Противоревматическое средство

СОЮЗ СОВЕТСКИХСОЦИАЛИСТИЧЕСКИРЕСПУБЛИН 61 К 31/О ПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ ВОРЕВМАТИЧЕетение отноереэ 3 неделидазина сост 36логии АМН СССГ.Туманова о улучшает сохраняется Л Препаратсимостью ственные едицина,ОСУДАРСТНЕННЫЙ КОМИТЕТ ССС ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТНРЫ(56) Машковский М.Д.средства. Изд. 10-е,1985, ч. 2, с. 187(54) ПРОТИ (57) Изобр тологии. Ч салазопир значитель .6 месяцев улучшение шей перен КОЕ СРЕДСТВОится к ревмаи после приемаяния больныхя, и черезклиническоеличается хороИзобретение относится к ревматологии, а именно к .базисным средствамдля лечения ревматоидного артрита(РА) .Дель изобретения - повышение эффективности лечения РА путем использования салазопиридазина по новомуназначению в качестве противоревматического средства. 10Для достижения этой цели согласноизобретению предлагается использовать салазопиридазин, применяемый внастоящее время в гастрознтерологической практике для лечения неспецифического язвенного колита.Обоснованием для применения сала"зопиридазина послужили следующиепредпосылки.1. Содержание в салазопиридазине 20серы,В оценке механизма действия Д-пеницилламина и других длительнодействующих антиревматических средств(кроме хинолиновых, обладающих наимеНьшим эффектом) определенное значение придается роли атома серы. Вмешиваясь в реакции сульфогидрильныхгрупп и тормозя дисульфидные связи вбелковых молекулах, сера может угнетать образование антител, в том числе ревматоидный Фактор.2, Салазопиридазин обладает лечебным эффектом при неспецифическом язвенном колите который имеет общие черФ,35ты с РА, патогенетические и клинические;участие в развитии болезни аутоиммун"ных реакций, нередкое возникновениеартритов, в том числе хронических,терапевтическое влияние преднизолонаи цитостатических иммунодепрессантов,Салазопиридазин- пара- М-(З-ме-.токсипиридаэинил)-сульфамидо 1 -Фенилазо 1-салициловая кислота - сульФаниламидный препарат, отличающийсяхорошей переносимостью. Побочные эффекты нечасты и не угрожают жизни,обычно они быстро проходят при уменьшении дозы или отмене препарата. Кним относятся диспепсические явления,50аллергические реакции, небольшая лейкопения. Применение салазопиридазина в ревматологической практике стало возможным благодаря выявленной способности препарата приводить к значительному клиническому улучшению и даже ремиссии при РА. Как показали. испытания, применениесалазопиридазина более эффективно прилечении РА, чем базисного препаратаД-пеницилламина,Изобретение иллюстрируется следующими примерами.П р и м е р 1. Больная С., 61 год,диагноз: ревматоидный артрит,: серопозитивный полиартрит, активность Пстепени, стадия 1 Ч, ФН 11 степени.Больна с 1944 года, Лечилась нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин, метиндол), левамизолом, стероидами внутрисуставно.Эффект от лечения не отмечала.Больной рандомизированно был назначен салазопиридазин в дозе 2,0 гв сутки на фоне. продолжающегося приема индометацина (150 мг в сутки),ранее явно неэффективного.При поступлении: выраженность боли - 2 балла, выраженность утреннейскованности - 2 балла, длительностьутренней скованности 240 мин, числовоспаленных суставов 7, число болезненных суставов 15, суставной индекс28, сила кисти п/л = 50/60 мм ртст.,суммарная окружность межфаланговыхсуставов и/л = 310/300 мм, скоростьоседания эритроцитов 40 мм/ч, альфа-глобулины 22,5%, гамма-глобулины15,4%, фибриноген 5,8 гр.%, серомукоид 0,35, С-реактивный белок +4,латекс-тест 1/40, реакция Ваалер-Роузе 1/32, рентгенография кистей истоп - 1 Ч стадия.После трех недель приема салазо.пиридазина состояние больной значительно улучшилось. Выраженность боли+1 балл, скованности нет, число воспаленных суставов О, число болезненных суставов 10, суставной индекс 10,сила кисти п/л = 190/160, скоростьоседания эритроцитов 13 мм/ч, латекс-тест 1/20,Далее больная продолжала прием салазопиридазина в дозе 2,0 г в сутки, доза индометацина снижена до100 мг в сутки. Наблюдалась амбулаторно. Через три месяца приема салазопиридазика была тщательно обследована, отмечено значительное улучшение, Через шесть месяцев приема салазопиридазина у больной сохранялосьзначительное клиническое улучшение,дозу индометацина удалось снизить до50 мг в сутки, Выраженность болиО баллов, выраженность утренней ско3 142658 ванности 1 балл, длительность утренней скованности 5 мин, воспаленных суставов нет, число болезненных суставов 7, суставной индекс 7, сила кисти п/л = 200/220, суммарная окружность межфаланговых суставов и/л = = 290/288, СОЭ 10 мм/ч, альфа-глобулины 12,3 , гамма-глобулины, 17,9 , фибриноген 3,3, серомукоид 0,27, С- реактивный белок - отрицательный, латекс-тест и реакция Ваалер-Роузеотрицательные рентгенография кистей .и стоп без отрицательной динамики. Препарат больная переносила хорошо. Био рекомендовано продолжать прием салазопиридазина.Пример 2Больной С., 35 лет, диагноз: ревматоидпый артрит, серопозитивный полиартрит, активность 11 степени, стадия 111, ФН 11 степени.Болен с 1979 года. Лечился нестероидными противовоспалительными препаратами (бруфен, фольтарен, индоме тацин), делагилом.Эффекта от лечения не было.Больному рандомизированно бьш назначен салазопиридазин в дозе 2,0 г в сутки на фоне ранее неэффективной нестероидной терапии индометацин 150 мг в сутки) .При поступлении: выраженность бо.ли 2 балла, выраженность утренней скованности 2 балла, длительность утренней скованности 90 мин, число воспаленных суставов 4, число болезненных суставов 11, суставной индекс 20, сила кисти п/л = 140/100 мм рт. ст., суммарная окружность межфаланговых суставов и/л = 340/322 мм, скорость оседания эритроцитов, 45 мм/ч, альфа-глобулины 19, 1 гамма-глобулины 18,1 , фибриноген 7,3 гр,Х, серомукоид 0,64, С-реактивный белок +4,. латекс-тест 1/160, реакция Ваалер-Роузе 1/128, рентгенография кистей и стоп - 111 стадия.Уже после 4 недель приема салаэопиридазина состояние больного значительно улучшилось. Выраженность боли - 1 балл, суставной индекс 12, скорость оседания эритроцитов 18 мм/ч, альфа-глобулины 13, 1 Ж, гамма-глобулины 13, 1 "БОльнОЙ продолжал прием 5 салазопиридазина в дозе 2,0 г в сутки. Бып обследован амбулаторно через три и шесть месяцев, Через три месяца отмечено значительное улучшение. 8Через шесть месяцев приема боль иутренняя скованность отсутствуют,суставы внешне нормальные, число болезненных суставов при пальпации 3,сила кисти п/л = 220/320 мм рт.ст.,суммарная окружность межфаланговыхсуставов п/л = 331/315 мм, суставнойиндекс 3, СОЭ 14 мм/ч, альфа-глобулины 9,3 , гамма-глобулины 15,9 .,фибриноген 2,9 , серомукоид 0,30,С-реактивный белок +1, латекс-тест1/40, реакция Ваалер-Роузе 1/64,рентгенологически - отсутствие отрицательной динамики в кистях и стопах,.Кроме этого, следует отметить исчез"новение ревматоидных узелков на раэгибательных поверхностях предплечий.Хаким образом, у данного больногосалазопиридазин вызвал очень яркоеулучшение, близкое к состоянию ремис-.сии. Препарат. больной переносил хорошо. Было рекомендовано продолжатьприем салазопиридазина,П р и м е р 3, Больная К., 20 лет,диагноз: ревматоидный артрит,. серопозитивный полиартрит, активность 11степени, стадия 111, ФН П степени.Больна с 1978 года. Лечилась индометацином, делагилом, кризанолом,преднизолоном. Эффекта от лечения неотмечала.Больной рандомизированно был назначен салазопиридазин в дозе 2,0 гв сутки, кроме того, больная продолжала получать ранее неэффективный индометацин в дозе 150 мг в сутки.При поступлении: выраженность боли 2 балла, ввраженность утреннейскованности 2 балла, длительность ут-ренней скованности 180 мин, числовоспаленных суставов 6, число болезненных суставов 18, суставной индекс38, сила кисти и/л = 85/80 мм рт.ст.,суммарная окружность межфаланговыхсуставов - п/л = 302/293 мм, СОЗ 29 мм(ч, альфа-глобулины 14,1 ,гамма-глобулины 18,5 , фибриноген8,2 гр.%, серомукоид 0,65, С-реактивный белок +4, латекс-тест 1/160, реакция Ваалер-Роузе 1/128, рентгенологическая картина кистей и стоп соответствует 111 стадии ревматоидногоартрита.После трех недель приема салазопиридазина состояние больной значительно улучшилось Выраженность боли1 балл, скованности и воспаленныхсуставов нет, число болезненных сусСоставитель С.БалякинТехредД.Сердюкова Корректор Г.Решетник Редактор Л.Веселовская Подписное Заказ 4798/6 Тираж 655 ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб д, 4/5 Производственно-полиграфическое предприятие, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 5 1426588 6 тавов 7, суставной индекс 7, сила марная окружность межфаланговых сускисти п/л = 195/160 мм рт.ст., СОЭ тавов и/л = 289/282 мм, СОЭ 3 мм/ч, 11 мм/ч, С-реактивный белок +1, фиб- альфа-глобулины 16,2 , гамма-глобуриноген 3, 1 гр. , альфа-глобулинылины 19,5 , фибриноген 3,3 гр. , се 512,4 ., Больная продолжала прием са- ромукоид 0,29, С-реактивный белок лазопиридаэина в дозе 2,0 г и инДо- отрицательный,латекс-тест и реакции метацина в дозе 150 г в сутки. Через Ваалер-Роузе отрицательные, рентгенотри и шесть месяцев приема салазопи- логически - беэ отрицательной динаридазина была обследована. Через три 10 мики. Препарат больная переносила хомесяца отмечено значительное улучше- рошо. Рекомендовано продолжать прием ние. Через шесть месяцев лечения боль салазопиридазина в той же дозе.отсутствует, выраженность утреннейскованности 1 балл, длительной утрен- Ф о р м у л а и з о б р е т е н и яней скованности 15 мин, воспаленныхсуставов нет, число болезненных сус- Применение салазопиридазина в катавов 3, суставной индекс 5, сила честве противоревматического сред" кисти п/л = 240/235 мм рт.ст., сум- ства.