Патенты с меткой «кислотно-аддитивных»

Номер патента: 1033003

Опубликовано: 30.07.1983

Автор: Томас

МПК: A61K 31/513, A61P 1/04, C07D 403/06 ...

Метки: 4-пиримидона, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...при перемешивании и затем выдерживают ее в течение,л 16 ц.Зту смесь вливают на лед, получают коричневый водный раствор, который подкисляют до рН 6 ледянойуксус. ной кислотой, а водную фазу упаривают, Органическую фазу остатка экстрагируют горячим ацетоном и изопропанолом, нерастворимый неорганическийосадок отфильтровывают, промывают дополнительным количеством горячего ацетона и изопропанола. Фильтрат и промывки упаривают досуха, и остаток растворяют в воде и раствор нейтрализуют до рН 7 бикарбонатом натрия. Вод1033003 БАРС. ный раствор экстрагируют этилацетатом, и соединенные органические экстракты промывают водой, высушивают сульфатом магния и упаривают при пониженном давлении, получают зтил-...

Номер патента: 1048986

Опубликовано: 15.10.1983

Авторы: Агнеш, Дьердь, Золтан, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор

МПК: C07D 487/04

Метки: 3-замещенных, кислотно-аддитивных, пиримидинов, солей, тетрагидропирроло(1, четвертичных

...в виде желтого масла (выход 42).Вычислено, 3 С 65 у 83 Н 7 р 37 уИ 17,06.С 9 НЮ ИаОНайдено, : С 66,08, Н 7,40И 16,95.П р и м е р 7. 8,4 г 2-аминопирролина и 19,2 г этил-формилфенилацетата кипятят в 150 мл этанола втечение 5 ч и реакционную смесь концентрируют. Остаток обрабатывают петЬолейным эфиром. Полученные кристаллы Фильтруют. Получают 15,9 г (75)смеси З-фенил-оксо,6,7,8-тетрагидропирроло(1,2-а)пиримидина и 3-фе 1нил-оксо,6,7,8-тетрагидропирроло(1,2-а)пиримидина и 3-фенил-оксо,6,7,8-тетрагидропирроло(1,2-а)пиримидина, полученной согласно примеру 7, растворяют в бенэоле и вносятв колонку с силикагелем (10 г) диаметром 1 см и величиной частиц 0,0630,125 мм и элюируют этилацетатом.После...

Номер патента: 1055331

Опубликовано: 15.11.1983

Авторы: Алистэр, Альберт, Мартин

МПК: A61K 31/53, A61P 25/08, C07D 253/075 ...

Метки: 4-триазина, 5-диамино-1, кислотно-аддитивных, производных, солей

...азотной кислоты (400 мл при е 25 С. Смесь перемешивают в течение 3 ч, затем выдерживают при ком"35 натной температуре 7 дней. Охлажден-, ную смесь при перемешивании подщелачивают 0,88 й водным раствором аммиака (400 мл) при 20 ОС, затеи пере шивают при охлаждении льдом в тец ние 30 мин, Фильтруют и полуценно твердое вещество тщательно прЬмыв водой и сушат в вакууме. Это веще (во добавляют в 103-ный раствор гирата окиси калия в метаноле 1,400 ; и расгвор кипятят в течение 1,5 чПосле охлаждения раствор упари в вакууме, обрабатывают ледяной в (800 мл), затем перемешивают в те ние 30 мин и Фильтруют. Остаток с фильтра сушат и перекристаллизовы иэ изопропанола, получают 3,5"диа новб"(2,3"дихлорфенил)-1,2,4 втриа Выход 6,8 г (15,6),...

Номер патента: 1056900

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Вольфганг, Иоахим, Кристиан, Рудольф, Фолькхард

МПК: A61K 31/513, A61P 9/00, C07D 239/88 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пиримидинонов, солей

...10,52.П р и м е р 3. 2-(4-Оксифенил )-З-метил-б-метокси,4-дигидро-хиназолин-он. 10152025 50 а) 2-(4-Ацетоксифенил )-З-метил-б-.30 -метокси4-дигидро-хиназолин-он.1оОхлажденный до -30 С раствор иэ55,5 г (0,332 моль) 3-метоксиантраниловой кислоты в 500 мп пиридина прибавляют при. -30 С, перемешивая, к91 г (0,425 моль) 4-ацетоксифенил--метилимидхлорида. Реакционную смесь помешивают в течение 1 ч(ООСи еще1 ч при комнатной температуре. Последовательно вливают реакционную 40 смесь темно-Фиолетовой окраски при,мерно в 2, 8 л ледяной воды, при этом выделяется целевой продукт в виде фиолетО; вых кристаллов. Осадок отсасывают, промывают водой и сушат в шкафе ва куумной сушки при 80 ОС, Т.пл. 164- 170 С; выход 80,4 г (74,6 теоретического...

Номер патента: 1060115

Опубликовано: 07.12.1983

Авторы: Дитер, Йозеф, Отто, Пауль

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: кислотно-аддитивных, производных, солей, тиенотриазолодиазепина

...животное служит и контролем. Испытуемые вещества, растворенные или взвешенные в смеси дистиллированной воды (,10 мп) и Тиееп(2 капли 1, с помощью желу-. дочного зонда вводят животным за полчаса до одночасового главного опыта.Во время главного опыта, при котором награждение пилюлей при каждом нажатии на кнопку связано с электрошоком, регистрируется число нажатий на кнопку в час.Первую значительно анксиолитически эффективную дозу определяют испытанием Вилькоксона (сравнение пар 1, непосредственно сравнивая число нахатии на кнопку в главном опыте ( электрошок на ногах, после предварительной обработки испытуемым вещест )вом ) с числом нажатий на кнопку в контрольном опыте (электрошок на но-. гах, после предварительнои обработки...

Номер патента: 1068037

Опубликовано: 15.01.1984

Авторы: Жозефюс, Людо

МПК: A61K 31/519, A61P 11/08, C07D 471/04 ...

Метки: 3-(1-пиперидинилалкил)-4, кислотно-аддитивных, пиридо(1, пиримидин-4-она, приемлимых, производных, солей, фармацевтически

...2-тиофенацетонитрила и далее по каплям 66 ч,1-(фенилметил 1-4-пиперидинона. После завершения добавления полученную смесь кипятят при перемешивании 15 в течение 1 ч, затем реакционнуюсмесь охлаждают и упаривают. Остаток перегоняют, получают 70 чс(-/1- (Фенилметил )-4-пиперидинилиден/- -2-тиофенацетонитрила, Рн алогичнымобразом получают 4-метил-д.-/1-(фенилметил )-4-пиперидинилиден/бензола"цетонитрил. С 6 Н 4 4 гСбн 2 СНЗ6 46 4С 6 Н 4 4б 4С 6 Н 4 4 Е45 В результате получают 70 ч, 1-(фенилметил)-Ы-(2-тиенил)-4-пиперидинацетонитрила.Аналогичным способом получаютди-О(-(4- метилфенил -4-пиперидинацетонитрил. 5П р и м е р 3. К смеси 74 ч ди-Ы- (4-метилфенил) -4-пиперидинацетонитрила, 95,4 ч. карбоната натрия,нескольких кристаллов иодида калияи...

Номер патента: 1069625

Опубликовано: 23.01.1984

Авторы: Лео, Ян

МПК: C07D 405/14

Метки: азолов, кислотно-аддитивных, солей, стереоизомеров

...31,5 вес.ч. 2-(аминотиоксометил)-1-(4-нитрофенил)гидразида уксуснойкислоты, т.пл. 241,5 С.Проводя ацетилирование таким жеобразом и используя эквивалентныеколичества соответствующих исходныхсоединений, получают моногидрат2-( аминотиоксометил)-1-(4-нитрофенил)гидразида масляной кислоты, т.пл,197,2 ОС и 2-(амииотиоксометил)-1-(4-нитрофенил)гидразид пропионовойкислоты, т.пл 216,1 С,П р и м е р б. 40 вес.ч. 2-(аминотиоксометил)-1-(4-нитрофенил)гид разида уксусной кислоты растворяютв смеси 10 вес,ч, гидроокиси натрияи 400 вес.ч, воды и перемешивают полученный раствор в течение 30 мин при комнатной температуре. Реакционную смесь подкисляют концентрированной соляной кислотой. Выпадающий в осадок продукт отфильтровывают, промывают водой и...

Номер патента: 1072807

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле

МПК: C07D 471/04

Метки: 2-апиримидина, изомеров, кислотно-аддитивных, оптических, пиридо(1, производных, солей

...)В =+110 , С = 1 МЕтаНОЛД ИИ 12,90,, получают 1.+1-3-этоксикарбонил-М,С( Н И 0 с 1 5 И-диметил-Иф -метилдиамино(иетилен)Найдено, : С 55, 25; Н 6,10; :. б-метил-оксо-б,7,8,9-тетрагидроИЫЯ ЭМ 12,98. . . 4 Н-пиридо,2-а-пиримидин. ВыП р и м е р 4. 2 16 г гидро- . ход 75, т. пл. 240-241 С после перер и м е р . , г гидрох йохлоРида 3-циано-б-метил-("(9-хлоР-М, кРисталлизации из этанола, , )вМ-диметиламино)метилен-оксо-+327 , с = 1 хлороформ.о6,7,8,9-тетрагидрон-пиридо,Вычислено,С 59,98; Н 7,55;2-а-пиримидина суспендируют в 20 мл М 17,48.диоксана. В суспензию по каплям вво- С(б НИ 4дят 1,01 г триэтиламина, Выпавший . Найдено; : С 59,92; Н 7,54;гидрохлорид триэтиламина отфильтро И 17,59.вывают, Образовавшиеся кристаллы П р и м е р 8....

Номер патента: 1082319

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Поль, Роберт

МПК: C07K 5/107

Метки: кислотно-аддитивных, солей, тетрапептидов

...до рН 2,5 при помощи холодного е"ЗО 1 И раствора НС 1 и экстрагируют эфиром.Эфирный слой промывают водой, сушатнад сульфатом магния и упаривают ввакууме, Иаслянистый остаток растворяют в петролейном эфире и растворовыдерживают при 4 С в течение ночи.Выпавшие в осадок кристаллы отфильтн- ровыэают, сушат, получают 11,3 г, фенилаланина, охлажденной до 15 С.добавГ. 1,-мета-бромфенилаланин,Смесь 28 г (0,082 моль) продукта4 33 мл (О 33 моль ) иьо -бутил хлоое мп юполученного в стадии В, добавляют к формиата. Смесь перемешивают при -15 С500 мл воды, перемешивают, а затем к в течение 5 мин, после чего черезней добавляют 2 М раствор БаСН до по" реакционную массу в течениеч барлучения прозрачного раствора (РН 7 в 2) 55 ботируют безводный...

Номер патента: 1082320

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Казуо, Кунихиро, Синати, Такаси, Тоити

МПК: A61K 31/18, A61P 9/04, A61P 9/12 ...

Метки: кислотно-аддитивных, производных, солей, сульфамоилзамещенных, также, фенэтиламина

...или алкок 2 г лород,вных солей гидрокси сирад кциях амещени К галоген, низшииый радикал; или низший алкил-К галогенагентагенида алкиль водоро ный ра ФосФора, тионилхло овления галоидиров калного проворатора восстандуктаникеляны .43соедин К - водородили алк У - кислоро н ствии катали алкиль приРене ал; ти оксирад д или м я, палладия, о аключающемуся общей формулы том, чт тиленова и руп иче том случа е 7 К 1-С - СН - У 11Ж 6 Е 8 Ец торое проявляет сильнуюблокирующую активность ных производных Фенэтилормулы пиртового гидроксила на омощью галоидирующегоалогенводорода, тионилгал20 ЕОрЗ Выделение и о общей формулы (1 рованием, экстра растворителем, р тографической об перекристаллиацПриме р единениидят фильтобработкой истку с 1) пров ппа;...

Номер патента: 1091856

Опубликовано: 07.05.1984

Авторы: Жозеф, Лео, Ян

МПК: C07D 249/08

Метки: 1н-1, 4-триазола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...метил,4-дихлорбензоацетата и 135 вес.ч. 1 Ч, М -диметилформамида прибавляют 3,1 вес,ч.78%-ной дисперсии гидрида натрия припропускании тока азота, Реакционнуюсмесь перемешивают до прекращенияобразования пены и охлаждают в банесо льдом. Затем к реакционной смесипо каплям прибавляют 16 вес.ч, иодистого метила и перемешивают еще 3 чпри комнатной температуре, Реакционную смесь выливают в воду и продуктэкстрагируют 2,2-оксибиспропаном.Экстракт промывают водой, высушивают,.фильтруют и отгоняют растворитель,получая 20 вес.ч, (выход 807) метил 2,4-дихлор-ь.-метилбензоацетата,П р и м е р 13. К перемешиваемойсмеси 22 вес,ч, метил,4-дихлорбензацетата и 135 вес,ч. М , 1 -диметилформамида прибавляют 3, 1 вес.ч,78%-ной суспензии гидрида...

Номер патента: 1091857

Опубликовано: 07.05.1984

Авторы: Казуо, Казуюки, Такафуми, Ясуо

МПК: A61K 31/4704, A61P 11/06, C07D 401/12 ...

Метки: карбостирила, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармакологически, четвертичных

...кислота, фумаровая кислота, яблочная кислота, винная кислота, лимонная кислота, малоновая кислота, метансульфоновая кислота, бензойная кислотаи т.п,Превращения производных карбостирила общей формулы 1 в их четвертичн е соли Та проводят в инертном раст1091857 10,70 9,73 11,00 пературу ванны поддерживают 36 С и в нее пропускаюг газовую смесь, состоящую из 57 СО и 57 02, После 10-минутного пропускания в ванну добавля ют 10 М гистамина, исследуют чувст вительность ткани и получают кривую зависимости от дозы гистамина (контрольная). По достижении постоянного значения кривой для реакции от дозы гистамина (контроль) в ванну добав ляют 10 г/мл испытываемого соединения и через 5 мин еще гистамин для получения кривой зависимости от дозы....

Номер патента: 1093244

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Габор, Габриелла, Дьердь, Ева, Имре, Янош

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 16-амино-18, 20-тринор, кислотно-аддитивных, производных, простагландина, солей

...х дублет, 4 Н), м.д.Масс-спектр: массовое число характеристических ионов (ш/е) 589, 452, 436, 392) 381, 299, 255, 136.Полярный изомер А плавится при 71-73 С, его вес составляет 2,4 г, Ы=О)25) прочие физические характеристики его совпадают с характеристиками изомера В.Метиловый эфир 9 Ы) 11 о) 15-триокси(Б)-п-нитрокарбоновой кислоты (изомер А). К раствору 2 г (0,003 моль) иетилового эфира 9 с 1 В-диацетокси- -окси(Б)"и-нитрокарбобензоксамидо- -17"фенил-цис, 13-транс, 19,20- -тринор-простадиеновой кислоты(изомера А) в 150 мл безводного метанола добавляют 4,6 г (0,024 моль) и-толуол всульфокислоты, Реакционную смесь перемешивают 36 ч в атмосфере азота при комн.".тной температуре, затем выпивают в 210 мп 1 М раствора вторичного фос" фата...

Номер патента: 1093250

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Андраш, Дьердь, Иболиа, Луиза, Пал, Петер

МПК: A61K 31/53, A61P 25/00, C07D 221/04 ...

Метки: асимм, кислотно-аддитивных, пиридо-(2, производных, солей, триазина

...соединения, Выход 57 ., т,пл. 199-200 С.Данные элементного анализа: вычислено - Ю 24,20 , найдено - Н 24,22%, М.в, 325. П р и м е р 3. Получение 3-хлор-прапионил,2-дигидропиридо,3-е 1-ас.-триазина.Смесь 8,0 г (0,048 моль) 3-хлор,2-дигидропиридо,3-е-ас.триазина и 60 мл ангидрида пропионовой кислоты нагревают при 120 С в атмосо фере аргона 30 мин.Из гомогенного раствора вскоре выделяются кристаллы, которые через 1 ч отфильтровывают. Выход 6,8 г (64 ), т.пл. 205-206 С.Данные элементного анализа: Вычислено - И 24,94%, найдено - Ю 24,65 , М.в. 224. П р и м е р 4. Получение 3-метокси-пропионил,2-дигидропиридо 2,3-е -ас.-триазина,Смесь 4,5 г (0,027 моль) 3-метокси,2-дигидропиридо,3-е 1 ес.-триазина, 25 мл ангидрида пропионовой кислоты и 25...

Номер патента: 1093251

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Жозефин, Людо

МПК: A61K 31/519, A61P 11/08, A61P 9/14 ...

Метки: 2-а)пиримидин-4, кислотно-аддитивных, пиридо(1, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...и серотонин, У крыс, которым введено соединение 48/80, наблюдаются значительные изменения в потоке крови в различных сосудистых слоях, цианоз (синюха) ушей и20 конечностей наблюдается в течение пяти минут после инъекции соединения, и спустя 30 мин крысы погибают от шока. Если крысам предварительно ввес 25 ти классический Н 1 антагонист, шока с последующим смертельным исходом можно избежать. Однако стимулирующий эффект на желудочную секрецию не был подавлен таким образом и крысы, об. - работанные соединением 48/80 и защи- З 0 щенные лт шока 1 Н антагонистом, могут иметь все признаки интенсивной актив 1 8испытаниям Спустя один час 5-4- -(дифенилметил)-пиперизинил-метил 1-1- -метил-бензимидозол-метанол вводился подкожно всем крысам в...

Номер патента: 1097197

Опубликовано: 07.06.1984

Авторы: Карл, Мелитта, Пьеро, Рольф-Эберхард, Руди, Хельмут

МПК: C07D 271/04

Метки: 3-аминосиднониминов, замещенных, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармакологически

...подразделяют на несколько, например на 2 или 4 частичных дозы.Для доказательства противоангинозного действия предлагаемого сое" динения проводят испытания на поместных собаках пород обоих полов, находящихся под пентобарбиталовым наркозом (30-50 мг/кг внутривенно) или под уретанхлоралоэным наркозом (3 мг/кг смеси уретанхлоралозы внутривенно =20 мг/кг хлоралозы и 250 мг/кг уретана), Искусственное дыхание животных осуществляют в ды- хательном аппарате фи 1 гб-Мага- Невр 1 га 1 ог.Содержание углекислоты максимального выхода (измеряемого при помощи прибора для записи поглощения инфракрасных лучей) составляло 4,5-5 об.Ъ. Во время всего испытания животные с пентабарбиталовым наркозом получают длительную инфузию пентабарбитала внутривенно (4...

Номер патента: 1110384

Опубликовано: 23.08.1984

Авторы: Вильфрид, Робер

МПК: A61K 31/4725, A61P 1/04, A61P 11/06 ...

Метки: кислотно-аддитивных, производных, солей, триазолхиназолинона

...Промывают водой хлороформный раствор, сушат его и отгоняют растворитель под уяеньшенным давлением. Остаток растворяют в метаноле и полученный раствор обрабатывают раствором хлористого водорода в этилацетате, отфильтровывают образовавшиеся кристаллы хлоргидрата, промывают их метанолом, получают сырой продукт, который очищают перекристаллизацией из метанола. Получают 31,5 г целевого продукта.3-Амино-гидразинохиназолин(ЗН) -он получают следующим образом.В течение 5 ч выдерживают при перемешивании и кипячении 3-метил- -тиохиназолин 4 (ЗН)-он или 2-хлор- оксихиназолин, или 2-гидразоно- -оксихиназолин в пяти объемах гидразингидрата. Полученную смесь охлаждают, разбавляют в пяти объемах воды, а затем охлаждают до комнатной температуры....

Номер патента: 1138026

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Карл, Пьеро, Рольф-Эберхард, Руди

МПК: C07D 271/08

Метки: 4-бис, 5-оксадиазол-3, карбоновой, кислотно-аддитивных, кислоты, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...понижающие кровяное 5давление, например гидралазнн, дегидралазин, празосин, клонидин, алкалои,цы раувольфии; вещества, понижающиеуровень жиров в крови, например безафибрат, фенофибрат; средства дляпрофилактики тромбоза, напримерфунпрокоумон,Дозировка может колебаться в широких пределах и должна быть индивидуальной. Обычно при оральном введении суточная доза составляет 0,4100 мг, предпочтительно 1-20 мг,При других способах введения суточная доза из-за хорошей всасываемости действующих веществ также составляет около 0,4-100 мг (на 1 кг весатела это соответствует суточной дозе около 0,005 мг - 1,4 мг, пред-почтительно 0,013-0,28 мг), Суточнуюдозу обычно делят на 2-4 приема. Фармацевтические препараты содержатдействующих начал на дозу...

Номер патента: 1148564

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Адольф, Петер

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4178, A61K 31/4196 ...

Метки: арилфениловых, кислотно-аддитивных, комплексов, металлических, производных, простых, солей, эфиров

...началав фармацевтических препаратах для энтерального, парентерального местного введения. Дозировка действующего начала зависит от вида теплокровного животного, его возраста ииндивидуального состояния, а такжеот способа применения, В обычномслучае, для теплокровного существавесом около 75 кг при приеме черезрот безопасная суточная доза составляет около 50"500 мг при разделенииее на несколько одинаковых частичных доз.Фармацевтические препараты содержат, например, приблизительно - 807.(предпочтительно 20-603) действую-,щего начала. Соответствующие изобретению фармацевтические препаратыдля введения через желудочно-кишечный тракт или .подкожно изготовляют,например, в таких формах однократнойдозировки, как драже, таблетки, капсулы или...

Номер патента: 1151208

Опубликовано: 15.04.1985

Авторы: Антонио, Артуро, Джузеппе, Пьеро, Розамария, Энцо

МПК: A61K 31/155, A61P 1/04, C07D 263/48 ...

Метки: гетероциклсодержащего, кислотно-аддитивных, производных, солей, фениламидина

...18,31.И-изопропил-И-(2-гуанидино,3,4-тнадиазол-ил)фенил-формамидинв виде малеата (из ацетона) с т.пл.166 С (разложение) - соединение42.Анализ СН фОБНайдено,7: С 46,75; Н 4,68;И 18,35Расчитано, %; С 47,09; Н 4,71;И 18,31.И-этил-И -3-(5-гуанидино,2,4 тиадиазол-нл)фенип 3- Формамиднн ввиде малеата (из этанола) с т.пл,173-175 С (разложение) - соединение43.Анализ: С Н ИОБ,48; Н 4,47; 12,03,3 5-гуанидиноенил-форм - з этанола) е) - соеди 31,2,13т.пл. 189 С (разложение) - соединение У 55.Анализ: С,Н,ИОНайдено, 3: С 48,10 Н 4,86;И 18,61. 5Рассчитано, 3: С 48,55; Н 4,85,И 18187,И-метил-И-(5-гуанидино,2,4-оксадиазол-ил)фенил 3-формамидинт.пл. 186-187 С (разложение) - сое Одинение В 56,Анализ: СН,И.ОНайдено, %: С 47,85; Н 4,57;И...

Номер патента: 1153830

Опубликовано: 30.04.1985

Авторы: Берндт, Бертиль

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: аминопенициллинов, кислотно-аддитивных, сложных, солей, эфиров

...г, 0,002 моль), а затем раствором хлорангидрида К -азидо-м-фторфенилуксусной кислоты (2, 1 г, 0,01 моль) в сухом эфире (5 мл). После перемешивания в течение -1 ч добавляют воду (100 мл), доводят рН смеси до 6,5 и экстрагируют трижды этилацетатом. Соединенные органические экстракты промывают водой и рассолом, высушивают и упаривают под вакуумом. Получают 1 -ацетоксиэтил-0- сб -азидо-м-фторфенилацетамидо)пеницилланат (1,5 г) в виде маслянистого остатка. Этот продукт дает сильное ИК-поглощение при 2110 и 1780-1750 см , указывающее на присутствие азидогруппы, /3 -лактамного кольца и карбонильных групп сложных эфиров.Азидозамещенное сложного эфира (0,7 г) растворяют в 607.-ном этаноле (7 мл) и добавляют к предварительно гидрированному...

Номер патента: 1165234

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Герхард, Петер

МПК: A61K 31/433, A61P 9/10, C07D 417/12 ...

Метки: 3-бензотиадиазол-4-амина, 5-дигидро-1, аллил-5-хлор, имидазол-2-ил)-2, кислотно-аддитивных, солей

...солей отличаются интересными Фармакологическими свойствами,. Оно обладает браднкардиальным действием, Так, оно у спонтанно бьющегося правого предсердия морской свинки вызывает снижение. частоты сердечных сокращений при концентрациях раствора (примерно) 1-100 11 м, В тесте с крысой с разрушенным спинным мозгом соединение вызывает снижение частоты сердечных сокращений при дозах примерно 0,3-10 мг/кг внутривенно.Таким образом, в первом представленном тесте наблюдалась следующая активность для соединения по примеру и для эталонного образца 5,6-диметокси-13- М-(3,4-диметоксифенил)- -атил в (М-метил -амино 1-пропил)фталимидина (брадикардикум АЯ-А 39):ЕС т 5Мм Соединение формулы 1 3,0АЯ . - А 39 3,4Для второго представленного теста наблюдалась...

Номер патента: 1181547

Опубликовано: 23.09.1985

Авторы: Армин, Нормэн, Ойген, Родней

МПК: C07D 487/04

Метки: variant, кислотно-аддитивных, пиримидо-2-бензазепинов, совместимых, солей, фармакологически

...светло-желтые призматические кристаллы с т.пл. 122-125 С.ОП р и м е р 8. 9-хлор-(2-хлорфенил)-2-изопропилН-пиримидо 5,4- Й 3 2 3-бензазепин.Смесь, содержащую 3,5 г(10 ммоль) 45 1-(2-хлорфенил)-3,4-дигидро-(диметиламиио)метиленН-бензазепин-она, 4,8 г (40 ммоль) изобутирамидинхлоргидрата, 10 мл(41 ммоль) (Ч) 4,12 М метанолового 50 раствора метилата натрия и 100 мл метанола, перемешивают 2 ч при комнатной темнературе. Смесь разбавляют водой и экстрагируют хлористым метиленом, Метиленхлоридный раствор 55 высушивают над безводным сульфатом натрия и концентрируют при пониженном давлении с получением желтого 547 8 масла. Кристаллизацией масла эфиромполучают светло-желтое вещество с т.пл. 127-129 С. Перекристаллизацияиз смеси эфира с...

Номер патента: 1189343

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Грэхам, Томас

МПК: C07D 285/12

Метки: кислотно-аддитивных, солей, тиадиазолов

...дихлорфторметан, а также с подходящим растворителем.Текучий суспензионный концентрат может быть образован с помощью разбавления соединения с водой, смачивающим агентом и суспендирующим агентом.Таким образом, предлагаемая композиция может быть твердой, например в виде дуста или гранул, и содержать твердый или жидкий носитель, напримерв виде эмульгируемого концентрата, и содержать жидкий носитель, которым является углеводород, кипящий в интервале 130-270 С.В качестве поверхностно-активного агента используются эмульгирующие, диспергирующие и смачивающие агенты.Используемые поверхностно-активные агенты могут включать анионные поверхностно-активные агенты, например моно- и ди-сложные эфиры , Фосфорной кислоты с этоксилированным продуктом...

Номер патента: 1194275

Опубликовано: 23.11.1985

Автор: Родни

МПК: A61K 31/422, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: 4-дионов, 5-замещенных, активного, виде, кислотно-аддитивных, металлами, оксазолидин-2, оптически, приемлемых, рацемата, солей, фармацевтически, щелочными, энантиомера

...бикарбоната натрия, а затем рассолои, сушат над сульфатом магния, фильтруюти концентрируют с получением 3-(В-метил)-5-(З-тиенил)-оксазолидин,4-диона,П р и м е р 73, 5-(4-Иетокси-тиенил)-оксазолидин,4-дион,В соответствии с процедурой примера 27 проводят реакцию 1,3 г(5,5 миоль) метнл-окси-(4-метокси-тиенил)-метанкарбоксимаидатгидрохлорида и 1,7 г (17 ммоль) триэтиламина в 50 ил тетрагидрофурана с фосгеном, который продувают в течениеЭ30 мин при 0-5 С. Затем реакционнуюсмесь перемешивают в течение ночипри комнатной температуре, после чегореакционную смесь постепенно выливаютв 500 ил измельченного льда и подвергают экстракционной обработке тремя50-миллилитровыми порциями хлороформа.Затем органические соли промывают35 1194275 36рассолом,...

Номер патента: 1205768

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07D 277/46 ...

Метки: 2-гуанидино-4-тиазолилтиазола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...311%ибояНайдено., 7.: С 38,13; Н 4,07;И 29,41П р и м е р 8. Активность в отношении препятствия выделению желудочной кислоты соединений по изобретению определяют на находящихся в сознании подопытных собаках НеЫеп 11 а 1.п, которых морят голодом в течение ночи. Пентагастрин (Пента лон - Ауегз 1) используют для стимуляции вырабатывания .":елудочной кислоты с помощью непрерывного вы 1205деления в поверхностную ножную вену в дозах, ранее определенных как стимулирующих почти максимальное вы деление кислоты из желудочной сумки, Желудочный сок собирают с интервалами в 30 мин после начала введения пентагастрина и измеряют с точностью до 0,1 мл. От каждой собаки берут 10 проб во время эксперимента. Концентрацию кислоты опрецеля ют с помощью...

Номер патента: 1212324

Опубликовано: 15.02.1986

Авторы: Казуюки, Минору, Такао

МПК: A61K 31/41, A61P 1/04, C07D 257/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, тетразола, фармакологически

...1 тио,2,34-тетразол (3,6 г) в виде бесцветныхпризм, т,пл. 141,5-143,5 С.Вычислено, й: С 30,87; Н 4,44;Б 41,14Стн Нв 83Найдено, Х: С 30,68; Н 4,37;Н 41,32.П р и м е р 51. По примеру 50получают следующие .соединения:.1-метил-Г 4-(1-метил,2,3,4- 45 -тетраэол-ил)тиобутил 1 тио,2,3,4-тетразол, бесцветные игольчатыекристаллы (этанол), т.пл. 122123 С1-фенилфенил,2,3,4- 50 -тетразол-ил)тиопропил 1 тио,2,3,4-тетразол, бесцветные игольчатые игкристаллы (метанол-хлороформ), т.пл.81-82 С;1-фенил-4-(1-фенил,2,3,4- 55 -,тетраэол-ил)тнобутил 1 тио,2,3,4-тетраэол, бесцветные игольчатыекристаллы (этанол-хлороформ), т,пл,127-128,5 С;(1,9 г) в ацетоне (20 мл) при охлаждении льдом. После добавления смесьперемешивают при комнатной...

Номер патента: 1217258

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07C 277/08 ...

Метки: 2-гуанидино-4, гетероарилтиазола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...каплям в течение 1 мин добавляют 1,16 г (7,25 ммоль) брома, Затемо смесь нагревают при 50-60 С в тече; ние 1 ч. Смесь концентрируют, твердый остаток растирают с 30 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия. Нерастворимое. вещество собирают фильтрованием, промывают водой и сушат в вакууме, получая 1,12 г (717) 1-(2,4-диметил-имидазолил) --2-бромэтанона в виде белого твердо.ого вещества, т.пл, 128-132 С.ЯМБ(Л ДМСО), (8): 4,40 (с, 2 Н) 12,27 (с, ЗН) , 2,13 (с, ЗН),бП р и м е р 17. Полугидрат гидробромида 2-гуанидино-(2,4-диметил - 4-имидазолил)-тиазола.Раствор 1,0 г (4,6 ммоль) 1-(2,410 -диметил-имидазолил)-2-бромэтанона в 50 мл ацетона подогреваюти добавляют 0,55 г (4,6 ммоль) амидинотиомочевины. Смесь нагреваютс обратным холодильником в...

Номер патента: 1223843

Опубликовано: 07.04.1986

Авторы: Вильхельм, Герд, Ульрих, Хайнрих-Вильхельм, Штефен

МПК: C07D 209/14, C07D 209/24

Метки: 1-фенил-2-аминокарбонилиндольных, кислотно-аддитивных, соединений, солей

...г натрия растворяют в 30 мл метанола, к раствору доблавляют 30 мп толуо.ла и кипятят. При кипячении с обратнымхолодильником прикалывают раствор 31,1 гуказанного сложного диэфира в 75 млтолуола, Смесь кипятят с обратным холодипь.ником в течение следующего часа, Затемохлаждают и подкисляют разбавленной соля.ной кислотой. Осадившийся метиловый эфир5-бром.1-фенил-индоксиловой кислоты отсасывают. Выход 12 г,Д, 12 г метилового эфира 5-бром-фенилиндоксиловой кислоты с 4,7 г карбоната калия суспендируют в 60 мл ацетона. К этойсмеси добавляют 2,5 мл диметилсульфатаи кипятят 2 ч с обратным холодильником.После охлаждения разбавляют водой и осадившийся метиловый эфир 5-бром-метокси.1-фенилиндин.карбоновой кислоты отсасывают,Е, 12,5 г указанного...

Номер патента: 1223844

Опубликовано: 07.04.1986

Авторы: Ганс, Герберт, Клаус, Рольф

МПК: C07D 295/04

Метки: n-(3-трифторметилфенил)-n, виде, кислотно-аддитивных, пропаргилпиперазина, солей

...г (0,4 моль) гидрохлоридабис-(2-хлорэтил)-амина и 64,4 г(0,4 моль) 3-трифторметиланилина суспендируют в 500 нм и -бутанола и нагревают с обратным холодильником, Из-закислой реакции добавляют бикарбонат новалгин. 1 12ИзобретЕние относится к способу получения нового азотсодержащегоциклического соединения 1 т 1-(3-трифторметилфенил)-И -пропаргилпиперазина формулы (1) 23844 2натрия в качестве буфера, образующуюся при этом воду азеотропно удаляют, Зтот прием повторяют дваждычерез 24 ч при добавлении 12,9 г(0,08 моль) 3-трифторметилфениланилина,По окончании реакции суспензию охлаждают до 10 С, кристаллы отсасывают и и-бутанол отгоняют под пониженным давлением. Кристаллы и остатокот дистилляции растворяют в воде иэкстрагируют простым...