A61P 29/00 — Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Номер патента: 1378780

Опубликовано: 28.02.1988

Авторы: Лоренс, Майкл

МПК: A61K 31/05, A61P 29/00, C07C 33/38 ...

Метки: 3-(2-гидрокси-4-замещенных, производных, фенил)циклоалканола

...транс-З-(2,4-Дибензилоксифенил)-4-(3-оксипропил)-циклогексанон.Смесь 5,17 г (0,6 ммоль) транс-(2,4-дибензилоксифенил)-4-(З-оксипропил)-циклогексанонэтиленкеталя с50 мл 1 н.соляной кислоты и 100 млтетрагидрофурана выдерживают при температуре кипения с обратным холодильником в течение 1 ч. Затем реакционную смесь охлаждают, частично выпаривают в роторном испарителе, а остаток разбавляют смесью 300 мл насыщенного раствора хлористого натрия с300 мл диэтилового эфира, Эфирныйэкстракт промывают 300 мл насьшенного раствора бикарбоната натрия, высушивают над сульфатом магния и выпаривают. Остаток кристаллизуют издиизопропилового эфира с получением4,32 г (923-ный выход) целевого соединения,Вычислено, 7: С 78,35; Н 7,26.Сгв Нц,0Найдено, Е: С...

Номер патента: 1398772

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Петер, Хельмут, Юрген

МПК: A61K 31/191, A61K 31/44, A61P 29/00, C07D 213/75 ...

Метки: 2-амино-3-этоксикарбониламино-6, фторбензиламино)-пиридинглюконата

...в атмосфере азота, после чегополученную суспензии смешивают с приОготовленным при 40 С в течение 40 мин но-этоксикарбониламино-(и-Фторбензиламино)-пиридина Формулы зн - с- о - Сн1щ О С 6 Н 1207 раствором 1,781 г (0,01 моль) 0 -лактона глюконовой кислоты в 10 мл воды. Реакционную смесь нагреваюто45 мин при 50 С до образования прозрачного раствора, после чего смесьоупаривают досуха в вакууме при 40 С,Полученный остаток дополнительно упаривают с 10 мл абсолютного этиловогоспирта и продукт сушат в вакууме нри50 С.Выход 4,33 г.П р и м е р 4. 3,043 г (0,01 моль)2-амико-этоксикарбониламино-(ифторбенЗиламино)-пиридина суспендируют в 10 мл абсолютного этиловогоспирта в атмосфере азота, после чего полученную суспензии смешивают соприготовленным...

Номер патента: 1402261

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Жак, Жан-Клод, Жерар

МПК: A61K 31/381, A61P 29/00, C07D 333/78 ...

Метки: 6-дигидро-4н-циклопента, карбоновых, кислот, тиофен-6

...4,1 г (317.)Т,пл. 117-120 С,Вычислено, Ж: С 63,56; Н 4,67;Б 10,61. , 10Найдено, Ж: С 63,47; Н 4,51; Б10,88.П р и м е р 7. 3-(4-Диметиламинобензоил)-2-метил,6-дигидроН-циклопента(в)тиофен-карбоновая 15кислотаа) 3-(4-Диметиламинобензоил)-2-метил,6-дигидроН-циклопента( в )тиофен-метилкарбоксилат: С, НО,Б.1Смесь 4,2 г (0,02 моль) 2-метил-3-(4-нитробензоил)-5,6-дигидроН-циклопента(в)тиофен-метилкарбоксилата, 60 см метанола, 5 см 403-ного водного раствора формальдегидаьЭ0,4 см пропионовой кислоты и 0,6 г 25никеля Ренэя гидрируют при 50 С иодавлении 100 атм, 6 ч. Катализаторотделяют фильтрованием, Фильтрат выпаривают досуха при пониженномдавлении. Остаток растворяют в этил- ЭОацетате и полученный раствор промывают водным раствором...

Номер патента: 1409130

Опубликовано: 07.07.1988

Автор: Джеймс

МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61P 29/00, C07D 307/78 ...

Метки: ароилбензофурантиофенилуксусной, кислоты, приемлемых, производных, пропионовой, сложных, солей, фармацевтически, эфиров

...кислота, т. пл.145-146 С;д,1-2-(7-бензоилбензофуран-ил)пропионовая кислота, т, пл. 114116 С;д,1-2-7-(4-метоксибензоил) бензофуран-ил 1 пропионовая кислотаоУт, пл. 185-193 С;д,1-2-7- (4-метилтиобензоил) бензофуран-ил)пропионовая кислота,т, пл, 132-134 С;д,1-2-7-(4-хлорбензоил)бензофуран-ил )пропионовая кислота, т. пл .165 С (разложение),д,1-2-7-(4-м тилсульфоцилбензоил)бензофуран-цл )прапионовая кислота,т. пл. 149-51 С;7-(4-хлорбензоил)бензотиофено,илуксусная кислота, т. пл. 168-170 С. П р и м е р 5. 7-(4-Метилтиобецзоил)бецзофуран-илацетилхлорид.Раствор 1 О г 7 в (4-метилтиобецзоил) бензофуран-илуксусная кислота, 100 мл дихлорметана, 10,0 мл хлористого тионила и 0,2 мл диметилформамида перемешивают при...

Номер патента: 1417796

Опубликовано: 15.08.1988

Авторы: Бернд, Владимир, Герхард, Клаус, Юрген

МПК: A61K 31/44, A61P 29/00, C07D 213/643 ...

Метки: варианты, его, кислотно-аддитивных, оксидов, пиридин-2, пиридин-2-эфиров, пиридин-n, простых, солей, тиоэфиров

...при перемешивании в течение 30 мин прикапывают 106,3 г (088 моль) хлорэтилформиата, Затем нагревают 2 ч при 100-110 С. После повторного добавления 40 г хлорэтилформиата нагревают еще 3 ч. После стояния в течение ночи гри комнатной температуре отсасывают на Фильтре из стекловолокна.Раствор концентрируют на ротационном 40 испарителе, остаток перегоняют, Получают 120 г меркапто-пиперидина.Т,кип, 138-140 С 0,2 мм от,сто269,7 г (1,032 моль) 1-этоксикар- бонил-этоксикарбонилмеркапто-.пипе:,; ридина растворяют в смеси из 886 мп (10,3 моль) концентрированной водной соляной кислоты и 443 мп ледяной ук= сусной кислоты. При перемешивании в течение 1 ч кипятят с обратным холо= 50 дильником.После 60 ч реакции раствор концент- рируют на...

Номер патента: 1438791

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Лихота, Солнцев, Тимофеев

МПК: A61K 31/245, A61P 29/00, A61P 41/00 ...

Метки: воспалительных, заболеваний, лечения, лица, мягких, неспецифических, острых, тканей, шеи

...р ГЕуЩЕЕИЕ Верхнего зека (птоэ), покраснение ПО;ГИ 11;,Ц-. ттБЕЛЕт 1 тцнс СтЮНООТДЕЛЕНИЯ, Так 10 бло Гады прово:;ят е:.:;едцевцо Б тетение чДц без применения другихВИДОВ ЛЕ 1 ЕЦИЕттт 4тЬоттЬтонтОдтПОСТУПИЛ и КЛИЕтЦКУ С ДцаГНОЭОМ ОСТРО"0 СЕРОЗЦ 010 ЦмфттвтЕЕЦПТБ ЛЕВОЙ ПОД- е 1 жнетелюстноэ Обласи, Разееоы вос 11 аэпцЕ;1.НОО Ота па Е, КС,1, П 110НЕй, б 0 т 1 Е Э т; Е т т тЕ 1"," т, т т 1 0 П Од 1 " т ЭГЬЕЙ1 р О БЕ дат., тт .т 1шейных с П 1 аэчес 1 цх "злОБ 1 а сторо ЦЕ тОРажевиц, 1:4 ".-Е СУТКИ РБЗМЕРЫ 1 цтЦЕЕЛЬтата б ЕИ 2 СМ, ОЧаГ ПЛОТНЫЙ М: Цоболээт:ЕЕ 11 т ПОДБИжцПЕ, Иа 5 Е Су т.ц разтоЫ эцт.",Гт 0;т т;т цорМБПЕИ- ЗОБЫ:1 СЬ Ц гб 011 ЬЦЭ 3 ;Етв 1 Бьписантрад;10 пенным мстОпсм етп 1 ли 8 человек, с".роки обращсеия обследуепх 01:ттат,ала...

Номер патента: 1477247

Опубликовано: 30.04.1989

Авторы: Золтан, Йожеф, Ласло, Ференц, Эмма, Эржебет

МПК: A61K 31/4709, A61P 29/00, C07D 215/00 ...

Метки: кислот, присоединения, производных, солей, триазолилхинолиновых

...1,21 г 3(5) - меркапто,2, 4-триазола расплавляют и оставляют стоять при 120 С в течение 1 ч. Ох лажденную реакционную смесь обрабатывают с помощью 5 мл горячегоэтанола, охлаждают и фильтруют.Получают 1,90 г целевого соединения (выход 65%, т.пл, 201-202 С. 50П р и м е р 14, Получение 4- (1 Н 1,2,4-триазол-ил)-2,8-диметил- хлорхинолина.Смесь 2,26 г 4,5-дихлор,8-диметилхинолина, 1,38 г 1,2,4-триазола и 0,1 г 96%-ной серной кислоты переомешивают при 70 С в течение 3 ч. Реакционную смесьвыливают в 50 мл воды и нейтрализуют с помощью 1 мл концентрированного раствора гидроокиси аммония. Выпадающий в осадок,продукт реакции фильтруют и промываютводой,Получают 2,0 г целевого соединения(выход 77,4), т,пл. 117-118 С.П р и м е р 15. Получение 4-(5(3)...

Номер патента: 1482915

Опубликовано: 30.05.1989

Авторы: Доминик, Кристофер, Лесли

МПК: A61K 31/403, A61P 29/00, C07D 209/82 ...

Метки: 9-тетрагидро-1н-карбазол-1, 9-тетрагидро-1н-карбазол-1-уксусной, болеутоляющее, действие, кислоты, метиловый, производные, промежуточн, противовоспалительное, проявляющие, уксусной, эфир

...1710 (С=О),Изомер В: Я 11 Р (СОС 1 з/тетраметилсилан): 0,88 (т, Л = 9, ЗН, Сноснз);1,36 (т, Л = 9, ЗН, АгснСК); 1,62,2 (м, 7 Н, цикл, СН и СН); 2,73 5 (м 6 Н, РВСН, АгСН, СндсОО)6,9-7,6 (м, ароматич.); 9,0 (широкий, с, 1 Н, МН) .45ИК (КВг): 3600-2500 (СН); 3420(1 Н); 1700 (С=О),П р и м е р 3, Пис-этил,3,4,9 тетрагидро-(2-пропенил)-1 Н-карбазол 1-уксусная кислота. 50а) Получение метилового эфира цис-этил,3,4,9-тетрагидро-(2- пропенил)-1 Н-карбазол-уксусной ки" слоты,555 г (20,98 ммоль) метилового эфира цис-этил-оксо-(2-пропенил)циклогексануксусной кислоты, полученного по примеру 1, стадия г, и 2,27 г(21 ммоль, 2,07 мл) 2-фенилгидразинакипятят с обратным холодильником ватмосфере азота в 21 мл толуола дляудаления воды (азеотропная...

Номер патента: 1491339

Опубликовано: 30.06.1989

Автор: Роберт

МПК: A61K 31/5415, A61P 29/00, C07D 417/12 ...

Метки: 1-диоксида-полиморфа, 2-бензотиазин-3, n-(2-пиридил)-2-метил-4-окси-2н-1, карбоксамида, кристаллической, моноэтаноламиновой, соли, формы

...-2 Н,2-бенэотиазин-карбоксамида 1,1-диоксида н КВг; на фиг,2 - ИК- спектр формы полиморф 11 моноэтаноламиновой соли И-(2-пиридил)-2-метил- -4-оксиН, 1,2-бензотиазин-карбоксамида 1,1-диоксида в КВг; на фиг,З - рентгенограмма формы полиморф 1 моноэтаноламиновой соли И-(2-пиридил) - -2-метил-оксиН,2-бенэотиаэин- -4-карбоксамида 1,1-диоксида, на фиг,4 - то же, полиморф 11 моноэтаноламиновой соли И-(2-пиридил)-2-метил-оксиН,2-бензотиазин-З-карбоксамида 1,1-диоксида.Укаэанные спектры получены с помощью спектлофотометра Перкин-Элмера модель 21, в. котором используются КВг таблетки, полученные путем тщательного измельчения (в ступке) 1,0 мг соответствующего образца и 300 мг КВг. Затем смесь помещают в 40"форму пресса Перкина-Элмера,...

Номер патента: 1503682

Опубликовано: 23.08.1989

Автор: Энтони

МПК: A61K 31/357, A61K 31/5415, A61P 29/00, C07D 279/02 ...

Метки: енольных, оксикамов, производных

...лапкикрысы. Эффект ингибирования эдемы(протиаовоспалительное действие)представляется как процент в расчетена различие интенсивности эдемы меж 4; ду необработанными животными и животными, обработанными испытуемымлекарственным препаратом. Полученныесоединения в испытанных дозах неоказывают токсического воздействия.50 Противовоспалительная активностьполученных соединений представленав табл, 1,В табл, 2 представлены данные постабильности в твердом состояниинекоторых пироксикамовых производ,ных. Как видно из табл, 2, только простой эфир 1, полученный предлагаемым-хлор-пиридчл, 5-метил-изоокс 6-м зол етилил, К Фо рмула и ния метил; низший кил, или когда Амами углерода обкольцо, тоК - 2паКб 5 15 вместе с дразует тио пиридил, К я ат овое гру...

Номер патента: 869288

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Андронова, Барков, Загоревский, Суркова, Шаркова

МПК: A61K 31/4355, A61P 29/00, C07D 491/10 ...

Метки: 6-нитро(амино, __12, активностями, анальгетической, антиопиатной, ациламино)-1,2, обладающие, пиридины, тетрагидробензофуро3, триметил

...пиридина в 25 мл абсолютного бензола прибавляют 0,7 мл хлористого ацетила в5 мл абсолютного бензола. Перемешивают 4 ч при комнатной температуре.Выпавший осадок отфильтровывают, промывают эфиром. Получают 2,55 г хлоргидрата б ацетиламино,2,4-триметил,-1,2,3,4-тетрагидробензофуро(3,2-с)пиридина(1 в) с т.пл. 279-280 С (изабсолютного спирта). Выход 98%.Найдено, %: С 62,3; Н 6,8;С 1 11,4; Н 9,1.С 1 Н ОВычислено,%: С 62,2; Н 6,8,С 1 11,5; Н 9,1.П р и м е р 4. Хлоргидрат 6-пропиониламино,2,4-триметил,2,3,4-тетрагидробензофуро(3,2-с)пиридина (1 г).Аналогично примеру 3 из 1.9 г 6-амино,2,4-триметил,2,3,4-тетрагидробензофуро(3,2-с) пиридина (1 б)в 30 мл абсолютного бензола и 1 млхлористого пропионила в 5 мл абсолютного бензола...

Номер патента: 1509079

Опубликовано: 23.09.1989

Авторы: Зелинский, Крыжановский, Лузина, Никушкин

МПК: A61K 31/355, A61P 29/00

Метки: бальнеореакции, купирования, средство

...при пальпации в гипогастрии и в наллооковой области. При внутреннем исследовании придатки пастозны, ограниченно подвижны. Назначен витамин Е по 300 мг в сутки перорально в течение 3 сут. Состояние больной нормализовалось, температура снизилась до 36,6, на второй лень приема витамина Е боль внизу живота уменьшилась, а на третий день прошла; пастозность гениталий при внутреннем исслсловании сохранялась в течение 5 сут, оолезненность прошла,Пример 2. Больная Ч., 27 лет, поступила на курорт с диагнозом хронического двустороннего сальпингоофорита, генитального инфантилизма, бесплодия . 1 ри поступ(состав ите, ь Л. 11 ашу к Редактор . Козори . Те сред И. Верее Корректор О. Цип,т 3 каз 5561 6 Т и ра к 64 З 11 одп и снос ВНИИ 1 Исдпрств пно о...

Номер патента: 1531855

Опубликовано: 23.12.1989

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/5415, A61P 29/00, C07D 417/14 ...

Метки: бензотиазиндиоксида, пара-аминометилбензоилпроизводных

...продукт белого цвета.Таким образом получают чистый1-(4-хлоркарбонилбензил) -пиридинийхлорид, т. пл. 201-203 С (с разложе 35вием), который затем используют кпоследующей реакционной стадии безочистки. Выход продукта количественный .П р и м е р 1. Перемешиваемыйраствор, состоящий из 1,66 г(О, 0055 моль) триэтиламина (О, 77 мл),11 олученный раствор желтого цветаохлаждают в ледяной бане и порциямидобавляют в течение 10 мин 1,47 г(0,0055 моль) 1-(4-хлоркарбонилбензил)пиридинийхлорида (.препарат В).Образовавшуюся реакционную смесь перемешивают на холоду в течение 30 мин,затем при комнатной температуре("20 С) в течение 21,5 ч. Образоваво 55шийся густой слой шлама отфильтровывают и промывают небольшим количеством метиленхлорида, получая в...

Номер патента: 1531856

Опубликовано: 23.12.1989

Авторы: Алан, Кристофер, Лесли

МПК: A61K 31/404, A61K 31/407, A61P 29/00, C07D 491/052 ...

Метки: 9-тетрагидропирано, замещенных, индол-1-уксусных, кислот, приемлемых, солей, фармацевтически

...центрального действия.Особи. Эксперименты проведены цабелых мышах-самцах (массой 15-25 г).Животных запирали за 18 ч до теста,но они имели свободный доступ к воде,Лекарства растворяли или суспенПировали, что определяется их растворимостью, в дистиллированной воде с 0,57, Твина 80, Лекарства вводили через желудочный зонд в объеме5 мл/кг. Для первичной проверки вселекарства вводили в дозе 25 мг/кгперорально. Исследования проведенына группе иэ 10 особой.Методттка эксперимента, Примененамодификация метода Сигмуцда,Группам иэ пяти мышей вводили испытуемое соединение или носитель.Спустя 60 мин животным внутрибрюшиц 25 цо вводили 0.3 мл/20 г массы животного 0,027, раствор фенилбенэохинона(РВО; 2-фенитт,4-6 ецэохинон), и...

Номер патента: 1535382

Опубликовано: 07.01.1990

Авторы: Джозеф, Энтони

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4427, A61K 31/5415 ...

Метки: 1-диоксидов, 2-бензотиазин-1, 2-метил-3-n-(2-пиридил)-карбамоил-4, алкокси-2н-1, замещенный

...до комнатной температуры и концентрируют в вакууме для удаления растворителя. Этот остаток разделяют между метиленхлорндом и водой, отделяют органический слой, промывают его дважды насыщенным водным раствором бикарбоната натрия и один раз рассолом, после него обезвоживают над безводным сульфатом магния. Осушитель удаляют фильтрацией, растворитель выпаривают при пониженном давлении и получают сырой остаток. Этот остаток подвергают хроматографии на 100 г силикагеля (0,038- 0,063 мм), использовав в качестве элюента смесь метиленхлорида с этилацетатом (4:1 по объему), и получают 300 мг (223) чистого целевого продукта с т, пл, 137-139 С (после предварительного перетирания с изопропиловым спиртом н обезвоживания до постоянного веса),...

Номер патента: 1332767

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Андрейчиков, Колла, Крылова, Питиримова, Попов

МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 271/06 ...

Метки: 3-фенил-5-(п-хлорфенацилиден)-4, 4-оксадиазол, 5-дигидро-1, активность, анальгетическую, противовоспалительную, проявляющий

...активность,Изобретение иллюстрируется следующими примерами получения 3-фенил(п-хлорфенацилидеи)-4,5-дигидро,2,4-оксадиазола.П р и м е р 1, Смесь 0,73 г0,003 моль ) 2,2-диметил-Ь-(п-,хлорфенил )-1,3-диоксин-она и 0,41 г(0,003 моль ) бензамидоксима выдерживают при 140-145 С в течение 15 мин.;После охлаждения реакционной массыполучают 0,8 г (96%) кристаллического продукта с т.пл. 146-147 С(0,003 моль ) бензамидоксима выдерживают при 150-155 С в течение15 мин. После охлаждения реакционноймассы получают 0,42 г (50,4% ) кристаллического продукта с т.пл. 144.146 С (иэ этанола).Предлагаемое соединение испытанона противовоспалительную и анальгетическую активность.Остаточная токсичность изучена вопытах на белых мышах по Г.Н.Першинус...

Номер патента: 1567578

Опубликовано: 30.05.1990

Авторы: Бакибаев, Филимонов

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 239/82 ...

Метки: 2-она, 4-тетрагидрохиназолин, 6-хлор-4-фенил-1

...-хлорбенэофенона с мочевиной при 195 С.Формула изобретенияСпособ получения 6-хлор-фенил--1,2,3,4-тетрагндрохинаэолин-она,Загружено в молях Темпера- Время, Выход,Хтура, С мин 2-А-Х-БГ Мочевина Таблица 2 Время, Выход, Хмин Температура, С Загружено, в молях 2-А-Х-БГ Мочевина 30 220 0,01 0,01 Таблица Темп р- Время, Выход,7 отура, С мин Загружено, моль 2-А-Х-БГ Мочевина 92 90 91 30 30 220 220.220220 0,06 0,10 0,30 0,01 0,02 0,05 Составитель А, СвиридоваРедактор М, Недолуженко Техред А.Кравчук Корректор С. Шекмарт Заказ 1300 Тираж 324 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям прн ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул, Гагарина 01 0,01.0,01...

Номер патента: 1233452

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Беликова, Куриленко, Моисеева, Пралиев, Ревенко, Соколов, Хлиенко

МПК: A61K 31/451, A61P 29/00, C07D 211/54 ...

Метки: активностью, анальгетической, гидрохлорида, ил)-4-фенил-4-оксипиперидин, качестве, обладающего, промежуточного, синтезе, соединения, феноксибутил)-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина, феноксибутин-2

...экстрагируют серным эфиром, эфирный экстракт сушат. сульфатом магния, осушитель отделяют, эфиротгоняют, маслянистый остаток растворяют в 100 мл эфира и до слабокислой 50 реакции добавляют эфирный растворхлористого водорода. Выпавший гидро"хлорид перекристаллиэовывают иэ этилацетата с добавлением абсолютногоспирта. Получают 5,5 г (85,403 от 55 теоретического) гидрохпорида -(4- -феноксибутин-ил) -4-фенил-пропионилоксипнпериднна, т.пл. 17213 С (этилацетат со спиртом).(11),В утку для гидрирования помещают0,4 г катализатора Рд/Ва 804 в 50 млабсолютного зтанола, промыв утку 15, 0,5 л водорода, катализатор активируют 1,0 л нодорода в течение 1,5 ч.После этого н утку в токе водородавносят 2,2 г (0,005 моль) гидрохлорида пропиононого эфира 1-(4...

Номер патента: 1579462

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Вернер, Роберт, Рудольф, Ульрих

МПК: A61K 31/53, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: 3-фенил-7н-тиазоло3, замещенных, триазин-7-онов

...реакцию Артюса можно с успехом тормозить после орального назна-Очения, например, соединения по примеРу 1 с ЕД 10 - 15 мг/кг,юо5. Антиокислительное действие.В обусловленном многими Факторамипрогрессивном течении ревматоидногоартрита и других воспалительных заболеваний решающее участие принимают агрессивные кислородные радикалы, которыев избытке образуются во время хро-нического воспалительного процесса и 4 Онепрерывно поддерживают протекающеечерез переокисление липидов оболочекклеток разрушение соединительной ткани, Следовательно, оказывающие антиокислительное действие Фармацевтические средства со способностью дезактивирования этих крайне цитотоксическихкислородных радикалов должны обеспечивать целенаправленное...

Номер патента: 1579463

Опубликовано: 15.07.1990

Автор: Аривело

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4406, A61K 31/4427 ...

Метки: 2-с-7-тиазолкарбоновой, 3-(3-пиридил)-1н, 3н-пиррол, кислоты, правовращающей

...этил-З-(З-пиридил)-1 Н, 311-пиррол 1,2-с-тиазолкарбоксилата в виде желтого масла, которое при стояниикристаллизуется (выход 60,8% по отношению к взятой кислоте).б) Получение кислоты формулы 1.К раствору 6,13 г полученного раннее сложного эфира в 17 см этанопадобавляют в течение 10 мин раствор,содержащий 4,43 г гидроксида калия и27 см дистиллированной воды, Смесьнагревают при 40 С в течение 18 ч,затем добавляют 0,617 г растительнойсали, После выдерживания в течениеч при 40 С охлаждают до 20 С, затемФильтруют. Смесь доводят до рН 4 добавлением концентрированной солянойкислоты. Появившиеся кристаллы стфильтровывают, затем промывают трираза водой и высушивают при пониженном давлении (20 мм рт.ст., 2,7 кПа)при 20 С. Таким образом...

Номер патента: 1597098

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Йинг, Фредерик

МПК: A61K 31/04, A61K 31/416, A61K 31/4184 ...

Метки: гетероциклических, карбоксамидов

...Е: С 66,44; Н 6,46;Х 8,02.Исходный индол готовят следующим образом. 50 нагревают при 80 фС в течение 48 чв атмосфере азота. Реакционную смесьразбавляют водой и подкисляют 107.-ной(об,/об,) соляной кислотой, Образовавшийся осадок собирают путем фнльт-,.5рации и промывают водой. Продукт очищают посредством перекристаллизациииз этилацетата.Получают 0,31 г (417) 4-16-(Ю-цик- Олопентилметилкарбамоил)-3-2-(морфолинкарбонил) этилиндол-илметил-метоксибензойной кислоты в видебелого порошкаЯМР (частичный, 80 МГц, дейтерохлороформ), ч. на млн: 1,2-1,8 (м9 Н, циклопентил); 2,7 (д.д., 2 Н, СНг)13,15 (т., 2 Н, СОСН ); 3,2-3,7 (м8 Н, морфолино-); 3,92 (с ЗН, ОСН)15,35 (с., 2 Н, АрСН); 6,58 (т., 1 Н, 20ИК); 7,17 (д 1 Н)7,9 (с, 1 Н,Н -индол) .гП...

Номер патента: 1078847

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Страукас

МПК: A61K 31/63, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n-октаноилбензолсульфамид, 4-(3, активность, противовоспалительную, проявляющий

...воды при погружении ее в градуированную пробирку. Для определения опухания суставов из объема пораженной конечности вычисляют объем нормальной лапки крыс. В конце опыта после обескровливания определяют показатели активности процесса, взвешивают внутренние органы. Процент отклонения опухания от контроля вычисляют по Формуле: О- О и7 отклонения = - в -"- х 100ОйЭгде 0 - среднее опухание конечносКтей в контрольной группе;О - среднее опухание конечносПтей у подопытных крыс,Аналогично вычисляют процент от,клонения от контроля других показателей.Данные по активности и токсичности представлены в таблице.1Из приведенных в таблице (графа 2) данных видно., что предложенное соединение 4-(3,3-диметилтриазено)-М-ок, -107...

Номер патента: 1032752

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Талайките

МПК: A61K 31/4453, A61P 29/00, C07D 295/22 ...

Метки: 4-(пиперидиназо)-n-ацетилбензолсульфамида, активностью, калиевая, обладающая, противовоспалительной, соль

...228-230"С.Спектр ПИР (м.д. 9 ): СНСО 2,14; СНСЧСНз 1,82; СН 3,94; СбН 7,68 и 8,06.Найдено,7: С 45,02; Н 4,71;И 16,12 Ф Б 9,501 К 11,38,С,Н ИО,К.Вычислено,Х: С 44,81; Н 4,91;И 16,08; Я 9,20; К 11,22.Данные биологических испытаний на крысах показали, что предложенное соединение обладает противовоспалительным действием приадъювантном артрите у крыс, которое проявляется на протяжении всего опыта и угнетает развитие аутоимунногопроцесса, то есть развитие полиартрита, что в меньшей степени выражено при введении ацетилсалициловой кислоты. Преимуществом предлагаемого соединения является растворимость в воде, что дает возможность применения этого соединения в виде инъекций.Сравнение по биологической актив" ности предлагаемого вещества с...

Номер патента: 686318

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Стюбайте

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n-ацетилбензолсульфамид, 4-(3, действие, противовоспалительное, проявляющий

...прибавляют 4 мл(0,056 моль) ацетила хлористого.Реакционную смесь перемешивают в течение 30 мин при комнатной температуре и кипятят в течение 6 часов. Выпавшие в осадок 4"(3,3-диметилтриазено)-И-ацетилбензолсульфамид и избыток КСОэ Фильтруют, промывают ацетоном и растворяют в 300 мл воды. Поташ нейтрализуют концентрированной соляной кислотой, Выпавший продукт фильтруют, промывают водой, сушат, перекристаллизовывают иэ бензола, Получают 8 г (70%) 4-(3,3-диметилтриазено)-11-ацетилбенэолсульФамида с температурой плавления 155-157 С.оСпектр ПМР (м.д., о): СНэСО 1,97;11(СН 1) 3,25, 3,57; С 24 7,48, 7,93 еНайдено,Х: С 44,36; Н 5,27;Ы 20,50; Я 11,34.СоН 14 08Вычислено,Хй С 44,43, Н 5,22 .11 20,73, Я 11,86.Противовоспалительную активность...

Номер патента: 869267

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Лукошявичене

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-фенилсульфонил-изовалериламид, n-4-(3, действие, противовоспалительное, проявляющий

...4-(3,3-диметилтриаэено)-бензолсуль-. фамида растворяют в 250 мл ацетона и прибавляют 27,6 г (0,2 моль) пота,ша. В полученную суспензию при перемешивании и комнатной температуре по каплям прибавляют 9,7 мл: (0,08 моль) хлорангидрида изовалериановой кислоты. Реакционную смесь кипятят в течение. 3 ч. И-(З,З-Диметилтриазено)-фенилсульфонил)изовалериламид и избыток поташа растворяют в 300 мл воды и нейтрализуют концентрирован.ной НС 1. до рНпри температуре 2- 5 зС, Выпавший продукт фильтруют,промывают водой, сушат, перекристаллизовывают из смеси бензол-гексан,сушат в вакуум-эксикаторе над парафином. Получают 10 г 11-4-(3,3-диметилтриазено)-фенилсульфонил 1-изовалериламида. Выход 80,12%. Т.пл. 92 9 ДОС,Найдено,%: С 50,26; Н 6,28;11 17,841 8...

Номер патента: 750982

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Срюбайте

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n-феноксилацетилбензолсульфамид, 4-(3, действие, противовоспалительное, проявляющий

...суспенэию при перемешивании и комнатной температуре по каплям прибавляют 13,64 г (0,08 моль) хлорангидрида феноксиуксусной кислоты. Реакционную смесь кипятят при 10 постоянном перемешивании в течение 3 часов, Продукт и избыток поташа фильтруют, промывают ацетоном и растворяют в 300 мл воды. Поташ нейтрализуют концентрированнойНС 1 до рН=6 15 при температуре. 2-5 фС. Выпавший продукт фильтруют, промывают водой,сушат и дважды перекристаллизовывают из бенэола. Получают 8,5 г (58,62 ) 4-(3,3-диметилтриазено) И-фенокси-20 ацетилбензолсульфамида. с температурой плавления 154-156"ССпектр ПМР (м.д 6 ): СН 3,22, 3,531 СН 4,59 СН 7,46, 7,901Найдено,( ) 1 С 53,201 Н 5,59 И 15,50 8 8,37.СНщ И 403Вычислено, : С 53,03; Н 5,58; И .15 46 Я 8...

Номер патента: 750983

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Срюбайте

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)фенилсульфонил)лауроиламид, n-4-(3, действие, противовоспалительное, проявляющий

...ацетона и прибавляют 27,6 г (0,2 моль) поташа. В полученную суспензию при перемешивании и комнатной температуре по каплям прибавляют 17,48 г (0,08 моль) 10 хлорангидрида лауроиловой кислоты. Реакционную смесь кипятят и перемешивают в течение 3 часов. 11-.4-(З,З- диметилтриазено)фенилсупьфониллауроиламид и избыток поташа фильтруют, 15 промывают ацетоном, растворяют в 300 мл воды. Поташ нейтрализуют концентрированной НС 1 до рН=6 при тем. пературе 2-5 С.Выпавший продукт фильтр руьт, промывают водой, сушат, пере кристаллизовывают из метанола. Получают 10 г (60,9 Ж) Б- (4-(З,З-диме" тилтриазено)-фенилсульфонил 1 лауроиламида с температурой плавления 93 - 95 С, 25Спектр ПИР (м.д.,8); СНр(СН.у)9 0,5, 1,6 е СНЙСО 2,23 Ч(СН ) 3,38; СН 4 7,48,...

Номер патента: 751007

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Стюбайте

МПК: A61K 31/635, A61P 29/00, C07D 239/69 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-бензолсульфонил-амидо, 6-диметилпиримидин, n-4-(3, действие, противовоспалительное, проявляющий

...раствором БаОН до рН =7-8. Выпавший продукт Фильтруют,промывают водой, сушат и кристаллизуют из спирта. Получают 25 г(СН)Б 3,21; 3,51; СН 6,70; С Н7,47, 7,99.Найдено, (7): С 50,37; Н 5,24;Б 25,10; 8 9,81;С 1 Н 1 Р 11608Вычислено, (7); С 50,29; Н 5,43;Б 25,13 е Я 9,59.Испытания биологической активности проводились на беспородных белыхмышах и крысах. Токсичность соединения определяли на здоровых белыхмьппах, а противовоспалительную активность - на крысах-самцах весом180-260 г, у которых путем введенияв левую заднюю .папу 0,1 мл адъювантаФройнда был воспроизведен адъювантный артрит. В день воспроизведениявоспалительного процесса начали лечение животных. Препарат вводили ввиде суспензии в 1 Х-.ном крахмальном клейстере...

Номер патента: 1099564

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Страукас

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено-n-ацетилбензолсульфамида, 4-(3, активность, противовоспалительную, проявляющие, соли

...соли 4-(3 3-диметилтриазено)-Н-ацетилбено золсульфамида с т.пл. 98-10 С (11 б).Спектр ПМР (м.д О ): (СН) Ы 3,44; СНСО 2,091 СКЛОН 4,01 СН Ы 3,39; С 6 Н 4 7,57 и 8,00,Найдено, %; С 44,58; Н 6,72; Н 18,59; Я 8,32.44 Н МЕ рЯОмВычислено, %: С 44,79; Н 6,71; Ю 18,65, 8 8,54.Противовоспалительную,активность изучают на крысах-самцах, массой 150-170 г, у которых воспроизводят адъювантный артрит путем введения в подошву левой задней лапы 0,1 мл адъюванта фройнда. В день воспроизведения процесса начинают лечение. Вводят внутримьппечно животным первой подопытной группы соединение формулы 11 а в объеме 0,2 мл Физиологического раствора, второй подопытной группы - соединение формулы 11 б в объеме 0,2 мл Физиологического раствора, а...

Номер патента: 1336496

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Палайма

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n-ацилбензолсульфамиды, 4-(3, активность, противовоспалительную, проявляющие

...10,52. 8,38 3 3364964ложенные соединения обладают более лог дает понижение массы селезенки навыраженным противовоспалительным дей,7 г, а тимуса - лишь на 38,5 г.ствием в течение всего опыта: умень- ф о р м у л а и з о б р е т е н и яшение опухания суставов на 17-й день54-(3 3-диметилтриазено)-Я-ацилФдля препаратов.ДМ 65, ДИ 66 достигает бензолсульфамиды формулыдаже 67,17-69,827., в то время какструктурный аналог - лишь 473. Пред- фЗ,1ложеиные соединения обладают и болеевыраженным иммуносупрессивным действи-щем, на что указывают понижение массы Н-(СН)СН, -(СН)СНЗ, СНС 1.селезенки на 65-69 г и тимуса на 70- проявляющиепротивовоспалительную ак 77 г, в то время как структурный ана- тивность.олм оа чл а фо ач ф Ь аеВВм л 8 Йоо о и 8 еЧ в ао...