C07D 307/81 — радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы
Способ получения 2, 3, 5, 6, 7-заме1ценных 4-аминобензофуранов
Номер патента: 210182
Опубликовано: 01.01.1968
МПК: C07D 307/81
Метки: 4-аминобензофуранов, 7-заме1ценных
...диацетильного производного 2,3-диметил-аминобензофурана (1, 2 г) т. пл. 96 С,Найдено, %: С 68,44; 68,46; Н 6,10; 6,20.Для С 14 Нт 5 ИОв вычислено, %: С 68,55; 25 Н 6,16. Водный раствор экстрагируют хлороформом, сушат сульфатом магния и упаривают растворитель, получая 0,5 г 4-ацетамидо,3-диметилбензофурана, т, пл. 178 - 180 С (из ацетонитрила). 30 70,68; 70,53; Н 6,43; 6,37, вычислено, %: С 70,91; ход г 1-ацетильных производМ,Х-диацетамидо- и 0,5 г иметилбензофуранов нагре%-ной соляной кислоты в охлаждают, подщелачивают ром едкого натра до рН 5, ром. Объединенные эфирные сульфатом магния и после ителя получают 0,6 г 4-амизофурана. Выход, рассчитаноксим, составляет 55%.ипятят 2 час смесь 2 г оксито,5,6,7-тетрагидробензофуусного...
Способ получения ацетамидоксимных производных бензофурана или их солей
Номер патента: 598564
Опубликовано: 15.03.1978
МПК: A61K 31/343, C07D 307/81
Метки: ацетамидоксимных, бензофурана, производных, солей
...кар.бонат калия, 3-замешенных 1,2,4- 4 -окса 2диазоп-онами с хпрралкипамином, предпочтительно в форме его хпористоводороднойсопи 5П р и м е р 1. 2-(2-Этил-бензофуранил)-М -(2-морфолииоэтип)-ацетамидоксимсесквиоксалат,а) Попучение 2-(2-этип-бензофуранил)аце тамид оксима,2 О К 350 мп этанопа, содержащего 37,4 г- ОК СИДИ ЗЕВЭд-011 6;д", 2 Вд1 О ВМ. 11 БС 1 а." И -гдвтВ 121 ДОд Из СМЕСЧ 1 дд 2 С 1:ВТ 1 В 1 Еи 1 Ь 1,11 В.ВфВВДЛ, ВД В+ДВ 1 ВВВВВВФВВВВВДВДДВДВВВД".В :-"вВ. ДДо,1 Еь.:Л"11 атВ 1 а тл.ЪВ 11.1ч"ВВФВЮФГ аддВдт В Ф В ФФ РЧОВ Ф 4 ВВдчддХВВФ 4 С 1.:Д Р Ж.111 ВЕДВВД В ВДВ,Д:аВ В Да. В В ВДВВДВиВВВВ ВЧ ДВВДВВДВ .- В В В Д ДВ В.В;.В 1.Д В- ;.К. 1- В - ь:. 111, " .1 фВе 11.о 7.6 К:;4,-: ;В 2 -д 4 мет 1 Й-. .,.1- . - к; -:1 и,:",1-,1,.В Д...
2-бензофуранил-диметиламиноэтилкентон или его хлоргидрат в качестве стабилизатора резин
Номер патента: 518950
Опубликовано: 25.08.1978
Авторы: Ангерт, Викторова, Гейдыш, Караханов, Михайлова, Нудельман, Столярова
МПК: C07D 307/81, C08K 5/1535
Метки: 2-бензофуранил-диметиламиноэтилкентон, качестве, резин, стабилизатора, хлоргидрат
...хлоргидратадиметиламина и 3 г параформа нагреваютдо кипения с несколькими каплями концентрированной соляной кислоты в 20 мд атанола в течение 30 мин. Добавляют еше1,5 г аараформа(аоего 4,5 г,15 г/моаьЬи кипятят 1 ч. После охлаждения реакционной массы добавляют ацетон./Выпавший осадок отфильтровывают,промывают ацетоном. Подученный хлор(натуральныйкислота 100 ветлый кре теариновая кись цинка Тиурам кись магии,0 табидизато плав Аф2,0 3,0 ск) ционной массы добавляют ацетон, Выпавший осадок отфильтровывают и промываютацетоном. Получают хлоргидрвт 2-бензо фуранид- М, И-диметиламиноэтидкетона свыходом 75,2% т пл. 192-193 С (спирт).Хдоргидрвт 2-бензофуранил- й, й -диметиламиноатидкетона испытан в качестве противоствритедя. Рецептура резин...
Способ получения производных гомопропаргиламина
Номер патента: 1512480
Опубликовано: 30.09.1989
Автор: Антон
МПК: A01N 33/04, C07C 87/457, C07D 307/81, C07D 333/58 ...
Метки: гомопропаргиламина, производных
...выделения.Целевое соединение,К полученной реакционной смеси при 5бавляют 740 мг И-метил-нафтилметанамина, нагревают реакционную смесьв течение ночи при 80 С.Затем отгоняют в вакууме растворитель, остаток распределяют в насыщенном водном растворе ИаНСОз и этилацетате, органическую фазу промывают,сушат и выпаривают. Сырой продуктхроматографируют на силикагеле толуол/этилацетат = 9/1 и получают целевой продукт в виде масла.Аналогично примеру 1 получены следующие соединения, указанные в табл. 1.Полученные соединения проявляют,фунгицидную активность и могут бытьиспользованы в сельском хозяйстве.Методика испытаний на биологическую активноСть,На растения распыляют жидкости,содержащие испытуемые соединения в 2различных концентрациях. После...
Способ получения сульфонамида
Номер патента: 1676448
Опубликовано: 07.09.1991
Авторы: Джон, Жоффрей, Питер, Роджер
МПК: A61K 31/18, A61K 31/343, A61P 9/06 ...
Метки: сульфонамида
..." моль.Кроме того, измеряют ПЭН правойкапиллярной мьппцы морской свинки врастворе физиологической соли. Иьппцустимулируют с ор,ного конца, используя двухполярные электроды, причем спротивоположного конца записываютраспространенную электрограмму через однополярньп 1 поверхностный электрод.ПЭН определяют аналогично используя,методику внешних стимулов. Время прохождения определяют с помощью запоминающего цифрового осциллоскопа путем измерения интервала между стимулирующим артефактом и пиком электро- граммы, т.е. время, необходимое для прохождения импульса вдоль длины мьппцы.Кроме того, измеряют величины ПЭН предсердия и желудочка собак, находящихся в сознании или анестеэированных, с помощью методики внешних стимулов, в то время как...
Способ получения производных этаноламина или их физиологически приемлемых солей или сольватов
Номер патента: 1711673
Опубликовано: 07.02.1992
Авторы: Алан, Гарри, Дэвид, Лоренс, Чарльз, Ян
МПК: C07D 307/81, C07D 333/20, C07D 333/58 ...
Метки: приемлемых, производных, солей, сольватов, физиологически, этаноламина
...масло затирают с сухимэфиром, получая целевое соединение в виде .белой пудры (550 мг), т.пл, 123 - 124 С, ТСХ(1 65 мг) и нагревают при кипении 1 ч, Смесьохлаждают до комнатной температуры, 15фильтруют и упаривают в вакууме, Затиранием с сухим эфиром получают целевое соединение в виде желтой пены (380 мг); т,пл.86-93 С,.Найдено, 0; С 67,9; Н 6,8; й 2,15; 8 4,9 20СЙНзвйО 43" 0,5 С 2 зН 1606 0,4 Н 20Вычислено, О/,: С 68,0; Н 6,5; й 2,2; Я 5,0.В нижелеследующих рецептурах ис-пользованы предлагаемые соединения,. обозначенные термином "активный ингредиент",Таблетки (совместное прессование),мг/таблетка;Активный ингредиент 2,0.Микрокристаллическая 30целлюлоза ОЗР 196,5Стеарат магния ВР1,5, .Активные ингредиенты просеивают че-.рез...
Гидрохлорид 2-метил-3-карбокси-4-хлор-5-окси-6 диметиламинометилбензофурана, обладающий противовоспалительным, анальгетическим действием и стимулирующим действием на мозговой кровоток
Номер патента: 1063057
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Архангельская, Галенко-Ярошевский, Гринев, Любчанская, Степанюк, Столярчук
МПК: A61K 31/343, A61P 25/28, A61P 29/00 ...
Метки: 2-метил-3-карбокси-4-хлор-5-окси-6, анальгетическим, гидрохлорид, действием, диметиламинометилбензофурана, кровоток, мозговой, обладающий, противовоспалительным, стимулирующим
...анальгезии вы гаемого соединения при ожоговом шоке,эывало в первые 30 мин после его введения. Опыты проведены на 185 белых мышах(40%),действиесохранялось на протяжении обоего пола (масса тела 22 - 27 г). Ожоговый90 мин.Придозе 727,5 мг/кгстепеньаналь-. шок вызывали путем погружения нижнихгезий возросла до 60%, эффект длился бо-. 3/4 туловища животных в водяную баню слее 150 мин.: . 45 температурой 70 С на 4 ч, Защитное дейстПод влиянием амидопирина в дозе. вие предлагаемого соединения при ожо 100 мг/кганальгетическийэффектнаблюда-. говом шоке сравнивали с аналогичным. ли в течение 90 мин, степень анальгезии . эффектом морфина, бутадиона, мефенамибыла наиболее выраженной через 30 мин и . новой кислоты и индометацина, Об...
Арилоксиметильные производные 3-карбэтокси-4 диметиламинометил-5-оксибензофурана, обладающие анальгезирующим, противокаталептическим, противосудорожным, противоаритмическим, противофибрилляторным действием и ув
Номер патента: 1050258
Опубликовано: 30.11.1993
Авторы: Гололобова, Гринев, Зотова, Столярчук, Сторожук, Таратута
МПК: A61K 31/343, A61P 25/08, A61P 29/02 ...
Метки: 3-карбэтокси-4, анальгезирующим, арилоксиметильные, действием, диметиламинометил-5-оксибензофурана, обладающие, производные, противоаритмическим, противокаталептическим, противосудорожным, противофибрилляторным
.... максимального электрошока и с оро ни т 3 ч. Растворитель и избыток амийа 35 агентоа: коразола (60 мг/кг),. ареколина (1.6отгоняют в вакуумеОстаток перекристалмг/кг) и никотина (10 мг/кг), - которые вволизовывают из. зтвнола. .. дили внутрибраеинно спустя .10 мин послеПолучают 3,1 г(69 2-феноксиьтетил- введения изучаемых соединений.карбзтокси-диметиламинометил-б-:оксиб .: .Противоаритмическую активность выензофурана,.т,пл, 73-.74 С.46.являлина. модели акотиновой аритмииаидено, : й 3,72, опытах на крысах(55) в сравнении с новокаС 21 Н 2 эй 05, :.Инамидом.Вычислейо, : й 3,79, Влияние на объемную скорость мозгоРаствор основайия в 40 мл эфира ней- ваго кровотока определяли в острых опр зуют эфирным раствором хористого: 45. йа. кошках....
Производные 5-оксибензофурана, обладающие местноанестезирующим, противоаритмическим, противофибрилляторным, противосудорожным и противокаталептическим действием
Номер патента: 1045584
Опубликовано: 30.12.1993
Авторы: Белозеров, Галенко-Ярошевский, Гололобова, Гринев, Зотова, Слободянюк, Столярчук, Сторожук, Трофимов, Цышкова
МПК: A61K 31/343, A61K 31/5355, A61P 23/02 ...
Метки: 5-оксибензофурана, действием, местноанестезирующим, обладающие, производные, противоаритмическим, противокаталептическим, противосудорожным, противофибрилляторным
...известно, обладает выраженным противомикробным действием, однако способна через 10-15 мин после смазывания раны вызывать сильную боль, постепенно затихающую через 45-60 мин, После нанесения на рану мафенидовой мази ЭЗГ записывали через 5, 10, 15, 20, 30, 40 и 60 мин, В дальнейшем последовательность опытов была аналогична описанным выше, только в 106-нуюмафенидовую мазь добавляли соединения1 б с таким расчетом, чтобы концентрацияего составляла 0,5. Противокаталептическую активность определяли по способности соединений предупреждать развитие у белых крыс (120) акинетико-ригидного синдрома (каталепсии), вызываемого внутрибрюшинным введением трифтазина (1,5 мг/кг) галоперидола (1 мг/кг), Полученные данные сопоставляли с мидантаном, который...