Патенты с меткой «активность»
= ортохлоранилид -бутил-метилглутаровой кислоты или его натриевая соль, проявляющие анальгезирующую активность
Номер патента: 591459
Опубликовано: 05.02.1978
Авторы: Арутюнян, Голенева, Дангян, Залинян, Корольченко, Пидемский, Ростомян
МПК: A61K 31/167, A61P 29/00, C07C 235/74 ...
Метки: активность, анальгезирующую, бутил-метилглутаровой, кислоты, натриевая, ортохлоранилид, проявляющие, соль
...час, Затем медленноотгоняют ацетон.,Кристаллический остаток промывают разбавленной (15)соляной кислотой, сушат и перекриста.лиэовывают из смеси бензол-гексая.3):Получают 12,5 г от-ортохлоранилидаИзобретение касается нгически активного соединено Ю-ортохлоранилида-метилглутаровой кислоты ивой соли, которые проявлязирующую активность и могприменение в медицине.Ближайшими структурнымипредлагаемого соединенияанилид и ортохлоранилидглутаровых кислот общей фВ К сного Знамени государствеиныйЕреванский государственный унильский институт по биологическимских соединений .591459 А ",бутил- )з -метилглутаровой кисло" ляют исходный амид до исчезновенияты. окраски. Далее в вакууме отгоняют доВыход 80 (от теории), т.пл. 116- суха спирт, Остаток...
Арил или адамантилзамещенные алкоксиметилкетоны, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 594100
Опубликовано: 25.02.1978
Авторы: Долбилкин, Залесов, Колобов, Сивкова, Фридман
МПК: A61K 31/121, A61P 25/08, C07C 49/175 ...
Метки: адамантилзамещенные, активность, алкоксиметилкетоны, арил, противосудорожную, проявляющие
...растворитель на воздухе, оставшеесямасло кристаллизуют при выстаивании. Перекристаллнз овывают 1, 1-дифенил-метоксипропан -2-он из гексана. Выход 1,83 г(76%), т.пл, 39-40 С.В табл. 1 приведены физико-химическиесвойства полученных соединений.20Противосудорожная активность арил- иадамантилзамещенных с -алкоксиметилкетонов была проверена при внутрибрюшномвведении белым мышам по общепринятым фармакологическим методикам; тесту макси- Ммального электрошока и коразоловому тесту.Была определена острая токсичностьсоединений, Выявлена эффективная доза -ЭДи летательная доза -ДД ,. По отношениюДД, /ЭД была установлена условная фар 4макологическая широта действия соединений(УФШ), характеризующая терапевтическуюценность препаратов.Исследования...
Диэтилди (фенилтио) силан, проявляющий анальгетическую активность
Номер патента: 595321
Опубликовано: 28.02.1978
МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/08 ...
Метки: активность, анальгетическую, диэтилди, проявляющий, силан, фенилтио
...известна.С целью расширения воздействия на живой ор новое соединение - д силан формулы (1), проя ческую активность.Соединение формулы вестной реакции путем этилхлорсилана с бро 1 с последующим действи асного Знамени государственный, А, М. Горького ся дпэтилмоно- (фенав присутствии каталладия Р 1Пример 1, Днэтплди-(фенилтио)-силан.5 В круглодонной колбе, снабженной обратным холодильником, мешалкой и капельной воронкой, получают пз 0,2 г-атома магния и 0,2 г моля бромистого этила в средс абсолютного эфира бромистый этилмагний. Затем 10 при охлаждении прибавляют 0,2 г моля тиофенола, раствор нагревают 15 мин, после чего в реакционную колбу медленно при охлаждении прибавляют 0,2 г моля диэтилмонохлорсилана. Смесь снова нагревают 1 ч,...
-метил”4-(5 амино-1, 2, 4триазолил-3)-бутил-тиомочевина, проявляющая антигистаминовую активность, и способ ее получения
Номер патента: 596577
Опубликовано: 05.03.1978
Авторы: Гавровская, Гольдфарб, Гречишкин
МПК: A61K 31/17, A61K 31/4196, A61P 1/04 ...
Метки: 4триазолил-3)-бутил-тиомочевина, активность, амино-1, антигистаминовую, метил"4-(5, проявляющая
...С в те,чение 30-60 мин,Исходное соединение, 5-амино-(4-аминобутил)-1,2,.4-триазол, содержит две аминогруппы, способныевзаимодействовать с метилизотиоцианатом. Вследствие этого разработан способ, согласно которому взаимодействует только одна аминогруппа, а именно 30аминогруппа при алкильной цепи, Этодостигается благодаря проведению реакции в узком температурном (10-30 С)и временном (30-60 мин) интервалах.Эти условия дают возможность, основываясь на различии в реакционнойспособности аминогрупп, получать исключительно предлагаемое соединение.При более высокой температуре и болеедлительной выдержке реакционной массы 0образуется смесь моно- и дипроиэводных.1Пример получения М -метил- )(- 14-(5-амино,2,4-триазолил)-бутил)-тиомочевины,К...
1, 1-диарил-2, 2-дихлорэтаны, проявляющие адренокортиколитическую активность и способ их получения
Номер патента: 602488
Опубликовано: 15.04.1978
МПК: C07C 17/263, C07C 25/18
Метки: 1-диарил-2, 2-дихлорэтаны, адренокортиколитическую, активность, проявляющие
...мл концентрированной соляной кислоты, Органическийслой отделяют, а водный экстрагируютхлороформом (Зх 25), хлороформенныевытяжки объединяют, промывают водой 40до нейтральной реакции и сушат сульфатом натрия. Хлороформ отгоняют,остаток кристаллизуют из гексана.Выход 56,8 г (90), т.пл. 72-73 С.Найдено,ф С 1 33,90. 45СНС 1, О,Вычислено,: С 1 33,95.В ИК-спектре имеются интенсивныеполосы поглощения в области 629 и756 см 1, характерные для дихлорметильной группы. е П р и м е р 2. 1-й-Толил-м-ме токсифенил,2-дихлорзтан.К 26,6 г (0,2 гмоль) хлористого ,алюминия в 100 мл хлороформа прибавля-ют смесь 41 г (0,2 г моль) П -толилдихлорметилкарбинола и 21,6. г (0,2 г моль) анизола, как указано в примере 1, и перемешивают при 25 фС в течение 11 час....
Арил-или адамантилзамещенные оксикетоны, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 602491
Опубликовано: 15.04.1978
Авторы: Долбилкин, Залесов, Колобов, Сивкова, Фридман
МПК: A61K 31/121, A61P 25/08, C07C 49/337 ...
Метки: адамантилзамещенные, активность, арил-или, оксикетоны, противосудорожную, проявляющие
...перекристаллиэовывают из гексана. Выход3-бром-(адамантил)-оксиметилкетона2,5 г (95), т,пл. 89-90 ОС,П р и м е р 4. К 3,3 г (0,01 моль) 20З-йодадамантаноил.-диазометана, растворенного в 35 мл диоксана, добавляют 20 мл воды и 1 мл 5-ной хлорнойкислоты, Реакционную смесь греют при80-90 С до прекращения выделения азота,25Упаривают растворитель в вакууме водоструйного насоса и остаток перекристаллизовывают иэ гексана. Выход 3-йод-(адамантил) -оксиметилхетона 2,8 г.ЗОЗ-фениладамантаноил-диазометана,растворенного в 30мл диоксана,добавляют 20 мл воды и 2 мл 5-ной хлор-ной кислоты. Реакционную смесь греютпри 80-90 С до прекращения выделенияо85азота. Растворитель отгоняют в вакууме водоструйного насоса и остаток перекристаллиэовывают из...
Ди-алкилкарбалкоксивиниловые-эфиры дикарбоновых кислот, проявляющие анальгетическую активность и способ их получения
Номер патента: 607833
Опубликовано: 25.05.1978
Авторы: Карпова, Лапкин, Пидэмский, Рыбакова, Щепин
МПК: A61K 31/231, A61P 29/00, C07C 67/14 ...
Метки: активность, анальгетическую, ди-алкилкарбалкоксивиниловые-эфиры, дикарбоновых, кислот, проявляющие
...кислоты, а также щавелевую,.янтарную, адипиновую и о-фталевую кислоты,Структуру синтезированных соединений подтверждают спектроскопическимиметодами. В ПИР-спектрах данных про 55дуктов сигнал водорода, стоящего у двойной связи, проявляется в виде триплета в области 86,30-6,65 м.д. Соотношение интегральных интенсивностей сигнала олефинового протона и сигна- лов сС-водородов карбалкоксигрулп равно 1:2 для соединений с карбзтокснгруппой) и 1:3 (для соединений с карбометоксигруппой). Изучение литературных данных и теоретический расчет величины химического сдвига олефинового протона позволяет заключить, что олефиновый водород находится в цисположении к карбалкоксильной группе и молекулы данных соединений соответствуют структурев...
Бормгидраты замещенных -(бензимидазолил-2-тиоацетил) валеролактонов, проявляющие анальгетическую активность, гипотензивный эффект, мышечнорасслабляющее действие, и способ их получения
Номер патента: 608802
Опубликовано: 30.05.1978
Авторы: Арутюнян, Березовский, Дангян, Залинян, Ковина, Пидэмский
МПК: A61K 31/365, A61K 31/428, A61P 21/02 ...
Метки: активность, анальгетическую, бензимидазолил-2-тиоацетил, бормгидраты, валеролактонов, гипотензивный, действие, замещенных, мышечнорасслабляющее, проявляющие, эффект
...г (0,01 моль) о;-изоамил-у-бромацетилвалеролактона и 20 - 30 мл абсолютного эфира. Выход 4,2 г (95,2%), т. пл. 150 - 151 С, Белые кристаллы, плохо растворимые в воде, растворимые в ацетоне и спирте,Найдено, %: Х 6,23; Вг 18,00; Я 7,13, С 19 НгвОзКгВг.Вычислено, /О. К 6,35; Вг 18,14; 5 7,26.Строение доказано спектральным методом.В ИК-спектрах обоих соединений обнаружены полосы поглощения в областях, см - , С=О (кетон) 1700; уС=О (лактон) 1770; С - О - С 1250. Бензимидазольное кольцо характеризуется следующими частотами, см - , чС=С (аром,), 1620; тС=С (скел.) 1520, 1540, 1560; чС - Н (ар.) 3040; ъКН (связ.) 3100 в 34.П р и м е р 3. Бромгидрат сс-изобутил-у(бензимидазолил-тиоацетил) -у - валеролактона получают аналогично примеру 1 из 8,3...
Внутрикомплексные ( -имидиол-фениламидино) диалкилбораны, проявляющие антивирусную активность, и способ их получения
Номер патента: 573014
Опубликовано: 05.06.1978
Авторы: Дорохов, Зубаиров, Лавринович, Лагуткин, Митин, Михайлов, Староаойтова
МПК: C07F 5/02
Метки: активность, антивирусную, внутрикомплексные, диалкилбораны, имидиол-фениламидино, проявляющие
...связью.Внутрикомплексные (К -имидоил- К30 -фениламидино)диалкилбораны - кристаллические вещества, бесцветные или слегка желтоватого цвета. Они устойчивы при умеренно продолжительном пребывании на воздухе, не разрушают 35 ся при перекристаллизации из этилового спирта.П р и м е р 1. Получение внутрикомплексного З в (1( -метилбенэимидоил)-И- -метил- Х-фениламидино") диизопропилборана (1). Смесь 7,6 г триизопропил борана и 5,9 г У,Х-диметилбензамидина в 15 мл абсолютного тетрйгидрофурана кипятят до прекращения выделения газа в течение 3 ч. После удаления растворителя перегонкой выделяют 7,8 г 45(ныход 81 Ъ) М -диизопропилборил- И,Я - -диметилбензамидина с т.кип, 82-83 С (1 мм рт,ст.). К нему медленно прибавляют 3,5 мл...
Йодметилат 3е-ацетокси-1е, за-диметил-6ео-бензилоксифенил-4 пиперидон, проявляющий противовирусную активность
Номер патента: 536676
Опубликовано: 30.06.1978
Авторы: Андреева, Брускова, Вотяков, Изергина, Станишевский, Тимофеева, Тищенко, Тыворский
МПК: C07D 211/74
Метки: 3е-ацетокси-1е, активность, за-диметил-6ео-бензилоксифенил-4, йодметилат, пиперидон, противовирусную, проявляющий
...- 6 е - о-бензилоксифенилпиперидонаоказывает вирусингибирующее действиев концентрациях 10; 5,0; 2,5; 1,0; 0,5 мкг/мл.Инфекционная активность вируса типа ЕСНО46 6 при данных концентрациях снижается на6,81; 6,81; 6,81; 6,15; 1,31 1 ТЦД 53(3,4 соответственно, В трех первых дозах отмечается полХарактер действия Режим обработки вируса типа ЕСНО 6 снижение контроль опыт соединения Введение 100 ЦПДао от вируса на культуру ткани йосле предварнтельной обработки ее соединением в течение 2 ч 6,75 Профилактическое 6,75 Инкубация 0,1 мл.цельного вируса. в присутствии препарата, 2 ч при 37 С 5,25 В ирулнцидное 5,0 Адсорбция 100 ЦПД 58 о 1 вируса в присутствии препарата, 1 ч при 37 С 6,5 6,75 0,25 На стадии адсорб- цин Препарат вносят на клетки после...
1(2-хлорэтил)-34 (1-фенил-2, 3диметилпиразолон-5)-мочевина, проявляющая противовоспалительную и иммунодепрессивную активность
Номер патента: 615067
Опубликовано: 15.07.1978
Авторы: Астраускас, Казлаускас, Рамошкене, Срюбайте
МПК: A61K 31/17, A61K 31/4152, A61P 29/00 ...
Метки: 1(2-хлорэтил)-34, 1-фенил-2, 3диметилпиразолон-5)-мочевина, активность, иммунодепрессивную, противовоспалительную, проявляющая
...в инертном е при соотношении веществ растворителю 1:1. П р и м е р. В трехгорлую колбу, снабженную мешалкой, термометром и капельной воронкой, помещают 204 г (1 г моль) 4-аминоантипирина и вали вают 300 мп инертного растворителя, например, бензола. В качестве растворителей применяют такие, в которых растворяются исходные вещества и не растворяется конечный продукт, Для проведения реакции пригодны растворители, как бензол, толуол, хлороформ, хлористый метилен, эфир, диоксан. После этого колбу нагревают И получают раствор. В остывший до615067 Полученное соединение нерастворяется в органических растворителяхи плохо растворяется в воде.Найдено,%: С 54,301 Н 5,70;Я 17,92; С 0 11,71.С 14 Н, К О С 8.Вычислено,В: С 54,25; Н 5,85...
Арилиденгидразоны 2-метилфталазонов, проявляющие антигельминтную активность и хемостерилизующие свойства по отношению к комнатной мухе
Номер патента: 615068
Опубликовано: 15.07.1978
Авторы: Бузыкин, Булгакова, Быстрых, Китаев, Молодых
МПК: A61K 31/502, A61P 5/24, C07D 237/34 ...
Метки: 2-метилфталазонов, активность, антигельминтную, арилиденгидразоны, комнатной, мухе, отношению, проявляющие, свойства, хемостерилизующие
...и диметилформамидаНайдено,Ъ: С 62,3; Н 4,3; Й 2С,ЬНН, О,.Вычислено,%: С 62,5 ,2;М 22,днм ( Яд 1 )ксане: 435 (4,33); 289 4,15).П р и м е р 2, (4-Нитробензилиден)-гидразон 2-метил-хлорфталазо. Г 4, 11),Х-Ж= Сн-я де й - водорбд или хл й"с -2- или 4-нитроенильна тную активсвойствамухе .ринятые во н 5 и43,3 3839/16 Тираж 559 Подписно илиал ППП .Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 3 61506(0,005 моль) 4-нитробензальдегида в10-15 мл этанола, добавляют к смеси1-2 капли концентрированной НБ 04,Смесь кипятят 10-15 мин, затем охлаждают. Стфильтровывают обильныйосадок и получают 1,32 г (78 Ъ) (4 в 5(4,26); 291 (4,15),П р и м е р 3. (2-Нитробенэилиден, -- гидразон 2-метил-хлорфталазона,.1,04 г (0,005 моль) гидразона 2-метил-хлорфталазона в 50-60 мл...
Бензиловые эфиры гераниола, проявляющие активность ювенильно гормональную и инсектицидную активность
Номер патента: 529760
Опубликовано: 25.09.1978
Авторы: Жмакина, Мельников, Приданцева, Юдовская
МПК: C07C 43/20
Метки: активность, бензиловые, гераниола, гормональную, инсектицидную, проявляющие, эфиры, ювенильно
...Получают 1. (2-згока- бромбензилокси) 3,7-диметилоктадиен,6, т.кип. 146 - 147 С/0,24 мм рт.ст., и = 1,5285,Вычислено,%: С 62,12; Н 7,35; Вг 21,80.СеНэ ВгОэ.Найдено,%: С 62,25; Н 7,13; Вг 21,78. 10Константы аналогично полученных соединений формулы 1 представлены в таблице 1.о СЧ м ОЪ О Я (Ч С 4 ф а ЦЪ ь Ж 3 чч А ю юху сто ох ха О Ох о Ц33О 8 й)ЯЮЪ о о мСЧ ос ЦЪ о с щх о Л о о ь о Ф м х о529760 насекомых, а СК,о и СК 9, - по линиям регрессии на пробитлогарифмической бумаге.,При испьпаниях на клопах соединения наносят топикально в 1 мкл ацетона на тергитыбрюшка нимф через сутки после кормлениякровью; после имагинальной, линьки по 19.балльной шкале оценивают степень остаточностиу имаго личиночных черт, а затем...
Соли бензо ( )-2, 4-дифенил-5, 6-лигидротиахромилия, проявляющие активность против стафилококков и грибов рода кандида
Номер патента: 585683
Опубликовано: 15.10.1978
Авторы: Кривенко, Куликова, Федотова, Харченко, Шендеров, Шуб
МПК: A61K 31/382, A61P 31/04, A61P 31/10 ...
Метки: 4-дифенил-5, 6-лигидротиахромилия, активность, бензо, грибов, кандида, против, проявляющие, рода, соли, стафилококков
...Н 4,12; 8 6,91.ИК-спектр трифторацетата бензотиахромилия (11 а) характеризуется интенсивной полосой поглощения тиапирилиевого катиона при 1575 см , а также при 1205 - 1130 см относящейся к деформационным колебаниям СГ в С 5 и полосой 1758 - 1690 см(С 00 в С 5 СОО ).Пример 2. Перхлорат бензо(Ь) -2,4-дифенил,б-дигидротиахромилия. В колбу помещают 0,2 г (0,0004 моля) трифторацетата бензотиахромилия (11 а) и 9 мл ледяной СНСООН, При интенсивном перемешивании добавляют 5 мл 75%-ной НС 10 4. Через 20 мин реакционную смесь обрабатывают 50 мл эфира, выпавшие оранжевые кристаллы отделяют, сушат при пониженном давлении. Выход перхлората бензотиахромилия 0,14 г (74%). При переосаждении из хлороформа эфиром т. пл. 249 - 250 С.Найдено, %: С 66,51;...
Карбаматы 4-гидрокси -2, 9диоксатрицикло-(4, 3, 1, 0 )деканов, проявляющие седативно-гиппотическую активность
Номер патента: 643503
Опубликовано: 25.01.1979
Автор: Вилли
МПК: A61K 31/27, A61K 31/343, A61P 25/20 ...
Метки: 4-гидрокси, 9диоксатрицикло-(4, активность, деканов, карбаматы, проявляющие, седативно-гиппотическую
...обесцвечивают углеми упаривают досуха в вакууме. Получают 7,9 г сырого продукта, ЕгоОЧИЩаЮт На КИЗЕЛЬГЕЛЕ анатЛОГИЧНО ПРЕдыдущему примеру.Получают 5,35 г чистого продукта,т.е. 79,3 от теоретического.С(ЬНЙ 05 (мол.в, 311, 38),ю58(в метаноле), т,пл Оттс.П р и м е р 3, 43 -)( -т.ттт.тптлкарбамоил-метил-метилен-метокси,9-диоксатрицикло ( 4, 3, 1, От 7(декан,5 г 4 ф -окси-метил-метилен-метокси,9-диоксатрицикло ( 4, 3,1, ОЗТдекана вводят в реакцию с,аллилизоцианатом в бензоле и обрабатывают дальше .аналогично примеру 1. 80Получают 7,5 г маслообразного сырогопродукта. Его можно хроматографическина 100 г кизельгеля смесью т".СК 4/снбрз% 46 (метатттттт)П р и м е р 4, Получение 4.т -карбамтстил-. 3-.;-,.атил-метоттси-метилен- -2 т...
4-(метил-3″, 4″, 5″-триметоксибензоиламино)-антипирин, проявляющий противовоспалительную и жаропонижающую активность
Номер патента: 589746
Опубликовано: 28.02.1979
Авторы: Алешина, Воронин, Голенева, Закс, Пидемский, Шрамова
МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 231/26 ...
Метки: 4-метил-3, 5"-триметоксибензоиламино)-антипирин, активность, жаропонижающую, противовоспалительную, проявляющий
...активированный уголь, встряхивают, фильтруют и фильтрат экстрагируют бензолом 2 - 3 раза, Бензольный слой отделяют, сушат прокаленным сульфатом магния, фильтруют. Фильтрат упаривают при комнатной температуре. Остаток при стоянии постепенно кристаллизуется. Получают 17,16 г 4- (метил,4,5-триметоксибензоиламино) -антипирина (выход от теоретического 83,4% ), т. пл. 63,5 - 64,5 С (из смеси бензола с петролейным эфиром).П р и мер 3. В трехгорлую колбу, снабженную мешалкой, термометром и обратным холодильником, помещают 12,69 г (0,05 г/моль) хлоргидрата 4-метиламиноантипирина, 10,61 г (0,05 г/моль) 3,4,5-триметоксибензойной кислоты, 4,5 мл трех 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 хлористого фосфора, 60 мл сухого ксилола н перемешивают Ь - 6...
(п-хлор или п-йодбензилиден) гидразиды дизамещенных гликолевых кислот, проявляющие анальгетическую активность
Номер патента: 650996
Опубликовано: 05.03.1979
Авторы: Бердинский, Голенева, Казакова, Пидэмский
МПК: A61K 31/15, A61P 29/00, C07C 251/80 ...
Метки: активность, анальгетическую, гидразиды, гликолевых, дизамещенных, кислот, п-йодбензилиден, п-хлор, проявляющие
...И 10,76; 10,84. С 11 Н 11 СЫНО,Вычислено,Ъ . И 11,00Этиловый эфир п-йодбензилиденгидразида щавелевой кислоты (11 ) .Получают аналогично с использованием пйодбензальдегида. Иглы (из спирта) с т.пл. 168-169 С.Найдено, И 8,17; 7,9;СЦ НИ 1 ОВычислено,-; М 8,09и-Хлорбензилиденгидразид бензиловой кислоты (111) . К бромистому фенилмаг" нию, полученному из 4,0 г (0,025 моль) бромбензола и 0,6 г (0,025 моль)магния, прибавляют 1,3 г (0,005 моль) эфира 1.После добавления эфира реакционную массу перемешивают 40 мин при 20 фС и разлагают насыщенным раствором хлористого аммония, продукт выделяется в осадок.Аналогично из эфира 1 получают соединения 1 У -У 1 . Из эфира 11 аналогично получают соединения 711 - Х 1. Структура полученных...
Диметилцетилбензиламмоний хлорид, проявляющий вирулицидную активность
Номер патента: 653251
Опубликовано: 25.03.1979
Авторы: Вотяков, Галицкая, Жаврид, Козлов, Сержанина, Шашихина
МПК: A61P 31/12, C07C 211/63
Метки: активность, вирулицидную, диметилцетилбензиламмоний, проявляющий, хлорид
...и хлорамин, для вируса ( хехлорамин, для бактериальных вирусов -хлорамнн, лнзол, перекись водорода, для 3 В вируса герпеса - хлорамин и лизол, В,результате исследования установлено выраженное вирулицидное действие диметилцетийбензиламмонийхлорида в отношенииизученных вирусов. В табл,1 представлены результаты изучения диметилцетилбензиламмонийхлорида в отношении вируса ВЭЛ.653251 вацию вируса. Хороший вн улициццый эф.- фект был достигнут в дозах 10 и 20 мкг/мл (снижение титра вируса на 3,27 и 1,5 1соответственно). Хлор- амин лишь в концентрации 500 мкг/мл вызывал снижение титра вируса цо 2,0 1 ц, в то время как концентрацйи 100, 20 и 5 оказывались неэффехтившдми. Отмечена также слабая активность лизола в отношении вирусе...
Адамантовые эфиры -окиси изоникотиновой кислоты, проявляющие антивирусную активность
Номер патента: 654614
Опубликовано: 30.03.1979
Авторы: Вотяков, Даниленко, Изергина, Ломоносов, Шашихина
МПК: C07D 213/89
Метки: адамантовые, активность, антивирусную, изоникотиновой, кислоты, окиси, проявляющие, эфиры
...ледяной уксусной кислоты прибавляют 1 мл 30-ной перекиси водорода и полученный раствор выдерживают 9 ч при 80 С. Прибавляют 50 мл воды, выпавший осадок кристаллизуют из четыреххлористого углерода.Получают 1,6 г. (57,9) адамантилового эфира Б-окиси низоникотиновой кислоты (1); т.пл. 179-180 С.оНайдено, %: И 4,89; 5,11; С 70,42;70,541 Н 6,85; 6,88.Вычислено, Ъ: И 5,04; С 70,33; Н 6,96.П р и м е р 2. Из 2 г (адамантил) метилового эфира.изоникотиновой кислоты и 1 мл пергидроля . по примеру 1 получают 1,2 г (56,8) (адамантил) метилового эфира Ы-окиси изоникотиновой кислоты (11); ,т,пл, 177-178 С (четыреххлористый углерод) .Найдено, Ъ: И 5,111 5,18; С 71,22;р 71,34; Н 7,17; 7,21.С., Н,НОВычислено, %: И 4,88; С 71,08;" Н 7,32.Исследование...
Устройство для испытания химических соединений на мутагенную активность
Номер патента: 654683
Опубликовано: 30.03.1979
Авторы: Абилев, Воронин, Колокольцев, Комаров, Скибенко, Фонштейн
МПК: C12K 1/00
Метки: активность, испытания, мутагенную, соединений, химических
...условиях компонентов, поступающих последовательно из других блоков.Блок 6 управления задает режимы работы устройства и синхронизирует работу блоков устройства.Блок 7 регистрации принимает информацию о числе колоний и о распределении колоний по поверхности подложки.Блок 8 комплектования формирует группы подложек, причем число подложек в ,каждом контейнере кратно числу концентраций растворов испытуемых соединений. При использовании в качестве подложек ,стеклянных чашек (например, чашек Г 1 етри) блок 8 содержит узлы мойки и стерилизации чашек, которые после опыта возвращаются для мойки из технологического блока, а при использовании чашек разового пользования чашки после опыта посылаются в отброс.Устройство работает следующим образом....
2-циклопентантакарбонил-5, 5-диметилциклогександион-1, 3 проявляющий противовирусную активность
Номер патента: 657012
Опубликовано: 15.04.1979
Авторы: Ахрем, Будай, Вотяков, Галицкая, Жаврид, Лахвич, Шашихина
МПК: A61K 31/12, A61P 31/12, C07C 49/713 ...
Метки: 2-циклопентантакарбонил-5, 5-диметилциклогександион-1, активность, противовирусную, проявляющий
...суспензии 8,00 г (0,06 моль) безводного хлористого алюминия в 100 мл дихлорэтана при комнатной температуре и перемешивании добавляют 7,08 г (0,03 моль) 3-циклопентакарбонилокси- -5. 5-циметилциклогексен-она-,1. Чере 1 ч реакционную смесь обрабатывают 40 г льда и 40 мл концентрированной соляной кислоты, органический слой отделяют, а водную вытяжку через 6 ч дополнительно экстрагируют хлороформом (2 х 70 мл). Объециненные экстракты промывают водой и сушат нац безводным сульфатом магния, фильтрат после отцеления осушителя упаривают на рвторном испарителе, полученный остаток.3 же условияхОценка виРУф дилась по сности вирусаи Менчу.В табл. 2активность 245диметилциклнии вируса ос Вирули ксирова го энце лицидной ак нижению инф , Титр рас в...
-аминокетоны тиахроманового ряда, проявляющие анестезирующую активность
Номер патента: 659572
Опубликовано: 30.04.1979
Авторы: Везен, Мухитдинов, Насыров, Нуманов, Раджабов, Усманов, Хайдаров
МПК: A61K 31/382, A61P 23/00, C07D 335/06 ...
Метки: активность, аминокетоны, анестезирующую, проявляющие, ряда, тиахроманового
...осадок отделяют фильтрацией, многократно кристаллизуют из смеси этилового спирта и ацетона. Выход 2 г (50% ) от теории, т. пл, 170 - 172 С.Найдено, %: С 62,08; Н 7,50; Я 10,11. Вычислено для С 17 Н 4 ХОЯС 1, %: С 62 67; Н 7,37; 5 9,83,Пр им ер 2, 1-Пиперидино-(тиахроман) -ил -2-метил-З-пропанон.Получение ведут описанным в примере 1 способом, исходя из 6-пропионилтиахромапа, формальдегида и гидрохлорида пиперидина. Выход 1,76 г (40%), т. пл. 178 - 179 С.Найдено, %: С 63,13; Н 7,92; 5 9,56. Вычислено для СаНаМОЯС 1, %: С 63,72; Н 7,70; 5 9,41,П р и м е р 3. 1-Морфолино-6-(тиахроман) -ил -З-пропанон.Получение ведут описанным в примере 1 способом, исходя из б-ацетилтиахромана,формальдегида и гидрохлорида морфолина.Выход 2,4 г (60%), т. пл....
1, 1, 1, 3-тетрафтор-3, 3-дихлорпропан, проявляющий наркотическую активность и способ его получения
Номер патента: 601912
Опубликовано: 15.05.1979
Авторы: Дуркина, Немилова, Озол, Ошуев, Шварцман, Шляхецкий
МПК: C07C 19/08
Метки: 3-дихлорпропан, 3-тетрафтор-3, активность, наркотическую, проявляющий
...хлористым кальцием.Получают 435 г сырца, : 1,1,1- -трифтор-З,З,З-трихлорпропан 1,71 1,1,1,3-тетрафтор"33-лихлорпропан 93,5; 1,1,1,3,3-пентафтор-З-хлорпропан 4,8. Целевой продукт выделяют из смеси ректификацией, Лополнительные данные стадии Фторирования приведены в табл, 2.601912 О Таблица 3 Изучаемоесоединение 1,1,1,3-Тетрафтор-З,З-дихлорпропан 152,5 175(165-185,5) 192,0 12,8 65,0 83(66,4-103,7) 106)0 37 рО фторотан Изучаемое соединени 1,1,1,3-Тетра фтор-З,З-ди- хлорпропан,71-1,11) 2,84(2,3-3,торотаы о Для обоснования возможности применения 1,1,1,3-тетрафтор-З,З-дихлорпропана в качестве ингаляционного анестетика изучены, его наркотические свойства.Наркотическую активность и токсичность предлагаемого соелинения изучают в острых...
Ариламиды 2-арилбенз( )-диазепин4-карбоновых кислот, проявляющие анальгетическую активность
Номер патента: 610375
Опубликовано: 25.05.1979
Авторы: Андрейчиков, Астафьева, Виленчик, Питиримова, Сараева
МПК: C07D 243/12
Метки: 2-арилбенз, активность, анальгетическую, ариламиды, диазепин4-карбоновых, кислот, проявляющие
...12,38,Сд 2 Н 17 НОНайдено,: С 77,64;Н 4,73;К 12,26.П р и м е р 2., Получение П-толуидида 2-фенилбенз-(в)-диазепин-карбоновой кислоты,Аналогично примеру 1 из 0,91 г(0,0042 моль) изопропилового эфирафенилацетилвнилглиоксалевой кислоты,0,45 г (0,0042 моль) н -толуидина и0,45 г (0,0042 моль) о-фенилендиамина после нагревания при 80 С г течение 1 ч получают 0,44 г (29,7) крис610375 Формула изобретения СОИЛОВ У=Са, 1 щ Составитель С. МасловРедакктор Л. Письман Техред С.Беца Корректор О.Билак Заказ 2893/59 Тираж 512 Подписное ЦНИИПИ 1 осударственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035 Москва ЖРашская наб. д, 45Филиал Г 1 И11 атент, г. ужгород, ул, Проектная, 4 таллического продукта,т,пл,203-204 ОС, (ацетонитрил) .Вычислено,...
Ариламиды-2-арилбенз (в) диазепин -4карбоновых кислот, проявляющие анальгетическую активность, и способ их получения
Номер патента: 611421
Опубликовано: 25.05.1979
Авторы: Андрейчиков, Карпова, Налимова, Пидэмский, Питиримова, Тендрякова
МПК: C07D 243/12
Метки: 4карбоновых, активность, анальгетическую, ариламиды-2-арилбенз, диазепин, кислот, проявляющие
...и1/К -- Вг - О СЯэ 1заключается в том, что ариламиды ароилпировиноградных кислот общей Формулы25В,С- СН - С - СОМНК/- И 12О Огде а - -СНЭ, - ОСН , - Вг;Б-- ВГ; - ОСН э 30 подвергают сплавлению с О-фенилендиамином при 115-130 ОС.При температурах ниже 125 С увеличивается время реакции, а при температурах ниже 115 С реакция вообще не 35 происходит, При температурах выше 130 ОС происходит осмоление реакционной.смеси.Предлагаемым способом получены следующие соединения: 1. Анилид 2(П-то лил)бензв)диазепин-карбоновой кислоты. 2. Анилид 2-( п-анизил) бензв - диазепин-карбоновой кислоты. 3. ив -Броманилид 2-фенилбейзв)диазепин- -карбоновой кислоты, 4. п -Анизидид 2-(и-толил) бензв)диазепин-карбоновои кислоты. 5. и -Броманилид 2- -(и -топил)...
2-( -фениламино-хлорстирил) или 2 -( -фениламино метилстирил) хиноксалон-3, проявляющие противовоспалительную активность
Номер патента: 566454
Опубликовано: 30.05.1979
Авторы: Андрейчиков, Варкентин, Карпова, Пидэмский, Питиримова, Сараева
МПК: A61K 31/498, A61P 29/00, C07D 241/44 ...
Метки: активность, метилстирил, противовоспалительную, проявляющие, фениламино, фениламино-хлорстирил, хиноксалон-3
...амина.Пример 1. Получение 2-(а-фениламино+п-хлорстирил)хиноксалона-З.2,98 г (0,01 моль) 2-(и-хлор) фенацилхиноксалона-З, 0,1 г солянокислого анилина и 50 мл безводного анилина нагревают в течение 7 ч при температуре кипения последнего. После охлаждения реакционную массу выливают в 150 мл разбавленной уксусной кислоты (1: 1) и получают 2,0 г (53,6% ) кристаллического продукта оранжевого цвета, т. пл. 302 в 3 С (из диметилформамида) .Найдено, %: Х 11,20.С 2 НыИзОС 1.Вычислено, %: К 11,25.566454 У предлагаемых соединений в экспериментах на лабораторных животных выявлена противовоспалительная активность. Ре зультаты приведены в таблице,Прирост стопы крысы после введения препарата, %Доза, мг/кг Соединение через 3 ч через 6 ч 50...
2-хлор-6-метил-4-арилалкилфенолы, проявляющие антимикробную активность
Номер патента: 672189
Опубликовано: 05.07.1979
Авторы: Аксель, Вольфганг, Хильтруд, Эберхард, Эрих
МПК: A61K 31/055, A61P 31/04, C07C 39/28 ...
Метки: 2-хлор-6-метил-4-арилалкилфенолы, активность, антимикробную, проявляющие
...уксусной кислоты, обладающий хорсмимибактериостаткческимк и микостатическими свойствами, однако не эфФективек при лечении рак. При леченииэтим соединением 40-50 животных,т.е. примерно такое же количество,как и в контроле, умирает ка третийпятый день лечения.ХМФ обладают лишь незначительнойтоксичкостью (изучена на белых мышах) . Средняя смертельная доза припероральном введении 17001180 мг/кг,при подкожном введении 1000 мг/кги при внутривекком введении 962 мг/кг,П р и и е р 8. Изучают токсическое действие на кожу н сенскбилизирующие свойства ХИФ, 4-бромФенилизоткоциаката, обладающего анткмикробкой активкбстью, дибекзтиона, об-.ладающего Фунгистаткческой активностью, и 1-3-дикитро-хлорбензола,10-20 мм микозного очага 20 мм (больше2/3...
Диалкилборил-(1-карбамоилпиридон2-иминаты), проявляющие антивирусную активность и способ их получени
Номер патента: 600966
Опубликовано: 15.07.1979
Авторы: Бадаев, Дорохов, Зубаиров, Лавринович, Лагуткин, Митин, Михайлов
МПК: C07F 5/02
Метки: активность, антивирусную, диалкилборил-(1-карбамоилпиридон2-иминаты, получени, проявляющие
...иминогруппы, и имеют таким образом циклическое строение. Это подтверждается спектрами ЯМР В , которыеЙдают сигналы, характерные для координационно связанного бора (от 45 -0,8 до + 2,5 м.д, относительно эфирата трехфтористого бора). В масс- спектрах наблюдаются характерные пики ионов (И-В)ф, В спектрах ПИР Ю.-протон пиридинового кольца сдвину 50 в слабое поле вследствие анизотропного эффекта, проявляемого карбонилъной группой. В согласии с приписываемой структурой находятся также ИК-спектры предложенных соединений. Структу ра предлагаемых соединений доказана также химическим путем, При действии спиртового раствора НС 6 на хелаты выделены солянокислые соли 1-карбамо илпиридон-иминов, распадающиеся 6 О при действии раствора этилата натрия...
Производные 1-тио-4-оксикумарина, проявляющие антикоагулянтную активность
Номер патента: 676593
Опубликовано: 30.07.1979
Авторы: Вишнякова, Симоненко, Смирнова, Стрепихеев
МПК: C07D 335/04
Метки: 1-тио-4-оксикумарина, активность, антикоагулянтную, производные, проявляющие
...остаток желтого цвета отфильтровывают, промывают на фильтре толуолом, сушат при 80 - 100 С. Получают технический продукт с т, пл, 128 - 132 С в количестве 1,2 г (31,0% ) . Технический продукт перекри- О сталлизовывают из толуола и получают676593 4Найдено, о/о; С 64,58, 64,51; Н 4,45, 4,50; С 19,22, 9,30; 5 8,28, 8,40.С 2 оН 17 ОзС 1.Вычислено, /о: С 64,52; Н 4,55; С 1 9,52; Ь 8,58,При мер 4. Получение 3-1 а-(и-бромфенил)+пропионилэтил - 1-тио- оксикумарина.Берут 1,12 г (0,0063 моль) 1-тио-оксикумарина, 1,5 г (0,0063 моль) 1-(п-бромфенил)-1-пентен-З-она, 0,1 г (0,001 моль) кислого натрийаммонийфосфата, Получают 1,6 г (50,8% ) технического продукта, т. пл.185 в 1 С. Его перекристаллизовывают из смеси диметилформамида с водой в...
3-арил-1-метилбензофуро2, 3хинолины, проявляющие психотропную активность
Номер патента: 677346
Опубликовано: 30.07.1979
Авторы: Баргтейль, Вилисова, Карпеева, Мисенжников
МПК: A61K 31/4741, A61P 25/22, C07D 491/04 ...
Метки: 3-арил-1-метилбензофуро2, 3хинолины, активность, проявляющие, психотропную
...биологической активности предлагаемых соединений проводят на белых мышах и на белых крысах по тестам, общепринятым при оценке транквилизаторов.Все исследуемые соединения мало- токсичны. При введении белым мышамдозы 1000 мг/кг внутрибрюшинно все животные чувствуют себя удовлетво рительно и не погибают в течение 14 дней наблюдения.Большинство изученных соединений обладают фармакологическими свойствами, присущими транквилизаторам: угнетаот спонтанную двигательную акТаблица 1 бромфенил)-Х+ 3 3-(4-фторфенил)-Х 3"(3-хлорфенил)-Х 3-(4-хлорфенил)-Х 4,15 4,286 3,99 4,0 4,2 4,28 3,9 4,07 4,1 4,07 3,1 3,21 3,8 3,69 210 80 5 190 76 5 76 756 76,85 0 200 60,9 240 69,5 3,218 689(3"иодфенил)-Х 3,58 3,60 69,653 3- (2,4-дихлорнил - Х) Х -1...