Способ получения 35-индолил-3-пиразола

Номер патента: 958422

Авторы: Нужная, Ступникова

ZIP архив

Текст

ОП ИСА ИЗОВРЕТ К, АВТОРСКОМУ СВ Союз Советск якСоциалистическихРеснубрнн)Приоритет СССР ак нзфбрен ютнрытнй Опубликовано 15,09.82. Дата опубликования о(72) Авторы нзобрете Т. В, Ступников В 1) Заявитель Донецкий государственнь экспериментальном оформлении; требуют труд. нодоступных исходных реагентов, которые в свою очередь получаются в результате сложных реакций; многие стадии идут с низкими выходами в присутствии труднодоступных катализаторов; выделение целевого продукта очень трудоемко; выход продукта очень мал, учитывая выходы на промежуточных стадиях от 30 до 40%.Цель изобретения - упрощение процесса и увеличение выхода целевого продукта.Поставленная цель достигается тем, что согласно способу получения 3 (5)(индолил)пиразола с использованием гидраэингидрата йодметилат 4- (индолил)-пиримидина подвер. гают взаимодействию с гидраэингидратом в среде зтанола прн температуре кипения.Выход 89%.П р и м е р. 3(5)-(иидолил)-пиразол (Ч 1). Смесь 1,7 г (0,005 моль) йодметилата 4-(индолю)-пиримидина в 10 мл этанола выдерживают при температуре кипения 1 ч. Реакционную смесь разбавляют водой, экстрагируют хлороформом, хлороформные вытяжки 54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИ Изобретение относится к способу получения 3(5)(индолил-З)-пиразола, который является высокоэффективным противовоспали.тельным средством,Известны 2 способа получения 3(5)-(индолилЗ)-пиразола.ФПервый способ 1 заключается во взаимо.действии 3-ацетнлиндола (1) с диэтилоксала.том (И) с образованием дикетоэфира (1 И),который далее реакцией с гидразиигидратом.переводится в этиловый эфир 5.(индолил.З)-пираэол-карбоновой кислоты (1 Ч). Эфир1 У далее подвергается гидролизу до кислоты(Ч), которую декарбоксилируют в присутствиимедно хромового катализатора, получая целевой продукт (Ч 1).Второй известный способ получения 2(5) (индолил-З).пираэола 2 основан на бромиро.ванин 11- (1-ацетил-индолил) -акрилового аль.дегида (ЧИ) до 2-бромпроизводного (ЧИ 1),иэ которого действием гидраэингидрата получен целевой 3(5)(индолию) пиразол (Ч 1),Оба эти способа имеют следующие недо.статки: они многостадийны и трудоемки вКорректор А. ГриценкоРедактор Е. Лазуренко Тираж 445 ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж - 35, Раушская набд, 4/5Заказ 6972/33 Подписное Филиал ППИ "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4 3 9584 сушат над К,СОз, хлороформ отгоняют, а ос. таток перекристаллизовывают из бенэола Вы. ход 0,8 г (89%), Т. пл. 160 - 161 С (иэ бензо. ла); Я 1 02. ИК спектр д см т; 3320 .(М-Н)р 3200 (й-Н), %Найдено, %: С 72,3; Н 5,4; й 22,7Ск,йзВычислено, %: С 712; Н 4,9; й 22,9.Предлагаемый способ имеет следующие пре. имущества перед известным: для получения це 1 в левого продукта используют доступньа реагентйодметилат 4- (индолил.З)-пиримидина; реакция протекаетв одну стадию при очень простом оформлении; целевой продукт получается с высоким выходом; вьщеление продукта отли. 1 З чается простотой.1 22 4 Формула изобретения Способ получения 3(5) -(ащолил) -пираэолас использованием гидразингидрата, о т л и ч а ю- .щ и й с я тем, что, с целью упрощения про.цесса и увеличения выхода целевого продукта,йодметилат 4- (индолил)-пиримидина подвергают взаимодействию с гидразинпщратом всреде этанола при температуре кипения.Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1. Горбунова В. Ц Суворов Н. Н, ХГС,1973, У 11, с. 1819,2. Горбунова В. П., Турчин К. Ф. и Суворов Х Н, ХГС, 1970, 1 г 11; с. 1508 (прототип).

Смотреть

Заявка

3210642, 02.12.1980

ДОНЕЦКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ

СТУПНИКОВА ТАТЬЯНА ВАЛЕНТИНОВНА, НУЖНАЯ ТАТЬЯНА ВАЛЕРЬЕВНА

МПК / Метки

МПК: A61K 31/415, A61P 29/00, C07D 403/04

Метки: 35-индолил-3-пиразола

Опубликовано: 15.09.1982

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-958422-sposob-polucheniya-35-indolil-3-pirazola.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения 35-индолил-3-пиразола</a>

Похожие патенты