Патенты с меткой «кислотно-аддитивных»

Номер патента: 1396966

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Адольф, Лео, Ян

МПК: C07D 405/06

Метки: азола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фитофармацевтически

...суспензиейконидии грибов, После инкубации зараженных растений н течение 3 сутпри относительной влажности 95-ООЕ 25и температуре 21 С оценивают поражение грибами.Значительное количество соединений формулы (1), например соединения1.9; 1.10; 1.11 и 1,21, полностьюподавляют рост грибов при концентрации 0,0067 и даже ниже.П р и м е р 12, Активность по отношению к Нещд 1 аа чазгаггз на кофейных деревьях.Остаточное защитное действие.Кофейные деревья высотой приблизительно 1 см опрыскивают жидкостьюдля опрыскивания (содержит 0,067 активного вещества), приготовленной из 40смачивающего порошка активного вещества. Через 24 ч обработанные растения заражают суспензией спор ржав чинных грибов. Зараженные кофейныедеревья ставят в увлажнительную...

Номер патента: 1396967

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Альдо, Ронни

МПК: A61K 31/433, A61P 1/04, C07D 417/12 ...

Метки: 1-двуокиси, 1-окиси, 4-дизамещенных, 5-тиадиазолов, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически

...хроматографии на 100 г силикагеля (230-400 меш)смесью метанола и ацетонитрила. Соот- .ветствующие фракции объединяют, выпаривают и получают 4, 18 г продукта.Перекристаллизацией из 957-ного водного этанола получают целевое соединение, т. пл. 155-1570 С (с разложением).ББВычислено, 7.: С 56,17 Н 6,93;Я 19,27; Я 8,82,С Н,О,Я Найдено, 7: С 55,97; Н 7,04; И 19,57; Б 8,63.в) 1-Окись 3-амино-3- (3-пиперидинометилфенокси)пропиламино- -1,2,5-тиадиазола.Смесь 1-окиси 3-амино-метокси- -1,2,5-тиадиазола (9,16 г, 62,25 ммоль) и 3-(3-пиперидинометилфенокси)пропил- амина (15,46 г, 62,25 ммоль) (из соли дигидрохлорида) в 500 мл метанола перемешивают при комнатной температуре в течение 2 1/2 дней, Растворитель выпаривают при пониженном давлении,...

Номер патента: 1398773

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Агнеш, Ева, Ласло, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/42 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пригодных, производных, солей, фармацевтических, хинолина, целей

...оказывают повышающее восприимчивость коблучению действие и делают гипоксиальные клетки максимально восприимчивыми относительно терапевтическогооблучения.Эффективная обработка человеческих злокачественных опухолей основы-.вается на хирургическом вмешательстве, на применении химиотерапевтичес 1 О 15 20 25 радиопротекторов (радиопротекции). З 0 нитроимидазола. Особенно благоприят 35 40 45 50 ких лекарственных средств и на инактивации с помощью ионизирующего облучения. Благодаря применению описанных методов самих по себе или в ихкомбинации в излечении опухолей достигнут значительный прогресс, Однако во многих случаях ожидаемый результат отсутствует, Причину неудачи можно объяснить тем, что стойкость к облучению опухолевых клеток выше,чем...

Номер патента: 1400509

Опубликовано: 30.05.1988

Авторы: Йозеф, Теофилус, Франс

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/02, A61P 37/08 ...

Метки: 2-имидазоламина, n-(4-пиперидинил)-бициклических, кислотно-аддитивных, производных, солей

...г. После выдержки бези:лци в течение ночи крыс помещали вкондиционируемые условия (2 +1 С,относительная влажность 65+53). Подкожно или внутрь крысам вводили испытуемое соединение или раствор (раствор хлорида натрия, 0,9%). Спустячас внутривенно вводили соединение48/80 в виде свежего раствора в воде в дозах 0.5 мг/кг (0,2 мл/100 г 25веса тела), В контрольных экспериментах 250 животным, обработаннымраствором хлорида натрия, вводилистандартную дозу соединения 48/80.Спустя 4 ч оставалось в живых неболее 2,87. животных, поэтому выживание в .течение 4 ч принято в качестве надежного критерия защитногоэффекта при введении лекарства.В табл. 1 перечислены значения"Д, для соединений формулы 1, Ука-знные значения ЕД - величины выЬо; оопытных...

Номер патента: 1402263

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Коити, Мазару, Мицуо, Наойя, Тосиро, Харухико

МПК: A61K 31/422, A61P 25/08, C07D 413/06 ...

Метки: 3-оксазолидин-2-она, кислотно-аддитивных, производных, солей

...над сульфатом. натрия упаривают органический слой, получают 43,2 г целевого соединения в виде белых кристаллов (выход 91%).П р и м е р Д. 4-Метил-(4-метилфенил)-2-(1,3-диоксо-азаиндан- -2-ил)-пентан-он,Тщательно смешивают 2-бром-метил-(4-метилфенил)-пентан-он (13,5 г, 50 ммоль) и фтальимид калия (9,26 г, 50 ммоль) и нагревают прио160 С в течение 2 ч, После охлаждения в реакционную смесь добавляют 100 мп этилацетата и 50 мл воды. Органический слой отделяют и промывают раствором соли. Органический раствор сушат над сульфатом натрия и упаривают при пониженном давлении. Остаток подвергают перекристаллизации, обра 5 10 15 20 25 30 35 40 45 батывая его гексаном, и полученныекристаллы подвергают перекристаллизации из гексана, получая...

Номер патента: 1417796

Опубликовано: 15.08.1988

Авторы: Бернд, Владимир, Герхард, Клаус, Юрген

МПК: A61K 31/44, A61P 29/00, C07D 213/643 ...

Метки: варианты, его, кислотно-аддитивных, оксидов, пиридин-2, пиридин-2-эфиров, пиридин-n, простых, солей, тиоэфиров

...при перемешивании в течение 30 мин прикапывают 106,3 г (088 моль) хлорэтилформиата, Затем нагревают 2 ч при 100-110 С. После повторного добавления 40 г хлорэтилформиата нагревают еще 3 ч. После стояния в течение ночи гри комнатной температуре отсасывают на Фильтре из стекловолокна.Раствор концентрируют на ротационном 40 испарителе, остаток перегоняют, Получают 120 г меркапто-пиперидина.Т,кип, 138-140 С 0,2 мм от,сто269,7 г (1,032 моль) 1-этоксикар- бонил-этоксикарбонилмеркапто-.пипе:,; ридина растворяют в смеси из 886 мп (10,3 моль) концентрированной водной соляной кислоты и 443 мп ледяной ук= сусной кислоты. При перемешивании в течение 1 ч кипятят с обратным холо= 50 дильником.После 60 ч реакции раствор концент- рируют на...

Номер патента: 1419517

Опубликовано: 23.08.1988

Авторы: Есиюки, Нобухиро, Такаси, Ясухиро

МПК: A61K 31/4425, A61P 37/08, C07D 213/55 ...

Метки: кислот, кислотно-аддитивных, пиридинтрикарбоновых, производных, солей

...О 35 40 45 О 5вают до сухого остатка, Остаток очищают колоночной хроматографией насиликагеле, перекристаллизовывают изтолуола и получают 3,5 г этил-амино,6-бис(И-метилкарбамоил)пиридин-карбоксилата. Т.пл. 185-186 С.оЯМР-спектр (СРС 1 ) 8 : 7,8-9,2(9 Н, мультиплет); 33 ду (2 рт 1,т П р и м е р 12, Диметиламиноэтилхлорид (1,2 г) прибавляют к смеси2,6-бис(Н-метилкарбамоил)пиридин-карбоновой кислоты (2,37 г) и изопропилового спирта (30 мл), послечего проводят кипячение с обратнымхолодильником при перемешивании втечение 2 дней, После охлаждения сме"си, получившиеся в результате кристаллы выделяют фильтрованием и пере.кристаллизацией из смеси метанол/бенэол получают 0,5 г гидрохлорида...

Номер патента: 1424739

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Андраш, Кальман, Карой, Ласло, Хедвиг, Хельга

МПК: C07K 5/117

Метки: n-нитрозо-n-(бэта-хлорэтил, карбамоилпептидов, кислотно-аддитивных, солей

...Х: С 1 4,97, К 15)71;. КО 4,201 С 55,52; Н 5,75.Поскольку в диапазоне поглощениянитрозогруппы имеет место поглощениесамого пептида, нитроэную группу определяют по методу Лоои Диона.П р и м е р 5. Ы,-/К-нитрозо-К(хлорэтил)-карбамоип/-лиэилпролилвалинамидацетат 11,К 614 мг (1 ммоль) 6-третичногобутилоксикарбонил-лизилпролилвалинамидтоэилата в 10 мл безводного диметилформамида при охлаждении снегоми перемешивании добавляют по каплям0,14 мл (1 ммоль) триэтипамина и Фракции, содержащие основной продукт, собирают, упаривают, остаток лиофилиэируют путем растворения в воде.Выход - 390 мг (727).1424739 25 Таблица 1 Испытуемое Доза, вн. МЯТ дни МБТ эффек- Средняя поте- Число живыхсоединение брюш тивность ря веса на мьппей к 5-му мг/кг 7 Т/С 5-й...

Номер патента: 1428199

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Гьи, Марк, Марсель

МПК: A61K 31/353, A61P 9/08, C07D 311/58 ...

Метки: 2-иминобисэтанола, варианты, его, изомерных, кислотно-аддитивных, производных, солей, стереохимически, форм

...а другая соединена с изометрическим дат-. чиком Грасса. Благодаря такой конструкции гладкая мышца трахеи подвеши-. вается оптимальным образом, т.е, между хрящевыми участками. Препарированные кольца подвешивают в камере для органа на 100 мл, заполненной раст" вором Тугойе, выдерживаемом при 15 С и аэрируемом 95% 0 и 5% СО, Препарат на протяжении эксперимента сохраняют в состоянии натяжения с усилием 1,5 г, Записываемые изменения натяжения являются таким образом выра-.жением сокращения или релаксации, Попрошествии периода . стабилизации5 14281 (30 мин) сокращение вызывает добавление метахолина (1 мкг/мл) в ванну на протяжении 10 мин. Добавление изо-, преналина (О,08 мкг/мл) в течение 4 мин в присутствии метахолина вызывает релаксацию...

Номер патента: 1428200

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Андраш, Бела, Дора, Ева, Жолт, Иштван, Ласло, Миклош, Чаба, Эгон, Эржебет

МПК: C07D 461/00

Метки: 11-аминоэбурнанкарбоновой, 9или, активных, кислотно-аддитивных, кислоты, оптически, производных, рацемических, солей

...с 20 млпростого эфира, осажденные кристаллы отфильтровывают, промывают простымэфиром и потом сушат. Получают 0,51 г(52 ) заглавного соединения, котороеимеет точку плавления при 153-155 С.1 . МЗ. (СРС 1 ) : Ес 0,90(3),1,7 с 1 (2), СНО 3,88 Б (3), СН дСО3,94 Б (2), Н4,00 Б (1), ОН 4,70(1) Аг-Н 6,80-7,65 ш (6), СОБН7,48 (1)П р и м е р 14 9-Ацетиламидоаповинкамин.Раствор 5,6 г (0,014 моль) 9-ацетамидовинкамина в 300 мл бензола кипятят в присутствии 6,8 г п-толуолсульфокислоты с применением водоотделителя 4 ч при флегме. Смесь охлаждают, смешивают с 200 мл воды,устанавливают рН водной фазы до 8 посредством концентрированного аммиака н затем экстрагируют. Органическую фазу промывают четыре разапо 100 мл водой, сушат над прокаленным...

Номер патента: 1431679

Опубликовано: 15.10.1988

Авторы: Коити, Мазару, Мицуо, Наойя, Тосиро, Харухико

МПК: A61K 31/422, A61P 21/00, C07D 263/20 ...

Метки: 3-оксазолидин-2-она, кислотно-аддитивных, производных, солей

...кислоту (4,8 г,50 ммоль), после чего перемешиваютпри комнатной температуре, Получен"ный осадок собирают йильтрованием,промывают раствором этанола с этилацетатом (1;20,2 17 мл), затем зтилацетатом (17 мл) и высушивают с получением указанного соединения (16,83 г)в виде бесцветных кристаллов (выход76%), т.пл. 129-131 С.Исследование Фармакологическойактивности соединения общей Формулы 1,Зййективность соединения общейФормулы 1 определяют по блокирующемудействию в отношении глутаминовойкислоты, по релаксирующему действиюна мышцы спинного мозга (понижениеригидности и вмсвобождающее действиена образцах анемичной децеребрационной ригидности) и по уровням токсичности, Для сравнения используют следующие соединения.Гидрохлорид...

Номер патента: 1435151

Опубликовано: 30.10.1988

Авторы: Акико, Есио, Садао, Такуро, Хироаки, Хироюки

МПК: A61K 31/554, A61P 9/12, C07D 281/06 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пергидротиазепина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...мл анизола и в 2 мл трифторуксусной кислоты. Полученную реакционную, смесь выцерживают при комнатной температуре в течение 3 ч, а затем ее концентрируют пут и выпаривания при понигенном давлении. Далее добавляют к полученному остатку простого диизопропилового эфира при перемешивании и в результате по" лучают порошкообразный остаток (нерастворимый, который собирают Фильтрацией с получением 258 мг порошка). Далее и суспензии этого порошка в 4 мл воды добавляют 0,3 г бикарбоната натрия и 10 мл этилацетата. Полученную смесь перемешивают в течение 10 мин, рН реакционной смеси доводят до 2,5 путем добавления 3 н.хлористоводородной кислоты, Образовавшийся этилацетатный слой отделяют, водный слой экстрагируют этилацетатом. Образовавшиеся в...

Номер патента: 1436873

Опубликовано: 07.11.1988

Авторы: Альбрехт, Вильгельм, Вольфганг, Гельмут, Герхард, Дитер, Карл-Гейнц, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/4196, A61P 25/28, C07D 249/12 ...

Метки: 4-триазолокарбамата, кислотно-аддитивных, производных, солей

...вместе с 224 г (1,5 моль) этилового эфира ортомуравьиной кислоты на масляной бане нагревают до 130-140 С и образующийся при этом этанол отгоняют. Этот процесс продолжают в течение 6 ч. К образовавшемуся твердому остатку прибавляют 96 г (1,3 моль) гидразида уксусной кислоты и 1,8 л этанола и в течение дальнейших 6 ч нагревают с обратным холодильником. После охлаждения получают 82 г кристаллов с т. пл. 213 - 215 С.81,2 г (0,38 моль) этого соединения суспендируют в 1,5 л диметилового эфира дигликоля и нагревают до 120 С. Затем добавляют 96 мл пиридина и нагревают в теченюе 25 ч до 140- 145 С. 1,4 л диметилового эфира дногликоля в вакууме отгоняют и к охлажденному остатку добавляют 1,7 л петролейного эфира с получением кристаллического...

Номер патента: 1436878

Опубликовано: 07.11.1988

Автор: Ласли

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30 ...

Метки: азотсодержащих, бициклических, замещенных, кислотно-аддитивных, смеси, соединений, солей, стереоизомеров

...и экстрагируют этилацетатом. Органические экстракты сушат над сульфатом натрия и выпаривают до масла, которое хрома тографируют на силикагеле 5%-ным изопропанолом в этилацотате. Результирующее масло растворяют в ацетоне, обрабатывают 0,1 мл 4 И эфирного раствора НС 1 и получают целевое соединение, т. пл. 204 205 С.П р и м е р 7. Раствор 1,25 5 Н- (4-трет-бутила 1 чинокарбонилфенил)-6,7- дигидропирроло(1,2-с)имидазола в 10 мл тионилхлорида кипятят с обратным холодильником 1 ч, охлаждают и выпаривают. Остаток растворяют в 10 мл хлороформа при 0 С и медленно прибавляют 10 мл охлажденного льдом концентрированного раствора гидроокиси аммония, Водный слой отделяют, промывают хлороформом (3"20 мл) и соединенные органические экстракты...

Номер патента: 1436879

Опубликовано: 07.11.1988

Автор: Ласли

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30 ...

Метки: азотсодержащих, бициклических, замещенных, кислотно-аддитивных, смеси, соединений, солей, стереоизомеров

...181-183 С;5-(пара-толил)-5,6,7,8-тетрагид 5 роимидазо 11, 5-а 1 пиридин, т. пл, егогидрохлорида 173-75 С;5-(пара-бромфенил)-5,6,7,8-тетрагидроимидазо 11,5-а 1 пиридин, т,пл . его, .огидрохлорида 216 С;20 5-(пара-формилфенил)-5,68-тетрагидроимидазо 1,5-апиридин, т,пл, егоосоли фумаровой кислоты 131 С;5-(4-цианофенил)-6-этоксикарбонилметил,6,7,8-тетрагидроимидазо 1,5-апиридин, т,пл, 126-127 С;5-(4-цианофенил)-6-карбоксиметил 5,6,7,8-тетрагидреимидааа 1,5-а 1 даридин, т,пл, 209-211 С;7-(пара-цианофенил)-5,6,7,8-тетраЗ 0 гидроимидазо 1,5-апиридин, т,пл. егоогидрохлорида 253-254 С;7-(пара-карбдмоилфенил)-5,6,7,8 тетрагидроимидазо 11,5-апиридин, т,пл.его фумарата 193-195 оС.З 5 Фармакологические испытания: Активность предлагаемых...

Номер патента: 1436880

Опубликовано: 07.11.1988

Автор: Ласли

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30 ...

Метки: азотсодержащих, бициклических, замещенных, кислотно-аддитивных, смеси, соединений, солей, стереоизомеров

...5-(4-цианофенил)-6-этоксикарбонилметил,6,7,8-тетрагидроимидазо 1,5-апиридина в 1,2 мл этанолаи 1,2 млЮ гидроокиси натрия перемешивают при комнатной температуре15 ч, выпаривают и остаток растворяют в воде. Водную фазу экстрагирот 20этилацетатом, доводят до рН 2, снова экстрагируют, нейтрализуют и выпаривают. Остаток растирают с тетрагидрофураном. Органическую фазу обрабатывают эфирным раствором НС 1 и 25получают 0,12 г 5-(4-цианофенил)-6 карбоксиметил,6,7,8-тетрагидроимидазо 1,5-апиридина, т.пл.209211,С.П р и м е р 7, Гидрохлорид 7-(пара-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроимидазо ,5-а пиридина, т.пл,253-254 С,получают аналогично способу, описанному в примере 1.П р и м е р 8. Раствор 0,24 г1-(пара-цианофенил)-4-(4-имидазолил)-...

Номер патента: 1438611

Опубликовано: 15.11.1988

Авторы: Минору, Хиросада

МПК: C07D 327/02

Метки: 5-бензоксатиепина, кислотно-аддитивных, производных, солей

...в виде хлористоводородной соли.Рассчитано,%: С 55,36; Н 6,52;И 4,97.С Нз 4 ИОЯ2 НС 11/4 НОНайдено,%." С 55,30; Н 6,64;И 4,94.П р.и м е р 20. Метил 7-метилоксо,4-дигидроН,5."бензоксатнепин-карбоксилат (1,7 г) алкилируют3-(4-фенилпиперазин-ил)пропилхлоридом способом, описанным в примере 13,и получают метил 7-метил-оксоГЗ-(4-фенилпиперазин-ил)"пропил)3,4-дигидроН,5-бензоксатиепинкарбоксилат (0,9 г 1 ввиде бесцветного масла.Масс спектр (ш/Е) 454 (М ).ИК 1 см -: 1760, 1730 (Сщо),ЯМР (СОС 1) сР, ч/млн: 2,22 (ЗН,синглет, С -СНз); 3,72 (ЗН, синглет,СОСН), 4,62 (2 Н, двойной дублет,С-Н)Гидрохлорид, белые кристаллы,т,пл, 140-150 С (разлож.)Рассчитано,%, С 55,96; Н 6,20;И 5,22.Ся И О Б 2 НС 1 1/2 НО,Найдено,%: С 56,11 Н 6,19; И 5,11.П .р и м е р...

Номер патента: 1443802

Опубликовано: 07.12.1988

Автор: Ласли

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30 ...

Метки: азотсодержащих, бициклических, замещенных, кислотно-аддитивных, смеси, соединений, солей, стереоизомеров

...9,65 г трифенилметилхлорида в 110 мл диметилформамида в течение 2 ч при комнатной температуре в атмосфере азота. Реакционную смесь выливают в 700 г льда,результирующее твердое соединениесобирают фильтрованием, перекристаллизовывают.иэ эфира и получают13,83 г метил-(1-тритилимидазол-ил)пропионата. ЯМР (СПС 1 ): д = 2,75(мультиплет, 4 Н); 3,05 (синглет,ЗН); 6,5-7,5 (мультиплет, 17 Н) .1Раствор 44,4 ммоль диизобутилалюминийгидрида в 29 мл толуола прибавляют к раствору 8,79 г метил-(1-тритилимидазол-ил)пропиоиата в175 мл метиленхлорида при -72 С ватмосфере азота. Через 5 мин реакциюобрывают добавлением 4 мл метанола,а затем 90 мл воды. Реакционную смесьоставляют нагреваться до комнатнойтемпературы и фильтруют через цеолит.Органическую...

Номер патента: 1447280

Опубликовано: 23.12.1988

Авторы: Джиоффри, Джон

МПК: C07D 213/79

Метки: амида, кислотно-аддитивных, пиридиловых, сложного, соединений, солей, эфира

...эфир(0,75 г) гидролизуют обычным способомпутем растворения в этаноле (15 мл)и добавления 1 н. водного растворагидрата окиси натрия (3 мл) с последующим удалением спирта на роторномнспарителе под вакуумом. К охлажденному остатку добавляют 1 Н. воднуюсерную кислоту (3 мл), и смесь концентрируют досуха под вакуумом, Безводный остаток экстрагируют горячим,изопропанолом (34 мл), и весь экст,ракт охлаждают в холодильнике, получив белое твердое вещество (112 мг),которое кристаллизуют из изопропанола (6 мл), чтобы получить кристаллы(0,31 г), охлаждают до -20 и обрабатывают изобутиловым эфиром хлормуравьиной кислоты (0,45 г). Через ЗО 2 мин в раствор пропускают медленныйпоток газообразного аммиака в течение 10 мин. Смесь перемешивают при0 С в...

Номер патента: 1454251

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Герхард, Юрген

МПК: A61K 31/502, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 4-бензил-1(2н)-фталазинона, кислотно-аддитивных, переносимых, производных, солей, физиологически

...способа по примерам 16,1922, 24, 31 и 33 табл.2 и по примеру 37 табл.З содержат по 1 молекуле кристаллизационной воды,Получение соединений (1) согласнопримерам 39-43 производится (табл.З)по следующей рабочей инструкции(температура реакции и количестворастворителя указаны здесь в последней колонке табл.З),0,05 моль исходного соединения(11) (свободное основание) вводят врастворитель и растворяют при 40-50 Спри перемешивании. Производят добаВку лОВушки протоноВ (К СО 3 илитриэтиламин) н закапывают исходноесоединение (111) (С 1-К). Реакционную смесь кипятят несколько часовпри флегме и перемешивают при определенной температуре. После охлажде7 14542 ния до комнатной температуры отсасывают на нутче осажденные соли и сгущают...

Номер патента: 1456008

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Кимио, Масатеру, Сецуроу, Сигеки, Синити, Такуо, Тоео, Тосиюки

МПК: A61P 1/18, A61P 7/02, A61P 7/04 ...

Метки: амидиновых, кислотно-аддитивных, соединений, солей

...ненормальнаяместная активация, этого фермента вызывает недостаточность местного кровообращения вследствие нарушения системы свертывания крови, вызывая воспаление, появление язв. Таким обра"зом, ингибитор калликреина применим 25для регулирования кровяного давленияи в качестве лекарства для лечениявоспалений и язв.Тромбин, Тромбин известен какфермент, обладающий активностью посвертыванию крови. В нормальном состоянии тромбин образуется при активации протромбина крови в случае повреждения стенок сосудов. Действиетромбина заключается в разложениифибриногена крови в фибрин, Образую 35щийся фибрин отлагается на поврежденной части стенки сосуда, предотвращая вытекание компонентов плазмы,одновременно способствуя восстановле 40нию.тканей....

Номер патента: 1456015

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Кацуми, Синити, Юн-Ити, Юндзи

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 471/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, варианты, его, кислотно-аддитивных, производных, солей

...-1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро- -4-оксо,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты, т.пл. 284-286 С (разложение) .П р и м е р 11. Гидрохлорид 7-(транс-аминометил-хлор-пирролидинил)-1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты (соединение транс.гидрохлорид).1, Способом, аналогичным описанному в примере 3.1, 7-(транс-ацетиламинометил-фтор-пирролидинил)- -1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро- -оксо,8-нафтиридин-З-карбоновую кислоту получают из транс-ацетиламинометил-беызил-фткр-пирроли14560 7дина и 7-хлор-циклопропил-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-карбоновой кислоты, т.пл.236238 С (разложение).52. Способом, аналогичным описанному в примере 3.2, из указанного соединения получают гидрохлорид...

Номер патента: 1456016

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Вальтер, Георг, Герд, Дитер, Дитрих, Ильзе, Отто, Рихард, Франц-Иозеф, Эрих

МПК: A61K 31/4745, A61P 9/10, C07D 487/04 ...

Метки: имидазолсодержащих, кислотно-аддитивных, соединений, солей

...и м е р 1. Сложный этиловый 1 эфир 5,6-дигидро,9-диметокси-ме.тилимидазо-(1,5-а)-изохинолин-карбоновой кислоты. 80 1456016 А 3 где К - ОН, -МНК,: К, - С, . -алкил,не- или замещенный СНЗО или морфолиногруппой, которые могут быть использованы в медицине для лечения коронарных заболеваний. Цель - созд ние новых более активных веществ указанного класса. Их синтез ведут циклизацией,.например, этилового эфира 2-3,4-днметоксифенил-этиламинокарбонил-И-ацетилглицина в присутствии например, метансульфоновой кислоты и Р О(100;10), т.е. агента Я конденсации - циклизации. Выделение целевого вещества ведут в свободном виде или в виде кислотно-аддитивной соли. В случае необходимости проводят омыление для выделения нужного Я целевого продукта. Новые...

Номер патента: 1468419

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Людо, Ян

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/18, C07D 413/04 ...

Метки: 2-бензизооксазолила-3, 2-бензизотиазолила-3, кислотно-аддитивных, производных, солей, стереоизомеров

...2-б енз иэоксазол-ил)-1-пиперидинилэтил в -метил,4(1 Н, ЗН)-хиназолинедион, т,пл.224,5 С;3-2- 4-(б-фтор,2-бензизоксазол-З-ил)-1-пиперидинил 1.",тил 1-2,6- 55диметилН-пиридо 1, 2-а пир имидин 4-он, т, пл, 193, б С;3- 2- 4- (б-Фтор - 1, 2-беня из окс азол-ил)-1-пиперидинил этил -6, 7,Аналогичным образом также получа 6-2- 4- (б-фтор, 2-бензизоксазол-ип ) -1-лип ер иди нилэтил -2, 3-дй гидро-мет илН-ти аз ол 3, 2- а пири мидин 5-он, т.пл.35,0 С (соединение 14);7- 2- 4- (б-фтор, 2-бенз из о к с аз ол 3-ил)-1-пиперидинил 1 этил 1-3, 4-ди гидро-метилН, 6 Н-пиримидо 2, 1-о1,3 тиазин-б-он, т,пл. 169,3"С (соединение 15);б- 4-(1,2-бензизоксазол-З-ил)- 0 1-пиперидинилэтил 1-2,3-дигидра метилН-тиазол 13.2-а 1 пиримндинон, т,пл. 154,5 С (соединение...

Номер патента: 1470178

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Вернер, Вольфрам, Дирк, Йосеф, Клаус, Людвиг, Манфред, Оскар, Рольф, Фердинанд, Франк, Ханс, Ханс-Георг

МПК: C07C 120/00, C07C 121/78

Метки: дифенилазаалканов, кислотно-аддитивных, производных, солей, циано-1

...за-цианнонадекана, т.пл. 97-98 С. Моногидрат гидрохлорида плавится при60-60,5 С.П р и м е р 16. Гидрохлорид 1,715 -бис-(4-метоксифенил)-3-метилаза-цианнонадекана, т.пл. 114-116 С.П р и м е р 17, Гидрохлорид 1,7-дифенил-метила за-циа ннонедекана,т.пл, 112-115 С.20 П р и м е р 18. Гидрооксалат 1,7-бис-(3-метоксифенил)-3-метилаза-циандокозана, т.пл . 100-102 С,П р и м е р 19. Гидрооксалат 1-фенил-метилаза-циан-/-И-метокси.25 фенил)-нонадекана,т.пл. 91-93 С.П р и м е р 20. Гидрооксалат 1-- (3-метоксифенил) -3-метила за-циан-фенилнонадекана, т.пл. 100-102 С.П р и м е р 21; Гидрохлорид 1,730 -бис-(3-этоксифенил)-3-метилаза-циандокозана, т.пл. 110-113 С.П р и м е р 22. Гидрохлорид 1,7-дифенил-метилаза-циангексадекана, т.пл,...

Номер патента: 1470199

Опубликовано: 30.03.1989

Автор: Сэмюел

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: кислотно-аддитивных, пептидов, солей

...эфиром и высушивают над смесью РО и ИаОН.Выход: 15,64 г (85% от теоретич.) Т.пл. 145-148 С. Ы,5, 15 7 д (С Ы - , 17,6 (С=1,Рассчитано,%: С 50,35; Н И 11,75. МеОН).МеОН),30 С, Н,ИОС 1Найдено,%: С 50,03, Н 5,81,Н 11,45,35ВОС-Туг.Р-Мег (О). С 1 у.РЬе (Ю.),(1,0 г) в диметилформамиде (30 мл)охлаждают до -5 С, после чего обрабатывают его 1"оксибензотриазолом(0,56 г) и дициклогексилкарбоднимидом (0,42 г). Смесь перемешивают во,течение 40 мин при -5 С, затем добавляют к ней раствор Рпе (ИО).Рго, 45(0,21 г) в диметилформамиде (5 мл)и проводят реакцию сочетания при5 С в течение 20 ч. Выпадающий осадок дициклогексилмочевины отфильтровывают, а фильтрат концентрируют ввакууме. Сырой продукт распределяютмежду этилацетатом (100 мл) и водой(20 мл)....

Номер патента: 1473710

Опубликовано: 15.04.1989

Авторы: Икуо, Коити, Мамору, Юзо, Ютака

МПК: A61K 31/45, A61P 1/16, C07D 211/58 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пиперидина, производных, солей, тиокетеновых

...с т.пл. 55-60 С.Д. 2,01 г 1-(З-пиридилметил)-2,4- 15 -диоксопиперидина обрабатывают аналогично вышеизложенному в примере. 1 В, в результате чего в виде желтых пластинчатых кристаллов получают 1,50 г (выход 50, 1 Е) 1-(З-пиридилметил)-.3- 20 -(1,3-дитиол-илиден)-2,4-диоксопиперидина, т.пл, 131,5-133 С.Соединение, полученное выше, обрабатывают соляной кислотой, простым эфиром и получают соответствующий 25 гидрохлорид в виде бледно-желтыхо игольчатых кристаллов, т.пл, 243,5 С (разлож перекристаллизованный из метанола).П р и м е р 20 А, 93 г анилина 30 растворяют в 500 мл этанола и в этот раствор по каплям с охлаждением льдом добавляют 100 г этилацетата, Смесьоперемешивают при 50 С в течение 3 ч, а .затем...

Номер патента: 1480771

Опубликовано: 15.05.1989

Авторы: Герберт, Гюнтер, Иоахим, Клаус, Райнер, Рудольф

МПК: A61K 31/429, A61K 31/4738, A61P 25/18 ...

Метки: 7-тетрагидро-4н-бензо, 9-амино-5, виде, кислотно-аддитивных, рацемата, смеси, солей, тиазоло, хинолинов, энантиомеров

...231 г (897).П р и м е р 12. Получение 1-бензил-гекса гидроН-бензо д, е хинолин-она (соединение 12),Размешивают 231 г соединения 11(0,71 моль) вместе с 2,3 кг полифосфорной кислоты в течение 30 мин прио140-150 С. Прибавляют лед, добавлением гидроокиси аммония подщелачиваюти экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты. Органическую фазу высушивают, упаривают и подвергаютхроматографии с использованием циклогексана и этилового эфира уксуснойкислоты в соотношении 3:1,Выход 118,5 г (607). П р и м е р 13. Получение этиленгликоля соединения 12 (соединение 13).Кипятят 118,5 г соединения 12 (0,43 моль), 89,8 г и-толуолсульфокислоты (0,47 моль), 29,6 г этиленгликоля (0,47 моль) и 3 л толуола в, течение 24 ч с водоотделителем. Выливают в...

Номер патента: 1491340

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Бернд, Вольфганг, Герд, Уве, Ульрих

МПК: C07D 471/22

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, спартеина, фармакологически

...013 моль 17-(4-бромбензил) -Э50спартеина (вещество У 230) растворяютв 50 мл абсолютного тетрагидрофурана.Исходную реакционную смесь охлаждаютдо -30 С и к охлажденной смеси добавляют 0,026 моль и-бутиллития(15 У.-ный раствор в гексане), реакционную смесь перемешивают в течение1 ч при комнатной температуре. Затемк содержащей 17-(4-литийбенэип) -спартеин реакционной смеси добавляют раствор 0,04 моль М,И-диметипформамида в 20 мл абсолютного тетрагидрофуранаи смесь оставляют для реакции на 4 ч. После этого смесь разбавляют водой. Дпя дальнейшей обработки содержащей в качестве основания заглавное соединение исходной реакционной смеси иотделения заглавного соединения проводят согласно примеру 2 аЬ, в реэультате разделения водным...

Номер патента: 1535379

Опубликовано: 07.01.1990

Авторы: Поль, Сьюзан

МПК: A61K 31/506, A61P 31/04, C07D 239/49 ...

Метки: 4-диаминопиримидинов, 5-замещенных, кислотно-аддитивных, солей

...ОНайдено,7.: С 52,77; Н 5,90; 5М 21,74, С 1 18,22.П р и м е р 7, 2,4-Диамино-(7-мегил-метиламино-хинолилметил)пиримидин.5-(8-Амино-метил-хинолилметил)-2,4-диаминопиримидин (0,56 г,0,002 ммоль)и безводный гидрокарбонатнатрия-(0,96 г, 0,012 ммоль) суспендируют в изопропиловом спирте (20 мл)и к перемешиваемой суспенэии прибавляют по каплям диметилсульфат,(1,12 мл,1,50 г, 0,012 ммоль). Эту смесь кипятят с обратным холодильником приперемешивании в течение 3 ч. Послеохлаждения смесь выливают в раствораммиака И = 0,88, 1,0 мл) в воде(100 мл) и полученную смесь экстрагируют этилацетатом (Зф 60 мл).Объединенные органические слои сушат без 25водным сульфатом магния,упаривают ввакууме и получают кристаллы желтого цвета (0,48 г), представляющиесмесь...