C07H — Сахара; производные сахаров; нуклеозиды; нуклеотиды; нуклеиновые кислоты

Номер патента: 667142

Опубликовано: 05.06.1979

Авторы: Джон, Ричард

МПК: A61K 31/702, C07H 15/234

Метки: амино-оксибутирил-канамицина

...С 69,58; Н 8,08;.И 5,07.. К раствору 1,5 г (0,014 моль)карбоната натрия в 40 мл воды прибавляют 5,3 г (0,01 моль) Ь- оС-окси- -Фталймидобутирата дегидроабиетиламмония и 60 мл .эфира, энергично е-ремешивавт до полного растворения,Эфирный слой отделяют,Водный слой промывают 2 х 20 млэфира и выпаривают до объема 15 млв вакууме, прибавляют 10 мл концент-,рированной соляной кислоты и кипятятс обратным холодильником в течение10 ч.После охлаждения фталевую кислотуотфильтровывают, Фильтрат выпариваютв вакууме, остаток растворяют в 10 млводы и выпаривают досуха. Эту операцию повторяют два раза для удаленияизбытка соляной кислоты.Остающийся сироп растворяют в10 мл воды и Фильтруют для удалениянебольшого количества фталевой кислоты.5...

Номер патента: 667143

Опубликовано: 05.06.1979

Авторы: Аурелио, Бьянка, Луиджи, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: адриамицинового, гидрохлорида, эфира

...выпариваютв вакууме и остаток хроматографируют на силикагеле, элюируя вначалехлороформом, затем смесью хлороформ 20 метанол-вода (100120 т 2). Собранный адриамицин-О-стеароилгликолят растворяют в хлороформе, содержащем один эквивалент хлористо го водорода, добавляют этиловый эфири выд ляют гидрохларид адриамицин- -14-0-стеароилгликолята, выход 80 т.пл. 178-180 Су Н 1 0,35 (дауномицин й 0,20) в системе хлороФорм-метанол- ЗО вода (14:61).667143 Способ получения гидрохлорида адриамицинового эфира общей формулыИО ОНСОСН -О-СОСН;Х-,СОВОН етФв КЮ(12 где Х - О, Я илв ВН й - Сз-С, алкл, о т л и ч а ю щ и й с я зем,что 14-бромдауномицин или его гидробромид подвергают взаимодействиюс соединением общей ФормулыВСОХСНС(ЙМ, где й и Х имеют...

Номер патента: 667144

Опубликовано: 05.06.1979

Авторы: Бернд, Вольфганг, Ганнс, Зберхард, Роланд, Уве

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08

Метки: 9-алкиламиноэритромицинов, солей

...катализатораспирт отгоняют в вакууме, остатоксмешивают с водой, подщелачивайт дорН 9 добавкой 1 н.раствора едкогонатра и экстрагируют три раза метиленхлоридом. Экстракты сушат сульфатом натрия и упаривают. После хроматографии на колонне (основная окисьалюминия хлороформ-метанол, 20:1)и отгонки растворителя получают кристаллический продукт, Выход 0,40.г(47 Ъ) 1 т,пл. 146-148 оСВычислено,Ъ С 62,311 Н 10,10;И 4,95,С 4 Р НЪ 5 03012 (848,19) .Найдено,Ъ С 62,24; Н 10,12;Н 4,98.Аналогичным образом получаютИ-(3-Диметиламинопропил)-эритромицилаьен, т,пл. 125-135 С, путемконденсации М-(3-аминопропил)-эритромициламина и формальдегида в молярном соотношении 112 и восстановленияобразовавшегося аэометина каталитически:активированным водородом...

Номер патента: 667145

Опубликовано: 05.06.1979

Авторы: Алан, Джон

МПК: A61K 31/555, A61P 3/02, C07H 23/00 ...

Метки: витамина, кобальтом-57, кобальтом-58, меченного

...осадка в 5 мл воды и в двухкратйом экстрагировании 2 мл смесикрезола с четыреххлористым углеродомв соотношении 1:1. Органическую фазуотделяют, промывают 1 мл воды,. а затем экстрагируют 6,мл смеси н-бутанола с четыреххлористыМ углеродом,Цианокобаламин активностью равной1 мКи, Со, со степенью радибхимической чистоты 90., после хроматограФического разделения водного раствора подвергают регенерации, используяцеллюлозу СИ и ДЕЛЕ и в качествеэлюента воду (выход 5 в расчете наКобальт).Это количество слишком мало, чтобы можно было произвести определениеудельной активности. Расчет показал,"что активность составляет 300 микрокюри на,1 мкг.Этот опыт можно повторить с применекием хлористого кобальтавместо.хлористого кобальта, что...

Номер патента: 670225

Опубликовано: 25.06.1979

Авторы: Горо, Юнзо

МПК: A61K 31/7008, C07H 15/04

Метки: аминоглюкопиранозида, производных

...(мол. вес 327,72)Вычислено, Ф: С 3665 Н 5,54И 12,821 СР 10,82Аналогично при обработке упомянутого метилового эфира И-карбамил-И-(2-хлорэтил) -2-амино-дезокси- й-Р-глюкопиранозида 20 мп 2 н,соляной кислоты и 3,5 мл изобутилнитрита вместо50 мл 2 н.серной кислоты и 4 мл изо"амилнитрита получают 2,7 г метиловогоэФира И-карбамил-И-(2-хлорэтил)-И-нитрозо-амино-дезоксн -Р-глюкопиранозида. Выход 82,6 т. пл. 144146 С (раэлож.)у (с + 104 (с = 0,5,Н,О) .Найдено, Ъ: С 36,70; Н 5,51И 12,90 у С С 10,78СаН,ИОС В (мол, вес 327, 72)Вычислено, В: С 36,65 Н 5,541И 12,82) С 2 10,82П р и м е р 7. Растворжат 1,92 гметилового эфира 2,б-диамино,б-дидезокси -Р-глюкопиранозида в 50 млсмеси метанола-ацетона-этилацетата(1:1:1) и в полученный раствор по каплям...

Номер патента: 670226

Опубликовано: 25.06.1979

Авторы: Аурелио, Серджо, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: 4-деоксидауномицина, гидрохлорида

...при комнатной температуре в течение 62 ч на активномугле проводят гидрирование н присутствии 4 г карбоната бария и 4 г палладия. Катализатор отфильтровывают и органический растворитель упаривают досуха. Осадок (1 г) суспендируют в 100 мл хлороформа, не- растворившийся продукт отфильтровывают и раствор упаривают. Полученный осадок растворяют в 20 мл воды и добавляют 5 мл ледяной уксусной кислоты. Растворитель упаринают в течение 3 ч при 90 С, получают кристаллическую 2,3,4,6-тетрадезокси-трифторацетамидо-Ь-трео-гексапиранозу,ныход количественный, т.пл. 159-1600 С; в равновесии4 )д - 80 (с - 0,1 н снсГэ) ..К раствору 1 г 2,3,4,б-тетрадезокси-трифторацетамидо-Ь-трео-гексапиранозы в 10 мл безводного пиридина добавляют 2 г...

Номер патента: 670576

Опубликовано: 30.06.1979

Авторы: Микстайс, Штернберга

МПК: C07H 19/16

Метки: выделения, гуанозина

...рН 2,4 (40 мл дистиллированной воды и 20 мл ледяной уксусной кислоты), нагревают до 80 С и фильтруют горячий раствор. Получено 0,4 г хроматографически чистого гуанина.Выход выделения 80%, содержание основного вещества 99,5%. Фильтрат охлаждают до 25 С и через 30 мин отделяют 1,07 г хроматографически чистого дигидрата гуанозина, Выход выделения при перссчете на безводный гуанозин 82,4%, содержание основного вещества 99,8%,П р и м е р 2. К 1,8 г неочищенного гуано- зина, содержащего 1,49 г гуанозина и 0,1 г гуанина, добавляют 60 мл воды, нагревают до 70 С с разбавленной соляной кислотой, рН раствора 3,0, и сразу отделяют осадок гуанина. Фильтрат охлаждают до 15 С и через 30 мин отделяют хроматографически чистый дегидрат гуанозина,...

Номер патента: 676169

Опубликовано: 25.07.1979

Автор: Альберто

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/04

Метки: аденозил, метионина, сульфонатов

...растноряют н 12,5 л0,25 н. раствора камфорсерной кислоты н 1-пропаноле и после добавления угля и фильтрования к Фильтрату 20добавляют 63 л ацетона,Получают 928 г соли. Соединениерастноримо в воде более, чем на20, и слабо растворимо н обычныхорганических растворителях.Результаты тонкослойной хроматографиипоказали, что соединение не содержиткаких:либо примесей.Аналитические данные табл.1 состветстнуют формулам продуктовС Н 2 эЬьОэЯ 4 С Н 1 ОЯ,Новое соединение идентифицировано также по Ферментативчому методу,описанному в примере 1.При аналогичном повторении метсдики способа, но с применением о"3-камфор-серной кислоты получаютсоль Формулы С Н И ОЯ 4 СН О ЯВт,аналитические данййе которой даныв табл, 1П р и м е р 4 Очистка специфического...

Номер патента: 682134

Опубликовано: 25.08.1979

Авторы: Бернд, Вольфганг, Ганс, Роланд, Уве, Эберхард

МПК: C07H 17/08

Метки: производных, солей, эритромицина

...ч при этойже температуре. Ионообменник отфильтровывают и промывают диоксаном, Фильтрат упаривают, маслянистый остатокпоглощают простым эфиром, растворфильтруют и добавляют петролейныйэфир до начала кристаллизации, Белыймелкокристаллический продукт отсасывают, промывают, смесью из простогои петролейного эфиров и высушивают,Выход 2,5 г (80 от теоретического); т.пл, 100-105 С. (разл.);Найдено , : С 59,18; Н 9,461И 3,20; Я 4,18С 40 Н 74 ИО Я (мол. Вес 80 7,11)Вычислейо, : С 59,52; Н 9.,24;И 3,47; Я 3,96П р и м е р 4. Продукт конденсации из карбэтоксиметилтиоацетальдегида и эритромициламина,В эмульсию иэ 13 г (0,055 моля) карбэтоксиметилтиоацетальдегиддиэтилацеталя в 130 мл воды добавляют 55 г амберлита ИК(Н-форма), и в течение 4 ч тщательно...

Номер патента: 683629

Опубликовано: 30.08.1979

Авторы: Аурелио, Федерико, Этторе

МПК: A61K 31/7076, C07H 17/02

Метки: аденина, дауносаминил

...температуре. Не вступивший во вза имодействие бензоиладенин и молекулярные сита отфильтровывают, после чего производят отгонку метилендпхлорида, причем в остатке получают светлый сиропообразный продукт. Этот продукт в течение 1 ч 0 нагревают с 50 мл метилового спирта притемпературе кипения с обратным холодильником. После отгонки растворителя получают маслообразный остаток, который очищают на заполненной силикагелем колонке 5 при применении в качестве элюирующегосредства смеси, состоящей из ацетона и бензола (5: 1 в расчете на объем).В результате получают 0,49 г 9- (3-триКорректор А. Степанова Редактор Т. Никольская Заказ 2924/1 Изд. Мо 620 Тираж 591 ПодписноеНПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и...

Номер патента: 685158

Опубликовано: 05.09.1979

Авторы: Джеральд, Джон, Марвин, Питер, Раймонд, Таттанахалли, Элен

МПК: A61K 31/7036, C07H 3/06

Метки: псевдотрисахаридов, солей

...натрия.(с 0,3, вода). 20 Через 20 мин выливают в 1 л беэМасс-спектр,т/е: 476 (М+1) 127, водного метанола, размешивают, от 154, 160, 173, 191 201 219, 256 фильтровывают сульфат 1-Й-(д-фталими 299, 317, 332, 345, 350, 360, 378; добутил)-сизомицина, растворяют его390,400. в воде и пропускают через колоннуВместо 1 н,серной кислоты можно 25 со смолой, Упаривают в вакууме, остадобавлять другие кислоты, например ток хроматографируют на силикагеле,уксусную, трифторуксусную, толуол- целевые элюаты упаривают и получают 1сульфоновую, соляную, фосфорную или ,1-И-(С-фталимидобутил)-сизомицин.азотную кислоту. Цианборгидрид нат- К 0,5 г 1-И-(д-фталимидобутил) -рия можно заменить эквивалентным 30 сизомицина добавляют 5 мл 6-ногоколичеством других...

Номер патента: 688505

Опубликовано: 30.09.1979

Авторы: Есвтигнеева, Мицнер, Соколова

МПК: C07H 15/04

Метки: алкил, глюкозидов

...цз смесипстролейцый. эфир - серный эфир 1: 1, впопс постоянного магнита с напряженностью 100200 Э прц 5 - 10 С.З Г р ц м е р 1, Получение кристаллического октцл+О-гл 1 акозцла.К раствору 10,0 г неочищенного октцл 3-О-глюкозида (с примесью октацола) в20,ял эфира лаоавляют па каплям пет 1 алейцый эфир ла момента слабого помутнения смеси. Последьцою цагревают ло полного растворения ц полученный раствор помещают в поле постоянного магнита(Н= 100 в 2 Э) прц одновременном охлаждении до -5. Через 10 в 12 ч кристаллыотделяют, промывают ца фильтре смесьюпетролсйный эфир - эфир 1: 1. сушат ввысоком вакууме.Выход 7,5 г; т. пл. 65 - 99, а - 30,2,20 П р и м е р 2. Получение кристаллического лецил-р-О-глюкозила,К раствору 15,0 г...

Номер патента: 691092

Опубликовано: 05.10.1979

Авторы: Ганс, Лудвиг, Франк

МПК: A61K 31/522, C07D 473/08, C07H 7/06 ...

Метки: производных, теофиллина

...с 6-Р-глюкопиранозида и 58,3 г (250 ммоль) хлоридаклофибриновой кислоты после обычнойпереработкй и хроматографии На колонне с силикагелем проявление элюированием с помощью смеси метилен 1 хлорид - метанол (15 1 получают42 г (90) метил"2,3,4-три-О-клофибринил-б-толуолсульфоннл- о(;0-глюкопиранозида в аморфном виде. Затемиз 8,1 г (45 ммоль) теофиллина и20"42 г (45 ммоль) метил,3,4-три-О-клофибринил-б-О-толуолсульфонил" А-0-глюкопиранозида получают аналогично примеру 1 после хроматографии наколонне с Силикагелем (проявлениеэлюированием с помощью смеси метиленхлорид-метанол .(15;1 16 г (38) метил-б-дезокси-(теофилл-ил) --2,3,4-три-.О-клофибринил- сК-глюкопирайозида, т,пл. 137-140 С (диэтиловый эфир),ЗО Найдено, %: С...

Номер патента: 691462

Опубликовано: 15.10.1979

Авторы: Загребельный, Коржов, Стариковская, Хомов

МПК: A61K 31/7105, C07H 19/10

Метки: рибонуклеозид-5-трифосфатов

...что позволяет упроститьпроцесс (исключить трудоемкие стадииочистки ферментов-нуклеотидкинаэ из Е.со 64 В и креатинкиназы) и повыситьвыход целевого продукта на исходнуюрибонуклеиновую кислоту до 85-90.П р и м е р .Приготовление ферментного препарата 50 г клеток Р. со 61 В суспендируют в 150 мл 0,5 М трис-НС 8буфера (рН 7,5) и разрушают ультразвуком на ультразвуковом генераторес частотой 180,4 кГц в течение 15 мин,Сусцензию центрифугируют в течение20 мин при 12 000 об/мин и 4 С. Осадок отбрасывают, а супернатант используют в качестве ферментного препарата. Концентрация белка в препарате 2014 мг/ил.ферментный препарат хранят при/Получение нуклеозид-трифосфатов.Готовят путем смешения реакционную смесь (500 мл), содержащую 2...

Номер патента: 700066

Опубликовано: 25.11.1979

Автор: Барни

МПК: A61K 31/702, C07H 5/06

Метки: аминогликозидов

...гидроокисью калия, бария,аммония и т.п,30 Строение полученных соединенийподтверждено с помощью ИК, УФ, ЛМРи масс-спектров, а также даннымиэлементного анализа и удельноговращения.35 Пример 1,1) 1, 2, 3, б -Тетра-Й" (трифторгацетил) неамин,33,5 мл (160 ммоль) ангидридатрифторуксусной кислоты при 15+5 Св течение 30 мин добавляют к суспензии 9,66 г (30 ммоль) неамииа в100 мл ацетонитрила и 22,4 мл(с разложением). Из маточника дополнительно получают 1,2 г (5,2%)55,продукта, т,пл. 278 в 2 С. Последвукратной кристаллизации из зтанола т,пл., 304-306 С.Найдено,%: С 33.,76; Н 3,18; М 8,12;г 32,25Вычислено,Ъ; С. 34.,00; Н 3,14; Й :,93;В 32,28,2) 56-0-Изопропилицеи,2,.3,б- тетра-И-(трифторацетил)неамии.7,06 г (10 Ммоль) 1,2 г,...

Номер патента: 700067

Опубликовано: 25.11.1979

Авторы: Жан-Бернар, Жан-Клод

МПК: A61K 31/7008, C07H 15/12, C07H 5/06 ...

Метки: 2-дезоксистрептамина, 4-02, 6-0-3-метиламино-3"4, 6-диамино2, ксилогексопиранозил, солей, тридезокси, тридезоксирибогексопиранозил

...4 ч ЗО минпри 60"С, а затем прибавляют 3,3 гциановой ртути и хлорное производное из 3,1 г 1-0-ацетил-0"бензил-(И-карбзтокси-И-метил) -амино"3,4,б-тридезокси-О-ксилогексопИраноэы. Перемешивают вще втечение 17 ч при бООС, а затем.вЫпаривают диоксан. Прибавляютводный раствор кислого углекис лого натрия при концентрации 45 г/ли экстрагируют хлороФормом. Послесушки органического с",лоя на сернокислом магнии и упаривания досухаостаток хроматограФируют на двуокиси кремния, элюируя смесью хлороФорм"ацетон (7:3) . Получают 28 г4-0-(2 ,б -ди-И-карбометоксиамино-4 -0-ацетил,3,б -тридезокси-О-рибогексопиранозил) б"Ов (Бкарбэтокси-И-метил) -аминаф -0-бвнзил"3",4 ,6 -тридезоксис(, Р-ксии цлогексопиранозил) -1,...

Номер патента: 702030

Опубликовано: 05.12.1979

Авторы: Артюков, Лемеха, Молодцов

МПК: C07H 15/14

Метки: аффинной, ацетил-глюкозамина, качестве, лигандов, пептидилтиогликозиды, хроматографии

...эфиром. Полученный Я-карбоксиметил,2-дидезокси-. тио-ацетамидо,4,б-три-О-ацетил-Ъ-Р-глюкопиранозид имеет.т,пл. 188, Ь равен63 О (с 0,39, хлороФорм), Выход1 3 г (69)Найдено,%: С 45,62; Н 5,67;В 3,03; Я 7,60 рС 6 Н ь Ъа ЯЗО Вычислено,: С 45,59; Н 5,59;И Зр 32 у Я 7 рбОе2, Метиловый эфир Я-. (1,2-дидезокси-тио-ацетамидо,4,б-три-О-ацетилР-глюкопиранозил)-тиоацетил 35 глицилглицина,К раствору 0,35 г (1,9 ммоля)хлоргидрата метилового эфира глицилглицина в 25 мл 90 водного тетрагидрофурана прибавляют 0,32 мл40 (2,2 ммоля) триэтиламина, 1 г(2,3 ммоля) Я-карбоксиметил,2-дидеэокси-тио-ацетамидо -3,4,б-три-О-ацетилР-глюкопиранозида иеО, б б г (3, 2 ммоля) дициклогексилкар 45 бодиимида, Реакционную смесь перемешивают 2 ч при 2-5 и 16 ч при...

Номер патента: 713871

Опубликовано: 05.02.1980

Авторы: Аксенов, Бреслер, Коган, Платонова, Сидорова, Смородинцев, Тимковский

МПК: A61K 31/713, C07H 21/02

Метки: двунитевых, комплексов, полирибонуклеотидных, термоактивации

...побочных явлений в живом организме, прогревание при 90-100 С исключает стадию стерилизации, необходимую при биологических экспериментах на животных и в культуре ткани.Способ термоактивации двунитевых полирибонуклеотидных комплексов заключается в прогревании раствора двунитевого 1( полирибонуклеотидного комплекса поли-Г и Поли-Ц с молярпым соотношением полимеров в комплексе 1:1 .и молекулярным весом 300.000-600.000 дальтон при 90-100 С в присутствии 0,05-03 М 15 раствора хлористого натрия в фосфатном .буфере в течение 2 30 мин, предпочти тельно 5-15 мин.: Пи м е р 1. Растворы поли-Г и пали-Ц в калийфосфатном буфере (КФБ) 2 а с рН 7,4, содержащем 0,15 М хлористый натрий, сливают и оставляют до получения комплекса поли-Гполи-Ц на 16 ч при...

Номер патента: 721452

Опубликовано: 15.03.1980

Авторы: Самуков, Сиволобова, Шубина

МПК: C07H 19/04

Метки: 5-моноили, амидов, группе, концевой, олигонуклеотидов, полифосфатов, фосфатной

...-дипиридилдисульфида, и 5-10-кратного избытка амина(рКаЪ 5), Процесс обычно идет в течение2-4 ч при комнатной температуре. Белевые продукты выделяют обычными приемами; осаждением реакционной смеси вэфир или ионнообменной хроматографией.Выход целевого продукта в обоих случаях 2 Оне менее 80%,сП р и м е р 1. Синтез 5-пиперидида тридезокситимидилата.210 ОЕ (7,1 мкмоль) триэтиламмониевой соли (с 3 рТ) растворяют в30,2 мл сухого пиридина, добавляют краствору 4 мкл (50 ммоль) пиперидина,8 мг (30 ммоль) трифенилфосфина,6,6 мг (30 ммоль) 2,2 - ,дипиридилдисульфида и выдерживают в течение 3 чпри комнатной температуре. Реакционнуюсмесь добавляют к 10 мл эфира, осадокотделяют центрифугированием, промываютэфиром (Зх 5 мл), высушивают в вакууме.Выход...

Номер патента: 721453

Опубликовано: 15.03.1980

Авторы: Самуков, Сиволобова, Шубина

МПК: C07H 19/04

Метки: 5-моно-или, амидов, группе, концевой, нуклеозид, полифосфатов, фосфатной

...30 мг (0,33 ммоль) 2,2-дипиридилдисульфида и 60 мг (0,23 ммоль) трифенилфосфина. Через 1 ч отбирают аликвоту и хроматографируют на пластинке " МОТОР сначала в системе СНС 1 - СНЕОН (9:1), затем до 1/2 длйны в системе СНСМ-НО (4:1), Результаты анализа показывают количественное образование тимидин-фосфопиперидидв. Реакционную(смесь разбавляют 2 мл пиридина и выливают по каплям в 20 мл эфира. Осадок растворяют в 1 мл пиридина и снова осаждают в 20 мл эфира. Осадок центрифугируют, промывают дважды эфиром, .высушивают в вакуум-эксикаторе, Анализируют продукт ТСХ нв пластинкеиЪ 1 Ц 08 в системе СНСК-НО (4:1)и Продукт хроматографически однородный (Р 0,45), выход 92% (810 ОЕ(о ). (П р и м е р 2, Синтез уридин- -5-бензиламидофосфата.К раствору...

Номер патента: 722920

Опубликовано: 25.03.1980

Авторы: Брод, Лудрика, Микстайс

МПК: A61K 31/7115, C07H 19/20, C12P 19/32 ...

Метки: аденозин-5, трифосфата

...изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул, Проектная, 4 П р и м е р 1, 500 г аденозинарастворяют в 18 л деминерализованной воды. К раствору добавляют2170 г Ба НРО 12 Н О, 504 г КН РОд,36 г КС 1, 1 кг сахарозы, 56 гМдСЕ, - б Н,О, 36 л пивных дрожжейи 750 мп толуола,Устанавливают рН 7,0 + 1, Т37 + 1 ОС. За ходом реакции следятпо изменению рН. Время фосфорилирования 3 ч., Для прекращения реакциидобавляют ледяную уксусную кислотудо рН 4,5 и смесь охлаждают до+ 4 С. Отфильтровывают дрожжевойшламм и фильтрат разбавляют 4-5кратным объемом деминерализованнойводы. Полученный раствор с рН приблизительно 4,6 наносят на колонну с анионитом,: соотношение диаметра и высоты колонны 1:4; 2,8...

Номер патента: 722921

Опубликовано: 25.03.1980

Авторы: Метелев, Родионова, Смирнов, Степанова

МПК: A61K 31/7105, C07H 21/02

Метки: кислот, рибонуклеиновых, фрагментов

...расщеплении РНК в области образовавшегосякомплекса обработкой рибонуклеазойН(РНКаэа Н),П р и м е р 130.мкг РНК бактериофага М 3 2 (3659 нуклеотидныхзвеньев) инкубируют с 1,5 мкг октадезоксирибонуклеотида деэоксицитидилил-(3 -5) -тимидилил-(3 -5 ) -цитидилил-(3 -5) -аденилил-(3 -5) --тимидилил-(3 -5 ) -тимидина комплементарного участку РНК между 1745и 1752 нуклеотидными звеньями в0,05 мл буфера (рН 7,9) в течение30 мин, при 4 С, Затем добавляютаде,Ф;)4в Ф Вд1 фЕф 1 е"ффф722921 Формула изобретения за Составитель Л, Никулина Редактор Н, Данилович Техред О.АндрейкоКорректор М, ВигулаЗаказ 307/14 Тираж 495 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5ФИЛИАЛ ППП...

Номер патента: 724086

Опубликовано: 25.03.1980

Автор: Кикуо

МПК: A61K 31/7052, C07H 15/22

Метки: аминогликозида, производных, солей

...мл амберлита С(3 - 50 (ИН 4), промывают колонку 30 мл воды и элюируют1000 мл воды и 1000 мл 1.н. гидрата окиси аммония. Элюат (270 мг) из фракций89 - 95 растворяют в 6 мл воды, абсорбируют на колонке 100 мл амберлита С 6 - 50+элюируют 1000 мл воды и 0,5 н. гидрата окиси аммония. Элюаты иэ фракций 159 - 166лиофилизируют до получения 71 кг требуемого вещества (выход 6%), а)+ 86,3 +зэ1,2" (с = 1,016, вода).Тонкослойная хроматография (Кизельгель60 Р 4 Мерк): й 0,45 (система растворителя - метанол: концентрированный аммиак1:1, для сравнения й А канамицина 0,25,П р и м е р 4. Получение 1 1 ч.(4-оксипиперидин.4. карбонил) тобрамицина," А, К раствору 9,0 г (17,9 ммоль) дигил.рата торбамицииа в 322 мл воды добавлякп322 мл лири,тина, 32...

Номер патента: 724087

Опубликовано: 25.03.1980

Авторы: Аурелио, Бьянка, Луиджи, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: активных, антрациклинонов, гидрохлорида, дауносаминилпроизводных, оптически

...НС доводят до рН 8 и экстрагируют хлороформом. После отгонки растворителя получают остаток, который поглощают небольшим количеством смеси хлороформ/метанол, добавляют 01 н. метанольный раствор НСа55 до рН 4,5, после чего добавляют достаточное количество этилового эфира для осаждения гидрохлорида а. (-) .дауносаминил-деметокси дауномицинона (4.деметоксидауномицин) (1,8, = 7б(В,=Я,=Я,=Н, 84 = СОСР,) аналогичным образом получают гидрохлорид 1. (-) -дауносаминил-деметоксидауномицинон (3-4-деметоксидауго ономицин) (2, 8 =Йг =Вз =84 =Н), а +124.бис-эпи-дауномицинона с 1,2,3,6-тетрадеокси-0-трифторацетил-трифторацетамидо -ликсогекс.енпиранозой, как описано впримере 1, получают а.7,9-бис-эпи-деметоксидауномицин-йтрифторацетат (2 В, =Вг =Вз...

Номер патента: 724533

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Жук, Зидермане, Килевиц, Лидака, Мауриньш, Паэгле

МПК: A61K 31/7072, A61P 35/00, C07H 19/06 ...

Метки: 1-(5-фторурацилил-1, антибластическим, ацилзамещенный, глюкофурануроновая, действием, кислота, лактон, обладающие

...Перемешивают реакционную смесь 2 ч и выдерживают при комнатной температуре 5 суток, после чего смесь ней724533 Формула изобретен ия 01о=Ж 9, ( где К=ОНили К - Г - связьК"= К"=Ас,или ее ацилзамещенный лакобладающие антибластичес н,м действием Составитель Л. Никулина Редактор Г. Прусова Техред А. Камышникова Корректоры: Л, Тарасова и Е, ХмелеваЗаказ 242518 Изд.243 Тираж 497 НПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 одписноеткрытий ипография, пр, Сапунова, 2 трализуют насыщенным водным растворомдвууглекислого натрия, Отфильтровываютосадок, промывают на фильтре хлористымметиленом. Органический слой отделяют,промывают водой до нейтральной реакции 5и сушат над сульфатом натрия....

Номер патента: 671288

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Бирюков, Гандурина, Ишмуратов, Осипова, Хомутов

МПК: C07H 19/20

Метки: аминофосфонил-5аденилатов, белка, биосинтеза, избирательного, ингибирования, клетке», натриевые, процессов, соли

...триэтиламина в метаноле) получают0;150 г (50% ) триэтиламмонцевой солиМ-карбобензоксипроцзодного целезогопродукта. 0,150 г (0,24 ммоль) этого процззодссого смешивают с раствором 0,085 г (0,25 г.гсолгь) три-и-октиламина в 3 лсл абсолютного диметилформамида, упзривают досуха з вакууме, остаток растворяют в 2 лсл абсолютного дцметилформамида и гидрируют в течение 3 - 5 ч над 70 мг Рг 1-черни, промытой абсолютным диметилформамидом, Катализатор отфильтровывасот, фильтрат упариза. ют в вакууме при 40 С, остаток растзор;. - ют с абс. изопропанолом и эфиром, осадок огделясот, растворяют в 1 лсл метанола ц прибавляют метанольный расгвор 0,028(0,24 лгмоль) перхлората натрия. Осадок отфильтровывают, промываот спиртом и после очистки...

Номер патента: 671289

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Бирюков, Осипова, Хомутов

МПК: C07H 19/20

Метки: аминоизобутилфосфонил)-5-аденилат, белка, биосинтеза, исследования, натриевая, процессов, соль

...100 лл воды и элюируют 2%-ным спиртозым расгво 1 росм триэпиламина. Злюаты спаркзаОт в ва 1 сууме досу 5;а, остаток раст зоряот в 1 лл метанола и добазляот раствор 0,06 а (0,5 илоло) 1 перкларата натрия в 1 цл метанола. Выпавший осадик отделяют 1 центрифугированием, иромьввают спиртом и пссле препаратиз ното электрофореза (бумага ФН, буфер - 0,05 М ацетат нагрия, рН 4,1 на 1 пряжет 1 ие 4000 В, полосу с подзигкность 10 +0,76 относительно АЧФ элюируют при 4 - 4,5 С водой, элюат лиофилизуют, 25 сстаток промывают мстанолсм, эфиром, сушат,в вакууме над Р,О) получа 10 т 0,050 г (20% ) натриевой соли (Н-с-ампноизобутилфосфонил)ч 5-аденилата 1 в виде белого гигроскопичеакого вещества с удельной 30 акт 11 вностыо 65 .НКгг/,ц.цогь.При...

Номер патента: 671290

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Бирюков, Гандурина, Осипова, Хомутов

МПК: C07H 19/20

Метки: аденилата, амино(метилтио)пропилфосфонил, белка, биосинтеза, избирательного, ингибирования, клетке», натриевая, соль, ферментов

...+0,76 относительно АМФ млюируют при +4 - 4,5 С, млюат 15 лиофилизуют, остаток промывают абсолютным метанолом, эфиром и сушат в вакууме над Р,Оа. Выход натриевой соли а-аминас - (метилтио) - прапилфосфонил- аденилата 0,067 г (25,св), (/яма, = +0,76, 20 (в. = 13250, рН 7), На хроматограммах и млектрофарегр ам мах поглощающее в УФ пятно окрашивается нингидрином, вещество окисляется периодатом натрия до соответствующего диальдегида (ссис-гликольная 25 группировка) и при гидролизе 1 н. соляная кислота, 100 С, 10 мин) дает только аденозин-фосфат и а-амина-(у-метилтио)-пропилфосфоновую кислоту (наличие ангидридной связи).30 Исследовалось влияние а-амина-у-(метилтио)-пропилфосфонил-аденилата на реакции, катализируемые валилфенилалашсл- и...

Номер патента: 727148

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Аурелио, Луиджи, Пьетро, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: дауноаминилантрациклинонов, хлоргидрата

...14-бромпроиэнодетокси, 4-дихлордауно- ное Подвергают гидролизу путем сб"ают О,б г хлоргидрата работки водным раствором формиата4-дихлорадриамнцива. 55 натрил и полученный раствор ныдержи 5, Хлоргидрат 4 - вают при 25 С с псследуюшей обработ-ди хлорадрссамнцина кой полученного основания хлористыме В =В - -Н, В -С 1).г з с недородом,примеру 1, но испсль-. Источники инро 1 эмацнл,мето ксн - 2 3-ди хлорйОд принятые но внимание ггри экспертизеолучают 0,42 г хлор. Патент ССР по заявкетокси3-дихлорадриамя- Р 2523451/ 23-04, клС 07 Н с 5 24,26 09, "5,ЦНИИПЙ Заказ 701/46 Тираж 495 ПодписноеФилиал ППП Патент", г. ужгород, ул, Проектная,4 известным протинораковым препаратомадри аглици н ом,Адриамицин - торговое наименование,.в приводимых ниже...

Номер патента: 727656

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Бакиновский, Бетанели, Кочетков, Овчинников

МПК: C07H 9/04

Метки: 2-0-(1-циан)-алкилиденовых, производных, сахаров

...мл смеси хлороформ -петролейный эфир (1:2), промйвают во-дой (Зх 100 мп), верхний органическийслой отделяют, упаривают и получают1,15 г (49) кристаллической 1,2-0 в (1-цианбензилиден) -3,5-ди-О-бензоил - 3-Ь-арабинофуранозы, т.пл, 150-152 С(из спирта), аЗ + 16,8 (с=1,32хлороформ). В спектре КР содержится 40линия при 2235 см "П р и м е р 3, Получение 1,2-0-(1-цианэтилиден)-3,4-ди-О-ацетил - -Ь-. рамнопираноэыАсО О 45СНОлсо о+ Жсн,502,3,4-три-. О-ацетил-с(.-Ь-рамнопиранозилбромид, полученный иэ 2,10 г(6,3 ммоля) тетраацетата Ь-рамнопиранозы обработкой 18 мл смесиабс.бензол - насыщенный раствор НВгв ледяной уксусной кислоте (1:2)содержащей 5 уксусного ангидрида, прикомнатной температуре в течение 1 ч растворяют в 15 мл абсолютного ацето...