Патенты с меткой «активность»

Номер патента: 552328

Опубликовано: 30.03.1977

Авторы: Горшкова, Григорьева, Знаменская, Лаврецкая, Меткалова, Саратиков, Саркисян, Упадышева

МПК: A61K 31/435, A61P 21/00, C07D 221/16 ...

Метки: 3-циклоалкано-4-амино-6, 7-дигидро5н-1-пиридины, активность, нейтропную, проявляющие

...(матки и тазде 1 егепз крысы), на эффекты ацетилхолина (10-), адреналина (2 10 - ), окситоцина (5 50 10 -ед/мл), КС 1 (25 мм).Токсичность веществ дана в табл. 2.Таолица 2 ЛД 50, мг/кг, и доверительные границы (р=0,05) при однократном внутрибрюшиииом введении веществ мышамЛДао - средняя смертельная доза, вызыва 65 ющая гибель 50% животных при однократном внутрибрюшинном введении,552328 с 2 о хй. О сссХ ххххх д а Сс о хф Кдх хдхс 0 Ос фхс СО СО СО Ь Ь со со СО 00 Сс 0 сО ь ь О О) ь ь н О О ооо",о 00 СЧ ь Сс 1 О: СЧ ь сс Ос с 1 С 4 ь Ос 0 ь со со фх о дх ах с 0со СЧ а.оОа ь ь ь ь с ь О с- д о х ах О с 0 0 фо дф ф х д о Х о сс а ь ь ь ь-С О О о со с СЧ О СЧ СО сс .Нч 45 50 55 сО СО ь ь ь ь ь ьСЧ О фаО00Х ссх аХ С 0Х Х с 0Ж О с сФ сс 3...

Номер патента: 555094

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Бойко, Дужак

МПК: A61K 31/095, A61K 31/155, A61P 9/12 ...

Метки: активность, аралкилизоселемочевины, галоидгидраты, гипотензивную, проявляющие

...- Бромбензилизоселенмочевина,НВг-соль,2 г (0,016 моль) селенмочевины растворяют в. 20 мл этилового спирта в круглодонной колбе собратным холодильником при нагревании на водя.ной бане, К раствору приливают 4,08 г (0,016 моль)о - бромбензилбромида и нагревают содержимоеколбы на кипящей водяной бане в течение 4-5 час,затем спирт отгоняют до 1/3 объема и горячийраствор выливают в стакан для кристаллизации.Выпавшее в осадок вещество отфильтровы.вают, а фильтрат обрабатывают сухим эфиром (3объема эфира на объем фильтрата). Дополнительновыделенное эфиром вещество присоединяют к ранее отфильтрованному (после кристаллизации) идважды кристаллизуют из спирта с углем, выход2,3 г, белое кристаллическое вещество, хорошо рас.творимое в воде, спирте,...

Номер патента: 559923

Опубликовано: 30.05.1977

Авторы: Вернер, Готтфрид, Гунтер, Курт

МПК: A61K 31/39, A61P 25/18, C07D 327/06 ...

Метки: 1-диоксида, 3-карбамоил-1-тиаизохроман-1, активность, производные, проявляющие, психотропную, соли

...г (40,2% от теории) с т, воспл.121 - 124 С.В. 3.1 г (13,2% от теории) с т. воспл.129 в 1 С,С. 5,3 г (22,6% от теории) с т. воспл.153 в 1 С.Анализы С 2 зНз 6 Х 065 (мол. вес 468,6) даныниже, %:датот бесцветные кристаллы, которые подвергают отсасыванию, промывке бензолом и сушке (6,2 г). После перекристаллизации из изопропанола получают 3,5 г (29,2% от теории) 5 оссцвстных кристаллов 3-14-метиламино-метнлпентил - (2) - карбамоил,7-диметокси- тиаизохроман - 1,1 - диоксида с температурой во,:пламенения 157 - 162 С (А) . Бензо.чьный маточный раствор упаривают, а промытый во дой и высушенный остаток (4,9 г) перекристаллизовывают из изопропанола, Получают 3.9 г (32,5% от теории) бесцветных кристаллов 3- л-метттламттно-метилпентил- (2)...

Номер патента: 507037

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Кайз, Млюгина, Плькина, Ремизов

МПК: C07D 319/06

Метки: 4-диэтиленимино)-(симм, 5-(2, активность, амино-2, диоксана, производные, противоопухолевую, проявляющие, триазинил-6

...нагревают в присутствии 0,3 г обезвоженного катионита КУв Н-форме в 35 мл кипящего сухого бензола в условиях, приведенных в приме 20 ре 1. Аналогичным образом выделяют такжепродукт реакции - 2,2 - диметил 5 - этил(2,4 - дихлор) - симм - триазинил - 6-1,3-диоксан, т. пл. 148 - 150 С (из циклогексана),Выход 3,25 г (70%)25 Найдено,; С 1 22,90, 22,80.С 11 Н 16 С 12 И 402,Вычислено, %: С 1 23,10.0,01 моль полученного 2,2 - диметил-этил 5-(2,4 дихлор) - симм - триазинил - 6-1,3 ЗО дпоксана аминируют этиленимином аналогично тому, как описано в примере 1, и после подобной обработки реакционной смеси послеокончания реакции выделяют твердое вещество, которое очищает коисталлизацией из цик 35 логексана. Выход 2,20 г (69 О/о), т. пл. 119...

Номер патента: 508057

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Возякова, Корецкая, Машковский, Новицкий, Олейник, Трубицина

МПК: C07D 405/12

Метки: 5-арилфуран-2-карбоновых, активность, гидрохлориды, кислот, местноанестезирующую, проявляющие, тропиновые, эфиры

...(в течение 30 лтин)и при хранении.20 Известен способ получения тропионовыхэфиров органических кислот взаимодействиемтропина с хлоранпидридом кислоты в инертном органическом растворителе.Для получения соединений формулы 1 этот25 метод применим только при использованиималярного избытка тропина,Предлагаемый способ заключается в том,что тропин подвергают взаимодействию схлорангидридом 5-арилфуран- карбоновойзо кислоты при молярном соотношении исходныхкомпонентов 2: 1 соответственно в среде инертного органического растворителя при температуре кипения реакционной смеси.Избыток тропина является акцептором вы. деляющегося хлористого водорода, что сдвигает равновесие в сторону образования тропинового эфира 5-арилфуран-карбоновой кислоты.П р...

Номер патента: 514460

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Дагидзе, Дворник, Лагидзе, Палавандишвили, Рудзит, Саникидзе

МПК: A61K 31/14, A61K 31/18, A61P 31/04 ...

Метки: активность, аммониевое, антибактериальную, ароматическом, бис-четвертичное, группами, проявляющее, соединение, сульфонамидными, ядре

...(л-бромбензил) -1-бромбутаном. Смесь К, К -,дпэт 11-3- (иэтилфенил - М,М - диэтилсульфонамнло 1-бутиламина и 3 - (п - бромбензил) -1-бромбутана оставляют при комнатной температуре в течение 3 дней. Выпавшее твердое вещество отфильтровывают и промывают эфиром. Продукт очищают несколько раз путем растворения в абсолютном этаноле эфиром. Получают 1.1 йтсно ; Х 5 23 ВС;1 Н 5,Вг. КО,Вь 1 де:1 о, н: М 5,37; В о,1 О. г 15,35. от пол В 11 К сы погло 1150 сз 1 -й снстемь пект 1. бласт наолюда 1315 сзуле аро ЩЕ 1 НЯ В1ал 11 Ч 11 мол атпчес 11;тике 1.ак Гцпотоннческнества.емое бис-четвертнчное ане с сульфонамидными гском ядре представляет сщей форм зыС 2 Н 5 Составитель С. Малютинаедактор Т, Девятко Текред Н. Смеанина Коррект имкина аказ 502/178...

Номер патента: 543252

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Баумане, Калниньш, Карклин, Кулькевиц, Прикуле, Прусе, Расиня, Румба, Свикле, Швинска

МПК: C07D 209/56

Метки: активность, замещенных, имидов, кислоты, малеопимаровой, поизводные, проявляющие, фунгицидную

...явлений не вызывают.Испытуемые соединения стимулируют рост молодых побегов. Таким образом, этп соединения выгодно отличаются от фундазола, применение которого вызывает тормозящее действие на рост растения - хозяина.В отличие от фундазола предлагаемые М-замещенные пмиды малсопнмарозо," кислоты не раздражают глаза и кожу экспериментатора и их можно применять также и в тепличных условиях.Синтезированные Х-замещенные нмиды малеопимаровой кислоты мояно использовать в качестве фунгицидов против мучнистой росы на культуре роз, как это следует нз данных табл, 2.П р и м е р 1. Диэтиламиновая соль Х-(диэтиламинометил) имида малеопимаровой кислоты (соединение 6),5 г Х-(оксиметил)имида малсопн ларовой кислоты (СоНзМО, т. пл. 215 С) и 3,42 гП р и м...

Номер патента: 563414

Опубликовано: 30.06.1977

Авторы: Амвросиева, Баяндина, Бехли, Буданова, Кротов, Харитонова

МПК: A61K 31/616, A61P 33/10, C07C 235/84 ...

Метки: 4-нитро-2-хлоранилид, 5-хлорпальмитоилсалициловой, активность, антигельминтную, кислоты, проявляющий

...4 ч при 100 С. Из горячей реакционной массы отделяют фильтрованием нвпрореагировавший 4-нитро-хлоранилид 5-хлорсалициловой кислоты. После охлаждения фильтрата полччдют 7,2 г (72%) продукта с т, пл. 77 - 78 С. После двукратнойлизации из спирта получают 6,3 г (цветных блестящих кристаллов, невкуса и запаха, с т. пл. 81 - 81,5 СНайдено, %: С 12,24,С 29 Н 38 С 21 205.Вычислено, %: С 12,53.Вещество хорошо растворимо вацетоне, умеренно - в спирте и пет0 эфире, нерастворимо в воде.Предлагаемое соединение являетоксичным препаратом. Белые мышсят его при парэнтеральном введен6,0 гкт, а при введении внутрь10,0 г/кг веса,Влияние 4-,нитро-хлоранилид 5-хлорпальмитоилсалвциловой кислоты на развитие ларвоцист (Аюеосостз птцИосц аг 1 з).Препараты...

Номер патента: 565037

Опубликовано: 15.07.1977

Авторы: Арутюнян, Березовский, Дангян, Дровосекова, Залинян, Пидэмский

МПК: A61K 31/427, A61P 29/02, C07D 277/40 ...

Метки: 2-изоамил-2-карбэтокси-42-аминотиазолил4-пентанолид-4, активность, анальгетическую, противосудорожную, проявляющий

...насосом отгоняют ацетон, остаток охлаждают, растворяют в20 - 30 мл воды и подщелачивают водным ам 20 миаком до рН 8 - 9. Экстрагируют эфиром,экстракты промывают водой и сушат надсульфатом магния. После отгонки эфира остаток при стоянии кристаллизуется. Выход18,4 г (82,1%) от теоретического, т. пл, 96 -25 98 С (беизол-петролейный эфир) .Найдено, %; С 56,35; 1-1 6,92; 1 М 8,10,СН ОЛЗВычислено, %; С 56,47; Н 7,06; Х 8,23.Методика горячей пластинки Время оборонительного рефлекса иа пикедействия препарата, с Тест максимального электрошокаДоза препарата,путь введения Соединение Выживаемость животных в опыте о защита от судорог,50 42 8 АмидопиринХлоракои 70 100 20 Составитель С. ПоляковаРедактор Л. Емельянова Техред М. Семенов...

Номер патента: 565915

Опубликовано: 25.07.1977

Авторы: Обвинцева, Онорин, Пидемский

МПК: A61K 31/695, A61P 25/00, C07F 7/18 ...

Метки: активность, ди, карбалкоксиметокси)-диэтилсиланы, нейротропную, проявляющие

...формулы (1), ссроявляютссссм нессротропссую октивссость, 25 2Соединения формулы (1) получают по известной реакции 1 21 путем взаимодействия диэтилсилана со сложным эфиром щавелевой кислоты в присутствии хлористого цинка в качестве катализатора.Пример 1,2 нс СуДй-( сс. -карбалкоксиметокси) -диэтилсиланы представляют собой прозрачные бесцветные жидкости, растворимые в органи- ческих растворителях: ксилоле, толуоле, бензоле и спирте и не растворимые в воде При стоянии на воздухе не изменяются, не гигроскопичны. Рациональные названия, эмпирические формулы, физико-.химические константы соединений формулы ( Г) представлены в таб. 1.Исс;седования биологического действия ци-( ос-карбалкоксим.-окси)-диэтилсиланов формульс (1)...

Номер патента: 565916

Опубликовано: 25.07.1977

Авторы: Аликина, Козлова, Обвинцева, Онорин, Пидэмский, Поварницина

МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/18 ...

Метки: активность, гипотермическую, карбалкоксибензилокситриалкилсиланы, проявляющие

...2 - разрез А-А фиг,1; на фиг. 3 - разрез Б-Б фиг, 1.Устройство для; охлаждения листового проката состоит иэ подводящих патрубков 1, коллекторов 2 с равномернотуменьшатоцимся поперечным сечением подлине от его,начала в местах подвода охладителя до середины коллектора при 1 двустороннвм подводе охладителя и отверстий 3 для истечения охладителя на прокат, причем площади поперечных сечений коллектора в сечении первого (У)ипоследнего отверстий (У) и суммарная плошадь отверстий (Е 6 приняты в соотношении3Охладитель через патрубки 1 подается в коллектор 2 с переменным равномерно уменьшаюшимся поперечным сечением по длине коллектора и через отверстия 3 постуйает на охлаждаемую,поверхность. Благода ь ря .тому, что конструктивные размеры...

Номер патента: 566588

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Анисимова, Гофман, Ковалев, Симонов, Тюренков, Фомин

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4188, A61P 29/00 ...

Метки: 2-а, 9-диэтил, активность, аминоэтилимидазо, бензимидазола, водорастворимые, гипотензивную, замещенных, противовоспалительную, проявляющие, соли

...19 НзоИ 40 2 НВг.Вьиислено, %: С 46,3; Н 6,6; Вг 32,5; Х 11,4.Циклизуют соль кипячением в концентрированной соляной кислоте и выделяют искомыйдигидрохлорид аналогично вышеописанному.Выход 94%, Белоснежные иголочки; т, пл.231 С (разложение из водного спирта). Соединение растворимо в воде, горячем спирте,Найдено, %: С 59,3; Н 7,8; С 1 18,5; И 14,3.С 19 Н 28 К 4 2 НС 1.Вычислено, %: С 59,2; Н 7,8; С 1 18,4; К 14,5.П р и м е р 4. Дигидрохлорид-диэтиламиноэтил - 2 а - нафтнлимидазо 1,2-а 1 бензимидазола (17).Нециклический дигидробромид 2-иминодиэтиламиноэтил - За - нафтоилметилбензимидазолина получен при смешении насыщенногоацетонового раствора 2-амино-диэтиламиноэтилбензимидазола с а-бромацетилнафталином и несколькими каплями НВг. Выход...

Номер патента: 569310

Опубликовано: 25.08.1977

Авторы: Андриянков, Вавилин, Вишневский, Скворцова, Эртевциан

МПК: A61K 31/4741, A61P 31/06

Метки: активность, вещество, проявляющее, туберкулостатическую

...делам изобретений н, Москве, Ж, Рауш ПИ Го ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 зпиранового кольца образуют сложный мультиплет вчобласти 1,52,8 м.д,Пример 2. 6 - (3,4 - дигидропиранил . 2)- оксихинолин,Иэ 8 г 6. винилоксихинолинаи 2,6 г акролеина(эквимолекулярные количества) нагреванием в автоклаве при 150-155 С в течении 10 час, При после.дующей вакуумной перегонке продуктов реакциивьщеляют 7,9 г (75%) адцукта,.т.кип 154-155 /1 мм, рт.ст.; с 1 ео 1,1911; нао 1,6100,Найдено,%: С 73,9; Н 5,7; 1 ч 6,1, Мй 66,2.С 4,нуа НО,Вычислено,%; С 74,0; Н 5,8; 14 6,2, МВ 65,1.В ИК . спектрах аддуктов присутствуют обычиые полосы поглощения хвнолинового и пиранового колец Валентным колебаниям эфирной группы С-О - С соответствует полоса...

Номер патента: 569570

Опубликовано: 25.08.1977

Авторы: Бузыкин, Быстрых, Китаев, Лисенкова, Молодых

МПК: A61K 31/502, A61P 33/10, C07D 237/34 ...

Метки: 1)-гидразоны, активность, альдегидов, антгельминтную, ароматических, метил(4-хлорфталазинил, проявляющие

...изучена на белых мышах, зараженных нематодами 81 рродголофи и ЪЬЮкЯенЬ 1 6 и цестодами Нвепос р Ф 3 оид. Препараты вводили с маслом орально в дозе 0,4 г/кг однократно. Через Здня после введения все животные опытных и контрольных групп были убиты и их кишечники подвергнуты вскрытию для обнаружения гельминтов. Учет эффективности прове ден путем вычисления непрямой активности. Автгельминтная активность при ниппостронгилезе животных-метил- Й -(4-хлорфталазинил)гидразона бензальдегида составляет 48,4% И-метил- й -(4-хлорфталазинил- -1)гидраэоня 4-нитробенэалъдегида 75-80%, К-метил Н -(4-хлорфталазинил)гидра- зона 4-оксибеыэальдегида 65%,Антгельминтная активность при гименолепидозе животныхМ -метил- М -(4-хлорфталазинил)гидразона...

Номер патента: 569578

Опубликовано: 25.08.1977

Авторы: Везен, Насыров, Нуманов, Усманов, Хайдаров

МПК: A61K 31/12, A61K 31/381, A61K 31/4535 ...

Метки: 3-дигидробензов-тиофенового, активность, аминокетоны, анестезирующую, проявляющие, ряда

...Р, Усм и А. Е, Везен 7 Ц Заявитель нститут химии А иской ССР ЕТНЫ О,3 ДИ 1 ИДРОБЕНЗО Ц 1 ХИОфЕНОБО СРЯДА, ПРОЯВЛЯВШИЕ АНЕСТЕЗИРУ 10 ШУЮ АКТИВНОСТЬ ИзобретениеГичесхи актиВньконкретно к синтенов 2,3-дигидробщей форм и носится к синтезу биоаохимических соединенийзу новых-аминокетонзо в)тиофенов ого ряНМ,ОНИьност од, или метил,нестеризующей активностью,именять их в медицине,минокетоны общей формулыПб где и - водор обладающих а о позволяет пр Известны -а обретения - с Отличающихся тез н ых Вест ных ацесающнх также са на в оздейств ирениеивой орЭто о -аминохетоны ц - и йИ 2 О которых фаликаин (Я=С Н О)О П ИЗО гдето Н,С,НС,1имеющие в структуре тявляющиеся наиболее бпизкк новым соединениям и Облзнрующей активностью, нофалнкаину по силе и...

Номер патента: 570601

Опубликовано: 30.08.1977

Авторы: Джан-Темирова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 243/38 ...

Метки: активность, ацилгидразиды, диуретическую, кислоты, проявляющие, сульфонилгидразидов, щавелевой

...пиридина с последующим выделением целевого продукта.Выход целевого продукта 70 - 86%.Эти соединения, содержащие в молекуле сульфогидразидную и ацилгидразидную группы, обладают диуретической активностью. Определение диуреза соединений общей формулы 1 проводили в сравнении с применяемыми диуретиками - гипотиазидом и диакарбом. 5 Результаты проведенных испытаний, представленные в табл. 1, показали, что предлагаемая группа соединений обладает выраженным диуретическим действием. Из табл. 1 видно, что наиболее активные соединения 1, 10 2, 3, 6, 7 превосходят мочегонный эффект гипотиазида на 76 - 192/о и диакарба на 60 - 176% Таблица 1 Диуретическая активность и острая токсичность р-Х-ацилгидразидов К-сульфонилгидразидов щавелевой кислоты КЗОв...

Номер патента: 572458

Опубликовано: 15.09.1977

Авторы: Бузыкин, Быстрых, Китаев, Молодых

МПК: A61K 31/502, A61P 33/10, C07D 237/34 ...

Метки: 4-хлорфталазона, активность, антгельминтную, арилгидразоны, проявляющие

...метилфенилгидразона 4-хлорфталазона (1 Ъ). К горячему раст- ЗО вору 2,5 г (0,125 г/моля) 1,4-дихлорфталазина572458 в 35 - 40 мл абсолютного бензола при перемешивании приливают 3,1 мл (0,0025 г/моля) а-метилфенилгидразина, Смесь кипятят в течение 4 - 5 ч, удаляют растворитель в вакууме досуха, остаток тщательно промывают водой и перекристаллизовывают из 50%-ного этанола. Физические константы и спектральные данные приведены в таблице,Проведено испытание антгельминтной активности арилгпдразонов 4-хлорфталазона общей формулыйоОх03х, л оС)СЧо),оо" о с 1 ь СЧ о) СЧ щ,тГсинтезированных в Институте органическои ифизической химии им, А. Е, Арбузова КФАНСССР, Исследование антгельминтной активности соединений этого класса проводили...

Номер патента: 572459

Опубликовано: 15.09.1977

Авторы: Бузыкин, Быстрых, Китаев, Молодых

МПК: A61K 31/502, A61P 33/10, C07D 237/34 ...

Метки: 4-(2-арилиден-1-метилгидразино-1)фталазоны, активность, антигельминтную, проявляющие

...- нитробензилиден) -1-метилгпдразипо 11 фталазона, - мелкие желтые иголки ст. пл, 298 - 300 С (с разложением из ДМФА).Найдено, % С 59,3; Н 4,2; Ы 21,8С 16 Н 13 Х 50 3.Вычислено, %: С 59,4; Н 4,0; Х 21,7.Лшах нм (1 я е) (диоксан): 374 (4,30) 255(4,26) шах см -(вазелин) МН 3162 С=О1664, С = М 1592.П р и м е р 3. 4-2- (4-Бромбензилиден) -1 метилгидразино - 11 фталазон (1; К=4-Вг).Омыление 1-метил- (4-хлорфталазинил)гидразона 4-бромбензальдегида (0,01 моля) в60 мл 90%-ной уксусной кислоты проводят за2,5 ч аналогично примерам 1 и 2, Получают4-2- (4-бромбензилиден) - 1-метилгидразино 11 фталазон (1, К=4-Вг) с выходом 68%. Легкие белые хлопья с т, пл, 238 - 241 С (из диоксана).Найдено, % С 53,4; Вг 22,6; Н 3,8; И 15,8.С 16 Н 13 ВгМ...

Номер патента: 556599

Опубликовано: 05.10.1977

Авторы: Богословский, Ковина, Колбина, Пидэмский

МПК: A61K 31/10, A61P 29/00, C07C 323/16 ...

Метки: активность, алкил-п-метоксибензил)сульфиды, арил, противовоспалительную, проявляющие

...в сравнении с формалином; р - в сравнении с фенилбутаэоном. Наибольшую противовоспалительную активность показывает фенил-(а( - и -пропил-л -метоксибенэил)-сульфид. Описываемые соединения малотоксичны. Формула изобретения где К - этил или н -пропил,Я, - водород или метил, Арил-(ас -алкил-л -метоксибензил)- "сульфиды общей формулыбб В круглодонной колбе емкостью 0,5 л, снабженной капельной воронкой, механической мешалкой, получают обычньм ,магнийорганическим способом 0,2 г моль бромистого этилмагния. После охлаждения колбы по каплям добавляют 0,1 г.моль анисового альдегида, растворенного в тройном объеме безводного эфира, затем приливают 0,1 г.моль тиофенола. Полученную смесь для завершения образования броммагнийкарбинолята и...

Номер патента: 575097

Опубликовано: 05.10.1977

Авторы: Воловельский, Коротков, Натаров, Туманов, Чекман, Щеченко

МПК: A61K 31/568, A61P 3/00

Метки: активность, вещество, гиполипопротеидемическую, проявляющее

...100 млбензола и 75 мл воды, перемешивают дополного растворения осадка и слои разделяют, Бензольный слой промывают 10 Ъ-нойсоляной кислотой, 5%-ным раствором едкого патра и водой. Водный слой экстрагируют дважды бензопом, который носпедовательно промывают аналогично бензопьномуэкстракту. Бензольный раствор фильтруют вчерез слой сульфата натрия и растворительэвакуируют полностью. Полученный остаток кристаплизуют из этипацетата. Выделено12,4 г (80% теоретически)т -хлорфеноксиизобутиратоа дигидротестостерона с т, пл,161-163 С,Иычиспено, %, С 1 7,29,С,Н,ОС 0.Найдено, %: С 0 6,85:ИК-спектр; 2920 (СН), 2860, 284 О Ю(СН ), 1720, 1705 (С-"О), 1590 (СН ароматическая), 1250 (С-ОС) см,П р и м е р 2, и -Хлорфеноксиацетатдигидротестостерона.оК...

Номер патента: 577208

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Амбарцумян, Бунянтян, Дангян, Ковина, Месропян, Пидэмский

МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 207/27 ...

Метки: 1-фенил-3, 1-фенил3-метил-4-алкил(бензил)-4, 2-оксопирролидинометил, активность, анальгетическую, бензил)-4, метил-4-алкил, метилкапролактил, пиразолон-5, проявляющие

...которая через 23 дня кристаллизуется. Кристаллы перекристаллизовывают из нетролейного эфира,о,Выход продукта 70%; т, пл. 68-70 С,Найдено,%: С 70,0; Н 7,9; й 13,0ЗО Исследование биологического действиясоединений проводят при внутрибрюшинном введении нв белых мышах и крысах линии Вистер. Ддя оценки анадьгетического действия используют общепринятуюметодику З 5 "горючей плвстиикиф,В качестве эталона для сравнения анальгетической активности испытан амидопирин в дозе 100 мг/кг. Предлагаемые соединения малотоксичны, их средние летальные дозы 4 пррвьнивют 500 мг/кг.Результаты испытаний, подтверждающиеанальгетическов действие соединений, представлены в таблице. СНО, К,Вычислено,%: С 69,7; Н 7,6; й 12,8Выход 80,9%, г. пл, 84-86 С,оНайдено,%; С...

Номер патента: 536673

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Дуракова, Ковалев, Кузнецов, Унковский, Якушев

МПК: A61K 31/439, A61P 37/06, C07C 323/30 ...

Метки: 3-диазаадамантаны, 5-фенил-7-тиофенилили, 6-дифенил7-п-толилсульфонил-6-окси, активность, иммунодепрессивную, проявляющие

...вводят соответствующее количество растворителн. Результаты опытов приведены в таблице. Титры антител выражены в виде - л разведения сывороткиьгкрови, взятой в соотношении 1:10 с физиологическим раствором, Для оценки иммуно тронной активности рассчитывают супрессивный индекс, (СИ) - показатель, которым широко . пользуются за рубежом,при скрининге. Показатель СИ представляет собой отношение средних титров антител, выражен ных в виде логарифма, в опыте к средним титрам антител в контроле. Величина СИ, меньшая 0,7, свидетельствует о достоверной разнице в отношении контроля. Результаты проведенных акспериментов приведены в таблице. Обследованные новые соединения способны снижать титры антител у животных. При этом никаких признаков...

Номер патента: 579276

Опубликовано: 05.11.1977

Авторы: Голенева, Двинских, Карпова, Пидэмский, Поварницына

МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/18 ...

Метки: активность, анальгетическую, ди(ацетил-метил-н-амил-метокси, диэтилсилан, проявляющий

...и Лейм"бах. Исследуемый препарат вводят ВИЯ Дибркйинно б(Уизм мьаимнреия оборонительнОгО рефлекса напике действия ири введении ди(ацетил-метл-н-сь."в.л-метокси)дизтилсилана+ 2,6 и 12,1 + 0,8 сок соответственНО,Изобретение относитс кремннйорганнческих соеди но ди(ацетил-метил-н-аврал этилсилана формули и- внО - С- б-ив- банд ьгетйческуи активо биологической активЪ -снлоксикетонов об- Ю проявляющего анИОстьеСВ Дености известныхщей формулы А 2 ЦЬ)СН(обвйлб )СИ Са ОТСУТСТВЯОТПредлагаемое соединение прн взаимодействии Ф -окси с снланави в присутствии к никеля В качестве каталнзатП р и м е р. Ди(ацетил-м амил метОкси)днэтилсилан ПОлучаютКЕТОНОВ ОЛЛОИДНОГО ОРа (1) етил-н АВтбфьв Т.Н, Поварнищана, Е,Л. Пидзмский, А.Ф. Голенева,ИЗОбВЕТЕИйй...

Номер патента: 528848

Опубликовано: 05.11.1977

Авторы: Воронин, Зинченко, Ковешников, Нещадим, Плешаков, Рудзит, Скачилова, Титаренко, Яковлев

МПК: A61K 31/4025, A61P 31/04, C07D 207/27 ...

Метки: активность, антимикробную, дитиооксалил)-бисбутиролактам, проявляющий

...в (дитиооксалил)-бис"т "бутиролактама является к, к -(дитиооксалил)-бист-аминомасляная кислота, которая подвергается циклизации в среде инертного растворителя хлористым тионилом, При температуре 80-85 фС в течение 15- 20 мин циклиэация протекает практически количественно.528848 формула изобретения- С - С3й антимикробн ктивност проявляющи Р 49-16870/08), 1974. Р 1343426 ) 1974. Р.МарюлинацкаЯ Козырек Сос тав ител тор Ь.Емельянова Техред М, Лев.Макаревич 553 та Совета М ний и откры аушская наб Тиражкомитобреть Б 415 ктная, 4 илиал ППП Патент",од, ул. П Ужг В качестве инертного растворителя в предлагаемом способе могут быть применены хлористый метилен, четыреххлористый углерод, бензол, толуол. Однако применение ниэкокипящих растворителей с...

Номер патента: 580864

Опубликовано: 25.11.1977

Авторы: Вихляев, Климова, Лаврова, Сколдинов, Ульянова, Шмарьян

МПК: A61K 31/13, A61P 25/16

Метки: 2-аминоадамантана, активность, антикаталептическую, производные, проявляющие

...антикаталептической активности 2-аминоадамантана и его производных проводят в сравнении с 1-ами- ЗЭ ноадамантаном.После введения трифтазина в дозе, вызывающей каталепсию у 95 животных (1,5 мг/кг), развитие каталепсии у Зб мышей и крыс достигает максимума через 4 часа и стойко сохраняется длительное время, Критерием наличия каталепсии является сохранение животным неудобного положения на протяже нии 2 минут, Для определения интенсивности антикаталептического действий и активности соединений используют ме", тод параллельных стенок45Исследуемые препараты вводят внутрибрюшинно эа 30 мин до введения трифтазина в нарастающей градации доз, Антикаталептическое действие веществ оценивают через 0,5 ю 1 т 2 т Зт 4 и 5 4 Ь часов после введения...

Номер патента: 581881

Опубликовано: 25.11.1977

Авторы: Джон, Стефен

МПК: C12D 9/00

Метки: активность, антибиотика, лактамазы, отношении, проявляющего

...8 Зерага.йе со скоростью 50 мл/мин. Колонку злюируют НаС 1 в 0,05 М фосфатном буфере при рН 7 и температуре 5 фС со скоростью 25 мл/мин.2 л элюата выливают, а 90 фракций581881 Антибиотик при этих условйях адсорбируется на смоле, а неорганические примеси не адсорбируются. Антибиотик злюируют при комнатной температуре дистиллированной водой (200 мл), заЮ тем 50-ным водным метанолом. Элюат (1 л) выпаривают при температуре нижео30 С при пониженном давлении до 70 мл, доводят рН до значения 7 и высушивают вымораживанием до коричневого твердой го вещества (2,18 г) при активности 5000 ед/мг. Другая порция антибиотика немного чище и имеет активность 5700 ед/мл. Это твердое вещество хроматографируют на целлюлозной колонке уравновешиваемой...

Номер патента: 584003

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Долбилкин, Залесов, Колобов, Сивкова, Фридман

МПК: A61K 31/15, A61P 25/08, C07C 251/42 ...

Метки: адамантилзамещенных, активность, оксиметилкетонов, оксимы, противосудорожную, проявляющие

...5 мл пиридина и 20 мл метилового спирта нагревают на водяной бане 3 ч. Выливают раствор в холодную воду, выпавший осадок 3-хлорадаПротивосудорожная активность оксимов адам антилзамещенных а-оксиметилкетонов была проведена при внутрибрюшинном введении белым мышам по общепринятым фармакологическим методикам: тесту максимального электротока и коразоловому тесту,Была определена острая токсичность соединений. Выявлена эффективная доза - ЭДи летальная доза - ЛДаоРезультаты исследования представлены в табл. 2.По данным из табл. 2 можно судить о противосудорожной активности исследованных препаратов. По силе противосудорожной активности они уступают гексамидину - наиболее известному противосудорожному препарату, но в 2 раза менее...

Номер патента: 585168

Опубликовано: 25.12.1977

Авторы: Голенева, Двинских, Пидэмский, Поварницына

МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/18 ...

Метки: 4дитрибутилсилокси, активность, анальгетическую, пентан, проявляющий

...формулы буют применения сложной аппаратурыи дорогого катализатора,Целью изобретения является рарение ассортимента биологическитивных средств.- Это достигается за счет того,пентадион,4 подвергают взаимодию с трибутилсиланом при темперре 50-60 фС в присутствии коллоидникеля.Исследование анальгетическоствия предлагаемого соединенияводят при внутрибрюшинном введна белых мышах линии 9(о100,мг/кг. Для оценки анальгеткого действия была использованщепринятая методика горячейки.Эталоном для сравнения аческой активности берут амив дозе 100 мг/кг.П р и м е р. 2,4-ди-(трибутилсилокси)-пентан.Берут 0,1 гмоль пентандион,4,0,2 г"моль трибутилсилана и 0,.05 гкатализатора-коллоидный никель (получен восстановлением М(СНг). Реакцию ведут без...

Номер патента: 588228

Опубликовано: 15.01.1978

Авторы: Гюнтер, Курт, Петер, Франциска

МПК: C07J 41/00

Метки: азидоугольной, активность, андрогенноаболическую, кислоты, проявляющие, ряда, сложные, стероидного, эфиры

...высокая доза 100 мг/г/кг находится уже в области острой токсичности.2. Острая токсичность. Средняя летальная доза этого вещества при оральном приеме в масляном растворе для крыс определена как (.13 во=705(571- 973) мг/кг/кг,Таким образом, 17-азидокарбонилокси-андростен-онав субхронических экспериментах на токсичность на собаках и крысах при максимальной дозировке, которая в 25-100 раз превышает дозы, рекомендуемые эндокринологами для приема человеком, показало отсутствие каких-либо функциональных или морфологических повреждений, обусловленных действием испытуемого вещества.Соединенйя. формулы (1) были проверены путем модйфицированного теста Хершбергера. на аидрогенное, анаболическое, антиГонадотропное и антиандрогенное...

Номер патента: 589242

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Бердинский, Голенева, Марданова, Нежданов, Онорин, Пидэмский

МПК: A61K 31/404, C07D 209/34

Метки: 1-арилиденамино-3, 3-диарилоксиндолы, активность, анальгетическую, проявляющие

...ди(п-тотптл) гликолевой кислоты - соединение ЛУ,из и-нитробензилиденфенилгидразида ди-(и-хлорофенил)-гликолевой кислоты- соединение Ч 1 иэ ) -бенэилиден-,-п-то- лилгидразыда бензиловой кислоты - соединение Ч 1 из)1 в (е 4-метилбенэилиден) - С -фенилгйдразида бензиловой кислоты -соединение ЧП.Температура плавления и результаты анализа представлены в табл.1.Полученные соединения - это бесцветные кристаллические вещества, которые Ю в воде не растворяются, но растворимы в спирте, бенэоле, толуоле, ледяной 94 сусной кислоте;.устойчивые при хранении.Исследования анальгетического дей- )5 ствия заявленных соединений в дозе ЪОО мг/кг при внутрибрюшинном цщзрении проводились на белых мышах. Для оценки анальгетического действия использовалась...