Патенты с меткой «активность»

Номер патента: 1662997

Опубликовано: 15.07.1991

Авторы: Климов, Кожуховская, Козина, Нуртдинов, Павлова, Фахрутдинова

МПК: A01N 57/20, C07F 9/32

Метки: активность, бутиловый, гербицидную, кислоты, проявляющий, этил-1-(фениламино)циклогексилфосфиновой, эфир

...белых мышей рег о мг/кг фа- Пшесоль нща асол 11 щенща Редис СгН 5+ Десикация. П р и м е р 1, Получение бутиловогоэфира этил - 1 в (фениламино) циклогексилфосфиновой кислоты.К смеси 12,94 г (0,07 моль) циклогексилиденфениламина, 10,56 (0,14 моль) бутанола и 7,2 г(0,07 моль) триэтиламина в 50 млабс, бензола при перемешивании по каплямдобавляют 9,35 г (0,07 моль) этилдихлорфосфина, реакционная смесь разогревается до 30-35 С. Затем перемешиваютпри нагревании до температуры 40-50 Св течение 4 ч и оставляют на ночь, Отфиль, тровывают 9,3 г (95,6; хлоргидрата триэ тиламина(т. гл.256 С). Из фильтрата после, удаления растворителя получают 17,2 г(74,5 О(г) бутилового эфира атил - 1 (фениламино) циклогексилфосфиновой кислоты с, др 57 м.д. И...

Номер патента: 1078854

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Долбилкин, Залесов, Кожевников, Разепина, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 25/08, C07D 239/91 ...

Метки: 1-адамантилацетил-2-(2, 4-тетрагидрохинозолинон-4, активность, диметоксифенил)-3-бензил-1, противосудорожную, проявляющий

...отфильталлизуют из эновое масла):1610, 1518,т- яли 25 мл абсолютного бензола постепенно при работающей мешалке прибавляютраствор 2,1 г (0,01 моль) хлорангидрида 1-адамантилуксусной кислоты в10 мп абсолютного бензола и перемешивают 1 ч, затем реакционную массуохлаждают, выделившийся осадок отфильтровывают и кристаллизуют из бензола. Иглы желтого цвета с т.пл .144-146 С, Выход 51,37Найдено,Е: С 76,41; Н 7,01;М 5,0.СН,ЬМ 20 ф,Вычислено,Е: С 76,33; Н 6,95;М 5,08,ИК-спектр, см (вазелиновое масло):ИК-спектр, см (вазели1675 (Аг - С =,0 группа),1480 (хиназапоновый цикл) .Противосудорожная активность предлагаемого соединения изучалась набелых мышах при внутрибрюшинном путивведения по тесту максимального элекрошока. Острую токсичность...

Номер патента: 1160699

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Кожевников, Семенова, Скворцов, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 31/00, C07D 239/91 ...

Метки: 2-бензилоксиметил-3-(3, aureus, bacillus, sтарнylососсus, аnтнrасоidеs, активность, культуры, отношению, противомикробную, проявляющий, спороносной, стафилококка, толил)-4(3н)-хиназолон, штаммам

...(0,01 г-атом) металлического натрия и 3 мп бензиловогоспирта, реакционную смесь нагреваютна водяной бане 1,5 ч. Выделившийсяпосле охлаждения осадок отфильтровывают, кристаллизуют из метанола.Бесцветные призмы, т.пл. 123-25 С.Выход 1,6 г (45%) .Найдено,7.: С 77,52; Н 5,61;Я 8,05.СНго И 20Вычислено,7.: С 77,50; Н 5,65Н 7,85,ИК-спектр, см (вазелиновое масло); 1698, 1605, 1485 1285.Острую токсичность соединения формулы (1) определяют при однократном введении нарастающих доз, вызывающих гибель от 0 до 100% животных, взятых в эксперимент. 50Соединение вводят внутрибрюшинно в виде 2%-ной крахмальнойслизи. В опыт на каждую дозу берут по б мышей массой 16-20 г. 55.Наблюдение проводят с ежедневной регистрацией гибели животных. Исследование...

Номер патента: 1107537

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Кожевников, Плаксина, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/345, A61P 31/04, C07D 307/71 ...

Метки: 5-нитрофурфурилиденантраниловой, активность, антимикробную, бензиламид, кислоты, проявляющий

...Заказ 3129 Тираж 248 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно в издательск комбинат "Патент", г.Ужгород, ул. Гагарина,101 нола, Получают кристаплическиц порошок желтого цвета, т,пл, 156-158 фС,Выход 56%Найдено,Ж. М 12,00; С 65,38;Н 4,35,СНИ,ОВычислено,7: И 12,02; С 65,32;Н 4,32.. 1ИК-спектр, см (вазелиновое масло): 1654, 1630, 1560, 1500, 1480,1354., 1263.Целевой продукт представляет собой кристаллическое вещество желтогоцвета, не растворимое в воде, растворимое в этаноле, толуоле, диоксане,диметилформамиде.Определение биологической активности соединения 1.Для определения бактериостатической активности растворяли в этиловомспирте 1:100 и...

Номер патента: 1110140

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Залесов, Кожевников, Морозова, Плаксина, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 239/91 ...

Метки: 1-(2, 2-метил-3-(4, активность, анальгетическую, диметоксибензил, или, перхлораты, противомикробную, противосудорожную, проявляющие, хлорфенил)-4(3н)-хиназолинония

...6,38.ИК-спектр, см (вазелиновое масло): 45.П р и м е р 6. 4-Хлорфениламид- О-ацетил-(34 ) - ,циметоксиб ензила н тра нил овой кисл оты 503,96 г (0,01 моль) 4-хлорфениламида Н-(3") 4 ф )-диметоксибензилантраниловой кислоты в 8, мп уксусного ангидрида нагревают на водяной бане45 мин, после охлаждения приливают50 мп воды и нейтрализуют безводнымкарбонатом до шелочной реакции средыпо лакмусу. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают на фильтре 150 мп 406воды сушат, перекристаллизовываютнз этанояа. Бесцветные призмы ст,пл. 143-145 С. Выход 61) 5%.Найдено,7.: С 65,66; Н 5,25М 6,37.С 74 Н 7 З С 1 И 204Вычислено,7 С 65,68; Н 5,28;И 6,38.(0,01 моль) 57%-ной хлорной кислотыи выдерживают на водяной бане притемпературе 70-80 С в течение 30...

Номер патента: 1063049

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Брюханова, Кожевников, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/498, A61P 29/00, C07D 239/91 ...

Метки: 1-ацетил-2-(2, 4-тетрагидрохиназолиноны-4, r-фенил)-1, активность, диметоксифенил)-3-(4, противовоспалительную, проявляющие

...кипящей водяной бане 3 ч, затем реакционную массу выпивают в 50 мл воды и нейтрализуют карбонатом натрия до нейтральной реакции среды по лакмусу, Выделившийся осадок отфильтровывают, промывают нафильтре 150 мп воды и кристаллизуютиз этанола. Бесцветные призмы ст.пл. 167-169 СВыход: 73,47. Найдено,7: С 65,88, Н 4,84; И 6,78, С 1 8,0.СН 1 С 1 И 20Вычислено,7; С 65,98; Н 4,84;Я 6,41; С 1 8,11.ИК спектр, см (вазепиновое масло): 1685 (Аг-С = О). 1632, 1485, (хиназопоновый цикл), 1512 (полоса п-заместителя).П р и м е р 4. Получение 1-ацетил-(2,4 -диметоксифенил) -3-(4/ 1 метоксифенил) -1,2,3,4-тетрагидрохиназолинона.К 3,9 г (0,01 моль) 2-(2 ,4 -диметоксифенил)-3-(4 -метоксифенил)-1, 2,3,4-тетрагидрохиназолинонаприбавляют 10 мл уксусного...

Номер патента: 1089935

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Залесов, Кожевников, Плаксина, Семьякина, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 31/00, C07D 239/91 ...

Метки: 3-(бензилоксиметил-3-(4, активность, метоксифенил)-4-(3н)-хинозолон, противомикробную, проявляющий

...(вазелиновое масло): 1690, 1600, 1515, 1482 1290,Для определения бактериостатиче-ской активности исследуемое вещестным МПБ, в 100 раз. Это разведение бактериальной культуры с концентрацией 5 млн. микробных телв 1 мл и было рабочим раствором, Последний в количестве О, 1 мл вносили в 2 мл МПБ, содержащий соответствующее разведение исследуемого вещества. Таким образом бактериальная нагрузка на 1 мл жидкости составляет 250 000 микробных тел. Результаты опытов учитывали после 18-20 ч выдержки контрольных и опытных пробирок в термостате при 36-37 С. Регистрировали наличие роста бактериальных культур или отсутствие его за счет бактериостатического действия препарата. За действующую дозу принимали минимальную ингибирующую концентрацию препарата...

Номер патента: 1519172

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Андрейчиков, Лесиовская, Масливец, Пастушенков, Петренко, Смирнова

МПК: A61K 31/216, A61P 7/00, A61P 7/04 ...

Метки: 4-оксо-2-(3-трифторметилфенил)амино-4-(4, активность, кислоты, метиловый, противогипоксическую, проявляющий, хлорфенил)-(z)-2-бутеновой, эфир

...11000 м лпя мы" шей и 12000 м - для крыс, Экспозиция на предельной "высоте" составляет/ 20 мии, так как многолетними иссле- доцациямц установлено, что контроль" цые животць 1 е в течение этого времени погибают, а животные, выдержавшие 55 ца предельной "высоте" 20 мцц, живут и таких условиях длительное время. Оцеииидн)т длительность жизни животных на предельной "высоте" и количество выживших животных.Результаты экспериментов представлены в табл, 1 и 2.Как вытекает из приведенных данных, описываемое соединение оказывает выраженный противогйпоксическийэффект в опытах на мышах и крысахПо влиянию на переносимость мышамигипоксни превосходит гутимин, а вопытах на крысах описываемое соединение проявляет сравнимый с гутимином эффект.В...

Номер патента: 1680693

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Абдикалиев, Анцена, Бреманис, Калвиньш, Лукевиц, Меерсон, Пшенникова, Симхович, Трапенциер

МПК: A61K 31/14, A61K 31/15, A61P 9/06 ...

Метки: 2-диметил-2-этилгидразиний)пропионат, активность, антиаритмическую, иодистый, проявляющий, этил-3-(2

...минимальную силу тока (в мА), при которой возникает фибрилляция. В этих экспериментах одновременно с ЭКГ и артериальным давлением в сонной артерии регистрируют силу тока, вызывавшего фибрилляцию (фиг.2).При определении эктопической активности сердца оценивают его реакцию на раздражение блуждающего нерва. При этом выделяют правый блуждающий нерв на шее и его периферический конец раздражают платиновыми электродами (длительность - 2 мс, задержка - 5 мс, частота - 20 Гц) с помощью электростимулятора ЭСЛ, После определения пороговой силы тока, составлявшей 0,3-0,4 В, последовательно с интервалом в 5 мин оценивают ответ на раздражение величиной в 1, 2, 3 и 4 порога. При этом регистрируют ЭКГ и артериальное давление в сонной артерии с помощью...

Номер патента: 1704084

Опубликовано: 07.01.1992

Авторы: Новиков, Новикова, Уланова

МПК: G01N 33/53

Метки: активность, иммуномодулирующую, первичного, скрининга, соединений, химических

...об/мин в течение 5 мин (при отсутствии такой центрифуги реакцию можно осуществлять е пробирках). Надосадочную жидкость удаляют пастеровской пипеткой, к осадку добавляют 0.1 мл раствора Хенкса и 0,1 мл суспенэии эритроцитов барана (концентрация клеток 1-2 х 10 /мл), инкубируют при 37 оС в течение 15 мин, центрифугируют при 1000 об/мин в течение 5 мин, надосадочную жидкость удаляют. а осадок ресуспендируют в 2-3-х каплях 0,06-ного раствора глютарового альдегида и делают мазки на предметных стеклах. Мазки фиксируют этанолом. окрашивают азур-эозином и подсчитывают в микроскопе с помощью иммерсии количество розеткообразующих на 100 лимфоцитов, принимая за розетку лимфоцит, прикрепивший три и более зритроцитов. Таким образом оценивают эффект...

Номер патента: 1705279

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Козлов, Лившиц, Нестеров, Попова, Саратиков, Сморякова

МПК: A61K 31/16, A61K 31/165, C07C 233/06 ...

Метки: 1гепт-2-ил-экзо, 5-триметилбицикло2, активность, амины, ацилированные, гипноседативную, проявляющие

...2,19 дд СНг), 3,90 м (С -Н-эидо), 5,55 с (ЙН).П р и м е р 2. М-Бензоил,5,5-триметилбицикло(2,2,1)гепт-г-ил-экзо-амин(Щ получают при взаимодействии 15,4 г иэофенхола и 20,6 г бензонитрила в присутствии 15 мл концентрированной серной кислоты, при комнатной температуре, Перемешиваиие продолжают 24 ч. Затей реакционную смесь выливают на лед и нейтрализуют водным раствором аммиака. Амид (1 эстрагируют иэ одного рввтвора эфиром, сушат поташом и после удаления растворителя перекристаллизовыввют из этанолв. Выход 18,6 г (72 ). Т.пл. 141 С.Найдено, : С 79,41; Н 9.15; й 5,50;С 7 НиОМ 257,378)Вычислено, : С 79,33; Н 9,01; О 6,22; й 5,44ИК-спектр (см ф): 3340 с. 3065 сл, 3030 сл, 2970 с, 2930 с, 2810 с, 1635 с, 1605 сл, 1580 ср, 1490 ср, 1450...

Номер патента: 1055105

Опубликовано: 23.01.1992

Авторы: Авдюнина, Климова, Кузьмин, Морозов, Пятин, Смирнов

МПК: A61K 31/44, A61P 25/26, C07D 213/56 ...

Метки: 4-адамантоиламино-3-0-адамантоил-6-метил-2-этил, активность, активностью, антикаталептическую, гидрохлорид, имеющий, обладающий, пиридин, повышающий, психостимулирующей, работоспособность, физическую

...токсицен, обладает побочнымдействием на печень и другие органы,Целью изобретения является расширение арсенала средств воздействия на живой организм из соединений ряда замещенного пиридина, проявляющего психостимулирующее действие, повышающего Физицескую работоспособность и обладающего антипаркинсоницеской активностью и имеющего значительно меньшую токсичность по сравнению с известными веществами. Поставленная цель достигается новым гидрохлоридом ч-адамантаиламино-0-адамантоил-б-метил-этилпиридина ФормулыНС 1 О-Сц который обладает психостимулирующей активностью, повышает Физицескую работоспособность и имеет антикаталептицескую активность.,Это соединение представляет собой белое кристаллическое вещество с т.пл, 212-211 С, растворимое в...

Номер патента: 1710558

Опубликовано: 07.02.1992

Авторы: Жан, Жан-Пьер, Филипп, Эрик

МПК: A61K 31/495, A61P 9/10, C07D 233/58 ...

Метки: 1н-имидазолы, активность, антиишемическую, замещенные, проявляющие

...какой есть, в следующей стадии.4 б. 6-Бром,2-диматилН,3-.бен 1 зодиоксин, 0572 г полученйрго в предьдущей стадии остатка растворяют в 12,5 л без.- водного толуола и,94 л 2,2-диметок- сипропана.Туда же добавляют 186 г монтмориллонита К 10 и смесьперемешивают в те-"15 чение 25 ч при комнатной температуре,Отфильтровывают органическую фазу, перегойяют при пониженном давлении и снова растворяют остаток в 600 ип. тоО луола, Этот раствор пропускают через колонку, содержащую 3 кг оксида алюминия (алюирующее средство б л толуопа). Элюат выпаривают при пониженном давлении и остаются 180 г остатка, кото" 25 рый перегоняют при пониженном давле, нии. Получают 60 г б-бром,2-.диме-., тилН,3-бензодиоксина, Т.кин.110 130 С/0,027 ибар. Выход рассчитанный:...

Номер патента: 1712417

Опубликовано: 15.02.1992

Авторы: Безъязыкова, Белицкий, Хованова, Шарупич

МПК: C12N 15/01

Метки: активность, анализа, вод, канцерогенную, нефтехимических, производств, сточных

...производства этилена. Верхний слой углеводородов отделяют в делительной воронке, В1712417 Составитель Н. КузенковаРедактор Л, Пчолинская Техред М.Моргентал Корректор С. Шевкун Заказ 510 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101 нем спектрально-люминесцентным методом определяют содержание БП, равное 0,7 мкг/мл углеводородов.1 мл углеводородов растворяют в 1:альфа-лецитине в 3 разведениях 1:2; 1.5; 1:10, Проводят подготовку дрозофил для опыта, включающую отбор виргинных самок У, скрещивание их с самцами МIЯп по 8 - 10 самок и 5 - 8 самцов на пробирку, пересадку...

Номер патента: 1088291

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Андрейчиков, Долбилкин, Залесов, Козьминых

МПК: A61K 31/205, A61P 25/08, C07C 243/26 ...

Метки: активность, бензиловой, гидразида, кислоты, малеинат, противосудорожную, проявляющий

...введении. Экспериментальные данные обрабатывают статистически по методу Литцфильда и Уилксона при Р 0,05, Полуценные данные сравнивают с таковыми длягексамидина.Как видно из таблицы, соединение формулы 1 проявляет. высокую противосудорожную активность, действуя максимально через 15 мин, его ЭДО 59 мг/кг. Гексамидин действует значительно позже; его пик действия наступает через 240 мин, а ЗД 90 мг/кг, т.е. Он уступает данному соединению в 16 раз и по скорости всасывания в организм и по силе противосудорожного действия в 1,6 раза, Ценность лекарственного препарата определяется его безвредностью. Данное;соединение в 2 раза менее токсично, цемгексамидин и в 3 раза превосходит его по условной Фармакологицеской широте: отношению...

Номер патента: 1145659

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Андрейчиков, Закс, Козьминых, Коршенинникова

МПК: A61K 31/165, A61P 29/00, C07C 251/86 ...

Метки: n-диарилметиленгидразида, активность, кислоты, малеиновой, противовоспалительную, проявляющие, соли

...при комнатной температуре,выдерживают 1 ч, эфир испаряют и остаток перекристаллизовывают из спирта.Получают 7,2 г (91,7 Ф) кристаллического продукта, т.пл. 206-207 С20 (разл.)Найдено,: С 66,17; Н 6,42;Б 14,68.С,Н 4 Б 4 О,Вычислено,З: С 66,30; Н 6,36;25П р и м е р 3. Кальциевая сольБ-дифенилметиленгидразида малеиновой кислоты (1 а).К раствору 8,82 г (0,03 г-моль)Б-дифенилметиленгидразида малеиновой"кислоты в 300 мл 963-ного этанолапри 75 С добавляют при перемешиваниираствор 1,68 г (0,03 г-моль) гидроокиси калия в 20 мл воды. Через5 мин приливают раствор 3,3 г(0,015 г-моль) гексагидрата .хлористого кальция в 20 мл воды, Смесь выдерживают 1 ц при комнатной температуре,затем осадок отфильтровывают и пере 40 кристаллизовывают из горячей...

Номер патента: 1100835

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Андрейчиков, Васильев, Козьминых, Солодников, Сыропятов

МПК: A61K 31/15, A61P 7/02, C07C 251/86 ...

Метки: активность, антиагрегатную, кислоты, малеиновой, п-метоксифенил)-бензилиденмоногидразида, против, проявляющие, соли, тромбоцитов

...,разида малеиновой кислоты.К .раствору 9,73 г (0,03 г-моль)Г-Ы;(и-метоксифенил)дифенилметилиденмоногидразида малеиновой кислотыв 300 мл 953-ного этилового спиртапри 70 С добавляет в течение 2 минпри перемешивании 10 мл (избыток)254-ного раствора аммиака, охлаждаютдо комнатной температуры, выдерживают 1 ч, спирт испаряют и остаток перекрнсталлизовывают из воды. Получают 9,8 г (95,8 Й) кристаллическогопродукта, т,пл 152-151 С (разл.).Найдено,/: Г 1 12,44; С 63, 19;Н 5,57,Вычислено,Ж: Г 12,31; С 63,33;Н 5,61,П р и м е р 3, Литиевая соль Г- с-(и-метоксифенил)бензилиденмоногидразида малеиновой кислоты,К раствору 9,73 г (0,03 г"моль)Г-о-(и-метоксифенил)бензилиденмоногидразида малеиновой кислоты в 300 мл95-ного...

Номер патента: 1121932

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Андрейчиков, Васильев, Козьминых, Солодников, Сыропятов

МПК: A61K 31/166, A61P 7/02, C07C 243/30 ...

Метки: n-бензоилмоногидразиды, активность, антиагрегантную, кислоты, малеиновой, против, проявляющие, тромбоцитов

...остаток перекристаллизовывают из спирта. Получают 22,5 г (96,14) кристаллическогопродукта, т,пл. 182-183 С (разл,).Найдено)4: М 11,90; С 56,52;Н 4,34,С, Но,О.Вьчислено)4,: И 11,96; С 56,41;Н 4,30,П р и м е р 2, Б-о-бромбензоилмоногидразид малеиновой кислоты (1 б,К=Вг),К раствору 9,81 г (0,1 моль)малеинового ангидрида в 100 мл этилацетата добавляют при интенсивном, перемешивании оаствор 21,5 г (0,1 моль)гидразида о-бромбензойной кислотыв ч 00 мл этйлацетата при комнатнойтемпературе, выдерживают 1 ч, этилацетат испаряют и остаток перекристаллизовывают из спирта. Получают30,6 г (97)7 Ф) кристаллического про-дукта, т,пл. 169-170 С,Найдено,4:8,86; Вг 25,57;С 42,11) Н 2)84,С НВгМОВьчислено,З:8,95; Вг 25,52;С 42,20; Н 2,90,Строение полученных...

Номер патента: 1721092

Опубликовано: 23.03.1992

Авторы: Аксенова, Иванов, Игнатова, Ковалева, Кожухарова, Плескач, Фель, Фирулина

МПК: C12P 21/08

Метки: активность, антитела, гибридных, гликопротеиду, головного, естественных, животных, киллеров, клеток, культивируемых, мusсulus, миелина, мозга, моноклонального, продуцент, угнетающего, человека, штамм

...гибридомной среды с удвоенным количеством ГАТ. Клоны гибридомных клеток появлялись на 5-7-е сутки после слия ния в 50-70 лунок. В эти сроки начинают .замену среды ГАТ. Тестирование наличия в среде МонАт к МАГ проводили иммуноферментным.методом через 12-18 сут после слияния. Идентифицированные клетки-про дуценты клонируют на питающих слоях макрофагов, культивируют ин.витро или замораживают жидким азотом в смеси 900 эмбриональной сыворотки и 10 ОМНО.Получение асцитной формы гибридомы.25, Мышам линии Ва 1 Ь/с вводят внутрибрюшинно по 0;5 мл пристана, Через 8-10 дней этим мышам внутрибрюшинно вводят культуру гибридомных клеток в растворе 0,14 М МаС 1 на 0,2 М фосфатном буфере рН .30 7,2 по 1 х 10 клеток на мышь. Через 7-8 суту мышей...

Номер патента: 1566697

Опубликовано: 07.05.1992

Авторы: Адлер, Балтина, Давыдова, Зарудий, Лазарева, Мифтахов, Муринов, Муринова, Толстиков

МПК: A61K 31/704, C07C 405/00, C07J 17/00 ...

Метки: 20-тетранорпростагландина, 9-оксо-11, n-метан, активность, глицирризиновой, дигидрокси-13е-простеновой, кислотой, кислоты, комплекс, проявляющий, сульфонамидом-16-фенокси-17, утеротоническую

...вакууме прн комцдтиой температуре. Острая токсичность комплексов была определена ца белых беспородных мьпдах прн внутринеццом способе введения в сравнении с цдтриевымн солями ПГЕ и сульпростоца в фосфдтцом(буфере, Пдрдметры токсичности нычис" ляются по Пнтчфнльду и Уилкоксоцу, ТЮПГЕ, составляет 39,0 (40,5 36,7) мг/кг, д 1 Ла комплекса ИГЕ с глицирриэиноной кислотой (1) 40,0 (41,6-38,4) мг/кг, 1 Л сульпростоцд - 19,0 (10,9 - 17,2) мг/кг,а 1,04 комплекса сульпростонд с глициррнзиноной кислотой (ТТ) 26,0 (25,0 - 27,1) мг/кг, утсротоиическая активность комплексов (1) и (ТТ) Пыла изучена цд белых беспородных крысах п 1 ас 1 методом магнуса Об утеротоцической активности судят по 7. увеличения амплитуды мдточцых сокращения и поувеличения тонуса...

Номер патента: 1731779

Опубликовано: 07.05.1992

Авторы: Кожуховская, Козина, Нуртдинов, Павлова, Фахрутдинова

МПК: A01N 57/20, C07F 9/40

Метки: 1-(фениламино, активность, гербицидную, диалкиловые, кислоты, проявляющие, смешанные, циклогексилфосфоновой, эфиры

...относится к химии фосфорорганических соединений и касается ногде Й - СНз(а), СгН 5(б), Сзнт(в),проявляющих гербицидную активность.Аналогом по назначению (этанолом приопределении гербицидной активности) является пентахлорфенолят йа формулы(57) Изобретение касается химии фосфорорганических соединений, в частности новых смешанных диалкиловых эфиров 1(фениламино)циклогексилфосфоновой кислоты флы С 4 Н 90(ВО)Р(О)С 6 Н 1 о-йНС 6 Н 5.1, где Й - СНз(а), СгН 5(б), СзН 7(в), которые проявляют гербицидную активность и могут найти применение в сельском хозяйстве, Цель - создание новых веществ с повышенной гербицидной активностью, Синтез ведут реакцией бутилдихлорфосфита с циклогексилиденфениламииом и соответствующим спиртом в присутствии...

Номер патента: 1732814

Опубликовано: 07.05.1992

Авторы: Масакацу, Масаюки, Митито

МПК: C12N 15/58, C12N 15/70

Метки: активатора, активность, гибридного, область, ответственную, плазминогена, проурокиназного, содержащего, средство, ткани, ферментную, фибрином

...Гибридизацию проводятпри 60 С.Фильтр. сушат на воздухе после промывания два или три раза 2 хЯЯС при 60 С иклоны, гибридизирующиеся с указаннымзондом, обнаруживают с помощью авторадиографии, Получают восемь положительных клонов. Плазмиды в этих клонах далееобозначают как плазмиды рРЕ 1 - рРЕ 8. Прирасщеплении ДНК этих плазмид рестриктазой Рва подтверждают, что плазмида рРЕЗсодержит вставку кДНК длиной приблизительно в 420 п.о,Фрагменты, полученные расщеплениемДНК плазмиды рРЕЗ эндонуклеазной рестрикции Рва, субклонируют в М 13 рв 8 ипроводят определение последовательности оснований. Результаты подтверждают,что кДН К содержит не только кодирующуюобласть достаточной длины на 5-концевой стороне гена проуроклиназы, но также...

Номер патента: 1055107

Опубликовано: 23.05.1992

Авторы: Залесов, Кожевников, Коркодинова, Семьякина

МПК: A61K 31/517, A61P 25/22, C07D 239/91 ...

Метки: 1-аллил-2-метил-3-(4, активность, метоксифенил)-4-3н, перхлорат, проявляющий, седативную, хиназолинония

...и анальгетической активностью.Целию изоЬретеиия является рас- ) ширение арсенала средств воздействия на живой .организм.Поставленная цель достигается новым перхлоратом 1-аллил-метил- (4 -метоксифенил)-4(3 Н)-хиназолино" ния Формулы 1, который проявляетседативную активность.1055107 Седативная активность и острая токсичность перхлората 1-аллил-метил- -3/4 -метоксифенил/-4/3 Н/-хиназолинония Ориентировочным реф-,лекс по тесту "бе"говой дорожки" Название соединения кол во открытыхклапанов135142,3 р О,ОО 1 85,8112рс 0,001 1,1 0 Триоксазин Контроль2"наякрахмаль"ная слизь 37,314,9 94,7.33,9 4 28,1 ф 8,3 11,9+1.,1 Составитель Н. НароднаяТехред .М,моргентал Корректор;Л. Пилипенко Редактор О. Филиппова Заказ 21139 . Тираж . . ПодписноеВНИИПИ...

Номер патента: 1736976

Опубликовано: 30.05.1992

Авторы: Алексеева, Берестецкая, Некрасов, Норимов, Петров, Пучкова, Хаитов

МПК: C08F 8/02, C08F 8/06

Метки: активность, иммунологическую, проявляющие, сополимеры

...групп и для стабилизации сополимера против деструкции.Структуру сополимеров определяют методами ИК-спектроскопии, титрования иэлементов анализа.П р и м е р 1, 5 г (4,5 .1 О моль) полиэтиленпиперидина (мол, масса 25000) растворяют в 250 мл Этилового спирта, К растворупри ООС и перемешивании добавляют 0,23мл 30 о -ной перекиси водорода, Через 24 чк раствору добавляют 0,5 г (2,3 10моль)ионола и 28 мл йодистого метила, Реакционную смесь нагревают 5 ч при 40 С. Поокончании реакции кватернизации растворсушат в вакууме, остаток растворяют в водеи диализуют через целлофановую мембрану, Для снятия защиты й-окисных групп диалиэ сначала проводят в растворе йаС 1,затем для удаления ниэкомолекулярныхпродуктов - в дистиллированной воде....

Номер патента: 1747455

Опубликовано: 15.07.1992

Авторы: Драч, Литвиновская, Стрельцова, Хрипач

МПК: A01N 33/24, C07J 43/00

Метки: 22r)-2, активность, дигидрокси-20-(3, изопропилизоксазолин-5, ил)-5, прегнан-6-он, проявляющий, фиторостостимулирующую

...35 ны втабл.1,Тест на проростках пшеницы предназначен для обнаружения ретардантов для однодольных и одновременно даетвозможность выявить стимуляторы роста0 надземной массы и корней.Семена пшеницы равномерно раскладывают в кюветы на влажную фильтровальную бумагу, покрытую писчей бумагой,накрывают стеклом и выдерживают в термо 5 стате 3 сут при 24 С, Одинаковые про росткипшеницы высаживают в отверстия крышекна сосуды с водойроводной водой объемом500 мл. Через 3 - 4 сут воду в сосудах заменяют питательным раствором с добавлени 0 ем препарата. 0(1 Я.4Стераидный изоксазолин (1,4 г, 0,0034 моль) и пиридинийгидробромид (1,5 г, 0,009 моль) растворяют в 20 мл диметилформамида. Реакционную смесь кипятят 2 ч, Затем добавляют воду и...

Номер патента: 1547263

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Дровосекова, Кожевников, Пупкова, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 25/04, A61P 25/08 ...

Метки: 1-(адамантоил-1ъ)-2-(2ъ, 4-тетрагидрохиназолинон-4, 4ъ-диметоксифенил)-3-бензил-1, активность, анальгетическую, гексеналовый, наркоз, обладающий, пролонгировать, противосудорожную, проявляющий, способностью

...Е:1 С Т . В Л Е 111 в табл. 3.,Г т.тл т 1 О " т т : 3 Как виДно из табл,. 3, соедин.:т 1 те Х В 1,8 РаЗа ПРОЛОНГ 1 тРУЕТ,Г 1 ЛИТ:. -- ность гексеналового наркоза .:, т". Лета Оттнг 1 т:ОЕ,;",. - , . гэстетнт -"," Втт,ттт 0- тчесиого с 1 е".ств.Г Облапа ге- .; .ДО 1 ОР 1 НОИ т 1 НЯ 1Ек 1 Ут 1 Е, 11 137 1 ИТ тт. ЬН О ", т т- ; тт С Е Н а.;т р В О Г,";.- а т т.;.1 Ит 1 О Н т.; Р т; 11С;:" л 1-ИН с .тт;,.т Гредляг ае 11 ое Структурный т 1.1 Д аналог 17 т ,1 т 1М ГЕКСЯМИдт,т.т,3 Ь,О,.1 г. т ф, 4 ТЕТ 1)ЯГ 1 тД 1 тОКттНЯЗОЛИ 11 О 1-1. ЛИ 1 ЕСТВО ПРО 1,Д.111111 Х ГОДЕР П К" 1: СТВО ОСЛЕДОИЯНЫ 1 Г ОТ 1 тс 1 тСТИ 1 ПР,;. Зтпт 11 щ 1 волу(11 я з аг;т)111 ут 1 11 о 1 в е 1 тс; е,КОЛИт 1 ЕСТЯ О 1-;1301 т;.тЕ 11111:1 Х ПОЛЕтт. ттеп ьн ал а, т 11 Б 1...

Номер патента: 1660349

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Андрейчиков, Игидов, Козьминых, Колобова, Ниязов, Сыропятов

МПК: A61K 31/19, A61P 7/02, C07C 61/135 ...

Метки: адамантан-1-карбоновой, активность, аммонийная, антиагрегантную, кислоты, отношению, проявляющая, соль, тромбоцитам

...смертельная дозаЛД ) заявляемого соединения составяет 400 (366,9-436,0) мг/кг, аналоа по структуре - 81 (72-91) мг/кг,талона сравнений - 31 (26,3-36,6) мг/кг,.е. заявляемое соединение менее токсичночем аналог по структуре и эта- ,лон сравнения, соответственно в 49 и12,9 раза.Таким образом, заявляемое соединение 1 проявляет высокую антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам, превосходящую активность применяемого в медицинской практике препарата - гидрохлорида папаверина; аналог по структуре - амантадин антиагрегантной активностью не обладает.Заявляемое соединение менее токсично,чем аналог по структуре и эталонсравнения. Следовательно, заявляемоесоединение 1 может найти применение вмедицине в качестве...

Номер патента: 1512055

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Даутова, Кожевников, Кочинова, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/166, A61P 7/02, C07C 241/04 ...

Метки: n-ацетил-n-аллилантраниловой, активность, антиагрегатную, гидразида, дигидрохлорид, кислоты, крови, отношению, плазмы, проявляющий, тромбоцитам

...ниэкаи т Приме энда 1-.ацеть рат , о у"( 1 )(0,0025 моль ниловой кисл комнатной те бавляют 0,37 тцла, выиавш отшильтровывюИсследование антиагрегантной активности показало (см. таблицу), что описЫваемое соединение снижает. агре" гацию тромбоцитов с 80,4 до 25,03, т.е. на 55,43, а эталон сравнения папаверин лапь на 24,2 Х, Это означает, что предлагаемое соединение проявля"35Острая токсичность и антиагредигидрохлорида гндразнда Ю-ацет проявляющий антнагрегантную активность по отношению к тромбоцитам плазмы крови.гантная активностьнл-Б-аллилантраниловой Доза, Агрег мг/мл тромб То рможе ние Вещество ву агрега ЦИИ Е рохлоридзида Мил-Ы-алпилниловойты 1 Ядр ацет аитр 250212,0-29 ОД Эталон сравненияпапавернн 270,07 56,210,94 23,5-31,0 . Р...

Номер патента: 1542005

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Кожевников, Колла, Кочинова, Назметдинов, Семенова, Чернобровин

МПК: A61K 31/341, A61P 29/00, A61P 31/04 ...

Метки: 5-нитрофурфурилиденгидразид, n-аллилантраниловой, активность, кислоты, противовоспалительную, противостафилококковую, проявляющий

...Э,1 мп "зно 2 мл ИПБ, содержац 1 его соот"ветствующее разведение исследуемоГОвец 1 ества. Таким образом, бактериальная нагрузка на 1 мп жидкости составляла 250000 микробньи тел, Через 1820 ч (1: 36-37 ) регистрировали нади"чие роста бактериальиых культур илнего отсугствие за счет бактериоста" 45тического действия препарата,За действующую дозу приималиМинимальную ингибирукнЩю концентрацию препарата, которан задер:знаетрост бактериальных культур. Резуль+тати исследований представлены втабл,1. Еак видно из табл,1 соедииыае 1 щюйвляет выраженное, аитнмикребное действие иа эталонные штаммы золотистого ста 4 олохокка, превосходит по этому показателю аналог по структуре и. действию в 158 раза, превосходит эталон сравнения - фурацилин В 64и в 4...

Номер патента: 1640966

Опубликовано: 30.07.1992

Авторы: Бобровская, Даутова, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/415, C07D 235/16

Метки: активность, антиагрегатную, бензимидазолилпропионилгидразида, гидрохлорид, крови, отношению, плазмы, проявляющий, тромбоцитам

...вызванную ЛДФ н доче 0,05 мг/мл, исследуют Фотометрическим методом Борца и оценивают в процентах падения оптической плотности плазмы крови.Соединение Формулы 1 испытывают 10 в дозе, которая составляет 1/10 от ЬП, , в пересчете на массу животного,Острую токсичность определяют на нелинейцх белых мышах массой от 16 до 25 г. Исследуемые соединения вво дят внутривенно в хвостовую вену в виде водного раствора в возрастающей дозе иэ расчета 0,1 мл на 10 г массы. При этом учитывают дозы, вызывающие гибель животных от О до 100%. Резуль- Ю таты обрабатывают статистическим методом Литчфильда и Уилкоксона с вычислением ЛД о при Р=0,05.1 езультаты исследований представлены в табл. 1-325Как видно из табл. 2, соединение 1 в 1,5 раза токсичнее...