Патенты с меткой «активность»

Номер патента: 782350

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Андреева, Бацанов, Колчина, Кукаленко, Стручков, Уланова, Шестакова, Юхнина

МПК: C07F 1/08

Метки: активность, комплексные, лактамов, медные, против, проявляющие, соли, томатов, фитофтороза, фунгицидную

...взаимодействием соответствующих лактаМов с СцСЕг при комнатной температуре в среде абсолютного спирта. Строение соединений доказано ИК-спектроскопией, дериватографией и методом рентгеноструктурного анализа.П р и м е р 1. К 22,6 г капройактама в абсолютном спирте при МОМ 2 Н 2 атНОй тЕмйературЕ дОбавляют 17,1 г СцСЕг 2 НгО в абсолютном спирте и перемешивают смесь в те-, чение 1 ч, При стоянии выпадает -бсадок желтовато 2 го цвета, которые "отфильтровывают и промывают холод- ным спиртом, Вес осадка 11,2 г(ЧСО) 1640 см,Из маточника выпадает осадокзеленого цвета, который несколькораэ промывают холодным эфиром, Вес,осадка 16 г (40). Температура плавления 90-92 С, Прбдукт представляетособой соединение формулы СН 2-Ы,-СНмН Сий, йго СНЯ...

Номер патента: 704067

Опубликовано: 23.07.1983

Авторы: Абеленцев, Андреева, Белкин, Кондратьев, Кукаленко, Полякова, Смирнова, Уланова, Усманов, Шестакова

МПК: C07F 3/06

Метки: активность, галоидов, комплексные, лактамов, металлов, проявляющие, соли, фунгицидную

...2,ВВ 3 В МВВВ ВВии ЮВ В., , тВВВ:ВМ 10 9 704067 РВЭУЗЬТЛТЫ Таблица 2 аее еаа ее ев е ав ее е Ф е Фе ее ваа веа.ее Фаееее еевеавааа Концем ренара о д.а нт полаялагрибов н бакте Ваэнанке соединений ееа аеааФ РвуЦ 1 ца ЧеоСивов34 25 цквгв ЭоСгуС.оа 11 в о 8 вг вФв В ееаее ав ае а а Вв аВ еа 0 94 Ковелексйаям соль хлормда мюввднм пирролидона (дм)lВэелексная соль хлорида медипнрролицона (моно) 0,003 0 5 Ф 0,00100 0 100 0 и овейакейая соль хлорида меем ацроцактаиа0,003 100 98 100 3 б Ксеалексиа соль хлорнда цинкаи пирролидонаХселекснв сольхлориста цинкаи капролактаиа 003, 0 84 0 10 692,4 , , 20 00 омплвксяая соль хлорида метилпирролмдона (и)ка0,00 87 0 15 100 б цннка-"0,00ЙМЪйексНаИ" оба хморидавя метилпнрролндона (дн)Комплвкенм"...

Номер патента: 671287

Опубликовано: 30.08.1983

Авторы: Анджапаридзе, Бахмедова, Бектемиров, Загуляева, Майчук, Мамаев, Межевич, Мельник, Поздняков, Преображенская, Чекунова, Щипанова

МПК: A61K 31/7072, C07H 19/06

Метки: активность, дезокси, противовирусную, проявляющие, рибофуранозиды, триметилсилилурацила

...замораживают на сухом льду,После последнего оттаивания материалцентрифугируют при 1000 об/мин в течение 20 мин, Затем методом титрова 1 ния на однослойных культурах куриныхфибробластов определяют в надосадочной жидкости урожай вируса в опытныхи контрольных культурах. Из испытуемых материалов готовят десятикратныеразведения на среде 199 и вносят по1 мл в пробирки с куриными фибробластами. Пробирки инкубируют при 37 Сов течение 5 дней и учитывают результаты по цитопатическому действию,При описанных условиях постановкиэксперимента урожай вируса герпесав контрольных культурах составляет10-107 ЦПД о/мл а вируса осповакцины - 10 Юь , При,внесении эаяв 25ленных препаратов урожай вируса взависимости от дозы препарата и инфицирующей дозы...

Номер патента: 879928

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Благодарный, Блонская, Поплавская, Халилова

МПК: A61K 31/175, A61P 31/06, C07C 337/08 ...

Метки: активность, арилацетилформамидоксимов, противотуберкулезную, проявляющие, тиосемикарбазоны

...р и м е р 3. К раствору 0,7 г тцЬегсц 1 оээ человеческого вида. БиоиДРохлориДаи ("1" 10 логические испытания результаты ко-диметиламино)-фениленамино 3-с-изо- торых приведены в таблице, показыва" нитрозоацетона (1 Чв) и 0,27 г ют, что предлагаемые соединения в кон- (0,003 моль) тиосемикарбазида в 3 мл центрации 2,57 мкг/мл полностью поэтанола при комнатной температуре давляют рост микобактерий туберку" прибавляют 3 ОЙ-ный водный раствор 15 леза.МаОН до РН реакционной смеси 3-4 еди- Изучение острой токсичности соединицы. Через 5" 10 мин осадок отфильт- нений было проведено на белых бесровывают. Получают 0,5 г (61,3 тио- породных мышах (вес 18-22 г ) в досемикарбазона (111), который после зах 100-1000 мг/кг. Соединения...

Номер патента: 1041545

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Андраш, Дьердь, Ева, Иболиа, Каталин, Ласло, Луиза, Пал, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 25/24, C07D 253/10 ...

Метки: активность, антидепрессивную, конденсированные, производные, проявляющие, триазина

...температуре. В результате получают 6 г (73) паратолуолсульфоната 2-амино-(4-хлор 15 бензоил)-иэохинопиния, Т.пл, 201- 202 С. Рассчитано, г 5 7,05. Найдено, : ь 7,15, П р и м.е р 3. Получение бромистого 1-(4-хлорфенил)-а 5-триаэино 6,1. -а 1-изохинолиния.Способ осуществляют аналогично примеру 1, но:с тем отличием, что вместо паратолуолсульфоната 1-амино- -2-бенэоилпиридиния применяют эквимолярное количество паратолуолсульфоната 2-амино- 4-хлорбенэоил )-изохинолиния, перхлорат 1- (4-хлорфенил )- сг 5-. -триазино (б 1"а 1-изохинолиния полу- Фо чают с выходом 70. Т.пл. 243-244 С (из ацетонитрила).6,9 г (17,5 моль ) укаэанного оое .динения растворяют в ацетонитриле и, осуществляют взаимодействие с 5,5 г (30 моль ) бромгидрата...

Номер патента: 776048

Опубликовано: 23.09.1983

Авторы: Ахрем, Горбачева, Кузьмицкий, Лахвич, Лис, Мизуло, Реутская

МПК: A61K 31/585, C07J 73/00

Метки: 8-аза-16-оксагона-17-онов, активность, антифибринолитическую, мембраностабилизирующую, производные, противовоспалительную, проявляющие

...аваевафилйал ППП Патент" г. Ужгород, ул. Проектная, 4а л 45й. м.д. Г Гц)1 4 43 4,98 (ква ультиплет,им биологическую активбу их получения.ные соединения, их свополучения в литературеК ен способ получения пр),13-тетраен,17-диормулы Пгде Р=Р 1-НР-Н 1 Р -ОСН 1Р=Р-ОСНкоторые получают конденсацией 3,4-ди. гидроизохинолинов с 3-ацетил-метилтетроновой кислотой,Однако эти пройзводные не обладают мембраностабилизирующим и антиФи бринолитическим действием Г 1 3.Известны также биологически активные вещества преднизолон и ацети салициловая кислота, обладающие про тивовоспалительйым действием 2Целью изобретения является рас-.ширение ассортимента средств, возде ствующих на живой организм.Цель достигается новыми производными...

Номер патента: 947999

Опубликовано: 07.10.1983

Авторы: Безуглов, Бергельсон, Лакин, Макаров

МПК: A61K 31/5575, A61P 7/02

Метки: активность, аналоги, антиагрегационную, простациклина, проявляющие, фторированные

...) -оксипростен-овой кислотысухой остаток после удаления растворителей растворяют в 0,5 мл 0,24 Мбуфера Трис-НС рН 5,0, выдержи"вают 30 мин при комнатной температуре и экстрагируют эфиром (3 15 мл),Эфирный экстракт упаривают досуха,остаток растворяют в эфире, фильтруют и упаривают досуха, Получают2,2 мг( 98 ) 15-Фтор-дезокси-кетопростагландина (Г й О, 13,система: хлороформ-метайол-г, 5 н,водный раствор аммиака: 5:1;0,1 ),Масс спектр трис-триметилсилильногопроизводного, (е относительная интенсивность Ф ), 588 (0, 1)(М+),573 (0,2) (МфсН 5) 568 (О, 1) (М+ нг),523 (0,2), 517 (1,5) (М-С 5 Н 11),495 (1) м+-тмс-нг), 483 (1) (и+-отис-сн,), 467 (г ), 458 (г ) (и+-СВНГ ), 427 (3 1, 407 (б ), 382 (5 ),3"1 (6 ) 339 (5 ), 329 (4 ), 328 (6.).327 (4),...

Номер патента: 1051078

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Бахридинов, Искандаров, Маджидов, Хакимова

МПК: C07D 235/16

Метки: 2-фенилбензимидазолил-1, активность, кислота, пропионовая, проявляющая, ростостимулирующую, хлопчатнике

...после охлаждения застывает ввиде стекловидной массы,Перекристаллиэацией из спирта получают (2-фенилбензимидвзолил, пропионовую кислоту (15% от теории).Стимулирующее действие соединения1 нв семена хлопчатника изучают в лабораторных условиях, Опушенные семенахлопчатника "Ташкентзамачиввют вколбе в водном растворе 0,005, 0,02,0,05%-ной концентрации в течение 16 чпри комнатной температуре. После обра-,ботки семена проращивают во влажнойкамере в чашках Петри при 27-28 С,Учет всхожестй производят на пятыесутки, Результаты опытов приведеныв табл, 1,2,; Острую токсичность соединения 1 изучают на белых мышах, Результаты исследований приведены в табл. 3,Как видно иэ табл. 4, изученное вещество по параметрам острой токсичности для...

Номер патента: 1054352

Опубликовано: 15.11.1983

Авторы: Барбара, Льэонард, Эдвард

МПК: A61K 31/704, A61P 31/00, C07H 15/252 ...

Метки: n-гликозиловые, активность, антибиотическую, даунорубицина, производные, проявляющие

...раза экстрагируют 25 мл смеси хлороформа и метилоного спирта в отношении 10:0,5. Экстракт сушат безводным сульфатом натрия, фильтруют и выпаривают при уменьшенном давлении при 15-20 С. Полученный даунорубицин н виде основания растворяют н 3 мл диметилацетамида, добавляют 0,3 г глюкозы и 0,003 мл уксусной кислоты и смешинают при 35 оС н течение 12 ч, После окончания реакции добавляют 150 мл этилового эфира, осадок центрифугируют, несколько раз промывают5 мл хлороформа, а остальной осадок очищается методом колоночной хроматографии на Бероайехе ЬНо в составе метанол : хлороформ 5:1,После загустенияраствора добавкойэтилового спирта осаждают И-(1-дезокси-фруктоз-ил)-даунорубицин, промывают этиловым спиртом и сушат приуменьшенном давлении,...

Номер патента: 1071624

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Гаджиева, Гусейнов, Кулиев, Мамедова, Степанов

МПК: A61K 31/426, C07D 277/14, C10M 135/36 ...

Метки: 2-фенил-3-бензил-5-алкоксикарбонилметил-4-тиазолидоны, активность, антимикробную, маслах, проявляющие, смазочных

...эфиром меркаптоянтарнойкислоты получают соответственно2,3,5-Тризамещенные 4-тиазолидо- .ны представляют собой маслянистыепродукты светло-желтого цвета,херошо растворяющиеся в органических растворителях.Структура новых соединений подтверждена,также ИК-,ПИР- и массспектрами.Испытания проводят на маслеДС. ДС- минеральное моторноемасло углеводородного состава, вырабатываемое из восточных нефтей,имеет ТУ.101523". 75 и применяется для смазывания дизельных моторов.ЭФФективность действия соединенийв масле ДСопределяют по ГОСТУ 159052-75. В качестве тест-микробовиспользуют грибковые (Аврегд 1 И цвп 1 дег, С 8 айоврог 1 цщ гев 1 пае, Реп 1 с 3.1 цщ сйгуводепцв, СйаеовЫщфоЬов 1 цш, Ргцспегща ч 1 гЫе) и бактериальные...

Номер патента: 1082782

Опубликовано: 30.03.1984

Авторы: Венкатараман, Джеральд

МПК: C07C 69/62

Метки: 2-галоидалкил, активность, иксодицидную, инсектицидную, кислот, мета-феноксибензиловые, окси-2, проявляющие, сложные, сульфинил-или, сульфонил, тио, фенилалкановых, циано-мета-феноксибензиловые, эфиры

...Каждый лист поместили в чашкус тампоном и перед закрыванием чашки.крышкой добавили кусок марли, зараженный50 - 100 только что выведенными личинками. 15Через 3 дн при 80 О Е и относительной влаж- "ности 50%, При исследовании чашки отметилисмерть только что вылупившихся личинок,Полученные результаты приведены в табл, 3,Тля бобовая (Веап, АрЬд) Ар 1 пв 1 аЬас(Скололи) .Пять сантиметровых волокнистых горшочков, каждый из которых содержал ростокнастурции высотой 2 дюйма и был зараженза 2 дн до этого 100 - 150 тлями, поместили 25на вращающийся стол, поворачивающийся соскоростью 4 об/мин и опрыскали раствором(35% воды и 65% ацетона), содержащим100; 10; 1,0 и 0,1 ррт исследуемого соединения, в течение 2 обиспользуя распылительОеч 1 Ь 1 вв...

Номер патента: 509046

Опубликовано: 23.06.1984

Авторы: Берлянд, Бояринцева, Гринев, Курило, Либерман

МПК: C07D 209/30

Метки: 2-карбэтокси-3-аминоиндола, активность, производные, противовоспалительную, проявляющие

...через зонд в желудок в виде воднойвзвеси в дозе 100 мг/кг, При лечениихронического воспаления препаратвводили в день имплатации инородного 1 О тела и в последующие 6 дней. На 8"йдень животных забивали.Показателем интенсивности воспали"тельного процесса являлся вес образовавшихся гранулем. При остром воспа-лении препараты вводили однократноза 30 мин до введения азотнокислогосеребра. Через 6 ч после введенияазотнокислого серебра животных забивали. Интенсивность воспалительногопроцесса определяли по количествуэкссудата в полости. Результаты приведены в таблице.1 о О лСО СОФЕлО СЧж 101" СОор,-О Ы о дм ф 63 О б Д 3 э ц ф н 4 ООРЭ О о й о М й ф И1 оО 1ИлСЧ н ж о Х 1 Ж о Р 1 2 О еЮ 0 о О о е С 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Жф О м л л л о Г л СЧ...

Номер патента: 1098932

Опубликовано: 23.06.1984

Авторы: Гайдялис, Даукшас, Кумерова, Мартинкус, Микажанс, Скутелис, Шальтите

МПК: C07C 79/28

Метки: 3-метил-4, 6-динитропирокатехин, активность, антиокислительную, проявляющий

...и воде.Исследуют на острую токсичность и антиокислительную активность предлагаемое соединение - З-метил,6-динитропирокатехина формулы 1, 2,3-диоксибензойную кислоту (известное соединение) и ацетат токоферола (витамин . Е) - стандартное соединение, применя-. емое в медицине в настоящее время (базовый объект) 31.Острую токсичность и общее действие предлагаемого З-метил,6-динитропирокатехина формулы 1 изучают на белых мышах массой 18-25 г путем перорального введения его суспензий в 1 Х-ном крахмальном клейстере с добавлением твина. Величину ЛДо вычисляют по методу Литчфилда и Уилкоксона, модифицированному Ротом.Картина острого отравления токсическими дозами предлагаемого 3-метил- -4,6-динитропирокатехина выражается учащением и углублением...

Номер патента: 1122669

Опубликовано: 07.11.1984

Авторы: Ермоленко, Кузьмицкий, Малаева, Реутская, Тимощук

МПК: C07H 19/16

Метки: 8-бромаденозин-5-карбоновой, активность, антиагрегационную, гидрохлорид, кислоты, проявляющий, этилового, эфира

...упаривают при пониженном давлении на ротационномиспарителе, По мере удаления ацетона начинается выделение кристаллического продукта, плохо растворимого вводе. Его отфильтровывают, сушат иполучают 4,7 г (12,2 ммоль) 8-бром,3"О-изопропипиденаденозина, Т.пл.221-222 ОС, выход 84%.К суспензии 8-бром,3-0-изопропилиденаденозина (2, 0 г, 5, 15 ммопьв 540 мл воды) добавляют 0,86 г КОНи порциями в течении часа КМп 04,(3,32 г, 21 смоль), Реакционную смесьперемешивают трое суток. Непрореаги "ровавший перманганат калия разрушают30%-ной перекисью водорода, двуокисьмарганца отфильтровывают, промываютгорячей водой, объединенные Фильтра-ты концентрируют до 200 мл и подкис 1ляют 10%-ной соляной кислотой до .рН=4. Выделившиеся кристаллы...

Номер патента: 1130568

Опубликовано: 23.12.1984

Авторы: Есимаса, Исао, Канемаса, Киосуке, Сейитиро, Сигето, Такео, Такесу, Юкио

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: активность, противомикробную, проявляющие, соединения, цефалоспориновые

...ангидриды кислот, смешанные ангццриды, полученные иэ эфирахлоркарбоната, триметилуксусной,тиоуксусной, дифенилуксусной кислот;реакционноспособный эфир, полученныйиз 2-меркаптопиридина, цианометанола,п-нитрофенола, 2,4-динитрофенола,пентахлорфенола, реакционноспособный амид, например, М-ацилсахарин,У-ацилфталимид,Укаэанная реакция Н-ацнлированияможет быть проведена в инертном растворителе при (-50) -(50) С, пред130568 соответствующих хромоновых альдегидов реактивом Джонса. Когда заместителями в соединениях формулы Ш являются гидроксилы, соединения формулы Ш также могут быть получены путем окисления хромоновых альдегидов, в которых вместо гидроксила имеется аципоксигруппа, с образованием хромонкарбоновой кислоты, с последу ющим...

Номер патента: 1131867

Опубликовано: 30.12.1984

Авторы: Винг, Кейт, Ральф, Стэнли, Фредерик, Янг-Ай

МПК: C07C 47/546

Метки: 10-антрацендиальдегидов, 10-бис-(2, активность, антимикробную, антрацен-9, карбонилгидразонов, производные, производных, промежуточными, проявляющих, соединениями, являющиеся

...фильтрат обрабатывают 100 млметанола и охлаждают с образованиембесцветных кристаллов Цис в 9 10-дигидро,10-этаноантрацен,12-диола циклического карбоната (т.пл.260-262 С).Смесь циклического карбонатацис,10-дигидро,10-этаноаптрацен --11,12-диола (5,6 г), 4,9.г гидроокиси калия, 6,4 мл воды и 53 млоэтанола перемешивают при 70-75 С втечение 2 ч. Полученную двухслойнуюсистему фильтруют, фильтрат разбавляют двойным объемом воды и охлаждают с образованием бесцветных кристаллов и,ис,10-дигидро,10-этаноантрацен, 12-диола (т.пл,202204 С),Смесь 2,38 Цис -9, 10-дигидро, 10-этаноантрацен, 12-диола в 40 млледяной уксусной кислоты при комнатной температуре обрабатывают по1 частяи 4,8 г тетраацетата свинца приперемешивании в течение 1 О мин....

Номер патента: 1032737

Опубликовано: 07.02.1985

Авторы: Ахрем, Бондарь, Данусевич, Королева, Мытько, Омельченко, Романчак

МПК: A61K 31/04, A61P 9/08, C07C 205/13 ...

Метки: 1)гепт-2, 5-нитро-7-син-(3-оксиокт-1-транс-енил)-бицикло(2, активность, ен, проявляющий, смазмолитическую

...заявляемого соединения поясняется следующей схемой: Раствор 7,45 г ( перегнанного диметил фаната в 70 мп абсо метоксизтана охлажд добавляют за 15 мин 1 н. раствора н-бутЗаказ 304/1 Тираж 384 Подписное ВНИИПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г.ужгород, ул,Проектная, 4 не. Реакционную смесь перемешивают 15 мин, затем добавляют 3,4 г (0,024 моль) 5-нитро-син-формилбицикло(2,2,1)гепт-ена в 40 мп абсолютированного диметоксиэтана при -12 С. По окончании прибавления смесь0перемешивают еще 14 ч, постепенно повышая температуру до комнатной, нейтрализуют водным раствором уксусной кислоты, упаривают в вакууме и 1 О остаток распределяют между 120 мп...

Номер патента: 592134

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Громов, Пантелеймонов, Паскаль, Портнягина, Тринус, Троян

МПК: A61K 31/27, A61P 25/00, C07C 271/60 ...

Метки: 5-триметоксилбензоил, активность, аминоацетофеноноксима, карбаматы, нейролептическую, проявляющие

...в .(3 ,4,5 - -триметоксибензоил)-.п -аминоацетофеноноксима с соответствующими изоциацатами (метилиэоцианатом, 0 -толилизоцианатом, Ю -толилизоцианатом, фенилизоцианатом, А,-нафтилизоциаиа том). Реакцию провдят в ацетоне при комнатной температуре.Строени карбаматов М -(3 ,4 ,5 -Р Ф ( -триметоксибензоил)-1 -аминоацето" феноноксима подтверждено элементарным анализом, УФ- и ИК-спектроскопией, а также тонкослойной хроматографией.Полученные соединения представляют собой желтоватые кристаллические вещества, трудно растворимые в воде, хорошо растворимые в органических растворителях, Данные элементарного анализа, температура плавления и вы-,. ход синтезированных соединений приведены в табл.1. Карбамат Й оил)- п -аминl3,4 г (0,01 моль) оксима...

Номер патента: 1159922

Опубликовано: 07.06.1985

Авторы: Базунова, Давыдов, Мурза, Сафаров

МПК: A01N 43/28, C07D 319/06

Метки: 10-тетраоксаспиро, активность, гербицидную, производные, проявляющие, ундекана

...4537,0 г (0,2 моль) И -бромбензальдегида,(0,001 моль)-толуолсульф 1 кислоты в 120 мл абсолютного толуола кипя" тят в круглодонной колбе с ловушкой Дина-Старка до выделения расчетного количества воды (3,6 мл). После охлаждения выпавший осадок отфильтровывают, промывают несколько раз водой и кристаллизуют из СС. Получают 30 г (643 от теории). 3,9-ди- -(И-бромфенил)-2,4,8,10-тетраоксаспиро,5 -ундеканат.пл. 209"210"С.Найдено, Хф С 48,421 Н 3,75; Вычислено, Х: С 48,51;,Н 3,83. Соединения общей Формулы (1) проверены на биологическую активность. ФАналогично получают и другие3,9-дизамещенные 2,4,8,1.0-тетраокса-спиро,5 -ундеканы, константы которых представлены в табл. 1. Структураполученных соединений подтвержденаданными элементного...

Номер патента: 849727

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Козлов, Орлова, Сауц, Сержанина

МПК: A01N 43/42, C07D 215/04

Метки: 1-(бутен-3-ил)-3-арилбензо, акарицидную, активность, проявляющие, хинолины

...- кристаллическое вещество белого цвета, хорошо растворимое в спиртах, ацетоне, хлороформе, четыреххлористом углероде, диметилФормамиде, диметилсульфоксиде.П р и м е р 2. Реакционную массу из 3,10 г (0,01 моль) г 1-бромбензили-. ден-нафтиламина, 3,92 г (0,04 моль) аллилацетона, 80 мл этанола, 20 капель нитробензола и 8 капель концент-. рированной НС 6 нагревают при перемешивании при температуре бани 60-70 С в течение 2 ч. После охлаждения выпавший осадок отфильтровывают, обра - батывают 25%-ным водным аммиаком, промывают водой и перекристаллизовывают из пропан-ола. Получают,1,9 г (49%) 1 в (бутен-ил)-3-(и-бромфенил) бензоЩхинолина, т,пл. 109-110 С.Найдено, %: С 71,17; Н 4,98; Вг 20,48, Б 3,51.8 ВгМслено.%: С 71,14; Н 4,68;Вг 20,58; И...

Номер патента: 849728

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Андреева, Козлов, Сауц, Сержанина, Смирнова

МПК: A01N 43/42, C07D 215/04

Метки: 1-(бутен-3-ил)-3-арилбензо, активность, проявляющие, фунгицидную, хинолины

...- расширениеарсенала, средств воздействия на живой организм.Цель достигается новымниями - 1-(бутен-ил)-3 зо Я) хинолинами, получалитичесной конденсацией арилиденнафтидамина с аллилацетоном, Сз Ея. ычислено,В %: С 89,2 И 4,52 1-(Бутен-ил)-3-Фенилб хинолин в кристаллическ белого цвета, хорошо ра в спиртах, ацетоне, хло четыреххлористом углеро формамиде, диметилсульф П р и м е р 2. Реакц из 2,61 (0,01 моль) П -иден в . 2-нафтиламина, 3,(0,04 моль) аллилацетон этанола, 20 капель нитр и 8 капель концентриров ной кислоты нагревают в 100 С в течение 5 ч. По дения выпавший осадок о вают, обрабатывают 25% ком, промывают водой и лизовывают из пропанГ чают 1,2 г (35%) 1 - (бут19 п ле при сле охлажтфильтровыводным аммиперекристалола. Полуен-...

Номер патента: 1168557

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Анджэй, Барбара, Чэслав

МПК: C07D 219/12

Метки: 1-нитро-9-гидроксиалкиламиноакридинов, активность, гидрохлориды, противоопухолевую, проявляющие

...питательной среды Игла с добавкой 10 телячьей сыворотки.25 Тесты производят в пробиркахс прививаемых клеток (40-80 тыс)взвеси (4 мл 3, что равнозначно с40-80 мг клеточного белка.Рост культуры определяют при 30 ростом клеточного белка фотометрически с использованием реактива Фолина-Сикальтана методом, разработан,ным Оямой и др.Одновременно с привитием пробирокклетками добавляют 0,9 мл водногораствора исследуемого соединениятаким образом, чтобы концентрациясоставляла 100, 10, 1, О, 1, 0,01,0,001, 00001 мг/мл питательнойь40 среды. Пробирки инкубируются при 37 С.Через 72 ч определяют прирост клеточного белка в пробирках, в которые добавлялся препарат из контрольных пробирок.45 Каждую концентрацию исследуют параллельно по двум...

Номер патента: 1053474

Опубликовано: 07.08.1985

Авторы: Зайцева, Квасюк, Коволлик, Ланген, Михайлопуло

МПК: A61K 31/708, A61P 35/00, C07H 19/16 ...

Метки: 3-дидезоксигуанозин, 3-фтор-2, активность, проявляющий, цитостатическую

...получают в индивидуальномкристаллическом состоянии в результате разделения продуктов реакции,используя колоночную хроматографиюна силикагеле.0053474 4отделяя Фракции по 15 мл. Фракции25-37 собирают отдельно и получают320 мг (24,67.) 9-/З-фтор,3-дилезокси-0-ацетилЛ-рибофурэнозил/- -Б -пальмитоилгуанина (Ч 11), Этифракции после упаривания обрабатывают насыщенным БН в метаноле прикомнатной температуре, Спустя суткиреакционную смесь упаривают до не большого объема, выпавшие кристаллыфильтруют, промывают метанолом, получают 120 мг (81%) 3 -фтор,3 -диОдезоксигуаноэина. При 265 С - потемонение кристаллов (при 290 С не йла вятся). УФ: Я мс,. 255 нм ( Я 15000),плечо при 275 нм, 208 нм (.б 16400),Масс-спектр: пик молекулярного ионас ш/е 269,...

Номер патента: 961354

Опубликовано: 07.08.1985

Авторы: Квасюк, Коволлик, Ланген, Михайлопуло

МПК: A61K 31/7076, A61P 35/00, C07H 19/06 ...

Метки: 3-дидезоксиаденозин, 3-фтор-2, активность, проявляющий, цитостатическую

...актив/ (ности З-фтор,3-дидеэоксиаденозинаосуществляют на клетках асцитной кар.циномы Эрлиха в концентрации около310 клеток на 1 мл, выделенныхиз мьппей, инкубируя на,среде Паркера,содержащей бикарбонат, в течение24 ч и определяют число прироста клеток. Оно составляет в контроле около1007, что означает удвоение числаклеток. В сравнении с контролем вышеназванное соединение обнаруживаетподавление размножения клеток. Результаты приведены в таблице. Концентрация, мИ Подавление, Е В сравнении с этим известный цитостатик/-дезоксиаденозин (Кордице. пин) подавляет размножение клеток при концентрации 10 мИ приблизительно на 577Иеркаптопурин в аналогичных экспериментах ингибирует размножение клеток асцитной карциномы Эрлиха лишь на 287 при его...

Номер патента: 1174433

Опубликовано: 23.08.1985

Авторы: Баркова, Гетман, Карп, Киричек, Медведовский, Мохорт, Портнягина, Тринус

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 487/04 ...

Метки: активность, карбоксифениламино)-6, пиримидо, противовоспалительную, проявляющие, соли-2, хиназолона-6

...для оценки веществ по степени токсичности предлагаемые вещества относятся к У клас су химических соединений и оцениваваются как практически нетоксичные. Исключением среди из является фосфорнокис карбоксифениламино)- 2,1-вхинаэолонапо степени токсичнос бутадион, мефенамино салицилат натрия ктоксичные химические ченных вещестая соль 2-(о 6 Н-пиримидоотносящаясяти так же, каквая кислота иУ классу (маловещества ). противовоспалительной автивно едлагаемых соединений судят п т 33 2кислоты, нагревают при 100 фС до полного растворения осадка (около 1 ч ). Горячий раствор фильтруют, после охлаждения выпадает осадок сернокислой соли 2-(б-карбоксифениламино)-6 Н- пиримидо 2,1-вхиназолона-б,Аналогично получены другие...

Номер патента: 1100882

Опубликовано: 30.08.1985

Авторы: Гюллинг, Дюговская, Клочков, Ковтун, Литус, Мельников, Романов, Самбур, Толмачев

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61P 37/02 ...

Метки: 6-тетрагидро-6-фенил-7-карбамоилметилимидазо(2, активность, бромид, иммуномодулирующую, проявляющий, тиазолия

...что гидрохлорид Ь(-)2,3,5,6-тетрагидро-б-фенилимидазо(2, 1-в) тиаэолия.(левамизол) обладаетиммуноцегулирующей активностью 13.Наиболее близким.к изобретениюявляется бромид 2,3,5,6-тетрагидро 6-ценил-фенацилимидазо-(2, 1-в)тиаэолия, обладающий иммунорегулирующей активностью 23.Целью изобретения является расширение арсенала средств воздействия на живой организм.Поставленная цель достигаетсяновым соединением указанной формулыв качестве вещества, обладающего иммуномодулирующей активностью, получаемьв взаимодействием 2,3,5,6 тетрагидро-фенилимидазо (2, 1-в)тиаэолия с бромацетамидом.П р и м е р 1. Бромид 2,3,5,6- 35тетрагидро-ценил-карбамоилметилимидаэо-(2,1-в)тиазолия,К раствору 2 г (0,01 моль) 2,3,5,6-тетрагидро-ценилимидазо-(2;...

Номер патента: 1186617

Опубликовано: 23.10.1985

Авторы: Франкос, Эрикян

МПК: A61K 31/282, A61P 35/00, C07F 15/00 ...

Метки: активность, диаминовые, комплексы, платино, противоопухолевую, проявляющие

...воды. Затем суспензию нагревают до 70 С, после чего при перемешивании в течение 1 ч пропускают газообразный хлор,Избыток хлора-газа удаляют пропусканием воздуха через реакционную смесь (температура 70 С)Реакционную смесь затем охлаждают и отфильтровывают твердое вещество, промывают водой и высушивают под раз- З 0 ряжением. Выход желтого твердого вещества 0,9 г (637).Вычислено, 7.: С 20,05; Н 3,79; И 5,85; Рс 40,72.Найдено, Е: С 20.20; Н 3,74; 35 М 5,88; Рс 40,90.Н-ЯМР-спектр в РМСО - Й (Вариант Т): СН (кольцо) 1,35 ч. на млн.; СН(МН 2) ч.на млн.: 2,23; 6,30; 6,80;7,27 (Относительно ТМ). 40ИК-спектр (СБ 1): Рг.-С 1 332-350 смП р и м е р 3. цис-Тетрахлор,2- -диэтил,3-диаминопропанплатина (1 Ч) формулыС 1 . 45СН 3 СН 2СН 2 ИНЪ , СС Р СН...

Номер патента: 1188179

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Дерек, Поль

МПК: A61K 31/28, A61P 35/00

Метки: активность, противоопухолевую, проявляющая, цис-дихлор-транс-дигидроксибис(изопропиламин)платина(1v

...метка сохранялась в течение длительного времени. Повышенное поглощение почками и селезенкой в течение 14 дней предполагает, что имеет место вторая волна от других тка 35 ней (табл. 4). Такое повышенное удерживание радиационно-меченной СН 1 Р в сравнении с цисплатином и СР может подразумевать, что СНЕР обладает большим потенциалом в отношении кумулятивной токсичности.Исследование на людях.Данные, полученные в результате исследования в фазе 1 по изучению периода полувыведения всей платины,45 фильтруемой платины и неизмененного лекарства совместно с исследованием образцов мочи, суммированы в табл.5.Было проведено на небольшой группе пациентов исследование фармаки 50 нетики цисплатина и СН 1 Р, меченногоЧФРг. . Сравнительные данные,...

Номер патента: 707157

Опубликовано: 07.06.1986

Авторы: Волков, Павлова

МПК: A01N 37/08, C07C 61/26

Метки: 4-триметил(5, активность, вещества, инсектицидную, качестве, кислота, продукта, промежуточного, проявляющего, трициклооктанкарбоновая-8

...однимиз наиболее распространенных является 10хлорофос,Недостатком известного соединенияявляется недостаточно выСокая активность.Цель изобретения заключается в 15расширении арсенала полупродуктов,позволяющих получать новые соединенияс инсектицидной активностью, сравнимой с активностью известного соединения. 20Указанные свойства определяютсяновым химическим соепинением Формулы Способ получения 1,4,4-триметил(5,1,0,0) трициклооктанкарбоновойкислоты заключается в том, что4 -карен подвергают взаимодействию сздиазоуксусным эфиром и образовавшийсяэтиловый эфир омыляют в присутствиищелочи.Приме р 1. К смеси 13,6 г(100 ммоль) ь-карена и 0,5 г Сц-по 57 2рошка при 138-140 С под И в течение1,5 ч прибавляют 11,4 г (10 ммоль)диазоуксусного...

Номер патента: 782308

Опубликовано: 07.06.1986

Авторы: Волков, Зубова, Штеменко, Яновская

МПК: A01N 53/08, C07C 69/743

Метки: 2-бис-ка, 3-замещенных, активность, бэтоксициклопропанкарбоновых, инсектицидную, кислот, проявляющие, эфиры

...11) и смесью этилацетата и гептана (1:1), вымывают 3,63 г (выход 92,5 ) сложного эфира 2,2-бис-.карбэтоксициклопроланкарбоновой кислоты и М-оксиметил- -3,4,5,6-тетрагидрофталимида (11 а), К0,48 (силуфол, этилацетат-геп- тан, 1:1).Найдено,: С 57,74, Н 5,91.Вычислено,%: С 58,01, Н 5,89.П р и м е р 2. К раствору 1,88 г (10 ммоль) 5-бензил-оксиметилфурана и 0,87 г (11 ммоль, 0,89 мл) сухого пиридина в 20 мл абсолютного бензола при 15-20 С прибавляют раствор хлорангидрида 2,2-бис-карбэтоксициклопропанкарбоновой кислоты (из 2,53 г 1 1 ммоль соответствующей кислоты) в 20 мл абсолютного бензола, перемешивают 10 мин, оставляют на ночь, выливают в воду и обрабатывают как в предыдущем опыте,продукт хроматографируют на колонке с 150 г окиси...