Патенты с меткой «активность»

Номер патента: 1235867

Опубликовано: 07.06.1986

Авторы: Баркова, Карп, Мохорт, Портнягина, Тринус, Фадеичева

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 487/04 ...

Метки: 2-(0-карбоксифениламино)-6, активность, пиримидо, противовоспалительную, проявляющий, солянокислый, хиназолон-6

...эфиром и сушат, Для очисткиперекрнсталлизовывают из 507-ной уксусной кислоты с ахтивированньм углем. Получают 225 г чистого препарата,Найдено, 7.: И 15,14; С 9,50,С Н 11 О., НС.1Вычислено, Е: 11 15,22; С 9,63.При изучении фармакологическихсвойстз 2-(О -карбоксифениламино)-6 Нпиримидо 2, 1-Ь хина золона-соляцокислого (пиримиданта, исследовались острая токсичность, противовоспалительцое, анальгезирующее,жаропонижающее и ульцерогенное действия указанного вещества. Все исследования проведены с 2-(ь -карбоксифениламина) -6 Н-пиримидо 2, 1-Ь хиназолономи известными и приме;:яемымив клинической практике нестероиднымипротивовоспалительными препаратами бутадионом, мефенаминовой кислотойи салицилатом натрия.Острая токсичность пиримидантав...

Номер патента: 1244593

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Афанасьева, Мукумов

МПК: G01N 33/48

Метки: активность, кардиотропную, соединений, тестирования, химических

...До 5 стимулов парасцмпатической остановки не наблюдается, а свыше 50 сердце лягушки полностью останавливается,Раздражают парасцмпатический нервный ствол препарата 5 стимулами в пачке и добиваются стабильной по длительности остановки.Регистрируют амплитуду сокращений, частоту авторитмцческой активности и длительность остановки авторитмической активности предсердия. Вводят известное вещество блокатор холинорецепторов-атропин в концентрации 10 И, Через 3 мин измеряют те же параметры. Прц действии вещества изменилась частота и длительность парасцмпатической остановки, амплитуда сокращений не изменилась.Частота спонтанных сокращений при действии атропина возрастает на 207, в то время как продолжительность парасимпатической...

Номер патента: 1249022

Опубликовано: 07.08.1986

Авторы: Валуева, Краснова, Курдюмова, Лагова, Лопатин, Михайлова, Софина, Сушинина, Сыркин, Шкодинская, Ягужинская

МПК: A61K 31/56, C07J 5/00

Метки: 11-дезокси-17, активность, аминофенилацетат, кортикостерон, окси-21, п-ди(2-хлорэтил, противоопухолевую, проявляющий

...с исходным) . Фенкорон малоэф-фективен при лимфолейкозе Е и недействует на штамм ПРЖ. Чувствительность опухолей к Фенкорону не зависит 10от их чувствительности к компонентаммолекулы препарата: хлорфенацилуи 11-дезокси-1-оксикортикостерону,Оптимальная ежедневная терапевтическая доза фенкорона для мышей при 155-дневном курсе введения определена,равна 10-20 мг/кг (в зависимости отвида опухоли) .Проведено сравнивательное изучениепротивоопухолевой активности Фенкоро- щ 0на с гормоноцитостатиком дистроном 21,Дистрон является производным гормонадигидротестерона. Фенкорон отличаетсяот дистрона по спектру противоопухолевого действия, сила и длительность 25противоопухолевого действия у фенкорона превышает активность дистрона(табл. 2). Эти данные...

Номер патента: 1310397

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Жан, Людовик, Эжен

МПК: A61K 31/495, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 4-дифенилметил-1-пиперазинил, активность, амиды, антигистаминную, кислоты, нетоксичные, приемлемые, проявляющие, соли, спазмолитическую, уксусные, фармацевтически

...4,41.Найдено, 7; С 57,01; Н 5,22;И 4,45.П р и м е р 2, Получение кислотформулы 1 (у = ОН),2.1. 2-2- 4-(4-хлорфенил)фенилметил-пиперазинил 1-этокси-уксусная кислота.Растворяют 16,8 г (0,0417 моль)метил 2- 2-4-1(4-хпорфенил)фенилметил-пиперазинил 1 этокси 1-ацетата (полученного по примеру 1.3) в65 мл абсолютного этанола, Добавляют 42 мл 1 И этанольного раствора20гидроокиси калия. Смесь нагреваютс обратным холодильником 4 ч. Охлаждают и удаляют осадок фильтрацией посвле промывки этиловым эфиром. Фильтрат выпаривают досуха. Растворяют впорошок остаток в этиловом эфире иоставляют кристаллизоваться. Получают 10,5 г 2-2-4-1(4-хлорфенил)фенилметил-пиперазинил 1 этокси 1-аце.Ютата калия (гигроскопичен) .Выход 597. Точка плавления 161163...

Номер патента: 1037441

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Какадий, Перина, Смирнова, Траханов, Шатилова, Эндзина

МПК: A01N 35/06, C07C 49/67

Метки: активность, индандион-1, проявляющий, ратицидную, фенил, этил)-фенилацетил

...г (0,0645 моль) 1-фенил 1-(п-этил)-фенилацетона, 15 г,9 50 2 Кры одкожн сы кожи Подкожно 100 3 В желудок чзонд сы 0 ер Крысы желуонд В желудок ч Кр 3 3 1037441 .4гоняют 1/3 раствора и выдерживают вавшийся мутный раствор оставляютреакционную массу в течение 2 ч при на 10-12 ч в холодном месте до техтемпературе 115-120 С. Образовавшую- , пор, пока не выпадет красно-буроеся темную густую массу охлаждают, масло и раствор не станет прозрачным.прибавляют 100 мл 50%-ного раствора ,5 Масло отделяют, растворяют в эфире,ЮаОН и оставляют стоять в холодиль- сУшат Ба ВО+ нли МяЯО, эфир отгоня, нике в течение суток. Выпавшую На- ют в вакууме, остаток - красно-бу соль оставляют, промывают бензолом, роемасло представляет собой 2-/а-ферастворяют...

Номер патента: 790650

Опубликовано: 07.11.1987

Авторы: Горбунов, Ефимов, Медведев, Панкова, Парамонов, Попов, Попова, Романенко, Ушакова, Филина

МПК: C07D 211/58, C08K 5/3435

Метки: 6-тетраметилпиперидиламид-бета-(2, активность, кислоты, композициях, поливинилхлоридных, проявляющий, светостабилизирующую, тетраметилпиперидиламино)-кротоновой

...С, Выход97,84.После перекристаллизапии из ацетона или этилацетата получают 30 г2,2,6,6 в тетраметилпиперидиламида в /3(2 ,2 ,6 ,6 -тетраметилциперндиламино)-кротоновой кислоты диацетам 7) с температурой плавления 203 б204 С, Продукт идентичен соединениюв примере 1 Б.П р и м е р 4, Процесс осуществляют аналогично примеру 3 при мольном соотношении 2,2,6,6-тетраметил-ами. нопиперидин;дикетен, равном 5:1. Избыток 2,2,6,6-тетраметил-аминопиперидина регенерируют из фильтрата, содержащего растворитель, использованный для промывки продукта.Выход диацетама34 г (904), температура плавления 202-203 С.П р и м е р 5. Процесс осуществляют аналогично примеру 3 при стехиометрическом соотношении реагентов стем отличием, что процесс проводят при...

Номер патента: 1361152

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Валуева, Дегтярь, Кузнецова, Курдюмова, Лагова, Софина, Шкодинская

МПК: A61K 31/568, A61P 35/00, C07J 1/00 ...

Метки: активность, андростандиола-3, гормональную, моноэфиры, противоопухолевую, проявляющие, сложные

...функциональные группы, Наличие свободных функциональных группв молекуле гормона является важнымфактором для проявления его биологической активности, Наряду с противоопухолевой активностью исследовали специфические гормональные свойства соединений,Для опытов использовали мышей линий С 57 В 1/6 и СВА, гибридов первогопоколения ВПР(С 57 В)бхРВА и беспородных крыс.Противоопухолевую активность изучали на перевиваемых опухолях мышейфлимфобластном лейкозе Ь, аденокарциноме молочной железы Са,карциноме легкого Льюис ЬЬС, ракешейки матки РШМи раке яичника ОЯМЛечение начинали через 48 ч последозированной перевивки опухоли, Вещества вводили животным подкожно воливковом масте или в смеси спирта иоливкового масла, с конечной концентрацией спирта...

Номер патента: 909937

Опубликовано: 07.03.1988

Авторы: Андреева, Бардышев, Калечиц, Петрова, Скорнякова, Смирнова, Юхнина

МПК: A01N 55/06, C07F 3/10

Метки: активность, бактерицидную, ментана, оксимеркурпроизводные, проявляющие, фунгицидную

...исходного углеводородаэтил)-циклогексиламинов формулы используют транс-караи 13,6 г. 30 (О, 1 моль) и ацетат ртути 1,8 гЪНВ ф (0,1 моль).НЗСН -. После описанной в предыдущем при 3мере обработки получают масло 32,6 гнз (83,4%), которое перекристаллизовывают из спирта. Получают 25,4 г являющиеся регуляторами роста рас (65%) цис-хлормеркур-транс-м-иентений. тан-ола с т.пл. 135-137 С.Целью изобретения является расширение арсенала химических средств, Найдено, %. С 30,57, Н 4,66, .применяемых для борьбы с вредителями Н 51,93.:и болезнями сельскохозяйственных40 Брутто-формула; С ,Н,ОНяС 1 . культур. Вычислено, % С ЗО 70 Н 4,89,Указанные свойства определяются О 4,09, Н 51,26, С 1 9,06. химической структурой новых соединений общей формулы...

Номер патента: 677290

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Васина, Дорн, Коновалова, Кротова, Мартынов, Шкодинская

МПК: A61K 31/165, A61P 35/00, C07C 237/06 ...

Метки: 1-метиломино-1-дезоксиполиолов, n-ацильные, активность, производные, противоопухолевую, проявляющие

...эффекту.Метод состоял в наблюдении за скоростью роста опухолей у мышей, получивших лечение (подопытная группа) иу оставшихся без лечения (контрольная группа).Основные критерии оценки противоопухолевой активности препаратов - .торможение роста солидных опухолейпо отношению к контролю ( ) и увеличение продолжительности жизни животных с лейкозом по отношению к контролю ( ).20Результаты сравнительной оценкипротивоопухолевой активности восьминовых соединений и соответствующихстандартных препаратов - хлорфенацила, ацетилсарколизина и сарколизина - представлены в табл. 2. Как видно из таблицы, достоверноеторможение роста большинства солид,ных опухолей (от 50 до 100) и излечению 50-100 . животных с плазмацитомой МОРСсвидетельствует о...

Номер патента: 589747

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Захарьевский, Мелентович, Чижевская, Яцевич

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/08, C07D 235/28 ...

Метки: sбензимидазолил-(2)-метил, активность, калиевая, кислоты, противосудорожную, проявляющая, соль, тиосерной

...2-хлорметилбензимидазола. Бесцветные мелкие кристаллы т.пл,1971.98. С.,Найдено,7: С 39,66, Н 3,55.С Н НВычислено, : С 39,34, Н 3,24,П р и м е р 2. Получение калиевой соли 8-бензимидазолил-(2) -метил-тиосерной кислоты.К 15,1 г (0,062 моля) Б-бензимидазолил-(2)-метился -тиосерной кислотыв 30 мп абсолютного этилового спиртаприбавляют 3,5 г (0,062 моля) гидроокиси калия, растворенного в 20 млабсолютного спирта, встряхивают втечение 5-10 мин и оставляют в холодильнике для кристаллизации. Перекристаллизовывают из абсолютногоспирта т.пл, 182-183 С. Вес 15, 14 гВыход - 86,3 , считая на Б-бензимидазолил-(2)-метил -тиосульфокислоту.Бесцветное кристаллическое вещество,хорошо растворимое в воде,Найдено, : С 32,91, Н.3,13.НьН 1 ИБ О. 1/2...

Номер патента: 1414850

Опубликовано: 07.08.1988

Авторы: Франсуа, Эрик, Ян

МПК: A61K 31/282, A61P 35/00, C07F 15/00 ...

Метки: активность, диаминовые, комплексы, платины, противоопухолевую, проявляющие

...циклогексанплатина (11) сульФат формулы 10 2 г дийодопроизводного суспендйруют в 150 мл воды.После перемешивания в течение 20 ч 20 с 1,0 г Ад БО, Ад 1 отфильтровываюти промывают НО. Прозрачный фильтрат. выпаривают.Выход 1,1 г (80 мас,%),Вычислено, %: С 22, 17; Н 4, 19;25 И 6,46.Наццено, %: С 22,02; Н 4,62;Ы 6,31.СН (кольцо): 1,4 широкий синглет;СН (у азота): 2,2 широкий пик;30 БН. 4,5-6,5 широкий сигнал.П р и м е р 6. цис-Дихлор,1-ди(аминометил)циклобутанплатина (11)формулы3,2 г дийодопроизводного добавляют к раствору 1,83 г АрИОЗ в 15 мл воды, После перемешивания раствора в течение 10 мин при 95 С (при защите от действия света) А 81 отфильтровывают. и промывают водой. К прозрачному фильтрату добавляют 0,9 г КС 1 и смесь...

Номер патента: 1425190

Опубликовано: 23.09.1988

Автор: Поль

МПК: C07C 127/19

Метки: активность, бициклооксифенилмочевины, пестицидную, производные, проявляющие

...7-2, 2 (ш, 10 Н,содержит синглет при 2,03); 2,7-3,0. П р и м е р 5. Получение 3-(3-хлоро- 2,3-дигидро,2-диметил-бен 7 14251зофуранилоксифенил) - 1-(2,6-дифторобензоил)мочевины,Для получения З-хлоро-(2,3-дигидро,2-диметил-бензофуранилокси)-нитробензола к смеси, содержа 5щей 32,63 г (0,236 моль) безводногокарбоната калия и 30,41 г (0,158 моль)3,4-дихлоро-нитробензола в 250 млбезводного диметилформамида, при комнатной температуре и в атмосфере азота добавляют 30,88 г (0,188 моль)2,3-дигидро,2-диметил-оксибензофурана. Затем реакционную смесь помещают в масляную баню и нагреваютодо 110 С в течение 20 ч.Затемреакционную смесь охлаждают докомнатной температуры, Диметилформамид удаляют под вакуумом. Остаток растворяют в 1,5 л смеси...

Номер патента: 1430392

Опубликовано: 15.10.1988

Авторы: Гьи, Жан, Жан-Пьер

МПК: A61K 31/4015, A61P 7/06, A61P 9/10 ...

Метки: активность, антигипоксическую, антиишемическую, левовращающий, пирролидинацетамид, проявляющий, энантиомер, этил-2-оксо-1

...(с=1, метанол),Получение (Б) -К-этил-оксо-пирролидинацетамида,При 0 С и в атмосфере азота в 45 мл дихлорметана смешивают 6,2 г (0,03 моль) (Б)-И- - гами.;окарбонил) пропил-хлорбутанамида и 0,484 г (0,0015 моль) тетрабутиламмонийброо мида. Не превышая температу у 2 С в реакционной смеси, в течение 30 мин добавляют 2,02 г (0,036 моль) порошкс образного "ггдроксида калия. Смесь г.еремешнваю. вчение 1 ч, атем добавляют в нсз еще 0,1 г ( 0,0018 моль) измельчеггногс гирроксида халгя и переггешивю т еще в течение 30 мин при о0 С. Температуру повышают до комнатнсй, Удаляют нерасторивгггуюся часть фильтрацией и фильтрат концентрируют55 51430при пониженном давлении, Полученныйостаток перекристаллизуют из 40 млэтилацетата в присутствии 1,9 г...

Номер патента: 1481233

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Ангелика, Вернер, Вольфганг, Иоахим, Карлхайнц, Кристоф, Рени, Роланд, Эвелин, Эрика

МПК: C07D 457/06

Метки: активность, алканоламиды, ацилированные, кислоты, лизергиновой, ноотропную, проявляющие

...(припродувании) азота. Затем реакционный растнор примешивают в 400 мл ледяной воды, осторожно подщелачиваютс помощью примерно 90 мл концентрированного водного раствора аммиака иэкстрагируют четырежды по 200 мл хлороформа. Объединенные органическиеэкстракты промывают дважды 350 млводы, сушат над сульАатом натрия иконцентрируют н вакууме, Полученныйостаток перекристаллизуют из 200 млдиэтилового эАира. Получают 7 г вещества, а также после концентрирования фильтрата до объема примерно50 мл дальнейшие 1,5 г, которые можно объединить с основным количеством,Выход 8,5 г (ЯОот теории), т.пл.182-183 С,о = -20 (с=0,5 в пиридине) .П р и м е р 10. 10 ю-Иетоксидигидролизергиновая кислота,К растнору 25,2 г гидроксида калия в смеси 345 мл 96 .-ногЬ...

Номер патента: 758710

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Белозеров, Васин, Жукова, Румянцева, Танасейчук, Трусова, Шаров, Шишкин

МПК: C07C 17/14, C07C 25/02, C08K 5/03 ...

Метки: активность, антипиренную, бромметилпербромбензолы, проявляющие

...полиметилметакрилата и натурального каучука. Нарезают полоски фильтровальнойбумаги длиной 10 см и шириной 2 см.Каждую полоску взвешивают, затем взве-.шивают навеску испытуемого вещества 1в количестве 20% от веса полоски, растворяют вещество в толуоле (5% р-р 55при 50 С) и переносят раствор с поомощью пипетки небольшими дозами (по 2-3 мл) на поверхность полоски бумаги, равномерно покрывая весь обра 5стью прекращается, исходный пентабромтолуол полностью растворяется,После этого растворитель выпариваютна водяной бане на роторном испарителе. Получают 54,8 г светлой кристаллической массы. Продукт очищаюткристаллизацией из бензола в экстракторе с .насадкой с адсорбцией примесей на слое хроматографической окиси алюминия. Получают...

Номер патента: 1031146

Опубликовано: 23.10.1989

Авторы: Альперт, Амосова, Воронков, Григоренко, Иванова, Ильященко, Тарасова, Трофимов

МПК: A01N 47/24, C07C 155/06

Метки: n-(винилоксиэтил)дитиокармат, акарицидную, активность, натрия, проявляющий

...в вакууме отгоняют бензол и частично воду. Остаток многократно промывают смесью серного эфира и этанола в соотношении 3:1. 40 Получают 40 г (76 Х) Б-(винилоксиэтил) днтиокарбамата натрия. К-(Винилоксиэтил)дитиокарбамат натрия, растворы Найдено,Х С 3210; Н 4,23;3 33,95; Н 7,84,СННОЯИа.Вычислено Х: С 32,43; Н 4,328 34,60; Н 7,57. Акарицидную активность препаратов изучали на изолированных клещах Рао-горйев сцп 1 сцБ - возбудителях псороптоза у кроликов. С этой целью из свежих корочек, взятых от кроликов, больных псороптозом, отбирали 50 экземпляров клещей (личинки, нимфы, имаго) и переносили их в чашку Петри на листок фильтровальной бумаги. Затем на клещей и всю поверхность листа наносили 1,5 мл испытуемого водного раствора препарата....

Номер патента: 1520064

Опубликовано: 07.11.1989

Авторы: Есимаса, Исао, Сейитиро, Сигето, Такаси, Хироси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: активность, антибактериальную, виде, производные, проявляющие, син-изомеров, цефалоспорина

...После концентрирования в вакууме остаточный продукт концентрирования очищают в хроматографической колонке с силикагелем (элюент: смешанный растворитель ацетон-вода в соотношении 9:1), и в результате получают желаемый продукт (13 мг).П р и м е р 5, 7 р-(2)-2-(2-Ами" нотиазол-ил)-2-метоксии:иноацетамидо 1-Э-(4-карбамоил в 1 в хинуклидинио)метил-цефем-карбоксилат С - СОВН Б(240 мг) суспендируют в хлористомметилене (4 мл), после чего добавляют Н-метил-М-(триметилсилил)трнфторацетамид (330 мкл). Полученнуюсмесь перемешивают при комнатнойтемпературе в течение ЭО мин. Послеохлаждения льдом добавляют йодтриметилсилан (200 мкл) и полученнуюсмесь перемешивают в течение 15 мин.Затем реакционную смесь концентрируют в вакууме и в результате...

Номер патента: 1521776

Опубликовано: 15.11.1989

Авторы: Войтенок, Добрынин, Коробко, Недоспасов, Панютич, Турецкая, Чувпило, Шахов, Шингарова

МПК: A61K 39/395, C12N 15/00

Метки: активность, антитела, биологическую, гибридных, животных, клеток, культивируемых, мusсulus, моноклонального, нейтрализующего, некроза, опухолей-альфа, продуцент, фактора, человеческого, штамм

...кроличьими антимьшгиными антителами. Все отмывкипроводят бидистиллированной водой.Контролем служит бычий сывороточныйальбумкц в качестве антигена.Стабильность продукции. ПродукцияьанАТ сохраняется как минимум до 15пассажей 1 п ч 7.сто, Б асцитной формештамм не пассировался более одногораза,Криоконсервирование. Для длительного хранения клетки штамма замораживают в эмбриональной телячьей сыворотке с добавлением 10% диметилсульфоксида. Режим замораживания: 1 С/миндо минус -70 С. После замораживанияклетки переносят в жидкий азот, Разморая(иванне на водяной бане при 37 С,Жизнеспособность клеток после размораживания 60-70% по Окрашиванию три"пановым синим,П р и м е р 1, Гибридамцые клеткипомеШаот в стеклянный Флакон объемомГ50 мл по...

Номер патента: 1332767

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Андрейчиков, Колла, Крылова, Питиримова, Попов

МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 271/06 ...

Метки: 3-фенил-5-(п-хлорфенацилиден)-4, 4-оксадиазол, 5-дигидро-1, активность, анальгетическую, противовоспалительную, проявляющий

...активность,Изобретение иллюстрируется следующими примерами получения 3-фенил(п-хлорфенацилидеи)-4,5-дигидро,2,4-оксадиазола.П р и м е р 1, Смесь 0,73 г0,003 моль ) 2,2-диметил-Ь-(п-,хлорфенил )-1,3-диоксин-она и 0,41 г(0,003 моль ) бензамидоксима выдерживают при 140-145 С в течение 15 мин.;После охлаждения реакционной массыполучают 0,8 г (96%) кристаллического продукта с т.пл. 146-147 С(0,003 моль ) бензамидоксима выдерживают при 150-155 С в течение15 мин. После охлаждения реакционноймассы получают 0,42 г (50,4% ) кристаллического продукта с т.пл. 144.146 С (иэ этанола).Предлагаемое соединение испытанона противовоспалительную и анальгетическую активность.Остаточная токсичность изучена вопытах на белых мышах по Г.Н.Першинус...

Номер патента: 1311217

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Анатолий, Вольфганг, Камерницкий, Корхов, Курт, Левина, Никитина, Хельмут

МПК: A61K 31/56, C07J 1/00, C07J 5/00 ...

Метки: активность, ацетил-13-метилгона-4, диен-3-он, прогестагенную, проявляющий, циклогексано-17

...1 7 13 име тильную группу в положении 1 3 , обладающего преимуществами по прогестагенной активности в сравнении с из-, .в ес тными структурными аналогами .Описываемое соединениеполучают из 1 бЫ ,7 М,-циклог ексано"3-ме токс и 7 - ( 2-ок сиэтил) -3-ме тилгона2, 5 ( 1 О) -диена (ТТ ) , омылением енольного эфира. Раэ бавленной минеральной кислотой в смеси водный ацетон - СНС 1и бромированием -. дегидробромировани5(10ем полученного 3-кето-Ь -стероида(ТТТ) пиридинийбромидом, пербромидомили бромом в пиридине вЬ-кетопро 49дукт (ТЧ) с окислением последнего по,Джонсу в целевой продукт (Т) , 25 13-метилгон(10)-ен- она в 26,5 мло пиридина охлаждают до -5-0 С и при перемешивании под аргоном прибавляют в течение 30-40 мин 1,445 г (3,98...

Номер патента: 1327482

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Пасечник, Попа, Рейнбольд

МПК: A01N 33/12, C07C 211/62

Метки: 8а-октагидронафтил-1)-пент-2-енил-аммоний, 8а-тетраметил-3, n-триалкил-n-3-метил-5-(2, активность, проявляющие, ретардантную, хлориды

...200 иО 0026 моль трихлорлабдана, 1,5 г , (0,0026 моль) р Р д ф ф 20 400 мг/л превосходит известные сое(0,025 моль) триметиламина в 5 мп . диненияна 4,5-6,8%, су:ого этанола нагревают в автоклаве Лучшие результаты показывает вев течение 1 ч при,100 С, 2 ч прищество П на проростках ячменя, В 130 С и 5 ч при 150 С. Охлажденнуюзависимости от концентрации оно пре-. смесь от ильтровывают;маточник упарисмесь отфиль Р2 б восходит по активности эталоны ССС Вают в вакУУме ПолУченный остаток на 2 6-20 87 и наиболее активные раВ табл.3 приведены величины пока- упаренному до 1/3 о а Ф Р У зателей активности испытуемых вещество 1 3 объема Фильтратудобавляют мл30 (коэффициент активности К), которые добавляют 4 мл гексана. Выпавший продукт...

Номер патента: 1558915

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Кочинова, Лядова, Пупкова, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/519, A61P 31/04, C07D 513/04 ...

Метки: 3-дигидро-5н-1, 4-тиадиазоло2, активность, нитрофурил)-2, противомикробную, проявляющий, хиназолинон-5

.../К единени ВзсЬегх- Вас,СЬха СОЯ РТЫ 1 еОега 8 сар 11 у 1 ОСОС. аегепз пег 8000,7-864)0) 220(180 - 268,.0) 2 2 урацилин вещество кирпично-бурого цвета нерастворимое в воде, мало растворяется в этаноле, хорошо растворяется в диметилсульфоксиде,минеральных кислотах, 5Острую токсичность 3 Я (мг/кг,) предлагаемого соединения определяют по методу Г.Н, Першина при внутрибрюшинном введении белым мьппам массой 16-20 г в виде взвеси в 27.-ной крах мальной слизи.Для определения бактериостатической активности исследуемое вещество растворяют в этиловом спирте 1:100 и разводят мясопептонным бульоном (ЗПБ) 15 до соотношения 1:500. Бактериостатическую активность изучают методом последовательных разведений полученного раствора в ИПБ по отношению к...

Номер патента: 1394676

Опубликовано: 07.05.1990

Авторы: Клебанов, Микитенко, Могилевич, Романов

МПК: A61K 31/14, A61K 31/426, A61P 7/04 ...

Метки: 3-аллил-5-анилинометилен-4-оксо-2-(2-карбоксиэтилтио, 5-дигидротиазолия, активность, антипротеолитическую, бромид, проявляющий

...который обрабатывали сходным образом, но 0,5 мл трипсина вно"силн после добавления трихлоруксуснойкислоты.Полученное значение экстинкции Еиспользовали для вычисления ингиби"рующей активности испытуемого вещества.При определении ингибирующей активности испытуемого вещества в опытную пробирку вносили 0,10 мп (О;25,0,5, 1,0, 1,5 мл соответственно) раствора вещества (100 мкг/мл) в 0,05 Мфосфатном буфере (рН 7,6) и тот жебуфер до общего объема 1,5 мл, добавляли 0,5 мл раствора трипсина в том,/же буфере (содержание белка 14 мкг/мл).Далее пробы обрабатывали так же, каки в случае определения казеинолитической активности трипсина, Контрольсодержал те же составляющие, но трипсин вносили после добавления трихлоруксусной кислоты.Степень...

Номер патента: 1572416

Опубликовано: 15.06.1990

Авторы: Зиатко, Невенка, Слободан

МПК: A61K 31/295, A61K 31/315, A61P 31/04 ...

Метки: активность, бактерицидную, двухвалентными, комплексов, металлами, металлических, производных, проявляющих, соотношении, эритромицина

...е р 2 (способ Б), В50 мл 0,02 И раствора Ю-метилаза-деоксоО-дигидроэритромици на А в 60%-ном метаноле растворяют0,086 г СцС 1, 2 НгО (0,01 М растворв расчете на Сцф) и после установления рН 8,5 с помощью 0,1 н,(моль/л) БаОН перемешивают 2 ч прикомнатной температуре, Реакционнуюсмесь концентрируют при пониженномдавлении примерно до половины объема, отсасывают фиолетового цвета осадок, промывают трижды по 10 мл во-,дой, высушивают и получают 0,62 гпродукта (79,3%).Анализ продукта идентичен таковому примера 1,П р и м е р 3, Поступают описанным в примере 1 образом, с единственным различием в том, что вместо СцС 1 гдобавляют 0,068 г 2 пС 1и поддерживают рН 8,6. Получают. 0,61 г белогоцвета продукта (77,9%).Кп-анализ...

Номер патента: 1259650

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Богданов, Васильева, Голубев, Коновалова, Сень, Эмануэль

МПК: A61K 31/17, A61P 35/00, C07C 275/68 ...

Метки: активность, мутагенную, нитрозомочевины, нитроксильные, производные, противоопухолевую, проявляющие

...ром (Зк 20 мл), экстрактсушат Ба 80 и хроматографируит наколонке с силикагелем элюент-СНСз --СНСЯ (9:1).Реакцию нитрозокарбамата (ЧШб)с аминокислотой (ЧПг) проводят вприсутствии 0,5 ммоль триэтиламина.Выходы, температуры плавления иданные по элементному анализу соединений (1-Ч 1) приведены в табл, 1, аих спектральные своиства - в табл. 2. 59650Полученные в параллельных опытахданные биологических испытаний .сое"динений (1-Ч 1) и ближайшего аналога1-(2-хлорэтил)-3-циклогексил-ннтрозомочевины (ЦГНМ) приведены втабл. 3.Производные 1,1-Ч) и ЦГНМ исследованы в виде эмульсий в 1 ОХ-ном вод- .ном растворе твина -80, а соединениеО (Ч 1) . - в виде расувора в 1 ОХ-иомводном. спирте.Токсичность предлагаемыхсоединений определяют при...

Номер патента: 1325871

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Клебанов, Могилевич, Нестеренко, Романов

МПК: A61K 31/429, A61K 31/4738, A61K 31/4985 ...

Метки: активность, антипротеолитическую, проявляющие, хинолинотиазолохиноксалиния, хлориды

...казеицолитической активности трипсица использовали метод К,Н.Веремеенко.Для определения казеицолитвческой активности трипсина в пробирку на 20 мл добавляют 1,5 мл 0,05 М фосфатного буфера, рН 7,6 и 0,5 мл раствора трипсица н 0,05 М фосфатном буфере, рН 7,6 (содержание белка 14 мкг/мл). Преинкубацию проводят при комнатной температуре в течение 15 миц, Затем добавляли 1,0 мл 2%-ного раствора казеина по Гаммерстену в 0,05 М фосфатном буфере, рН 7,6, котЬрый готовят путем растворения 2 г каэеина в 80 мл 0,05 М фосфатного буфера, рН 7,6, при нагревании на водяной бане при 70-80"С в течение 30 мин с последующим охлаждением, доведением рН до зцачейия 7,6 с помощью О, н НаОН (контроль величины рН проводят ца рН-метре со стеклянным электродом)...

Номер патента: 1599383

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Антонович, Верлань, Кижняев, Миллер, Раднаев, Смирнов

МПК: A61K 31/787, A61P 9/12, C08F 126/06 ...

Метки: активность, гипотензивную, действием, полиакрилоил-2-бензилбензимидазол, пролонгированным, проявляющий

...Характерис" т ическая вязкость 2 = 0,2 дл/г (в ДМАА при 200 С).Условия и результаты примеров 2-4 2 2 риведены в табл., 1.Исследовано биологическое действие полиакрилоилебензилбензимидазола. Влияние полимера на системное артериальное давление (АД) изучено в острых ЗО опытах на белых крысах массой 200 г под этаминалнатриевым наркозом. Регистрировали фоновые показатели; системное АД, частоту сердечных сокращений (ЧСС), электрокардиограмму, а затем их изменения в динамике после внутривенного введения веществ. П р и м е р 5. В хвостовую вену крысы вводят раствор полиакрилоиле бенэилбензимидаэола, полученного по примеру 1, в смеси вода - диметилацетамид (1:1) в дозе 1 О мг/кг; Через 5 мин измеряют системное АД ртутным мономвром на хвостовой...

Номер патента: 1602862

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Агнеш, Андреа, Вера, Габор, Гергели, Деже, Золтан, Йене, Каталин, Ласло, Лоранд, Петер, Шандор, Эмиль

МПК: A61K 31/522, A61P 11/04, C07D 473/06 ...

Метки: активность, оксадиазолилалкилпурина, производные, противокашлевую, проявляющие

...-метил -5-диэтиламинометил,2,4-оксадиазолгидрохлорида,Й. Смесь 2,38 г 2-(3-метилксантин- -7-ил)-ацетамидоксима, 200 мл толуола, 1,36 г этилата натрия и 3,46 г простого этилового эфира-диэтиламинопропионовой кислоты нагревают до кипения в течение 12 ч при перемешидании в снабженной водоотделителем колбе. Реакционную смесь сгущают при пониженном давлении, устанавливают рН до 7, осадок промывают водой и сушат. Гидрохлорид образуют в этаноле. Получают 2,0 г 3,7-дигидро-З-метил- -7- 1(5-диэтиламинометил-р 2,4-оксадиазоп-З-ип)-метин)-1 Н-пурин,6-дионгидрохлоридаП р и м е р б2,38 г 2-(3-метилксантин-ил)-ацетамидоксима в 25 мл этанола нагревают до кипения в течение 20 ч при перемешивании с раствором 0,45 г натрия в 25 мл этанола и с...

Номер патента: 1045562

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Берхин, Зверев, Кажемекайте, Казлаускас

МПК: A61K 31/655, A61P 7/10, C07C 311/15 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n, 4-(3, n-диацетилбензолсульфамид, активность, диуретическую, проявляющий

...исходный фон в .18 раз. Калиурез повысился в первый день, а затем был ниже ис11 Техред Л.олййнык Корректор В, Гирняк Редактор С.Титова Заказ 4352 Тираж 341 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина, 1015 1045562 6Диуретическую активность предло- ходного. Вьщеления креатинина супеженного соединения исследуют на кры- ственно не изменились. сах, у которых ежесуточно определяют . При сравнении биологической акдиурез, потребление воды, экскрецию . тивности предложенного соединения 1 натрия, калия, мочевой кислоты и гипотиазида (10 мг/кг) по основным креатинина. Последняя служит мерой...

Номер патента: 1095594

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Берхин, Зверев, Кажемекайте, Казлаускас

МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 311/15 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-фенилсульфонилбензамид, n-4-(3, активность, диуретическую, проявляющий

...Реакционную смесь кипятят б ч при постоянном перемешивании. Продукт и избыток поташа отфильтровывают, промывают ацетоном и помещают в 300 мл воды и 0,2 кг льда Полученную суспензию нейтрализуют конц, НС 1 до РН 7. Продукт фильтруют, промывают горячей водой и влажный кристаллизуют из этаность,полученных по более простойтехнологии,1 Поставленная цель достигается, предложенным соединением формулы пензии при перемешивании и комнатнойтемпературе прибавляют хлористый бензоил, реакционную смесь кипятят б чи выделяют целевой продукт.1 Исходный 4-(3,3-диметилтриазено)-бензолсульфамид получают по следующей схеме:15 1095594Знак м указывает на отсутствиестатистически достоверных изменений.Из табл.1 видно, что при однократном введении соединения...