Патенты с меткой «кислотно-аддитивных»
Способ получения производных 1, 5-бензотиазепина или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1784041
Опубликовано: 23.12.1992
Авторы: Масааки, Тсунехиро, Хирозуми
МПК: C07D 281/10
Метки: 5-бензотиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...зовано из смешанного растворителя ацецетатом. Экстракт промывают водой, сушат тон-изопропанол, имеет температуруи выпаривают при пониженном давлении. плавления 190 - 192 С.Перекристаллизацией остатка из смеси эти-Фумарат этого соединения, температу.лацетат-н-гексан получают 3,28 г (+)-цис-(4- ра плавления 196,5-198,5 С (перекристалметилфенил)-3-окси-2-(диметиламино)- 20 лизован.из изопропанола),атил)-8- метил,3-дигидро,5-бензотиазе- Малеат этого соединения, температурапин(5 Н)-она с выходом 75,7%. Температу- плавления 173,5 - 175,5 ОС(перекристаллизора плавления 142-143 С, ван из этилового спирта),П р и м е р 6. По примеру 3, но используя Это соединение, будучи перекристаллигидхрохлорид 2-(диметилдмино)-этилового 25 зовано из...
Способ получения производных пергидротиазепина или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1787157
Опубликовано: 07.01.1993
Авторы: Акико, Есио, Садао, Такуро, Хироаки, Хироюки
МПК: C07D 281/06
Метки: кислотно-аддитивных, пергидротиазепина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...но-оксо(Я)-(2-тиенил)-пергидро,4-тиазепин-ил)-уксусной кислоты (соединение 119),Повторяют методику, описанную в примере 17, но в качестве сульфонилоксиреагента используют этиловый эфир4-фенил(й)-(2-нитробензолсульфонилокси)масляной кислоты, этиловый эфир 4-фенил(й)-(3-нитробензолсульфонилокси)масляной кислоты, этиловый эфир 4-фенил 2(В)-(3-нитробензолсул ьфон ил окси)масляной кислоты, этиловый эфир 4-фенил(В)-(4 хлор-нитробензолсульфонилокси)масляной кислоты, этиловый эфир 4-фенил(В)(2,4-динитробензолсул ьфонилокси)масляной кислоты, этиловый эфир 4-фенил(й)(4-бромбензолсульфонилокси)маслянойкислоты, этиловый эфир 4-фенил(й)-(итолуолсульфонилокси)масляной кислоты,этиловый эфир 4-фенил(й)-бензолсульфонилоксимасляной кислоты или...
Способ получения производных пропаноламина или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей.
Номер патента: 1795965
Опубликовано: 15.02.1993
МПК: C07C 217/34
Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, пропаноламина, солей, фармакологически
...результатов испытаний, производные име- ющие более длинные и/или более раэветвленные заместители на аминогруппе проявляют тенденцию к большему сродству к 5-НТ 1 д рецептору и обладают повышенной селективностью в сравненйи с селективностью кр-рецептору. Так, например, в циклоалкильной серии увеличение размера кольца с 5 до 6 и до 7 углеродных атомов приводит в результате к увеличению отношения в ряду 2,8, 40,4 и 99, соответственно. Аналогичным образом те алициклические заместителикоторые содержат большое число разветвлений, т,е, имеют множество метильных групп по сравнению с нормальным углеводородом, являются более мощными агентамй и проявляют более высокую селективность, чем их неразветвленные гомологи. Интересно отметить, что...
Способ получения замещенных производных амина или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1814644
Опубликовано: 07.05.1993
МПК: C07C 271/28
Метки: амина, замещенных, кислотно-аддитивных, производных, солей
...соединения и их соли обладают высокой противоаритмической активностью при их низкой токсичности и могутбыть использованы в качестве профилактических и терапевтических агентов для лечения аритмии,ф ор мул а и зоб рете н и я 40Способ получения эамещенных производных амина формулыХ.1й 1-йН-СС-СН,СН,- А - У 2 н-СО-СН 2 СН 2 где В 1 и В 2 - прямой или разветвленный низший алкил; А прямая или разветвленная алкиленовая цепь, имеющая от 2 до 5 атомов углерода, или этиленовая цепь, замещенная фенилом или пиридилом, причем фенил не замещен или замещен галогеном или С 1 С 5 длкилом,Хи Х - кислород или сера:У - аминогруппа, бензиламиногруппа или морфолиногруппа, или У может образовывать пиридильную группу в сочетании с атомом углерода,...
Способ получения производных амида 4-оксо-4н-пиридо 1, 2 пиримидин-3-карбоновой кислоты или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1820909
Опубликовано: 07.06.1993
Авторы: Агнеш, Иштван, Йожеф, Клара, Ласло, Лелле, Мария, Юдит
МПК: C07D 471/04
Метки: 4-оксо-4н-пиридо, амида, кислотно-аддитивных, кислоты, пиримидин-3-карбоновой, производных, солей
...Смесь15 перемешивают при -10"С в течение часа и затем оставляют на ночь на льду, Затем смесь сначала встряхивают с 3 х 150 мл 5%-га. раствора гидрокарбоната натрия, затем с 3 х 150 мл воды. Органическую фазу высушивают безводным сульфатам натрия и после фильтрования испаряют. Получают 16,7 г (73,2%) амида Й-циклогексил-метил 4-аксаН-пиридо(1;-а)пиримидин-карбоновой кислоты, который после перекристаллизации иэ этанола представляет собой желтое кристаллическое вещество с т,пл,174 - 176 С. С 1 бН 19 ЙЗ 02: С Н Й В ычислено, %: 67.35 6,71 14,72 Найдено, %: 67,29 6,67 ., 14,78 П р и м е р 16. При перемешивании при комнатной. температуре готовят смесь из 16,32 г (0,08 моль) 6-метил-оксаН-пиридо(1,2-а)пиримидин-З-карбанавой кислоты,...
Способ получения кислотно-аддитивных солей доксициклина
Номер патента: 1830065
Опубликовано: 23.07.1993
Авторы: Вильмош, Габор, Дьердь, Жужанка, Илона, Иштван, Лайош, Ласло, Марта, Петер, Тамаш, Эржебет
МПК: C07D 237/26
Метки: доксициклина, кислотно-аддитивных, солей
...кислоты, а после растворения и осветления в фильтрат добавляют 50 мл хлористоводородной кислоты иэтанол в хлористоводородной кислоте,Смесь подвергали кристаллизации, и хлоргидрат. доксициклина выделяют, илид) фильтрат выпаривают до сухого состояния под вакуумом, в остаток добавляю250 мл ацетона и хлоргидрат доксициклинвосстанавливают подачей газообразногхлористого водорода, Выход: 80 - 90;4. Продукт однороден, что устанавливают с использованием тонкослойноихроматографии.Содержание активного ингредиента (установленное биологическим оцениванием):100,Доля а-изомера: 99 ф , доля ф-изомера: 0 - 0,6 ,Другие подробности приведены в таблице .Приготовление катализатора.П р и м е р 21. 1,33 г хлорида палладия( ) и 0,01 - 0,4 г окиси теллура (И)...
Способ получения производных 1, 5-бензотиазепина или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1838305
Опубликовано: 30.08.1993
Авторы: Масааки, Тсунехиро, Хирозуми
МПК: C07D 281/10
Метки: 5-бензотиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...формулыили их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли согласно изобретению проявляют высокую гипотензивную активность, церебральную или коронарную сосудорасширяющую активность и/или активность ингибирования агрегации тромбоцитов, как упомянуто выше, и могут использоваться для профилактики и лечения заболеваний мозга, таких как церебросаскулярное сокращение, церебральная ишемия, церебральный инфаркт и так далее, или заболеваний. сердца, таких как стенокардия, инфаркт сердца и так далее. Среди соединений формулысоединение, в котором В представляет собой водород, полезно также в качестве синтетического промежуточного соединения, поскольку это соединение путем ацилирования может быть превращено в соединение , в котором В...
Способ получения производных хиназолина или их формацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1838309
Опубликовано: 30.08.1993
Авторы: Илона, Йожеф, Ласло, Маргит, Мартон, Фридьеш
МПК: C07D 405/12
Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, формацевтически, хиназолина
...выделять из реакционной смеси известным образом.Соединения общей формулыможно известными методами переводить в их фармацевтически приемлемые кислые аддитивные соли. Соединение общей формулыможно превращать в соответствующем растворителе с соответствующей кислотой (напр. соляная кислота, бромистый водород, серная кислота, малеиновая кислота, фумаровая кислота и т.д.).Другие подробности способа по изобретению можно заимствовать из нижеследующих примеров, не ограничивая объем охраны этими примерами.П р и м е р 1. 4-(2-тетрагидрофуроил)-пиперазин-й-циано-М -(3,4-диметокси-фенип-карбоксамидинРаствор 25,1 г(0,1 мол) К-циано-И -(3,4- диметоксифенил-метил-изотиомочевины и 27,6 г (0,15 мол) й-тетрагидро-фуроил-пиперазина в 150 мл изопропанола...
Способ получения 4-3-(4-оксотиазолидинил)-бутинил-амина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 2001914
Опубликовано: 30.10.1993
Автор: Николас
МПК: A61K 31/425, C07D 417/06, C07D 417/14 ...
Метки: 4-3-(4-оксотиазолидинил)-бутинил-амина, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически
...5,44 г материала. Его пропускали через вторую колонку с кремнеземом, используя в качестве элюента сначала смесь гексан-этилацетат в соотношении 1:1. затем смесь гексан-этилацетат в отношении 1:2, получали 1.92 г продукта, Этот материал притягивал влагу и обращался в смолу. Смолу пропускали через колонку кремнезема, используя этилацетат в качестве элюента. Оксалатную соль полученного остатка осаждали из эфира. Выход составил 0,858 г оксалата 2-метил-(4(4-окси-фен ил пиперидин о)-2-бутинил)4-оксотиазолидина, точка плавления 135,5 - 138,5 С,Элементный анализ для Сг 1 НлйгОоЯ Найдено. 6: С 57,69; Н 6,20; И 6,33, Вычислено, )ь: С 58,05; Н 6,03; М 6,45, П р и м е р 5, Оксалат 3-(4(4-(4-фторбензоил)пиперидино)-2-...
Способ получения аминопроизводных адамантана или его кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1338334
Опубликовано: 27.12.2006
Авторы: Климочкин, Кумеров, Моисеев
МПК: C07C 211/00
Метки: адамантана, аминопроизводных, кислотно-аддитивных, солей
Способ получения аминопроизводных адамантана общей формулы где R1 = R2 - H, низший алкил;R3 - H, низший алкил, OH,или его кислотно-аддитивных солей взаимодействием адамантановых соединений с мочевиной при повышенной температуре и выделением целевого продукта, отличающийся тем, что, с целью повышения качества целевых продуктов и универсальности способа, в качестве адамантановых соединений используют адамантан или алкиладамантан, которые предварительно растворяют в 98-100%-ной азотной кислоте с последующим добавлением уксусной кислоты, а затем подвергают...