Патенты с меткой «активность»

Номер патента: 1340065

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Антанинене, Кажемекайте, Казлаускас, Кревш, Палайма, Янкявичюс

МПК: A01N 41/06, C07C 311/53

Метки: n-4-(3, sсеnеdеsмus, turp, активность, биомассы, диметилтриазено)фенилсульфонил)карбаминовой, кuтz, кислоты, метилового, микроводоросли, моноэтаноламиновая, овliguus, проявляющая, ростстимулирующую, соль, эфира

...Осадок Отфильт)0)т 1 нст Ц РКРЕгтс 1 ЛЛИЗОВЫЕсзЭТ ИЗдбс)пюг)ого:этацопд и абсолютногоэерд. Получают 24 г моноэтднолдми- З 5новой соли м тиового эфира 11-(4-(3,3.диметилтридэецо 1)етцлсульАоцттл карбдмицовой кцг тотн, В 1 ход 69,17Т, пл,А - 144 "(;,Спектр П)Р (.Т.) получен нд спектрометре 11) , г )т - Нв 1О (вцугр.стандарт )О; (с), л,д,): 3,33 (г 6 Н,)Я 20 т 16Веществ) гтцмулирует прирост биомдггн альголоц ски чистой культуры зеленой микроводоросли Бсетесевтютв Огэ 1 Яч; (",т 1;.,) Ктэ(.7.,Водоросли выращивают н течение5 сут при темпердт,ре 22 О и ттостоянном освещеццц пампами ЛБицкислое 0,006Лилона) кчслотд 0,006Трцпон Г ( 97 ТЛ ) О, 001Рдгтт)р роз)телтон 0,08 мг/л т оти ц т/т;Н;3,(,1 ( Г)( т ) 1 .0)71.( (1;14),).: О 0 19844 40,020О,...

Номер патента: 1293973

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Антанинене, Кажемекайте, Казлаускас, Кревш, Палайма, Янкявичюс

МПК: A01N 41/06, C07C 311/53

Метки: n-4-(3, активность, диметилтриазено)-фенилсульфонил-карбаминовой, диэтаноламиновая, злаковых, кислоты, крестоцветных, метилового, проявляющая, растений, ростстимулирующую, семян, соль, эфира

...115-карбаминовой кислоты, проявляющихповышенную ростстимулирующую активность.П р и м е р 1. 29 г (0,1 моль) метилового эфира И-(3,3-диметилтриазено) ецилсульфонил -карбаминовой20кислоты и 10,5 г (0,1 моль) диэтаноламина растворяют в 100 мл абс . этанола. Раствор доводят до кипения, потомохлаждают до комнатной температуры,прибавляют 200 мл абс, эфира и оставляют на 2 ч в холодильнике. Выпавшийосадок отфильтровываот и перекристал -лиэовывают иэ абс. спирта и эфира.Получают 31 г (79,5%) диэтаноламиновой соли метилового эфира И-(3,3-диметилтриаэено) -фенилсульфоил-карбаминовой кислоты, т,пл . 93-95 С .Спектр ПИР (ЕЕЕ) получают на спектрометре НхясЬ 1 К, в ДО (внутрстандар, ДСС), 3 м,д.: 3,33 (с,бН(с.ЗН, -ОСН); 391...

Номер патента: 1078847

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Страукас

МПК: A61K 31/63, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n-октаноилбензолсульфамид, 4-(3, активность, противовоспалительную, проявляющий

...воды при погружении ее в градуированную пробирку. Для определения опухания суставов из объема пораженной конечности вычисляют объем нормальной лапки крыс. В конце опыта после обескровливания определяют показатели активности процесса, взвешивают внутренние органы. Процент отклонения опухания от контроля вычисляют по Формуле: О- О и7 отклонения = - в -"- х 100ОйЭгде 0 - среднее опухание конечносКтей в контрольной группе;О - среднее опухание конечносПтей у подопытных крыс,Аналогично вычисляют процент от,клонения от контроля других показателей.Данные по активности и токсичности представлены в таблице.1Из приведенных в таблице (графа 2) данных видно., что предложенное соединение 4-(3,3-диметилтриазено)-М-ок, -107...

Номер патента: 1099564

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Страукас

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено-n-ацетилбензолсульфамида, 4-(3, активность, противовоспалительную, проявляющие, соли

...соли 4-(3 3-диметилтриазено)-Н-ацетилбено золсульфамида с т.пл. 98-10 С (11 б).Спектр ПМР (м.д О ): (СН) Ы 3,44; СНСО 2,091 СКЛОН 4,01 СН Ы 3,39; С 6 Н 4 7,57 и 8,00,Найдено, %; С 44,58; Н 6,72; Н 18,59; Я 8,32.44 Н МЕ рЯОмВычислено, %: С 44,79; Н 6,71; Ю 18,65, 8 8,54.Противовоспалительную,активность изучают на крысах-самцах, массой 150-170 г, у которых воспроизводят адъювантный артрит путем введения в подошву левой задней лапы 0,1 мл адъюванта фройнда. В день воспроизведения процесса начинают лечение. Вводят внутримьппечно животным первой подопытной группы соединение формулы 11 а в объеме 0,2 мл Физиологического раствора, второй подопытной группы - соединение формулы 11 б в объеме 0,2 мл Физиологического раствора, а...

Номер патента: 1336496

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Палайма

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n-ацилбензолсульфамиды, 4-(3, активность, противовоспалительную, проявляющие

...10,52. 8,38 3 3364964ложенные соединения обладают более лог дает понижение массы селезенки навыраженным противовоспалительным дей,7 г, а тимуса - лишь на 38,5 г.ствием в течение всего опыта: умень- ф о р м у л а и з о б р е т е н и яшение опухания суставов на 17-й день54-(3 3-диметилтриазено)-Я-ацилФдля препаратов.ДМ 65, ДИ 66 достигает бензолсульфамиды формулыдаже 67,17-69,827., в то время какструктурный аналог - лишь 473. Пред- фЗ,1ложеиные соединения обладают и болеевыраженным иммуносупрессивным действи-щем, на что указывают понижение массы Н-(СН)СН, -(СН)СНЗ, СНС 1.селезенки на 65-69 г и тимуса на 70- проявляющиепротивовоспалительную ак 77 г, в то время как структурный ана- тивность.олм оа чл а фо ач ф Ь аеВВм л 8 Йоо о и 8 еЧ в ао...

Номер патента: 917504

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Микульскис

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n-каприноилили, 4-(3, активность, миристоилбензолсульфамид, противовоспалительную, проявляющий

.... проявляющим противовоспалнтельнув .ак тивность, которые могут быть исполь зованы в медицинской практике в качестве противовоспалитепьных средств,Известен 4"(3,3-диметкптриаэеио) 0-ацетил-бензолсульфамид формулы 1 4-(3,3-ДИИКТИЛТРИАЗКНО)-гИЛ- ИЛИ - ИИРИСТОИЛБКНЗОЛ- общей формулы:5 17504 6ЬП 50 составляет для соединенияФормулы 11, где и = 12:2000 мг/кг длясоединения Формулы П, где и = 8. .5Данные по активности и токсичности представлены в таблице.Как видно иэ таблицы, предложенные соединения явля 1 отся малотоксичными по сравнению с аналогом поструктуре и обладают выраженными противовоспалительными действиями.Угне"тенпе опухания суставов особенно ярко выражено в конце опыта и составляет 66,43% у соединения, где п12.15 Таким...

Номер патента: 1072418

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Микульскис

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n-пропионилбензолсульфамид, 4-(3, активность, противовоспалительную, проявляющий

...вкрахмальном клейстере, в дозе120 мг/кг. Первой контрольной группевнутрижелудочно дают 1 Х-ный крахмальньй клейстер, а второй, кон.трольной группе вводят 0,2 мл фи-зиологического раствора внутримышечно, Лечение проводят ежедневно, кромевыходньи, в течение 16 дней, всего12 введений. Для сравнения проводятлечение крыс с адъювантным артритомацетилсалициловой кислотой:51.В течение опыта следят за динамикой массы тела и опуханием конечностей животных. Объем конечностей определяют по количеству вытесненной водыпри погружении ее в градуированнуюпробирку. Для определения опухаииясуставов из объема пораженной конечности вычитают объем нормальной лапкикрысы, В конце опыта после обескровливания определяют показатели активноети процесса,...

Номер патента: 1053468

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Авдюнина, Анисимова, Астахова, Климова, Ковалев, Пятин, Хлопушина, Шипулина

МПК: A61K 31/4184, A61P 1/16, C07D 413/04 ...

Метки: 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1, активность, барбитуратов, бензимидазолия, бромид, действие, ингибировать, морфолиноэтил, обладающий, печени, пролонгировать, р-450, снотворное, способностью, цитохрома

...фракцию, в которой определялисодержание белка, содержание цитохрома Р 450 и цитохрома В. Содержание цитахрома Рв препаратах микросом печени измеряли наспектрофотометре Н 1 сасЬ(Япония)по методу Омура и Сато, содержаниебелка определяли по методу Лаури вприсутствии дезоксихалата натрияРезультаты исследований приведеныв таблице. Установлено, что предлагаемое соединение значительно удлиняет время сна, вызываемого гексеналом, Если контрольные животные находились в состоянии сна в течение49+9,4 мин, то животные, которымпредварительно вводили испытуемоесоединение, спали 207+27,7 мин, Самый низкий показатель времени сна вэтой опытной группе составлял 76 мин,Таким образом, предлагаемое соединение обладает мощным действием, усиливающим снотворный...

Номер патента: 1108737

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Авдюнина, Анисимова, Астахова, Бобков, Климова, Ковалев, Морозов, Пятин, Шипулина

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/20, C07D 235/30 ...

Метки: 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1, активность, антикаталептическую, барбитуратов, бромид, действие, метилбензимидазолия, обладающий, проявляющий, психостимулирующую, снотворное, способностью, укорачивать

...вотных в воду до полного утомления (погружения на дно). Опыты проводились на двух группах животных: контрольной (животным вводился внутри" брюшинно физиологический раствор) и опытной (введение заявляемого соеди нения внутрибрюшинно за 60 мин до опыта в дозах 1,5 и 10 мг/кг) Спок танная двигательная активность мышей исследовалась в актометре, В этом случае соединение также вводилось внутрибрюшннно .в дозе 10 мг/кг за 60 мин до опыта, Полученные данные сравнивались с результатами в контрольной группе животных, которым внутрибрюшинно вводился физиологический раствор,Антикаталептическая активность изучалась в опытах на белых крысах самцах весом 180 200:г, Каталепсия вызывалась введением трифтазина в дозе 2 мг/кг, Заявляемое соединение...

Номер патента: 1616925

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Балтина, Зарудий, Кондратенко, Муринов, Насыров, Толстиков

МПК: A61K 31/704, A61P 29/00, C07J 63/00 ...

Метки: активность, глицирризиновой, индометацина, кислотой, комплексное, противовоспалительную, проявляющее, соединение

...была меньше,чем в контроле во все сроки наблюдения (р ( 005-0,001), В группе живот1616925 30 35 40 ных, получавших комплекс. (1) в дозе5 мг/кг, статистическое угнетениеотека наблюдали лишь к 72 ч. При увеличении дозы до 10 мг/кг отмечалу5отчетливое противовоспалительное действие, выраженность которого былавыше, чем у животных, получавших индометацин в той же дозе. Так например,на третий час наблюдения в этой группе крыс прирост отека лапок составилв среднем О,20,09 мл, а в группе.животных, получавших индометацин0,39+0,10 мл (Р С 0,05 ). На 6-й и24-й часы измерения регистрировали . 5аналогичную картину. К 48 ч опыта вгруппе животных, получавших комплекс(Т), отек лапок полностью ликвидировали, в то время как в группе животФ,ных,...

Номер патента: 1529680

Опубликовано: 28.02.1991

Авторы: Андреева, Бондарев, Вишневецкая, Волковская, Володарский, Долгих, Пронченко, Резников, Усманов

МПК: A01N 43/50, C07D 233/28

Метки: 5-тетраметил-3-имидазолин-1-оксил-4-0, активность, ацилгидроксимовых, кислот, проявляющие, фунгицидную, хлорангидриды

...получают соединение 1( - 4-01-Сь 2,) с выходом /57,Изучгнце препаратов в качествечротравцтелей семян зерновых культур(пшенцы, проса, ячменя) против комтлекс;. возбудителей плесневення проВОДЯТ ЕтОДОМ ГГРОРаЩИГаплл РСТРаГленных сели во влажной камере чашекПетри. Нанеся семян указанных культур протравливают препаратамц в колбах из расчета 2 г/кг препарата пглусухн Споссбтк ,расход воды 10 ми/к:),Зта нол- гуаноза и,9рот анлеи и семен раскладываютувлажню ииуч фильтрояальиую бумагув ишки 1 етри и выдерживают при 2224 С и течение 5-7 дней. Далее учитывают иоражеииость семян возбудителями5илесиевеиия,ск жесть "емяи и измеряют величину проросткон.Лктивность новых соединений противголовни проса изучают в вегетационнык условиях, Семена...

Номер патента: 1636414

Опубликовано: 23.03.1991

Авторы: Абеленцев, Андреева, Брысова, Бурмакин, Заикин, Зайцев, Зиновьева, Калугина, Котикова, Кукаленко, Монова, Пронченко, Санин, Удовенко

МПК: A01N 55/02, C07F 3/06

Метки: активность, ди(метил-n-бензимидазолил-2-карбамата, координационное, проявляющее, соединение, фунгицидную, цинка, этиленбисдитиокарбамата

...г (0,04 М) едкого натра, в виде 1 0%-ного водного раствора. Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 1 ч. Полученный осадок бледно-желтого цвета отфильтровывают, промывают водой и сушат.Получают 12,8 г (96,2 от теории) вещества с т.пл. 284 С (с разл.).Найдено,7.: С 40,18; Н 3,49; Б 17,18; Б 19,59; 2 п 10,27.СН 4 Н 084.2 п.Вычислено,7; С 40,15; Н 3,68;. 25 Н 17,02; 8 19,48; 2 п 9,93П р и м е р 2. Препарат растворяют в ацетоне и вводят в расплавленный глюкозокартофельный агар (температура среды 50-60 оС) в стерильных условиях перед разливом по чашкам Петри. Через 18-20 ч после разливки среды проводят инокуляцию агаровой пластинки. После соответствующей выдержки при 25-26 С измеряют диаметроколоний гриба....

Номер патента: 1641826

Опубликовано: 15.04.1991

Авторы: Арбузов, Гущин, Ерастов, Ерохова, Игнатьева, Ионкин, Сухар, Царева, Чумакова

МПК: A01N 57/22, C07F 9/54

Метки: активность, бис(оксиметил)фенил(карбоксиметил)фосфонийхлорид, нематоцидную, проявляющий

...Н 5,30 Р 11,75.Испытания на нематоцидную активность соединения (1) .проводились в лабораторных условиях. Сапрозойную нематоду, стеблевую нематоду картофеля, рисовый афеленхоид кульф личинок люцерновой цистообразующей нематоды выделяли из цист. Активность соединения изучали путем погружения взвеси нематод в рабочие растворы соединения. В чашечки емкостью 1,5 мл 40 наливали по 0,5 мл дистиллированной воды и помещали в нее 30-40 шт, нематод, Затем в каждую чашечку приливали по 0,5 мл рабочего. раствора заданной концентрации, а в контрольные чашечки 0,5 мл дистиллированной воды и помещали их в термостат (температура 25-27 С). Учеты опытов проводили6в течение 9 дн путем подсчета под бинокуляром живых и мертвых нематод.Процент гибели...

Номер патента: 1643550

Опубликовано: 23.04.1991

Авторы: Баулин, Васин, Дубровская, Цветков

МПК: A01N 57/22, C07F 9/40, C07F 9/53 ...

Метки: 2-диэтоксифосфорил-6-дифенилфосфорилфенол, активность, проявляющий, ростингибирующую

...роста, применяемые в сель 15ском хозяйстве.Соединение (1) получают по следующей схеме: натной температуре, После десятиминутного перемешивания к реакционнойсмеси прибавляют 5,2 г (22,0 ммоль)хлор ангидрида дифеннлфосфиновой кислоты. Реакционную смесь кипятят 2,2,5 ч, охлаждают и выливают в 1 ОО мпводы. Отделяют органический слой, водный слой экстрагируют бензолом (ЗУ30 мп), Объединяют бензольные вытяжки, промывают их соляной кислотой (13), водой (ЗХЗО мл), высушивают сульфатом натрия и упаривают в вакууме,Остаток перекристаллизовывают из смеси бензол-гексан. Получают 5,7 г (1 Ч),т.пй. 65-6 фС.Найдено, 3: С 61,8, 61,7; Н 5,8,55;Р 142, 143.СН 24 О з РВычислено, Ж: С 61,4; Н 5,6; Р14,4.ПМР(ацетон-д, Л, м.д 1,26 (т6 Н, 31 дя=,5 Гц,...

Номер патента: 1032773

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Ахрем, Борткевич, Волынец, Горбатенко, Кузьмицкий, Лахвич, Лис, Фильченков

МПК: A61K 31/58, C07J 53/00, C07J 73/00 ...

Метки: 16-бензо-8-азагонана, активность, производные, противоаллергическую, проявляющие

...дозе эа 30 мин до выявления реакции ПКА угнетает проявление последней в 7 раз (одинаково уменьшается окрашенность, отечность пятна) и предупреждает деграну ляцию тучных клеток на 18,8 Х.После введения соединения Т в дозе 200 мг/кг внутрибрюшннно за 2 часа до аитигена реакция ПКА угнетается в 3,4 раза, а дегрануляция тучных клеток тормозится на 15,7 Х. по сравнению с контролем. При введении соединения ТТ в таких же условиях опыте выражениость реакции ПКА уменьшается в 7 раэ, уровень дегрануляцни тучных клеток - на 22 Х по сравс контролем. Эффект соединеТ оказался аналогичным таковому при действии интала (200 мг/кг внутрибрюшинно эа 30 мин до антигена) .ЪВведение соединений Т и П через желудок (200 мг/кг) за 2 часа до ан73 Таблица 1...

Номер патента: 1499890

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Кожевников, Назметдинов, Пупкова, Семенова, Скворцов, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/345, A61P 29/00, A61P 31/04 ...

Метки: 5-бром-n-ацетилантраниловой, 5-нитрофурфурилиденгидразид, активность, анальгетическую, кислоты, противостафилококковую, проявляющий

...в до 25эе 100 мг/кг. Вещество вводили внутрибркаинно в виде взвеси,в 23-нойкрахмальной слизи.Результаты испытаний представле. ны в табл. 1.Как видно из табл, 1, соединение1 в 1,8 раза менее токсично, чем .амидопирин, и проявляет выраженноеанФльгетическое .действие, которое может быть приравнено к действию 35 амидопирина, так как соединение 1прсверяли в дозе 50 мг/кг, амидопирин - в дозе 100 мг/кг.: П р и м е р 3, Противостафилококковая активность соединения 1. : 40Противостафилококковую активность . изучаля,методпоследовательныхразведений.Дпя определения бактериостатнческойактивности исследуемое вещество 45.растворяли в -тиловом спирте в соотношении 1:00 и разводили масонентон нымбульоном (ИПБ).до соотношения "1:500.:Бактерностатическую...

Номер патента: 1499901

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Балтина, Давыдова, Капина, Лазарева, Толстиков, Толстикова, Шакирова, Шарипова

МПК: A61K 31/704, A61P 1/04, C07J 63/00 ...

Метки: n-хинолин-6-иламид, активность, кислоты, пентаацетилглицирризиновой, противовоспалительную, противоязвенную, проявляющий

...в дозе50 мг/кг и превосходит эАфект.глициррнзиновой кислоту и ее пентаникотината в дозе 100 мг/кг.П р и м е р 2. Методика испытаний противоязвенной активности амида Т.Противоязвенную активность соединения 1 изучали на экспериментальных язвах желудка крыс, вызванных индо5 4метацином и цинкофеном в сравнении свитамином 11, широко применяемым вмедицине для лечения язвы желудка,Индометациновые язвы желудка крысвызвали путем подкожного введенияиндометацина в дозе 20 мг/кг.1 инкофеновые язвы вызывали путемвведения внутрь цинкофена в дозе200 мг/кг.Исследуемые соединения вводиликрысам через зонд в желудок за 1 чдо воспроизведения язвы однократно,Через 1 сут после моделирования яэвживотных забивали, извлекали желудкии визуально оценивали...

Номер патента: 1512056

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Даутова, Кожевников, Скворцов, Скобелкина, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/166, A61P 7/02, C07C 243/24 ...

Метки: активность, антиагрегантную, антранилоилгидразид, гидрохлорид, кислоты, крови, отношению, плазмы, проявляющий, тромбоцитам, янтарной

...в 5 мп этанола, полученный раствор через О ч насыщают хлористым водородом, Выпавший осадок отфильтровывают, сушат. Выход 813; т.пл. 209-2110 С. Найдено, Хф С 45,Н 4,95.С 11 Н С 1 Н,О,Вычислено, Х: С 45Н 4,9. ИК-спектр, см (вазелин151 2 О 56 1380 1333.Соединение 1 представляет собойбелое кристаллическое Вещество, хорошо растворимое в воде, Жлочах, уме "ренно растворяется в спирте, неоргаНБЧЕСКБХ КИСЛОТЗХв НЗРЯСТВОРИМО В1 Обензоле Гексане.,Исследование антизгрегантной активнОстн и острой токсичности эаяВляемОГО соединения прОводилось на кзедре физиологии Пермского вармацев"15Гического института,У предлагаемого соединения 1 иЗТЗЛОНЗ СРЯВНЕННЯ ИССЛЕДОВЗНЫв1. Антиагрегантная активность поОтнойению К тромбОциТЯм плазмы КрОвив 2 ОАгрегацию...

Номер патента: 1100866

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Андрейчиков, Дровосекова, Залесов, Козьминых, Семенова

МПК: A61K 31/341, A61P 31/02, C07D 307/58 ...

Метки: 2-метоксикарбонилбромметилен-5-п-толил-2, 3-дигидрофуран-3, активность, антимикробную, оn, проявляющий

...разведения полученного раствора в ИПБ по.отношению к эталонным штаммам золотистого стафипо" кокка (грамполозштельные бактерии) и кишечной палочки (грамотрицательные бактерии), При этом использовали смыв суточной культуры, выращенной на мясопептонном агаре, стерильщям . физиологическим раствором хлорида натрия и готовили исходные разведения с концентрацией 500 мпн. микробных тел в 1 мп смыва по бактериальному стандарту. Полученную смЕсь разводили стерильньм ИПБ в 100 раз. Это разведение бактериальной культуры с концентрацией 5 мян, микробных тел в 1 мп и было рабочим раствором. Последнцй в количестве О, 1 мл вносили в 2 мп ИПБ, содераащего соот" ветствующее разведение исследуемого вещества. Таким образом, бактериальная нагрузка на 1...

Номер патента: 1059870

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Володарский, Грунтенко, Ларионов, Николин, Овчаренко

МПК: A61K 33/34, C07F 1/08

Метки: активность, имидазолина-2, комплексное, меди, нитроксильного, производным, противоопухолевую, проявляющие, радикала, соединение, стабильного, тиосемикарбазоновым

...Ю Н 2 нсс н 3 с си 3 О лучшего понимания данногизобретения приводитс за комплексного соеди с тиосемикарбазоновыь стабильного нитроксил имидазолина.П р и м е р, (2,2,5 3-имидазолин-оксилдазопина. Наличие в ИК-спектре соединения широкой полосы в области 3300 г3600 см подтверждает присутствиемолекул воды в составе соединения,В электронном спектре поглощения водного раствора комплексанаблюдаются следующие полосы (Л ,нм (1 ВЕ ): 212 (4,2), 315(2,1)-д-д переход. Положение н интенсивность полосы д-д перехода позволяет предполагать искаженно-тетраэдоическую координацию меди (11),Экспериментальная величина магнитного момента комплекса (2,50 мБ)хорошо согласуется с расчетньи значением (2,45 мБ), Это указывает на наличие в молекуле соединения двух...

Номер патента: 1499902

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Балтина, Давыдова, Лазарева, Муринов, Толстиков, Толстикова, Шарипова

МПК: A61K 31/704, A61P 29/00, C07J 63/00 ...

Метки: активность, кислоты, пентаацетилглицирризиновой, противовоспалительную, проявляющие, триамиды

...можно отнести к 17 классу малоопасных веществ,Противовоспвллтальиое действиеамидов 1 и 11 изучено на двух моделях воспаления, вызванных каррагенином и Формалином, в сравнении с активностью широко применяемого в медицине эффективного антифлогистикавольтарена и структурного аналога -глицирриэиновой кислоты.Установлено, то исследованные 35соединения 1 и 11 1 бладают выражен"ным противовоспалительным действиемна обоих моделях воспаления.Противовоспалительное действиеамидов 1 и П аналогично эффекту 40вольтарена и глицирриэиновой кислоты,но в отличие от последних данныесоединения являются практически не"токсичными веществами.Сущность изобретения иллюстрируется следующими примерами.1П р и м е р 1. Методика испытанийпротивовоспалительной...

Номер патента: 1566699

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Балтина, Бондарев, Давыдова, Зарудий, Лазарева, Муринов, Толстиков, Толстикова, Шарипова

МПК: A61K 31/196, A61K 31/704, A61P 29/00 ...

Метки: 2-(2, 6-дихлорфенил, активность, аминофенилуксусной, глицирризиновой, кислотой, кислоты, комплексное, натриевой, противовоспалительную, проявляющее, соединение, соли

...содержанию ндтриеной голи (11) 75 и125 мг/кг, количество деструкций слизистой желудка крыс значительно уменьшается по сравнению с жинотньгчи,получавшими препарат сравнения,такимобразом, комлекс (ортофен + ГК) является н 5,6 раза менее токсичнымвеществом, чем препарат сравнения,обладает н 4,2 рлэд большей широтойтерапевтического иротиноносиалительного действия,окдзынает менее выраженное раздражающее действие на слизистую оболочку желудка,чем последний,11 р и м е р 1. Методика испытаний иротиноноспдлительцой активности,Протиновоспдлительная активностькомплекса (ортофен+ГК) изучена намышах на днух моделях носпаления,вызвана ннепением н апоненроз стопы1 Х-ного раствора клррдгецина и 3 -ного раствора формалина н позе 0,05 мл.Животные...

Номер патента: 1566700

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Балтина, Бондарев, Давыдова, Зарудий, Лазарева, Муринов, Толстиков, Толстикова, Шарипова

МПК: A61K 31/704, A61P 29/00, C07J 53/00 ...

Метки: активность, ацетилсалициловой, глицирризиновой, жаропонижающую, кислотой, кислоты, комплексное, противовоспалительную, противоязвенную, проявляющее, соединение

...Г Л . Г цце 5 О т(.тпсдлициГ цои кцсл(т,оП рИ МС р 2, Рт ( ;Г Гдццйраздраждн)Гего д йгт Гц Г ц(.цстуноболочку желудка, Р, (лр,( О дг(с гвие комплекс, (АГК+К цг; ц тук)оболочку желудка цГ, и т цд крыс;(х 55в дозах 50 и 375 мг/.; Грц Гцхкрдтном ВВедении В жел д)к ц с.;,)( ГниС аЦЕтИЛСаЛИЦИЛОВОЙ Кс.сТОЦ Ц ЛО 1 Е150 мг/кг. Известно, ч ц л( цие при двух кратном введении в желудок. Введение комплекса (АСК+ГК) в равной доче 150 мг/кг - 2 раза е уменьща" ет количество дегтрукций слизистой оболочки желудка, Введение же пред.Гагаемого комплекса в доче 375 мг/кг двухкратно (в данной дозе комплекса содержится 50 мг аспирина) статистически цдчительцо снижает количество деструкций сличиг.той оболочки желудка, Изучено ждроцониждюпее действие...

Номер патента: 1571983

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Оганесян, Сараф, Симонян, Ширяев

МПК: A61K 31/192, A61P 37/08, C07C 59/90 ...

Метки: 4-карбоксивиниленхалкона, активность, антиаллергическую, производные, проявляющие

...220 С (с разложением),(Ак), 970 см-ф (транс-С С),Уф-спектрг 206, 257, 273 нм,П р и м е р 4. Антиаллергическаяактивность.Исследование антиаллергическойактивности соединений 1,2 и 3 проводят на модели реакции пассивной кожной анафилаксии (РПКА), которая является одним из наиболее .часто используемых методов для оценки противоаллергйческой активности соединений,Сыворотку, содержащую специфичесКие гомоцитотропные антитела, получают на третьей неделе после сенсиби-,лизации мьаей линии СВА овальбумнном(2, 5 мг/мышь). Полученную мьщянуюсыворотку в разведении 1;30 послеопределения титра гомоцитотропньмантител вводят внутрикожно в 6 выстриженньм участков кожи спины белыхкрыс"самцов линии Вистар (180-210 г)в количестве 30 мкл. Через 24 ч крысам...

Номер патента: 1582390

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Дмитрук, Оганесян, Симонян

МПК: A61K 31/121, A61P 31/10, C07C 49/835 ...

Метки: 4-он-1, 5-дигидроксифенил)-пентадиен-2, 5-фенил-1-(2, активность, антигрибковую, проявляющий

...нитрофунгина иуступает сангвиритрину, то в отношении Мсгозрогцш .сама заявляемое сое-10 динение в 2 раза активнее сангвири,трина и в 7 раз превипает активностьнитроФунгииа.Определение острой токсичности израсчета 1.0 . осуществляют по методуКербера.Бельм мышам весом 18-20 г внутрибрюшинно вводятпо Оа 5 мл суспензииисследуемого вещества с добавлениемнебольшого количества твина. На20 каждую дозу в опыте используют па6 мышей.Таким образом 5-вменил( 2,5-дна гидроксифеиил)-пентадиен,4-он проявляет выраженную антигрибковую25 актйвность в отношении поверхностныхдермотитов, вызванных Тг 2 сЬорЪугоп,гцЬгцш, Хг 2 сЬшепйа 8 горЬугеа,И 2.сгоэр 2 гцш сапде, и.не оказываютФунгистатического действия на эоэ 61- дители асйергиллеэа и андидоза,. Приэтом...

Номер патента: 1086727

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Бердинский, Долбилкин, Залесов, Козьминых, Масливец, Попова

МПК: A61K 31/15, A61P 25/08, C07C 241/04 ...

Метки: активность, гидразид-ди-(0-хлорфенил)-гликолевой, кислоты, противосудорожную, проявляющий

...ди-(о-хлорфенил)-гликоле- вой кислоты получают следующим образом: реакцией этоксалилгидразона пропилфенилкетона и бромистого о-хлорфенилмагния получают ди-(-о-хлорфенил)-гликолоилгидразон йропилфенилкетона (11), гидролизом которого в водном растворе серной кислоты с неЪ прерывной отгонкой пропилфенилкето- на с водяным паром получают гидразид ди-(о-хлорфенил)-гликолевой кислоты (1):СЗН,С-МИНСОС(С,НС 1 -О),сЪ СбН 5 ОН Вычислено, 7.: И 6С 65,31; Н 5102П р и м е р 2. Гидразид ди-(о-хлорфенил)-гликолевой кислоты (1).4,4 г (0,01 г-м) соединения (11)прибавляют к 600 мп 10;-ного раствора серной кислоты и нагревают с непрерывным перемешнванием и отгонкойводы до почти полного растворения(6-8 ч) . Количество воды не должнобыть меньше 400...

Номер патента: 1089925

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Бердинский, Долбилкин, Залесов, Козьминых, Масливец, Попова

МПК: A61K 31/15, A61P 25/08, C07C 241/04 ...

Метки: активность, гидразиды, диарилгликолевых, кислот, противосудорожную, проявляющие

...из 12 г (0,5 г-моль)30 магния и 93,5 г (0,5 г-моль) о-броманизола в эфире, при охлаждениии перемешивании прибавляют 26,2 г(О, 1 г-м) соединения (а) . Реакционную массу нагревают на водяной бане1 ч.и разлагают насыщенным растворомхлорида аммония Осадок на границеводного и эфирного слоев отделяют,Кристаллизуют из этилацетача Получают 25,6 г.(54%) кристаллическогопродукта с т.пл. - 141-143 С.Найдено, %: М 6,573 С 72,12;Н 6,40.С Н,Р,О.Вычислено, %ф И 6,48 р С 72,20 рН 6,53.По аналогичной методике получаютди(п-метоксифеннл) гликолоилгидразонипропилфенилкетона (в)., выход 57% .оЭ1т.пл. 174-176 С (нз этилацетата).Найдено, %ф И 6,58; С 72,33;Н 6,42.С 6 Н 2 б 0204,.Вычислено, %: Н 6,48 С 72,20;Н 6,53.5По аналогичной методике получают...

Номер патента: 1319522

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Козьминых, Колла, Попов

МПК: A61K 31/343, A61P 29/00, C07D 307/94 ...

Метки: 1)додека-2, 11-дион, 12-бис-(метоксикарбонил)-1, 8-диоксадиспиро(4, 9-диен-4, 9-дифенил-6, активность, противовоспалительную, проявляющий

...и сопряженных с ними двойных связей циклов 3". Фуранона.1 50В спектре ПИР полученного соеДи"нения, снятом в растворе дейтерохлороформа, присутствуют синглет шестипротонов двух эквивалентных метиль"ных групп двух метоксикарбонильныхФрагментов при 3,63 м,д., синглетдвух протонов двух эквивалентныхгрупп СН в положениях. 6 и 12 бис-спи рооксофурана при 4,03 м,д, синглет двух протонов двух эквивалентныхгрупп СН в положениях 3 и 10 бисспиросоединеция при 5,86 м.д., а также мультиплет десяти протонов двух,бецзольных колец с центром около7,45 м.д.Исследование противовоспалительной активности и острой токсичностисоединения 1 проводилось на кафедреФармакологии Пермского государственного фармацевтического института.Острую токсичность ЛД...

Номер патента: 1282494

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Залесов, Замкова, Колла, Некрасов, Руденко, Трегулов

МПК: A61K 31/535, A61P 29/00, C07D 265/10 ...

Метки: 2-(п-толиламинометиленамино)-6-фенил-1, 3-оксазин-4-он, активность, анальгетическую, проявляющий

...1Изобретение относится к новымхимическим веществам, а Йменно к2-(и-толиламинометиленамино)-6"Фен-1,3-оксаэин-ону, проявляющемуанальгетическую активность.Укаэанное свойство позволяет прполагать возможность применения зтго соединения в качестве анальгетического средства в медицине.Целью изобретения является усилние анальгетической активности производных 1,3-оксазин-она и снижение их токсичности.П р и м е р Получение 2-(и-толиламинометиленамино)-6-фенил,3-оксаэинона (соединение 1).К раствору 1,74 г (0,01 моль) 5"фенил,3-дигидрофуран,3-дионав 15 мп толуола добавляют 1,59 г.мамидина и нагревают реакционнуюсмесь в течение 50 мин. Выпавшийосадок отфильтровывают и перекристлизовывают из,ДИФА. Выход соединения 1 707, т.пп. 210-212...

Номер патента: 1302659

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Замкова, Колла, Некрасов, Руденко, Трегубов

МПК: A61K 31/535, A61P 29/00, C07D 265/10 ...

Метки: 2-(п-толиламинометиленамино)-6-п-толил-1, 3-оксазин-4-он, активность, противовоспалительную, проявляющий

...сравнению с амидопирином.Формула и э о б р е т е н и я2-(и-Толиламинометиленамино)-6-итолил,3-оксазин-он формулы 1302659 2Изобретение относится к новым хи- собой вещество белого. цвета, хорошо мическим веществам, а именно к 2-(п- растворимое в диметилсульфоксиде и толиламинометкпенамино)-6-п-толил- диметилформамиде при нагревании, 1,3-оксазин-ону, проявляющему про- В ИК-спектре 2-(и-толнламинометиФтивовоспалительную активность. ленами но) -6-п-топил, 3-ок сазинУкаэанное свойство позволяет пред-, он, снятом в ваэелиновом масле, приполагать возможность применения это-., сутствуют полоса поглощения при го соединения в качестве противовос см- , соответствующая колебаниям палнтельного средства в медицине. амидного карбонила, и широкая...