A61P 29/00 — Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Номер патента: 867301

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Саул, Томэс

МПК: A61K 31/425, A61P 29/00, C07D 233/84 ...

Метки: 1-замещенных-4, 5-диарил-2замещенный, имидазолов, сульфоксидов, сульфонов, тио

...г продукта, т.пл. 0809 С (из метилциклогексана).Найдено: С 58,33, Н 4,72; М 9,27.С НАГМЗ 05.Вычислено; С 58,54; Н 4,66; М 9,31П р и м е р 9. М-Метил-М-(метил. аминокарбонил)-4,5-дифенил-(1,1, 2,2-тетрафторэтилтио)имидазол-карбоксаиид еВ раствор 15,0 г (0,263 моль) ме- Отилизоцианата и 5,0 г (0,014 моль)4,5-дифенил-(1,1,2,2-тетрафторэтилтио)имидазола в 50 мл тетрагидрофурана добавляют каталитическое количество трет-бутоксида калия. Реакционную 15 - смесь несколько часов перемешиваютпри комнатной температуре, концентрируя затем на ротационном выпарномаппарате. Остаток встряхивают.с эфиром и 1 н. хлористо-водородной кислотой. Эфирный слой промывают 1 ОХ-нымраствором бикарбоната натрия, сушати концентрируют. Остаток растираютс петролейным...

Номер патента: 686308

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Андрейчиков, Налимова, Пидэмский, Сахарная, Тендрякова

МПК: A61K 31/192, A61P 29/00, C07C 233/56 ...

Метки: активность, бензоилпировиноградной, кислоты, п-бромфениламид, противоспалительную, проявляющий

...п-броманилина в 75 мл толуола. Послеудаления растворителя получают3, 39 г (98 Ъ) продукта ацетонитрил15 с т.пл. 164.Вычислено,Ъ: й 4,03; Вг 23,12.Са н 4 Вгй 03,Найдено,Ъ: й 4,20 Вг 22,87.ИК-спектр полученного соединения20 соответствует придаваемой ему структуре. В спектре присутствуют линии1710 см "(валентные колебания амидного карбонила), 1615 см " (валентные колебания кетонного карбонила),3410 см(валентные колебания аминогруппы).ИК-спектр и-бромфениламида бензоилпировиноградной кислоты идентиченспектрам ариламидов ароилпировино 30 градных кислот.686308 Прирост объема стопыкрыс вк исходномупосле введения формалина Доза, мг/кг Соединение через 3 ч через 6 ч и-Бромфениламид бензоилпировиноградной кислоты 49,2 34,2 50 Р0,01 Р0,01 44...

Номер патента: 873877

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Мидлтон, Сау, Чарльз

МПК: A61K 31/5575, A61P 1/00, A61P 15/04 ...

Метки: акивных, кислот, оптически, производных, простановых, рацемических, солей

...кислоты в 330 мл эфира1 ч при 5-10 ОС добавляют раствор н-бу, 40тиллития (748 ммол) в почти 750 млсмеси эфир-.гексан 2:1. Полученнуюсуспензию разбавляют 300 мл эфира иперемешивают при комнатной температуре 2 ч и при температуре кипения собратным холодильником 2 ч. Затем45смесь охлаждают и выливают в несколь .ко порций смеси льда и 4 н. соляноикислоты (1:1). Эфирные фазы соединяютвместе, промывают рассолом, раствор ом карбоната натрия и снова рассо,лом. Экстракт сушат сульфатом магнияи выпаривают. Остаток перегоняют иполучают жидкость с температурой кипения 102-104 С/80 мм рт.ст,П р и м е. р 9. Получение 4-циклопропил-окси-октана. К перемешиваемой при кипении с обратным холоС дильником суспензии амальгАмы, полученной из...

Номер патента: 873886

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: 1-втиазола, виде, изомеров, имидазо-2, отдельных, прозводных, смеси, солей

...отфильтровывают на иутч-Филь лодильником при температуре кипения.тре, промывают его водой и сушат в. . После этогО из реакционной смеси отвысоком вакууме. В результате получа-. гоняют в вакууме. растворитель и полуют бензилпиридил-(3)-кетоноксим с чеиный остаток распределяют между вотемпературой плавления 122-12 бфС.дой и этиловым эфиром уксусной кислоК перемешиваемому при -10 фС раст-. 45 ты. Органическую Фазу промывают вовору 8,5 г бензилпиридил-(3)-етонок- дой и раствором соли, высушиваютсима в 20 мл пиридина прибавляют по, сульфатом натрия и. затем упаривают.каплям 5 мин раствор, содержащий : . В виде остатка получают кристалличес 7, 7 г паратолуолсульфохлорида в кий 2-(2-оксиэтилтио)-4(5)-3-пиридил 15 мл пиридина. Реакционную...

Номер патента: 873887

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: 1-втиазина, 1-втиазолина, виде, изомеров, имидазо-2, имидазо2, кислотно-аддитивных, отдельных, производных, смеси, солей

...на крысах при введении через2 ч при комнатной температуре, послерот дозы от 30 до 100 мг/кг, данные чего фильтруют через нутч-Фильтр исоединения проявляют противовоспалиматериал на фильтре промывают метилотельную или противоэксудативную ак- вым спиртом, В результате получают 3 тивность. В частности, ненасыщенные 40 (1 2-бис-(п-метоксифенил)-2-оксоэтил) -1соединения в Ай 3 чапз-АкТЬк 11 з-тесте 2-иминотиазолин с т,пл. 185-187 С .на крысах при введении через Рот д П Рм е р 2, К суспензии иэот 10 до 30 мг/кг также показют 11,8 г 5,6-ди-п-метоксифенил,3,5,6 прекрасную активность.обла ают тетрагидророН-имидазо 2 1-ЬтиазолаНовые соединения также дэто мо в 30 мл воды приО ибавляют 17 мл 1 н.обезболивающим действием, как это -...

Номер патента: 888823

Опубликовано: 07.12.1981

Авторы: Андраш, Аттила, Иштван, Ласло, Луйза, Пал, Петер

МПК: A61K 31/53, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 4)-асимм-триазина, пиридо, производных, солей

...т.пл, 240 С. Послеперекристаллизации сырого продуктаиэ 50 мл этанола (после предварительной обработки содержащим эквивалентное количество соляной кислоты этилацетата и последующего фильтрования) получают моногидрохлорид,т.пл. 249-250 С.4-(3,4,5-Триметоксибензоил)-гидразино-нитропиридин-гидрохлоридописанным в примере 1 методом восстанавливают и циклизуют. Получают 3-(3,4,5-триметоксифенил)-1,2-дигидропиридо-(3,4-е)-асимм-триазин-гидрохлорид. Выход 95%, т.пл. 266"267 С.П р и м е р 3. Э"(о-Оксифенил)-1,2-дигидропиридо-(3,4-е)-асимм-триазин-гидрохлорид,19,0 г (О,1 моль) 4-метокси-нитропиридин-гидрохлорида кипятят2 ч с 15,2 г (0,1 моль) гидраэидасалициловой кислоты в 250 мп этанола.Образовавшиеся оранжевого цветакристаллы после...

Номер патента: 890976

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Уолтер, Эдвард, Ян

МПК: A61K 31/53, A61P 29/00, C07D 251/46 ...

Метки: 5-триазин-2, дионов, производных, солей, тетрагидро-1

...осушествляться следующим образом; а 1 для болеутоляющего действия при ежедневной дозе, например, 0,1-25 мг/кг ( для человека это эквивалентно ежедневной дозе приема, составляющей, например, 2,5-626 мг,1; в) для обеспечения противовоспалительного действия при ежедневной дозе введения через рот, например, равной 1-550 мг/кг соединения формулы 1, обладающего противовоспалительным действием ( для человека это соответствует полной ежедневной дозе приема рявнои, например, 25-125 О мг); с) дпя подавления синтетазы простагляндина 1 п ч 1 чо при ежедневной дозе, например, 1-50 мг/кг веса активного и:=-градиента формулы 1, обладающего свойством подавлять синтетазу простагляндцня ( для человека это эквалентно в полной дозе дневного приема,...

Номер патента: 893134

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61K 9/20 ...

Метки: 1-8-тиазолин-или-тиазин, виде, изомеров, имидазо-2, кислотно-аддитивных, отдельных, производных, смеси, солей

...фазу промывают водой и раствором соли до нейтральной реакции промывных вод, сушат сернокислым натрием и затем упаривают, Остаток кристаллизуют из этилового эфира уксусной кислоты, после чего полученный продукт перекристаллизовывают из смеси этилового эфира уксусной кислоты и петролейного эфира. В результате получают 5,6 - ди-(и-метоксифенил)- -имидазо 2, 1-в) тиазолин-сульфон с т.пл. 186 - 187 О С.5 8931фенил) -имидаэо 2, 1-в 1 тиазолина ст.пл. 200-210 С,Применяемый исходный материалможно получить следующим образом,45 г бром-десокиси-анизоина сус- упендируют в 170 мл ацетонитрила, Ксуспензии прибавляют 23 мл И-этилдиизопропиламина и 15,4 г 2-аминотиазолина, перемешивают 2 ч при комнатной температуре, промывают на 16нутче и полученный...

Номер патента: 900810

Опубликовано: 23.01.1982

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 239/82 ...

Метки: 4-арилхиназолин-21н-онов

...(2 х 100 мл).Толуольные слои собирают, промывают водой (2 х 100 мл), затем высушивают над безводным сульфатом магния,фильтруют через цедит и концентрируют, получив 8,8 г (903) желтых кристаллов. Кристаллизацией из этилаце-тата получают указанное соединениес т.нл. 175-176,5 С. Выход 673.П р и м е р 3, 1-Изопропил-фенил-метнл(1 Н)"хиназолинон.Смесь 28,2 г 7-метил-иэопропил-фенил,б,7,8-тетрагидро(1 Н)-хиназолинона 9,6 г серы, 10 г едкого натра, 20 г хлористого кальцияи 200 мл карбитола (2-(2-этоксиэтокси)-этанола) Нагревают под слоем азофта при 150 в течение 2 ч. Полученоную смесь охлаждают до 65, прибав -ляют 500 мл бензола и смесь охлаждают при перемешивании до 15 и дакантируке водный слой. Органический слойпромывают водой и...

Номер патента: 906378

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Габор, Золтан, Иштван, Йожеф, Петер, Ференц, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 2-апиримидина, пиридо(1, производных, солей

...отвечающими формулам И и 1 Иосуществляют в присутствии кислогоконденсирующего средства.В качестве кислого конденсирующего средства используют смесь полиФосфорной кислоты и хлорокиси фосФора.Предпочтительно используют 2-5 моля хлорокиси фосфора и 1-150 г полиФосфорной кислоты на 1 моль соединения Формулы И,оПроцесс осуществляют при 80-160 СРеакционную смесь разлагают низшим спиртом, водой или щелочью.В качествс кислого конденсирующего агента предпочтительно такжеиспользовать полифосфорную кислоту.Полифосфорную кислоту используютв количестве 200-20007 в расчете на1 моль соединения формулы И и процессоосуществляют при 60-180 С.Реакцию проводят также с использованием в качестве кислого конденсирующего средства соляной кислоты,...

Номер патента: 906379

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 2-апиримидинов, активных, изомеров, оптически, пиридо(1, производных, солей

...котоорая плавится при 160-162 С. После9 90637перекристаллизации из метанола т.пл.повышается до 172- 173 С,Найдено, б: С 64,60; И 5,00;М 14,11.М ОЗ5Вычислено, 3: С 64,64; Н 5,09;М 14,13.П р и м е р 320 г ( 6,35 моль)этилового эфира 9-бром-метил-оксо, 7,8,9-тетрагидрои-пиридой,2-а)10пиримидин- карбоновой кислоты растворяют в 6 мл метанола. Раствор смеши вают с 1, 8 мл анили на. Реакционнуюсмесь оставляют стоять при комнатнойтемпературе в течение двух дней и эа" 1 ьтем растворитель отгоняют в вакууме.К остатку добавляют 5 мл бензола,высадившиеся кристаллы отфильтровывают,Фильтрат упаривают в вакууме и остаток смешивает с 7,6 мл 54-ной водной роатриевой щелочи. Смесь при комнатной температуре перемешивают 3-4 ч.причем получают...

Номер патента: 694009

Опубликовано: 30.04.1982

Авторы: Компанцев, Макаров, Оганесян, Реккандт

МПК: A61K 31/121, A61P 29/00, A61P 9/14 ...

Метки: капилляроукрепляющих, качестве, производные, противовоспалительных, средств, халькона

...воду. Образуется светло-желтый осадок. Выход 78%. Послетрехкратной перекристаллизации изэтанола т.пл. 155-158 С.Найдено, %: С 60,29, Н 3,45,СЙ 11,11;5СД, СйВычислено, %: С 60,66 Н 3,66,СЕ 1,19.ГЪл. вес. 318,5,Данные ИК-спектров; 3400-3100 см 2 о(0,01 моль) верятроного альдегидя.Чатем при непрерывном помешивании внесколько приемов приливают водныйраствор едкого нятря (3,0 г щелочив 4,5 мл воды) . Образуется осадокярко-оранжевого цвета. 1 осле 2 ч не 35прерывного перемешивянич реакционную смесь оставляют ня сутки при комнатной температуре, после чего выливяют н подкисленную воду. Образуется желто-оранжевый осадок, Выход85%. Чосле трехкратной перекристаллизяции из ацетона т,пл, 158-60 С,Найдено, %". С 61,98; Н 4,83;Сь 10,18.С,вйос...

Номер патента: 750960

Опубликовано: 30.04.1982

Авторы: Компанцев, Макаров, Оганесян, Реккандт

МПК: A61K 31/121, A61P 29/00, A61P 9/14 ...

Метки: капилляроукрепляющих, качестве, производные, противовоспалительных, средств, халькона

...ацетилрезорциловой кислоты и 1,66 г (0,01 моль)5-альдегидосалициловой кислоты смешивают с 20,0 мл 96%-ного этанола.Затем при непрерывном перемешиваниив несколько приемов приливают водныйраствор едкого натра (6,0 г щелочив 9,0 мл води) . Образуется осадоксветло-серого цвета. После 2 ч не"прерывного перемещивания реакционнуюсмесь оставляют на сутки при комнатной температуре, после. чего выливаютв подкисленную воду. Образуется осадок телесного цвета.Выход: 85%,После трехкратной перекристаллизации из этанола получают продукт ст.пл. 230-232 С;Найдено, %: С 59,30, Н 3,49.СЩ 19Вычислено, %: С 58,98, Н 3,51.Мол, вес, 344,0.Данные ИК-спектров: 3400-3200 см, 236 нм (этанол, С 2,5 .10 смол/л).Номер государственной регистрации1397177 от...

Номер патента: 925247

Опубликовано: 30.04.1982

Авторы: Жак, Жорж, Мишель

МПК: A61P 29/00, C07C 213/08, C07C 215/68 ...

Метки: 1-4-аминофенил-2, производных, солей, трифторэтанола

...способу, описанному в примере 1 (стадия В), исходя из 18,9 г4-амино,А-трифторацетофенона и17,8 г никотиноилхлорида получают13,5 г (4-никотиноиламино)-трифторацетофенона.Путем восстановления боргидридомнатрия по способу, описанному в при"мере 1 (стадия С), получают 1-(4-никотиноиламинофенил)-2,2,2-трифторэтанол с выходом 884, т.пл, чистого про"дукта 214-215 (вода) .,Вычислено,й: С 55,91 Н 382й 9,31.СНГ,Н,О,: 300,75Найдено,З: С 55,971 Н Зю 79 фй 9,36П р и м е р 71- 1-4-(4-Метилпиперазинил-) -фенил 1-2,2,2-трифторэтанол.По способу, описанному в примере.1, исходя из 4-фтор-,ы,й-трифторацетофенона и й-метилпиперазина по-,лучают последовательно:В трехгорлую колбу помещают 30 г...

Номер патента: 933093

Опубликовано: 07.06.1982

Авторы: Ветра, Дульбинский, Крастиня

МПК: A61K 31/00, A61P 15/00, A61P 29/00 ...

Метки: йодгликол, коров, лечения, препарат, эндометритов

...полного растворения карбахолина в стакан добавляют 10,0 г диметилсульфоксида, перемешивают содержимое стакана. Раствор карбахолина объединяют с раствором йодоформа, смесь тщательно перемешивают, после чего в нее добавляют 889,99 г пропиленгликоля, отвешенного с погрешностью 0,0 1 г, и раствор перемешивают в течение 5 мин.Готовый препарат разливают в сухие флаконы из оранжевого стекла объемом 100 мл и плотно закрывают. При изготовлении и расфасовке препарата избегают прямого освещения.Готовый препарат представляет собой прозрачную от светложелтой до темно-желтой окраски без осадка жидкость, которую хранят при комнатной температуре,Было испытано на стабильность при хранении при комнатной температуре в 3093 фплотно закрытых флаконах из...

Номер патента: 936809

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Антал, Габор, Дьюла, Золтан, Илона, Иштван, Кальман, Мариан, Мария, Петер

МПК: A61K 31/472, A61P 11/08, A61P 29/00, C07D 217/00 ...

Метки: изохинолина, производных, серосодержащих

...к ацетилхолину, Действие соединения в соответствии с примером 9 такое же, как и теофилина, действие же соединения в соответствии с примеромв шесть раз выше. Иаксимальное торможение в случае теофилина 307, при дозировке 200 мкг/мл ), в случае же соединения в соответствии с примеромоно 1004 при дозировке 50 мкг/мл ), а соединения в соответствии с примером 9-55(при дозировке 100 мкг/мл),45 5 9368 При дозировке 50 мкг/мл антагонист теофилин по отношению к гистамину .вызывает торможение 181. Действие соединения в соответствии с примером 9 также как и теофилина, а 5 соединения в соответствии с приме ром 4 в шесть раз выше. Максимальное торможение в случае теофилина 373 ( при дозировке 200 мкг/мл), в случае соединения в соответствии с 1 э...

Номер патента: 939004

Опубликовано: 30.06.1982

Авторы: Ветра, Зариня, Кацарс, Клопов, Кузьмин, Лигерс, Париков, Слободяник

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/422, A61P 15/00 ...

Метки: коров, лечения, маститов, препарат

...0 воска с растительным маслом в соотношении 1:18,6 - 1:19,6.Препарат готовят следующим образом.Дпя приготовления 100 кг препарата берут 94-98 кг маэевой основы,помещаютвре ч акторе с паровым обогревом и стерилизуют прн 100 С в течение 1 ч. Затем охлаждают . до 40 С н добавляют 1 - 3 кг фуразолидона и 1 - 3 кг фурагина. Смесь перемешивают в течение 30 мин, после чего пропускают через коллоидную мельницу, Полученный препарат .фасуют в полиэтиленовые шприц-тюбики одноразового применения.Препарат по физическим свойствам представляет собой желто-оранжевого цвета мазеобраз д ной консистенции массу без запаха, сохраняет стабильность при обычных условиях в течение 2.х лет.В примерах 1-6 приведены конкретные составы препарата, вес.%:При мер...

Номер патента: 940647

Опубликовано: 30.06.1982

Автор: Саул

МПК: A61K 31/4168, A61K 31/4406, A61P 29/00, C07D 233/91 ...

Метки: 5-диарил-2-нитроимидазолов

...р-Фторбензилцианида добавляют по каплям к раствору 0,9 моль этоксида натрия в 250 мл этанола при комнатной температуре и перемещивании. Реакционную смесь нагревают в течение ночи до температуры дефлегмации, охлаждают и затем выливают в ледяную воду. Водный раствор промывают эфиром и затем подкисляют концентрированной соляной кислотой. Осадок собирают фильтрацией и промывают водой. Смесь твердого вещества с 350 мл 48-ной бромистоводородной кислоты нагревают до температуры дефлегмации в течение ночи при перемешивании. Реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры, кристаллы собирают с помощью фильтрации. Кристаллы взвешивают в воде, которую затем доводят до основного состояния с применением концентрированной гидроокиси аммония,...

Номер патента: 953981

Опубликовано: 23.08.1982

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/473, A61P 29/00, C07D 221/06 ...

Метки: бензо, кислотами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолинов

...пластина, а отсчет времени начинают с момента, когда лапки мыши коснутсяпластины, Спустя 0,5 и 2 ч после обработки тестовым соединением наблюдают за первыми конвульсивными движениями одной или обеих задних лапокили до установления 10-секундного интервала между этими движениями. Дозаморфина составляет МРЕ 4-4,5 мг/кг,МРЕ(МВЭ) - максимальный возможный эффект,б) испытание ского дейанальгезиче маха хвост ышеи ст Используют регулируемую подачу интенсивного тепла на мышиный хвост,Каждую мышь помещают в металлическийцилиндр так, цтобы ее хвост аысовывался из одного конца цилиндра. Цилиндр этот устанавливают таким образом, цтобы хвост плоско лежал над экранированной лампой, являющейся источником тепла. В начале испытанияудаляют алюминиевый...

Номер патента: 957765

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Кен, Питер

МПК: A61K 31/426, A61P 29/00, C07D 277/24 ...

Метки: замещенных, триарилтиазолов

...удивляют под вакуумоми образующийся осадок отфильтровыва-ют. Твердое вещество очищают хроматографией на силикагеле (400 г) с использованием бензола в качестве элюирующего агента. Продукт имеет темпеературу плавления 155-157 С и составляет 8,83 г (57-ный выход). Массспектр показывает ожидаемые молекулярные ионы при а/с = 451 и 453. ЯМРспектры (дейтерированный хлороФорм)показывают следующее: о (ррах) = 3,80синглет (бН) метокси; 6 (ррах) = 7,40мультиплет (12 Н) Фенил.Элементный анализ:Вычислено, Ъ С 61,07; Н 4,01;М 3,10 Б 7,09; Вт 17,66.С,т йщВтИОБНайдено, Ъ: С 61,32; Н 3,71;И 3,27; Б 7,00; Вт 17,90.П р и м е р 2. 2- (4-фторфенил) --4,5-бис-метоксифенил) -тиазол.Следуя методике первого примера,2- 4-фторфенил,5-бис-...

Номер патента: 958422

Опубликовано: 15.09.1982

Авторы: Нужная, Ступникова

МПК: A61K 31/415, A61P 29/00, C07D 403/04 ...

Метки: 35-индолил-3-пиразола

...способ 1 заключается во взаимо.действии 3-ацетнлиндола (1) с диэтилоксала.том (И) с образованием дикетоэфира (1 И),который далее реакцией с гидразиигидратом.переводится в этиловый эфир 5.(индолил.З)-пираэол-карбоновой кислоты (1 Ч). Эфир1 У далее подвергается гидролизу до кислоты(Ч), которую декарбоксилируют в присутствиимедно хромового катализатора, получая целевой продукт (Ч 1).Второй известный способ получения 2(5) (индолил-З).пираэола 2 основан на бромиро.ванин 11- (1-ацетил-индолил) -акрилового аль.дегида (ЧИ) до 2-бромпроизводного (ЧИ 1),иэ которого действием гидраэингидрата получен целевой 3(5)(индолию) пиразол (Ч 1),Оба эти способа имеют следующие недо.статки: они многостадийны и трудоемки вКорректор А....

Номер патента: 961693

Опубликовано: 30.09.1982

Авторы: Волкова, Есилевский, Золотарев, Пытель, Уфимцева, Цомык

МПК: A61K 31/7048, A61P 13/12, A61P 29/00 ...

Метки: лечения, пиелонефрита, хронического

...лейкоцитов 4 тыс., активность лейкоцитов1-3, эритроцитов 1 тыс бактерий нет,роста нет. Проба Зимницкого: 10101021 при диурезе 1500 мл в сутки.При поворотной реографии левой почкиотмечают увеличение реографическогоиндекса на 70 Ъ, уменьшение диастолического индекса на 20 Ъ и индексапериферического сопротивления на25 Ъ, т.е. величина пульсового кровенаполнения нормализовалась, тонус и эластичность сосудистых стенок восстановились, затруднениявеноэного оттока нет. При контрольном стационарном обследовании через год данных о наличии пиелонефрита не получено. П р и м е р 2. Больная, 51 год, З 5 диагноз: камни левой почки, гидрокаликоз слева, хронический пиелонефрит, артиреальная гипертония. Жалобы на тупые боли в левой поясничной области,...

Номер патента: 866966

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Голенева, Лапкин, Недугов, Павлова, Пидэмский

МПК: A61K 31/075, A61K 31/095, A61P 29/00, C07C 391/02 ...

Метки: активности, анальгетическую, арилселенометиловые)эфиры, бис, противовоспалительную, проявляющие

...путем перекристаппвэации иэ этипового спирта, Выход 50%, т. пп.40,5-41 о С.Найдено, %: бе 44,39.С 1+Н 1,10 . е 2.Вычиспею, %; 5 е 44,34. П р и м е р 2. Синтез био-(меэитв- сепенометипового) эфира.К 0,1 мопь броммагнийсепеномеэитопапо каппям при охпаждении и перемвшивании прибавпяют 0,08 цопь симметричногоднхлормвтипового эфира, растворенногов двойном объеме днэтинового эфира. Нагревают смесь 1 ч на водяной бане и раэраэнагают водой. Не растворившийся вэфире бис-(меэитнпсепенометиповый эфиротфипьтровымют и перекристаппизовываютиз этанопа. Эфирный спой обрабатывают10%-ным раствором йаОН, водой, сушатбезводным йа 250,. Эфир Отгоняют ивыденяют еще небольшое коннчествобис-(мезитипсепвнометипового) эфира. Выход 60%, т.пп. 1188-119...

Номер патента: 978731

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Агнеш, Габриелла, Гетер, Енике, Иболиа, Луиза, Эдит

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 487/04 ...

Метки: пиразоло, производных, солей, хиназолинов

...(и-оксиацетанилид) и фенилбутазон (4-бутил,2-дифенилпиразолидин,5-дион). зу проверяли на 10 мышах, В качестве сравнительного соединения использовали папаверин (1-(3,4-диметоксибензип)-б,-диметоксииэохинолин),На основе результатов вышеописанных опытов соединения общей формулы (1) и их соли с кислотами могут найти применение в терапии преимущест" венно как действующие начала аналь5 978 ряют в смеси 250 мл воды, 400 мл уксусной кислоты и 175 мл этанола. К полученному раствору добавляют рас,твор 10 мл (приблизительно 0, 1 моль) ацетальдегида в 10 мл этаноле. Продукт выпадает в виде желтых кристаллов. Таким образом получают 21,0 г (92 от теории) 1-нитро-метил,6- -дигидропиразоло 1,5-с хиназолина. Т.пл, 173-175 С.1П р.и м е р 2, Получение...

Номер патента: 980620

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Васеи, Есимаса, Масанао, Такетоси, Хироцугу, Ясуо

МПК: A61K 31/343, A61P 1/00, A61P 27/14 ...

Метки: производного, сесквитерпенового

...антикомплементарной активностью, соответствующую й 0,34. Альтернативнофильтрет подвергают тонкослойной хроматографии используя смесь бензола, бутанола и уксусной кислоты(объемное соотношение 60:15:5) и собирают фракцию, обладающую антикомплементарной активностью, соответ 20 6ствующую. В - - 0,58, Выпариванием растворителя и з фракции получают 2, 0 г 6,7-диокси, 55,8 а-тетраметил, 2, 3,4,4 а 5 6 7 8,8 а-декагидронафталин-спиро- в (6,7 -диформил"4 -. -окси,3 -дигидробензофурана), о 3 Р =-48 (С=2,5 метанол)Уф-спектр (этанол):Лп,ц 246 нм (Е =16474) и 307 нм (6 =6659). П р и м е р 2, В колбу Сакагуши,емкостью 500 мл, загружают 100 млпитательной среды, имеющей следующий состав, и культивируют на нейизвестный штамм 5 йаспубойгуз сЬагйа...

Номер патента: 982540

Опубликовано: 15.12.1982

Авторы: Вальтер, Франко, Франческо

МПК: A61K 31/421, A61P 29/00, C07D 263/46 ...

Метки: 2-амино-или, 2-тиозамещенных, 5-дифенилоксазола, производных

...три фракции. Вторую фракцию, состоящую из 4,5-дифенил-(2-оксиэтил-этил( пропионат) -аминооксазола, упаривают досуха при помощи вакуумного насоса с получением желтого масла. Выход 69,П р и м е р 4. 4,5-дифенил-бис в(2-этилпропионат)-аминооксазол.10 г 4,5-дифенил-бис-(2 этил)-аминооксазола растворя 10 мл безводного ацетона. К у добавляют 10 г пропионилхлор 8 г триэтиламина. Через 1 ч раствор фильтруют и концентр Продукт очищают путем пропус его через силикагель в колон юирования системой толуол/ацетон, 65:35. Фракцию, состоящую из 4,5-дифенил-бис-(2-этилпропионат)-аминооксазола, упаривают досуха и получают вязкое масло. Выход 74. П р и м е р 5. 4,5-дифенил- оксиэтил- этилолеат)-аминооксазо10 г 4,5-дифенил-(2-оксиэтил) - -аминооксазола...

Номер патента: 982542

Опубликовано: 15.12.1982

Авторы: Андраш, Дьердь, Иболиа, Луиза, Пал, Петер, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 2-е-ас-триазина, кислотно-аддитивных, пиридо, производных, солей

...3-(3,4,5-триметоксифенил)-1,2 -дигидропиридо 3,2-е-ас-триазин-гидрохлорид и40 ил ледяной уксусной кислоты нагревают до кипения, затем охлаждают. Получают 11,5 г целевого соединения.Выход 85. Т,пл. 240-241 фС.Вычислено, : И 13,45.Найдено,.г Ю 13,32.Из этой соли действием щелочиполучают свободное основание.Т.пл. 219-220 С. Т.пл. цитрата 199ЮОф С.П р и м е р 11. Получение 3-нгексил-никотиноил,2-дигидропири-до 3,2-е-ас-триазин-дигидрохлорида,12 г (0,04 моль) З-н-гексил,2 дигидропиридоЗ,2-е)-ас-триазин-дигидрохпорида с избытком хлорангидрида никотиновой кислоты нагреваютдо кипения, Выделившийся продуктотфильтровывают. Получают 1,27 гцелевого соединения. Т.пл. 197-198 С,фВьюод 80.Вычислено, : И 17,67.Найдено, : И 17,49П р и м е р 12....

Номер патента: 984404

Опубликовано: 23.12.1982

Авторы: Аксель, Клаус, Фритц, Юрген

МПК: A61K 31/137, A61P 29/00, A61P 9/10 ...

Метки: кетоаминов, солей, циклоалифатических

...полученный из раствора200 г (136 моль) хлорида циклогексанкарбоновой кислоты в 500 мл высушен-.1 ного 1,2-дихлорэтана путем добавления порциями 182 г (1,36 моль) А 1 С 1при -5 фС, с последующим четырехчасовы пропусканием этилена при температуре ниже - 5 С и проводимого вследфза этим гидролиза 500 мл воды прикомнатной температуре и сгущения высушенной над йа 50, органической фа-зы в вакууме добавляют к раствору164 г (1,09 моль) 1-норэфедрина в1000 мл диоксана. Целевой продукт заночь выкристаллизовывается, егофильтруют на нутче и перекристаллиэовывают из смеси этанол-вода1;11Выход целевого продукта 67 (по 35отношению к хлориду циклогексанкарбоновой кислоты).Т.пл. гидрохлорида 1-13-гидрокси-фенилпропил3- 3-циклогексил-оксопропил...

Номер патента: 990759

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Виноградова, Кузнецов, Монаенкова, Предтеченский, Чигарева

МПК: A61K 31/452, A61P 29/00, C07D 211/44 ...

Метки: 5-триметил-1(триметилацетилоксиметил, анальгезирующим, действием, обладающий, пролонгированным, пропионилокси-4-фенилпиперидиний, хлористый

...массы и заливают снова пентаном, затирая осадок.Осадок фильтруют, многократно. промывают пентаном от следов основания, сушат в вакуум-эксикаторе. Получают 0,9 г бесцветного кристаллического продукта с т, пл. 70-74 С,выход 75.Найдено, %: С 63,85, Н 8,11;И 3,37, СГ 8,39Вычислено, 5: С 64,86, Н 8,04,Х 3,29; С 8 8,34.СуНуМИО.С = 0 1730 си1750 сивазе.линовое масло). ПК, МаС 1, Соединение формулы 1 легко растворяетсяв воде, но в водных растворах пос:тепенно гидролизуется с разрывом/связи Й-СНО-. При этом оно постепенно превращается и исходное соеди.нение - промедол, наряду с которымобразуются триметилуксусная кислотаи формальдегид.Промедол, Ф С=О 1755 . ГЖХ-исследование проводили на хроматографеЦвет, колонка 3 Ена хроматоне И-АМ-НМВЯ...

Номер патента: 997607

Опубликовано: 15.02.1983

Автор: Арто

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, A61P 25/22 ...

Метки: гидрохлоридов, имидазола, производных

...эфира 5-метил-имидазолкарбоновой кислоты, Затем смесь кипятят с обратным холодильником еще 2 и, отгоняют растворит ль до половины первоначального объема. Затем смесь охлаждают и выливают в 300 мл холодной воды, содержащей 15 мл концентрированной серной кислоты с одновременным перемешиванием 15 мин, после чего смесь фильтруют; Величину рН )ильтрата доводят до 7- 11 и раствор подвергают трехкратной экстракционной обработке 30-миллилитровыми порциями хлороформа. Объединенные хлороформовые экстракты промывают водой и выпаривают досуха. Остаток, который содержит сырой продукт, превращают в этаноле в гидрохлорид. После пере- кристаллизации из этанола гидрохлорид плавится при 289-291 С 5-Метил- - 2-метилбензонл)-1 Н-имидазол выделяют из...