Патенты с меткой «активность»

Номер патента: 650329

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Андрейчиков, Виленчик, Плаксина, Плахина

МПК: A61K 31/216, A61P 31/02, A61P 31/10 ...

Метки: активность, бромароилпировиноградных, кислот, метиловые, противомикробную, проявляющие, эфиры

...После удаления растворителя получают 4,0 г (87) розового. кристаллического вещества; т. пн. 86-87 С (из толуола). Найдено, Ъ,Вг 43,85.С 2 Н ОвВг,Вычислено, : Вг 43,95.Н р и м е р 2. Метиловый эфир1 Ъ-бром-п-фторбензоилпировинограднойкислоты., Продолжение таблицы Штамм микроорганизма Минимальная концентрация,угнетающая рост микроорганизмов, мкг/мл Р гос.регистрации соединений1258177 1258077 Кишечнаяпалочка(сравнение)сулема,хлорамин 62 62 500-1000 Минимальная концентрация, угнетающая рост 35 микроорганизмов мкгмл Р гос.регистрации соединений1258177 125807740 Штамм микроорганизма Стафилококкзолотистый(209 Р) 62 62 Составитель Н, ТокареваРедактор М.Стрельникова Техред М. Голинка.Корректор Е.Рошко Заказ 6700/60 Тираж 443ВНИИПИ...

Номер патента: 686308

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Андрейчиков, Налимова, Пидэмский, Сахарная, Тендрякова

МПК: A61K 31/192, A61P 29/00, C07C 233/56 ...

Метки: активность, бензоилпировиноградной, кислоты, п-бромфениламид, противоспалительную, проявляющий

...п-броманилина в 75 мл толуола. Послеудаления растворителя получают3, 39 г (98 Ъ) продукта ацетонитрил15 с т.пл. 164.Вычислено,Ъ: й 4,03; Вг 23,12.Са н 4 Вгй 03,Найдено,Ъ: й 4,20 Вг 22,87.ИК-спектр полученного соединения20 соответствует придаваемой ему структуре. В спектре присутствуют линии1710 см "(валентные колебания амидного карбонила), 1615 см " (валентные колебания кетонного карбонила),3410 см(валентные колебания аминогруппы).ИК-спектр и-бромфениламида бензоилпировиноградной кислоты идентиченспектрам ариламидов ароилпировино 30 градных кислот.686308 Прирост объема стопыкрыс вк исходномупосле введения формалина Доза, мг/кг Соединение через 3 ч через 6 ч и-Бромфениламид бензоилпировиноградной кислоты 49,2 34,2 50 Р0,01 Р0,01 44...

Номер патента: 883001

Опубликовано: 23.11.1981

Автор: Кожевникова

МПК: C07C 50/16

Метки: n-(антрахинонил-2)-аминополиметиленовые, активность, альдегиды, анализе, нитратионы, полярографическом, проявляющие

...промывают йодой, сушатна воздухе, Выход 2,74 г (98).Оранжевые кристаллы. Т.пл. 181-183 С.ИК-спектр в КВч, 1,см ", 1680 с (СОантрахинона), 1775 оч,с. (ацетильные группы) 3400-3500 ш.с. (ИН -связанная) в СНС 1, 3340 сл. (МН) Уфспектр мах,п,й.(198) 487(5,44),317 (6,00) 262 (613), ПМР -спектрсР 2,23 м.д. и о" 2,54 м.д, (два сигнглета) - протоны двух ацетильных группв аксиальном и экваториальном положениях: о 2,78 м.д.,(мультиплет)протоны метиленовых групп в Р. положении; о" 4,28 м.д. (мультиплет) - протоны метиленовых групп в -положении,Ф 5,24 м,д. (мультиплет) -метиновыйпротон; сб 8,05 м.д, (триплет) - протонМН-группы;о 8,45 м.д, и оф 9,45 м.д,(мультиплеты) - ароматические протоны. Соотношение площадей...

Номер патента: 887566

Опубликовано: 07.12.1981

Авторы: Аллахвердиев, Гамбарова, Кулиев, Мамедов, Насирова, Фарзалиев

МПК: C07C 149/42

Метки: 1-анилино-2-меркапто-3-(3, 5-ди=трет=бутил-4-оксифенилтио, активность, антиоксидационную, пропан, проявляющий

...собой темно-красную не"ерегоняющуюся густую жидкостьЯ 1,5275.Найдено,%: С 74,17 Я 8,28Н 8,93; Н Зр 51СщНРОВВычислено,Ф: С 74,53 Н 8,71)И 3,98, Я 8,71.Новое соединение Формулы (1)проявляет антиоксидационную активность.Антиокислительную активность1-анилино-меркапто-З-(3,5-ди"трет 15 -бутил-оксифенилтио) пропана ис, следуют при автоокислении кумолана манометрической установке при11 ОО С . Степень окисления определяютпо .количеству кислорода, поглощен-,2 О ного 2 мл кумола,Концентрация ингибитора,моль/л Количество кисло рода, поглощенного за 390 мин,Ингибиторы окисления 1-данилино"меркаптов (3,5-ди-трет-бутил-оксифенилтио)-пропан 1 1 О ф ОО 6 1-Анилино- меркапто-бутокси-пропан 1 10 0,12 1-данилино-бутилтио-бутокси-пропан 1 10...

Номер патента: 891674

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Небойша, Рудольф

МПК: A61K 31/48, A61P 9/12, C07D 519/02 ...

Метки: 2-бромэргозин, аддитивно-кислые, активность, гипотензивную, проявляющие, соли

...вЬепа Зпдп 8 аг 1 з.Результаты в табл. 1 показывают,что, благодаря повышению дозы, достигалось более сильное понижениесистолического и диастолического давления, тогда как давление пульсавозрастало.891674 Таблица 1 Процентное изменение Внутривенная дозамг/кг веса тела систологического давления диастолическбгодавления давления пульса 7,41 к+ 6,91 20 50 150 450. 1500 4500- Снижение систолического,и диастолического давления,Ф - Возрастание давленияпульса. Укаэанные дозы вызывали ингибирование гипертензивных рефлексов в 25каротидном синусе или приводили кдепрессии возрастания давления, которая вызывалась односторонней окклюзией артерии.Действие на.понижение давления 30у шпинальных крыс.Крысы Вистара были спинализированы в уретановом наркозе...

Номер патента: 891703

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Берестецкая, Ефимов, Некрасов, Чернова, Эльцефон

МПК: C08G 73/06

Метки: активность, аммонийные, антигепариновую, конидина, монодисперсных, олигомеров, проявляющие, соли, четвертичные

...И-метил конидинийЪиодида. После эакуумирования ампулу отпаивают и выдерживают в термостате 2 ч при 40 оС, Ампулу вскрывают, растэоритель удаляют, остаток высушивают э вакууме. Молекулярную массу олигомепоэ рассчитывают по формулесЬ Ги о 1Ргде 6. - степень завершенности реакции; И о - начальная концентрация мономера;- концентрация катализатораИзмеряют молекулярную массу олиго мероэ конидина вискозиметрическим и осмометрическим методами. Измеренная и рассчитанная молекулярные массы не различаются и составляют для олигомера, имеющего 25 элементарных звеньев (п=25) - 3000, Выход олигомера количественный.В табл. 1 показана зависимость молекулярной массы олигомера от концентрации катализатора. Способы получения олигомеров, приведенных в...

Номер патента: 666803

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Клочкова, Куликова, Норицина, Тимофеева, Харченко, Шуб

МПК: A61K 31/382, A61P 31/04, C07D 335/02 ...

Метки: 5-диметил-2, 6-дифенил-4-(оксиалкиламмоний, активность, антистафилококковую, диперхлораты, проявляющие, тиапирилия

...в растворе абсолютного диоксапа нри комнатной температуре в присутствии небольших количеств хлорной кислоты. Роль нуклеофила выполняет кисло род гидроксильной группы, роль основания-третичный азот. Диперхлораты 3,5-диметил,б-дифенил-(оксиалкиламмоний)-тиапирилия укаВанной выше йормчлы пои 11=3,Й-изо-СН( 1 в) получают аналогично , соединению 1 а из перхлората 3,5-диметил,6-дифенилтиапири-.лия в результате взаимодействия с 3-(1-метил-пирролидил)-пропаноломи 3- .1-метил-изобутил- пирролидил)-пропанолом.П р и м е р 1, Диперхлорат 3,5- диметил, б-дифенил- (1-оксиэтилдиметиламмоний) - тиап 1:рилия (,1 а ).К 1 г (2,7 ммоль) перхлората 3,5-диметил,б-дифенилтиапирилия в 15 мл абсолютного диоксана прикалывают раствор 0,24 г ( 2,7 ммоль )...

Номер патента: 675817

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Клочкова, Куликова, Норицина, Тимофеева, Харченко, Шуб

МПК: A61K 31/382, A61P 31/04, C07D 335/02 ...

Метки: 5-диметил-2, 6-дифенил-4, активность, антистафилококковую, бис-3, гексахлорстаннаты, проявляющие, тиопиранил)-оксиалкиламмония

...взаимодействием гексахлорстанната бис-(3,5-диметил,6-дифенилтиапирилия) с третичным аминоспиртомв среде абсолютного диоксана.В качестве третичных аминоспиртов 1 в используют И,И-диметиламиноэтанол,3-(1-метилй-пирролидил)-пропанол, где й=Н, С 4 Н-изоПроцесс осуществляют по схеме:(891). Температура плавления 240- 242 С с разложением (переосажден эфиром из диметилформамида) .Найдено, Ф: С 1 19,71; И 2,04, Я 5,66.ЩО И Я жс 1,Вычислено, Ф: С 1 20,02 М 2,63 Я 6,02.П р и м е р 2. Гексахлорстаннат бис-й-метил-(3,5-диметил,6-дифенил-тиопиранил)-1-оксипропил-(2-пирролидиния)Д(1 б).К 1,5 г (1,7 ммол) гексахлорстанната бис-(3,5-диметил,6-дифенилтиапирилия) в 30 мл абсолютного диоксана прикапывают 0,48 г(3,4 ммол)5...

Номер патента: 772099

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Андрейчиков, Долбилкин, Залесов, Киселев, Сивкова

МПК: A61K 31/655, A61P 25/08, C07C 245/04 ...

Метки: 2-диазо-1-адамантил-5-фенил-1, 5-пентантрион, активность, противосудорожную, проявляющий

...в воде и -фенил,3,5-пентантрион в дозе спирте, но хорошо растворимый в хло мг/кг (116-168) обладает протироформе и ацетоне. Ео строение под- О восудорожным действием и несколько тверждено данными элементного анали- уступает гексамидину, у которого ЭД эа, ИК- и ПМР-спектроскопией, В раст- составляет 0 (79-103)мг/кг, и хло 5 о ворах находится в енольной Форме, ракону, ЭД ркоторого составляет 100(86-119)мг/кг.П р и м е р, 2-Диаэо-адамантил 15 Максимальное проявление противо-фенил,3,5-пентантрион.К раство- судорожной активности такое же, какру 2,04 г (0,01 моль) адамантаноил- у хлоракона, т.е, пик действия при- -1-диазометана в 40 мл четыреххлористого углерода добавляют ,7 " рее, чем у гексамидина, пик действия1 74Смесь кипятят...

Номер патента: 776031

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Андрейчиков, Залесов, Крылова, Плаксина, Семьякина

МПК: A61K 31/4245, A61P 31/04, C07D 271/06 ...

Метки: 4-оксадиазолил)кетон, n-метилфенацил-5-(3-фенил, активность, антимикробную, проявляющий

...СН - О - Б6 5Б гС - СОСН 30006 Нгг - СН 5 и,О Составитель Т. РаевскаяРедактор Б. федотов ТехредИ. Заболотнова КорректорИ. Осиновскаяй:.Млаказ дц 36 зд з 10 Тираж 447 ПодписноеНПО Поиска Государственного"комитета СССР по делам изобретений н открытий113035, Москва, Ж, Раушская иаб д. 4/5.ытип. Харьк."фил. пред."сПатент 3и 1,36 г (0,01 моль) бензамидоксима кипятят в 150 мл абсолютного диоксана в течение 45 мин. После удаления растворителяполучают 2,3 (75%) продукта с т. пл. 131 -2 (из ацетонитрила). С 1,Н 14 г/,Оз. Вычислено: Х 9,15%. Найдено; И 9,59%.На основании ПМР-спектра этого соединения, а также его реакции со спиртовымраствором хлорного железа установлено,что а-карбонил гг-метилфенацил- (3-фенил,2,4-оксадиазолил) кетона...

Номер патента: 782341

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Андрейчиков, Залесов, Плаксина, Подушкина, Токмакова

МПК: A61K 31/352, A61P 31/04, C07D 311/92 ...

Метки: 1-в)пиранон-3, 2-n-метилбензоил, 3н-нафто(2, активность, антимикробную, проявляющий

...- 191 С (толуол) .С 2 НиОзВычислено, %; С 80,25; Н 4,46.Найдено, %: С 80,66; Н 5,05,Целевой .продукт - белое кристаллическое вещество, растворимое в "спирте, толуоле. Его строение дэказаво данными элементарного анализа ИК- и ПМР-спектроокюипви.В ИК-спектре имеется полоса потлощения 1715 см , обусловленвая лактонным карбонилом, и 1665 см-, обусловленная кетонным карбонилом. В ПМР-спектре содержится сигнал при 6,7 м. д., обусловленный группой СН пиранонового цсткла. Ароматическое поглощение проявляется в виде группы сипналов тгри 7,5,м. д. При 2,4 м. д. наблюдается свнглет, обусловленный,юротонами метильнюй группы.Антимикробную акпивность определяли методомпоследоватыьйьтх разведений. Бактериальная нагрузка рабочего,раств(ора составляла...

Номер патента: 522597

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Абрамова, Арендарук, Сколдинов, Харкевич

МПК: C07C 103/30

Метки: активность, бис-(диалкиламиноалкиламиды, кислоты, курареподобную, проявляющие, труксилловой

...1 ч при 80 С до исчезновениящелочной реакции, выпадает осадок,который перекристаллизовывают изметанола. Получают дийодэтилат бис(1,4-1-пинеридилбутиламида) а-труксилловой кислоты. Т.пл. 236-238 С% Найдено,7.: Э 30,80Вычислено,7: Э 30,65 (см.табл.1,соединение 7).П р и м е р 3. Смесь 6,5 г диметилового эфира ф 4 труксилловой кис 2 ф лоты и 4,64 г э-диэтиламиноэтиламина нагревают в круглодонной колбепри 140-50 С в течение 12 ч. Реакционную массу растирают с 50 мл водыи подкисляют концентрированной солярЪ ной кислотой, оставшийся осадок невошедшего в реакцию эфира отфильтровывают, промывают водой, соединенныефильтраты подщелачивают 257.-ным водным аммиаком. Выделившийся осадокЗО отфильтровывают, промывают водой,сушат и...

Номер патента: 910636

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Гюллинг, Дюговская, Кирсанов, Клочков, Ковтун, Литус, Романов, Толмачев

МПК: A61K 31/429, A61P 33/10, A61P 37/04 ...

Метки: активность, бромид, иммунорегулирующую, проявляющий, тетрагидро-6-фенил-7-фенацилимидазо, тиазолия

...беспородной белой мыши весом 15-18 г.Влияние левамизола н исследуемо" го препарата на образование гемолнэинов, агглютининов и смертность животных, получавших имуран, показано в табл.1. го типа, было проведено сравнительное изучение влияния предлагаемогопрепарата на образование реагинову крыс. Для этого крысам линии ЮАУзакапывали по 0,05 мл 0,1-ного раствора гистамина в оба носовых хода ичерез 40 мин закапывали такое же количество 0,05%-ного раствора левами зола или исследуемого препарата, ачерез 15 мин после этого - по 0;05 млстандартного аллергента из пыльцыамброзии, содержащего 10000 РЙО/мл.Контрольным животным вместо иссле дуемого препарата закапывали физиологический раствор в том же количестве. Через 48 ч после иммунизацииживотных...

Номер патента: 681805

Опубликовано: 30.03.1982

Авторы: Баргтейль, Карнеева, Мисенжников, Шулятьева

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/22, C07D 471/04 ...

Метки: 2-арил-4-(4-бромстирол)-9-н-индоло(2, активность, проявляющие, психотропную, хинолины

...растворимы в бензоле, спиртах, нерастворимы в воде.Строение ситезированных соединений подтверждаются данными элементарного анализа см,табл. 1) ИК-, Уф- и ПИР - спектрами.Исследование биологической активности заявленных соединений проводят на белых мышах и на белых крысах по тестам, общепринятым при оценке транквилизаторов.Все исследуемые соединения мало" токсичны, При введении белым мышам дозы 1000 мг/кг внутрибрюшинно все животные чувствуют себя удовлетво 1805 4рительно и не погибают в течениеЪ10 дней наблюдения.Большинство изученных соединений:обладает фармакологическими свойствами, присущими транквилизаторам:угнетают спонтанную двигательную активность у крыс и элементарно-оборонительные условные рефлексы, удлиняютснотворный эффект...

Номер патента: 937450

Опубликовано: 23.06.1982

Авторы: Людовик, Люсьен

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/55, A61P 25/24 ...

Метки: n-замещенные, активность, антигипоксическую, лактамы, мнезическую, проявляющие, сердечную

...-глицина. Реакционную смесь выдерживают при -2 ООС в течение 8 чпри перемешивании. Потом выпаРивают 45и кристаллизуют остаток из абсолют.ного этанола. При этом получают15,7 г (выход 92) М -метил-(2-оксо-пирролидинацетамидо)-ацетамида.Т.Пл. 139-140 С, молекулярная масса21 3.Элементный анализ.Вычислено, Ъ: С 50, 74; Н 7, 04;И 19,72,натрия. Доводя температуру реакционной среды .до 50 ОС для полного растворения натрия, потом 17 ч кипятятс обратным холодильником. Затемудаляют спирт и прибавляют 150 м 6безводного толуола, Отфильтровываютобразовавшийся осадок, промывают егоэфиром и перекристаллизовывают изабсолютного этанола. Потом выделяют7,4 г (выход 26,5) 2-(2-оксо-пирролидинацетамидо)-И-фенилацетамид.Т. пл, 200-201 О...

Номер патента: 562982

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Нерсесян, Сафонова, Травень

МПК: A61K 31/542, A61P 35/00, C07D 221/04 ...

Метки: 5н-пиридо, 5н-пиримидо, 7-аминопроизводные, активность, противоопухолевую, проявляющие, тиазинона-6

...- 196 С (из этацола).40 Найдено, о: С 48,52; Н 5,74; М 23,66.Вычислено, оо: С 4845; Н 5,8; М 23,70,П р и м с р 7. 4-Мстокси-К-морфолино 7-карбэтоксиН-пиримидо 4,5-И 1,4 тиазиноц.45 К суспснзии 0,74 г (0,0024 моль) 7-хлорпцримидотиазииоца в 30 мл сухого бецзолаприбавляют 0,43 г (0,0048 моль) морфолина в 5 мл бснзола. Смесь перемешивают5 ч. Далее рсакцшо ведут, как в примере 2.50 Получают 1,1 г продукта, выход 87 О/о, бесцвстныс кристаллы, плохо растворимые вбснзолс, эфире, растворимыс в спирте,т, пл, 162 - 164 С (из бснзола).Найдено, : С 47,33; Н 5,19; К 15,89;55 Я 900,Вычислено, 4: С 47,45; Н 5,12; М 15,81;9,05.Г 1 р и м с р 8. 4-Мстокси-Х, Х-метилпипсразино-карбэтоксиН-пиримидо 4,5-И60 1,4 тиазицоц.К суспснзии 0,5 г (0,0016 моль)...

Номер патента: 943283

Опубликовано: 15.07.1982

Авторы: Комаров, Нещадим, Пирузян, Рудзит, Скибенко

МПК: C12Q 1/00

Метки: активность, биологическую, испытания, соединений, химических

...емкости 4 для хранения, транспортирования и дозирования бакте- риальной среды осуществляется разведение микроорганизмов в питательной среде до определенной концентрации, с выхода которого готовая суспензия 60 поступает в инокулятор 9, В емкости2 для приготовления агаровых сред поддерживается определенная температура агариэованной среды, После выполнения операций разведения испыту емых химических Соединений и приготовления агаризованной среды указанные компоненты поступают и смеситель3, где агаризованная среда равномерно перемешивается с раствором испытуемого химического соединения заданнойконцентрации. Одновременно в узлы 7комплектования и транспортиронанияконтейнеров к смесителю 3 подаетсясвободный контейнер. После...

Номер патента: 738310

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Бугаева, Горшкова, Печенкин, Саратиков

МПК: A61K 31/17, A61P 25/08, C07C 275/02 ...

Метки: n-замещенных, активность, аминоацилпроизводных, мочевин, оксалаты, противосудорожную, проявляющие

...моцевин, которая выражает"ся следующей общей Формулой ОООНЪ - ЯНСООН- С "Я -ЮИ 21где К - (Сьн-) уСНк - алкенил С , алкилиден С 1- Гдп = 1,2.10 Предлагаемые соединения получаютсливанием концентрированных растворовэквимолекулярных количеств аминокомпонента (в эфире) и кислоты (а спирте). Выходы почти количественные. т 5 Все синтезированные соединенияпредставляют собой белые кристаллические вещества без запаха, слаборастворимые в воде, спирте; хорошорастворимые в диметилформамиде, диметилсульфоксиде,Соединения идентифицированы по дан.ным элементного анализа и инФра-красным спектрам.1-МНСО 1 Н-С р 1 чн 1и йвО СООН где й;(С Н )Й-алкенил С-С, алкилиден С - Си = 1,2,проявляющие противосудорожную активность. 3 73831П р и м е р 1, Оксалат...

Номер патента: 628693

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Андрейчиков, Гейн, Плаксина, Фридман

МПК: A61K 31/185, C07C 317/46, C07C 317/48 ...

Метки: активность, кислоты, противомикробную, проявляющий, толилсульфонилпировиноградной, фенилгидразон, этилового, эфира

...новой шить/паюсной структурой, которая выражается следующей формулойФенилгццрааон этилового эфира п-толилсузъфонидттпировиноградной кислотыполучают путем взаимодействия этилового эфира щ-гоьтшпсудтьфошаллировнноградной толсты с феиилгидразином. в спирте при кратковременном кипячении. Полученный фешшгъщразон этилового эфира п чголил сульфошишхххровиноградной кислоты пред-гютавляет собой кристаллическое вещество не растворимое в воде и эфире, раст воряюшееся при нагревании в спирте,хлороформе и ледяной уксусной шепоте. В ИК спектре полученного соединения присутствует полоса поглощения сложноэфирногокарбощша в области 1690 см,полоса поглощения, обусловленная валентными колебаниями М-Н связи в области13300 сь/г"и валентные колебания...

Номер патента: 675790

Опубликовано: 30.10.1982

Авторы: Горшкова, Краснов, Печенкин, Саратиков

МПК: A61K 31/17, A61P 25/08, C07H 5/04 ...

Метки: n-гликозиды, активность, бензгидрилмочевины, противосудорожную, проявляющие

...ОЬВычислено, %; С 61,8; Н 6,16;87,2.Нисхопяшая хроматография на бумаС ЕМедею.всМскрвсистемебутанол-уксусная кислотавоца (4;1:5):й-галактозиц бензгицрилмочевины Р 0,55Бензгиприлмочевина Й 0,80Галактоза Й0,086П р и м е р 2 . Й - гликоэиц бенэгип рилмочевины.Смесь 5,8 г бенэгиприлмочевины,6,8 г гликозы, 0,17 мл 50%-ной сернойкислоты в 50 мл спирта перемешиваютв течение 30-35 с при 60 С, Дальнейшая обработкакак в примере 1,Получено 27 г, т, пл. 206-206,5 С(26% от теоретического, считая на 1.бенэгиприлмочевину).Найцено, %: С 61,23; Н 6,37;М 7,5,Сго Ны 2 06Вычислено %. С 61,8; Н 6,16;М 72.й глюкозиц бензгиприлмочевины. Р 0,59Глюкоза Р О, 10П р и ме р 3 . М - ксилозиц бензгицрилмочевины.Смесь 5,8 г бензгицрилмочевины,5,3 г ксилоэы, 0,17 мл...

Номер патента: 969701

Опубликовано: 30.10.1982

Авторы: Людовик, Люсьен

МПК: A61K 31/4015, A61P 25/00, A61P 9/00 ...

Метки: активность, амиды, дициклогексиламиновые, кислоты, мнемоническим, оксо-2-пирролидино-1-уксусные, отношению, процессам, проявляющие, соли

...695 М 7,48.С 1 Н МО (М.в. 187).Найдено, Ъг С 51,30 Н 6,901 й 7,39.ЯМР-спектр (ДМСО)г 2,15 мультиплет 6 Н 4 Н+ф пирролидинон +2 Нг этил; 3,37 мультиплет 4 Н 2 Н пирролидинон +2 Н этил 4,62 квадруплет 1 Н Н; 8,50 уширенный 2 Н ОН и СООН.П р и м е р ы 4-6 - получение амидов лактам-й"уксусных кислот формулы (1) (и щ 1; ВМй,г В),П р и м е р 4. альфа-(2-оксиз тил ) -2-оксо-пирролиди нацетамид.Растворяют 10,15 г (0,06 моль) 1-1 тетрагидро-оксо-фурил)-2- -пирролидинона в 100 моль метанола и насыщают раствор аммиаком, Температура самопроизвольно повышается до 40 фС. Реакционную смесь поддерживают при этой температуре в течение 30 мин, затем оставляют ее охлаждаться до температуры окружающей среды, После этого реакционную смесь выпаривают при...

Номер патента: 753093

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Брайнина, Дуленко, Комиссаров, Ларина, Лукьяненко

МПК: C07D 471/02

Метки: 1-метил-3, 2-диметил-4-оксотетрагидро, 3-с)-пиридина, активность, бензо)-индоло-(2, гидрохлорид, проявляющий, траквилизирующую

...резерпиноподобного соединенияйо-1284.Соединение (1) потенцирует эффектсубнаркотических доз гексенала (ЕДО15 мг/кг) и предупреждает судороги,вызываемые подкожным введением стрихнина,каразола и пикротоксина,Эффективные дозы соответственно составляют: 43+9,6; 22+0,5 и 14+2,6 мг/кг.Соединение не изменяет эффектов ареколин;. и никотина, а также не влияетна апоморфиновую стереотипию (в дозахдо 80 мг/кг).У белых крыс соединение (1) вызывает нарушения координации движенийи боковое положение в дозах (ЕДО)27+4,6 и 64+6 мг/кг (внутрибркзаинно)соответственно Аналогичные дозы дляседуксена составляют 1,4+0,45 и 7,2++1,4 мг/кг,В опытах на крысах в условиях метода "конфликтной ситуации", воспроизводя его экспериментальный стресспутем...

Номер патента: 963235

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Александрова, Андриянкова, Вишневский, Скворцова, Степанова, Эртевциан

МПК: A61K 31/609, A61P 31/06, C07C 235/56 ...

Метки: активность, винилоксианилид, кислоты, противотурбекулезную, проявляющий, салициловой

...963235 фильтровывают, промывают водой, сушат. Выделено 15,7 г (924 теор,) и-винилоксианилида салициловой кислоты,т, пл, 140-142 С.Найдено,1: С 70,11; Н 5,31 М 5,37я "УэВычислено, Ж: С 70,57; Н 5 13 Х 5,48,Структура нового соединения подтверждена данными ИК-спектроскопии. 0Исследование тубер кулост ати чес кой активности и-винилоксианилида салициловой кислоты проведено методом серийных разведений в жидкой синтетической среде Сотона с 10 ь сыворотки. В качестве тест-штаммов использованы международная культура м.йцбегсцСоеди не ние Минимальная задерживающая концентрация для штаммовмкг/л Н 37 В 7 25060 и-Винилоксианилид салициловой кисло 25-12 ч 12 и-Оксианилид салициловой кислоты25 50 ч 30 Формула и зобретения соян /осн=сн ОН Составитель М....

Номер патента: 992512

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Алешина, Воронин, Гасанов, Закс, Зуев, Котегов, Плешаков, Шрамова

МПК: A61K 31/155, A61P 3/10, C07C 279/26 ...

Метки: активность, бигуанида, гипогликемическую, производные, проявляющие, соединений

...химической структурой произвоцных бигуа-ница, которая выражается обшей формулой(0,01535 моль) основания р -фенилэтилтУ1 бигуаница и 3,25 г (0,01535 моль)3,4,5-тримегоксибензойной кислогы в12 мл абсолютного спирта 4,65 г(69,56 от теории) 3,4,5-триметоксибензоата р -фенилэтилбигуаница (ВШ)що моногипрата, Т,пл, 72-75 оС,раБелый кристаллический порошок, хорошо растворим в спирте, воде, хлороформе,плохо растворим в эфире, углевопороцах. 3гце К 1= Ю" = СНЗВ = Н й = Н-С 4 Н 9Я: ЯЦ =СН 2 СН 2 С 6 Н 5Способ получения вышеприведенных соецинений заключается во взаимопейств количеств оснований соответствуюгцих бигуанидов (полученных известным способом нэ хлоргилратов) и 3,4, 5- -триметоксибензойной кислоты.П р и м е р 1 . Растворяют при...

Номер патента: 992514

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Алешина, Воронин, Гасанов, Закс, Зуев, Котегов, Плешаков, Трубников, Шрамова

МПК: A61K 31/4152, A61P 7/06, C07D 231/50 ...

Метки: активность, антипирилбигуаниды, гипогликемическую, проявляющие

...5- 1 О мин на фоне клонико-тонических судорог. 99 Проведение фармакологических исследований.Острую токсичность соединений общей формулыизучали на белых мышах с определением ДЛО по Г,Н, Першину при внутрибрюшинном введении соединений в 2 Ф-ной крахмальной слизи.Внутрибрюшинное введение соединений белым мышам в токсических дозах приводит к развитию у животных практически одинаковой картины отравле-,5Результаты испытаний, приведенныев таблице, показывают, что все препараты (а-а) обладают значительно меньшей токсичностью, чем эталон - 10 абедит, который является лучшим прецаратом группы бигуанида.1 Соеди.нение ДЛЯ мг/кг Снижение гликемии на мг Го исходный через 6 ч 50,8+5,1 71,2+2,1 31,5+3,1 20 3 Ь 1,9 60,2+3,6 29,3+4,5 32,8+5,7 30,0+3,5...

Номер патента: 1004356

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Искандаров, Касымова, Максудов, Махаматханов, Тарасов, Шаженов

МПК: C07C 87/66

Метки: активность, натрия, нафтиламино)-пропионат, проявляющий, развитие, ростстимулирующую, хлопчатника

...и янтарная кисло та) на семена хлопчатника исследуют в лабораторных условиях. Семена хлопчатника Ташкентзамачивают в колбе, в водном растворе препарата 0,001 г 0,005 г 0,01 г 0,02-ной концентрации (янтарная кислота 0,01 и 0,02-ной концентрации) в течение 16 ч. при комнатной температуре. Пос,ле обработки, семена проращивают во влажной камере в чашках Петри при 25 27-28 фС. Учет всхожести производят на 5 сут. Результаты опытов приведены в табл, 1.П р и м е р 3. Мелкаделяночный полевой опыт, Опыт проводится для Зо сравнительного:изучения эффективнос" ти нового стимулятора и препарата эталона (янтарная кислота) на темп нолевой всхожести семян хлопчатника, Повторность опыта четырехкратная, В каждой повторностиварианта имеется по 100 гнезд...

Номер патента: 955677

Опубликовано: 15.06.1983

Авторы: Андреева, Белкин, Заикин, Кукаленко, Монова, Полякова, Уланова, Филимонова, Шестакова, Шувалова, Юхнина

МПК: C07F 7/22

Метки: активность, антисептическую, картофеля, комплексы, лактамов, металлические, металлов, переходных, против, проявляющие, ризоктониоза, солей, томатов, фитофтороза, фунгицидную

...спирт, Остаются кристалли зеленого цвета. Вес их 3 г (813) т.пл. 55-57 ОСНайдено, 3: С 25,96; Н М,82;М 1 М,98,СВН 16 Мс 1 МОд Вычислено,Ф: С 25,88; Н 4,31;М 15,09.Остальные соединения синтезированы по аналогичным методикам. Их свойства приведены в табл.1. Для всех синтезированных соединений сняты 1 ИК-спектры. Наиболее. характерные полосы поглощения:МН 3290 см ;фр 1610 см. Наличие воды в соединениях 5-8 (табл.1) подтверждено методом дериватографии,ОЪ о 4 м л сО л 90 л ФЧО Фл МЪ 4 Фч ОФ 4 Ч 6 м Ю ФФ 4 ЧФ ЧВ Ю в сО6 л о о ч м Ю ОЭ 46 1 Ч ФЧ л м м О Ю м оФЪ 90 9 Ю Ф Ч О м Фч Р с 6 9 О 94 т Фч Фч х Фч Р о н 1 ф Й Фч Р ч ФЧ х ф Р оф 3ФчаЭФЕОР бе О Ф ч а 9 94 з Фч Р ф о а а О Ф0 Р Р о Фч а ф 09 Р Р о ФЧ а ив ФЧ Оъ ФООЪ чФО Фч 4 О(У ю Ф...

Номер патента: 816106

Опубликовано: 30.06.1983

Авторы: Бугаева, Горшкова, Печенкин, Саратиков

МПК: A61K 31/17, A61P 25/08, C07C 275/02 ...

Метки: n-аминоацилпроизводных, n-замещенных, активность, кислотой, малоновой, мочевин, противосудорожную, проявляющие, соли

...в воде, спирте, хорошо растворимые в диметилформамиде, диметилсульфоксиде, нерастворимые в других органических растворителях.Синтезированы следующие соединения:1. Иалонат 5-"бенэгидрил-М -аланилмочевины, т.пл. 106-107 ОС.Х.в.401,44. Вычисленор С 59,8, Н 5.,73; Найдено,С 61 рОр Н бр 81 в 10,82.2. Малонат М-бензгидрил-В - ф-фенилаланил)-мочевиныр т.пл. 187 189 О С. М.В. 490,54.Вычисленор ; С 66,11; Н 5 р 75, Я 8,57.Найдено, : С 66,47, Н 6,61, М 8,68. 3. Малонатлилмочевины ПМ.в, 754,89,Вычислено,и 11,13.Найдено, :М 9,77. Б-бензгидрил-М -норва 2), т,пл,165-166 С, г С 66,04; Н 6,63; С 67,12; Н 7;35; Результаты биологических испытаний представлены.в таблице и свидетельствуют о том, что предлагаемые соединения достоверно повышают...

Номер патента: 790627

Опубликовано: 30.06.1983

Авторы: Горшкова, Краснов, Печенкин, Саратиков

МПК: A61K 31/16, A61P 25/08, C07C 233/13 ...

Метки: n-бензгидриламиды, активность, противосудорожную, проявляющие, фторзамещенные

...Горячий растворфильтруют. Выпавший после остыванияФильтрата продукт отделяют, промывают 10-20 мл эфира, сушат. Послеперекристаллизации из спирта полу-,чают 2,15 г амида, т,пл. 168-168,5 С70,5 от теоретического, считаяна амин).Идентификация новых соединенийпроВодилась с помощью элементногоанализа, тонкослойной хроматографиии ИК"спектроскопии. Константы ианалитические данные приведены втабл. 1,790627 Продолжение табл. 1. см Вычислено, ф Найдено,Ъ Бруттоформула РМ пп С=Оl 1655 3310 5,76 1645 3245 5,76 1650 5,76 3310 1645 4,59 3305 4,59 1655 3310 5 4,41 Соединения 1-3 кристаллизовали из водного спирта,4 и 5 - из спирта.Противосудорожная активность нений определены их острая суточная фторзамещенных М-бензгидриламидов токсичность и...

Номер патента: 886472

Опубликовано: 07.07.1983

Авторы: Бударин, Бурлака, Волченскова, Корчевая, Майданевич, Сидорик

МПК: A61K 31/295, A61K 31/7135, A61P 35/00 ...

Метки: активность, антиканцерогенную, моноэтанол, проявляющая, цис-дихлороаквогуанозинплатина

...животных: контрольной и экспериментальной.В контрольной группе животным в период индукции опухолей внутрибрю- ЗО шинно вводят по 0,1 мл ДМСО два раза в неделю.Первые опухоли у животных появились:через 2,5 месяца после индукции. ОМЯ. 35Животным экспериментальной группы после начала индукции ОМЖ .внутрибрюшйнно два раза в неделю вводят по 50 мг/кг цис-дихлороаквогуанозинплатины 1 П., моноэтанола в 0,1 мп ДМСО, 4 О Суммарная доза введенного вещества составляет 500 мг/кг.Первые опухоли появились только через четыре месяца.Результаты опытов представлены в таблице. 2 Н,о)С й ОЦ,Ц к Из таблицы следует, что заявляемое комплексное соединение отодвигаетсроки выхода первых опухолей на 1,5 месяца.П р и м е р. К раствору, содержа-. щему 2,0 г...