Патенты с меткой «кислотно-аддитивных»

Номер патента: 1538897

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Ганс-Йоахим, Германн, Карл, Клаус, Томас, Уве

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 417/04 ...

Метки: гидратов, кислотно-аддитивных, кислоты, нафтиридинкарбоновой, производных, солей, хинолинили

...кислоты и получают гидрохлорид 7-(1,4- -диазабицикло3,2, 11 окт-ил) -6,8- -дифтор" (2,4-дифторфенил) "1,4-дигидро-.4-оксо-хинолинкарбоновой кислоты, т,пл. 329"331 С (разложение).10 Пример 15. ОООН хНС 1 мж Повторяют пример 1, исходя из 6 78-трифтор,4-дигидро-метила мино- -4-оксо-хиноли нкарбоновой кислоты,Получают гид рохлорид 7- (1,4-диа эабицикло3,2,1 окт-ил) -6,8-дифтор- -1,4-метиламино-оксо-хиноли нкар боновой кислоты с т.пл. 329-331 С(ра зложение) .Пр,и м ер 16. н,с-них СОО Ы М Ы ООИ НСф40 Повторяют пример 1, исходя из 5- "метил,4-диазабицикло 3,21 окта" на. Получают гидрохлорид 1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро-(5-метил- -1,4-диазабицикло 3,2,1 окт-ил)- ."4 "оксо-хинолинкарбоновой кислоты с т.пл.)300 С (разложение)...

Номер патента: 1549476

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Балбир, Бриан, Дональд, Ральф

МПК: C07C 235/00

Метки: амида, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...масло очищают хроматографией на силикагеле, элюируя 1 Хным (мас,/мас,) метанолом в дихлорэтане, получая И-бензил-Ю-(2-П-гидроксифеноксиэтил)-3-6-Фторфенокси-гидроксипропиламин в виде бесцветногомасла,ЯМР; 2,27-3,15 (м., 4 Н, СННСН);3,8 (д,д., 2 Н, ИСН Р); 3,9-4,2 (м.,5 Н, ОСН СНОН,о -Р-РЬОСН); 6,7 (с 304 ароматических протона); 6,8-7,(6,18 г) очищают хроматографированием на силикагеле, элюируя 17-ным(об,/об,) метанолом в дихлорметане,получая метил-П-(1 т 1-бензил-0-фторфенокси-гидроксипропил)аминоэтоксиАеноксиацетата в виде бесцветного масла. Это масло растворяют вметаноле (100 мл) и перемешивают собесцвечиваюшим активированным углем(1 г) в течение 1 ч. Уголь удаляютфильтрованием и фильтрат подвергают гидрогенизации в присутствии...

Номер патента: 1549483

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Адольф, Герберт, Йоахим, Райнер, Рудольф

МПК: C07D 471/02

Метки: 3-бром-2, 6-диметоксибензамида, виде, кислотно-аддитивных, производных, солей

...окси-бензилнортропан.К раствору 30 г (0,129 моль) 3 амино-окси-бензилнортропана и13,1 г (0,129 моль) триэтиламина в250 мл хлористого метилена прикапывают 10,1 г (0,129 моль) ацетилхлорида при 20 С. Затем кипятят с обратнымхолодильником в течение 3 ч. Послеохлаждения раствор один раэ промывают 200 мл 10%-ного натрового щелокаи три раза промывают по 200 мл воды.После .сушки метиленхлоридной фазынад сульфатом натрия отгоняют растворитель. Получают 28,4 г (80,2% теории).белых кристаллов с т,пл. 108 С,б) 3-Ацетамидо"6-оксинортропан,В автоклаве к раствору 28,4 г(0,104 моль) 3-ацетамидо-оксибензилнортропана в 300 мл метаноладобавляют 2,8 г палладия на угле (5%)и подвергают гидрировапию под давле 40нием водорода, равным 5 бар. Послеокончания...

Номер патента: 1551245

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Андраш, Габор, Дьердь, Жужанна, Иене, Имре, Иштван, Мария, Петер, Тамаш, Тибор, Шандор, Юдит

МПК: A61K 31/472, A61P 9/04, C07D 217/16 ...

Метки: 3-(гидроксиметил)-изохинолина, активных, кислотно-аддитивных, производных, солей, фармацевтически

...25-1 27 С.Новые соединения в соответствиис из обре тен ием общей Формулы (1) и раявляют ценные положительные инотропные (кардиотонические) воздействия,которые были подтверждены в опытах наживых организмах в описанных ниже испытаниях, Известные соединения изопро те рен ол (11 - из опропил-но радреналин/хлоргидрат) и амрионон 5-амино,4дипиридил-Б (1 Н)-он) служат в качестве базовых субстанций,Методы испытаний,Л. Метод тензометра на наркотизированных кошках с открытой груднойклеткой (табл,3).:1 ужские и женские особи кошек(вес 2 - 5 кг) были наркотизированы спомощью смеси (1:5) хлоралозы-уретана,искусственное дыхание обеспечивалосьчерез трахеальную трубочку с помощьюраспиратора "Гарвард 665 А". Послераскрьтия грудной клетки на эпикардильную...

Номер патента: 1561823

Опубликовано: 30.04.1990

Авторы: Андреас, Бертольд, Вальтер, Иоахим, Клаус, Кристиан, Манфред, Норберт, Юрген

МПК: C07D 223/16

Метки: амина, кислотно-аддитивных, производных, солей, циклического

...%; С 56,38; Н 7,389М 7,89; С 1 13,31.Найдено, %; С 56,33; Н 7,53;Я 8 у 09; С 1 13 у 43 оДигидрат тригидрохлорида 3-(М-(2(6-метил-пиридил)-этил)-пирролидил-З)-метил,8-диметокси,3,4,5 тетрагидроН-З-бензазепина, т,пл.225 - 227 С,Рассчитано, %: С 54 у 10 у Н 7 рб 2 уМ 7,57; С 1 19,16.Найдено, Х; С 54,18; Н 7,55;М. 7,51; С 1 19,30.Моногидрат гидрохпорида 3-(М-(3(индолнл)-пропил)-пирролидил)метил,8-диметокси-оксо,3,4,5 тетрагидроН-З-бензазепина, т.пл.128 - 130 С,Рассчитано, % С 65 16 Н 7 42М 8,14; С 1 6,87.Найдено, Х.: С 65,12; Н 7,55;М 8,11; С 1 7,06. Предлагаемые соединения имеют ценные фармакологические свойства, в частности при незначительных цент". ральных побочных действиях снижают кровяное давление и особенно длительно...

Номер патента: 1567123

Опубликовано: 23.05.1990

Авторы: Андраш, Анико, Дьердь, Ласло, Мария, Нандор, Петер, Шарлота, Эндре, Эстер, Юдит, Янош

МПК: A61K 31/5383, A61P 9/04, C07D 498/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, оксазина, пиримидо5, производных, солей

...Ири действиисоединений, указанных в табл, 1, частота пульса повышается незначительноили совершенно не повышается.Действие некоторых соединений также исследовали после интрадеуденального введения, Соединение примера 4обладает сильным положительным изотропным действием в дозе 20 мг/кг илидаже после 5 мг/кг.Испытания соединения примеря 6 наподвергнутых наркозу собаках.Соединение вводили находяцимся поднаркозом собакам со вскрытой груднойклеткой внутривенно в количестве 0,5и 1,0 мг/кг или иитрадуоденяльно вколичестве 5 мг/кг. Ири внутривенномвведении в количестве 0,5 мг/кг величина МСР возрастала на 56/, коронарная циркуляция - на 34%. Ири этомпульс возрастал ня 6-7 Х, а систематическое артериальное кровяное давлениеуменьшалось на...

Номер патента: 1574174

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Даниель, Джеймс, Джон, Эдвард

МПК: A61K 31/495, A61P 37/08, C07D 241/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пиперазинсодержащих, солей, углеводородов

...хлористого водорода в простомэФире получают белый осадок. Затемдобавляют еще 50 мл простого эФира,отфильтровывают осадок и перекристаллизовывают из метанола. Получают соединение 1 в виде бесцветных кристаллов, т,.пл. 265-268 С (разложениепри 250 С). Выход 28 . от теории.П р и м е р 2. 1,3-бис 4-(4 хлорфенил) 1 пиперазинил )пропан 45(соединение 2),Смесь 10 г хлорида 4-хлорфенэтила, 5,3 г 1,3-бис(1-пиперазинил) пронана, 50 г этанола и 70 г триэтиламина кипятят с обратным холодильником в гечение 1 6 ч. Реакционную смесьупаривают при пониженном давлении иостагок смешивают с 150 мл воды. Получаемую смесь экстрагируют 5 раз100 мл простого эфира и экстрактыпромывают 3 раза 100 мл 1 н, раствора карбоната натрия. Получаемый эфир 11ный раствор...

Номер патента: 1597101

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Казунори, Кацухико, Наоюки, Сиро, Тадахико, Тацуя, Тосия

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/553, C07D 265/30 ...

Метки: бензамида, замещенного, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...25 С 3 ч. Реакционную смесь последовательно промываютводой, водным раствором гидроокисинатрия и насыщенным раствором хлористого натрия и сушат над сульфатоммагния. Растворитель отгоняют припониженном давлении и получают целевое соединение в виде масла,2. Свободное основание растворяютв небольшом количестве этилового40 спирта и добавляют раствор Фумаровойкислоты (0,7 г) в этиловом спирте(20 мл). Полученный раствор концентрируют до 10 мл и охлаждают, Осадоксобирают, перекристаллизовывают изэтилового спирта и получают фумаратцелевого соединения с т. пл, 163167 фСП р и м е р 7. Получение 4-ацетиламино-хлор-этокси-И-ц 4-(450 -фторбензил) -2-морфолинил 1 метилбензамида,К перемешиваемой смеси 4-ацетиламино-хлор-этоксибензойной кислоты (2,0 г),...

Номер патента: 1597103

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Вилльям, Джиффорд, Кэтлин, Марк

МПК: C07D 457/06

Метки: 1-алкил-6, замещенного)эрголина, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически, циклоалкиламидов

...ирасстроиство аппетита,Предлагаемые соединения проявляют55относительно слабое сродство с другими рецепторами, такими как 0(,с(, ргистамин, карбохол и подобные рецепторы, и таким образом, являются высоко избирательными в своем действии.У млекопитающих гипертония может бытьопосредована через 5 НТо-рецепторы.Поэтому предлагаемые соединения понижают кровяное давление у людей, подобно кетансерину, другому 5 НТ -блокатору, но без побочных явленп,привносимых кетансерином при блокадеадренергнческих альФа-рецепторов,При осуществлении методов предлагаемые соединения вводят млекопитающемуперорально или парентерально, еслиимеет место избыток циркулирующего .серотонина и этому млекопитающему желательно блокировать 5 НТ-рецепторыс целью облегчить...

Номер патента: 1598865

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Джозеф, Дэвид

МПК: C07C 217/54, C07D 307/52, C07D 333/20 ...

Метки: 3-арилокси-3-замещенных, кислотно-аддитивных, приемлемых, пропанаминов, солей, фармакологически

...Реакционную смесь Фильтруютчерез воронку из спеченного стекла,и фильтрат разбавляют водой. Кислыйраствор делают основным посредствомизбытка холодного раствора гидроокиси аммония и затем экстрагируют прос"тым диэтиловым эфиром. Органическиеэкстракты промывают водой, а затемнасыщенным раствором хлористого натрия. Органическую Фазу сушат в присутствии безводного сульфата натрияи упаривают в вакууме. Остаток очищают препаративной ВРЖХ, используяколонку силикагеля со смесью метилен"хлорида, метанола и гидроокиси аммония (100:5:1 об,),в качестве элюента,получая при этом 1,26 г (51% выход)свободного основания в виде масла,Соль щавелевой кислоты получаютиз свободного основания путем обработки раствора этилацетата свободногооснования щавелевой...

Номер патента: 1598875

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Джекоб, Джозеф, Джон, Робин, Фанг-Тинг

МПК: A61K 31/472, A61P 9/10, C07D 217/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, тетрагидроизохинолина, фармацевтически

...метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин,3- 4-(3,4-диметоксифенил)-4-(пент-ил)-4-цианобутил -6,7-диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3-4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4-метил-цианобутил 3-6,7-диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроиэохинолин;3-14-(.1,3-бензодиоксол-ил)-4- этил-цианобутил 3-6,7 -диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3- 4-(1,3-бензодиоксол-ип)-4- (проп-ил)-4-цианобутил -6,7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин3- Г 4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4- (бут-ил) -4-цианобутил Д, 7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3- Г 4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4- (пент-ил)-4-цианобутил 3-6,7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3-14-(1,4-бензодиоксан-ил)-4-ме"...

Номер патента: 1609450

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Вольфганг, Вольфрам, Георг, Герберт, Франц

МПК: A61K 31/5415, A61P 9/12, C07D 285/30 ...

Метки: арилоксиаминоалкана, кислотно-аддитивных, производных, солей

...3 метиламино-пропана, Т,пл, 165-167 СПр и м е р 4. Гидрохлорид 1-(2-цианофенокси)-М-метил-6-хлор-сул ьфонамидо- -1,1-диоксодиглдробензотиадиазинил)-3- метиламино-пропана.Т,пл. 153-156 С,П р и м е р 5, Гидрохлорид 1-(2,б-диметилфе н о кси)-2-б-хлор-сул ьфо н а мида,1 -диоксодигидробензотиадиазинил)-3-метиламино-этана,8,6 г (0,034 моль) диметилацеталя М- (2,6-диметилфенокси)-1-этиламиноацетал ьдегида растворяют в 100 мл диоксана, добавляют 9,7 г (0,034 моль) 3-хлоранилино,6-дисул ьфонамида и каплями приба вля ютпростоэфирную соляную кислоту, Раствори- тель в вакууме отгоняют, остаток поглощают в 100 мл диоксана и прибавляют 4 г и-толуолсульфокислоты, В течение 3 ч кипятят собратным холодильником, диоксан в вакуу-.ме отгоняют и остаток...

Номер патента: 1620049

Опубликовано: 07.01.1991

Авторы: Жорж, Мишель, Франсуа, Фредди

МПК: A61K 31/44, C07D 211/58, C07D 401/12 ...

Метки: 4-(ароиламино, кислотно-аддитивных, пиперидинбутанамида, приемлемых, производных, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...-З-окси-И,Б,)-триметил-,М-дифенил-пиперидинбутанамидо, 2 ч.полиоксиметилена, одной части 4%-ногораствора тиофена в метаноле и 120 ч.метанола гидрировали при нормальномдавлении и температуре 50 фС с 2 ч10%-ного катализатора палладия наугле. Поспе поглощения расчетногоколичества водорода катализатор отфильтровывали, а Фильтрат выпаривали. Остаток кристаллизовали изацетонитрила. Продукт отфильтровывали, сушили в вакууме при 50 С ипогучали 0,91 ч (39,7%) транс-4-(д;тметиламино) -2-метоксибензоламина)-3-окси-м,м,1-триметил-(,е-циФенил-пиперидинбутанамида, т. пл.210,9 ОС (соединение 66),П р и м е р 12. Смесь 4 ч, транс-1(4-фтор-нитробензонл)а".(иноков-З-окси-Б,Б,Ц-триметил-(тМ-дифенил-пиперидинбутанамида,ч. 4%-ногораствора тиофена в...

Номер патента: 1628856

Опубликовано: 15.02.1991

Авторы: Вернер, Гельмут, Герхард, Гюнтер, Карл-Гейнц, Франц, Энцио, Эрих

МПК: C07D 211/70

Метки: кислотно-аддитивных, производных, солей, тетрагидропиридина, четвертичных

...аналогично примеру 1 Б подвергают взаимодействию с бораном натрия в метаноле и перерабатывают. Полученный сырой продукт перегоняют.(5,2 г; 56,3% теории; т.кип. 118120 С/20 мбар) и затем подвергаютхроматографии на нейтральной окисиалюминия с использованием хлороформав качестве элюента. Получают 4,4 г2- (этилтио)иетил 7 1-метилД,3,6 тетрагидропиридина, который добавлением 1 эквивалента малеиновой кислоты пер.еводят в малеинат (т.пл. 102105 С из этилацетатаНайдено, %; С 54,25; Н 7,13;Ы 4,95; Б 11,08.СН 11 ИЗхС КО 4 (237, 39) .Рассчитано, %: С 54,33; Н 7,37В 4,87; Б 11,16П р и м е р. 5, 3-Иетоксиметил-метил,2,3,6-тетрагндропиридин17.,8 г (0,067 моль) йоднда 3-метоксиметил-метил.-пиридиния (т,пл. 5759 С/изопропанол) восстанавливают...

Номер патента: 1632372

Опубликовано: 28.02.1991

Авторы: Микио, Таку, Токуро, Хиромити

МПК: A61K 31/55, C07D 281/10

Метки: 5-бензотиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...промывают водой, сущлтуплрцвлют для удаления растворите.я, Остдток преврлщдют в его окса тдт ц перекрцстдллцэовьссзают иэ мет;Сн 1 лд. Нолучдют 8,7 гоксалатл -(- Гс-) 4-Гтетскстстетпи(-3-ацетоксн-) 2- (,1-сетитамссо) этсс) -8-хлор, 3-с гГ:Ст, 5-бецз 1 тцдэепцц 4(5 Н)-оцд.ОТ, пл, 175-17 7 С (р,1:Соженссе),0( . - 74, 2 (с:-О,Я 1 метдцол),20, о 55Иепттзуя и татску прседенцую впримере 3 ц саат От .Тусе сходныеМатЕрцаЛЫ Пс 1;ту СЛГ 1,+ (-с.-2-) 4 -метаксцАетц.-3-д це:таксс) 2-(1-СтеС;тмтттс) -, хтор 2, З-дссгстдро, 5-бетсзоттса эетттстс) 5 Ноц, /3 Нс.Т.пл, 5. - .4 Г,К 3", - 0,115 (Г=0,35. метанол).Г+ (-1 с-) 4-метоксиАецил (-3-ацетокси-) 2-(Я -мфтцламино) зттслД- .хлор, З-дцгтсдро, 5-6 ец э 1 ттса эепиц-50 С в течетце 30 .сс ц смесь...

Номер патента: 1634136

Опубликовано: 07.03.1991

Автор: Джон

МПК: A61K 31/495, C07D 295/08, C07D 403/10 ...

Метки: арилпиперазинилалкиленфенилгетероциклических, кислотно-аддитивных, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически

...водным раствором бикарбонатанатрия и рассолом, сушат над сульфатом натрия и упаривают до получения масла, выход 6,7 г ( ) 100 г),Спектр ЯМР (СЭС 1 ) о, м.д.: 1,76(м., 4 Н); 2,54 (м.,ЗН); 2,66 (м.,2 Н); 3,50 (м., 2 Н); 7,2 и 7,85 (м4 Н).ИК-спектр , см : 1678 (С=О).4-(4-Хлорбутил)фенил-метилтиаэол бромгидрат.Полученное вьппе масло загружаютв 100 мл круглодонную колбу, снабженную вводом азота, вместе с 15 мл уксусной кислоты и по каплям добавляютбром (1,53 млр 29,65 ммоль). Растворперемешивают при комнатной температуре 15 мин (обеспечивание происходит в течение примерно 7 мин). Раствор осторожно вносят в этилацетат,промывают водой, водным растворомбикарбоната натрия и рассолом, сушатнад сульфатом натрия и упаривают дополучения масла,...

Номер патента: 1635902

Опубликовано: 15.03.1991

Авторы: Есинобу, Митсуо, Татсуо

МПК: A61K 31/545, C07D 501/46

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, цефалоспорина, эфиров

...Г 1-(2-диметиламиноэтил) -1 Н-тетразол-ил тиометил цеф-ем 4-карбоксилат,ИК (КВг), см : 1780, 1760, 1680,1620, 1525, 1460, 1380,Спектр ЯМР (Чагдап ЕМ 390 (00 мГц),СПС 15): 0,55-2,3 (16 Н, м); 1,56; 1,60)Данные элементного анализа:Рассчитано, Е: С 48,83; Н 5,87;М 17,08.С рН 4 ЪМ ЦО 1 85Найдено, Е: С 48,71; Н 5,85;М 17,05,Пример 77-1. Ло методике примера 1, получают гидрохлорид 1 - (циклопентилоксикар бонилокси) пр опилэ- Г 2- (2-аминотиазол-ил) -ацетамидо -3-СС С 1-(2-диметиламиноэтил) - 1 Н-тетра зол-ил 1 тио- метилцеф-ем-карбоксилата в видебесцветного порошка.ИК (КВг), см : 1780, 1760, 1680,16201 1580 э 1380 в 1320Спектр ЯМР (ПМВО-с 6), О : 0,94СН И 08 2 НС 1 2,5 Н О,Найдено, 7,: С 39,68; Н 5,35;И 15,55.Соединения,...

Номер патента: 1641190

Опубликовано: 07.04.1991

Авторы: Габор, Иштван, Ласло, Луиза, Мария, Мартон, Энико

МПК: C07D 273/01

Метки: 12н-дибензо, виде, диоксазоцина, кислотно-аддитивных, производных, солей

...г (0,148 моль) полученного а соответствии с пунктом АБ-(этоксикарбонильного) соединения,49,7 г (0,88 моль) гидрооксида калияи 140 мл 96 -ного этанола кипятятпри перемешивании с обратным холодильником 20 ч. Затем растворительиспаряют в вакууме и остаток переме шивают со смесью 150 мл бензола и300 мл воды, Непосредственно послеэтого водную фазу отделяют, смешиваютс 150 мл бензола и устанавливают значение рН 10 добавлением аммиака.После этого органическую фазу отделяюти растворитель удаляют. Остаток растворяют в 100 мл изопропанола и уста-навливают значение рН этого раствора2 добавлением раствора сУхого газо- ,образного НС 1 в изопропаноле. Выпавший продукт отфильтровывают, сушат инепосредственно после этого перекристаллизовывают из...

Номер патента: 1644716

Опубликовано: 23.04.1991

Авторы: Артур, Джон

МПК: C07D 295/04, C07D 401/06, C07D 417/06 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пиперазинилгетероциклических, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически

...5,0 г (6,17.) белоготвердого 6-Атор-нафтоевой кислоты.ЯИР-спектр (У, ЛИСО-д); 7,8 - 8,0(м, 5 Н); 8,6 (м, 1 Н).В. В Круглодонную колбу на 125 мл,оборудованную холодильником, делительной воронкой и азотным вводом, добавляют 50 г (26,3 моль) 6-Фтор-нафтоевой кислоты и 50 мл ацетона. К перемешиваемой суспензии каплями добавляют 6,25 мл (28,9 ммоль) дифенилФосфорилаэида и 4 мл (28,9 ммоль)триэтиламина. Реакционную смесь нагревают 1 ч с обратным холодильником,выпивают в воду/этилацетат и фильтруют. Фильтрат промывают водой и рассолом, осушают над сульфатом натрияи упаривают. Остаток дополнительнообрабатывают НС 1 с образованием хло"ристо-водородной соли, а затем высвобождают гидроксидом натрия с получением свободного основания " 6-фтор...

Номер патента: 1676446

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Артуро, Жованбаттиста, Марко, Массимо, Розамария, Энцо

МПК: A61K 31/415, A61K 31/505, A61P 35/00 ...

Метки: имидазолина-2, кислотно-аддитивных, переносимых, пиримидина, производных, солей, физиологически

...в (3-фецил - 3- циклогексил-оксц)-пропил,4,5,Ь-тетрагидропиримщица, т.пл.203 в 2 С (соединение 1)Масс-спектр: 301 м/еМ+Н 13+ВычисленОЕ: С 67, 74; Н 8, 68;Г 8,32, 20СН Г 10 НС 1Найдено,Х: С 67,51; Н 8,62;Г 8,38.Описанным выше образом получаютгидрохлорид 1 - (3 - фе ццл-цикло гексил-окси)-пропил-метил-имидазолиц (соединение 2), т.пл, 231233 бС.Г 1 асс-спектр; 301 м/е М+Н.Вычислено,7: С 67,74; Н 8,68;Г 8, 32.С Ь 7,74; Н 8, 68;СсНВГ 10 НС 1Найдено,7: С 67,59; Н 8,70;И 8,36,П р и и е р 2. Гидрохлорид 1 - (4-фе цил- цик ло ге к сил-о к си) - бутил-ме тил-имидаз о лин а,а) К перемешиваемому и охлаждаемому льдом раствору 60 ммоль хлорида40циклогексилмагция в 23,2 мл сухогоэфира каплями добавляют 5,5 г 4-хлорбутирофеноца в 17 мл простого...

Номер патента: 1681730

Опубликовано: 30.09.1991

Автор: Юхпинг

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: бензимидазолил-2)-(s)-гидроксиметилпенициллановых, замещенный, кислот, кислотно-аддитивных, приемлемых, сложных, солей, фармацевтически, эфиров

...ЗН); 2.83 (синглет, ЗН); 3,72 (дублет, 1 Н);4,18 (квартет, 2 Н); 4,42 (синглет, 1 Н);4,86 (два дублета, 1 = 6 и 10 Гц, 1 Н);5,44 (дублет/ - 6 Гц, 1 Н); 5,56 (дублет, ,1 = 10 Гц, 1 Н); 5,9-6,1 (мультиплет, 2 Н), 6,7 - 6,8 (мультиплет, 1 Н), 7,2 - 7,3 (мультиплет, 1 Н), 7,5 - 7,7 (мультиплет, 1 Н), 7,9 - 8,0 (мультиплет, 1 Н),П р и м е р 6, Используя описанный в примере 1 способ и исходя иэ соответствующей соли калия и галогенида, получают сложные эфиры, приведенные в табл. 1.Соединения по изобретению также представляют собой нетоксичные антибактериальные агенты 1 и ч 1 чо. Для определения такой активности мышей подвергают острому экспериментальному инфицированию путем внутрибрюшинного инокулирования стандартизированной культуры...

Номер патента: 1706386

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Минору, Мунео, Сусуму

МПК: C07C 271/10, C07C 333/04, C07D 213/53 ...

Метки: амина, замещенных, кислотно-аддитивных, производных, солей

...ц;идрат (0,38 Р мл,8 ммоль), смь сь нагревают в течение2 ц при кипячении с обратным холодильником в струе азота. Реакционнуюсмесь охлаждают и концемтрируют припониженном давгечии, К остатку добавляют хлороформ и затем нерастворимыевещества удаляют. Матоцную жидкостьконцентрируют при пониженном давленииНеочищенный продукт, полученный такимобразом, оцищают с помощью хроматографии на колонке (силикагель 25 г,элюент - метанол:конц. аммиачная вода40:1 получая свободное основание(658 мг, 81,7, бесцветное маслянистое вещество).Данное свободное основание обрабатывают при охлаждении льдом метанолом, насыщенным хлористым водородом,получая продукт 93 (867 мг, бесцветный порошок, свободное основание),ТСХ (силикагель, метанол:конц. аммиачная...

Номер патента: 1709908

Опубликовано: 30.01.1992

Авторы: Масааки, Тсунехиро, Хирозуми

МПК: A61K 31/554, A61P 9/00, C07D 281/10 ...

Метки: 5-бензотиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислотно-аддитивные соли, полученные по предлагаемому способу, обладают высокой гипотензивной активностью, це-, ребральной и коронарной сосудорасширяющей активностью и/или активностью ингибировать агрегацию тромбоцитов и могут быть использованы для лечения предотвр,эщения заболеваний мозга, таких как цереброваскулярное сокращение, церебральная ишемия, церебраль ный инфаркт, или сердечных заболеваний, как стенокардия и инфаркт.Гипотензивная и церебральная сосу дорасширяющая активность у 1,5-бензотиазепинов выявлена впервые,В приводимых ниже экспериментах были исследованы гипотензивная активность, церебральная сосудорасширяющая активность и коронарная сосудорасширяющая активность соединений полученных по предлагаемому и...

Номер патента: 1711672

Опубликовано: 07.02.1992

Авторы: Одд, Хаукур

МПК: A01N 43/54, C07D 239/50

Метки: кислотно-аддитивных, пиримидинов, солей

...смертности) по меньшей мере 50 - 60,П р и м е р 8. Инсектицидное действие. 45. Растения хлопчатника, выросшие в горшках до высоты приблизительно 25 см, опрыскивают водной эмульсией активного вещества, в которой активное вещество содержится в концентрациях соответственно 50 100, 200 и 400 ппм.После высыхания разбрызганного слоя на растения хлопчатника помещают личийки Яробортега 1 иога 1 з или Неоказ ч 1 гезсепз на третьей стадии развития. Опыт 55 проводят при 24 С и относительной алажности воздуха 601 ь. Через два дня определяют смертность личинок в о. Эффективность 80-100 (смертность)показывают соединения 1 1 и 1.2 при консмертности) по меньшей мере 50 - 60 ф. . 0 П р и м е р 1. Действие противАесезцентрации 200 и 400 ппм по отношению к...

Номер патента: 1731052

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Гарри, Джеффри, Джон

МПК: A61K 31/54, C07D 279/28

Метки: алкиловых, кислотно-аддитивных, низших, приемлемых, сложных, соединений, солей, фармацевтически, фенотиазиновых, эфиров

...плавления 107 - 110 С. Данныеанализа на СНП, ЯМР- и массспектромет"рических анализов согласуются с уаэанной структурой,ж)2-/10-(2-Диметиламинопропил)-.2-.фенотиазинил/-2-метилпропионовая кйслота (соединение Р),Свободное. основание соединенияех(0,8 г) суспендируют в смеси,состоящей из пропиленгликоля (4 мл)и гидрата окиси натрия (10 мл), нагревают при кипячении в течение 72 ч и до его отверждения, после чего преципитат отфильтровывают перекристаллизовывают из смеси МеоН/ЕсоАС с выходом соединения Р в виде гидрохлорида (0,4 14 г), т,пл. 192 - 196 С (раз 15 лож.).Вычислено:. С 61,98; Н 6,69; И6,88.Сг, Нг 6 МгОБ НС 1Найдено: С 61,73; Н 7,62; И 6,83.Единственный значительный ион вмасс-спектре при химической ионизации относится к...

Номер патента: 1750421

Опубликовано: 23.07.1992

Автор: Дэвид

МПК: A61K 31/135, C07C 311/29, C07C 323/20 ...

Метки: аминопропанола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...тем растворяют в 100 мл пропиленгликоля. К этому раствору добавляютдесять эквивалентов 5 н.раствора гидроокиси натрия, после чего этот раствор нагревают до 1 О С в течение30 3 ц. После охлаждения до комнатнойтемпературы этот раствор разбавляютводой и трйжды экстрагируют простымдиэтиловым эфиром. Соединенные эфирные экстракты два)кды промывают водой,один раз насыщенным раствором хлорида натрия, высушивают над сульфатом натрия и концентрируют в условияхвакуума с образованием 2,4 г масла,Это масло растворяют в этилацетате и40 добавляют к раствору щавелевой кислоты в этилацетате. Образовавшийсяосадок удаляют фильтрованием, врезультатеполучают 1,22 г целевогопродукта, т.пл. 158-159 ОС.Вычислено,4: С 60,46; Н 6,14;И Зе 71,С 1 НИО СН...

Номер патента: 1750427

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Аксель, Вилли, Гельмут, Гюнтер, Клаус, Курт, Норберт

МПК: C07D 265/06

Метки: 3-оксазина, активных, антиподов, виде, кислотно-аддитивных, оптически, переносимых, производных, рацемата, солей, физиологически

...Выход 4,0 г. Точка плавления 182 - 183 ОС.Исходя из (+)- или (-)"клобутинола получают соответствующий (+)- нор-клобутинол 0(в 1 =-27 р 5 (с =- 0,202; чистый этанолЦ и (;)-норклобутинол 0( 11 = -28,5(с = 0,2, чистый этанол . 35 1П р и м е р 4, Гидрохлорид 1-(ихлорфенил)-2-окси,3- диметилметиламино-бутана.Я. О,ацетил-клоЬутинол. 30,0 г основания клоЬутинола в 150 мл толуола каплями смешивают с 8,5 мл ацетилхлорида в 20 мл толуола приО80 С и затем реакционную смесь нагревают в течение 2 ч до температуры45 кипения. Быстро охлаждающийся гидрохлорид о;гсасывают после охлаждения реакционной смеси, дополнительно промывают простым эфиром и сушат.Б, И-(оС-хлорэтил-карбамат)0- ацетил-нор-клобутинола.15,0 г основания 0-ацетил-клобутинола (со...

Номер патента: 1776255

Опубликовано: 15.11.1992

Авторы: Артуро, Марко, Массимо, Розамария

МПК: C07C 205/08, C07D 401/12, C07D 403/12 ...

Метки: амидиновых, гуанидиновых, кислотно-аддитивных, производных, солей

...следующими примерами.П р и м е р.Гидрохлорид андо-(8-иминометилазабицикло/3.2.1/окт-З-ил)-3,5-дихлорбензоата,(Соединение К. 1).0,43 г гидрохлорида этилформимидатапорциями добавляют к суспензии 1 г эндо(8-эзабицикло/3.2.1/окт-З-ил)-3,5-дихлорбензоатэ в 10 мл этанола, Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре втечение 2 ч фильтруют и сушат, Остаток обрабатывают теплым метилендихлоридом.Выход: 0,45 г, точка плавления 250 С,Рассчитано, %: С 45,94; Н 4,71; й 7,70,С 15 Н 16 С 12 йгС 2НС 1,Найдено, %: С 45,71; Н 4,70; й 7,78.Аналогично можно получать следующиесоединения: Гидрохлорид андо-(иминометил-азаб ицикло/3.2.1/окт-ил)-1 Н-индо -л-З-карбоксилата,(Соединение М 16).Точка плавления; 254-258 С,Рассчитано, %; С 56,91; Н 6,99; К...

Номер патента: 1777601

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Габор, Жужанна, Каталин, Лайош, Ласло, Пал, Петер, Тибор, Ференц, Элемер, Эржебет, Эрне, Юдит

МПК: C07D 239/56

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, тиоурацила, фармацевтически

...эфира, фильтруют и перекристаллизовывают из этанола, получают0,66 г (843) названного выше соединения в виде белого кристаллическоговещества, т.пл, 156-158 С,П р и м е р ы 20-24, Соединенияобщей Формулы Т, перечисленные вдальнейшем, в которых Кявляетсяводородом, а К обозначает 2-диметиламинофенильную группу, получают из77601 9 17 соответствующих исходных веществ путем использования способа, описанного в примере 19, Значение К, выхода и температуры плавления полученных соединений также приводятся в табл, 2. 5 10 15 20 25 30 Э 5 40 45 50 55 Х. Ингибирующее действие на секрецию желудочной кислоты.Исследование ингибирующего действия на кислотную секрецию желудка, используя метод Иея.После голодания в течение 24 ч, самкам крыс ОРА...

Номер патента: 1780536

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Альфонс, Герард, Марк, Эдди

МПК: A61K 31/455, A61K 31/47, C07D 401/06 ...

Метки: 1н-азол-1-илметил)-замещенных, активных, изомерных, кислотно-аддитивных, нетоксичных, производных, солей, стереохимически, терапевтически, форм, хиназолина, хиноксалина, хинолина

...Перемешивание продолжали 3 чпри 70 С, Реакционную смесь выливали вводу со льдом и в нее добавляли 63,5 ч. хлористо-водородной кислоты. Осадок отфильтро 45 вывали и перекристаллизовывали из2-метоксиэтанола и получали 6,5 ч, (76,4%) 6 бензоил,4-дигидро(1 Н)хиназолинона, т. пл,264,8 С (промежуточное соединение 1,в).Аналогичным образом были также пол 50 учены промежуточные соединения, перечисленные в табл.1,в.в,П ример 16.а) Смесь 14,7 ч, 5-хлор-нитробензальдегида, 13,3 ч, триметоксиметана, 0,15 ч.55 4-метиленбензосульфокислоты и 64 ч. 2 пропанола перемешивали при нагревании собратным холодильником до завершенияреакции, После охлаждения добавляли карбонат натрия и перемешивание продолжали5 мин. Реакционную смесь...