07.1985

Автор: Альфред

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, C07D 213/89 ...

Метки: имидазолов, основанием, производных, солей, тризамещенных

...159-161 С, выход 1,2 г (75 ). Амид 2-/4,5-бис-(п-метоксифенил)-имидазол-ил/-уксусной кислоты, ИК (КВг): 1670 см , т.пл.119-121 С, выход 1,8 г (53 ). 2-/4(5) -фенил(4) в (3-пиридил)-имидаэол- -ил/-уксусную кислоту, т.пл. 129- 131 С, выход 1,9 г (69 ). Амид 2-/ /4(5)-бис-(н-метоксифенил)-имидазол- -2-ил/2-метилпропионовой кислоты, ИК (КВг): 1670 см , т,пл, 128-130 С, выход 1,5 г (83 ). Этиловый эфир 2-/ /4(5) в (2-тиенил)5(4) в (3-пиридил)-имидазол-ил/-2-метилпропионовой кислоты, т.пл. 134-135 С, выход 1,0 г (623) Этиловый эфир 2-/4(5)-фенил(4)-(3- -пиридил)-имидазол-ил/-2-аллил-укР сусной кислоты, т.пл. 106-108 С. 1-. -/4(5)-фенил(4) в (3-пиридил)-имидазол-ил/-карбэтокси-циклопентан, т.пл. 115-117 С.П р и м е р 3, Раствор этилового...

Номер патента: 1174433

Опубликовано: 23.08.1985

Авторы: Баркова, Гетман, Карп, Киричек, Медведовский, Мохорт, Портнягина, Тринус

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 487/04 ...

Метки: активность, карбоксифениламино)-6, пиримидо, противовоспалительную, проявляющие, соли-2, хиназолона-6

...для оценки веществ по степени токсичности предлагаемые вещества относятся к У клас су химических соединений и оцениваваются как практически нетоксичные. Исключением среди из является фосфорнокис карбоксифениламино)- 2,1-вхинаэолонапо степени токсичнос бутадион, мефенамино салицилат натрия ктоксичные химические ченных вещестая соль 2-(о 6 Н-пиримидоотносящаясяти так же, каквая кислота иУ классу (маловещества ). противовоспалительной автивно едлагаемых соединений судят п т 33 2кислоты, нагревают при 100 фС до полного растворения осадка (около 1 ч ). Горячий раствор фильтруют, после охлаждения выпадает осадок сернокислой соли 2-(б-карбоксифениламино)-6 Н- пиримидо 2,1-вхиназолона-б,Аналогично получены другие...

Номер патента: 1175350

Опубликовано: 23.08.1985

Автор: Илона

МПК: A61K 31/616, A61P 29/00

Метки: воспалительные, процессы, средства, тормозящего

...мп воды, причемзначение рН составляет 7,3. Раствор применяют в терапии в качестве глазных капель.П р и м е р 4. Для получениямази, применяемой локально, указанные в примере 1 компоненты растворяют в 1 мл дистиллированной воды.Получают растворимое в воде производное индометацина Водный раствор смешивают с 0,045 г холестерола,0,090 г вазелинового масла и 2,835 гжелтого вазелина, в результатечего получают мазь. Содержащаяиндометацин мазь обладает локальным противовоспалительным действиеми находит применение при проведениисолнечных ванн.П р и м е р 5. Приготовленный изуказанных в примере 1 компонентовраствор иглометацина подвергаютлиофилизации, Растворенный в 1 млводы лиофилизованный раствор применяют для тех же целей, что и препарат,...

Номер патента: 1187722

Опубликовано: 23.10.1985

Авторы: Андраш, Дьердь, Иболиа, Луиза, Пал

МПК: A61K 31/5513, A61P 29/00, C07D 249/08 ...

Метки: бензо, производных, триазина

...нагревают подфенилбутазон Ацетилсалициловая кислота 1000 1500 Обезболивающее (анальгетическое) действие соединений общей формулы 1 определяют на мышах по тесту "уксусная кислота УгдСЬ 1 п 8". После применения 0,4 мл 0,5 Ж-ного раствора уксусной кислоты высчитывают МгеЙЬ 1 П реакции, и полученный в течение 5 мин после обработки УггЬп 8 выражают как процент контрольного значения. Животных за 1 ч до применения уксусной кислоты орально обрабатывают тестовым веществом - соответствующей основой лекарственного препарата. Результаты приведены в табл.1.Противовоспалительное (отекоподав-, ляющее) действие проверяют на крысах, 0,1 мл 1 Ж-ного Саггаяепп раствора впрыскивают в подошву задней конечности животного. Объем лапы измеряют с...

Номер патента: 1031165

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Машковский, Савицкая, Сюбаев, Федорова, Шварц, Шведов

МПК: A61K 31/381, A61P 29/00, C07D 333/06 ...

Метки: 3-тиофеналканкарбоновых, активностью, кислот, обладающие, производные, противовоспалительной

...15 мл пиридинаприбавляют 12,1 г (0,.132 моль) тиогликолевой кислоты и при 0-О С прикапывают 18,2 г (0,18 моль) триэтиламина. Смесь выдерживают при комнатной температуре в течение 1 ч,затем в течение 3 ч при 60 С, охО лаждавт, добавляют воду (97 мл) и2 н. раствор едкого натра (9,7 мл). Полученный раствор экстрагируют эфи .ром (2 х 100 мл), сушат, удаляют эфир, остаток перегоняют.Получают 10,88 г (59 ) этилового эфира 2-метил-тиофенуксусной кислоты в виде подвижной жидкости,Водньп слой подкисляют концентрированной соляной кислотой (рН1,2) Осадок отфильтровывают., промывают водой.Получают 6,39 г (34 )этилового эфира 2-карбокси-метил-тиофенуксусной кислоты в виде кристаллического вещества белого цвета с кре" 031165 4мовым оттенком, т.пл....

Номер патента: 736583

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Азливян, Вартанян, Власенко, Дургарьян, Жамагорцян, Мартиросян

МПК: A61K 31/4468, A61P 29/00, C07D 295/04 ...

Метки: 1-(2-фенэтил)-2, 5-диметил-4, анальгетическим, действием, обладающ, пропионил-анилинопиперидин, соли

...жидкости.Найдено, %; С 82,48; Н 8,53;Й 9,03.Вычислено, %: С 82,35; Н 8,49;9,15.б) 1-(2-Фенэ 1 ил)-2,5-диметил-анилинопиперидин (11);К раствору 3,06 г (0,01 моль)(Г)в 100 мл сухого метанола при переомешивании при 25 С постепенно добавляют 0,38 г (0,01 моль) боргидриданатрия. По окончании метанол отгоняют в вакууме. К остатку добавляют4 мл 3 М раствора гидроокиси натрия,Продукт экстрагируют эфиром, сушатнад сульфатом магния и после отгонки растворителя перегоняют в вакууме.Получают 3 г (93%) продукта с т.кип.197-198 С / 1 мм в виде вязкой жидокости,Найдено, %: С 81,55; Н 9,17;Б 8,91.Вычислено, %; С 81,81; Н 9,09И 9,09.в) 1-(2-Фенэтил)-2,5-диметил-1-пропиониланилинопиперидин (111),3 73658ческое действие определяют на мьппах(тест...

Номер патента: 1195910

Опубликовано: 30.11.1985

Автор: Хосе

МПК: A61K 31/5365, A61K 31/5415, A61P 29/00, C07D 213/02 ...

Метки: 6-оксазинбензтиазиндиоксида, производных

...1 о х 100; 50 17,0 55 Процен мо пропор ной дозы. 5Используют самцов крыс. видаКргадпе-Пач 3 еу НС-СЕУ весом 90-110 г.СоеДинения вводят через рот в виде5%-ной суспензии в гуммиарабике,используя пищеводный зонд, за 1 чдо этого осуществляют субподошвеннуюинъекцию в правую лапку животногоО, 1 мл 1%-ной суспензии коррагенинав физиологической сыворотке (НаСГ0,9%). Подопытные животные получают 105%-ный гуммиарабик, при этом общийиспользованный объем во всех случаяхсоставляет 10 мл/кг. Измеряют объем каждой лапки непосредственно перед осуществлением инъекции коррагенина, затем через 3 или 5 ч после инъекции с помощью ртутного плетизмографа,Рассчитывают для каждого животного показатель воспаления по истечении 3 ч (1 ) и 5 ч (1) после введения...

Номер патента: 1015622

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Машковский, Савицкая, Сюбаев, Федорова, Шварц, Шведов

МПК: A61K 31/381, A61P 29/00, C07D 333/38 ...

Метки: 2-замещенные, 3-окси-5-метил-4-тиофенуксусные, активностью, анальгетической, кислоты, обладающие, противовоспалительной

...нижний - экстрагируют бензолом (2 х 150 мл). Объединенные бензольные экстракты промывают 4 Е-ным ., раствором ЯаОН и водой, затем упаривают бензол и остаток перегоняют.Получают 48,18 г (41,27.) соединения 11.в виде бесцветной подвижной:маслянистой жидкости .с ароматным запахом смешивающейся с органическими,растворителями, устойчивой при хранении. Т,кип. 135-141 С22 мм рт.сти. = 1,4565Найдено Х: С 50,75; Н 6,20;С 1, 15,20.С Н,ОВйчйслено, 7,: С 51,16; Н 6,45;С 15,11.ИК-спектр, см: о = 1740,с- 1630.УФ спектР (спиРт) 3,н с(18 Е), нм:225 (3,87).б) Получение этилового эфира 22-карбэтокси-окси-метил"4-тиофенуксусной кислоты (17, В=ОСИН).Смесь 9,36 (004 моль)этиловогоэфира 3-хлор-.2-(карбэтокснметил)кротоновой кислоты, 5,8 г (0,04...

Номер патента: 1205763

Опубликовано: 15.01.1986

Автор: Альфред

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, C07D 233/54 ...

Метки: имидазолов, производных, солей, тризамещенных

...перемешивания и растирания высадившееся масло застывает в крис. таллы. Эти кристаллы промывают на нутче, промывают водой и высушивают в высоком вакууме. Получают эфир бензил-(3-пиридил)-кетоноксим-итолуолсульфоновой кислоты, который без дальнейшей очистки используется в последующей ступени. 11,6 г сырого бензил-(3-пиридил)- кетоноксим-и-толуолсульфоэфира суспендируют в 90 мл абсолютного этаоиола. Затем при 0 С и при перемешивании прибавляют по каплям раствор 3,7 г трет;бутилата калия в 30 мл абсолютного этанола. Реакционную смесь перемешивают 2 ч при 0 С. Сусо пензию промывают на нутче и фильтрат который содержит с 4 -амино-бензил(3- пиридил)-кетон, сразу же превращается дальше в последующей ступени.1205763...

Номер патента: 1205770

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Исуке, Масазуми, Мицуру, Хиросада

МПК: A61K 31/343, A61P 1/04, A61P 25/22 ...

Метки: 7-ацетилспиро(бензо, фуран-2, циклопропан-3-она

...Н 4,99НОьНайдено: С 71,39 Н 4,96,5 О 5 20 25 30 35 40 45 ГримерЗ.А. К 100 мл 50 Е-ного водногораствора этанола, содержащего 4,0 ггидроокиси натрия, прибавляют5,0 гЙ - Яб-ацетил-метоксикарбонилфенил) -окси 1-с(-бутиролактона и перемешивают смесь при 60-70 С в течение 2 ч. Этанол выпаривают припониженном давлении и остаток подкисляют разбавленной соляной кислотой. Полученный осадок собираютФильтрацией и затем растворяют врастворе 0,5 г п-толуолсульфокислоты в 50 мл толуола и 20 мл диоксана.Раствор нагревают при температуредефлегмации в течение 5 ч при непрерывном удалении воды дистилляцией. Растворитель отгоняют при пониженном давлении и полученные сырые кристаллы добавляют к смесираствора 50 мл уксусного ангидридаи 10 мл триэтиламина....

Номер патента: 1213028

Опубликовано: 23.02.1986

Авторы: Виноградов, Кондорский, Никишин

МПК: A61K 31/341, A61K 47/08, A61P 29/00, C07D 307/28 ...

Метки: алкенилзамещенных, дигидрофуранов

...1 О 13,7 100 0,513 3 4 504Холерное соотно- тф Сщениедикарбонильноесоединение;диевжс 2 с,ра Про- в дол е Продувреакции од Раетвотель норе 2 760 45:0 005"01125:2:0,03:О,0,07 80 35 120еО 00 00 3 1 гидрофурана (т.кип. 110-112 С/ /20 мм рт.ст,). Выход 1000% на взятую соль меди.П р и м е р 2. В стеклянный реактор с пористой перегородкой загружают 27,4 г мирцена (200 ммоль), 20 г (200 ммоль) ацетилацетона, 0,8 г (1 О ммоль) пиридина и 0,513 г (3 ммоль) СцСХ 2 Н 20, растворенной в 50 мл амилового спирта. Смесь исходных реагентов нагревают доо120 С при нормальном давлении и НарНотируют через нее воздух со скоростью 40 мл/мин в течение 5 ч. Рек. 213028 4тификацией реакционной смеси в вакууме выделяют 3,2 г (13,7 ммоль)2-метил-ацетил-винил-...

Номер патента: 1232144

Опубликовано: 15.05.1986

Авторы: Казуо, Казуюки, Такафуми, Ясуо

МПК: A61K 31/4704, A61P 29/00, C07D 215/06 ...

Метки: карбостирильных, производных

...хлороформ);5-3- 4-(3,4-диметилфенил)-1-пиперазинил пропокси 3-3 4-дигидрокарбос тирил; т. пл. 200-201 С, бесцветные)кристаллы игольчатой формы (из метанола);7- 1."-4-(3,4-диметилфенил)-1-пиперазинил пропокси) -3,4-дигидрокарбостирил, т.пл. 170-171 С, призматические кристаллы желтоватого цветаобразные кристаллы слабожелтоватогоцвета (из этанола)5- 3- (4-(2-метил-хлорфенил) -1 пиперазинил пропокси,4-дигидрокарбостирил, т.пл, 202-203 С, бесцветные кристаллы пластинчатой Формы(из смеси этанол - хлороформ),5-3- Г 4-(2-метил"5-хлорфенил)-1 пиперазинилпропокси,4-дигидро- Окарбостирил; т.пл. 172-176 С, бесцветные кристаллы призматическойформы (из смеси этанол - хлороформ);7- 13-4-(2-метил-хлорфенил)-1 пиперазинилпропокси,4-дигидрокарбостирил;...

Номер патента: 1234401

Опубликовано: 30.05.1986

Авторы: Андраш, Дьердь, Иболиа, Луиза, Пал, Петер

МПК: A61K 31/53, A61P 23/00, A61P 29/00, C07D 487/04 ...

Метки: бензо-as-триазина, действие, наркоз, производные, проявляющие, усиливающее

...смесь охлаждают,целевой продукт высаживают эфиром,фильтруют. Выход 3,5 г (677), т. пл.192-193 С,Элементный анализ: вычисленоИ 30,57; найдено Ю 30,157. Молекулярная масса 229 (по данным масс-спектрометрии).тилтио,5-дигидро-Б-триазолов(3,4-с)-бензо-аз-триазин (7,2 г,717) под аргоном при 120 С в течение30 2 ч перемешивают с 65 мл пропионового ангидрида. Реакционную смесь упаривают и остаток кристаллизуют изсмеси метиленхлорида и петролейногоэфира, Получают 8 г (807) целевогопродукта, т, пл. 119-120 С.Анализ: вычислено 11 21,137.; найдено - й 1 21,027., Молекулярная масса331 (по данным масс-спектра).Токсичность соединений общей формулы 1 определялась на мьппах орально.Соответствующие значения приведеныниже:Тестовое50соединение,45...

Номер патента: 1235866

Опубликовано: 07.06.1986

Авторы: Баркова, Карп, Мохорт, Портнягина, Тринус

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 487/04 ...

Метки: 2-(0-карбоксифениламино)-пиримидо, активнось, противовоспалительную, проявляющий, хиназолон-6

...и этаноламманиевая соли растворяются в воде.По противовоспалительной актив - ности 2-(0 -карбоксифениламино)-пиримидо 2,1-Ь)хиназолон(пиримидант) в несколько раз превосходит салицилаты (салицилат натрия) в производные пкраэолона (анальгин или бутадион). Особое влияние ан оказывает на экссудативную фазу воспаления. Фармакотерапевтическая широта действия приблизительно в 13 раэ большая, чем у салицилата натрия, и. в 1 О раз большая, чем у бутадиона и анальгиа. Пиримидант обладает выраженным анальгетическим и жаропонижающимдействием. По, анальгетичегкой активности пирамидант равен анальгинуи бутадиану и в два раза превосходит салиципат натрия. Пиримидантобладает низкой токсичностью, ЛДего для мышей при внутрибрюшиннамвведении 1050...

Номер патента: 1235867

Опубликовано: 07.06.1986

Авторы: Баркова, Карп, Мохорт, Портнягина, Тринус, Фадеичева

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 487/04 ...

Метки: 2-(0-карбоксифениламино)-6, активность, пиримидо, противовоспалительную, проявляющий, солянокислый, хиназолон-6

...эфиром и сушат, Для очисткиперекрнсталлизовывают из 507-ной уксусной кислоты с ахтивированньм углем. Получают 225 г чистого препарата,Найдено, 7.: И 15,14; С 9,50,С Н 11 О., НС.1Вычислено, Е: 11 15,22; С 9,63.При изучении фармакологическихсвойстз 2-(О -карбоксифениламино)-6 Нпиримидо 2, 1-Ь хина золона-соляцокислого (пиримиданта, исследовались острая токсичность, противовоспалительцое, анальгезирующее,жаропонижающее и ульцерогенное действия указанного вещества. Все исследования проведены с 2-(ь -карбоксифениламина) -6 Н-пиримидо 2, 1-Ь хиназолономи известными и приме;:яемымив клинической практике нестероиднымипротивовоспалительными препаратами бутадионом, мефенаминовой кислотойи салицилатом натрия.Острая токсичность пиримидантав...

Номер патента: 1253425

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Аранка, Золтан, Иболиа, Каталин, Ласло, Луиза, Тибор

МПК: A61K 31/135, A61K 31/381, A61K 31/431 ...

Метки: 1гептанов, 2-аминоалкокси-1, 7-триметил, бицикло2, замещенных, солей

...соединение получают в виде вязкого масла вколичестве 35,4 г (93,72). Т162167 С/26,7 Па. Кислый фуиарат плавитоктанолся при 110-112"С. К (- -- )вода5,64.Найдено,7,С 65, 12," Н 8, 31,СЙ 7,08, И 2,77.С Н С 1 ИО (494,08)Вычислено,%: С 65,54; Н 8, 16;СТ 7,17, И 2,83.П р и и е р 13. (+)-2- т(3 -Диметиламино-метил)-пропокси 1-2-Ь-хлорфенил)-1,7,7-триметил-бицикло(2,2, 1)гептан.Процесс проводят по аналогии спримером 1 с теи различием, что вкачестве исходных веществ применяют3, 9 г (О, 1 моль) амида натрия,26,5 г (О, 1 моль) (+)-2-(и -хлорфенил)-1,7,7-триметил-бицикло(2,2, 1 Эгептан-ола и 16,5 (О, 1 моль)/26,7 Па. Кислый фумарат плавитсяоктанолпри 159,5-162,5 С, К(" в в )щводащ 2,47,Найдено,Х: С 65,30, Н 8, 15;С 17,38; И 3,03С НзвС 1 ИО...

Номер патента: 1259962

Опубликовано: 23.09.1986

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, C07D 401/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, меркаптоимидазола, производных, солей

...т.пл. 113 С. П р и м е р 7. 1,2 г 4(5)-(и-фторфенил)-5(4)-(2-тиенил)-имидазол- -2-сульфохлорида растворяют в 20 мл триамида гексаметилфосфорной кислотыои при перемешивании при -5 прибавляют раствор 0,13 г этиллития в 5 мл диэтилового эфира. Дополнительно перемешивают 1 ч при 0 С и в течение ночи при комнатной температуре, выливают на лед, посредством разбавленной уксусной кислоты доводят до нейтрального состояния, отсасывают и перекристаллиэовывают из эфира/петролейного эфира. Получают 2-этансульфонил(5)-(и-фторфенил)-5(4)-(2-тие 3 1259 нил)-имндаэол, т.пл. 180-181 фС выход 0,42 г (49,87 от теор.).Исходный материал получают следующим образом.2,76 г 4-(и-фторфенил)-5-(2-тиенил)-имидазол-тиона растворяют в 300...

Номер патента: 1286107

Опубликовано: 23.01.1987

Авторы: Даниель, Жан-Доминик, Жан-Марк, Жерар, Клод

МПК: A61K 31/385, A61P 29/00, C07D 339/04 ...

Метки: 2-дитиол-3-она, производных

...при помощи добавления по каплям раствора 80,3 г 2-(4-аминофенил) про 128 б 107пионитрила в 500 смэ тетрагидрофурана в суспензию 41,8 г гидрида лития и алюминия и 147 г хлорида алюминияо в 3 л тетрагидрофурана при - 20 С. Затем реакционную смесь перемешивают в течение 2 ч при 45 С, затем охлаждают при - 5 С, Затем по каплямоэ 3 добавляют 93 см воды, 72 см водного раствора (бн,) гидрата окиси натрия, 330 см воды и 250 см 10 н,э э водного раствора гидрата окиси натрия. Реакционную смесь снова фильтруют фильтрат промывают 3 раза при5помощи 250 см дистиллированной воды, сушат над сульфатом магния, концентрируют до сухого состояния при пониженном давлении (2,7 кПа) при 50 С, Таким образом, получают 5,2 го2(4-аминофенил) пропиламина в виде...

Номер патента: 1297727

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Владимир, Герхард, Клаус, Юрген

МПК: A61K 31/496, A61P 29/00, C07D 295/18 ...

Метки: кислотами, пиперазинов, совместимых, солей, физиологически, циклоалкилалканоил

...7 й,- н Выход,ог Т.пл. С Пример Исходные вещества 12,3 144-145(НС 1-сол бромом, алкокси с 1-6 атомами углерода, алкенилокси с 3-6 атомами углерода, фенилалкокси с 1-4 атомами углерода или алканоиламино с 2-6 атомами углерода, алкиламино с 1-6 атомамиуглерода или диалкиламино с 1-6 атомами углерода;К - радикал 3,3-диметил-бицикло(2,2,)гепт-ил или радикал насыщенного циклоалкила с 5-6 атомами 1 О углерода,или их физиологически совместимых солей с кислотами, о т л и ч а ю - щ и й с я тем, что соединение общей формулы 5 где К, имеет указанные значения,подвергают взаимодействию с соединением общей формулы 2 Х,1где 2 - группа формулы -СО(СН) Кгде К имеет указанные значения;Х - хлор, бром, иод или группаформулы - ОК, где К - означа,ет водород...

Номер патента: 1297731

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Ада, Джанфедерико, Карло

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: карбоксамидопроизводных, пиримидина, приемлемых, солей, тиадиазоло, фармацевтически

...т,пл.325-328 С 12-пиперидино-оксоН,3,4-тиадиа зол о 3, 2-а пиримидин-И- (2-тиазолил)-карбоксамид, т,пл. 249-250 С; 302-(4-метил-пиперазин-ил)-5-оксаН,34-тиадиазоло 13,2-апиримидин-М-(2-тиазолил)-карбоксамид,т,пл. 264-266 С,П р и м е р 4, Проводят реакцию2"амина-морфолино,3,4-тиадиазола (5 г) с диэтил(1-этокси-этилиден)-малонатом (6,2 г) в диглиме (40 мл)при 150 С в течение 20 ч, После охлакцения реакционную смесь разбавля" 40ют водой со льдом и экстрагируютэтилацетатом, После упаривания в вакууме досуха остаток чистят на колонке с окисью кремния с использованием в качестве элюента смесь хлороФорм метанол 98:2, Кристаллизация из изопропилового эфира приводит к получению 7-метил-морфолино-оксоН - 1,3,4-тиадиазоло 3,2-апиримидин-карбоновой...

Номер патента: 1306476

Опубликовано: 23.04.1987

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/5415, A61P 29/00, C07D 417/12 ...

Метки: 1-диоксида, 2-бензтиазин-1, 2-метил-3, 2-пиридил)-карбамоил-3, дигидро-ь2

...(0,446 моль) метил,4 дигидро-метил-оксо-1,2-бензотиазин-З-карбоксилат,1-диоксида и48 г (0,510 моль) 2-аминопиридина.30Смесь нагревают до 90 С, энергичноперемешивают при этой температуре втечение 1 ч и оставляют охлаждатьсяв атмосфере азота,В колбу емкостью 5 л, содержащую3300 мл ксилола, добавляют 12 г активированного угля (Дарко С) и.смесь нагревают с рефлюксом, отделяяксилол/воду в сепараторе-декантато 40ре. К этому добавляют половину указанной ксилольной суспензии промежуточного соединения формулы (1), полученной выше, Смесь нагревают до рефлюкса и метанол/ксилол отгоняют соскоростью 25 мл/ч, добавляя свежийксилол для сохранения объема реакционной смеси приблизительно 3500 мл.Через 4 ч добавляют одну треть оставшейся суспензии...

Номер патента: 1311618

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Акира, Кахей, Масафуми, Такаси, Цуеси

МПК: A61K 31/095, A61K 31/185, A61P 1/04 ...

Метки: азулена, производных

...натрия 45 (соединение 7) получают по методике примера 1, используя 3-цитронеллаль вместо пропионового альдегида на стадии 1 (т.пл, 78-81 С).ИК-спектр, см : 1630; 560; 1420;1400; 1190; 1120; 1050; 750.П р и м е р 8. 3-(1-К, 5-Диме-. тил-гексен)-аэуленсульфонат натрия (соединение 8) получают по методике примера 1,.используя 1-цитронеллаль вместо пропионового альдегида на стадии 1 (т,пл. 78-81 С).ИК-спектр, см : 630; 1560; 1420;1400; 1190; 1120; 1050; 750. 18 4П р и м е р 9. 3-(1 -Б,5-Диметил-.4 -гексен)-7-изопропилазуленсульфонат натрия (соединение 9), т.пл.:108-110 СИК-спектр, см : 1630; 1560; 1420;1220; 1050,П р и м е р 10. 3-(1 -К, 5-диметил-гексен)-7-изопропилазуленсульфонат натрия (соединение 10),т,пл.: 108-110...

Номер патента: 1316563

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Джеймс, Лоренс, Майкл

МПК: A61K 31/353, A61P 1/08, A61P 1/12 ...

Метки: бензоконденсированных, бициклических, соединений

...х 25 мл), 1 н. гидроокисью натрия (4 х 25 мл), водой,рассолом и высушивают МАЗО .Выпарива 4ние растворителя обеспечивает получение 4,0 г сырого продукта в виде25пены, который кристаллизуется из метиленхлорида/гексана до получения3,67 г целевого соединения, т,пл,125-126 С.П р и м е р 5. 5-0 кси,2-диме 30тил-(2-метилпропил)-3,4-дигидроНбензопиран-карбоновая кислота, т.пл185-187 С.Получают каталитическим гидрированием соответствующего 5-бензил эфира, 35используя описанные способы.П р и м е р 6. А. Используя способы примеров 1 и 3, но исходя из инитрофенил сложного эфира, полученного в примере 4, и подходящего амидаили мочевины, получают таким же образом следующие соединения:СН.З СОИНСО Я (Б соянсос(сн,), СОМНСОСН СН(СН) СОННОГО СН(СН )П р и...

Номер патента: 1322982

Опубликовано: 07.07.1987

Авторы: Борис, Марко, Наташа, Павел

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/5415, A61P 29/00, C07D 417/12 ...

Метки: 1-диоксида, n-(2-пиридил)-2-метил-4-окси-2н-1, бензотиазин-3-карбоксамид-1

...данным.П р и м е р 2, В 600 мл орто-ксилола суспендируют 2,69 г (001 моль)метил-окси-метилН,2-бензотиазин-карбоксилат,1-диоксида и3,10 г (0,0 моль) Р - фецил-И,И -ди-пиридилфосфоццйдиамнда и нагреваютпри кипячеццц с обратным холодильником. Через 6 ч реакция завершается(прослеживают методом тоцкослойнойхроматограФии ца силикагеле с подвижной Фазой зтацол - хлороформ 96:4). За -тем раствориею выца 1 гцвают в вакуумном роторцом ццврцтеле масляцистый та ильСпособ м т быть использ роизводс яства и о ) зсоч/ етцл арбо самцд 5 р 1, В 600 мл ксил ендируют 2,69 г етил-окси-метил ин-карбоксилат10 г (О, 01 моль) Р -и иридилфосфонийди ри кипячении с обрв течение 7,5 ч. шается (что прослеж нкослойной хромато остаток сугпендируют в 20 мл...

Номер патента: 1338784

Опубликовано: 15.09.1987

Автор: Лестер

МПК: A61K 31/341, A61P 25/22, A61P 29/00, C07D 307/94 ...

Метки: бензамидных, бензоацетамидных, метансульфонатной, моно-окса, моно-окса-бензоацетамидных, соединений, соли

...при этом три иэ них являютсяактивными в качестве анальгетических целое число, равное 0; 1или 2;п - целое число, равное 1; 2или 3, так что образующеесяциклоалифатическое кольцо,содержащее их, имеет шестьатомов углерода;А - (СН)с) (где ц - целое число,равное 0; 1; 2 или 3;Х иУ - независимо друг от другаводород или галоген, трифторметил, метоксигруппа,нитрогруппа или С,-С -алкил;й - С, -С -анкил,В, и В - Г -С -длкпл или вместе сатомом азота, с которым онисвязаны образуют пирролидиновое кольцо, кроме соединений формулы (1), при р1 и и = 2, в цис-конфигурации при условии, что, если(Н)при ц = 1, К - метил, Й, иВ вместе с атомом азота,с которым они связаны, образуют пирролидиновое кольцо и относительный стереохимиэм (5 М, 7 Ы, 8 р), то Х иУ...

Номер патента: 1355128

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Джон, Карл, Эдвард

МПК: A61K 31/495, A61K 31/551, A61P 29/00, A61P 37/00 ...

Метки: алкилтиокарбамата, алкилтиола, пиперазинсодержащих, производных, солей

...3-14-(4-хлорбензил)-2,5-диметилпиперазин-ил 50пропантиола в виде белых кристаллов,т, пл, 168 - 171 С,П р. и м е р 20, ДигидрохлоридЫ-фенил-Я- 4-(4-хлорбензил)-2,5- .диметилпиперазин-ил 1 пропил)тиокарбамата.Повторяют пример 2 с той разницей, что используют 1,2 г фенилизоцианата, 4,0 г дигидрохлорида 1-(4 хлорбензил)-2,5-диметил-(3-хлорпропил)пиперазина, 2,0 г триэтиламина и 50 мл хлористого метилена, Приэтом получают 1,1 г (22% теории) дигидрохлорида Ы-фенил-Я-(3-14-(4 хлорбензил)-2,5-диметилпиперазин-ил пропилтиокарбамата в виде белых кристаллов, т. пл. 215 - 28 С.П р и м е р 21, Дигидрохлорид3- 4-(1-фенилэтил)пиперазин-ил 1пропантиола,А, Повторяют пример 17 А с той разницей, что используют 16,5 г 1-(1-фенилэтил)пиперазина,...

Номер патента: 1358786

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Ада, Джанфедерико, Карло, Юлиана

МПК: A61K 31/519, A61P 1/04, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: 2-апиримидинов, замещенных, тиазоло3

...16 ч проводятреакцию раствора продукта с 8,3 гйодистого метила. Реакционную смесьразбавляют смесью воды со льдом и 55 подвергают ее экстракционной обработке этилацетатом, после чего органический раствор обрабатывают газообразным хлористым водородом. Выпавший осадок отфильтровывают и про7 13 мывают этилацетатом, в результате чего получают 4,7 г 6-метокси-метил- -5 Н-тиазоло (3, 2-а) пиримидин-он гидрохлорида с т, пл. 185-195 С (с разложением). Затем в присутствии 3,3 г метоксида натрия при перемешивании и кипячении с обратным холодильником в течение 4 ч проводят реакцию с 5,4 г 3- пиридилкарбоксальдегида.После концентрирования в вакууме до небольшого остаточного объема и разбавления изопропиловым эфиром выпавший осадок отфильтровывают и...