Патенты с меткой «активность»

Номер патента: 765266

Опубликовано: 23.09.1980

Авторы: Андрейчиков, Баргтейль, Залесов, Ионов, Карпеева, Козьминых

МПК: A61K 31/535, A61P 25/22, C07D 265/10 ...

Метки: 3-дифенил-6-(4-метоксифенил)-3, 3-оксазин-4, 4дигидро-2н-1, активность, оn, проявляющий, транквилизирующую

...И 3,91, оС,н, КОЭ,Найдено,Ж: Ц 4,02,В ИК-спектрах присутствует полосе поглощения при 1655 см,соответствующаявалентным колебаниям амидного карбо- бнила, Длинноволновый максимум поглощения в Уф-спектре приходится 303 нм(14 Н фенильные кольца); 6,55 (1 Н СЪСН);1205,88 (1 Н ССН); 3,63(ЗН СОСН).Испытания соединения формулы 1 натранквилизирующую активность показали,266 1что оно угнетает, спонтанную двигательну 1 о активность у крыс(при введении соединения в дозе 50 мг/кг внутрибрюшин; но двигательная активность у крыс по сравнению с контрольными животными снижалась более чем в 2 разф удлиняет снотворный эффект гексенала в 2 раза по сравнению с контролем; угнетает ориентировочно исследовательский рефлекс у мышей в 1,7 раза сильнее, чем у...

Номер патента: 765280

Опубликовано: 23.09.1980

Авторы: Архипова, Иванова, Некрасов, Пучкова, Разводовский, Соколов, Эльцефон

МПК: C08F 8/06

Метки: активность, антифиброзную, полиаминов, производные, проявляющие

...: С 75,09 Н 1163й 12,11,Найдено, : С 7 ч,80, 4 11,58,й 12,36,По данным меркурометрическоготитронания и элементного анализа образец содержит 1 ковалентно связанного нитроксильного радикала, Полученное нитроксильное производное полиэтилен пиперидина окисляют 30 перекисью водорода н этилоном спирте. е 010 г полиэтиленпиперидина (молекулярная масса 50000), содержащего1 коналентного связанного нитроксильного радикала, растворяют в 500 млэтилового спирта и добавляют при внешнем охлаждении (ООС) и перемешивании 9 мл 30-ной перекиси водорода. Реакционную смесь выдерживают при 4 С н течение 5 сут. Избыток перекиси водорода разрушают платиновой чернью или каталазой. Полимерный продукт выделяют нысушинанием в вакууме. Молекулярная масса полимера...

Номер патента: 766601

Опубликовано: 30.09.1980

Авторы: Анненкова, Воронков, Мацкевичене, Платонова, Угрюмова

МПК: A61K 31/795

Метки: активность, антикоагулянтную, вещество, проявляющее

...ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 3035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Заказ 7037 3 одписное илиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная Затем 1 г сополимера акролеинас акриловой кислотой растворяют прикомнатной температуре в 95 мл 10 ного водного раствора сернистого ангидрида. После полного растворениясополимера (20 ч) избыток БО удаляют нагреванием смеси при температуре50 С до исчезновения свободного БОДоводят рН раствора до 7 с помощью3 м ЙаОН,Предлагаемое вещество обладаетпрямым антикоагулянтным действием 10на кровь.Количественно антикоагулянтнаяактивность оценена титром стабилизации и в единицах действия, выражающих специфическую активность 35весового количества исследуемогопрепарата,...

Номер патента: 784231

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Абанькин, Андрейчиков, Голенева, Налимова, Тендрякова

МПК: A61K 31/265, A61P 29/02, C07C 327/32 ...

Метки: активность, анальгетическую, бромбензоилтиопировиноградной, кислоты, проявляющий, фенилкарбамоилметиловый, эфир

...достигается новым соединением Формулы 1, которое проявляет анальгетическую активность., Новое соединение - Фенилкарбамоилметиловый эфир и -бромбензоилтиопировиноградной кислоты получают сплавлением 5-и-бррмфенилфуран,3-диона с анилидом тиоглнколевой кислоты при 100-110 оС в течение 1,5 ч. Выход целевого йродукта 98.Процесс протекает,по схеме784231 П р и м е р. Смесь 2 г (0,0078 г/моль) 5-е-бромфенилфуран,3-диона и 1,3 г (0,0078 г/моль) анилида тиогликолевой кислоты нагревают при-110 С в течение 1, 5 ч и получают 3,25 г (98) прод с т. пл. 154 - 155 С (из э ацетата). укта тил 1, Вг 19,1 у В з ИЗВгИО 4 Я ислено Фенилкарбомоилметнлэфир-л в .бром- бензоилтиопировиноградной кислоты Крахмальная слизь (контроль)Амидопирин(эталон) 50 26,1+2,4 г...

Номер патента: 606317

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Гололобов, Онысько, Петренко, Черепенко

МПК: A01N 57/22, A61K 31/662, C07F 9/40 ...

Метки: активность, бактерицидную, проявляющие, тринитрофенилфосфонаты, фунгицидную

...в эфире.К раствору 0,60 г пикрилхлоридав 1 5 мл эфира прибавляют 0,34 г. триэтилфосфита, Нагревают при 40в течение.30 мин. Эфир упаривают,Выход 0,63 г (75).Аналогично получают другие эфиры2,4,6-тринитрофенилфосфоновой кислоты. ПИР- и ИК-спектры, элементныйанализ и выход полученных фосфонатов приведены в табл. 1,Фунгицидную, бактерицидную активность и токсичность для теплокррвныхживотных определяли в лабораторныхусловиях.П р и м е р 2. Фунгитоксичностьдля спор определяют на конидиях.неьммаарог 1 от юс 1 цв рк ес ь Ъо методу торможения прорастания. Крастворенной в ацетоне навеске вещества приливают водную суспензиюспор и 0,05 мп такого раствора наносят на предметные стекла, поме 5 щенные во влажные камеры при температуре 25 фС....

Номер патента: 616923

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Баканова, Горшкова, Мендельбаум, Понкратенко, Ускач

МПК: C07F 9/24

Метки: активность, алкил-оалкил, гербицидной, гидразиды, замещенные, кислот, обладающие, тиофосфорных, фенил

...в качестве гербицидов. 30 Указанные соединения формулы 1 получают взаимодействием гидразидов 5-алкил-О-алкил (фенил)-тиолфосфатных кислот с ацетоном.П р и м е р, Получение 5-метил- -0-фенил-изопропилиденгидразидотиолфосфата.К раствору 4,36 г 5-метил-фенилгидразида тиолфосфорной кислоты приливают 30 г ацетона. Затем реакционную массу перемешивают 1 ч при комнатной температуре и 2 ч при температуре 40-50 С. После завершения реакоции избыток ацетона отгоняют. Оставшийся твердый продукт перекристаллизовывают из смеси серный эфир-гексан. Получают 4,03 г (78,3 Ъ) конечного продукта - белых кристаллов, с т.пл.70-71 С.Найдено,З; Р 11,82, 11,76;3 12 ю 03 с 12,11 ю Л 10,53, 10 р 75.С Н,огФВычислено,В: Р 12,03, 5 12,30, Р/10,85.По аналогичной...

Номер патента: 794003

Опубликовано: 07.01.1981

Автор: Умберто

МПК: A61K 31/5575, A61P 1/04, A61P 3/10 ...

Метки: 9-окси, активность, бис-норпростановой, гиполипемическую, кислоты, натриевая, противо-язвенную, прояв-ляющая, соль

...проба на гликемию, мг/100 мл 5 крови+ ЕБ: Обработку ведут в течение 1 недели СР 1 В-ВВА 200 мг/кг эндоперитонально. Соль 11) 50 кг/кг эндоперитонально, 1 раз в день. Испытуемые крысы-самцы СпрегДоули по 150 г, группы по 6 крыс. СР 1 В -58,03,369,72,5 р 0,02 71,11,9 рО,О Контрольные Соль (1) эндоперитональноСоль (1) перорально Гиперлипидная диета по Нату: триглипериды или холестерин, мг/100 мл крови+ЕБ; Обработка в течение 3 дней эндоперитонально или перорально дозой 50 мг/кг,Самцы крыс Спрег-Доули весом по 150 г,группы по 6 крыс,Триглицериды 96,9 9,4 134,9 9,4 91,9 16,3 л КонтрольныеДиета Ната Диета Ната+ Соль (1)(эндоперитонально) 380,277 8 з 109,46,9 ф Диета Ната + соль (1) (перорально) 1 О дели самцов крыс...

Номер патента: 794006

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Виганте, Дубур, Кименис, Озол, Силениеце

МПК: A61K 31/435, A61P 9/10, C07D 221/06 ...

Метки: 2-b)пиридина, 2-метил-3-алкил(аралкил)-тиокарбонил-4-арил, 4-дигидроиндено(1, 5-okco-1, kopohapo-дилатирующую, активность, производные, проявляющие

...кипятят в 5 мл ледяной уксусной кислоты 5 мин, После охлаждения выделяет темно-красное вещество, выход 1,23 г (58% ), т. пл. 226 в 2 С (из уксусной кислоть).Найдено, %: С 76,68; Н 4,97; И 3,29;5 8,01,СгтНгКОгЯ.Вычислено, %: С 76,57; Н 5,00; И 3,31; Я 7,57.УФ-спектр, Лмаис, нм: 203, 238 (плечо), 268, 355, 495.ИК-спектр, см-, чсо= 1645; чч-н=3300 П р и м е р 2. 2-Метил-этилтиокарбонил- фенил- оксо - 1,4 - дигидроиндено (1,2-Ь) пиридин,Синтез проводят аналогично примеру 1. Выход 87%, т. пл, 248 - 249 С.Найдено, %: С 73,00; Н 5,61; И 4,01; Я 9,00.Вычислено, %: С 73,10; Н 5,30; И 3,88; Я 8,87.УФ-спектр, Лмакс нм: 203, 238, 268, 355, 495.ИК-спектр: см-. чсо= 1655, 1680; тм-н= = 3260.П р и м е р 3. 2-Метил-бензилтиокарбонил-о-оксифенил -...

Номер патента: 677328

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Андрейчиков, Гейн, Ионов, Плаксина

МПК: A61K 31/366, A61P 31/04, C07D 319/06 ...

Метки: 2-метил-2, 3-диоксен-4-оны, 6-диарил-1, активность, противомикробную, проявляющие

...(0,0057 г/м)бенэоилпировиноградной кислоты в 10 млсухого бензола кипятят трйчаса. Затемрастворнтель испаряют. Получают 0,8 г-метоксифенил,3-дйоксен-он.Смесь 1 г (0,0049 г/и) 5-н-метоксифенищфуран,3 диона и 1,09 г(0,0049 г/м)и-метоксибензоилпировиноградной кислотыв 10 мл сухого бензола кипятят три часа. Затем растворитель испаряют, Получают 0,8 г (50%) продукта с т.пл, 118120 , (из гексана). 4Вычислено,%: С 69,80; Н 5,52.С,Н 80,Найдено,%: С 69,76; Н 5,66,Противомикробная активность 2-метил,6-диарил,3-диоксен -4-онов изучалась методом двухкратных серийных разведений и жидкой питательной среде наспектре, включающем 2 штамма микроорганизмов: грамположительные бактерииЙсрЬИососж сеген 209 Р и трамотрицательные бактерии - ,Сой,Для...

Номер патента: 798099

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Витолинь, Дубур, Кименис, Саусинь, Чекавичус

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, C07D 211/80 ...

Метки: 1-бензил-2, 4-дигидропиридины, 6-диметил-4-о-или-m-нитрофенил-3, активность, диэтоксикарбонил1, проявляющиекоронародилатирующую

...как при внутривенном, так и при пе- О роральном ввецениях. Наиболее активнымявляется соединение ( 2) которое привнутривенном введении в дозе 1 рг/кгувеличивает венечный кровоток на 60909 о от исходного уровня. Этот эффект 1 проявляется быстро (через 3-5 мин) иявляется продолжительным - цо 6070 мин. Внутривенное введение соецинения существенно не изменяет общее артериальное давление. При внутрибрюшинном 2 О, ф о р м у л а или внутрижелуцочном введении (10 мг/кг) вещество (2) ослабляет вызываемый и;,питуитрином спазм коронарных сосудов.Соединение ( 2) цействует более активно и продолжительно, чем папаверин, но25 менее активно, чем фенигицин. Однако всвязи с тем, что соецинение ( 2) оченьмало токсично, индекс широты его...

Номер патента: 566452

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Безменова, Кухарь, Пархоменко, Черепенко

МПК: C07C 119/042

Метки: активность, ибактерицидную, проявляющие, сульфоланилизотиоцианаты, фунгицидную

...можнотакже получить разложением солей дитиокарбаминовой кислоты при помощифосгена или эфиров хлоругольной кислоты или реакцией тиофосгена с сульфоланиламинами,П р и м е р 1. Сульфоланил-изотиоцианат (соединение 1),К смеси 40,55 г (0,3 моль) 3-аминосульфолана, 126 мл (0,9 моль) триэтиламина и 150 мл хлористого метилена, охлажденной до минус 10 С, приОкапывают 18 мл (0,3 моль) сероуглерода и оставляют на 8 ч при комнатной температуре. К образовавшемуся раствору при минус 10 - минус5 ОС прибавляют 28 мл (0,3 моль)хлорокиси фосфора в 30 мл хлористогометилена. Реакционную смесь выдерживают 8 ч при комнатной температуре.Выпавший осадок отделяют. Фильтратнесколько раз промывают растворомбикарбоната натрия, затем водой донейтральной среды,...

Номер патента: 522605

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Безменова, Лукашов, Пархоменко, Усенко

МПК: C07D 333/48

Метки: активность, аллиотиоцианатов, ихполучения, производные, проявляющиефунгицидную

...по активности эталонамТМТД и ПХНБ. Оно защищает проросткиот поражения головней, повышает всхожесть семян в полевых условиях инесколько укорачивает длину междуузлий соломины.П р и м е р 1. 4-Тиоцианатосульфолен.К 8,2 г (0,03 гмоль) сульфолен-ил-бензолсульфоната .в 60 млэтилацетата прибавляют 3 г(0,03 г моль) роданида калия, послечего кипятят 4 ч при перемешиваниии выпавший осадок бензолсульфонатакалия отфильтровывают. Остаток послеотгонки этилацетата кристаллизуют изэтанола. Получают 5 г (95) 4-тиоцианатосульфоленас т.пл, 114115 С.Найдено,: М 7,89; 8,12; 5 36,60;36,90.С 5 НУЧ 02 52Вычислено,: М 8,0; 5 36,60.В ИК-спектрах: Я см " 1130-1147,1300 (502), 2150 (МаС 1), 2160 (1.1 С 1)(0,01 г моль) 4-бромсульфолена2,1 г (0,01 г моль)...

Номер патента: 694019

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Голенева, Двинских, Лапкин, Пасынкова, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/12 ...

Метки: активность, ди-(карбэтокси-диалкил-метокси, диэтилсиланы, противовоспалительную, проявляющие

...4 ч.По окончании реакции смесь охлаждают, отделяют от катализатора, продукт реакции выделяют перегонкой в вакууме.физико-химические характеристики пррдуктов приведены в табл, 1. Таблица 15 ОС 1 Н 1318777 С 2 Н 8 С 2 Н 52 146-148/3 0,9850 1,4411 7,10 22,01 С Н 065 1 694 22,27 173020 401319477 Н СН 79 139-140/5 1,0270 1 4320 8 ю 58 27 с 71 С 4 НУ 8 06 Б 1 8, 6 28,12 1743 1100 1080 Таблица 2 ШиФр и Ргосре- гистрации Методика формалинового воспаления Доза и ориенти- ровочная токНазвание препарата сичность 84 - 40 С Ди(карбэтокси-диэтил-метокси)ди 79 66,40,001.э 800 р э О,5ср ( 0,05 р = 0,02 этилсилан 80 85 - КОС Ди(карбэтокси-метил-метокси)диэтил=илан р , О,ОО 1р,= 0,0 800 р0,01р 0,52 79 11848 32 Контроль Крахмальная слизь Фенилбутазон...

Номер патента: 694020

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Голенева, Двинских, Лапкин, Пасынкова, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/18 ...

Метки: активность, диметил-триэтилсилоксикарбоновыхкислот, противовоспалительную, проявляющие, сложные, эфиры

...ОС. По окончании реакции смесь охлаждают, отделяют от катализатора, продукт реакцим выделяют перегонкой в вакууме. Физико-химические характеристики продукта и выход приведены в табл. 1.694020 Таблица 2 Доза и ориенти- ровочная Методика формалинового воспаления) 0,1 Р, ( 0,01 Р = 0,5 118 79 Контроль крахмальная слизь Фенилбутазон (эталон сравнения) 32 Р - исчислено в сравнении с контролем; Р - исчислено в сравнении сфенилбутазоном. щей формулы В - Сн - С ( Сн,)г - бооАгх Оь(Сгнь)з где й = СНЗ, СЗНг,А 1 К СН 3, С Н,проявляющие протиноноспалительнуюактивность.2. Способ получения соединенийпо п.1, заключающийся в том, чтосложный эфир о,ж-диметил-(-кетокарФормула изобретения Соединения формулы 1 представляют собой бесцветные жидкости со...

Номер патента: 584723

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Гильманова, Чепланова, Ярмухаметова

МПК: A61K 31/5415, A61P 31/10, C07D 279/30 ...

Метки: 10-замещение, активность, проявляющееантигрибковую, фенотиазины

...биологического действия,Известны также аэааналоги фенотиазинов, например производные диаэафенотиазинов, обладающие антигрибковой активностью 1) .Цель изобретения - расширение. средств воздействия на живой организм, синтез новых производных фенотиаэина, которые могут найти при- , менение в медицине.Поставленная цель достигается получением новых 3,10-замешенных фенотиазина общей формулыв Способ получения указанных вышесоединений основан на известных методах ацилированив фенотиазивовгалоидангидридами кислот (2,П р и м е р 1, 3-(Диэтилфосфонтио)-10-ацетилфенотиаэин, Смесь3,67 г (0,01 моль) 3-(диэтилфосфонтио)-фенотиаэина, 095 г"5 мл сухого бензола нагревают при100-11 ООС в бане в течение 3 ч.Растворитель и избыток хлористогоацетила удаляют...

Номер патента: 827489

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Кимио, Нозому, Сизумаса, Харуеси, Хироси

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 35/00 ...

Метки: активность, опухолевую, противо, проявляющий, токоферилкарбонил-5-фторурацил

...5-РБ и РТ=207применяют также внутрибрюшинно ввиде солевого раствора через 24 ч 55 . после имплантации.На контрольной группе в качестонтроля для соединения А приют МСТ. Солевой раствор исполь250 8 То же125 8 4 3 68 8 26,4 34 843 3 Та.блица 2 Рост опухоли (ТРСУ; Т/С,З Доза Число мг/кг живот- ных Приме няемоелекарство 40 Соевое масло (контроль) 10045 16 0 0 Применяемое леоза, Чис Процентпо сравнению сконтрольнойгруппой О иарство отн 5 ых чени 8 . 30, 8 64,8 77,0 ван 55 25 Соево. масло 13,8 6 2, Противоопухолевая активностьпротив Багсоша(Б)1. Ингибирующее действие на рост Бв азсдсе-форме (внутрибрюшинное применение),Имплантация10 , клеток Бвнутрибрюшинно имплантируют мышам разновидности ЛСК/ЛСЬ (самки, возраст 8-10 недель).Применение...

Номер патента: 677301

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Дарбинян, Мнджоян, Пароникян, Шкулев

МПК: A61K 31/64, C07C 311/58, C07C 335/42 ...

Метки: 2-метил-4-замещенный, активность, бензенсульфонил, бутилмочевины(тиомочевины, проявляющиемутагенную

...ТСХ(элюент буФанол, аммиак - :3, про"явление - УФ-светом).П р и м е р 1. (-метил 4-метоксибензенсульфонил)"М-бутил-тиомоче- з 0вина (2). К раствору 8,05 г (0,04 моль)2-метил-метоксибенэенсульфонамидав 70 мл ацетона прибавляют 10 мл16%-го раствора едкого натра и5,07 г (0,044 моль) бутилизотиоциа- з 5ната. Смесь кипятят б ч, отгоняютацетони оставшуюся сиройообразнуюмассу растворяют в 100 мл воды, Раствор подкисляют соляной кислотой дорН 2-3.40Выпавший, осадок отфильтровываюти перекристаллизовывают из 70% этанола. Выход 8,74 г (69 1%) РГ=0,40,Т. пл. 73-4 . Анализ; Йайдено, %;С 49,13; Н 6,43; М 9,21; 5 19,86, 45С Я 105,2, Вычислено, %: С 49,31,Н 6,37; М о 9,21; 5 20,06.Остальные бензолсульфонилтиомочевины синтезированы аналогично....

Номер патента: 625392

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Андрейчиков, Карпова, Налимова, Пидэмский, Тендрякова

МПК: A61K 31/428, A61P 29/00, C07D 277/68 ...

Метки: 2-карбометокси-2-фенацилбензтиазолин-1, активность, егополучения, проявляющийпротивовоспалительную

...ул. Проектная, 4 илпировиноградной кислоты путем сплавления при 115-120 оС, с последующим выделешюем целевого продукта.П р и м е р. Получение 2-карбометокси-феиацилбензтиазолина,3.Смесь 3,5 г ( 0,016 моль) метилового эфира бензоил-пировиноградной кислоты и 2 г 0,016 моль ) о-ам.нотиофенола сплавляют 1,5 ч при 115-120 С,о Получают 5,5 г (997.) продукта с Т плавления 159-160 С. Вычислено,7; М 4,65 ь 3 10,22: С 7 Н,1 У 80.: ,Найдено,вес.Х: Н 5,01; 5 10,10.Полученный продукт представляет собой кристаллическое вещество бледно желтого цвета, трудно растворимое в спирте, толуоле, хлороформе, растворимое в ацетонитриле.ИК-спектр полученного 2-карбометокси-фенацилбензтиазолина,3 соот-. 20 ветствует придаваемой структуре. В спектре...

Номер патента: 707199

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Андрейчиков, Плаксина, Плахина

МПК: A61K 31/365, A61P 31/04, C07D 319/06 ...

Метки: 2-карбометокси-2бромфенацил, активность, диоксен, оны, противомикробную, проявляющие

...по минимальной бактериостатической (МБсК) концентрации химических соединений, выраженной в мкг/мл. Для культивирования бактерий ис- . Данные испытаний представлены всвали мясопептонный бульон.4 О табл, 2,Е,аблица 2ГАнтимикробная активность и токсичность 2-карбометокси(рЬбромфенацил)-1,3-диоксен-онов Вг 1 3;СбН;,СО"СН СООСН 00 .6 Н 62 Н 2 5 Н. 5 5 Н 1000 0 л 00 О ор амин- .4-ойов присутствует полоса поглоцения 1762 см-"(карбонил в диоксеновом цикле), 1740 см-(карбонил в бромфе нацйльном заместителе).П р и м е р 1. 2-Карбометокси- в (о=бромфенацил)-1,3-диоксен-онК 2,0 г (,0,0097 моль) метилового эфира бензоилпировиноградной кислоты в 10 мп сухого бензола прибавляют 1ЙюкНрбтивомйкробная активность 2-кар -бомет окси- (с(;....

Номер патента: 595964

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Куликова, Лапкин, Новичкова, Остапчук, Рудзит

МПК: A61K 31/695, A61P 31/00, C07F 7/08 ...

Метки: активность, антимикробную, органилтиохлорсиланы, проявляющие

...кандида и аспергилл),В опытах с бактериями используют бульон Хоттингера (для выращивания пневмококка и стрептококка - мясопептонный бульон с добавлением 10 нормальной лошадиной сыворотки), для грибов - среду Сабуро. 5 ЕМинимальная бактериостатическая илимикостатическая концентрация, мкг/мл Штамм микроорганизма Этилфенилтиоди- Диэтилфенилтиохлорсилан хлорсилан Стафилококк золотис тый 209-Р Стрептококк гемолитический 295 200,00 200,00 200,00 100,00 Пневмококк 1 тип Палочка антракоида1312 1,56 Кишечная палочка675 200,00 25200,00Зр 12 6,25 200,00 МикроспоронКандидаАспергилл бр 25 200,00 Как видно из приведенных в табли- сокой активностью в отношении патоце данных, этилфенилтиодихлорсилан и генных грибов микроспорона и...

Номер патента: 788657

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Марданова, Пидэмский, Сайткулова, Семенов

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/08 ...

Метки: активность, анальгетическую, бутиловый, диметил-три-метилсилил-иминокапроновой, кис-лоты, противовоспалитель-ную, проявляющий, эфир

...-)-иминокапроновой кислоты обладает умеренным противовоспалительным действием.Для оценки анальгетического действия была использована методика "горячей пластинки" (Эдди и Леймбах, 1953). Подопытных животных помещади на нагретую до 54 1 0,2 С пластинку. Регистрировали деятельность нахождения на ней мышей до появления оборонительного рефлекса на тепловое раздражение в виде облизывания передних лапок.Исследуемое соединение инъекцировали внутрибрюшинно по 0,1 мл на 10 г веса в дозе 1/5 ЛДо. Эталоном сравнения служил амидопирин (100 мг/кг) .Исследования показали, что бутиловый эфир с(,о(.-диметил-й-триметилсилил-иминокапроновой кислоты обладает умеренной анальгетической активностью.Кроме того, исследованное соединение...

Номер патента: 792890

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Марданова, Пидэмский, Сайткулова, Фотин

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/08 ...

Метки: активность, кислот, про-тивовоспалительную, проявляющие, сложные, триметилсилил-карбоновых, эфиры

...ТоксичностьЛД 5 пи дозав опыте,мг/кг Лабораторный шифр(О, 001Р )0,5 97,5 +4,1 74,5 +2,7 100 36,6 + 2,71 44,8 +4,5 сушат безводным сульфатом натрия,После отгонки растворителя продукт реакции перегоняют в вакууме.Выход 71%. Т. кип, 106-108 С//40 мм рт,сто В 0,8810, ИЯ 1,42277,Мйн,й 59,09 Мйвьч 59 83Найдено,%: 51 13,76.С. Н 202 5 1,Вычислено,Ъ: 5( 13,88.В ИК-спектрах поглощение карбонильной группы наблюдается при 1728 см ,колебания Ссвязи наблюдаются при1250 см -" и при 852 смП р и м е р 2, Синтез амилово,го эфира с-триметилсилилмаслянойкислоты.В круглодонную колбу вносят 150,2 г/атома активированного цинка,покрывают смесью бензола, диэтилового эфира и тетрагидрофурана.Послеприкапывания смеси, состоящей из этилового эфира 0(.-броммасляной...

Номер патента: 792891

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Лапкин, Новичкова, Прохорова

МПК: A61K 31/695, A61P 31/00, C07F 7/08 ...

Метки: активность, алкилалкокси(органилтио)хлорсиланы, бактерицидную, проявляющие

...0,1 гмоль н-бутилмеркаптана в присутствии коллоидного никеля, полученного восстановлением хлористого никеля этилди(н-бутокси)силаном. По окончании реакциикатализатор отфильтровывают и продукт перегоняют в вакууме.Т.кип.75-7 С/2 мм, выход 47.Найдено,: 5 11,12;5 12,22С 1 13,75Вычислено,:5 11,00;5 12,56,С 1 13,91.С,о Н 2 0 С 1 5 5Сняты ИКС (для 51-5 .475,410 смдля 51-С 1 1 = 560,540 см ;5 О 91090 см-").П р и м е р 2. Этил(н-бутокси)(фенилтио)хлорсилан.В установке, описанной выше, нагревают в присутствии коллоидногоникеля в течение 10 ч 0,1 г мольэтил(н-бутокси)хлорсилана с0,1 г моль тиофенола. По окончанииреакции катализатор отфильтровываюти продукт перегоняют в вакууме.Т.кип. 16-127 С/2 мм; выход 55.Найдено,:51 10,42; 5 11,42С 1...

Номер патента: 857106

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Брусницына, Китаев, Пашкевич, Питерских, Пушкина, Салоутин, Сидоров

МПК: C07C 53/21

Метки: активность, алифатических, диэлектриков, кислот, медные, металлизации, процессах, проявляющие, соли, фотоселективной, фотохимическую, фторкарбоновых

...кметаллизации. Светочувствительныйраствор хорошо распределяется по поверхно"ти диэлектрика, а также в отверстиях заготовки, что является залогом успешного осаждения металлического покрытия на засвеченных участках.Расход светочувствительной композицииоколо 1 мл/дм . Высушенную заготовку2экспонируют с одной или двух сторончерез стеклянный или пленочный фотошаблон. Проявление открытого изображения производится погружением заготовки в щелочной раствор Физического проявления на основе сернокислой меди, сегнетовой соли и формалина 25 или в другой раствор метиллизации.Проявленный рисунок схемы может бытьусилен в растворе толстослойного меднения.В примерах показаны возможности зо использования солей (1) в составесветочувствительной...

Номер патента: 677298

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Андреева, Бореко, Вотяков, Даниленко, Денисова, Изергина, Шашихина

МПК: A61K 31/175, A61P 31/16, C07C 281/06 ...

Метки: 1-(1-адамантоил, адамантоил)-семикарбазид, активность, венесуэльского, вирусов, гриппа, ингибирующую, лошадей, осповакцины, против, проявляющие, тиосемикарбазид, энцефаломиелита

...а 1 а 4 те ееьаь щитаа тютетееюее ююаьтт тютютютютютююе е а тютюХонцеентрации, мкг/кп Соед)анение максимально испытуемая переносимаяию ею ею ютще тююююаюеьщьееююеютютюеще щю щиеевеще Юю юще ее ю е ив е иь ее тее ю ев 400 100 О - бО Л,Е й Ю и Е Ю ЩЩ Ю Ю Ю Ее тьЕЕ Ю В Ю те и ЕЬ Е т ий Щ и Е Ю 4 а Ю Ю Е т т Ю Еат т в ае т т аь ю т т е 400 0еьаеет ююю Ью ййь т 3 ф юйй ююм еефвав юеь ююею аьюи ю т аь теею тйе-Ео-аНаН-И-ЯИ . ВОО 400 200.100 0 тютю 44 юйию йьтйе 4 ююьюю 4 ей 4 йь ю +е Ю т а т со-нния-сз йй,ею Юе 4 ю в ее ви ю йе е е е ещю е ей нейе е ей Файй ю 4 ей ю ю ее ее Таблицае 2ююююююьюейю "вютэе иавтюеюттююттСйижение татра:,:ХимиеотерапеитйчеекийВируса;ВЭЙ. е вндекс,д БОБ/млыьитютютт юютеьюююттютт 4 юю5,.975.,97 .;,...

Номер патента: 623356

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Андрейчиков, Голясная, Пидэмский, Плахина, Сахарная

МПК: A61K 31/167, A61P 29/00, C07C 235/80 ...

Метки: активность, бромбензоилпировиноградной, кислоты, противоспалительную, проявляющий, фениламид

...-бромбензонлпировинОградной кислоты. 30 К 1 г (0,0037 моль). фениламидабенэоилпнровиноградной кислоты, растворенного в 70 мл четыреххлористогоуглерода, прикапывают раствор0,29 г (0,0037 моль). брома в 5 мл того же растворителя, Реакционную смесьперемешивают в течение 1 ч, растворитель отгоняют и получают 1,2 г (97,5)кристаллического вещества белого цвета, т. пл, 166-167 дС (иэ четыреххлористого углерода),Найдено, Ъ; С 5,70; Н 3,51; Вг 22 с 94; Н 4 ф 20;н ВгйОВычислено, Ъ: С 5,52; Н 3,32; Вг 23 к 11 т Н 4 ф 04В ИК-спектре полученного соединения присутствуют полосы, см ": 1735 (валентные колебания амидного карбо" нила), 1685 (валентные колебания карбонила), 1595 (валентные колебания группы йн).Соединение общей формулы (1) исследуют при...

Номер патента: 623359

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Вотяков, Даниленко, Денисова, Изергина, Шашихина

МПК: A61K 31/175, A61P 31/12, C07C 337/06 ...

Метки: 4-(адамантоил)-1-тиосемикарбазид, активность, противовирусную, проявляющий

...действии на вирус вакцины в хлористого тионила кипятят 1 ч, отго- з концентрациях 200 - 100 мкг/мл инфекняют избыток хлористого тионила в . ционная активность вируса снижается вакууме, к остатку трижды прибавляют на 1,0 - 0,92 19 БОЕ/мл. по 5 мл безводного бенэола и отгоня- Химиотерапевтический индекс по отют его в тех же условиях. Полученный ,ношению к вирусу вакцины равен 4. хлорангидрид беэ дальнейшей очисти 10 Действие 4-(адамантоил)-тиосемирастворяют в 10 мл безводного ацето- карбазида .на синтез РНК в клетках иа и приливают эа 30 мин при раэме- ФЭК, инфиЮоваиных вирусом ВЭЛ, по0 шивании и 0 С к раствору 0,8 г рода- включению Н - уродина,. имп/мии; иистого аммония в 10 мл ацетона. Раз- Клетки о 18427 мешивают еще ЗО мин при ОС и 30...

Номер патента: 694015

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Андрейчиков, Закс, Коршенинникова, Плахина, Терехова

МПК: A61K 31/5025, A61P 29/00, C07D 491/04 ...

Метки: 3-бром-2-(п-метоксифенил)-фуро(2, 3-в)хиноксалин, активность, противовоспалительную, проявляющий

...карбонила (16661660 сЬГ) и связью йй,в хиноксалоновой системе (3068-3065 см 1) присутствует только полоса поглошения,обусловленная колебаниями конденсированного бенэольного ядра (1505 см)В УФ-спектре (. ,к полученногосоединения находится около 379 нм.Испытание на острую токсичностьпроводилось на белых мышах с внутри- ЗО бркшинным введением препарата в крахтаблица 1 Соотношениедозы с 0 Доза, мг/кг Прирост объема стопыв Ъ к исходному :эрез Опыт б ч Контроль 50 71,5 52,5 69,4 6,73 49,6 53,2 А0,025 Амидопирин (21 100 0,3% Статически достоверное отличие от контроля. Доза, мг/кг Соотношениедозы с 0 онтроль-81 О,0,025 3,0 оспалительну рояв ктив формации, при эксперт н., 1957, 609,Лекарственныецина, 1972,ашковский М,М., Меди104,443...

Номер патента: 750971

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Андрейчиков, Плаксина, Плахина

МПК: A61K 31/167, A61P 31/04, C07C 233/56 ...

Метки: активность, анилид, бром-толуилпировиноградной, кислоты, противомикробную, проявляющий

...Анилид (-бром-и-толуилпировиноградной кислоты.К 1,0 г (0,0035 моль) амида и-толуилпировиноградной кислоты, раство ренного в 200 мл четыреххлористого углерода, прикапывают 0,36 г (0,0035 моль) брома в 3 мл того же растворителя, после чего перемешивание продолжают еще в течение 1 ч. После удаления растворителя получают 1,2 г (92,3) белого кристаллического вещества с т. пл. 177-178 оС (из толуола) .Вычислено, Ъ: С 56, 66; Н 3, 88;3,88; 22,22;Найдено, Ъ; С 56,50; Н 4,10;М 4,05; Вг 22,43.Для определения антимикробной активности исследуемые препараты растворяют в этиловом спирте в соотноАнтимикробная активность а пировиноградной кисло С Нз - ) - С 0 С Н В г С 0 С 0 М Н С 6 НМинимальная ингибирующая концентрация,мкг/мл Соединение Вассег 1 цв...

Номер патента: 769992

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Андрейчиков, Долбилкин, Залесов, Лукиных, Налимова, Тендрякова

МПК: A61K 31/165, A61P 25/08, C07C 233/56 ...

Метки: n-замещенные, активность, амиды, ароилпировиноградных, кисло, противосудорожную, проявляющие

...продуктотфильтровывают и получают 1,32 г(93) вещества с т,пл, 68-9 ОС (из:гептана).Вычислено, Ъ: Б 5,7С(4 Н У ИО 9Найдено, Ъ: М 6,0.П р и м е р 3. п-Бензиламид бен"зоилпировиноградной кислотыеК 1 г (0,005 г.моль) 5-ф .нилфуран"2,3-диона в 75 мл диоксана добавляют 0,53 г ( 0,005 г.моль) бен"зиламина и выдерживают 1 ч при комнатной температуре. Затем реакционную массу разбавляют водой, вЫпавший осадок отфильтровывают и получают 1,41 г (82) продукта с т.пл. 9393, 5 О С (из гексана) . Вычислено, %: И 4,9С 7 йии 03Найдено, %: Ы 5,1,В ИК-спектрах полученных соединений присутствуют линии, обусловленные валентными колебаниями кетон-ного карбонила при 1600-1625 см-"амидного карбонила в области 16601760 см-", а также колебания Н-Нгруппы при...