A61P 29/00 — Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Номер патента: 999973

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 2-а, активных, изомеров, оптически, пиридо, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...перекристаллиэацией или хроматографическим способом.Полученное соединение общей формулы 1 можно по желанию перевести в, другое соединение общей формулы Ъ, произведя превращения в группах В и/или В 4, которые осуществляют известным способом при обычных для такого вида реакций условиях.Карбоксильную группу, стоящую в качестве заместителя В или Р 4, можно этерифицировать известным способом до алкоксикарбонил-арилоксикарбонил- или аралкилоксикарбонил группы. Этерификация может происхо.дить, например, благодаря превращению с соответствующим спиртом или:фенолом в присутствии кислого катализатора или обработкой диаэоалканом, например диазометаном, диазоэтаном. путем бензоилирования могут бйть превращены в соответствующие соединения общей...

Номер патента: 1001855

Опубликовано: 28.02.1983

Авторы: Саул, Томас

МПК: A61K 31/4184, A61P 29/00, C07D 233/42 ...

Метки: 2-замещенных-1н-фенантро9, имидазолов, солей

...2"Ю При"мер СООС Н О Н 10 Н СЕ СНЕсе снесе сне 12 се сне О 2- тетрагидропиранил 2-тетрагидрофуранил 16 О СЕ СНЕ СОС Н О СН,ОСН СН ОСНЯ)2 СЬН се сне 20 СЕ СНЕ 21.СЕ О 22 СЕ СНЕ СЕ О О 25 СЕ СНЕ ии иттиетттее ееетее ти тт еи те тее Противоартритные .средства согласно предлагаемому изобретению применяют при лечениеи артрита любым спо-. собом, обеспечивающим соприкосновение действующего начала с активной зоной действия в организме млекопитающих. Средства можно вводить любым способом и образом, пригодным при применении фармацевтических препаратов, либо в виде отдельныхтерапевтических средств, либо вкомбинации нескольких терапевтических агентов. Их можно вводить вИчистом виде, однако, как правило, ихвводят с фармацевтическим...

Номер патента: 1001857

Опубликовано: 28.02.1983

Авторы: Ирмгард, Йоахим-Фридрих, Хельмут

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: пиридо2, производных, хиназолинона

...г 2-(4-амино-карбоксифенил)-пропионовой кислоты с т.пл. 179 ОС.Ь ) 3 г 2-(4-амино-карбоксифенил) -пропионовой кислоты растворяют в 500 мл соляной кислоты в метаноле "З о) и на два дня оставляют при температуре около 20 С. После концентрирования остаток растворяют в этилацетате, промывают раствором бикарбоната натрия и перекристаллиэовывают.Получают 2,8 г метилового эфира 2-(4-амино-карбоксифенил)-пропионооой кислоты с т.пл.151 С 1(ацетонитрил).П р и м е р 3, а)В условиях примера За) из 2-бром-хлорпиридина и 2-(4-амино-карбоксифенил)-пропионовой кислоты получают 3-(8-хлор- -оксоН-пиридоГ 2,1-в)хиназолин-ил)- -пропионовую кислоту с т.пл. 234 С.Ь) Исходный 2-бром-хлорпиридин получают аналогично способу, известному из литературы,...

Номер патента: 1011125

Опубликовано: 15.04.1983

Авторы: Воронин, Грешных, Дозорова, Дуденас, Зуева, Лукошевичене, Макаускас, Маркова, Пуоджюнас, Серафимене, Скачилова, Фелицына, Чичиро

МПК: A61K 31/375, A61K 31/4152, A61K 9/08 ...

Метки: анальгина, инъекций, раствора

...в токе инертного газа путем стабилизации его антиоксидайтами 11,Однако известный способ не обеспечивает длительного срока хранения анальгина. 10Цель изобретения - увеличение срока хранения.Цель достйгается тем, что согласноспособу получения раствора анальгина для инъекций стерилизацию про водят в присутствии аскорбиновой кислоты в количестве 0,05-0,25.П р и м е р 1, В колбу с мешалкой загружают 500 г анальгина, 0,5 г аскорбиновой кислоты, растворяют в апирогенной воде, объем доводят до 1 л. Полученный раствор разливают в ампулы, стерилиэуют текучим паром при 100 О в течение 15 мин. По" лучают устойчивый раствор анальгина для инъекций, соответствующий требованиям.П р и м е р 2. В колбу с мешалкой загружают 500 г анальгина, 2,5 г...

Номер патента: 1011641

Опубликовано: 15.04.1983

Автор: Кравченя

МПК: A61K 31/4152, A61P 29/00, C07D 231/22 ...

Метки: антипириламидов

...процесс проводят, 20- 30 мин.П р и м е р 1. Получение 1-фенил- -2, 3-ди метил -4-ацетил аьинопиразоли н- -5-она 1 ацетилантипириламида ).К смеси 1,0 г (9,0167 моля) уксусной кислоты с 5,0 мл 203 -го олеума приготовленной при температуре не выше 50 ОС, прибавляют при перемеши-вании 3,0 г (0,0148 моля) 4-аминоантипирина. Температура реакционноймассы при этом возрастает до 70-90 СРазмешивают массу при этой температуре до полного растворения 4-аюноантипирина (20-30 юн) охлаждаютоФдо 20-30 С и выливают на 30-40 гл ьда, нейтрализуют концентриро ванным водным раствором аммиака до рН 7,58,0, отфильтровывают осадок, проьывают водой до нейтральной среды,сушат. Получают 3,3 г (913) ацетилантипириламида, Т 197-200 С, Послеперекристаллизации из...

Номер патента: 1014472

Опубликовано: 23.04.1983

Автор: Арто

МПК: A61K 31/415, A61P 25/20, A61P 25/22 ...

Метки: имидазола, производных

...ПО 1 ЬГ 4 зительно 001 005 мг/к 1 живого весаживотного,. ФарМацЕатИЧЕСКИЕ НаПОЛНи 1 ЕяИ носители) которые обычно исполь. эуют в сочетании с производ 1 ыми изоЬ" ретения могут представять собой45 твердые или жидкие материаль 1, выбор которых зависит от намечаемого способа введения в организм, Так,. наприМер , класс твердых наполнителей носителей) включает в себя лактозу,5 О сахарозу, желатин и агар, тогда как класс жидких наполнителей 1 носителей)- воду, сироп, арахисовое и оливковое масло, Сочетанию производного с наполнителем может Ьыть придана люБ бая их многочисленных приемлемых Форм в частности Форма таЬ- летки, капсулы, суллозитория, рас вора эмульсии и порошка./2 6Антигилертонические свойства предг 1 агаемых производных...

Номер патента: 1015824

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, A61P 7/02 ...

Метки: кислотно-аддитивных, меркаптоимидазола, производных, солей

...с твердыми основами, полученную смесь пранулируют, и смесь или гранулят, если желательно или необходимо, после добавки пригодных вспомогательных веществ перерабатывают в таблетки или ядра драже.Пригодными основами являются в особенности наполнители, как сахар, например, лактоза, сахароза, маннит:. или сорбит, целлюлозные препараты и/или фосфаты кальция, например, трикальций фосфат или вторичный Фосфат кальция, далее, связующие, как крахмальный клейстер, при применении, например, кукурузного, пшеничного, рисового или картофельного крахмала, желатины, траганта, метилцеллюлоэы к/илиполнвинилпиролидона,и/или,если желательно, смазки (Сргепдщййе 1), как вышеуказанные крахмалы, далее карбоксиметильные крахмалы, поперечносшитый...

Номер патента: 1017171

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Агнеш, Габриелла, Енике, Иболиа, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/4745, A61P 29/00, C07D 487/04 ...

Метки: 5"-с, пиразоло, производных, солей, хиназолина

...смесьпри комнатной температуре. Выпавшиебелые кристаллы отфильтровывают,маточный раствор упаривают. Объединенные кристаллы промывают водой,Таким образом получают 26,0 г (68от теорет.) 1-ацетамино-ацетил 5,5-диметил,6-дигидропиразоло(1,5-с) хиназолий.К раствору 20,5 г (0,08 моль)б-ацетил-амино-метил,6-дигидропиразоло (1,5-с) хиназолина в400 мл пиридина добавляют 100 мпуксусного ангидрида и реакционнуюсмесь выдерживают в течение 10 чпри комнатной температуре. Выпавшиекристаллы отфильтровывают и маточный раствор упаривают. Таким образомполучают 21,1 г (90 от теорет,)- 1017171 1-ацетамино-б-ацетил-метил,6 дигидропиразоло (1,5-с) хиназолина.Т. пл. 218-220 С.П р и м е р 6. 1-Ацетамино-метилпираэоло-(1,5-с)...

Номер патента: 1034605

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Ежи, Люсина, Ян

МПК: A61K 31/4152, A61P 29/00, C07D 231/30 ...

Метки: 2-дифенилпиразолидином, 5-дикето-1, бутил-3, диэтиламиноэтиламида, кислоты, молекулярного, соединения, хлорфеноксиуксусной

...соединения В-диэтиламиноэтиламида д-хлорфеноксиуксусной кислоты с 4-н-бутил,5-дикето,2-дифенилпиразолидином с одной молекулой воды После фильтрации и промывки толуолом кристаллы обдают при 60 ОС 80-ным водным раствором ацетона в количестве 252 г. После охлаждения получают молекулярное соединение 6-диэтиламиноэтиламида д-хлорфеноксиуксусной кислоты с 4-н -бутил,5-дикето,2-дифенилпиразолидином, кристаллизующееся с 2 моле кулами воды, которое промывают водным раствором ацетона и сушат при60 С.Получают 120 г молекулярного соединения, что соответствует выходу продукта 65. Молекулярное соединение 6-диэтиламиноэтиламида д-хлорфеноксиуксусной кислоты с 4-н-бутил- -3.5-дикето,2-дифенилпиразолидиномпредставляет собой белый порошок, легко...

Номер патента: 1042614

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Бруно, Леандро

МПК: A61K 31/4184, A61P 29/00, C07D 231/56 ...

Метки: 2-бензил-3-(3-диметиламинопропилтио)-2, индазола

...р и м е р 6. Смесь 2,5 г , но не по отношению к пивным дрожжам (0,012 моль) дициклогексилкарбодиими. в . и гомогенату ткани. Активные дозы да, 1 г (0,01 моль) З-диметиламина 5 этих двух фармацевтических продукпропанола и 25 мг СССР нагреваюттов сравнимы с дозами предложенного при перемешивании в.атмосфере аэо-: соединения.та в течение 2 ч при 90 С. ЗатемТаким образом, предложенное соеодобавляют суспензию 2,4 г (0,01 моль) .динение проявляет более широкий 2-бензилиндаэолин-тиона в 10 мп:то О спектр противовоспалительного. дейлуола. Смесь кипятят с обратным хо-. ствия, чем индометацин, фенилбуталодильииком в течение 9 ч, а затем. зон и аспирин. Кроме того, по сравразбавляют бензолом и экстраги- ,: нению с бенэидамином он имеет...

Номер патента: 1053743

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Есихико, Икуо, Нобукие

МПК: A61K 31/192, A61P 29/00, C07C 57/32 ...

Метки: кислоты, производных, солей, фенилуксусной

...чего получают указанное соединение (3,5 г)ИК (пленка), см(:3450,3400 и 1730.,(40 мл) обрабатывают так же, как опи.сано в примере 4-(2). Полученныйостаток растворяет с бензолом,отфильтровывают и высушивают в результатечего получают 2-(2-аийко-З-(24-дихлорфенокси )- фенил)-уксусную кислоту (2,1 г), т.пл. 123 в 1 С.Полученное таким образом соединение растворяют в растворе бикарбонатанатрия (565 мг) в воде (50 мл) иФильтруют. Фильтрат лиофилизируют иполучают 2-(2-амико-З-(2,4-дихлорФенокси)-фенил) -ацетат натрия (2,2 г).ИК (КВг), см : 3350,3200 и 1570,ЯМР (ИМБО-д );Б(ч. на млк) 3,40(40 мл), воды (20 мл) и этил-(2- -нитро-(о-толилокси)-Фенил 1-ацета" та (3,4 г) обрабатывают так же, как описано в примере 1-(1), в результать чего получают...

Номер патента: 1053751

Опубликовано: 07.11.1983

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/5415, A61P 29/00, C07D 213/75 ...

Метки: 1-диоксида, 2-бензтиазин-3-карбоксамида, водорастворимых, пиридил)-2-метил-4-окси-2, солей

...испытании отека ноги крысы, ВызВанного карагининокл, Л 11 зиновая и аргцнцновая соли 1, 1-диоксида 8 -(2-пиридил) -2-мет 11 Л-оксцН,2-бензтиазин-карбоксамида легко ц сыстро растворяются в воде и поэтому быстрее всасываются в кровь црц оральном Введении ло сравне 111 по с соответству 1 ошей менее растворимой солью кальц 11 я или безводной солью натрия, Кроме того, эти соли дают лрозрач 1 пяе стабильные водлые растворы паже гри высоких концентрациях (более 50 мгмл.П р и м е р 3, В 1000.-м 11 ллил 1 лтровую реакционную колбу Эрлен; лейерд, сцабженную магнитной .,: Э 1 ца,:ко ц Обратным холо ц 11.1-11 цком, помешацст 3.5 г (0,01 моль)4,. (2,пцр 11 Д 11 л) 2,метил,.л Окоп 2 Ц1, 2-бензтиазцн-карбоксамцп 3.,1-дцоксцд, 1,д 4 г (1,01...

Номер патента: 1056901

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Васеи, Есимаса, Масано, Такетоси, Хироцугу, Ясуо

МПК: A61K 31/343, A61P 13/12, A61P 17/00 ...

Метки: производных, сесквитерпеновых, солей

...или агентов.Терапевтические агенты. Полученные сесквитерпеновые производные ,общей формулы (1) и их соли являются полезными как препараты длялечения нефрита, В этом случае их вводят в фармацевтические рецептуры вместе с обычными Фармацевтическими приемлемыми носителями, которымиявляются, например, разбавители или экципиенты, такие как наполнители,расширители, связующие, смачивающиеагенты, деэинтеграторы, поверхностно-активные агенты и смазки, которые обычно применяют для приготовления лекарств, зависящих от способа введения единичных форм дозы.Для лечения могут быть выбраныв соответствии с целью лечения раз личные формы дозы испособы введения лекарства как средства лечениянефрита, Типичныи формами дозы являются таблетки, пилюли,...

Номер патента: 1060113

Опубликовано: 07.12.1983

Авторы: Вернер, Вольфганг, Вольфрам, Гельмут, Герберт, Клаус

МПК: A61K 31/4188, A61P 29/00, A61P 9/06 ...

Метки: 1-замещенных, 2-метилен-1, имидазолов, солей, тетрагидроимидазо

...пл., С Пример Выход,З теории 2-фтор-б-трифторметилфенил 9,0 2,6-Дибромфенил2-Хлор-б-метилфенил 8,9 15,4 15,4 2-Хлор-б-фторфенил 2,4-Дибром-б-фторфенил 13,8 2,4-Дихлорфенил2,3-Дихлорфенил2,6-Дибром-метилфенил 12,4 18,0 15,2 10 Составитель Г, ЖуковаРедактор И. Ковальчук Техред М,Йадь Корректор Г, Огар Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 водным сульфатом кальция и удаляют в вакууме эФир.Выход 0,85 г 15,93 от теории),Т.пл, 165-168 С. Гидробромид плавится при 203-204 СП р и м е р 2. 1-(2-Бром-б-фторфенил)-2,3,5,6-тетрагидро-метилен- -1 Н-имидазо-(1,2-а)-имидазол (Н - 2-бром-фторфенил) .8,9 г...

Номер патента: 689139

Опубликовано: 15.12.1983

Авторы: Астраускас, Казлаускас, Срюбайте, Страукас

МПК: A61K 31/198, A61P 29/00, C07C 233/51 ...

Метки: действие, натриевая, противовоспалительное, проявляющая, салицилиденэритро, соль, фенилацетил, фенилсерина

...порошка (т.пл.в 65-750 С), который без даль нейшей очистки используют для следующей стадии.5,3 г (15,4 ммоль) полученногоацильного производного растворяютв 6,7 мл (15,4 ммоль) 2,296 н-метилата натрия в метаноле, прибавляют еще 10 мл метанола и в присутствииоколо 0,1 г палладиеной черни перемешивают н атмосфере водорода при40-45 С до поглощения теоретического количества водорода. Затем катализатор отделяют Фильтрованием,а аминосоединенне без выделения израствора используют для следующейстадии. К полученному раствору ами-(19,0 ммоль) салицилового альдегида. Через несколько минут начинает выпадать продукт. Выделившееся вещество хорошо промывают холодным метанолом, эфиром и высушиваютн вакуум"эксикаторе. Получают 5,6 г(64, считая на...

Номер патента: 1072810

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Даниэл, Жерар, Клод, Кристиан

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/5365, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: бензоксазина-1, виде, возможно, диастереоизомерных, металлами, производных, свободном, смесей, солей, тиазоло3, форм, щелочными

...выдерживают при ООС в течение2 ч. Образовавшиеся кристаллы выделяют путем отфильтровывания, послечего их промывают порциями холодного тетрагидрофурана по 50 мл исушат при пониженном давлении(0,5 мм рт,ст.) при 40 С. При этомполучают 12,5 г белых кристаллов7-метокси-тиоксо,3,5,10 в-тетрагидро-тиазоло-(3, 2-с) -бензоксазина 1,3 Температура плавления по Кофлеру 173 С.П р и м е р 7. 25,3 г И,И-тиокарбонилдиимидазола прибавляют к раствору 30 г 2-(2-окси-метоксифенил)тиазолидина н 300 мл тетрогидрофурана. Смесь перемешивают, нагреваютдо температуры кипения с обратнымхолодильником 10 мин а затем охлажоРдают .до 20 С, Растворитель выпаривают при пониженном давлении (20 ммрт,ст.) при 40 С и остаток раствооряют н 300 мл этилацетата....

Номер патента: 1083907

Опубликовано: 30.03.1984

Авторы: Джозеф, Чарльз

МПК: A61K 31/44, A61P 29/00, A61P 37/02 ...

Метки: пиридина, пиримидина, производных

...чистый 4-(2-оксиэтилтиомил) пирйдин (195,7 г).ИК-спектр (пленка): 3,17, 3,51, 3,58, 6,27, 9,45, 3,2,27 Р-.(т, 2 Н) м.д.При выдерживании продукта он медленно кристаллизуется (т.нл. 47-4 оС). 5Двукислый фосфат готовят следующим образом,Основание (свежеприготовленноемасло, 195,7 г, 1,16 моль) растворяют в 488 мл этилацетата и растворохлаждают в ледяной бане. В перемешиваемый раствор основания в течение10 мин по каплям добавляют растворфосфорной кислоты (86,5, 132,5 г,1,16 моль) в 488 мл этилацетата.Соль 15выпадает в осадок в процессе добавления. Полная кристаллизация этойсоли достигается путем удаленияосадка.из ледяной бани, добавления687 мл метанола и перемешивания.фильтрация дает неочищенную двукислую Фосфорнокислую соль (274,.5 г)...

Номер патента: 1087075

Опубликовано: 15.04.1984

Авторы: Дэвид, Робин

МПК: A61K 31/502, A61P 29/00, A61P 3/10 ...

Метки: кислоты, производных, солей, фталазин-4-ил-уксусной

...2-фтор- -4-бромфенильный радикал, а бензольное кольцо В является незамещенным: Т.пл., С Примеры 151-153 41 ОСН42ОСН СН 299-100 43 ОСН 2 СН 2 (СН ) 75-77 44 ОСН 2П р и м е р 45. 1,2-Дигидро- -оксофталазин-ил-уксусную кислоту (2,0 г). добавляют к раствору 105-107(60-80) с образованием этил-метил,2-дигидро-оксофталазин- -ил-ацетата (1,0 г), т.пл,197 - 199 С.Этил-фтор,2-дигидро-оксофталазин-нл-ацетат (для примера 13).Этот сложный эфир получен ввиде твердого вещества, температура плавления 207-210 С (перекристалли О зовывается из этил-ацетата с 51%-ным выходом из этил-фтор-оксоА 1 а-фталанацетата и гидразингндрата с использованием процедуры, описанной, выше). 15Этил,7-метилендиокси,2-дигидро-оксофталазин-ил-ацетата (для примера 15),Этот...

Номер патента: 1091855

Опубликовано: 07.05.1984

Авторы: Вальтер, Зигфрид

МПК: A61K 31/4425, A61P 29/00, C07D 213/75 ...

Метки: 2-амино-3-карбэтоксиамино-6, фторбензиламино)пиридин-малеата

...следующей формулеЬ 100+ , фгде Й - высота полосы при 1170 смЬ - высота полосы при 1160 см 1.Стандартное отклонение ЯА - 5 Е.Малеатные смеси с различным содержанием обеих кристаллических модификаций А и В кроме ИК-спектра могут также характеризоваться определенной областью плавления,Ниже представлены области плавления для смесей определенных составов (определение температуры плавления осуществлялось с помощью прибора Ме с 1 Ь г РР): 855 8перемешивают 24 ч при комнатной температуре, Образовавший я 2-амцно-нитро-хлорпиридин вводится во взаимодействие в виде суспецзии послетого, как исследование на цепрореагировавший 2,6-дихлор-З-цитропцрцдицс помощью тонкослойцой или газовойхроматографии дало отрицательныерезультаты, С суспенции...

Номер патента: 1091859

Опубликовано: 07.05.1984

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод, Франсуа

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 513/02 ...

Метки: 7-тетрагидротиазоло3, апиримидин-5-она, варианты, его, производных

...с добавлением 1 г древесного угля. После горячего фильтрования Фильтрат охлаждают до 4 С в тео чение 2 ч, образовавшиеся кристаллы отделяют Фильтрованием, промывают три раза 100 мл (общее количество)40 7 10 О 18охлажденного до -5 С диизопропилового эфира и сушат при пониженномдавлении (20 мм рт.ст., 2,7 кПа) ио20 С в присутствии таблеток едкого кали. Получают 96,8 г 7-метил-5-оксо,3,6,7- .трагидроН-тиазол-(3,2-а)-пиримицина в виде белыхокристаллов с т,пл. 96 С.П р и м е р 4. Раствор 50 г2-пентеноилхлорида в 300 мл хлороформа добавляют по каплям в течение30 мин к раствору 50,6 г 2-амино-тиазолина и 59 мл триэтиламина в350 мл хлороформа, Реакционнуюсмесь, температура которой достигает 49 С, кипятят с обратным хояодильником в течение 16 ч,...

Номер патента: 799320

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Даниленко, Залесская, Тринус, Фадеичева, Фиалков, Черноштан, Шеляженко, Эндельман

МПК: A61K 31/24, A61P 29/00, C07C 229/58 ...

Метки: анальгезирующим, действием, кислоты, обладающие, противовоспалительным, фенилантраниловой, фторпроизводные

...из водного спирта с добавлением акфенил антраниловая кислота (ЛНТ). тивированного угля. Выход И-(3-гепта 4,02 г (0,02 М) о-бромбензойной фторизопропил)фенилантраниловой кискислоты, 5,18 г (0,02 М) 3-(2-окси . лоты 3,3 г (28,9 Е)а Те пл 151 152 С. гексафторизопропил)-анилина Г 31, Характеристики синтезированных 2,76 г (0,02 М) поташа, 0,5 г соединений приведены в табл. 1. Ви- , (0,008 г-а) медного порошка и 50 мл ологические испытания, изоамилового спирта нагревают 3 ч Исследование токсичности, протипри 120 С и интенсивном перемешива- вовослалительного и анальгезирующего действия синтезированных веществИзоамиловый спирт отгоняют с па- проводят в слабощелочных водных растром, остаток растворяют в 103 МаОН, ворах (рН...

Номер патента: 1109050

Опубликовано: 15.08.1984

Авторы: Исуке, Масазуми, Мицуру, Хиросада

МПК: A61K 31/343, A61P 1/04, A61P 25/00 ...

Метки: спиробензофуранонов

...(1 Н, дуплет, Л 9 Гц,аромат. Н), дуплет, Л = 2 Гц, аромат Н) .П р и м е р 4. К хорошо перемешанному раствору 5-ацетипспиробен зо(6)фуран(ЗН), 1 ф -циклопропан- -3-она (1 г) в тетрагидрофуране (25 мп) и изопропаноле (3 мо) добавляют порциями боргидрид натрия (0,9 г) с охлаждением, до -50 С, Затем реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 30 мин, после чего разбавляют водой со льдом и нейтрализуют водным раствором хлорида аммония. Водный раствор экстрагируют этилацетатом. Экстракт промывают водой и сушат. Остаток, полученный после удаления растворителя, хроматографируют на силикагеле, элюируя хлорис тым метилом, Продукт дистиллируют при пониженном давлении с получением 5-(1-оксиэтил)спиробензо(6)фуран(ЗН), 1...

Номер патента: 1122225

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/5415, A61K 9/20 ...

Метки: 1-диоксида, 2-бензтиазин-3-карбоксамид-1, 2-пиридил)-2-метил-4-окси-2, водорастворимой, диэтаноламиновой, кристаллической, моноэтаноламиновой, негигроскопичной, соли, этилендиаминовой

...крахмал.фармакопея США ) . 32,50Лаурилсульфат натрия0,32Стеарат магния 2,87Приготовленную смесь тщательноперемешивают, с тем чтобы получитьоднородный порошкообраэный продукт.Затем готовят твердые желатиновые капсулыВ 2, содержащие 50 мгактивного компонента каждая.П р и м е р 7. Водный растворпропиленгликоля, содержащий5 диэтаноламиновую соль Й -2-пиридил) -2-метил-оксиН"1,2-бензтиазин-З-карбоксамид,1-диоксида,готовят путем растворения этогосоединения в смеси пропиленгли- О коль - вода 1:4, по весу), содержащей 1 вес.Е тринатрийфосфата иимеющей значение рН 8,0, Используют,такое количество соединения, чтобыполученный раствор содержал 5 мг 5 активного компонента в 1 мл. Затемраствор стерилизуют посредствомфильтрации...

Номер патента: 1144617

Опубликовано: 07.03.1985

Авторы: Джозеф, Чарльз

МПК: A61K 31/4409, A61P 29/00, C07D 213/32 ...

Метки: пиридина, производных

...(0,61 г), Перекристаллиэовывание из этилацетата дает очищенный 4-(2-окси-фенилэтилтиометил)пиридин (0,42 г, т.пл. 116,5-119 С, данные неполные),йИК (Квр): 3,17, 5,2-1,8, 6,22; 6,88, 9,49, 12,25, 13,88 и 14,25 , масс- спектр: щ/е - вычислено 245, найдено 245, ЯПМР (С Ю СР /ТМ 5) С 8,73-9,27 (м, 2 Н), 7,57-7, 10(м, 7 Н), 4,75 (т, 1 Н), 3,63 (с, 2 Н), 3,10 (с, 1 Н, обменивается с 30) и 2,72 (д, 2 Н).44617 8 7 11П р и м е р 5. 4-2-(4-Метокси-фенил)-2-оксиэтилтиометилпиридин.В атмосфере азота Ф,-(4-пиколилтио)-П-метоксиацетофенон (1,99 г,7,3 ммоль) растворяют в 25 мл перемешиваемого этанола и порциями добавляют боргидрид натрия (0,45 г,11,7 ммоль), затем слабо кипятят втечение 30 мин. Смесь охлаждают ивыпаривают досуха, В остаток...

Номер патента: 677266

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Даниленко, Мирян, Тринус, Фадеичева, Черноштан

МПК: A61K 31/192, A61P 29/00, C07C 51/41 ...

Метки: бензойных, действие, кальциевые, кислот, литиевые, противовоспалительное, проявляющие, соли, фторсодержащих

...малой токсичностиони обладают противовоспалительным действием на моделях формалинового и трипсинового отеков задней конечности крыс, в ряде случаев превосходящим таковое у неэамещенной бензойной кислоты (табл.2). Токсичность соединений изучена в опытах на мышах весом 18-25 г. Соединения вводят внутрибрюшинно в виде кодных растворов. Вещества Би Бпредварительно смешивают с небольшим количеством твн3 6772 на - 80. Токсический эффект учитывают в течение .3-х суток.Токсическое влияние соединений характеризуется развитием угнетения животных, которое наблюдается через 3-О мин после введения, и возникновением одышки (через 5-10 мин). Гибель большинства животных зарегистрирована в пределах 10 мин - 2 ч. У мышей, погибших через 10-35 мин, О...

Номер патента: 681803

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Каринская, Кухарь, Мирян

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4427, A61P 29/00, C07D 413/04 ...

Метки: 4-диокса-2-азолий, 5=диалкиламино-3-пиридил-1, анальгезирующим, действием, обладающие, хлориды

...Среди диоксаэолов замена метильной группы на этильную приводит к повышению токсичности. Антиэксудативное действие изучалось на моделях острого воспалительного отека задней лапки крысы, вызванного субпяантарным введением О, 1 мл 10%-ной водной взвеси каолина. Изучаемые препараты вводилИсь внутрибрюшинно в дозе 10% ЛД, за 30 мин до введения флогогенного агента.Объем лапки регистрировался волюметрически через 5 ч после введения каолина.Анальгезирующее действие исследовали по методу термического раздражения (Кош 1 оз Е. 1950) Исследуемыми животными являлись белые мьппи, которые помещались в стеклянный стакан, находящийся в термостате, температура вода в котором равнялась 55 С. Показателем анальгезии являлось удлинение латентного периода...

Номер патента: 1145928

Опубликовано: 15.03.1985

Автор: Альфред

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, C07D 233/64 ...

Метки: имидазолов, производных, солей, тризамещенных

...эфира 2-4(5)-(и-хлорФенил)-5(4)-(3-пиридил)-имидаэол- -ил-метилпропионовой кислоты.П р и м е р 5. Раствор 1,3 г этилового эфира 2-4(5)-(и-метоксифенил)-5(4)-(3-пиридил)-имидазол-ил 1- -2-метилпропионовой кислоты в 50 мл метиленхлорида в атмосфере азота при перемешивании и при -70 С в течение 3 мин смешивают с раствором 4,7 г бортрибромида в 20 мп метилеихлорида, Смесь перемешивают при -70 С в течение 30 мин. Затем удаляют охлаждающую баню и перемешивают до тех пор, зока температура не достигает 25 С.После этого белую суспензию выпиваютна 50 мл смеси льда с водой и перемешивают. Водную Фазу отделяют, дваждыэкстрагируют метиленхлоридом зо 20 или с 2 н. раствором карбоната натрияустанавливается рН 8. Высадившиесякристаллы дважды...

Номер патента: 1145932

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод, Франсуа

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: 7-тетрагидротиазоло, пиримидин-5-она, производных

...С ивыдерживают ее при этойтемпературе 5 ч. После охлажденияреакционную смесь выпаривают досухапри пониженном давлении(20 мм рт.ст 2,7 кПа) и температуре70 кС, Полученный остаток растворяютв 50 сиф насыщенного водного рает 40вора хлорида натрия и экстрагируют6 раз 300 ем (общее количествб)этнлацетата, Органические Фазы соединяют, пвомывают досуха при пониженном давлении (20 мм рт,ст ,2,7 кйа) и температуре 50 С. Остаток хроматографируют на колонке диаметром 3 см, содержащей 65 г кремнезема (0,040-0,063 мм), элюнруя этилацетатом при давлении 0,5 бар , 50(51 кПа) и отбирая фракции по100 смф . После удаления первых семиФракций н выпаривания при пониженномдавлении (20 мм рт.ст., 2,7 кПа) еле.дующих пяти Фракций выделяют 0,15 г упродукта,...

Номер патента: 707203

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Каринская, Кухарь, Мирян

МПК: A61K 31/4196, A61P 29/00, C07D 401/04 ...

Метки: 4-триазолы, 5=диалкиламино-3-пиридил-1, активностью, анальгетической, обладающие

...-триазола солянокислого (72%), т,нл. 277-278 С (спирт-эфир).П р и м е р 2. 5-Диметиламино- -3-/4-пиридил/-1,2,4-триазол (основание).0,7 г солянокислой соли 5-диметиламино"/4-пиридил/-1,2,4-триаэола растворяют в 10 мл воды и нейтрализуют водным раствором углекислого нат" рия. Выпадает мелкокристаллический осадок белого цвета. Осадок отфильтровывают, промывают водой и сушат на воздухе. Получают 0,5 г 5-диметиламино-/4-пиридил/-1,2,4-триазола (98%), т.пл. 177-178 С (спирт-эфир)П р и м е р 3. Йодметилат 5-диметиламино-/4-пиридил/-1,2,4-триазола.0,6 г 5-диметил-/4-пиридил/- -1,2,4-триазола растворяют в 10 млацетона и приливают 1,28 г(3-х кратный избыток). Смесь греютна водяной бане при температуре50 С в течение 30 мин....

Номер патента: 770050

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Даниленко, Кухарь, Мирян, Черноштан

МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 413/04 ...

Метки: 4-или-1, 4-оксадиазола, анальгезирующим, действием, обладающие, пиридил-2)-1, производные

...растворяют в 30 мл ацетона, затем добавляют 4,26 г (0,03 г-м) метила йодистого. Реакционную смесь нагревают при 50 С 30 мин. Выпавший из реакционной смеси желтый кристаллический осадок отфильтровывают. Выход йодметилата 3-(пиридил)-5-диметиламино,2,4-оксадиазола 2,2 г (673); Т.пл. 169-170 С (иэопропиловый спиот).2-(Пиридил)-5-диметиламино,3,4-оксадиазол.8 1, г (0,05 г-м) трихлорметилдиметиламина растворяют в 60 мл сухого ацетонитрила, смесь перемешивают, затем порциями добавляют 6,82 г (0,05 г-м) гидразида никотиновой кислоты. Реакционную смесь кипятят 3 ч при перемешивании до прекраще-,770050 Эния выделения хлористого водорода. Осадок отфильтровывают. Полученную солянокислую соль растворяют в воде и нейтрализуют водным...