A61P 29/00 — Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Номер патента: 742432

Опубликовано: 25.06.1980

Авторы: Азев, Голенева, Осокин, Перепеченко, Пидэмский, Постовский, Русинов

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/513, A61K 31/519 ...

Метки: 3-(5-нитрофурфурилиденгидразино, активностью, анальгетической, обладающий, пиримидо, противовоспалительной, триазиндион6

...пирамиде 4,5 е 1,2,4 триазиндноном6,8 обладающим противовоспалительной и анальгетической активностью.П р и м е р . К раствору 0,5 г3,0 ммоля) 5-нитрофурфурнлиденгидразина в 20 мл этанода добавляют 0,5 г (:1,7 ммоля) гидрохлорида 3-этилсульфонилпиримидо 4 т 5-е 1 12 т 4 триазиндиона 6,8, Реакпионнук) массу перемеши742432 3-( 5-нитрофазино)пирим12,4 триа рфурилиденгидидо 4,5-е3 34 М 4,4р 0,001 0,001 р 0,00 ин, 8-дно р О1 рсО 12,1, 0 1 0,8 5 0,4-2 идопирин 8 3 утазонльная слиз5% ахм 3 ор Примеч р - вычисл р - вычисл в сравнении нами сравнения я а изобрет о О йаль Соединение српревышает 200 дилось в дозе 20В испытанной до гибели животных 3вают при 25-30 С в течение 5 мин, а затем отфильтровыва 30 т полученный оса док. Выход...

Номер патента: 747855

Опубликовано: 15.07.1980

Авторы: Алимов, Джураев, Закиров, Махсумов, Эргашев

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61P 29/00, C07D 231/12 ...

Метки: 3-пиразолилметиловый, активностью, кислоты, обладающий, пропионовой, противовоспалительной, эфир

...выдерживают в темноте при комнатной температуре. По мере обесцвечивания желтой окраски раствора прибавляют свежие порции диазометана до стойкой желтой окраски, после чего раствори- тель вместе с избытком диаэометана отгоняют, остаток растворяют в 10 мл бензола и вводят в колонку с силикагелем. Из бензольного раствора упариванием получают целевой пиразол. Полученный продукт представляетсобой подвижную легколетучую прикомнатной температуре жидкость,п = 1,45066, выход 93,2.Структура полученного соединенияподтверждается данными элементного747855 Формула изобретения 10 15 Составитель А. ОрловРедактор Н. Потапова Техред И, Асталош Корректор С. ЫекмарТираж 495 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета СССРпо деламизобретений и открытий113035,...

Номер патента: 749365

Опубликовано: 15.07.1980

Авторы: Габор, Золтан, Иштван, Йожеф, Ференц

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 3-полиметилен4-оксо-4н-пиридо1, апиримидинов, солей, четвертичных

...в жидкой форме (например, растворы, суспензии, эмульсии).В качестве носителей могут бытьприменены обычные вещества (например, тальк, углекислый кальций,стеарат магния, вода, полиэтиленгликолят и т. д,). В желаемом случаепрепараты могут содержать. обычныедобавки, например средство, способствующее разрушению, эмульгатор иТ ДТрициклические пиридо (1,2- а ) пиримидиновые сбединения общей формулы 1 могут содержаться в указанныхвыше препаратах совместно с другими болеутоляющими средствами, например производными морфия (морфином,азидоморфином, азидокодеином), производными морфина, производными бензоморфана (феназоцин, пентазоцин),производными фенилпиперидина (петидин, низентил) и т. д. Последние производные из-за их синергисти ескогодействия...

Номер патента: 784763

Опубликовано: 30.11.1980

Автор: Антонио

МПК: A61K 31/15, A61P 29/00, C07C 249/12 ...

Метки: 6метокси-2, ацетилнафтилоксима, производных, хлоргидратов

...на уровне 76 цС в течение 12 ч, после чего реакционную смесь охлаждают и выливают в 2 л воды. При этом образуется осадок, который отфильтровывают и промывают дистиллированной водой. После перекристаллиэации, например, из меС=М-ОСН 0з от , до7,28(бН,м);5,82(2 Н,т);4,28(ЗН,с);3,42(2 Н,т);3,78(9 н,б)от 8,2 до 7,2" Т а б л и ц а 2Элементарный анализ полученных соединений 1 Рассчитано 78,97 8,15 5,14 79,17 8,26 4,98 Найдено 2 Рассчитано 76,00 8,73 4,66Найдено 75,89 8,63 4,58 3 Рассчитано 74,46 8,10 4,69Найдено 76,31 7,89 4,60 4 Рассчитано 76,87 8,39 4,48 7674 8,41 4,50 Найдено 50 одно 6-Метнафтметилсим,соль6-Метокси-ацетилнафталин-(2-диэтиламиноэтил)-оксим, солянокислая соль окси-ацетилалин-(2-диаминоэтил)-ок- солянокислая 40 3 2 17,5 490...

Номер патента: 795462

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Илдико, Инге, Йожеф, Лайош, Шандор, Элеонора

МПК: A61K 31/17, A61P 25/24, A61P 29/00, A61P 9/12 ...

Метки: тиокарбамидныхпроизводных

...смеси 1;1 этилацетата и циклогексана, получают соединение, плавящеесяпри 58-60 оС. Продукт идентичен полученному в примере 1 а.д) Работают по методике примера1 в, но с той разницей, что кипячениепроводят н диоксане вместо изопропилового спирта.Полученный медоподобный продукт(22,8 г, 100) перекристаллизовынаютиз смеси 1:1 этилацетата и циклогексана, он плавится при 58-60 оС, Полученный продукт идентичен продуктупримера 1 а.е) К раствору 3,13 г (0,025 моль)14-фторбензиламина в 25 мл безводного1 этилового спирта прибавляют по капля)при,ОС и перемешивании и охлаждении льдом с солью 3,02 мл 0,05 моль)сероуглерода. Реакционную смесьперемешивают полчаса при температурениже ООС, затем при этой же температуре прибавляют по каплям...

Номер патента: 797689

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Безкровная, Юсипова

МПК: A61K 31/472, A61P 29/00

Метки: противовоспалительное, средство

...артрит (АА) Правая28,60,31Левая28,6+0,61 44,5+5,1 4 01+0 2442,6+3,51 16 АА - папаверин Правая25,5+0,3Левая25,70,31 14 3; 39+0, 15 Контроль Правая24,8+0,3Левая24,60,4 18 2,92+0,19 Источники информации,принятые во внимание при экспертизе 1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М., 1977, т. 1, с383-385Формула изобретенияПрименение папаверина (6,7-диметокси(3,4-диметоксибензил) -изохинолина) в качестве противовоспалительного средства,Составитель И. Губарева Редактор О. Малец Техред М.Голинка Корректор Г. НазароваЗаказ 9867/4 Тираж 69 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д.4/5 филиал ППП фПатент, г,ужгород, ул.Проектная, 4 количес т- ВО живот- ных 34,52,031,7+0,81...

Номер патента: 812174

Опубликовано: 07.03.1981

Автор: Деннис

МПК: A61K 31/435, A61K 31/451, A61K 31/4525 ...

Метки: пирин-дина, производныхцис-4a-фенилоктагидро-1h-2, солей

...эфиром. Эфирные экстракты объединяют, промывают водой, сушат, упаривают в вакууме, получают масло, которое перегоняют, получают 14,6 г 2-фенил-(2-пропенил)-б-формилциклогексанона с т, кип. 125 - 130 С/0,1 мм рт. т. П р и м е р Е К раствору 50,0 г2-фенил-этоксикарбонилметил-формилциклогексанона в 500 мл диэтилового эфира при - 25 оС при перемешивании добавляют раствор 24,8 г диэтил-амина в 100 мл диэтилового эфира покаплям в течение 30 мин. После перемешивания реакционной смеси в течение 2 ч при - 25 С раствор охлажцают 5до 5 С и затем в него по каплям вотечение 15 мин добавляют раствор33,5 г и-толуолсульфонилазида в50 мл диэтилового эфира. Реакционнойсмеси далее позволяют нагреться докомнатной температуры и ее перемешивают еще в течение...

Номер патента: 812177

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Вильям, Эдвард

МПК: A61K 31/352, A61P 25/22, A61P 25/24 ...

Метки: гексагидродибензо, изоме, оптических, пиранов, производных1-окси-3-замещенных, солей, тетрагидро

...и другими аналогичными способами. Обычно такое разделение изомеров не осуществляют до тех пор, пока ве образуетсяконечный продукт.Соединения формулы 1 обладают по.лезным фармацевтическим действием,Многие из них, кроме того, являютсяценными промежуточными продуктами,используемыми в синтезе фармацевтически активных соединений. Фармацевтическая композиция содержит поменьшей мере одно биологически активное соединение формулы 1 в смеси с одним или более соответствующими разбавителями, носителями илиэксципиентами. Кроме того, в компо=зициюрсодержащую активный ингредиент, могут быть введены другие Фармацевтические активные лекарства.Наиболее предпочтительная фармацевтическая композиция используетсядля лечения гипертонии....

Номер патента: 738346

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Голенева, Двинских, Лапкин, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/18 ...

Метки: активностью, кислоты, обладающий, противовоспалительной, этилдибутилсилоксипропионовой, этиловый, эфир

...кат лоидный никель вносят кую колбу, снабженную ратным холодильником,течение 5-7 ч при 108 чании реакции смесь от лизатора, продукт реак перегонкой в вакууме. ческие характеристики дукта представлены в те1 г/моль)фградной кисло оренный в 10 м ализатор кол в круглодонмешалкой и обнагревают в 120 С. По окон деляют от ката ции выделяют Физико-химиконечного проабл. 1,ика формалинового воспаления азвание препарат с т объема стопыы вчерез пр к,. О,1 с-этилдибутилсилоксипропионовой кислоты 2 Эталон сравнения Фенилбута противовоспали- формалин тельного действия 4 Конт Крахмальная слизьформалин П р и м е ч а н и е: р - исчислено в сравнении с контролемр - исчислено в сравнении с Фенилбутазонсь Соединение представляет собойбесцветную жидкость со...

Номер патента: 694019

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Голенева, Двинских, Лапкин, Пасынкова, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/12 ...

Метки: активность, ди-(карбэтокси-диалкил-метокси, диэтилсиланы, противовоспалительную, проявляющие

...4 ч.По окончании реакции смесь охлаждают, отделяют от катализатора, продукт реакции выделяют перегонкой в вакууме.физико-химические характеристики пррдуктов приведены в табл, 1. Таблица 15 ОС 1 Н 1318777 С 2 Н 8 С 2 Н 52 146-148/3 0,9850 1,4411 7,10 22,01 С Н 065 1 694 22,27 173020 401319477 Н СН 79 139-140/5 1,0270 1 4320 8 ю 58 27 с 71 С 4 НУ 8 06 Б 1 8, 6 28,12 1743 1100 1080 Таблица 2 ШиФр и Ргосре- гистрации Методика формалинового воспаления Доза и ориенти- ровочная токНазвание препарата сичность 84 - 40 С Ди(карбэтокси-диэтил-метокси)ди 79 66,40,001.э 800 р э О,5ср ( 0,05 р = 0,02 этилсилан 80 85 - КОС Ди(карбэтокси-метил-метокси)диэтил=илан р , О,ОО 1р,= 0,0 800 р0,01р 0,52 79 11848 32 Контроль Крахмальная слизь Фенилбутазон...

Номер патента: 694020

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Голенева, Двинских, Лапкин, Пасынкова, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/18 ...

Метки: активность, диметил-триэтилсилоксикарбоновыхкислот, противовоспалительную, проявляющие, сложные, эфиры

...ОС. По окончании реакции смесь охлаждают, отделяют от катализатора, продукт реакцим выделяют перегонкой в вакууме. Физико-химические характеристики продукта и выход приведены в табл. 1.694020 Таблица 2 Доза и ориенти- ровочная Методика формалинового воспаления) 0,1 Р, ( 0,01 Р = 0,5 118 79 Контроль крахмальная слизь Фенилбутазон (эталон сравнения) 32 Р - исчислено в сравнении с контролем; Р - исчислено в сравнении сфенилбутазоном. щей формулы В - Сн - С ( Сн,)г - бооАгх Оь(Сгнь)з где й = СНЗ, СЗНг,А 1 К СН 3, С Н,проявляющие протиноноспалительнуюактивность.2. Способ получения соединенийпо п.1, заключающийся в том, чтосложный эфир о,ж-диметил-(-кетокарФормула изобретения Соединения формулы 1 представляют собой бесцветные жидкости со...

Номер патента: 694021

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Голенева, Двинских, Лапкин, Пасынкова, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/18 ...

Метки: бутиловые, действием, кислоты, обладающие, противо-воспалительным, триалкисилокси-капроновой, эфиры

...на живой организмДля этого предлагается соединение формулы 1, обладающее противовоспалительным действием.Предлагаемое соединение получают взаимодействием бутилового эфира е-оксокапроновой кислоты с три(издбутил)силаном, триэтилсиланом, или этилдибутилсиланом в присутствии в качестве катализатора коллоидного никеля.П р и м е р. Триалкилсилан (0,1 г/моль), бутиловый эфир 06-оксо- капроновой кислоты и каталиэаторколлоидный никель вносят в кругло- донную колбу, снабженную мешалкой И обратным холодильником, нагревают при перемешивании 5-7 ч при температуре 150-160 С (110-130 С в случае триэтилсилана), По окончании реакции смесь отделяют от катализатора, про" дукт реакции выделяют перегонкой в вакууме. Для продуктов формулыопределены...

Номер патента: 694022

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Голенева, Пасынкова, Пидэмский, Поварницына

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/18 ...

Метки: действием, обладающий, проитвовоспалительным, три-(1-карбэтокси-1-метокси)фенил-силан

...смесь растворяют в эфире, промывают несколько раз водой и содой в делительной воронке, чтобы избавиться от остатков хлористого цинка. После сушки эфирного раствора безводным сернокислым натрием и отгонки эфира, продукт реакции перегоняют в вакууме.Выход 65;т. кип. 180-18 С/4 мм рт. ст6,0, 972.Найдено, ; 51 6,8518 "то 0951Вычислено, : 51 6,76.ИК-спектры для (51 - о), 1182 см (с = о) 1735 см 1;(51- Н) - отсутствует0 методика Формалинового воспаления Шифр и Мгос.ре- гистрации Доза и ориентировочная Д 5 О Название препарата 3 ч б ч 89 - КОС Три(1-карбэтокси- 80 мг/кг-метокси)фенилсилан 800 Р с 0,05 Р с 0,001Р0,25 Р ъ 0,1 118 Контроль Крахмальная слизь Эталон сравненияФенилбутазон 32 П р и м е ч а н и е: Р - исчислено в сравнении с...

Номер патента: 822827

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Баскакова, Вальцева, Волкова, Есилевский, Золотарев, Кудряшов, Ляпина, Пытель, Уфимцева

МПК: A61K 31/522, A61K 45/06, A61P 13/12 ...

Метки: больных, лечения, хроническимпиелонефритом

...30 осится к медицине,и. лечения больныхефритом путем вве- алительных ия и сост Ю.А Пытель, Б.А. Кудряшов, И,И. Золотарев, Г.М. Баскакова, В.С, Волкова, Л. А. Ляпина, А,Г. Уфимцева, И. А, Вальцеваи Ю.М. Есилевский822827 екции левой почки определяется теньподозрительная на конкремент. Наэкскреторной урограмме справа чашечно-.лоханочная система не изменена, пассаж по мочеточнику сохранен. Слеватень конкремента в проекции лоханки,умеренное расширение верхней чашечки. Произведена операция: пиелолитотомия слева. Послеоперационноетечение гладкое. Щвы сняты на 7 сут.При контрольном анализе мочи по Нечипоренко: лейкоциты 22 тыс., эритроциты 2200, активные лейкоциты1:1. Выписана на амбулаторное лечение по месту жительства. Через 1,5месяца...

Номер патента: 824894

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Мозес, Роберт

МПК: A61K 31/352, A61P 25/22, A61P 25/24 ...

Метки: гексагидро-бензо, октагидроили, пиранов, производных, циклогепта

...раствором бикарбоната натрия, рассолом и высушивают. Удаление растворителя выпариванием при пониженном давлении позволяет получить 4,8 г зеленоватого масла, которое помещают в 60 хроматографическую колонку, заполненную силикагелем, и элюируют 3-ным этилацетатом и бенэолом. Фракции, ,которые, как показывает тонкослойный ,хроматографический анализ, содержат 65.отдельный продукт, собирают, удаляютиз них выпариванием растворитель, врезультате чего получают 2 г светлогомасла, которое кристаллизуется изгексана с образованием (+ )-ба,11 а-транс-окси-(1,1-диметилгептил)-б,б-диметил-оксо-б,ба,7,8,9,10,11, -11 а-октагидро-бензо (Ь) циклогепта(д) пирана в виде белых кристаллов спь 102,5-104,5 С.Вычислено: С 77,68 Н %,91С 2 Н 8 ОзНайдено: С...

Номер патента: 707226

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Двинских, Лапкин, Марданова, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/18 ...

Метки: обладающие, противовоспалительнойактивностью, триалкилсилоксикетоны

...и коллоидный никель, активности данного соединения не йме- " полученный восстановлением хлористо"го никеля триалкилсиланом, вносят вЦ об асширение ар- круглодонную колбу, снабженную медст вия на живой, шалкой, обратным холодильником иЗО термометром, нагревают в течениефйФафХфФфа:,";. - :с3 70при 100-115 ОС. - По окончании реакции смесь охлаждайт,отделяют от-"катали"батора; -продукт реакции выделяют перегонкой в вакууме,Для конечных продуктов формулыопределены следующие физико-химичес".кие характеристики (см. табл. 1).Соединения Формулы 1 представляютсобой бесцветные жидкости со слабымзапахом, нерастворимые в воде, хорошо растворимые в органических растворителях.Исследование биологического дейст- :п к ви- что они обладают...

Номер патента: 770062

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Двинский, Лапкин, Марданова, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/18 ...

Метки: активностью, анальгетической, кислоты, обладающий, этилдибутилоксивариановой, этиловый, эфир

...25в присутствии катализатора - коллоидного никеля.П р и м е р. Получение этиловогоэфира .-этилдибутилсилоксивалериановой кислоты.Смесь этилового эфира левулиновойкислоты (0,1 г/моль) и этилдибутил770062 Токсич"ностьЛД 0 идоза вмг/кг Химическое название препарата Лабораторныйшифр и Р гос;регистрации Анальгетическое действие. Время оборонительного рефлекса на дике действия, с " ЛД 6 О 500 26,8+1,9 93-КОС1188377 Этиловый эфир-этилдибутилсилок р.с 0,001 сивалериановойкислоты Контроль 12,1+0,8 Крахмальная слизь 2 Этанол 100 50,4+2,8 Амидопирин сравнения П р и м е ч а н и е: р - исчислено в сравнении сконтролем. Формула изобретения ВНИИПи Заказ 2236 Тираж 397 Подписное Филиал ППП "Патент", г.ужгород,ул.проектная,4 силана (0,1 г/моль) в...

Номер патента: 831073

Опубликовано: 15.05.1981

Автор: Хенри

МПК: A61K 31/4168, A61P 29/00, C07D 233/50 ...

Метки: 2-имино-имидазолидина, кислотно-аддитивныхсолей, производных

...2-(2,6-дихлорфенил)имино -1-оксиимидазолидина и этилового эфира4-бром-метилмасляной кислоты получают этил-(2-2,6-дихлорфенил)имино)-1-имидазолидинил)окс+2-метилбутират в виде масла.Из 2- Г(2,6-дихлорфенил)имино -1-оксиимидазолидина и йодистого изопропила получают хлоргидрат 2- (2,6-дихлорфенил)имино 1 -1-изопропоксиимидазолидина, т.пл, 204-205 С (из ацетонитрила),Из 2- (2,6-дихлорфенил)имино 1 -1-оксиимидазолидина и этилового эфира2-броммасляной кислоты получают хлоргидрат этил-(2- (2,б-дихлорфенил)имино(-1-имидазолидинил)окси)бутирата, т.пл. 176-177 С (из ацетонитрила),Из 1-окси- (2-йодфенил)иминоимидазолидина и этилового эфира 4-броммасляной кислоты получают этил- (2- (2-йоденил)имино( -1-имидазолидинил)оксибутират в виде масла.Из...

Номер патента: 841586

Опубликовано: 23.06.1981

Автор: Деннис

МПК: A61K 31/435, A61K 31/452, A61P 29/00, C07D 211/02 ...

Метки: ихсолей, октагидро-пириндинов, транса-фенилзамещенный, фенилa

...по каплямв течение 2 0 мин к перемешиваемомураствору 7 3, 3 г 3-хлорпропилбромидав 3 0 0 мл дизтилового эфира , охлажденного до - 5 0 С . По окончании добавлени я реакционную смесь нагреваютдо - 2 0 С и разбавляют 5 0 0 мл насыше нного водного раствора хлорида натрия ,охлажден ного до 0 С . Органическийслой отделяют , промывают водой иэкс трагируют 1 2 0 0 мл 1 н соляной кислоты . Водный кислый слой промываютдиэ тиловым эфиром и подщелачиваютдобавлением по каплям ко н це н триров а нного водного раствора едкого натрия.Щелочной раствор экстрагируют несколькораз диэтиловым эфиром, эфирные вытяжкисоединяют, промывают водой и сушат.После отгонки растворителя при 10 Сполучают масло, которое растворяют,.в 2500 мл ацетонитрила,...

Номер патента: 843746

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Джасджит, Джозеф

МПК: A61K 31/427, A61P 29/00, A61P 37/02 ...

Метки: аминотиазоловили, кислотно-аддитивных, солей

...Выпавший в осадок твердый материал отфильтровывают, промывают этилацетатом и ,высушивают в вакууме над пятиокисью Фосфора с получением 0,585 г (33) 2-фурфуриламино-метил-фенилтиазолгидробромида с т.пл. 150-153 ОС.Найдено,: С 51,97; Н 4,47; й 8,42.С Н М 05"НВгВычислено,: С 51,29; Н 4,30; й 7,97.П р и м е р 15. Аналогично примерам 13 и 14 получают гидрогалогенидные соли нижеследующих соедине- ний Соль йф Т.пл.,фС Гидро- Фенил Атом во-126бромид дорода П р и м е р 16. 25,0 г.воряют в 660 мл диэтилового эфира ираствор охлаждают до ООС. Затемв течение 10 мин через этот растворпропускают барботированием сухойгазообразный хлористый водород, причем за этот промежуток времени всмесь добавляют дополнительно 30 млдиэтилового эфира....

Номер патента: 843748

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Джасджит

МПК: A61K 31/352, A61P 29/00, C07D 311/92 ...

Метки: дибензо, пирана, производных

...(в хлороФорме) при 3827 и 3333 см 1(ОН) Из 60 мг пенообразного продуктавыделяют 10 мг компонента Л ,В 0,65ЯМР-спектрограМма: д :7,0-7,5-атил-оН-дибензо(Ь,д)пиран(8 Н)- -она в д 1-ба-бета,7,8,9,10,10 а-бетагексагидро-окси-б,б-диметил-11-метил-(2-Фенилзтокси)-этил)-6 Н-дибензо(Ь,д)пиран-бета-ол, т.пл.90-1050 С,ИК-спектрограмма (хлороформ): ОН3534 и 3279 см".П р и м е р, 2, д 1-ба-бета,7,8,9,10,10 а-альфа-гексагидро-окси-б,б-диметил-З-(2-гептилокси)-бН-дибензо(Ь.,д)пиран-бета-ол.В раствор 0,60 г (1,66 ммоль),д 1- -ба-бета,7,.10,10 а-альфа-тетрагидроокси-б,б-диметил-З-(2-гептилокси)- -6 Н-дибензо(Ь,д)пиран-(8 Н)-она в18 мл этанола, перемешиваемый прикомнатной температуре в атмосфере.Т азота, добавляют 275 мг натрийборгидрида. Реакционную...

Номер патента: 850007

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/429, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: 1-bтиазолидина, имидазо2, производных

...2 мин к этой суспензии прибавляют по каплям при комнатной температуре (перемешивают) 15,7 мл 2-хлорэтанола. Реакционную смесь перемешивают в течение 1 ч при 609 С и затем в течение 4 ч при температуре кипения с обратным холодильником. Непосредственно после этого слабую суспензию упаривают досуха. Остаток подвергают очистке при помощи ацетона/воды. Получают 4,5-ди-(п-метокси фенил)-2-13-оксиэтилмеркаптоимидазол,14,8 г 4,5-ди-(п-метоксифенил) - -2оксиэтилмеркаптоимидазола растворяют в 50 мл абсолютного пиридина50 и при перемешивании и температуре приблизительно -5 оС внутри реакционного сосуда к раствору прибавляют по капляМ 15,8 г бензолсульфохлорида в 60 мл абсолютного пиридина. Непосредственно после этого реакционную смесь...

Номер патента: 625392

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Андрейчиков, Карпова, Налимова, Пидэмский, Тендрякова

МПК: A61K 31/428, A61P 29/00, C07D 277/68 ...

Метки: 2-карбометокси-2-фенацилбензтиазолин-1, активность, егополучения, проявляющийпротивовоспалительную

...ул. Проектная, 4 илпировиноградной кислоты путем сплавления при 115-120 оС, с последующим выделешюем целевого продукта.П р и м е р. Получение 2-карбометокси-феиацилбензтиазолина,3.Смесь 3,5 г ( 0,016 моль) метилового эфира бензоил-пировиноградной кислоты и 2 г 0,016 моль ) о-ам.нотиофенола сплавляют 1,5 ч при 115-120 С,о Получают 5,5 г (997.) продукта с Т плавления 159-160 С. Вычислено,7; М 4,65 ь 3 10,22: С 7 Н,1 У 80.: ,Найдено,вес.Х: Н 5,01; 5 10,10.Полученный продукт представляет собой кристаллическое вещество бледно желтого цвета, трудно растворимое в спирте, толуоле, хлороформе, растворимое в ацетонитриле.ИК-спектр полученного 2-карбометокси-фенацилбензтиазолина,3 соот-. 20 ветствует придаваемой структуре. В спектре...

Номер патента: 801513

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Марданова, Пидэмский, Сайткулова, Семенов

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/08 ...

Метки: кислоты, метил-триме-тилсилил-аминокротоновой, противовоспалительнуюактиновность, проявляющий, этиловый, эфир

...поэ тому может быть рекомендован в качестве препаративного.ФП р и м е р . В трехгорловую колбу вносят 0,1 г/атом цинка и заливают безводным бензолом. При перемеши ванин прикапывают смесь, состоящую из с"бромпропноновой кислоты и адетонитрила (по 0,1 г/моль). По окончании прикапывания смесь нагревают 10-15 мин и затем добавляют 35 по каплям триметилхлорсилан, по окончании прикапывания бензол отгоняют и заменяют гептаном и выпавшие соли цинка отделяют. ПрсЩукт перегоняют в вакууме.выход 49. т. кип. 90-92 С, ,3 мм рт.ст. дои 11,4856, д 1,0622; МН - 58,16; МНВКНайдено, : 1 13,0; й 6,5 СО Нр, ОйБ45Вйчислено, : 5 12,7; й б;б.В ИК-спектрах этилового эфира О.-метил-й-триметилсилил-Я-аминокротоновой кислоты наблюдаем валентные колебания...

Номер патента: 788657

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Марданова, Пидэмский, Сайткулова, Семенов

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/08 ...

Метки: активность, анальгетическую, бутиловый, диметил-три-метилсилил-иминокапроновой, кис-лоты, противовоспалитель-ную, проявляющий, эфир

...-)-иминокапроновой кислоты обладает умеренным противовоспалительным действием.Для оценки анальгетического действия была использована методика "горячей пластинки" (Эдди и Леймбах, 1953). Подопытных животных помещади на нагретую до 54 1 0,2 С пластинку. Регистрировали деятельность нахождения на ней мышей до появления оборонительного рефлекса на тепловое раздражение в виде облизывания передних лапок.Исследуемое соединение инъекцировали внутрибрюшинно по 0,1 мл на 10 г веса в дозе 1/5 ЛДо. Эталоном сравнения служил амидопирин (100 мг/кг) .Исследования показали, что бутиловый эфир с(,о(.-диметил-й-триметилсилил-иминокапроновой кислоты обладает умеренной анальгетической активностью.Кроме того, исследованное соединение...

Номер патента: 792890

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Марданова, Пидэмский, Сайткулова, Фотин

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/08 ...

Метки: активность, кислот, про-тивовоспалительную, проявляющие, сложные, триметилсилил-карбоновых, эфиры

...ТоксичностьЛД 5 пи дозав опыте,мг/кг Лабораторный шифр(О, 001Р )0,5 97,5 +4,1 74,5 +2,7 100 36,6 + 2,71 44,8 +4,5 сушат безводным сульфатом натрия,После отгонки растворителя продукт реакции перегоняют в вакууме.Выход 71%. Т. кип, 106-108 С//40 мм рт,сто В 0,8810, ИЯ 1,42277,Мйн,й 59,09 Мйвьч 59 83Найдено,%: 51 13,76.С. Н 202 5 1,Вычислено,Ъ: 5( 13,88.В ИК-спектрах поглощение карбонильной группы наблюдается при 1728 см ,колебания Ссвязи наблюдаются при1250 см -" и при 852 смП р и м е р 2, Синтез амилово,го эфира с-триметилсилилмаслянойкислоты.В круглодонную колбу вносят 150,2 г/атома активированного цинка,покрывают смесью бензола, диэтилового эфира и тетрагидрофурана.Послеприкапывания смеси, состоящей из этилового эфира 0(.-броммасляной...

Номер патента: 858567

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле, Тибор

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: конденсированных, пиримидина, производных, солей

...бромом с образованием соединений общей формулы Я последние в свою очередь вводят в реакцию с аминами общей формулыи образовавшиеся при этом соединения общей формулыпод действием кислорода воздуха окисляются до соединений общей формулы 11.(В формулах 111-Ч значения В, В как указано выше).,Некоторые иэ предлагаемых соединений общей Формулыили полученные из них путем дальнейших превращений соединения обладают уменьшающиМ Ин" тенсивность воспаления, болеутоляющим, жаропонижающим действием, антиатерогенным, антиастматическим, анти аллергическим действием, благоприятным дейстнием на сердце и круг кровообращения, далее антибактериальньщ, снижающим агрегацию тромбоцитов действием, транкнилизирующим действием; прочими благоприятныМи...

Номер патента: 623356

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Андрейчиков, Голясная, Пидэмский, Плахина, Сахарная

МПК: A61K 31/167, A61P 29/00, C07C 235/80 ...

Метки: активность, бромбензоилпировиноградной, кислоты, противоспалительную, проявляющий, фениламид

...-бромбензонлпировинОградной кислоты. 30 К 1 г (0,0037 моль). фениламидабенэоилпнровиноградной кислоты, растворенного в 70 мл четыреххлористогоуглерода, прикапывают раствор0,29 г (0,0037 моль). брома в 5 мл того же растворителя, Реакционную смесьперемешивают в течение 1 ч, растворитель отгоняют и получают 1,2 г (97,5)кристаллического вещества белого цвета, т. пл, 166-167 дС (иэ четыреххлористого углерода),Найдено, Ъ; С 5,70; Н 3,51; Вг 22 с 94; Н 4 ф 20;н ВгйОВычислено, Ъ: С 5,52; Н 3,32; Вг 23 к 11 т Н 4 ф 04В ИК-спектре полученного соединения присутствуют полосы, см ": 1735 (валентные колебания амидного карбо" нила), 1685 (валентные колебания карбонила), 1595 (валентные колебания группы йн).Соединение общей формулы (1) исследуют при...

Номер патента: 862821

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Агоштон, Иштван, Лайош, Ласло, Чаба, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/473, A61P 29/00, C07D 217/14 ...

Метки: бензоахинолизидина, производных, солей

...(а) хинолизидин,0,5 г (1,34 ммоль) хлорангидрида кислоты,1полученного по примеру 7, суспендируют в 3 мл абсолютного хлороформа и 10 мл диоксана. К приготовленйой суспензии прибавляют 0,35 г (4,02 ммоль) морфолина и затем реак. ционную смесь выдерживают в течение 1 дня. Непосредственно после этого реакционный раст.вор экстрагируют 30 мл дихлорметана. Экстрактсушат и затем упаривают до получения сухого остатка. Полученный после упаривания остатокперекристаллизовывают из метилового спирта,В результате получают 0,35 г (67,5%) 2-оксо 3+морфолинкарбонилэтил,10- (метилендиокси)-1,2,3,4,6,7.-гексагидроЬН-бензо (а) хино.лизидица с т. пл. 168,5 С,П р и м е р 10, 2-Оксор-диэтиламинокарбонилэтил.9, 10- (метилендиокси)...

Номер патента: 694015

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Андрейчиков, Закс, Коршенинникова, Плахина, Терехова

МПК: A61K 31/5025, A61P 29/00, C07D 491/04 ...

Метки: 3-бром-2-(п-метоксифенил)-фуро(2, 3-в)хиноксалин, активность, противовоспалительную, проявляющий

...карбонила (16661660 сЬГ) и связью йй,в хиноксалоновой системе (3068-3065 см 1) присутствует только полоса поглошения,обусловленная колебаниями конденсированного бенэольного ядра (1505 см)В УФ-спектре (. ,к полученногосоединения находится около 379 нм.Испытание на острую токсичностьпроводилось на белых мышах с внутри- ЗО бркшинным введением препарата в крахтаблица 1 Соотношениедозы с 0 Доза, мг/кг Прирост объема стопыв Ъ к исходному :эрез Опыт б ч Контроль 50 71,5 52,5 69,4 6,73 49,6 53,2 А0,025 Амидопирин (21 100 0,3% Статически достоверное отличие от контроля. Доза, мг/кг Соотношениедозы с 0 онтроль-81 О,0,025 3,0 оспалительну рояв ктив формации, при эксперт н., 1957, 609,Лекарственныецина, 1972,ашковский М,М., Меди104,443...