Патенты с меткой «активность»

Номер патента: 679212

Опубликовано: 15.08.1979

Авторы: Вичканова, Далакишвили, Кемертелидзе, Лютикова, Пулузашвили, Шипулина

МПК: A61K 35/78

Метки: активность, гриппа, отношении, противовирусную, проявляющее, средство

...пользовано для Известны ли используемые выделении серд Целью изобр ассортимента с вовирусную ак па Аз. Цель достиг из наперстянк качестве средс вирусную акти па Аз.число омыления 100 в 1, йодное число 120 - 135, эфирное число 148,1 - 175,2, влажность и летучие вещества 2 - 8,5%, неомыляемая часть 2.5 - 4,7%.В липидах наперстянки красной и наперстянки реснитчатой установлено наличие общих жирных кислот - пальмптиновой, стеариновой, олеиновой и линолевой. Главным компонентом жирных кислот является линолевая кислота.Липиды из наперстянки красной обладают значительным верулицидным действием в опытах 1 п ч 11 го в отношении вируса гриппа А Фрунзе, обеспечивая 100 О/ иваемость мышей при заражении ии 100 ЛД,Вируснейтрализующее действие...

Номер патента: 630860

Опубликовано: 25.08.1979

Авторы: Вихрева, Годовиков, Кабачник, Лобанов, Немировская, Пудова, Рославцева, Спирина

МПК: C07F 9/165

Метки: активность, бутиновые, замещенные, инсектоакарицидную, проявляющие, функционально, эфиры

...40 рилтрифенилфосфония с т.пл, 105108 С (разложение) .Найдено, ; С 60,29; Н 5,731Р 12,56,26 29 э 2 ЯВычислено, : С 60,21; Н 5,58;Р 12,03,П р и м е р 4, ХлорметилатЯ-(ы -диметиламинобут-инил) дифенилтиофосфината.50 К 32 г (0,01 моль) Б-(сб-хлорбут-инил)дифенилтиофосфината добавляют 5,9 г (0,1 моль) (СН)Ин 50 мл абс, эфира, смесь выдерживают 3 дня при комнатной темпера 55 туре. Выпавший осадок отфильтровывают, перекристаллизовывают из смеси спирт-гексан (1:5), получают3,52 г (90 от теорет.) хлорметилата Я-( О-диметиламинобут-инил)дифенилтиофосфината с т.пл. 129132 С.Найдено, : С 59,871 Н 5,871Р 8,07; И 3,87С,19 Н 2 эСг ОРИЯ,Вычислено, 1 С 60,091 Н 6,061Р 8,271 И 3,69,(СН)2 КН НСР отфильтровывают, фильт- П р и м...

Номер патента: 691452

Опубликовано: 15.10.1979

Авторы: Безуглый, Воронина, Мадиевская, Черных

МПК: A61K 31/425, A61P 3/10, C07D 285/125 ...

Метки: 2(5-сульфамил-1, 4-тиадиазолил, активность, амиды, замещенные, кислоты, оксаминовой, проявляющие, сахароснижающую

...2-(5-сульфамил, 3,4-тиаэолил)оксаминовой кислоты в20 Мл этанола прибавляют 2,2 г 30(О, 03 моль) н-бутиламина и оставляютна 12 ч при комнатной температуре.Прибавляют 20 мл воды, подкисляютНС 1 1:1 до рН 5, осадок отфильтровывают, сушат и кристаллизуют. Выход 3586, 7 (4,0 г) .Гипогликемическая активность изучалась на эдорс вых кроликах самкаходного возраста весом 2-2,5 кг породы Миншилла, Рацион животных сОстоялиз сена, овса и воды.Исследуемые вещества вводилисьчерез рот в дозе 50 мг/кг. Кровь дляанализа брали иэ ушной вены через2, 4, б, 8, ЯО и 24 ч после однократного введения препарата, Контролемслужили кролики-аналоги, не получавшие исследуемых соединений. Содержание сахара в крови у контрольныхкроликов определялось через те...

Номер патента: 694495

Опубликовано: 30.10.1979

Авторы: Ионов, Ковалев, Колесникова, Петюнин, Шайдров

МПК: A61K 31/14, A61P 1/00, A61P 9/06 ...

Метки: 1-адамантиламмоний, активность, антихолинергическую, минат, проявляющий, хлорэтилоксо

...Его получение ведут цзвсстным спос бом 13, т, с. взаимодействием 1-ампноад мантаца с этцловым эфиром 1 З-хлорэтило-гНЗ со о Составитель Г. АндионТехред А. Камышникова Корректор Е. Хмелева Редактор Т. Никольская Заказ 2523/ Изд. Ль 620 Тираж 521 Подписное НПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 саминовой кислоты в среде водного этанола при кипячении.Предлагаемое вещество представляет собой белый кристаллический порошок беззапаха, хорошо растворимый в воде, хуже 5в спирте и нерастворимый в хлороформе,эфире, его водные растворы имеют рН=7.Структура синтезированного химическогосоединения подтверждена данными элементного анализа, а...

Номер патента: 694496

Опубликовано: 30.10.1979

Авторы: Ионов, Ковалев, Колесникова, Петюнин, Шайдров

МПК: A61K 31/14, A61P 1/00, A61P 9/06 ...

Метки: 1-адамантиламмоний, активность, антигистаминную, проявляющий, хлорэтилоксаминат

...проявляющие антигистаминную активность, например димедролсложный эфир бензгидрола, дипразин - производное фенотиазина и супрастин - аминопиридина 11.Наряду с этим известно, что некоторые соли, например моноалкилоксалаты 1-адамантиламмония общей формулы вия 1-аминоадамантана м р-хлорэтцлоксаминовой одного этанола при кипя694496 Составитель Г. АндиоиТекред А. Камьппиикова Корректор Е. Хмелева Редактор Т. никольская Заказ 2523/8 Изд.,Ъ 620 Тираж 521 Подписное ИПО Поиск Государственного комитета СССР но делам изобретении и открытий 113035, Москзч, УК, Рауьнская наб, д. 4,5Типо райия, нр. Сапунова, 2 форме, эфире; его водные растворы имеют рН= 7.Структура синтезированного химического соединения подтверждена даннымп элементного...

Номер патента: 694497

Опубликовано: 30.10.1979

Авторы: Ионов, Ковалев, Колесникова, Петюнин, Шайдров

МПК: A61K 31/14, A61P 21/02, A61P 9/08 ...

Метки: 1-адамантиламмоний, адреноблокирующую, активность, проявляющий, хлорэтилоксоминат

...11. 1 я являвещес актив средств кты.ь достиг орэтилок/ 20 Составитель Г. Андион Текред А. 1(амышникова Корректор Л. Орлова Редактор Т. Никольская Заказ 2664/22 Тираж 569 ПодписноеНПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 который проявляет адреноблокирующую активность.Указанное вещество получают известным способом 3, т. е, взаимодействием 1-аминоадамантана с этиловым эфиром р-хлорэтилоксаминовой кислоты в среде водного этанола при кипячении,Указанное вещество представляе. собой белый кристаллический порошок без запаха, хорошо растворимый в воде, хуже - в спирте и нерастворимый в хлороформе, эфире, Его водные растворы имеют...

Номер патента: 697517

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Монахова, Фоменко, Харченко

МПК: A61K 31/382, A61P 31/04, C07D 335/06 ...

Метки: 1-тиабицикло, активность, антимикробную, веществ, дец-2-ена, исходных, качестве, меркаптопроизводные, продуктов, проявляющщих

...общей формулой НВ фенил, 4-метоксифе етоксифенил, и спос ркаптопроизводных О)-дец-ена общей чающимся в том, чт щей формулы % снсн 2 сос н6 97517 Формула изобретения ЯСНСН 2 СО СбН 5 Составитель Т.ЛевашоваРедактор О.Колесникова Техред М,Келемеш Корректор Ю. Мак арен ко заказ 6549/10 Тираж 513 Подписное 1 ЫИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб.,д.4/5Филиал ППП Патент, г,ужгород, ул.Проектная,4 В колбу, снабженную механической мешалкой, термометром и трубкой дпя введения газа помещают 50 мл трифторуксусной кислоты и насьпцают ее сероо водородом в течение часа при -5 С . Продолжая пропускать сероводород и поддерживая температуру реакционнойомассы -5 С, небольшими порциями в...

Номер патента: 698622

Опубликовано: 25.11.1979

Авторы: Анненкова, Воронков, Конанчук, Мацкевичене, Платонова, Угрюмова

МПК: A61K 33/26

Метки: активность, вещество, гемостатическую, проявляющее

...вещество следующим образом.П р и м е р. К 72 г (1 моль) акриловой кислоты в 250 мл воды добавляют 0,016 моль КЯОн К полученному раствору при комнат. ной температуре приливают раствор 0,0016 молейЕе 804(ИН 4)8046 Нз О в 5 мл воды. Образующуюся красную вязкую массу через 30 мин растворяют в 1 мл воды и высаживают полимер насьииенным раствором )чаО. Золы(ость очищенного таким путем полимера составляет 1,82%,Требуемые для останавливания крови растворы препарата готовят на физиологическомрастворе, доводят рН до 3 - 4, а затем стерилизуют.Препарат обладает кровеостанавливающимдействием, используют его в виде марлевыхсалфеток, пропитанных 1%-ным раствором пре.парата, высушенных и автоклавированных. Препарат не вызывает побочного...

Номер патента: 666799

Опубликовано: 30.12.1979

Авторы: Андрейчиков, Белых, Воронова, Плаксина

МПК: A61K 31/553, C07D 267/14

Метки: 1-бензоксазепиноны-3, 2-фенацилиден-2, 5-дигидро-4, активность, противомикробную, проявляющие

...протоном группы ИН,В Уф-области длинноволновый максимум полученных соединений нахо)(ится около 380 нм, что. близко к,положению длинноволнового максимумав эФирах с 6-ариламинобенэоилакриловых кислот (377-380 нм), имеющиханалогичную хромофорную систему.П р и м е р 1. Получение 2-Фенацилиден,5-дигидро,1-бенэоксаэепинона-З.Смесь 1,54 г (0,008 моль) бензо(.лпировиноградной кислоты в 130 мл(сухого толуола и 1 г (0,008 моль)о-аминобенэилового спирта в 30 мпсухого толуола кипятят в течение2 ч. После охлаждения реакционноймассы выделяют 1,54 г (70) кристаллического продукта ярко-желтогоцвета с т.пл. 153-154 С (иэ спирта),Найдено, %: С 73, 28; Н 4, 51;И 5,24,10 4 г э 3Вычислено, Ъ: С 7 ф 3,11; Н 4 р 65;И 5,00,П р и м е р 2. Получение...

Номер патента: 621148

Опубликовано: 05.01.1980

Авторы: Аннекова, Анненкова, Воронков, Мацкевичене, Платонова, Угрюмова

МПК: A61K 31/795, A61P 7/02

Метки: активность, антикоагулянтную, вещество

...СССР ткрытийшскея неб., д. 4/5 иел ППП "Патент г. Ужгород, ул. Проекгнея 1 г окисленного полиакролеина заливают 50 мл 10%-ного водного раствора 50. Через 20 ч удаляют избыток 50 нагреванием до температуры 50 С. Доводят рН раствора до 7 с помощью 1 н, йаОН.Предлагаемое вещество обладает прямым антикоагулянтным действием на кровь.Количественно антикоагулянтная активность оценена титром стабилизации и проведено определение активности биопогическим методом по способности вещества задерживать свертывание цитратной бараньей плазмы, вызываемое хлоридом кальций, путем сопоставления активности испытуемого раствора антикоагулянта с активностью стандартного препарата гепарине. Титр стабилизации вещества 1:2000, специфическая активность в единицах...

Номер патента: 711038

Опубликовано: 25.01.1980

Авторы: Бернадюк, Кадочникова, Шипанов, Юффа

МПК: C07D 257/04

Метки: активность, бутилмеркаптана, дибутилдисульфид, каталитическую, металл-формазаны, окислении, проявляющие

...(И)В условиях примера 3 осуществлялось взаимодействие формазана и хлористого кобальта, Характеристики и выходы продукта приведены в табл, 1,П р и м е р 5. В 1-комплекс 1-(1" -метилтетраэолил) -3,5-дифенилформазана (1 У) В условиях преьмера 3 осущестнлялось взаимодействие формазана и хлорида никеля, характеристики и выходы продукта приведены в табл. 1.Т а б л и ц а 1 эвакуируют и заполняют кислородом. При интенсивном перемешивании добавляют раствор субстрата иэ воронки. Каталитический процесс завершаетая полным йревращением бутилмеркаптана н дибутилдисульфид, который был выделен количественно (0,42 г). Реакция протекает при 18 С . Кинетические кривые превращения бутилмеркаптана приведены на рис. 1 (кривая 1) а данные по степеням...

Номер патента: 712030

Опубликовано: 25.01.1980

Автор: Раймонд

МПК: C12D 13/10

Метки: активность, бактерий, глюкозоизомеразную, имеющих, клеток, продукта, процессом, содержащего, фруктозу

...слой, Величину рН рециркулируемого материала доводят до же- ф лаемого уровня добавлением щелочи.Все растворы глюкозы, которые вступают в контакт с клетками бактерий, имеют глюкозоизомеразную активность, которая содержит некоторое количество фруктозы, об гг разованной реакцией изомеризациц. Следовательно растворы глюкозы, используемые на указанных выше стадиях ггредварительцой обработки, могут быть обесцвечегяы углем, умягчены ионообмениыми материалами, а затем использованы в качестве компонентов фруктозосодержащих продуктов. При необходимости берут 300 г сухихклеток и смешивают с водным раствором глюкозы, полученным эцзнматической обработкой крахмала. Этот раствор имеет глюкозный эквивалент 97 и содержит 30 весрастворенных твердых...

Номер патента: 630833

Опубликовано: 30.01.1980

Авторы: Воронина, Горшкова, Лапкин, Саратиков, Симак, Щепин

МПК: A61K 31/22, A61P 25/00, C07C 69/63 ...

Метки: 1-трихлор-2-(2, 2-(хлорацетокси, 4-дихлорбензилокси, активность, нейтротропную, проявляющий, этан

...соединении.Полученное вещество представляет собой. белые кристаллы, хорошо растворимые в эфире, ацетоне, спирте и других органических растворителях1,1,1-трихлор-(-2,4-дихлорбензокси-хлорацетокси) -этан исследован на психотропную активность по следующим скрининговым тестам: влияТаблица Контроль .Для предлага- Циклодол Т е с т ы подкожно 1500 16,ктальную темй, С через ф Влияние напературу мыш 36,5+О Максимальный электрошпредупреждения тоничефазы суд.припадка е на порог электроболвствительности мышей ние на координацию движений (по вращаемуся стержню), ректальную температуру, порог электроболевойчувствительности, судороги, вызываемые максимальным электрошоком,каразолом, на никотиновый и ареколиновый тремор,...

Номер патента: 601937

Опубликовано: 30.01.1980

Авторы: Ахрем, Кузьмицкий, Марочкин, Прихожий, Ухова

МПК: A61K 31/47, A61P 9/06, C07D 215/16 ...

Метки: 2-диметил-4а(4-оксибутанонил-1)-транс, активность, гидрохлорид, декоагидрохинолола-4, противоартмическую, проявляющий

...слое окиси:алюминия смесью хлороформ - этанолв соотношении 1:0,1 обнаруживают двапятна (В 0,16 и 0,46) . Хроматографированием смеси на колонке (А 120второй степени активности, элюентсерный эфир) и последующей кристаллиЗацией из ацетона выделяют 0,47 г; Данные ПИР-спектра (с применениемдвойного гомоядерного резонанса) позвОлйет строго установить структурубоковой цепи основания Ш.Для получения гидрохлорида 1,2 е-диметил а- (4-о кси бут анонил) --транс-декагидрохинолола0,5 госнования Ш растворяют в абсолютированном. серном эфире, фильтруют, добавляют насыщенный эфирный растворхлористого водорода до рН 5-6, осадок проьывают 3-4 порциями эфираормула изобретения Юф Ф1.Гидрохлорид 1,2 е-диметила(4- -оксибутанонил)...

Номер патента: 671281

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Вихрева, Годовиков, Гусева, Кабачкин, Калужина, Немировская, Пудова, Рославцева, Шерстобитов

МПК: C07F 9/173

Метки: активность, дитикислот, инсектоакарицидную, проявляющие, фосфора, хлорбутиновые, эфиры

...в 200 мл абсолютного спирта. Смесь кипятят 2 ч,отфильтровывают хлористый калий,спирт отдувают, избыток дихлорбутинаотгоняют при 3 мм рт,стостатокэкстрагируют 5 Х 50 мл гексана, послед"ний упаривают, получают 21,9,г (36,ного от теоретического) О-этилв (ш-хлорбутин-ил) ФенилдитиоФосфоната, по1,6014 с 1 1,2704Найдено, : С 47,59; Н 4,80,Р 1020/ Я 2087с, Н,СЕОпЬ,Вычислено,. С 47,26, Я,4,61,Р 10,18, Я 2102.П р и м е р 3. О-Этил- -(щ-хлорбутнн-ил) метилдитиофосфонат.К 123 г .,(1 моль) 1,4-дихлорбутинадобавляют при 29 С 35,6 г(0,2 моля) . натриевсй соли 0-этилметилдитиофосфоната в 100 мл абсолютного спирта. Реакционную смеськипятят 2 ч отфильтровывают хлористый натрий, избыток дихлорбутинаотгоняют при 3 мм рт.ст., остатокперегоняют...

Номер патента: 675843

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Куликова, Рыженко, Серкова, Хидекель, Шебалдова, Шуб

МПК: A61K 31/37, A61P 31/02, C07D 311/12 ...

Метки: 3-аминокумарином, активность, антифаговую, группы, комплексы, металлов, платиновой, проявляющие

...прототипе взятыКонтрсдМм служила смесь той же кон- из 2).,центрации фагов с -рФстворкьтелем. Приведенные данные свидетельствуОб антифаговой активности препа-.ют о высокой антифаговой активностиратов судилипо величине коэффициента О ктомйглексов металлов платиновой групинактивации (К), равного отношенийпы.с 3"амкнокумарвиом. Наибольшимчисла выживших фаговых чатстиц в опы- антифаговйм эффектом обладает комте (Б) и их числУ в контРоле (Я е ) у плекс цис-Р 1(З-М 4 К)СХ он пРоЯвлЯвыражеййойу"вп "процентах,":., "- ,:ется как -в "отношении , так иРезультаты испытаний приведены 25 МЗфагов, Выявлена четкая зависив табл. 1, "мость антифае"овой активности от кон"". =цйнтрацйит препар тоа Ц Кроме того, все скнтезкрованные- комплексы прояиляют...

Номер патента: 717038

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Безуглый, Березнякова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/16, A61P 7/10, C07C 211/38 ...

Метки: 1-адамантил, активность, аммония, гетерилоксаминаты, диуретическую, проявляющие

...цель достигается новыми Н-гетерилоксаминатами 1-адамантиламмонияобщей формулыАо 1-НН НООСОСНЯ-гет+, где Указанные соединения проявляют диуретическую активность в 3-7 раз выше, чем контроль, и более чем на 200-400% превосходят гипотиазид. По токсичности (ЛА 510-637 мг/кг) эти соединения относятся к ниэкотоксичным.Заявленные соединения получают взаимодействием аминоадамантана с соответствующей кислотой в среде этанола при кипячении реакционной смеси,П р и и е р 1. 1,П г (0,01 моля) .2-тиазолилоксаминовойкислоты и 1,52 г (0,01 моля) аминоадамантана нагревают в течение 10 мин в 15 мл этанола.После охлаждения осадок отфильтро" вывают и кристаллизуют в воде. Выход целевого продукта 77,4 (2,5 г).Аналогично получают и другие...

Номер патента: 717044

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Залесов, Подушкина, Семьякина, Эвич

МПК: A61K 31/403, A61P 25/08, C07D 209/48 ...

Метки: активность, амиды, кислоты, противосудорожную, проявляющие, фталимидомасляной

...Вычислено, Ъ Выход, Т.пл. С е аееаатеашше е аа Найдено, Ъ 9п/и . Й пероральном (внутреннем) введенйях по тестам максимального электрошока и коразоловому (2,3);- острую токсичность на белых мышах при тех же путях введения (4)ааВ И(-спектрах предлагаемых амидов-фталимидомасляной кислоты присутствуют цолосы поглощения в области 1630-1710 см ", характерные для карбонильных групп, и в области 3290- 3315 см ", характерные для амидной группы.Ъмиды-фталимидомаслянойкислоты были испытайы на:- противосудорожную активность Ъа- белых мышах при внутрибрюшинном и 25 Полученные данные сравнивали с таковыми самого безвредного и наиболее часто используемого противосудорожного препарата - хлоракона. ДаН- ные представлены в табл. 2. 1 Н СНз 83 142"4 2...

Номер патента: 671270

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Ахрем, Кузьмицкий, Марочкин, Прихожий, Ухова

МПК: A61K 31/351, A61P 9/06, C07D 491/107 ...

Метки: активность, гидрохлорид, диметил-транс-декагидрохинолин-4-спиро-2, получени, противоаритмическую, проявляющий, тетрагидропиранона-4

...в реакционную массу, предварительноохлажденную до 0 С, приливают небольшими порциями предпочтительно 25% -ныйводный раствор аммиака (до рН 7 - 8),всплывшее основание экстрагируют серным 20эфиром, высушивают над сернокислым магнием, удаляют растворитель и получают2,2 г сырого продукта реакции. Хроматографированием последнего на колонке(А 1,0 2-й степени активности, элюент - 26петролейный эфир) и последующей кристаллизацией из гексана выделяют 0,75 г,(34% ) 1,2 е-диметил-транс - декагидрохинолин-спиро-тетрагидропиранонас т. пл.85 - 86 С, К 0,73 (А 1,0 з, марки Юое 1 п 1, 30среда нейтральная, хлороформ-этанол,1: 0,1),ИК-спектр: 1720 см -( С=О). СпектрПМР: 4,00 (6 - СН 2), 1,8 - 2,7 (3 - СНг,5 - СН,), б, м. д. 35Найдено, %: С 71,9; Н 10,0;...

Номер патента: 675825

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Ахрем, Кузьмицкий, Марочкин, Прихожий, Ухова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/47, A61P 9/06 ...

Метки: активность, гидрохлориды, декагидрохинолин-4спиро-2-5-оксиметил-дигидрофурана, диметил-транс, положению, противоаритмическую, проявляющие, эпимеров

...5-оксиметил - Ьз-дигидрофурана (1 Ч) с температурой плавления123 - 133 С, Яу 0,46,Найдено, %: С 71,9; Н 9,9; И 5,7.С 15 Н 2502 К,Вычислено, о/о. С 71,7; Н 10,0; К 5,6.А также получают 0,21 г (7/О) 1,2 е -диметил-транс - декагидрохинолин - 4-спиро- 5 - оксиметил-Л-дигидрофурана(5 - Н), 5,94 (3 - Н), 6,14 (4 - Н), б, м. д. 5 о 15 20 25 зо 35 40 45 5 о 55 60 Соединения 1 Ч и Ч имеют одинаковые спектральные характеристики, но резко отличаются друг от друга по температуре плавления. Изомеризация по С - центру п сочленению колец по данным спектров ПМР неимеет места, поэтому сделан вывод, что соединения 1 Ъ и Ъ являются эпимерами поС 5 - центру: в одном случае оксиметальная группа занимает псевдоэкваториальнуюориентацию, а в...

Номер патента: 724503

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Березнякова, Бризицкая, Макурина, Черных

МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 311/44 ...

Метки: активность, ариламиды, диуретическую, о-нитробензолсульфокислоты, проявляющие

...общей формулы П получают известным способом взаимодействием эквимолекулярных количеств о-нитробензолсульфохлорида с соответствующим амином при кипячении до прекращения 5 выделения газообразного хлористого водорода.Выходы целевого продукта 54 - 947 о от теоретического.Ариламиды о-нитробензолсульфокислоты 10 общей формулы 11 - бесцветные кристаллические вещества, хорошо растворимые в органических растворителях (диметилформ. амиде, спирте, диоксане, ледяной уксусной кислоте) и в водных растворах щелочей. 15П р и м е р 1. и-Сульфамилбензиламид-онитробензолсульфокислоты.В круглодонную колбу, снабженную обратным холодильником, помещают тщательно растерную смесь 2,22 г (0,01 моль) 20 о-нитробензолсульфохлорида и 1,85 г (0,01 моль)...

Номер патента: 727643

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Безуглый, Березнякова, Воронина, Черных

МПК: A61K 31/4245, A61P 3/10, C07D 231/14 ...

Метки: 4-антипирилоксаминовой, активность, амиды, замещенные, кислоты, проявляющие, сахароснижающую

...осадок, отфильтровывают, сушат и кристаллизуют из этанола.Выход 2,4 г (75,9) .П р и м е р 2, Циклогексиламид И-(4-антипирил) -оксаминовой кислоты,К раствору 3,0 г (0,01 г моля). этилового эфира Б-(4-антипирил) в оксаминовой кислоты в 1, мл этанола прибавляют 1,0 г (0,01 г моля) циклогексиламина и оставляют стоять на 12 ч при 20-25 С. Реакционную массу обрабатывают 40 мл эфира, отфильтровывают и кристаллиэуют. Выход 2,7 г (75,8)Свойства полученных веществ свейены в табл. 1.фармакологические исследования показывают, что 4-антипирилоксамиды проявляют выраженную сахароснижающую активность и низкую токсичность (табл. 2) .Максимальный эффект гипогликемического действия под влиянием препаратов проявляется за 6,8 и 10 ч, Так, соединения Р 1 и 2...

Номер патента: 675804

Опубликовано: 25.05.1980

Авторы: Андрейчиков, Залесов, Налимова, Подушкина, Старкова, Тендрякова

МПК: A61K 31/4166, A61P 25/08, C07D 233/96 ...

Метки: 3-имидазол-2, 4-дион, 5-п-хлорфенацилиден-1, активность, противосудорожную, проявляющий

...выраженным противосуаорожнымдействием, мало токсичен, действуетпреимущественно на кору головного мозга, так как не обладает антикорозоловымдействием.Существенным преимуществом 5-и-хлорфенацилицен-имица зол,4-дионаа гереа дифенином является то, что онне обладает"судорожным действием, невызывает возбуждения, тремора и атаксии в цозах, вплоть до смертельных, атакже проявляет потенцирующее действиебарбитуратов (уцлинение мединаловогосна), что позволит применять его в смеси с основными противосудорожными препаратами, т. е, производными барбитуровой кислоты - фенобарбиталом, бензона-.лом, рутоналом, проминалом и цр, Такимобразом, заявляемое соединение являетсябиологически активным и. может найтиприменение в практической медицине вкачестве...

Номер патента: 740769

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Безуглый, Березнякова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4402, A61P 7/10 ...

Метки: активность, гетерилоксаминаты, диуретическую, проявляющие, третичнобутиламмония

...1,56 г (0,01 моль) 2-пиридилоксаминовой кислоты и 0,73 г (0,01 моль)третичнобутиламина нагревают в течение 5 мин в 10 мл зтанола. Охлаждают,осадок отфильтровывают и криСталлиэуют из воды.Выход 75,3(1,8 г), т.пл. 212213 С,Аналогично получают соединение 2(см.табл,1).Диуретическое действие полученныхсоединений проверяли на белых крысахпо методике первичного фармакологического исследования биологическиактивных веществ 3).Мочегонные свойства указанных соединений определяли на 30 белых крысах-самках весом 150-170 г.В каждый опыт брали по 5 крыс,которым вводили вещества в дозе200 мг/кг через рот на фоне воднойнагрузке .50 мл/кг. Объем мочи, выделенный животными за 3 ч, служил показателем интенсивности мочеотделения.Полученное количество...

Номер патента: 745522

Опубликовано: 05.07.1980

Авторы: Абоянц, Егоров, Лазаренко, Махортов, Мкервали, Трошин, Чепуров, Шумаков

МПК: A61K 33/04

Метки: активность, антитромбогенную, вещество, проявляющее

...толуидиновый синий, который в первые 30 мин пбсле его внутривенного введения не вызывает изменений количества свободного гепарина. Наиболее выраженное уменьшейие концентрации свободного.гепарина отмечается. через 1,5 ч после введения красителей. В дальнейшем концентрация свободного гепарина несколько увеличивается, оставаясь все еще ниже нормы. Из исследуемых катионных красителей, толуидиновый.синий и 1;9 диметилметиленовый синийвызывает более выраженную гипогепаринемию, чем аэур А. В отличие от концентрации свободного гепарина толерантность крови к гепарину после введения красителей была наиболее замедленной через 2,5 ч. При этом -характер изменений толерантности крОви к гепарину противоположен изменениям со стороны...

Номер патента: 745947

Опубликовано: 05.07.1980

Авторы: Абилев, Колокольцов, Комаров, Пирузян, Скибенко, Фонштейн

МПК: C12K 1/10

Метки: активность, испытания, мутагенную, соединений, химических

...добавками и доводятся до температуры розлива, в блоке 2 бактериальной суспензии приготавливается суспензия клеток индикаторных штаммов определенной плотности в блоке 3, испытуемых соединений производится ряд последовательных разведений химического соединения соответствующим растворителем для получения нескольких концентраций, в блоке 9 кофакторов производится смешивание в определенных пропорциях добавок, необходимых для функционирования микросомальных ферментов печени, а в блоке 10 приготовления гомогената печени производится размельчение ткани, гомогенизации и центрифугирование для выделения микросомального супернатанта;Готовые добавки из блока 9 кофакторови микросомальный супернатант из блока 10 поступает в блок 11 метаболической...

Номер патента: 748249

Опубликовано: 15.07.1980

Авторы: Антонян, Колокольцов, Либинзон, Пирузян, Скибенко

МПК: G01N 31/14

Метки: активность, испытания, соединений, ферментативную, химических

...и лежит в пределах от 10 до 30 мин. Контейнер с измерительными ячейкамиимеет модульную структуру и подключается к термостату при помощи гибких шлангов.Прединкубация производится при20-37 фС, что также определяется блоком 2 задания программы.По истечении времени, заданногона прединкубацию блоком 2 заданияпрограммы, блок 1 управления выдает,команду транспортному блоку 3 на перемещение контейнера с измерительиы- б 5 ми ячейками технологического блока 7 вверх, иэлектродй блока 8 погружаются в измерительные ячейки, включается блок 5 перемешивания, распределитель 9 импульсов устанавливается формирователем 10 импульсов в первое положение, первый коммутатор 11 подключает первую пару электродов блока 8 на вход усилителя 12, второй коммутатор 13...

Номер патента: 749829

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Безуглый, Березнякова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 311/49 ...

Метки: активность, аренсульфогидразидов, диуретическую, кислоты, о-карбоксифениламиды, проявляющие, щавелевой

...кислоты общей Формулы 1 и способом их получения, .заключающимся во взаимодействии соответствующих аренсульфоиторидов с гидразидом о-карбоксифениламида,щавелевой кислотй при температуре 18-25 Св растворе; диметилформамида в при- "сутствии 10-ного раствора едкогонатра,П р и м е р. й-о-карбоксифениламий-й -й-толуолсульфогидразида щавелевой кислоты.,К 2,23 г (О,М моль) гидразидао-карбоксифениламида щавелевой кис-:лоты в 10 мл диметилформамида при и. - . 4ремешивании и охлаждении прибавляют 8 мл 10 ного раствора едкого натра (0,8 г,02 мол) .и по частям 1,90 г (0,01 мол) п-толуолсульфохлорида. Перемешивают в течение 1 ч,разбавляют трехкратным количеством воды и под кисляют НС 1 (1: 1) до рН 2; Вйпавший осадок отфильтровывают,сушат и...

Номер патента: 758730

Опубликовано: 23.08.1980

Авторы: Куликова, Панфилова, Рудзит, Чуркин

МПК: A61K 31/382, A61P 31/04, C07D 409/04 ...

Метки: 2-битиенил, 5-формил-5-этил-2, активность, антимикробную, оксим, проявляющие

...С/10 мм рт.ст., т.пл. 50,5-51,5 оС, выход 15 у (85).Оксим 5- о мил-этил2-битиенила.К горячему раствору 1,7 г (0,024 моль) солянокислого гидроксиламина и 1,6 г ацетата натрия в 50-ном водном спирте добавляют горячий раствор 3,3 г (0,015 моль) 5-формил- -5-этил,2-битиенила в 10 мл спирта. Смесь нагревают 20 мин на водяной бане. После охлаждения выпадают белые пластинчатые кристаллы, т.пл. 135- бфС (из спирта), выход 3,2 г (92%).Соединения общей формулы проявляют антимикробную активность.Антибактериальную и противогрибМовуи активность веществ изучали методом двукратных серийных разведенийАнтимикробная активность,мильных произв на жидкой питательной среде на спектре из 9 штаммов микроорганизмов:5 видов грамположительных...

Номер патента: 765261

Опубликовано: 23.09.1980

Авторы: Банный, Березнякова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 311/21 ...

Метки: 4-(аренсульфамидо)-ацетилбензолсульфамиды, активность, диуретическую, проявляющие

...аммиаке, обычных органических растворителях.П р и м е р . 4-(4 Толуолсульфамидо) - Д -ацетилбензолсульфамид,К раствору 0,8 г (0,02 г моля) КаОНв 15 мл воды прибавляют 2,14 г( 0,01 г-моля) и-аминобензопсульфацетамица. После полного растворения послецнего к раствору по частям при перемешивании прибавляют 1,91 г (001 г-моля)4 толуолсульфохлоридаРеакционную массу перемешивают в течение 3 х час, прикомнатной температуре. Поцкисляют солян,й,кислотой (1:1) цо рН 5 осадокотфильтровывают и кристаллизуют, Выход291 г79,1% от теоретического), Аналогично получают остальные соединения,Б табл. 1 даны выход в Ъ от теоретического, температура плавления и данные элементного анализа полученных соединений, а в табл. 2 - цанные ИК-спектровЛиуретическую...